Veikliosios medžiagos: Felodipinas
Prevex 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Prevex 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Prevex? Kam tai?
Dihidropiridino darinys, turintis antihipertenzinį ir antiangininį poveikį.
Hipertenzija. Stabili krūtinės angina
Kontraindikacijos Kai Prevex vartoti negalima
Nėštumas; žinomas padidėjęs jautrumas felodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; nekompensuotas širdies nepakankamumas; ūminis miokardo infarktas; nestabili krūtinės angina; hemodinamiškai reikšminga širdies vožtuvo obstrukcija; dinaminis širdies nutekėjimo obstrukcija; kardiogeninis šokas.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Prevex
Felodipinas gali sukelti reikšmingą hipotenziją ir sukelti tachikardiją, o tai gali sukelti miokardo išemiją.
Felodipiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra polinkis į tachikardiją.
Felodipinas pašalinamas per kepenis. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija yra aiškiai susilpnėjusi, galima tikėtis didesnės terapinės koncentracijos ir geresnio atsako (taip pat žr. Skyrių DOZĖ, VARTOJIMO METODAS IR LAIKAS).
Buvo pranešta apie lengvą dantenų hiperplaziją pacientams, kuriems yra ryškus dantenų uždegimas / periodontitas. Tokios hiperplazijos galima išvengti arba ją pakeisti „atidžiai prižiūrint dantis
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Prevex poveikį
Fermentinė sąveika
Felodipiną kepenyse metabolizuoja citochromas P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai gali turėti įtakos felodipino koncentracijai plazmoje.
Sąveika, dėl kurios padidėja felodipino koncentracija plazmoje
Nustatyta, kad citochromo P450 3A4 fermentų inhibitoriai, tokie kaip cimetidinas, eritromicinas, itrakonazolas, ketokonazolas, vaistai nuo ŽIV / proteazės inhibitoriai (pvz., Ritonaviras) ir kai kurie greipfrutų sultyse esantys flavonoidai, padidina felodipino koncentraciją plazmoje.
Sąveika, dėl kurios sumažėja felodipino koncentracija plazmoje Citochromo P450 3A4 fermentų induktoriai, tokie kaip fenitoinas, karbamazepinas, rifampicinas, barbitūratai, efavirenzas, nevirapinas ir Hypericum Perforatum (jonažolė), gali sumažinti felodipino koncentraciją plazmoje.
Kitos sąveikos
Ciklosporinas: Felodipinas nesikeičia ciklosporino koncentracijos plazmoje.
Takrolimuzas: Felodipinas gali padidinti takrolimuzo koncentraciją. Vartojant kartu, reikia kontroliuoti takrolimuzo koncentraciją serume ir gali tekti koreguoti takrolimuzo dozę.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Prevex sudėtyje yra laktozės, todėl, jei nustatote, kad netoleruojate cukraus, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas: Prevex nėštumo metu vartoti negalima.
Žindymas: Felodipino patenka į motinos pieną. Tačiau jei motina žindymo metu vartoja terapines dozes, mažai tikėtina, kad šis vaistas paveiks kūdikį.
Vaisingumas: Duomenų apie pacientų vaisingumą nėra.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į gydymą felodipinu, nes kartais gali atsirasti galvos svaigimas ar nuovargis.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Prevex: Dozavimas
Hipertenzija
Dozę reikia koreguoti individualiai.
Gydymą galima pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą. Prireikus, atsižvelgiant į paciento atsaką, dozę galima sumažinti iki 2,5 mg arba padidinti iki 10 mg per parą. Jei reikia, galima pridėti dar vieną antihipertenzinį vaistą.
Įprasta palaikomoji dozė yra 5 mg vieną kartą per parą.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali padidėti felodipino koncentracija plazmoje ir jie gali reaguoti į gydymą mažesnėmis dozėmis (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).
Krūtinės angina
Dozę reikia koreguoti individualiai.
Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą ir prireikus ją padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
Senyvi pacientai Gydymą reikia pradėti mažiausia galima doze.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Klinikinių tyrimų, įgytų vartojant felodipiną vaikams, sergantiems hipertenzija, patirtis yra ribota.
Administracija
Tabletę reikia išgerti ryte, nuryti visą, užgeriant vandeniu, jos negalima laužyti, traiškyti ar kramtyti, kad būtų išlaikytos ilgalaikio atpalaidavimo savybės. Tabletes galima gerti tuščiu skrandžiu arba po lengvo valgio, kuriame mažai riebalų ar angliavandenių.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Prevex dozę
Simptomai: Perdozavus, gali pasireikšti per didelis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, pasireiškianti ryški hipotenzija ir kartais bradikardija.
Gydymas: aktyvuota anglis, jei reikia, plauti skrandį.
Jei pasireiškia sunki hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą.
Padėkite pacientą ant nugaros, pakeldami apatines galūnes.
Jei kartu yra bradikardija, į veną reikia švirkšti 0,5-1 mg atropino.
Jei to nepakanka, padidinkite tūrį įlašindami fiziologinių tirpalų (druskos, gliukozės ar dekstrano). Jei aukščiau aprašytų priemonių nepakanka, galima skirti simpatomimetinių vaistų, kurie daugiausia veikia α1-adrenerginius receptorius.
Šalutinis poveikis Koks yra Prevex šalutinis poveikis
Felodipinas gali sukelti paraudimą, galvos skausmą, širdies plakimą, galvos svaigimą, nuovargį.
Šios reakcijos, kurios paprastai pasireiškia gydymo pradžioje arba padidinus vartojamą dozę, paprastai yra laikinos ir laikui bėgant mažėja.
Felodipinas taip pat gali sukelti nuo dozės priklausomą kulkšnies edemą, kurią sukelia prieškapiliarinė kraujagyslių išsiplėtimas ir nesusijusi su generalizuotu skysčių susilaikymu.
Remiantis klinikinių tyrimų patirtimi, 2% pacientų nutraukė gydymą dėl atsiradusios kulkšnies edemos.
Lengva dantenų hiperplazija pastebėta pacientams, kuriems yra ryškus gingivitas / periodontitas. Šios hiperplazijos galima išvengti arba ją gydyti „laikantis kruopščios burnos higienos. Taip pat buvo pranešta apie pykinimą, pilvo skausmą, bėrimą, tachikardiją, hipotenziją, galvos svaigimą, paresteziją, niežulį, asteniją, periferinę edemą. Retai buvo pranešta apie artralgiją ir mialgiją, dilgėlinę, vėmimas, sinkopė, impotencijos atvejai ir seksualinės sferos sutrikimai .. Labai retai buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijas (pvz., angioneurozinę edemą ir karščiavimą), padidėjusius kepenų fermentus, jautrumą šviesai, leukocitoklastinį vaskulitą, dažną norą šlapintis.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Svarbu informuoti gydytoją ar vaistininką apie bet kokį nepageidaujamą poveikį, net jei jis nėra aprašytas pakuotės lapelyje.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Ši data nurodo nepažeistą, tinkamai laikomą pakuotę.
Laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE
Kita informacija
Sudėtis
Prevex 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: felodipinas 5 mg.
Prevex 5 mg tabletės yra rausvos, apskritos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje išgraviruotas „A / Fm“, o kitoje - „5“, 9 mm skersmens.
Pagalbinės medžiagos: 40 polioksilinto hidrinto ricinos aliejaus; hidroksipropilceliuliozė; propilo galatas; hipromeliozė; natrio aliuminio silikatas; mikrokristalinė celiuliozė; bevandenė laktozė; natrio stearilo fumaratas; polietilenglikolis 6000; titano dioksidas E171; geležies oksidas E172; karnaubos vaškas; išgrynintas vanduo.
Prevex 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: felodipinas 10 mg.
Prevex 10 mg tabletė yra rausvai ruda, apvali, abipus išgaubta, vienoje pusėje įspausta „A / FE“, o kitoje - „10“, 9 mm skersmens.
Pagalbinės medžiagos: 40 polioksilinto hidrinto ricinos aliejaus; hidroksipropilceliuliozė; propilo galatas; hipromeliozė; natrio aliuminio silikatas; mikrokristalinė celiuliozė; bevandenė laktozė; natrio stearilo fumaratas; polietilenglikolis 6000; titano dioksidas E171; geležies oksidas E176; karnaubos vaškas; išgrynintas vanduo.
Farmacinė forma ir turinys
Prevex 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
28 pailginto atpalaidavimo tabletės po 5 mg.
Prevex 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
14 pailginto atpalaidavimo tablečių po 10 mg.
28 pailginto atpalaidavimo tabletės po 10 mg-NĖRA RINKOS PAKUOTĖ.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PREVEX
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Prevex 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje tabletėje yra 5 mg felodipino.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Kiekvienoje tabletėje yra 28 mg laktozės ir 5 mg makrogolglicerolio hidroksistearato.
Prevex 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje tabletėje yra 10 mg felodipino.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Kiekvienoje tabletėje yra 28 mg laktozės ir 10 mg makrogolglicerolio hidroksistearato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Prevex 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Tabletė yra rausvos, apskritos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje išraižyta A / Fm, kitoje - 5, 9 mm skersmens.
Prevex 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Tabletė yra rausvai ruda, apvali, abipus išgaubta, vienoje pusėje išgraviruota A / FE, kitoje - 10, 9 mm skersmens.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzija
Stabili krūtinės angina
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Hipertenzija
Dozę reikia koreguoti individualiai. Gydymą galima pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą. Prireikus, atsižvelgiant į paciento atsaką, dozę galima sumažinti iki 2,5 mg arba padidinti iki 10 mg per parą. Jei reikia, galima pridėti dar vieną antihipertenzinį vaistą. Įprasta palaikomoji dozė yra 5 mg vieną kartą per parą.
Krūtinės angina
Dozę reikia koreguoti individualiai. Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą ir prireikus padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
Senyvo amžiaus žmonės
Reikėtų apsvarstyti galimybę pradėti gydymą mažiausia galima doze
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali padidėti felodipino koncentracija plazmoje ir jie gali reaguoti į gydymą mažesnėmis dozėmis (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Klinikinių felodipino vartojimo hipertenzija sergantiems vaikams patirties yra nedaug (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius).
Vartojimo metodas
Tabletes reikia išgerti ryte ir nuryti užsigeriant vandeniu. Siekiant išlaikyti pailginto atpalaidavimo savybes, tablečių negalima skaidyti, smulkinti ar kramtyti. Tabletes galima gerti nevalgius arba po lengvo valgio, kuriame mažai riebalų ar angliavandenių.
04.3 Kontraindikacijos
• Nėštumas
• Padidėjęs jautrumas felodipinui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai
• Nekompensuotas širdies nepakankamumas
• Ūminis miokardo infarktas
• Nestabili krūtinės angina
• Hemodinamiškai reikšminga širdies vožtuvo obstrukcija
• Dinaminė širdies nutekėjimo kliūtis
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Felodipino veiksmingumas ir saugumas hipertenzijos atvejais nebuvo tirtas.
Felodipinas gali sukelti reikšmingą hipotenziją, sukeliančią tachikardiją, kuri jautriems pacientams gali sukelti miokardo išemiją.
Felodipinas pašalinamas per kepenis. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija aiškiai susilpnėjusi, galima tikėtis didesnės terapinės koncentracijos ir geresnio atsako (žr. 4.2 skyrių).
Kartu vartojant vaistinių preparatų, kurie reikšmingai indukuoja arba slopina CYP3A4 fermentus, atitinkamai pastebimai sumažėja arba padidėja felodipino koncentracija plazmoje. Todėl reikia vengti vartoti kartu (žr. 4.5 skyrių).
Prevex sudėtyje yra laktozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti neturėtų.
Prevex sudėtyje yra ricinos aliejaus, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.
Buvo pranešta apie nedidelį dantenų padidėjimą pacientams, kuriems yra ryškus dantenų uždegimas / periodontitas. Šio išsiplėtimo galima išvengti arba jį pakeisti „kruopščia dantų higiena“.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Felodipiną kepenyse metabolizuoja citochromas P450 3A4 (CYP3A4). Kartu vartojant medžiagas, trukdančias CYP3A4 fermentams, gali pakisti felodipino koncentracija plazmoje.
Fermentinė sąveika
Citochromo P450 izofermento 3A4 inhibitoriai ir induktoriai gali turėti įtakos felodipino koncentracijai plazmoje.
Sąveika, dėl kurios padidėja felodipino koncentracija plazmoje
Nustatyta, kad fermento CYP3A4 fermentų inhibitoriai padidina felodipino koncentraciją plazmoje.
Felodipino Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai 8 kartus ir 6 kartus, kai felodipinas buvo vartojamas kartu su stipriai veikiančiu CYP3A4 inhibitoriumi itrakonazolu. Kartu vartojant felodipiną ir eritromiciną, felodipino Cmax ir AUC padidėjo maždaug 2,5 karto. Cimetidinas padidino felodipino Cmax ir AUC maždaug 55%. Reikia vengti derinio su stipriais CYP3A4 inhibitoriais.
Atsiradus kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių dėl padidėjusios felodipino ekspozicijos, skiriant kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, reikia apsvarstyti felodipino dozės koregavimą ir (arba) nutraukti CYP3A4 inhibitoriaus vartojimą.
Pavyzdžiai:
• Cimetidinas
• Eritromicinas
• Itrakonazolas
• Ketokonazolas
• Anti -ŽIV / protezų inhibitoriai (pvz., Ritonaviras)
• Greipfrutų sultyse yra tam tikrų flavonoidų
Felodipino tablečių negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis.
Sąveika, dėl kurios sumažėja felodipino koncentracija plazmoje
Nustatyta, kad citochromo P4503A4 sistemos fermentų induktoriai sumažina felodipino koncentraciją plazmoje.
Kai felodipinas buvo vartojamas kartu su karbamazepinu, fenitoinu ar fenobarbitaliu, felodipino Cmax ir AUC sumažėjo atitinkamai 82% ir 96%. Reikėtų vengti sąsajos su stipriais CYP3A4 induktoriais.
Jei dėl sumažėjusios felodipino ekspozicijos neveikia veiksmingumas, skiriant kartu su stipriais CYP3A4 induktoriais, reikia apsvarstyti felodipino dozės koregavimą ir (arba) nutraukti CYP3A4 induktoriaus vartojimą.
Pavyzdžiai:
• Fenitoinas
• karbamazepinas
• Rifampicinas
• Barbitūratai
• Efavirenzas
• Nevirapinas
• Hypericum perforatum (jonažolė)
Kitos sąveikos
Takrolimuzas: Felodipinas gali padidinti takrolimuzo koncentraciją. Vartojant kartu, reikia stebėti takrolimuzo koncentraciją serume ir gali tekti koreguoti takrolimuzo dozę.
Ciklosporinas: Felodipinas nesikeičia ciklosporino koncentracijos plazmoje.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu felodipino vartoti negalima. Ikiklinikinių toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų metu buvo pranešta apie poveikį vaisiaus vystymuisi, manoma, dėl farmakologinio felodipino poveikio.
Maitinimo laikas
Felodipino buvo pastebėta motinos piene, nes trūksta duomenų apie galimą poveikį naujagimiui, todėl laktacijos metu gydyti nerekomenduojama.
Vaisingumas
Duomenų apie felodipino poveikį pacientų vaisingumui nėra. Ikiklinikinio žiurkių toksiškumo reprodukcijai tyrimo metu (žr. 5.3 skyrių), vartojant artimas terapinėms dozėms, poveikio vaisiaus vystymuisi nepastebėta.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Felodipinas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei felodipiną vartojantiems pacientams skauda galvą, pykina, svaigsta galva ar atsiranda nuovargis, gali sutrikti gebėjimas reaguoti. Gydymo pradžioje rekomenduojama būti ypač atsargiems.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Felodipinas gali sukelti paraudimą, galvos skausmą, širdies plakimą, galvos svaigimą ir nuovargį. Dauguma šių reakcijų priklauso nuo dozės ir pasireiškia gydymo pradžioje arba padidinus dozę. Jei jos atsiranda, šios reakcijos paprastai būna laikinos ir laikui bėgant mažėja.
Pacientams, gydomiems felodipinu, gali pasireikšti nuo dozės priklausanti kulkšnies edema. Taip yra dėl ikikapiliarinio kraujagyslių išsiplėtimo ir nėra susijęs su jokiu generalizuotu vandens susilaikymu.
Buvo pranešta apie nedidelį dantenų padidėjimą pacientams, kuriems yra ryškus dantenų uždegimas / periodontitas. Šio išsiplėtimo galima išvengti arba jį pakeisti „kruopščia dantų higiena“.
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo nustatytos klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką.
Naudojami šie dažnio apibrėžimai:
Labai dažni ≥1 / 10
Dažni ≥ 1/100,
Nedažnas ≥1 / 1000,
Reti ≥1 / 10 000,
Labai retas
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Perdozavus, gali pasireikšti per didelis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, pasireiškianti ryški hipotenzija ir kartais bradikardija.
Gydymas jei tai pateisinama: aktyvuota augalinė anglis, skrandžio plovimas, jei atliekamas per valandą po nurijimo.
Jei pasireiškia sunki hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą.
Pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kojos pakeltos. Jei kartu yra bradikardija, į veną reikia švirkšti 0,5-1 mg atropino. Jei to nepakanka, kraujo tūrį reikia padidinti infuzija, pvz. gliukozės, fiziologinio tirpalo ar dekstrano).
Jei aukščiau aprašytų priemonių nepakanka, ar galima skirti simpatomimetinių vaistų, kurie daugiausia veikia adrenerginius receptorius?
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kalcio kanalų blokatoriai, dihidropiridino dariniai
ATC kodas: C08CA02
Veiksmo mechanizmas
Felodipinas yra labai selektyvus kraujagyslių kalcio kanalų blokatorius, kuris mažina kraujospūdį mažindamas sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą. Dėl didelio selektyvumo arteriolių lygiesiems raumenims felodipinas, vartojamas terapinėmis dozėmis, neturi tiesioginio poveikio širdies susitraukimui ir laidumui.
Kadangi poveikio venų sienelių lygiųjų raumenų ar vazomotorinių adrenerginių hormonų kontrolei nėra, felodipinas nėra susijęs su ortostatine hipotenzija.
Felodipinas turi silpną natriuretinį / diuretinį poveikį ir nesukelia vandens susilaikymo.
Farmakodinaminis poveikis
Felodipinas veiksmingas visose hipertenzijos stadijose. Jis gali būti vartojamas tiek atskirai, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz., Su beta adrenoblokatoriais, diuretikais ar AKF inhibitoriais, kad būtų pasiektas didesnis antihipertenzinis poveikis. Felodipinas veiksmingai mažina sistolinį kraujospūdį (PAS) ir diastolinį kraujospūdį (PAD) ir gali būti naudojamas gydant izoliuotą sistolinę hipertenziją.
Felodipinas turi antiangininį ir išeminį poveikį, nes pagerėja deguonies pasiūlos ir paklausos pusiausvyra. Sumažėjęs vainikinių kraujagyslių pasipriešinimas, padidėjęs vainikinių arterijų srautas ir deguonies tiekimas felodipinu atsiranda dėl epikardo arterijų ir arteriolių išsiplėtimo.
Dėl felodipino sumažėjusio sisteminio kraujospūdžio sumažėja kairiojo skilvelio perkrova ir sumažėja miokardo deguonies poreikis.
Felodipinas pagerina fizinio krūvio toleravimą ir sumažina krūtinės anginos priepuolius pacientams, kuriems yra stabili krūvio krūtinės angina.
Hemodinaminis poveikis
Pagrindinis felodipino hemodinaminis poveikis yra bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas, dėl kurio sumažėja kraujospūdis. Šis poveikis priklauso nuo dozės. Paprastai kraujospūdis sumažėja praėjus dviem valandoms po pirmosios geriamosios dozės ir šis sumažėjimas išlieka. mažiausiai 24 valandas, slėnio ir piko santykis didesnis nei 50%.
Felodipino koncentracija plazmoje yra tiesiogiai susijusi su periferinių kraujagyslių pasipriešinimo ir kraujospūdžio sumažėjimu.
Širdies poveikis
Vartojant terapines dozes, felodipinas neveikia širdies susitraukimo, atrioventrikulinio laidumo ar atsparumo ugniai.
Antihipertenzinis gydymas felodipinu yra susijęs su esama kairiojo skilvelio hipertrofijos sumažėjimu.
Inkstų poveikis
Felodipinas turi natriuretinį ir diuretinį poveikį, nes sumažina filtruoto natrio reabsorbciją kanalėliuose. Felodipinas nekeičia kasdienio kalio išsiskyrimo, felodipinas sumažina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą.
Felodipinas neturi įtakos albumino išsiskyrimui su šlapimu.
Pacientams, gydomiems ciklosporinu, po inkstų transplantacijos felodipinas sumažina kraujospūdį, pagerina inkstų kraujotaką ir glomerulų filtracijos greitį. Felodipinas taip pat gali anksti pagerinti persodinto inksto funkciją.
Klinikinis veiksmingumas
HOT (Hypertension Optimal Treatment) klinikinio tyrimo, kurio metu fonoterapija buvo felodipinas, metu buvo tirta ryšys tarp pagrindinių kardiovaskulinių reiškinių (pvz., Ūminio miokardo infarkto, insulto ir mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos priežasčių) ir trijų tikslinių diastolinio kraujospūdžio lygių ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg ir ≤80 mmHg, o kraujospūdis pasiektas vartojant felodipiną.
Iš viso stebėta 18 790 hipertenzija sergančių pacientų (PAD 100–115 mmHg), kurių amžius nuo 50 iki 80 metų, vidutiniškai 3,8 metų (3,3–4,9). Felodipinas buvo skiriamas monoterapijai arba kartu su beta blokatoriais ir (arba) AKF inhibitoriais ir (arba) diuretikais. Tyrimas parodė, kad naudinga sumažinti PAS ir PAD atitinkamai iki 139 ir 83 mmHg.
Remiantis STOP-2 tyrimu (Švedijos tyrimas seniems pacientams, sergantiems hipertenzija-2), atliktam 6614 70–84 metų pacientų, dihidropiridino klasės kalcio antagonistai (felodipinas ir izradipinas) parodė tą patį prevencinį poveikį mirtingumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos. ir kitų dažniausiai vartojamų antihipertenzinių vaistų klasių, tokių kaip AKF inhibitoriai, beta adrenoblokatoriai ir diuretikai, sergamumas.
Vaikų populiacija
Klinikinė felodipino vartojimo hipertenzija sergantiems vaikams patirtis yra ribota. Atliekant atsitiktinių imčių, dvigubai aklą, lygiagrečios grupės, trijų savaičių tyrimą, kuriame dalyvavo 6–16 metų vaikai, sergantys pirminė hipertenzija, 2,5 mg felodipino (n = 33), 5 mg (n = 33) ir 10 mg antihipertenzinis poveikis (n = 31), vartojamas vieną kartą per parą, buvo lyginamas su placebu (n = 35). Tyrimas neįrodė felodipino veiksmingumo mažinant kraujospūdį 6 ir 16 metų vaikams (žr. 4.2 skyrių).
Ilgalaikis felodipino poveikis augimui, brendimui ir bendram vystymuisi netirtas. Be to, nenustatytas ilgalaikio antihipertenzinio felodipino gydymo veiksmingumas vaikystėje mažinant sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumą suaugus.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus pailginto atpalaidavimo tablečių, felodipinas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Sisteminis felodipino biologinis prieinamumas yra maždaug 15% ir nepriklauso nuo dozės terapinėje diapazone.
Pailginto atpalaidavimo tabletės pailgina felodipino absorbcijos fazę. Dėl to susidaro vienoda koncentracijos plazmoje kreivė, o terapinė koncentracija išlieka 24 valandas po vartojimo. Maksimali koncentracija plazmoje (tmax) su pailginto atpalaidavimo forma pasiekiama po 3-5 valandų. Vartojant daug riebalų turintį maistą, felodipino absorbcijos greitis padidėja, bet ne.
Paskirstymas
Plazmos baltymai jungiasi maždaug 99%, daugiausia su albumino frakcija. Pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai yra 10 l / kg.
Biotransformacija
Felodipinas plačiai metabolizuojamas kepenyse citochromo P450 3A4 (CYP3A4) būdu ir visi nustatyti metabolitai yra neaktyvūs.
Felodipinas yra didelio klirenso vaistinis preparatas, vidutinis kraujo klirensas yra 1200 ml / min. Ilgalaikio gydymo metu reikšmingas kaupimasis neįvyksta.
Senyviems pacientams ir tiems, kurių kepenų funkcija sutrikusi, felodipino koncentracija plazmoje yra vidutiniškai didesnė nei jaunesniems pacientams. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant hemodializuojamus pacientus, felodipino farmakokinetika nesikeičia.
Eliminavimas
Vidutinis felodipino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 25 valandos, o pusiausvyros būsena pasiekiama po 5 dienų. Apie 70% suvartotos dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu, likusi dalis - su išmatomis.
Mažiau nei 0,5% suvartotos dozės nepakitęs randamas šlapime.
Tiesiškumas / netiesiškumas
Terapinėje 2,5–10 mg koncentracijoje plazmos koncentracija yra tiesiogiai proporcinga dozei.
Vaikų populiacija
Vienos dozės farmakokinetikos tyrimo (5 mg pailginto atpalaidavimo felodipino), kuriame dalyvavo nedaug 6–16 metų vaikų (n = 12), akivaizdžios koreliacijos tarp amžiaus ir AUC, C felodipino nebuvo.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksiškumas reprodukcijai
Vaisingumo ir bendro reprodukcinio veiksmingumo tyrime su felodipinu gydytomis žiurkėmis vidutinių dozių ir didelių dozių grupėse buvo pastebėtas gimdymo trukmės pailgėjimas, dėl kurio pasunkėjo gimdymas. Šis poveikis buvo siejamas su slopinančiu didelių felodipino dozių poveikiu gimdos susitraukimui, o žiurkėms, skiriant terapinio diapazono dozes, poveikio vaisingumui nepastebėta.
Reprodukcijos tyrimai su triušiais parodė su doze susijusį ir grįžtamą motinos pieno liaukų padidėjimą ir su doze susijusius skaitmeninius vaisiaus anomalijas. Šie nukrypimai buvo nustatyti vartojant felodipiną ankstyvosiose vaisiaus vystymosi stadijose (iki 15 nėštumo dienos). Beždžionių reprodukcijos tyrimo metu pastebėta nenormali distalinės falangos padėtis.
Kitų ikiklinikinių susirūpinimą keliančių duomenų nėra, o reprodukcijos rezultatai laikomi susijusiais su felodipino farmakologiniu poveikiu, kai jis skiriamas normotenziniams gyvūnams. Klinikinė šių išvadų reikšmė pacientams, vartojantiems felodipiną, nėra žinoma. Tačiau, remiantis išvadomis. Duomenų bazės informacija pacientų saugumui Nėra pranešimų apie falangos anomalijas vaisiaus ar naujagimio, paveikto felodipino gimdoje, atvejais.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Planšetės šerdis
Hidroksipropilceliuliozė
Hipromeliozė 50 mPa • s
Hipromeliozė 10 000 mPa • s
Bevandenė laktozė
makrogolglicerolio hidroksistearatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Propilo galatas
Natrio aliuminio silikatas
Natrio stearilo fumaratas
Dengimas
Karnaubos vaškas
Raudonai rudas geležies oksidas (E 172)
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Hipromeliozė 6 mPa • s
Makrogolis 6000
Titano dioksidas (E 171)
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC arba aliuminio lizdinės plokštelės
Prevex 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Pakuotės dydžiai: 1 lizdinė plokštelė po 28 tabletes arba 2 lizdinės plokštelės po 14 tablečių arba 4 lizdinės plokštelės po 7 tabletes
Prevex 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Pakuotės dydžiai: 1 lizdinė plokštelė po 14 tablečių arba 1 lizdinė plokštelė su 28 tabletėmis arba 2 lizdinės plokštelės po 14 tablečių arba 4 lizdinės plokštelės po 7 tabletes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir su juo susijusias atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Simesa S.p.A.
Ferrari rūmai
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
027372010 "5 MG IŠPLĖSTINĖS IŠLEIDIMO TABLETĖS" 28 TABLETĖS
027372022 "10 MG IŠPLĖSTINIO IŠLEIDIMO TABLETĖS" 14 TABLETŲ
027372034 "10 MG IŠPLĖSTINIO IŠLEIDIMO TABLETĖS" 28 TABLETĖS
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1991 m. Gruodžio 17 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2007 m. Sausio 2 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2017 m. Birželio 17 d
