Bupivakainas - generinis vaistas - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Bupivakainas

BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, injekcinis tirpalas
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, injekcinis tirpalas
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hiperbarinis injekcinis tirpalas
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hiperbarinis injekcinis tirpalas

Kodėl naudojamas bupivakainas - generinis vaistas? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Amido tipo vietiniai anestetikai.

GYDYMO INDIKACIJOS

Bupivacaina Angelini galima naudoti bet kokio tipo periferinei anestezijai:

  • vietinė tronkulinė, lokalinė-regioninė infiltracija
  • simpatinis blokas
  • retrogradinė intraveninė blokada ir intraarterinė blokada - periduralinė, sakralinė - stuburo subarachnoidinė.

Todėl Bupivacaine Angelini skiriamas visoms bendrosioms chirurgijos, ortopedijos, oftalmologijos, otolaringologijos, stomatologijos, akušerijos ir ginekologijos, dermatologijos srityse, tiek vartojamoms atskirai, tiek kartu su narkotinėmis medžiagomis.

BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas

BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injekcinis tirpalas

  • Suaugusiųjų ir vyresnių nei 12 metų vaikų chirurginė anestezija.
  • Ūminio skausmo gydymas suaugusiems, kūdikiams ir vyresniems nei 1 metų vaikams.

BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas

  • Stuburo anestezija suaugusiems ir įvairaus amžiaus vaikams.

Kontraindikacijos Kai bupivakaino - bendrojo vaisto vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, bet kuriai pagalbinei medžiagai arba kitoms cheminėmis medžiagomis artimai susijusioms medžiagoms; ypač tos pačios grupės (amido tipo) vietiniams anestetikams.

Pacientams, kurie yra žinomi ar įtariami, kad yra nėščia, reikia vengti vartoti bupivakaino (žr. „Nėštumas“).

Buvo pranešta apie širdies sustojimo atvejus po to, kai gimdžiusioms moterims buvo atlikta bupivakaino epidurinė anestezija; daugeliu atvejų tai įvyko po 0,75% tirpalo vartojimo. Todėl akušerinėje epidurinėje nejautroje reikėtų vengti 0,75% bupivakaino. Ši koncentracija turėtų būti skirta toms chirurginėms procedūroms, kurioms reikalingas didelis raumenų atsipalaidavimas ir ilgalaikis poveikis. Produktas taip pat draudžiamas esant paracervikalinei blokadai ir regioninei intraveninei anestezijai (Bier Block).

Intratekalinės anestezijos atveju reikia atsižvelgti į bendras kontraindikacijas:

  • ūminės aktyvios centrinės nervų sistemos ligos, tokios kaip meningitas, navikai, poliomielitas ir intrakranijiniai kraujavimai - stuburo stenozė ir aktyvi stuburo liga (pvz., spondilitas, tuberkuliozė, navikas) arba neseniai patirtos traumos (pvz., lūžiai)
  • septicemija
  • kenksminga anemija kartu su poūmiu nugaros smegenų degeneracija
  • pyogeninė odos infekcija injekcijos vietoje arba aplinkinėje srityje
  • kardiogeninis ar hipovoleminis šokas
  • vyksta krešėjimo sutrikimai arba gydymas antikoaguliantais.

Atsargumo priemonės Ką reikia žinoti prieš vartojant Bupivacaine - Generic Drug

Kai kurių BUPIVACAINE ANGELINI injekcijų, skirtų anestezuoti kūno dalis operacijos metu, saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas vaikams iki 12 metų ir vaikams iki 1 metų.

Visą dozavimą reikia koreguoti atsižvelgiant į bendrą paciento būklę, amžių ir atitinkamą ligos istoriją. Buvo pranešta apie širdies sustojimo ar mirties atvejus po bupivakaino vartojimo epidurinei anestezijai ar periferinio nervo blokadai. Kai kuriais atvejais gaivinimas buvo sunkus arba neįmanomas, nepaisant akivaizdžiai tinkamo personalo pasiruošimo ir elgesio. Daugeliu atvejų tai atsitiko pavartojus 7,5 mg / ml tirpalo.

Intratekalinę nejautrą gali atlikti tik gydytojas arba prižiūrint gydytojams, turintiems reikiamos patirties ir patirties.

Bupivakainas, kaip ir visi vietiniai anestetikai, vartojamas vietinės anestezijos procedūroms, dėl kurių padidėja vaisto koncentracija kraujyje, gali sukelti ūmų toksinį poveikį centrinei nervų sistemai ir širdies ir kraujagyslių sistemai, ypač atsitiktinai įšvirkštus į kraujagyslę arba įšvirkštus į labai kraujagysles srityse. Buvo pranešta apie skilvelių aritmiją, skilvelių virpėjimą, staigų širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą ir mirtį, padidėjus sisteminei bupivakaino koncentracijai. Tačiau didelių sisteminių koncentracijų nesitikima vartojant dozes, paprastai naudojamas intratekalinei anestezijai.

Regioninės anestezijos procedūros visada turi būti atliekamos tinkamai įrengtose vietose ir jas turi atlikti kvalifikuoti darbuotojai. Būtina nedelsiant turėti įrangą ir vaistus, būtinus stebėjimui ir skubiam gaivinimui.

Pacientams, kuriems atliekama didelė blokada arba kurie gauna dideles vaisto dozes, prieš skiriant vietinį anestetiką reikia įvesti intraveninį kateterį. Šalutinio poveikio, sisteminio toksiškumo ar kitų komplikacijų gydymas (žr. „Šalutinis poveikis“ ir „Perdozavimas“).

Blokuojant pagrindinius periferinius nervus, gali būti skiriamas didelis vietinio anestetiko kiekis stipriai kraujagyslėtose vietose, dažnai šalia didelių kraujagyslių, kur padidėja injekcijos į kraujagyslę rizika ir (arba) greita sisteminė absorbcija, todėl gali padidėti koncentracija plazmoje.

Nors regioninė nejautra dažnai yra pasirinkta anestezijos technika, kai kuriems pacientams reikia skirti ypatingą dėmesį, kad sumažėtų pavojingų šalutinių poveikių rizika:

  • pagyvenę ar nusilpę pacientai;
  • pacientai, kuriems yra dalinis ar visiškas širdies blokada, nes vietiniai anestetikai gali slopinti širdies laidumą;
  • pacientams, sergantiems pažengusia kepenų liga ar sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui;
  • pacientams, sergantiems hipovolemija, intratekalinės anestezijos metu gali pasireikšti sunki ir staigi hipotenzija, nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko. Hipotenzija dažniausiai atsiranda po intratekalinio blokavimo suaugusiesiems;
  • pacientai, gydomi III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., amiodaronu), turi būti atidžiai stebimi ir EKG stebėjimas turėtų būti laikomas papildomu.

Kai kurie vietinės anestezijos metodai gali būti susiję su sunkiomis nepageidaujamomis reakcijomis, neatsižvelgiant į naudojamą vietinę nejautrą:

  • Centrinė nervų blokada: gali sukelti širdies ir kraujagyslių sistemos depresiją, ypač esant hipovolemijai. Todėl pacientams, kurių širdies ir kraujagyslių funkcija sutrikusi, epidurinę nejautrą reikia vartoti atsargiai;
  • Retrobulbarinės injekcijos: labai retais atvejais jos gali pasiekti smegenų subarachnoidinę erdvę, sukeldamos laikiną apakimą, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą, apnėją, traukulius ir kt. Tokios reakcijos turi būti nedelsiant diagnozuotos ir gydomos;
  • Retro ir peribulbarinės vietinių anestetikų injekcijos: maža akies raumenų disfunkcijos rizika. Pagrindinės priežastys yra trauma ir (arba) vietinis toksinis poveikis raumenims ir (arba) nervams. Šių audinių reakcijų sunkumas priklauso nuo traumos masto, vietinio anestetiko koncentracijos ir audinių poveikio vietinei anestetikai trukmės. Todėl, kaip ir visų kitų vietinių anestetikų atveju, būtina naudoti mažiausią dozę ir koncentraciją. gali leisti pasiekti norimą efektą. Vazokonstriktoriai gali pasunkinti audinių reakcijas, todėl juos reikia vartoti tik tuo atveju, jei nurodyta. Atsitiktinės injekcijos į arteriją kaukolės ir gimdos kaklelio srityje gali sukelti neatidėliotinus smegenų simptomus net ir mažomis dozėmis.
  • Paracervical blokada kartais gali sukelti vaisiaus bradikardiją / tachikardiją. Todėl būtina atidžiai stebėti vaisiaus širdies ritmą.

Reta, bet sunki nepageidaujama reakcija po stuburo anestezijos yra visiškas arba didelis stuburo blokada ir vėlesnis širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo slopinimas. Širdies ir kraujagyslių sistemos depresiją sukelia plati simpatinė blokada, sukelianti gilią hipotenziją ir bradikardiją ar net širdies sustojimą. Kvėpavimo slopinimą gali sukelti kvėpavimo raumenų, įskaitant diafragmą, inervacijos blokavimas. Viso ar didelio stuburo blokados rizika yra didesnė senyviems pacientams. Todėl šiems pacientams dozę reikia sumažinti.

Neurologinės žalos atsiradimas yra reta intratekalinės anestezijos pasekmė ir gali sukelti paresteziją, anesteziją, motorinį silpnumą ir paralyžių. Kartais tokia žala yra nuolatinė.

Pacientams, sergantiems neurologiniais sutrikimais, tokiais kaip išsėtinė sklerozė, hemiplegija, paraplegija ir neuromuskuliniai sutrikimai, patariama būti atsargiems, net jei manoma, kad intratekalinė anestezija neturi neigiamos įtakos šiems sutrikimams. Prieš pradedant gydymą, reikia apsvarstyti, ar nauda yra didesnė nei galima riziką pacientui.

Epidurinė anestezija gali sukelti hipotenziją ir bradikardiją. Riziką galima sumažinti iš anksto užpildžius kraujotaką kristaloidų ar koloidų tirpalais. Hipotenziją reikia nedelsiant gydyti skiriant simpatomimetiką į veną, galbūt pakartotinai. Vaikams dozė turi atitikti amžių ir svorį.

Buvo pranešta apie pavienius Bupivacaine Angelini veiksmingumo sumažėjimo ar jo nebuvimo atvejus, ypač stuburo anestezijos atveju.

Kaip ir kitų vietinių anestetikų atveju, literatūroje ir stebėjimo po vaistinio preparato patekimo į rinką duomenys rodo, kad veiksmingumas po stuburo anestezijos yra nepakankamas. Dažniausios tokio neveiksmingumo priežastys gali būti techninės problemos, netinkamos dozės ar netinkama paciento padėtis. Esant teisingoms dozėms ir injekcijos technikai, netinkamo blokavimo priežastis gali būti netinkamas veikliosios medžiagos pasiskirstymas, subarachnoidinės erdvės anatomijos kintamumas arba atsparumas vietinės nejautros poveikiui.

Kai bupivakaino skiriama į sąnarius, patartina būti atsargiems, jei įtariama neseniai įvykusi didelė sąnarių trauma arba operacija sukėlė „didelį sąnario ekspoziciją“, nes tai gali pagreitinti absorbciją ir padidinti koncentraciją plazmoje.

Jei infiltracija atliekama vietinėje nejautroje tose vietose, kur nėra galimybės užsikrėsti (pirštai, varpos šaknys ir kt.), Tai yra atsargumo priemonė, kai anestetikas naudojamas be vazokonstriktoriaus, kad būtų išvengta išeminės nekrozės. Naudokite Bupivacaine Angelini 0,50% injekcinį tirpalą. su adrenalinu. Vaistą reikia vartoti labai atsargiai asmenims, gydomiems MAOI arba tricikliais antidepresantais. Prieš vartojimą gydytojas turi patikrinti gydomų asmenų kraujotakos būklę. Patartina atlikti tinkamą dozės tyrimą, galbūt kartu su adrenalinu, kad būtų išvengta atsitiktinės intraveninės ar intratekalinės injekcijos. anestezijos tirpalas. jis turi būti švirkščiamas atsargiai mažomis dozėmis praėjus maždaug 10 sekundžių nuo prevencinės aspiracijos.

Ypač tada, kai tenka įsiskverbti į labai kraujagyslines sritis, patartina praeiti apie 2 minutes, kol pereisite prie tikrojo lokalinio regioninio bloko.

Pacientą reikia atidžiai stebėti, nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą, kai atsiranda pirmieji pavojaus signalai (pvz., Jutimo pokyčiai).

Būtina nedelsiant turėti įrangą, vaistus ir personalą, tinkamus skubiam gydymui, nes retais atvejais, naudojant vietinius anestetikus, buvo pranešta apie sunkias reakcijas, kartais mirtinas, net jei nebuvo atskirų asmenų padidėjęs jautrumas anamnezei.

Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti bupivakaino - bendrojo vaisto - poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Bupivakaino atsargiai reikia vartoti pacientams, kurie gydomi kitais vietiniais anestetikais arba medžiagomis, kurios yra struktūriškai susijusios su amido tipo vietiniais anestetikais, pvz., Tam tikrais antiaritminiais vaistais, tokiais kaip lidokainas, meksiletinas ir tokainidas, nes sisteminis toksinis poveikis yra papildomas. Pacientams, gydomiems III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu), patariama būti atsargiems, nepaisant specifinių vaistų klasės sąveikos tyrimų (žr. „Atsargumo priemonės“).

Vaistą reikia vartoti labai atsargiai asmenims, gydomiems MAOI arba tricikliais antidepresantais.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nėštumas

Nenaudokite vaisto esant žinomam ar įtariamam nėštumui (žr. "Kontraindikacijos").

Maitinimo laikas

Kaip ir kiti vietiniai anestetikai, bupivakainas gali patekti į motinos pieną, tačiau toks nedidelis kiekis, kad naujagimiui apskritai nekyla pavojus.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mašinų naudojimui

Vietiniai anestetikai, be tiesioginio anestezijos poveikio, gali labai silpnai paveikti psichinę funkciją ir koordinaciją, net jei nėra akivaizdaus toksiškumo centrinei nervų sistemai, ir laikinai gali neigiamai paveikti judėjimą ir budrumą.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti bupivakainą - generinis vaistas: Dozavimas

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Atsižvelgiant į reikalingos anestezijos tipą, anesteziologas, turintis patirties vaikų anestezijos metoduose, BUPIVACAINE ANGELINI lėtai suleidžiamas į stuburo kanalą (stuburo dalį) ar kitas kūno dalis. Dozės priklauso nuo paciento amžiaus ir svorio ir jas nustato anesteziologas.

BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas

BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injekcinis tirpalas

Vaikai nuo 1 iki 12 metų

Vaikų regioninės anestezijos procedūras turėtų atlikti kvalifikuoti gydytojai, turintys techninės patirties ir susipažinę su tokio tipo pacientais.

Lentelėje nurodytos dozės turėtų būti laikomos gairėmis, skirtomis naudoti pediatrijoje, nors skirtumai gali pasireikšti individualiai. Vaikams, kurių kūno svoris didesnis, dažnai reikia laipsniškai mažinti dozę, kuri turėtų būti pagrįsta idealiu kūno svoriu ...

Dėl veiksnių, galinčių turėti įtakos tam tikriems blokavimo būdams ir atsižvelgiant į individualius paciento poreikius, reikėtų susipažinti su informaciniais tekstais. Reikia naudoti mažiausią dozę, reikalingą tinkamai anestezijai gauti.

Rekomenduojamos dozės vaikams

Anestezijos tipas Koncentracija Mg / ml Tūris ml / kg Dozė mg / kg Pradėti (min.) Poveikio trukmė (valandomis) ŪMIO Skausmo gydymas (prieš ir po operacijos) Uodegos epidurinė administracija 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Juosmens epidurinė administracija 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Krūtinės ląstos epidurinis vartojimas b) 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Lauko blokas (pvz., Nedidelis nervų blokas ir infiltracija) 2,5 5,0 0,5-2,0 0,5-2,0 Periferinių nervų blokada (pvz., Ileoinginalinė-ileohipogastrinė) 2,5 5,0 0,5-2,0 0,5-2,0 a) a)

a) Periferinio nervo blokados atsiradimas ir trukmė priklauso nuo blokados tipo ir vartojamos dozės.

b) Krūtinės ląstos epidurinės blokados turi būti vartojamos didėjančiomis dozėmis, kol bus pasiektas norimas anestezijos lygis.

Vaikams dozę reikia apskaičiuoti pagal svorį iki 2 mg / kg.

Kad išvengtumėte atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę, prieš pradinę dozę ir jos metu įsiurbkite. Tai reikia švirkšti lėtai didėjančiomis dozėmis, ypač juosmens ir krūtinės ląstos epiduriniu keliu, nuolat ir atidžiai stebint paciento gyvybines funkcijas.

Vyresniems nei 2 metų vaikams reikia atlikti pilvaplėvės infiltraciją, naudojant 2,5 mg / ml bupivakaino, 7,5-12,5 mg tonzilių dozę.

Vaikų ir žarnyno žarnų blokados turi būti atliekamos ne jaunesniems kaip 1 metų vaikams, naudojant 2,5 mg / ml bupivakaino 0,1-0,5 ml / kg dozę, atitinkančią 0,25-1,25 mg / kg. 5 metų ir vyresni vaikai turi būti gydomi 5 mg / ml bupivakainu, kurio dozė yra 1,25–2 mg / kg.

Varpos blokadai naudokite 5 mg / ml bupivakaino, kurio bendra dozė yra 0,2–0,5 ml / kg, atitinkanti 1–2,5 mg / kg.

BUPIVACAINE ANGELINI saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 1 metų nenustatytas. Yra tik ribotas duomenų kiekis.

Protarpinių epidurinių boliuso injekcijų ar nuolatinės infuzijos saugumas ir veiksmingumas nenustatytas. Yra tik ribotas duomenų kiekis.

BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas

Naujagimiai, kūdikiai ir vaikai iki 40 kg.

Vaikams galima vartoti BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hiperbarinį injekcinį tirpalą.

Vienas iš skirtumų tarp mažų vaikų ir suaugusiųjų yra santykinai didelis naujagimių ir kūdikių CSF tūris, todėl, norint tęsti tą patį blokavimo lygį, reikia palyginti didesnės dozės / kg, palyginti su suaugusiaisiais.

Vaikų regioninės anestezijos procedūras turėtų atlikti kvalifikuoti gydytojai, turintys techninės patirties ir susipažinę su tokio tipo pacientais.

Lentelėje pateiktos dozės turėtų būti laikomos gairėmis, skirtomis naudoti pediatrijoje, nors skirtumai gali atsirasti individualiai. Dėl veiksnių, galinčių turėti įtakos tam tikriems blokavimo būdams ir atsižvelgiant į individualius paciento poreikius, reikia susipažinti su tekstais. reikia naudoti mažiausią dozę, reikalingą tinkamai anestezijai pasiekti.

Rekomenduojamos dozės naujagimiams, kūdikiams ir vaikams

Kūno svoris (kg) Dozė (mg / kg) < 5 0,40–0,50 mg / kg 5 - 15 0,30–0,40 mg / kg 15 - 40 0,25–0,30 mg / kg

Suaugusieji

Bupivakainas paprastai vartojamas minimaliomis dozėmis, priklausomai nuo indikacijų, nuo 2-3 mg iki 100-150 mg, kaip nurodyta lentelėje:

Anestezijos tipas Konc.% Dozavimas ml mg Trišakio bloko 0,25% 0,50% 1,5 0,5-4 2,5-12,5 2,5-20 Aksilinis blokas 0,25% 0,50% 20-40 10-30 50-100 50-150 Žvaigždžių ganglijų blokas 0,25% 10-20 25-50 Tarpšonkaulinis blokas (a) 0,25% 0,50% 4-8 3-5 10-20 15-25 Peridural 0,25% 0,50% 30-40 10-20 75-100 50-100 „Peridural“ tęsia 0,25% 0,50% b) b) b) b) Sakralinis 0,25% 0,50% 15-40 15-20 37,5-100 75-100 Slankstelinis blokas 0,25% 10-40 25-100 Simpatinė juosmens blokada 0,25% 10-40 25-100 IV blokas atgalinis 0,50% 15-25 75-125 Dubens blokada 0,50% 20-30 100-150 Subarachnoidinis stuburas 0,5% 1% 4 2 20 20

a): dozavimas s "reiškia kiekvieną tarpšonkaulinę erdvę.

(b): pradedant nuo 10 ml, po to 3-5–8 ml kas 4–6 valandas, atsižvelgiant į anestezuojamus segmentus ir paciento amžių.

Įspėjimas: flakonai, nes juose nėra konservantų, turi būti naudojami tik vieną kartą. Visos atsargos bus pašalintos.

Didžiausia dozė suaugusiesiems ir vienkartinė dozė neturi viršyti 150 mg, tai atitinka 30 ml 0,50% tirpalo ir 60 ml 0,25% tirpalo; Apskritai, suaugusiųjų ir vaikų saugi dozė, kurios patartina neviršyti, yra 2 mg / kg vienkartiniam vartojimui.

Ilgai vartojant skausmą malšinančius vaistus, paprastai vartojamos nuo 0,25 iki 1 mg / kg kūno svorio dozės; vartojimą galima kartoti 2-3 kartus per 24 valandas.

N.B. Kai vėlesniam boliuso vartojimui naudojami ilgalaikiai blokeliai, reikia atsižvelgti į pavojų, kad bus pasiekta toksinė koncentracija plazmoje arba atsiras vietinis neuronų pažeidimas.

Dozė turi būti apskaičiuojama remiantis gydytojo patirtimi ir žiniomis apie paciento klinikinę būklę.Būtina naudoti mažiausią dozę, kuri leistų gauti tinkamą anesteziją. Gali atsirasti individualių skirtumų, susijusių su paleidimo laiku ir trukme. Dėl veiksnių, galinčių turėti įtakos tam tikriems blokavimo būdams ir atsižvelgiant į individualius paciento poreikius, reikėtų susipažinti su informaciniais tekstais. Anestezijos difuzijos laipsnį gali būti sunku nuspėti, tačiau tam įtakos turi suleisto vaisto tūris, ypač kalbant apie izobarinius tirpalus.

Kad būtų išvengta atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę, prieš pradedant vartoti pagrindinę dozę ir jos metu, kuri turi būti švirkščiama lėtai arba didėjančiomis dozėmis, reikia išsiurbti. Procedūros metu atidžiai stebėkite paciento gyvybines funkcijas ir palaikykite žodinį kontaktą. Jei reikalinga epidurinė nejautra, rekomenduojama prieš 3-5 ml bupivakaino ir epinefrino dozės.

„Atsitiktinę intravaskulinę injekciją galima atpažinti iš laikino širdies susitraukimų dažnio padidėjimo; atsitiktinė intratekalinė injekcija atpažįstama pagal stuburo blokados požymius. Atsiradus pirmiesiems toksiškumo požymiams, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą (žr. „Nepageidaujamas poveikis - ūmus sisteminis toksiškumas ir ūminio sisteminio toksiškumo gydymas“).

Bupivakaino savitasis svoris esant 0,25% arba 0,50% yra 1,006 esant 20 ° C ir 0,997 esant 37 ° C temperatūrai; Bupivakaino, esant 1% hiperbarinio tirpalo, savitasis svoris yra 1,045 esant 20 ° C ir 1,035 esant 37 ° C temperatūrai.

Reikėtų vengti bet kokio anestetiko perdozavimo ir niekada neduoti dviejų didžiausių pastarųjų dozių be mažiausiai 24 valandų pertraukos.

Tačiau būtina naudoti mažiausią dozę ir koncentraciją, kuri leistų pasiekti norimą efektą.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Bupivacaine - Generic Drug dozę

Atsitiktinė vietinių anestetikų injekcija į kraujagyslę gali sukelti neatidėliotinas sistemines toksines reakcijas (nuo sekundžių iki minučių). Perdozavus, sisteminis toksiškumas atsiranda vėliau (15–60 minučių po injekcijos) ir tai yra dėl lėto vietinių vietinių koncentracijų padidėjimo. anestetikas (žr. „Nepageidaujamas poveikis - ūmus sisteminis toksiškumas ir ūminio sisteminio toksiškumo gydymas“).

Rekomenduojamomis naudojimo sąlygomis hiperbarinis Bupivacaine Angelini greičiausiai nesukels tokio lygio kraujyje, kad sukeltų sisteminį toksiškumą. Tačiau, jei kartu vartojami kiti vietiniai anestetikai, toksinis poveikis yra papildomas ir gali sukelti sisteminį toksiškumą (žr. „Nepageidaujamas poveikis - ūmus sisteminis toksiškumas ir ūminio sisteminio toksiškumo gydymas“).

Kai atsiranda pirmieji perdozavimo požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir, pastatydami pacientą į horizontalią padėtį, įsitikinkite, kad kvėpavimo takai yra atviri. Jei atsiranda kvėpavimo sunkumų, reikalinga pagalbinė ventiliacija („Ambu“ maišelį galima naudoti ir kritiniu atveju). Nerekomenduojama vartoti bulbarinių analeptikų, nes jie padidina deguonies suvartojimą. Traukulių pasireiškimus galima kontroliuoti diazepamu į veną (10–20 mg), tačiau nerekomenduojama naudoti barbitūratų, galinčių sustiprinti bulbarų depresiją.

Siekiant palaikyti kraujotaką, kortizono preparatus galima vartoti į veną; galima pridėti praskiestų vazokonstrikcinio poveikio alfa-beta stimuliatorių (mefentermino, metaraminolio ir kitų) arba atropino sulfato tirpalų. Bet kurios nustatytos rūgštinės būsenos koregavimą galima koreguoti naudojant atitinkamus intraveninius natrio bikarbonato tirpalus.

Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Bupivacaine Angelini dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Jei turite klausimų apie Bupivacaine Angelini vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra bupivakaino šalutinis poveikis - generinis vaistas

Papildomas šalutinis poveikis vaikams ir paaugliams

Nepageidaujamos reakcijos vaikams yra panašios į suaugusiųjų.

Generolas

Bupivacaine Angelini, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Bupivacaine Angelini nepageidaujamų reakcijų pobūdis yra panašus į kitų ilgai veikiančių vietinių anestetikų. Nepageidaujamas reakcijas į vaistą sunku atskirti nuo fiziologinio poveikio, atsirandančio dėl nervų laidumo blokavimo (pvz., Kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, laikino šlapimo takų susilaikymas). ) ir įvykiai, kuriuos tiesiogiai sukėlė injekcija (pvz., nervinių skaidulų trauma, stuburo hematoma) arba netiesiogiai (pvz., epidurinis pūlinys ir meningitas), arba įvykiai, susiję su smegenų praradimu (pvz., galvos skausmas po dūrio punkcijos). žinoma regioninės anestezijos, ypač epidurinės ir stuburo anestezijos, pasekmė.

Nepageidaujamų reakcijų į vaistą lentelė

Labai dažni (> 1/10)
  • Kraujagyslių sutrikimai: hipotenzija
  • Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas.
Dažnas (> 1/100; <1/10) Nervų sistemos sutrikimai: parestezija, galvos svaigimas, galvos skausmas po dūrio
  • Širdies sutrikimai: bradikardija
  • Kraujagyslių sutrikimai: hipertenzija
  • Virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas
  • Urologiniai ir inkstų sutrikimai: šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas.
Retas (> 1/1 000; <1/100)
  • Nervų sistemos sutrikimai: CNS toksiškumo požymiai ir simptomai (traukuliai, parestezija cirkuliacinėje srityje, liežuvio tirpimas, hiperakuzija, regos sutrikimai, sąmonės netekimas, drebulys, galvos svaigimas, spengimas ausyse, dizartrija, parezė, disestezija)
  • Skeleto, raumenų sistemos, jungiamojo audinio ir kaulinio audinio sutrikimai: raumenų silpnumas, nugaros skausmas.
Reti (<1/1 000)
  • Imuninės sistemos sutrikimai: alerginės reakcijos, anafilaksinės reakcijos / šokas
  • Nervų sistemos sutrikimai: neuropatija, periferinio nervo pažeidimas, arachnoiditas, parezė, paraplegija, bendras stuburo blokada (netyčia), paralyžius
  • Akių sutrikimai: diplopija
  • Širdies sutrikimai: širdies sustojimas, širdies aritmija
  • Kvėpavimo sistemos sutrikimai: kvėpavimo slopinimas

Kitas šalutinis poveikis, apie kurį pranešta, yra centrinės nervų sistemos stimuliacijos reiškiniai (jaudulys, dezorientacija, midriazė, padidėjusi medžiagų apykaita ir kūno temperatūra, trizmas, prakaitavimas, tachipnėja, bronchų išsiplėtimas, kraujagyslių išsiplėtimas) ir alerginės reakcijos, pasireiškiančios vietinėmis apraiškomis (dilgėlinė, niežėjimas) arba sisteminės (bronchų spazmas, gerklų edema).

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Ūmus sisteminis toksiškumas

Sisteminės toksinės reakcijos daugiausia veikia centrinę nervų sistemą ir širdies ir kraujagyslių sistemą. Šias reakcijas sukelia didelė vietinio anestetiko koncentracija kraujyje po atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę, perdozavimas arba ypatingai greita absorbcija iš labai kraujagyslinių vietų (žr. „Atsargumo priemonės“). Reakcijos, veikiančios centrinę nervų sistemą, yra panašios į kitų amido tipo vietinių anestetikų, o širdies reakcijos tiek kiekybiškai, tiek kokybiškai labiau priklauso nuo vaisto.

Rekomenduojamomis naudojimo sąlygomis hiperbarinis Bupivacaine Angelini greičiausiai nesukels tokio lygio kraujyje, kad sukeltų sisteminį toksiškumą. Tačiau, jei kartu vartojami kiti vietiniai anestetikai, toksinis poveikis yra papildomas ir gali sukelti sisteminį toksiškumą.

Toksiškumas centrinei nervų sistemai pasireiškia palaipsniui, o simptomai ir požymiai tampa vis sunkesni. Pirmieji simptomai paprastai yra parestezija apytakos srityje, liežuvio tirpimas, galvos svaigimas, hiperakuzija, spengimas ausyse ir regos sutrikimai. Disartrija, raumenų spazmas ar drebulys yra rimtesnės apraiškos ir atsiranda prieš generalizuotus traukulius. Šių požymių negalima painioti su eretišku elgesiu. Gali atsirasti sąmonės netekimas ir traukuliai, kurie gali trukti nuo kelių sekundžių iki kelių minučių. Po traukulių atsiranda padidėjęs raumenų aktyvumas, kvėpavimo sutrikimas ir galimas kvėpavimo takų pralaidumo trūkumas, greitai atsiranda hipoksija ir hiperkapnija. Sunkiais atvejais gali atsirasti apnėja. Acidozė, hiperkalemija, hipokalcemija ir hipoksija padidina ir sustiprina vietinių anestetikų toksinį poveikį.

Paciento grįžimas į pradinę klinikinę būklę atsiranda dėl vietinio anestetiko persiskirstymo iš centrinės nervų sistemos ir vėlesnio metabolizmo bei išsiskyrimo. Jei nebuvo suleista daug vaisto, atsigavimas gali būti greitas.

Sunkiais atvejais gali pasireikšti širdies ir kraujagyslių sistemos poveikis, paprastai prieš pasireiškiant toksiškumui centrinei nervų sistemai. Pacientams, kurie yra giliai raminami arba kuriems taikoma bendra anestezija, poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai gali atsirasti be prodrominio poveikio centrinei nervų sistemai. Dėl didelės vietinių anestetikų sisteminės koncentracijos gali atsirasti hipotenzija, bradikardija, aritmija ir net širdies sustojimas. tačiau retais atvejais sustojo širdis be prodrominio centrinės nervų sistemos poveikio.

Vaikams gali būti sunku nustatyti ankstyvus vietinio anestetiko sisteminio toksiškumo požymius, kai blokavimas skiriamas bendrosios anestezijos metu.

Ūminio sisteminio toksiškumo gydymas

Jei atsiranda ūmaus sisteminio toksiškumo ar viso stuburo blokados požymių, vietinio anestetiko vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Toksiškumo centrinei nervų sistemai simptomai (traukuliai, centrinės nervų sistemos slopinimas) turi būti nedelsiant gydomi tinkamai palaikant praeinamumą. Kvėpavimo takus ir kvėpavimą bei į veną vartoti prieštraukulinius vaistus, pvz., diazepamą 10-20 mg doze; tačiau nerekomenduojama barbitūratų, galinčių sustiprinti bulbarų depresiją. Kraujotaką galima palaikyti skiriant kortizonus tinkamomis intraveninėmis dozėmis; praskiesti alfa Galima pridėti vazokonstrikcinio poveikio beta stimuliatorių (mefentermino, metaraminolio ir kitų) arba atropino sulfato.

Jei sutrinka kraujotaka, nedelsiant reikia atlikti širdies ir plaučių gaivinimą. Labai svarbu užtikrinti optimalų deguonies prisotinimą, palaikyti ventiliaciją ir cirkuliaciją bei gydyti acidozę.

Jei pasireiškia širdies ir kraujagyslių sistemos depresija (hipotenzija, bradikardija), reikia apsvarstyti tinkamą gydymą intraveniniais skysčiais, vazopresoriais ir (arba) inotropiniais preparatais. Vaikams dozė turi atitikti amžių ir svorį. Jei sustoja širdis, gali prireikti pratęsti gaivinimo manevrus, kad būtų pasiektas palankus rezultatas.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.

Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.

Įspėjimas: Nenaudokite produkto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Kita informacija

SUDĖTIS

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekcinis tirpalas

1 ml yra:

  • Veiklioji medžiaga: 2,5 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu)
  • Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, injekcinis vanduo

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekcinis tirpalas

1 ml yra:

  • Veiklioji medžiaga: 5 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu)
  • Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, injekcinis vanduo

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarinis injekcinis tirpalas

1 ml hiperbarinio tirpalo yra:

  • Veiklioji medžiaga: 5 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu)
  • Pagalbinės medžiagos: bevandenė gliukozė, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo

Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarinis injekcinis tirpalas

1 ml hiperbarinio tirpalo yra:

  • Veiklioji medžiaga: 10 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu)
  • Pagalbinės medžiagos: gliukozės monohidratas, injekcinis vanduo.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: 1 arba 5 I tipo 5 ml neutralaus stiklo ampulių pakuotė; pakuotėje yra 1, 5 arba 10 I tipo neutralaus stiklo buteliukų po 10 ml.

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: 1 arba 5 I tipo 5 ml neutralaus stiklo ampulių pakuotė; pakuotėje yra 1, 5 arba 10 I tipo neutralaus stiklo buteliukų po 10 ml.

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarinis injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: pakuotėje yra 10 I tipo neutralaus stiklo buteliukų po 4 ml.

Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarinis injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: pakuotėje yra 10 I tipo 2 ml neutralaus stiklo ampulių.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie bupivakainą - generinį vaistą rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

BUPIVACAINA ANGELINI

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas: 1 ml yra 2,5 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu).

BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml injekcinis tirpalas: 1 ml yra 5 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu).

BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas: 1 ml yra 5 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu).

BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas: 1 ml yra 10 mg bupivakaino (hidrochlorido pavidalu).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Bupivacaina Angelini galima naudoti bet kokio tipo periferinei anestezijai:

- vietinė tronkulinė, lokalinė-regioninė infiltracija

- simpatinis blokas

- retrogradinė intraveninė ir intraarterinė blokada

- periduralinis, sakralinis

- subarachnoidinis stuburas.

Todėl Bupivacaine Angelini skiriamas visoms bendrosioms chirurgijos, ortopedijos, oftalmologijos, otolaringologijos, stomatologijos, akušerijos ir ginekologijos, dermatologijos srityse, tiek vartojamoms atskirai, tiek kartu su narkotinėmis medžiagomis.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Bupivakainas paprastai vartojamas minimaliomis dozėmis, priklausomai nuo indikacijų, nuo 2-3 mg iki 100-150 mg, kaip nurodyta lentelėje:

Anestezijos tipas Konc.% Dozavimas ml mg Trišakio bloko 0,25% 1,5 2,5-12,5 0,50% 0,5-4 2,5-20 Aksilinis blokas 0,25% 20-40 50-100 0,50% 10-30 50-150 Žvaigždžių ganglijų blokas 0,25% 10-20 25-50 Tarpšonkaulinis blokas (a) 0,25% 4-8 10-20 0,50% 3-5 15-25 Peridural 0,25% 30-40 75-100 0,50% 10-20 50-100 „Peridural“ tęsia 0,25% b) b) 0,50% b) b) Sakralinis 0,25% 15-40 37,5-100 0,50% 15-20 75-100 Slankstelinis blokas 0,25% 10-40 25-100 Simpatinė juosmens blokada 0,25% 10-40 25-100 IV blokas atgalinis 0,50% 15-25 75-125 Dubens blokada 0,50% 20-30 100-150 Subarachnoidinis stuburas 0,5% 4 20 1% 2 20

a): dozavimas s "reiškia kiekvieną tarpšonkaulinę erdvę.

(b): pradedant nuo 10 ml, po to 3-5–8 ml kas 4–6 valandas, atsižvelgiant į anestezuojamus segmentus ir paciento amžių.

Įspėjimas: buteliukuose nėra konservantų, jie turi būti naudojami vieną kartą. Visos atsargos bus pašalintos.

Didžiausia dozė suaugusiesiems ir vienkartinė dozė neturi viršyti 150 mg, tai atitinka 30 ml 0,50% tirpalo ir 60 ml 0,25% tirpalo; Apskritai, suaugusiųjų ir vaikų saugi dozė, kurios patartina neviršyti, yra 2 mg / kg vienkartiniam vartojimui.

Ilgai vartojant skausmą malšinančius vaistus, paprastai vartojamos nuo 0,25 iki 1 mg / kg kūno svorio dozės; vartojimą galima kartoti 2-3 kartus per 24 valandas.

N.B. Kai vėlesniam boliuso vartojimui naudojami ilgalaikiai blokeliai, reikia atsižvelgti į pavojų, kad bus pasiekta toksinė koncentracija plazmoje arba atsiras vietinis neuronų pažeidimas.

Dozė turi būti apskaičiuojama remiantis gydytojo patirtimi ir žiniomis apie paciento klinikinę būklę.Būtina naudoti mažiausią dozę, kuri leistų gauti tinkamą anesteziją. Gali atsirasti individualių skirtumų, susijusių su paleidimo laiku ir trukme. Vaikams, kurių kūno svoris yra didelis, dažnai reikia laipsniškai mažinti dozę ir ji turi būti pagrįsta idealiu kūno svoriu. Reikėtų susipažinti su informaciniais tekstais tiek dėl aspektų, turinčių įtakos tam tikriems blokavimo būdams, tiek dėl individualių paciento poreikių. Anestezijos difuzijos laipsnį gali būti sunku nuspėti, tačiau tam įtakos turi suleisto vaisto tūris, ypač kalbant apie izobarinius tirpalus.

Kad būtų išvengta atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę, prieš pradedant vartoti pagrindinę dozę ir jos metu, kuri turi būti švirkščiama lėtai arba didėjančiomis dozėmis, reikia išsiurbti. Procedūros metu atidžiai stebėkite paciento gyvybines funkcijas ir palaikykite žodinį kontaktą. Jei reikalinga epidurinė nejautra, rekomenduojama prieš 3-5 ml bupivakaino ir epinefrino dozės. „Atsitiktinę intravaskulinę injekciją galima atpažinti iš laikino širdies susitraukimų dažnio padidėjimo; atsitiktinė intratekalinė injekcija atpažįstama pagal stuburo blokados požymius. Atsiradus pirmiesiems toksiškumo požymiams, nedelsiant nutraukite vaisto vartojimą (žr. 4.8 skyrių „Ūmus sisteminis toksiškumas“ ir „Ūminio sisteminio toksiškumo gydymas“).

Bupivakaino savitasis svoris esant 0,25% arba 0,50% yra 1,006 esant 20 ° C ir 0,997 esant 37 ° C temperatūrai; Bupivakaino, esant 1% hiperbarinio tirpalo, savitasis svoris yra 1,045 esant 20 ° C ir 1,035 esant 37 ° C temperatūrai.

Reikėtų vengti bet kokio anestetiko perdozavimo ir niekada neduoti dviejų didžiausių pastarųjų dozių be mažiausiai 24 valandų pertraukos.

Tačiau būtina naudoti mažiausią dozę ir koncentraciją, kuri leistų pasiekti norimą efektą.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, bet kuriai pagalbinei medžiagai arba kitoms cheminėmis medžiagomis artimai susijusioms medžiagoms; ypač tos pačios grupės (amido tipo) vietiniams anestetikams.

Pacientams, kuriems yra arba įtariamas nėštumas, reikia vengti vartoti bupivakaino (žr. 4.6 skyrių).

Buvo pranešta apie širdies sustojimo atvejus, kai nėščioms moterims epidurinei anestezijai buvo naudojamas bupivakainas; daugeliu atvejų tai įvyko po 0,75% tirpalo vartojimo. Todėl akušerinėje epidurinėje nejautroje reikėtų vengti 0,75% bupivakaino. Ši koncentracija turėtų būti skirta toms chirurginėms procedūroms, kurioms reikalingas didelis raumenų atsipalaidavimas ir ilgalaikis poveikis.

Produktas taip pat draudžiamas esant paracervikalinei blokadai ir regioninei intraveninei anestezijai (Bier Block).

Intratekalinės anestezijos atveju reikia atsižvelgti į bendras kontraindikacijas:

- ūminės aktyvios centrinės nervų sistemos ligos, tokios kaip meningitas, navikai,

poliomielitas ir intrakranijinis kraujavimas

- stuburo stenozė ir aktyvi stuburo liga (pvz., spondilitas, tuberkuliozė, navikas) arba neseniai patirta trauma (pvz., lūžiai);

- septicemija

- kenksminga anemija kartu su poūmiu nugaros smegenų degeneracija

- pyogeninė odos infekcija injekcijos vietoje arba aplinkinėje srityje

- kardiogeninis ar hipovoleminis šokas

- krešėjimo sutrikimai arba gydymas antikoaguliantais.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Visa dozė turi būti teisinga, atsižvelgiant į bendrąsias paciento sąlygas, amžių ir atitinkamus anamnezės duomenis.

Buvo pranešta apie širdies sustojimo ar mirties atvejus po bupivakaino vartojimo epidurinei anestezijai ar periferinių nervų blokadai. Kai kuriais atvejais gaivinimas buvo sunkus arba neįmanomas, nepaisant akivaizdžiai tinkamo personalo pasirengimo ir elgesio. Daugeliu atvejų tai atsitiko po vartojimo 7,5 mg / ml tirpalo.

Intratekalinę nejautrą gali atlikti tik gydytojas arba prižiūrint gydytojams, turintiems reikiamos patirties ir patirties.

Bupivakainas, kaip ir visi vietiniai anestetikai, vartojamas vietinės anestezijos procedūroms, dėl kurių padidėja vaisto koncentracija kraujyje, gali sukelti ūmų toksinį poveikį centrinei nervų sistemai ir širdies ir kraujagyslių sistemai, ypač atsitiktinai įšvirkštus į kraujagyslę arba įšvirkštus į labai kraujagysles srityse. Buvo pranešta apie skilvelių aritmiją, skilvelių virpėjimą, staigų širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą ir mirtį, padidėjus sisteminei bupivakaino koncentracijai. Tačiau didelių sisteminių koncentracijų nesitikima vartojant dozes, paprastai naudojamas intratekalinei anestezijai.

Regioninės anestezijos procedūros visada turi būti atliekamos tinkamai įrengtose vietose ir jas turi atlikti kvalifikuoti darbuotojai. Būtina nedelsiant turėti įrangą ir vaistus, būtinus stebėjimui ir skubiam gaivinimui.

Pacientams, kuriems yra didelė blokada arba kurie gauna dideles vaisto dozes, prieš skiriant vietinį anestetiką reikia įvesti intraveninį kateterį. Nepageidaujamo poveikio, sisteminio toksiškumo ar kitų komplikacijų gydymas (žr. 4.8 ir 4.9 skyrius).

Blokuojant pagrindinius periferinius nervus, gali būti skiriamas didelis vietinio anestetiko kiekis stipriai kraujagyslėtose vietose, dažnai šalia didelių kraujagyslių, kur padidėja injekcijos į kraujagyslę rizika ir (arba) greita sisteminė absorbcija, todėl gali padidėti koncentracija plazmoje.

Nors regioninė nejautra dažnai yra pasirinkta anestezijos technika, kai kuriems pacientams reikia skirti ypatingą dėmesį, kad sumažėtų pavojingų šalutinių poveikių rizika:

• senyvo amžiaus ar nusilpę pacientai;

• pacientams, kuriems yra dalinis ar visiškas širdies blokada, nes vietiniai anestetikai gali slopinti širdies laidumą;

• pacientams, sergantiems pažengusia kepenų liga ar sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui;

• pacientams, sergantiems hipovolemija, intratekalinės anestezijos metu gali pasireikšti sunki ir staigi hipotenzija, nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko. Hipotenzija dažniausiai atsiranda po intratekalinio blokavimo suaugusiesiems;

• Pacientai, gydomi III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu), turi būti atidžiai stebimi ir EKG stebėjimas turėtų būti laikomas papildomu.

Kai kurie vietinės anestezijos metodai gali būti susiję su sunkiomis nepageidaujamomis reakcijomis, neatsižvelgiant į naudojamą vietinę nejautrą:

- Centrinės nervų blokada: ji gali sukelti širdies ir kraujagyslių sistemos depresiją, ypač esant hipovolemijai. Todėl pacientams, kurių širdies ir kraujagyslių funkcija sutrikusi, epidurinę nejautrą reikia vartoti atsargiai;

- Retrobulbarinės injekcijos: labai retais atvejais jos gali pasiekti smegenų subarachnoidinę erdvę ir sukelti laikiną apakimą, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą, apnėją, traukulius ir kt. Tokios reakcijos turi būti nedelsiant diagnozuotos ir gydomos;

-Retro ir peribulbarinės vietinių anestetikų injekcijos: maža nuolatinio akies raumenų funkcijos sutrikimo rizika. Pagrindinės priežastys yra trauma ir (arba) vietinis toksinis poveikis raumenims ir (arba) nervams. Šių audinių reakcijų sunkumas priklauso nuo traumos masto, vietinio anestetiko koncentracijos ir audinių poveikio vietinei anestetikai trukmės. Todėl, kaip ir visų kitų vietinių anestetikų atveju, būtina naudoti mažiausią dozę ir koncentraciją. gali leisti pasiekti norimą efektą. Vazokonstriktoriai gali pasunkinti audinių reakcijas, todėl juos reikia vartoti tik tuo atveju, jei nurodyta. Atsitiktinės injekcijos į arteriją kaukolės ir gimdos kaklelio srityje gali sukelti neatidėliotinus smegenų simptomus net ir mažomis dozėmis.

Paracervical blokada kartais gali sukelti vaisiaus bradikardiją / tachikardiją. Todėl būtina atidžiai stebėti vaisiaus širdies ritmą.

Reta, bet sunki nepageidaujama reakcija po stuburo anestezijos yra visiškas arba didelis stuburo blokada ir vėlesnis širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo slopinimas. Širdies ir kraujagyslių sistemos depresiją sukelia plati simpatinė blokada, sukelianti gilią hipotenziją ir bradikardiją ar net širdies sustojimą. Kvėpavimo slopinimą gali sukelti kvėpavimo raumenų, įskaitant diafragmą, inervacijos blokavimas. Viso ar didelio stuburo blokados rizika yra didesnė senyviems pacientams. Todėl šiems pacientams dozę reikia sumažinti.

Neurologinės žalos atsiradimas yra reta intratekalinės anestezijos pasekmė ir gali sukelti paresteziją, anesteziją, motorinį silpnumą ir paralyžių. Kartais tokia žala yra nuolatinė.

Pacientams, sergantiems neurologiniais sutrikimais, tokiais kaip išsėtinė sklerozė, hemiplegija, paraplegija ir neuromuskuliniai sutrikimai, patariama būti atsargiems, net jei manoma, kad intratekalinė anestezija neturi neigiamos įtakos šiems sutrikimams. Prieš pradedant gydymą, reikia apsvarstyti, ar nauda yra didesnė nei galima riziką pacientui.

Epidurinė anestezija gali sukelti hipotenziją ir bradikardiją. Riziką galima sumažinti iš anksto užpildžius kraujotaką kristaloidų ar koloidų tirpalais. Hipotenziją reikia nedelsiant gydyti skiriant simpatomimetiką į veną, galbūt pakartotinai. Vaikams dozė turi atitikti amžių ir svorį.

Kai bupivakaino skiriama į sąnarius, patartina būti atsargiems, jei įtariama neseniai įvykusi didelė sąnarių trauma arba operacija sukėlė didelę sąnarių ekspoziciją, nes tai gali pagreitinti absorbciją ir padidinti koncentraciją plazmoje.

Jei infiltracija atliekama vietinėje nejautroje tose vietose, kur nėra galimybės užsikrėsti (pirštai, varpos šaknys ir kt.), Tai yra atsargumo priemonė, kai anestetikas naudojamas be vazokonstriktoriaus, kad būtų išvengta išeminės nekrozės. Naudokite Bupivacaine Angelini 0,50% injekcinį tirpalą. su adrenalinu. Vaistą reikia vartoti labai atsargiai asmenims, gydomiems MAOI arba tricikliais antidepresantais. Prieš vartojimą gydytojas turi išsiaiškinti gydomų asmenų kraujotakos būklę. Patartina atlikti tinkamą dozės tyrimą, galbūt kartu su adrenalinu, kad būtų išvengta atsitiktinės intraveninės ar intratekalinės injekcijos. Anestezijos tirpalas. Jis turi būti švirkščiamas atsargiai mažomis dozėmis praėjus maždaug 10 sekundžių nuo prevencinės aspiracijos. Ypač kai reikia įsiskverbti į labai kraujagyslines vietas, prieš tęsiant faktinį lokalinį regioną, patartina palaukti apie 2 minutes. blokuoti.

Pacientą reikia atidžiai stebėti, nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą, kai atsiranda pirmieji pavojaus signalai (pvz., Jutimo pokyčiai).

Būtina nedelsiant turėti įrangą, vaistus ir personalą, tinkamus skubiam gydymui, nes retais atvejais, naudojant vietinius anestetikus, buvo pranešta apie sunkias reakcijas, kartais mirtinas, net jei nebuvo atskirų asmenų padidėjęs jautrumas anamnezei.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Bupivakaino atsargiai reikia vartoti pacientams, kurie gydomi kitais vietiniais anestetikais arba medžiagomis, kurios yra struktūriškai susijusios su amido tipo vietiniais anestetikais, pvz., Tam tikrais antiaritminiais vaistais, tokiais kaip lidokainas, meksiletinas ir tokainidas, nes sisteminis toksinis poveikis yra papildomas. Pacientams, gydomiems III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu), patariama būti atsargiems, nepaisant specifinių vaistų sąveikos tyrimų neatlikimo (žr. 4.4 skyrių).

Vaistą reikia vartoti labai atsargiai asmenims, gydomiems MAOI arba tricikliais antidepresantais.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nevartokite vaisto esant žinomam ar įtariamam nėštumui (žr. 4.3 skyrių).

Maitinimo laikas

Kaip ir kiti vietiniai anestetikai, bupivakainas gali patekti į motinos pieną, tačiau toks nedidelis kiekis, kad naujagimiui apskritai nekyla pavojus.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vietiniai anestetikai, be tiesioginio anestezijos poveikio, gali labai silpnai paveikti psichinę funkciją ir koordinaciją, net jei nėra akivaizdaus toksiškumo centrinei nervų sistemai, ir laikinai gali neigiamai paveikti judėjimą ir budrumą.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Generolas

Bupivacaine Angelini nepageidaujamų reakcijų pobūdis yra panašus į kitų ilgai veikiančių vietinių anestetikų. Nepageidaujamas reakcijas į vaistą sunku atskirti nuo fiziologinio poveikio, kurį sukelia nervų laidumo blokada (pvz., Kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, laikinas šlapimo susilaikymas) ir įvykiai, kuriuos tiesiogiai sukėlė injekcija (pvz., nervų pluošto trauma, stuburo hematoma) arba netiesiogiai (pvz., epidurinis pūlinys, pvz meningitas) o įvykiai, susiję su cerebrospinaliniu praradimu (pvz., galvos skausmas po dūrio punkcijos);. Neurologinės žalos atsiradimas yra reta, bet gerai žinoma regioninės anestezijos, ypač epidurinės ir stuburo anestezijos, pasekmė.

Nepageidaujamų reakcijų į vaistą lentelė

Labai dažni (> 1/10) Kraujagyslių sutrikimai: hipotenzija Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas. Dažnas (> 1/100 Nervų sistemos sutrikimai: parestezija, galvos svaigimas, galvos skausmas po dūrio punkcijos Širdies sutrikimai: bradikardija Kraujagyslių sutrikimai: hipertenzija Virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas Urologiniai ir inkstų sutrikimai: šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas. Nedažnas (> 1/1 000) Nervų sistemos sutrikimai: CNS toksiškumo požymiai ir simptomai (traukuliai, parestezija cirkuliacinėje srityje, liežuvio tirpimas, hiperakuzija, regos sutrikimai, sąmonės netekimas, drebulys, galvos svaigimas, spengimas ausyse, dizartrija, parezė, disestezija) Skeleto, raumenų sistemos, jungiamojo audinio ir kaulinio audinio sutrikimai: raumenų silpnumas, nugaros skausmas. Retas ( Imuninės sistemos sutrikimai: alerginės reakcijos, anafilaksinės reakcijos / šokas Nervų sistemos sutrikimai: neuropatija, periferinio nervo pažeidimas, arachnoiditas, parezė, paraplegija, bendras stuburo blokada (netyčia)), paralyžius. Akių sutrikimai: diplopija Širdies sutrikimai: širdies sustojimas, širdies aritmija Kvėpavimo sistemos sutrikimai: kvėpavimo slopinimas.

Kitas šalutinis poveikis, apie kurį pranešta, yra centrinės nervų sistemos stimuliacijos reiškiniai (jaudulys, dezorientacija, midriazė, padidėjusi medžiagų apykaita ir kūno temperatūra, trizmas, prakaitavimas, tachipnėja, bronchų išsiplėtimas, kraujagyslių išsiplėtimas) ir alerginės reakcijos, pasireiškiančios vietinėmis apraiškomis (dilgėlinė, niežėjimas) arba sisteminės (bronchų spazmas, gerklų edema).

Ūmus sisteminis toksiškumas

Sisteminės toksinės reakcijos daugiausia veikia centrinę nervų sistemą ir širdies ir kraujagyslių sistemą. Šias reakcijas sukelia didelė vietinio anestetiko koncentracija kraujyje po atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę, perdozavimas arba ypatingai greita absorbcija iš labai kraujagyslinių sričių (žr. 4.4 skyrių). Centrinės nervų sistemos reakcijos yra panašios į kitų amidų tipo vietinių anestetikų. širdies reakcijos tiek kiekybiškai, tiek kokybiškai labiau priklauso nuo vaisto.

Rekomenduojamomis naudojimo sąlygomis hiperbarinis Bupivacaine Angelini greičiausiai nesukels tokio lygio kraujyje, kad sukeltų sisteminį toksiškumą. Tačiau, jei kartu vartojami kiti vietiniai anestetikai, toksinis poveikis yra papildomas ir gali sukelti sisteminį toksiškumą.

Toksiškumas centrinei nervų sistemai pasireiškia palaipsniui, o simptomai ir požymiai tampa vis sunkesni. Pirmieji simptomai paprastai yra parestezija apytakos srityje, liežuvio tirpimas, galvos svaigimas, hiperakuzija, spengimas ausyse ir regos sutrikimai. Disartrija, raumenų spazmas ar drebulys yra rimtesnės apraiškos ir atsiranda prieš generalizuotus traukulius. Šių požymių negalima painioti su eretišku elgesiu. Gali atsirasti sąmonės netekimas ir traukuliai, kurie gali trukti nuo kelių sekundžių iki kelių minučių. Po traukulių atsiranda padidėjęs raumenų aktyvumas, kvėpavimo sutrikimas ir galimas kvėpavimo takų pralaidumo trūkumas, greitai atsiranda hipoksija ir hiperkapnija. Sunkiais atvejais gali atsirasti apnėja. Acidozė, hiperkalemija, hipokalcemija ir hipoksija padidina ir sustiprina vietinių anestetikų toksinį poveikį.

Paciento grįžimas į pradinę klinikinę būklę atsiranda dėl vietinio anestetiko persiskirstymo iš centrinės nervų sistemos ir vėlesnio metabolizmo bei išsiskyrimo. Jei nebuvo suleista daug vaisto, atsigavimas gali būti greitas.

Sunkiais atvejais gali pasireikšti širdies ir kraujagyslių sistemos poveikis, paprastai prieš pasireiškiant toksiškumui centrinei nervų sistemai. Pacientams, kurie yra giliai raminami arba kuriems taikoma bendra anestezija, poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai gali atsirasti be prodrominio poveikio centrinei nervų sistemai. Dėl didelės vietinių anestetikų sisteminės koncentracijos gali atsirasti hipotenzija, bradikardija, aritmija ir net širdies sustojimas. tačiau retais atvejais sustojo širdis be prodrominio centrinės nervų sistemos poveikio.

Vaikams gali būti sunku nustatyti ankstyvus vietinio anestetiko sisteminio toksiškumo požymius, kai blokavimas skiriamas bendrosios anestezijos metu.

Ūminio sisteminio toksiškumo gydymas

Jei atsiranda ūmaus sisteminio toksiškumo ar viso stuburo blokados požymių, vietinio anestetiko vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Toksiškumo centrinei nervų sistemai simptomai (traukuliai, centrinės nervų sistemos slopinimas) turi būti nedelsiant gydomi tinkamai palaikant praeinamumą. Kvėpavimo takus ir kvėpavimą bei į veną vartoti prieštraukulinius vaistus, pvz., diazepamą 10-20 mg doze; tačiau nerekomenduojama barbitūratų, galinčių sustiprinti bulbarų depresiją. Kraujotaką galima palaikyti skiriant kortizonus tinkamomis intraveninėmis dozėmis; praskiesti alfa Galima pridėti vazokonstrikcinio poveikio beta stimuliatorių (mefentermino, metaraminolio ir kitų) arba atropino sulfato.

Jei sutrinka kraujotaka, nedelsiant reikia atlikti širdies ir plaučių gaivinimą. Labai svarbu užtikrinti optimalų deguonies prisotinimą, palaikyti ventiliaciją ir cirkuliaciją bei gydyti acidozę.

Jei pasireiškia širdies ir kraujagyslių sistemos depresija (hipotenzija, bradikardija), reikia apsvarstyti tinkamą gydymą intraveniniais skysčiais, vazopresoriais ir (arba) inotropiniais preparatais. Vaikams dozė turi atitikti amžių ir svorį.

Jei sustoja širdis, gali prireikti pratęsti gaivinimo manevrus, kad būtų pasiektas palankus rezultatas.

04.9 Perdozavimas

Atsitiktinė vietinių anestetikų injekcija į kraujagyslę gali sukelti neatidėliotinas sistemines toksines reakcijas (nuo sekundžių iki minučių). Perdozavus, sisteminis toksiškumas atsiranda vėliau (15–60 minučių po injekcijos) ir tai yra dėl lėto vietinių vietinių koncentracijų padidėjimo. anestetikas (žr. 4.8 skyrių „Ūmus sisteminis toksiškumas“ ir „Ūminio sisteminio toksiškumo gydymas“).

Rekomenduojamomis naudojimo sąlygomis hiperbarinis Bupivacaine Angelini greičiausiai nesukels tokio lygio kraujyje, kad sukeltų sisteminį toksiškumą. Tačiau, jei kartu vartojami kiti vietiniai anestetikai, toksinis poveikis yra papildomas ir gali sukelti sisteminį toksiškumą (žr. 4.8 skyrių „Ūmus sisteminis toksiškumas“ ir „Ūminio sisteminio toksiškumo gydymas“).

Kai atsiranda pirmieji perdozavimo požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir, pastatydami pacientą į horizontalią padėtį, įsitikinkite, kad kvėpavimo takai yra atviri. Jei atsiranda kvėpavimo sunkumų, reikalinga pagalbinė ventiliacija („Ambu“ maišelį galima naudoti ir kritiniu atveju). Nerekomenduojama vartoti bulbarinių analeptikų, nes jie padidina deguonies suvartojimą. Traukulių pasireiškimus galima kontroliuoti diazepamu į veną (10–20 mg), tačiau nerekomenduojama naudoti barbitūratų, galinčių sustiprinti bulbarų depresiją.

Siekiant palaikyti kraujotaką, kortizono preparatus galima vartoti į veną; galima pridėti praskiestų vazokonstrikcinio poveikio alfa-beta stimuliatorių (mefentermino, metaraminolio ir kitų) arba atropino sulfato tirpalų. Bet kurios nustatytos rūgštinės būsenos koregavimą galima koreguoti naudojant atitinkamus intraveninius natrio bikarbonato tirpalus.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: amido tipo vietiniai anestetikai (bupivakainas).

ATC kodas: N01BB01.

Bupivakaino hidrochloridas arba (N-butil-2-piperidinkarbonatas) -2-6-dimetilanilidas yra ilgo veikimo amido tipo vietinis anestetikas, panašus į Mepivakainą. Jo anestetinis poveikis yra ilgesnis, nei naudojant kitus. Vietiniai anestetikai atsižvelgiant į vartojamas dozes, palaikomas iki 20 valandų.

Bupivakaino aktyvumo pradžia ir vietinio anestetinio poveikio trukmė priklauso nuo dozės ir vartojimo vietos.

Kaip ir kiti vietiniai anestetikai, bupivakainas grįžtamai blokuoja nervų laidumą ir neleidžia natrio jonams patekti pro nervų pluošto ląstelių membraną. Nervų pluošto membranos natrio kanalas laikomas receptoriumi, kurį veikia vietiniai anestetikai.

Vietiniai anestetikai gali turėti panašų poveikį kitoms jaudinančioms membranoms, tokioms kaip smegenys ir miokardas. Per didelis vaisto kiekis sisteminiu lygiu gali sukelti toksiškumo simptomus ir požymius, daugiausia paveikiančius centrinę nervų ir širdies bei kraujagyslių sistemas.

Toksiškumas centrinei nervų sistemai pasireiškia esant mažesnei koncentracijai plazmoje ir paprastai būna prieš poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (žr. 4.8 skyrių „Ūminio sisteminio toksiškumo gydymas“). Tiesioginis vietinių anestetikų poveikis miokardui apima lėtą laidumą, neigiamą inotropizmą iki širdies sustojimo.

Po epidurinio vartojimo gali pasireikšti netiesioginis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai (hipotenzija, bradikardija), kuris yra susijęs su tuo pačiu metu vykstančio simpatinio bloko išplitimu.

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric ir Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric yra hiperbariniai tirpalai (palyginti su smegenų skysčiu), o jų pradinei difuzijai į intratekalinę erdvę įtakos turi sunkio jėga. Atsižvelgiant į mažą dozę, intratekalinis pasiskirstymas lemia santykinai mažą vaisto koncentraciją, o vietinio anestetiko poveikio trukmė yra gana trumpa. Palyginti su hiperbariniais tirpalais, tirpalai be gliukozės sukuria mažiau nuspėjamus, bet ilgesnius blokų lygius.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Bupivakaino pKa yra 8,2, o pasiskirstymo koeficientas-346 (n-oktanolio / fosfato buferis, esant pH 7,4 esant 25 ° C temperatūrai). Farmakologinis metabolitų aktyvumas yra mažesnis nei bupivakaino.

Bupivakaino koncentracija plazmoje priklauso nuo dozės, vartojimo būdo ir injekcijos vietos kraujagyslių.

Bupivakainas absorbuojamas visiškai ir dvifaziai iš epidurinės erdvės, jo pusinės eliminacijos periodas yra atitinkamai 7 minutės ir 6 valandos. Hiperbarinis bupivakainas taip pat turi visišką ir dvifazę absorbciją iš subarachnoidinės erdvės, o pusinės eliminacijos laikas yra dvi 50 ir 408 minučių tvarka. Lėtas absorbcija yra ribojantis bupivakaino pašalinimo veiksnys; tai paaiškina, kodėl tariamasis pusinės eliminacijos laikas po epidurinio ar subarachnoidinio vartojimo yra ilgesnis nei po intraveninio.

Atsižvelgiant į mažą dozę, reikalingą intratekaliam vartojimui, po intratekalinės blokados bupivakaino koncentracija plazmoje yra maža, palyginti su koncentracija, nustatyta po kitų regioninės anestezijos procedūrų. Paprastai didžiausia koncentracija plazmoje padidėja maždaug 0,4 mg / l kiekvienam sušvirkštus 100 mg. Tai reiškia, kad suleidus 20 mg, jo koncentracija plazmoje būtų maždaug 0,1 mg / l.

Bendras bupivakaino plazmos klirensas yra 0,58 litro per minutę, pasiskirstymo tūris pastovioje būsenoje-73 litrai, galutinis pusinės eliminacijos laikas-2,7 valandos, o tarpinis kepenų ištraukimo santykis po injekcijos į veną yra 0,38. Jis daugiausia jungiasi su alfa-1 rūgšties glikoproteinu, 96%jungiasi su plazma.

Bupivakaino klirensas vyksta beveik tik kepenyse vykstant metaboliniams procesams ir yra jautresnis vidinės kepenų fermentų funkcijos pokyčiams nei kepenų perfuzijai.

Nuolatinės epidurinės infuzijos metu buvo nustatyta padidėjusi bendroji plazmos koncentracija, kurią galima koreliuoti su pooperaciniu padidėjusiu alfa-1 rūgšties glikoproteino kiekiu. Neprisirišusios, farmakologiškai aktyvios frakcijos koncentracija buvo panaši prieš ir po operacijos.

Bupivakainas greitai prasiskverbia pro placentą ir lengvai pasiekia pusiausvyrą tarp surištų ir laisvų frakcijų. Atrodo, kad vaisiaus plazmos baltymų surišimo laipsnis yra mažesnis nei pastebėtas motinos, todėl tikriausiai sumažėja bendra vaisiaus koncentracija plazmoje.

Bupivakainas plačiai metabolizuojamas kepenyse, visų pirma dėl aromatinio hidroksilinimo į 4-hidroksi-bupivakainą ir N-dealkilinimo į PPX, abu yra citochromo P450 3A4. Maždaug 1% bupivakaino išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu su šlapimu per 24 valandas ir maždaug 5% kaip PPX. PPX ir 4-hidroksi-bupivakaino koncentracija plazmoje nuolatinio bupivakaino vartojimo metu ir po jo yra maža, palyginti su pirminiu junginiu.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Ūmaus toksiškumo tyrimuose apskaičiuotas LD50 davė šias vertes: pelėms i.v. 7,8 mg / kg ir s.c. 82 mg / kg; jūrų kiaulytėje pvz. 50 mg / kg. Lėtinis gydymas žiurkėmis (10 mg / kg s.c. 90 dienų) neparodė jokių pakitimų, lyginant su kontroline grupe, kurie gali būti priskirti toksiškam preparato poveikiui.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekcinis tirpalas ir Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekcinis tirpalas:

Natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarinis injekcinis tirpalas:

Bevandenė gliukozė, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarinis injekcinis tirpalas:

Gliukozės monohidratas, injekcinis vanduo.

06.2 Nesuderinamumas

Produktas nesuderinamas su kitais junginiais.

06.3 Galiojimo laikas

Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml Ir 5 mg / ml: 3 metai.

Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas: 3 metai.

Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas: 24 mėnesiai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: 1 arba 5 I tipo 5 ml neutralaus stiklo ampulių pakuotė; pakuotėje yra 1, 5 arba 10 I tipo neutralaus stiklo buteliukų po 10 ml.

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: 1 arba 5 I tipo 5 ml neutralaus stiklo ampulių pakuotė; pakuotėje yra 1, 5 arba 10 I tipo neutralaus stiklo buteliukų po 10 ml.

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarinis injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: pakuotėje yra 10 I tipo neutralaus stiklo buteliukų po 4 ml.

Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarinis injekcinis tirpalas

Injekcinis tirpalas: pakuotėje yra 10 I tipo 2 ml neutralaus stiklo ampulių.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Jungtinės chemijos kompanijos Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.

Viale Amelia, 70 - 00181 Roma.

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas, 10 ampulių po 10 ml AIC n. 029232016

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekcinis tirpalas, 10 ampulių po 10 ml AIC n. 029232028

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas, 10 ampulių po 4 ml AIC n. 029232129

Bupivacaine Angelini 10 mg / ml hiperbarinis injekcinis tirpalas, 10 ampulių po 2 ml AIC n. 029232030

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas, 1 ampulė po 5 ml AIC n. 029232042

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas, 5 ampulės po 5 ml AIC n. 029232055

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas, 1 ampulė po 10 ml AIC n. 029232067

Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekcinis tirpalas, 5 ampulės po 10 ml AIC n. 029232079

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekcinis tirpalas, 1 ampulė po 5 ml AIC n. 029232081

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekcinis tirpalas, 5 ampulės po 5 ml AIC n. 029232093

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekcinis tirpalas, 1 ampulė po 10 ml AIC n. 029232105

Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekcinis tirpalas, 5 ampulės po 10 ml AIC n. 029232117

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

4.8.1995/4.8.2010

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

23.07.2009

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  nuovargis viktorina nealkoholiniai kokteiliai