AVALOX - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Avalox - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas

Veikliosios medžiagos: moksifloksacinas

Avalox 400 mg plėvele dengtos tabletės

Galimi „Avalox“ pakuotės lapelių dydžiai:

Avalox 400 mg plėvele dengtos tabletės
Avalox 400 mg / 250 ml infuzinis tirpalas

Kodėl vartojamas Avalox? Kam tai?

Avalox sudėtyje yra veikliosios medžiagos moksifloksacino, kuris yra antibiotikų grupės, vadinamos fluorochinolonais, dalis. Avalox veikia naikindamas infekcijas sukeliančias bakterijas.

Avalox vartojamas 18 metų ar vyresniems pacientams šioms bakterinėms infekcijoms gydyti, kai jas sukelia bakterijos, prieš kurias veikia moksifloksacinas. Avalox turėtų būti vartojamas tik šioms infekcijoms gydyti, kai dažniausiai vartojamų antibiotikų negalima vartoti arba jie neveikia:

Sinusinė infekcija, staigus ilgalaikio kvėpavimo takų uždegimo pablogėjimas arba plaučių infekcija (pneumonija) iš ligoninės (išskyrus sunkius atvejus).

Lengvos ar vidutinio sunkumo viršutinių moterų lytinių takų infekcijos (dubens uždegiminė liga), įskaitant kiaušintakių ir gimdos gleivinės infekcijas.

Vien tik Avalox tablečių nepakanka šių tipų infekcijoms gydyti, todėl gydytojas, be Avalox tablečių, Jums turėtų skirti kitą antibiotiką viršutinių moterų lytinių takų infekcijoms gydyti (žr. 2 skyrių).Kas žinotina prieš vartojant Avalox…, Įspėjimai ir atsargumo priemonės…, Prieš pradėdami vartoti Avalox, pasakykite gydytojui.

Jei pradinio gydymo Avalox infuziniu tirpalu metu pagerėjo šios bakterinės infekcijos, gydytojas taip pat gali paskirti Avalox tabletes, kad užbaigtų gydymo kursą: plaučių infekcija (pneumonija), užfiksuota ne ligoninėje, odos infekcijos ir minkštųjų audinių.

Avalox tablečių negalima vartoti bet kokio tipo odos ir minkštųjų audinių infekcijų ar sunkių plaučių infekcijų gydymui pradėti.

Kontraindikacijos Kai Avalox vartoti negalima

Kreipkitės į gydytoją, jei nesate tikri, ar priklausote vienai iš toliau aprašytų pacientų grupių.

Avalox vartoti negalima

Jeigu yra alergija veikliajai medžiagai moksifloksacinui, bet kuriam kitam chinolonų grupės antibiotikui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi.
Jei esate jaunesnis nei 18 metų.
Jeigu Jums yra buvę sausgyslių ligų ar sutrikimų, susijusių su gydymu chinolonų grupės antibiotikais (žr. Skyrius Įspėjimai ir atsargumo priemonės… ir 4. Galimas šalutinis poveikis).
Jei sergate ar sirgote bet kuriomis ligomis, susijusiomis su nenormaliais širdies ritmais (matoma EKG, širdies elektrinė registracija), yra druskų pusiausvyros sutrikimas kraujyje (ypač mažas kalio ar magnio kiekis kraujyje) labai lėtas ritmas (vadinamas „bradikardija“), yra silpna širdis (širdies nepakankamumas), yra buvę širdies ritmo sutrikimų arba vartojate kitų vaistų, sukeliančių EKG pokyčius (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Avalox“). Taip yra todėl, kad „Avalox“ gali sukelti EKG pakitimus, dėl kurių pailgėja QT intervalas, ty vėluojama perduoti elektrinius signalus.
Jeigu sergate sunkia kepenų liga arba padidėja kepenų fermentų (transaminazių) kiekis daugiau nei 5 kartus viršija viršutinę normos ribą.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Avalox

Prieš pradėdami vartoti Avalox, pasakykite gydytojui

Avalox gali keisti EKG, ypač moterims ir pagyvenusiems žmonėms.
Jei vartojate vaistų, mažinančių kalio kiekį kraujyje, prieš pradėdami vartoti Avalox pasitarkite su gydytoju (taip pat žr. Avalox ir kitų vaistų ir Avalox vartoti negalima).
Jei sergate epilepsija arba esate linkęs į traukulius, prieš pradėdami vartoti Avalox pasitarkite su gydytoju.
Jei turite ar anksčiau turėjote psichinių problemų, prieš pradėdami vartoti Avalox pasitarkite su gydytoju.
Jei sergate miastenija, Avalox vartojimas gali pabloginti ligos simptomus. Jei manote, kad sergate, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Jei jums ar jūsų šeimos nariui yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas (reta paveldima liga), pasakykite gydytojui, kuris pasakys, ar Avalox jums tinka.
Esant komplikuotai viršutinių moterų lytinių takų infekcijai (pvz., Susijusiai su kiaušintakių, kiaušidžių ar dubens abscesu), dėl kurių gydytojas mano, kad gydymas intraveniniu būdu yra būtinas, gydymas Avalox tabletėmis netinka.
Lengvoms ar vidutinio sunkumo moterų lytinių organų viršutinių takų infekcijoms gydyti gydytojas, be Avalox, turėtų skirti dar vieną antibiotiką. Jei simptomai nepagerėja po 3 gydymo dienų, kreipkitės į gydytoją

Vartojant Avalox

Jei gydymo laikotarpiu jaučiate širdies plakimą ar nereguliarų širdies plakimą, nedelsdami pasakykite gydytojui, kuris gali atlikti EKG širdies ritmui matuoti.
Širdies sutrikimų rizika gali padidėti didinant dozę, todėl turite laikytis rekomenduojamos dozės.
Yra didelė tikimybė, kad net ir po pirmosios dozės pasireikš sunki ir staigi alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija / anafilaksinis šokas), pasireiškianti šiais simptomais: krūtinės spaudimas, galvos svaigimas, pykinimas ar alpimas, galvos svaigimas atsistojus., Nustokite vartoti Avalox ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Avalox gali sukelti greitai besivystantį sunkų kepenų uždegimą, kuris gali sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus, žr. 4 skyrių. Galimas šalutinis poveikis). Prieš pradėdami gydymą, pasitarkite su gydytoju, jei greitai atsiranda tokių požymių kaip pykinimas ir (arba) pykinimas, susijęs su akių baltymų pageltimu, tamsus šlapimas, niežulys, polinkis į kraujavimą ar kepenų encefalopatija (kepenų funkcijos sutrikimo simptomai arba greitai besivystantis sunkus uždegimas) kepenų).
Atsiradus odos reakcijai, pūslėms ir (arba) odos lupimui ir (arba) gleivinėms reakcijoms (žr. 4 skyrių. Galimas šalutinis poveikis), prieš tęsdami gydymą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Chinolonų grupės antibiotikai, įskaitant Avalox, gali sukelti traukulius. Jei taip atsitiks, gydymą Avalox reikia nutraukti.
Jums gali pasireikšti neuropatijos simptomai, tokie kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas. Jei taip, nedelsdami kreipkitės į gydytoją prieš tęsdami gydymą Avalox.
Pirmą kartą vartojant chinolonų grupės antibiotikus, įskaitant Avalox, taip pat gali kilti psichinių problemų. Labai retais atvejais dėl depresijos ar psichikos problemų atsirado minčių apie savižudybę ir agresyvus elgesys, pavyzdžiui, bandymai nusižudyti (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Jei atsiranda tokių reakcijų, gydymą Avalox reikia nutraukti.
viduriavimas gali pasireikšti vartojant antibiotikus (įskaitant Avalox) arba po jų.Jei jis pablogėja ar išlieka arba pastebite kraują ar gleives išmatose, nedelsdami nutraukite Avalox vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.
Kartais Avalox gali sukelti sausgyslių skausmą ir uždegimą, net per pirmąsias 48 valandas nuo gydymo pradžios ir iki kelių mėnesių po gydymo Avalox nutraukimo. Uždegimo ir sausgyslių plyšimo rizika ypač padidėja, jei esate senyvo amžiaus arba esate gydomas kortikosteroidais. Atsiradus pirmiesiems skausmo ar uždegimo požymiams, nutraukite Avalox vartojimą, pailsinkite pažeistą galūnę ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Venkite bet kokios nereikalingos fizinės veiklos, nes tai gali padidinti sausgyslių plyšimo riziką (žr. Skyrių „Avalox vartoti negalima“ ir 4 Galimas šalutinis poveikis).
Jei esate senyvo amžiaus ir turite inkstų sutrikimų, stenkitės gauti pakankamai skysčių, nes dehidratacija gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.
Jei pastebėjote, kad vartojant Avalox pastebėtas regėjimo sutrikimas ar turite kitų akių problemų, nedelsdami kreipkitės į oftalmologą (žr. Skyrius Vairavimas ir mechanizmų valdymas bei 4. Galimas šalutinis poveikis).
Chinolonų grupės antibiotikai gali padaryti odą jautresnę saulės ar UV spinduliams. Vartodami Avalox, venkite ilgo buvimo saulėje, intensyvios saulės šviesos ir nenaudokite soliariumų ar UV lempų.
Avalox veiksmingumas gydant sunkius nudegimus, giliųjų audinių infekcijas, dideles pūlingas opas (pūlinius) ir diabetinės pėdos infekcijas, susijusias su osteomielitu (kaulų čiulpų infekcija), nebuvo įrodytas.

Vaikai ir paaugliai

Šio vaisto negalima skirti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes moksifloksacino veiksmingumas ir saugumas šioje amžiaus grupėje nenustatytas (žr. Skyrių „Avalox vartoti negalima“).

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Avalox poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, išskyrus Avalox, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Kalbant apie „Avalox“, žinokite:

Jei vartojate Avalox ir kitus širdies veiklą veikiančius vaistus, padidėja širdies ritmo sutrikimų rizika. Todėl nevartokite Avalox kartu su šiais vaistais: vaistais, priklausančiais antiaritminiams vaistams (pvz., Chinidinu, hidrochinidinu, disopiramidu, amiodaronu, sotalolio, dofetilido, ibutilido), antipsichozinių vaistų (pvz., fenotiazinų, pimozido, sertindolio, haloperidolio, sultoprido), triciklių antidepresantų, kai kurių antimikrobinių medžiagų (pvz., sakvinaviro, sparfloksacino, intraveninio eritromicino, kai kurių alalopantramidino amidino ) ir kitus vaistus (pvz., cisapridą, vinkaminą į veną, bepridilą, dihemanilį).
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei vartojate kitų vaistų, galinčių sumažinti kalio kiekį kraujyje (pvz., Kai kuriuos diuretikus, kai kuriuos vidurius laisvinančius vaistus ir klizmas [dideles dozes] arba kortikosteroidus [priešuždegiminius vaistus], amfotericiną B) arba sulėtinti širdies ritmą, nes tai taip pat gali padidinti rimtų širdies ritmo sutrikimų riziką vartojant Avalox.
Vaistai, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio, pvz., Antacidiniai vaistai nuo virškinimo sutrikimų, geležies ar cinko, didanozinas ar sukralfatas, skirti skrandžio ir žarnyno sutrikimams gydyti, gali susilpninti Avalox tablečių poveikį. Jei vartojate bet kurį iš šių vaistų, išgerkite Avalox tabletę 6 valandas prieš arba 6 valandas po jos.
vartojant angliavandenių per burną kartu su Avalox tabletėmis, sumažėja Avalox veikimas, todėl šių vaistų nerekomenduojama vartoti kartu.
Jei vartojate geriamųjų antikoaguliantų (pvz., Varfarino), gydytojui gali tekti dažnai tikrinti kraujo krešėjimo laiką.

Avalox vartojimas su maistu ir gėrimais

Maistas, įskaitant pieną, pieno produktus ir sūrius, neturi įtakos Avalox poveikiui.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Jei esate nėščia ar maitinate krūtimi, Avalox vartoti negalima.

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Tyrimai su gyvūnais neparodė, kad šis vaistas sutrikdo jūsų vaisingumą.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Avalox gali sukelti galvos svaigimą ar galvos svaigimą, staigų laikiną regos praradimą arba trumpą sąmonės netekimą. Jei tai padarysite, nevairuokite transporto priemonių ir nevaldykite mechanizmų.

Avalox sudėtyje yra laktozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti Avalox

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Avalox: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Rekomenduojama dozė suaugusiesiems yra viena 400 mg plėvele dengta tabletė vieną kartą per parą.

Avalox tabletės skirtos vartoti per burną. Tabletę nurykite visą (kad nepajustumėte kartaus skonio), užsigeriant dideliu kiekiu vandens ar kito gėrimo. Avalox galite vartoti valgant arba nevalgius. Tabletę rekomenduojama gerti maždaug tuo pačiu laiku kiekvieną dieną.

Senyviems, mažo kūno svorio ar inkstų sutrikimų turintiems pacientams dozės koreguoti nereikia

Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos tipo. Jei gydytojas nenurodė kitaip, rekomenduojama Avalox plėvele dengtų tablečių vartojimo trukmė:

Staigus lėtinio bronchito pasunkėjimas 5-10 dienų (lėtinio bronchito paūmėjimas)
Plaučių infekcija (pneumonija) užsikrėtė ne ligoninėje, išskyrus 10 dienų, išskyrus sunkius atvejus
Ūminė sinusų infekcija (ūminis bakterinis sinusitas) 7 dienos
Lengvos ar vidutinio sunkumo viršutinių moterų lytinių takų infekcijos (dubens uždegiminė liga), įskaitant kiaušintakių ir gimdos gleivinės infekcijas 14 dienų

Kai Avalox plėvele dengtos tabletės naudojamos gydymo kursui, pradėtam Avalox infuziniu tirpalu, papildyti, rekomenduojamos dozės yra šios:

Plaučių infekcija (pneumonija), užfiksuota ne ligoninėje, 7–14 dienų

Dauguma pacientų, sergančių pneumonija, per 4 dienas pereina prie geriamojo gydymo Avalox plėvele dengtomis tabletėmis

Odos ir minkštųjų audinių infekcija 7 - 21 diena

Dauguma pacientų, sergančių odos ir minkštųjų audinių infekcija, per 6 dienas pereina prie geriamojo gydymo Avalox plėvele dengtomis tabletėmis

Svarbu baigti gydymo kursą, net jei po kelių dienų pradėsite jaustis geriau. Jei per anksti nustosite vartoti šį vaistą, infekcija gali būti visiškai neišgydyta, gali atsirasti recidyvas arba jūsų būklė gali pablogėti, taip pat gali atsirasti bakterijų atsparumas antibiotikui.

Negalima viršyti nei rekomenduojamos dozės, nei gydymo trukmės (žr. 2 skyrių. Kas žinotina prieš vartojant Avalox, Įspėjimai ir atsargumo priemonės).

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Avalox dozę

Pavartojus per didelę Avalox dozę

Jei išgėrėte daugiau nei nurodyta vienos tabletės dozė per dieną, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir, jei įmanoma, pasiimkite likusias tabletes, pakuotę ar šį lapelį, kad parodytumėte gydytojui ar vaistininkui, ką išgėrėte.

Pamiršus pavartoti Avalox

Jei pamiršote išgerti tabletę, išgerkite ją tuoj pat, kai tik prisiminsite. Jei praleidote dieną, kitą dieną išgerkite įprastą dozę (vieną tabletę). Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Jei nesate tikri, ką daryti, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nustojus vartoti Avalox

Jei per anksti nustosite vartoti šį vaistą, infekcija gali būti visiškai neišgydyta. Pasitarkite su gydytoju, jei norite nutraukti tablečių vartojimą nepasibaigus gydymo kursui.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Avalox šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Gydymo Avalox metu buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis. Nepageidaujamo poveikio vertinimas grindžiamas šiais dažnio duomenimis:

Dažni: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų

Nedažnas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų

Reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų

Labai reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 pacientų

Infekcijos

Dažni: infekcijos, kurias sukelia atsparios bakterijos ar grybeliai, pvz. burnos ir makšties Candida infekcijos

Kraujas ir limfinė sistema

Nedažni: raudonųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas, baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas, tam tikro tipo baltųjų kraujo ląstelių (neutrofilų) sumažėjimas, specialių kraujo krešėjimui reikalingų ląstelių sumažėjimas arba padidėjimas, specializuotų baltųjų kraujo ląstelių (eozinofilų) padaugėjimas krešėjimas

Labai reti: padidėjęs kraujo krešėjimas, didelis tam tikro tipo baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (agranulocitozė)

Alerginės reakcijos

Nedažni: alerginė reakcija

Reti: sunki ir staigi generalizuota alerginė reakcija, įskaitant labai retais atvejais gyvybei pavojingą šoką (pvz., Pasunkėjusį kvėpavimą, kraujospūdžio sumažėjimą, greitą pulsą), patinimą (įskaitant kvėpavimo takų patinimą, galimą pavojų gyvybei)

Laboratorinių tyrimų rezultatų pokyčiai

Nedažni: padidėjęs lipidų (riebalų) kiekis kraujyje

Reti: padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje

Psichikos apraiškos

Nedažni: nerimas, neramumas / susijaudinimas

Reti: emocinis nestabilumas, depresija (kuri labai retais atvejais gali sukelti žalingą elgesį, pvz., Mintis apie savižudybę, mintis apie savižudybę ar bandymus nusižudyti), haliucinacijos

Labai reti: atsiribojimo jausmas (nebuvimas savimi), beprotybė (dėl kurios gali būti žalojamas elgesys, pvz., Mintys apie savižudybę, mintys apie savižudybę ar bandymai nusižudyti)

Nervų sistema

Dažni: galvos skausmas, galvos svaigimas

Nedažni: dilgčiojimas ir (arba) tirpimas, skonio sutrikimai (labai retais atvejais skonio praradimas), sumišimas ir dezorientacija, miego sutrikimai (dažniausiai nemiga), drebulys, galvos svaigimas (galvos svaigimas, kritimo pojūtis), mieguistumas

Reti: sumažėjęs lytėjimo jautrumas, pakitęs uoslė (įskaitant kvapo praradimą), sutrikę sapnai, sutrikusi pusiausvyra ir prasta koordinacija (dėl galvos svaigimo), traukuliai, sunku susikaupti, kalbos sutrikimai, dalinis atminties praradimas ar visiškas sutrikimas, susijęs su nervų skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas galūnėse

Labai reti: padidėjęs lytėjimo jautrumas

Akis

Nedažni: regos sutrikimai, įskaitant diplopiją (dvigubą regėjimą) ir neryškų matymą

Labai reti: laikinas regėjimo praradimas

Ausys

Reti: skambėjimas / triukšmas ausyse, klausos praradimas, įskaitant kurtumą (paprastai grįžtamasis)

Širdies sistema (žr. 2 skyrių. Kas žinotina prieš vartojant Avalox)

Dažni: širdies ritmo (EKG) pokytis pacientams, kurių kalio kiekis kraujyje yra mažas

Nedažni: širdies ritmo pokytis (EKG), širdies plakimas, nereguliarus ir greitas širdies plakimas, sunkūs širdies ritmo sutrikimai, krūtinės angina

Reti: greitas širdies ritmas, alpulys

Labai retas

nenormalūs širdies ritmai, pavojingi gyvybei nereguliarus širdies plakimas, širdies plakimo nutraukimas

Kraujagyslių sistema

Nedažni: kraujagyslių išsiplėtimas

Reti: aukštas kraujospūdis, žemas kraujospūdis

Kvėpavimo sistema

Nedažni: pasunkėjęs kvėpavimas, įskaitant astmą

Virškinimo trakto sistema

Dažni: pykinimas, vėmimas, skrandžio ir pilvo skausmas, viduriavimas

Nedažni: sumažėjęs apetitas ir maisto vartojimas, pilvo pūtimas ir vidurių užkietėjimas, skrandžio sutrikimas (nevirškinimas, rėmuo), skrandžio uždegimas, tam tikro virškinimo fermento (amilazės) kiekio padidėjimas kraujyje

Reti: pasunkėjęs rijimas, burnos uždegimas, sunkus viduriavimas su krauju ir (arba) gleivėmis (antibiotikų sukeltas kolitas, įskaitant pseudomembraninį kolitą), kuris labai retais atvejais gali sukelti gyvybei pavojingų komplikacijų

Kepenys

Dažni: padidėjęs tam tikro kepenų fermento kiekis kraujyje (transaminazės)

Nedažni: kepenų funkcijos sutrikimas (įskaitant padidėjusį tam tikro kepenų fermento kiekį kraujyje (LDH)), padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, padidėjęs tam tikro kepenų fermento kiekis kraujyje (gama-GT ir (arba) šarminė fosfatazė)

Reti: gelta (pagelsta akių baltymai ar oda), kepenų uždegimas

Labai reti: žaibiškas kepenų uždegimas, kuris gali peraugti į gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus)

Oda

Nedažni: niežulys, bėrimas, dilgėlinė, sausa oda

Labai reti: odos ir gleivinės pakitimai (skausmingos pūslės burnoje / nosyje arba varpoje / makštyje), potencialiai pavojingos gyvybei (Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė)

Raumenų ir sąnarių sistema

Nedažni: sąnarių skausmas, raumenų skausmas

Reti: sausgyslių skausmas ir patinimas (tendinitas), raumenų mėšlungis, raumenų spazmai, raumenų silpnumas

Labai reti: sausgyslių plyšimas, sąnarių uždegimas, raumenų sustingimas, myasthenia gravis simptomų pablogėjimas

Inkstas

Nedažni: dehidratacija

Reti: inkstų funkcijos sutrikimas (įskaitant padidėjusius laboratorinius rodiklius, rodančius inkstų funkciją, pvz., Karbamidas ir kreatininas), inkstų nepakankamumas

Bendras nepageidaujamas poveikis

Nedažni: bloga savijauta (dažniausiai silpnumas ar nuovargis), skausmas, pvz., Apatinės nugaros dalies skausmas, krūtinės skausmas, dubens skausmas, galūnių skausmas, prakaitavimas

Reti: patinimas (rankų, pėdų, kulkšnių, lūpų, burnos, gerklės)

Be to, vartojant kitus chinoloninius antibiotikus, buvo pranešta apie labai retus toliau išvardytų šalutinių reiškinių atvejus, kurių negalima atmesti ir gydant Avalox: natrio koncentracijos kraujyje padidėjimas, kalcio kiekio kraujyje padidėjimas, tam tikro tipo raudonojo kraujo kiekio sumažėjimas. ląstelių (hemolizinė anemija), raumenų reakcijos su raumenų ląstelių pažeidimu, padidėjęs odos jautrumas saulės ar UV spinduliams.

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Avalox sudėtis

Veiklioji medžiaga yra moksifloksacinas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 400 mg moksifloksacino hidrochlorido pavidalu.
Pagalbinės medžiagos yra:

Tabletės šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, laktozės monohidratas (žr. Avalox sudėtyje yra laktozės) ir magnio stearatas.

Plėvelės danga: hipromeliozė, makrogolis 4000, geležies oksidas (E172) ir titano dioksidas (E171).

Avalox išvaizda ir kiekis pakuotėje

Kiekvienos nuobodžiai raudonos, pailgos formos, išgaubto briaunoto 17 x 7 mm plėvele dengtos tabletės vienoje pusėje yra užrašas „M400“, o kitoje-„BAYER“.

Avalox supakuotas į dėžutes, kuriose yra bespalvių arba nepermatomų baltų / aliuminio polipropileno lizdinių plokštelių.

Avalox tiekiamas mažmeninėje pakuotėje, kurioje yra 5, 7 ir 10 plėvele dengtų tablečių, ligoninėje-25, 50 arba 70 plėvele dengtų tablečių, o ligoninėje-pakuotėse po 5 dėžutes po 16 tablečių arba po 10 kartoninių dėžių.

Avalox taip pat tiekiamas kaip medicininis mėginys iš plėvele dengtos tabletės kartoninėje dėžutėje, kurioje yra aliuminio / aliuminio lizdinė plokštelė.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Avalox“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai saugojimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS REGISTRACIJOS TEISĖS PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

AVALOX 400 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 400 mg moksifloksacino (hidrochlorido pavidalu).

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomasPlėvele dengtoje tabletėje yra 68 mg laktozės monohidrato (atitinka 66,56 mg laktozės) (žr. 4.4 skyrių).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Blyškiai raudona, pailga, išgaubta, briaunota, plėvele dengta tabletė, 17 x 7 mm dydžio, vienoje pusėje pažymėta „M400“, o kitoje-„BAYER“.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Avalox 400 mg plėvele dengtos tabletės yra skirtos ne jaunesniems kaip 18 metų pacientams gydyti šias bakterines infekcijas, kurias sukelia moksifloksacinui jautrios bakterijos (žr. 4.4, 4.8 ir 5.1 skyrius). Moksifloksaciną galima vartoti tik tuo atveju, jei antibakteriniai vaistai, paprastai rekomenduojami pradiniam šių infekcijų gydymui, yra netinkami arba nepadeda:

• Ūminis bakterinis sinusitas (tinkamai diagnozuotas)

• Lėtinio bronchito paūmėjimas (tinkamai diagnozuotas)

• Bendruomenėje įgyta pneumonija, išskyrus sunkias formas

• Lengva ar vidutinio sunkumo dubens uždegiminė liga (ty viršutinių moterų lytinių takų infekcijos, įskaitant salpingitą ir endometritą), nesusijusi su kiaušintakių ar dubens pūliniu.

Avalox 400 mg plėvele dengtos tabletės nerekomenduojamos monoterapijai sergant lengva ar vidutinio sunkumo dubens uždegimu, tačiau jas reikia vartoti kartu su kitu tinkamu antibakteriniu preparatu (pvz., Cefalosporinu), nes padidėja atsparumas moksifloksacinui. Neisseria gonorrhoeae, nebent buvimas Neisseria gonorrhoeae atsparus moksifloksacinui (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius).

Avalox 400 mg plėvele dengtos tabletės taip pat gali būti naudojamos gydymo kursui užbaigti pacientams, kuriems pagerėjo pradinis gydymas intraveniniu moksifloksacinu, esant šioms indikacijoms:

• Bendruomenėje įgyta pneumonija

• Sudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos

Avalox 400 mg plėvele dengtų tablečių negalima naudoti kaip pradinio gydymo bet kokio tipo odos ir minkštųjų audinių infekcijoms arba sergant sunkia, bendruomenėje įgyta pneumonija.

Skiriant gydymą antibiotikais, reikia vadovautis oficialiomis tinkamo antibakterinių preparatų naudojimo gairėmis.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas (suaugusiesiems)

Rekomenduojama dozė yra viena 400 mg plėvele dengta tabletė kartą per parą.

Inkstų / kepenų nepakankamumas

Pacientams, kuriems yra lengvas ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, arba pacientams, kuriems atliekama lėtinė dializė, t. Y. Hemodializė arba nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė, dozės keisti nereikia (daugiau informacijos žr. 5.2 skyriuje).

Duomenų apie pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nepakanka (žr. 4.3 skyrių).

Kitos specialios pacientų kategorijos

Senyviems žmonėms ir mažo kūno svorio pacientams dozės keisti nereikia.

Vaikų populiacija

Moksifloksacino draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams (iki 18 metų). Moksifloksacino veiksmingumas ir saugumas vaikams ir paaugliams nenustatytas (žr. 4.3 skyrių).

Vartojimo metodas

Plėvele dengtą tabletę reikia nuryti visą, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, ir ją galima gerti valgio metu arba nevalgius.

Vartojimo trukmė

Avalox 400 mg plėvele dengtas tabletes reikia vartoti tokiais gydymo laikotarpiais:

• Lėtinio bronchito paūmėjimas 5-10 dienų

• Bendrijoje įgyta pneumonija 10 dienų

• Ūminis bakterinis sinusitas 7 dienos

• Lengva ar vidutinio sunkumo dubens uždegiminė liga 14 dienų

Klinikinių tyrimų metu Avalox 400 mg plėvele dengtos tabletės buvo tirtos iki 14 dienų.

Nuoseklus gydymas (į veną, po to geriamas)

Klinikinių nuosekliųjų tyrimų metu dauguma pacientų nuo intraveninio gydymo geriamuoju perėjo per 4 dienas (bendruomenėje įgyta pneumonija) arba 6 dienas (komplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos). Bendra rekomenduojama vartojimo į veną ir per burną trukmė yra 7–14 dienų sergant bendruomenėje įgyta pneumonija ir 7–21 diena sergant sudėtingomis odos ir minkštųjų audinių infekcijomis.

Rekomenduojama neviršyti rekomenduojamos dozės (400 mg vieną kartą per parą) ir gydymo trukmės pagal konkrečią indikaciją.

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas moksifloksacinui, kitiems chinolonams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

• Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).

• Pacientai iki 18 metų.

• Pacientai, turintys „sausgyslių ligų / sutrikimų, susijusių su gydymu chinolonais“.

Tiek ikiklinikinių tyrimų metu, tiek žmonėms, pastebėtas širdies elektrofiziologijos pokytis, pailgėjęs QT intervalas, po moksifloksacino poveikio. Todėl saugumo sumetimais moksifloksacino vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra:

- Įrodytas įgimto ar įgyto QT pailgėjimas

- Elektrolitų pokyčiai, ypač nepataisyta hipokalemija

- Kliniškai svarbi bradikardija

- Širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, kliniškai reikšmingas

- Simptominių aritmijų istorija.

Moksifloksacino negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie pailgina QT intervalą (taip pat žr. 4.5 skyrių).

Dėl nepakankamų klinikinių duomenų moksifloksacinas taip pat draudžiamas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (Child Pugh C), ir pacientams, kurių transaminazių koncentracija yra> 5 kartus didesnė už viršutinę normos ribą.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Gydymo moksifloksacinu nauda, ypač mažo sunkumo infekcijų atveju, turi būti palyginta su informacija, pateikta skyriuje „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“.

QTc intervalo pailgėjimas ir potencialiai susijusios klinikinės būklės

Kai kuriems pacientams moksifloksacinas pailgino elektrokardiogramos QTc intervalą. Analizuojant klinikinių tyrimų programoje gautus EKG, QTc pailgėjimas vartojant moksifloksaciną buvo 6 ms ± 26 ms, ty 1,4% pradinio lygio. Kadangi moterų QTc intervalas paprastai būna ilgesnis nei vyrų, jos gali būti jautresnės QTc intervalo pailgėjimui Senyvi pacientai taip pat gali būti jautresni farmakologiniam poveikiui QT intervalui.

Pacientams, vartojantiems moksifloksaciną, kalio kiekį mažinančius vaistus reikia vartoti atsargiai (taip pat žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

Moksifloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių būklė gali paskatinti aritmijų vystymąsi (ypač moterims ir pagyvenusiems pacientams), pvz., Ūminei miokardo išemijai ar QT pailgėjimui, nes šios sąlygos gali padidinti skilvelių aritmijų (įskaitant torsades de pointes) riziką. ) ir širdies sustojimas (taip pat žr. 4.3 skyrių). Didėjant vaistų koncentracijai, QT pailgėjimo laipsnis gali padidėti, todėl rekomenduojama neviršyti rekomenduojamos dozės.

Jei gydymo moksifloksacinu metu atsiranda širdies aritmijos požymių, gydymą nutraukite ir atlikite EKG.

Padidėjęs jautrumas / alerginės reakcijos

Vartojant fluorochinolonus, įskaitant moksifloksaciną, po pirmojo vartojimo buvo pranešta apie alergines ir padidėjusio jautrumo reakcijas. Anafilaksinės reakcijos gali išsivystyti į šoką, kuris gali būti pavojingas gyvybei net po pirmojo vartojimo. Tokiais atvejais gydymą moksifloksacinu reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą (pvz., Šoko gydymą).

Sunki kepenų liga

Vartojant moksifloksaciną, buvo pranešta apie žaibiško hepatito atvejus, galinčius sukelti kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus) (žr. 4.8 skyrių). Pacientams reikia patarti prieš tęsiant gydymą kreiptis į gydytoją, jei atsiranda žaibiškos kepenų ligos požymių ir simptomų, pvz., Greitai besivystanti astenija, susijusi su gelta, tamsus šlapimas, hemoraginė diatezė ar kepenų encefalopatija.

Jei yra kepenų funkcijos sutrikimo požymių, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus / tyrimus.

Sunkios pūslinės odos reakcijos

Vartojant moksifloksaciną, buvo pranešta apie pūslinių odos reakcijų, tokių kaip Stivenso-Džonsono sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė, atvejus (žr. 4.8 skyrių). Pacientams reikia patarti, kad atsiradus odos ir (arba) gleivinės reakcijoms, prieš tęsdami gydymą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Pacientai, turintys polinkį į traukulius

Žinoma, kad chinolonai sukelia traukulius. Vaisto atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems CNS sutrikimais arba esant kitiems rizikos veiksniams, kurie gali paskatinti traukulius arba sumažinti priepuolių slenkstį. Jei atsiranda traukulių, gydymą moksifloksacinu reikia nutraukti ir imtis tinkamų terapinių priemonių.

Periferinė neuropatija

Pacientams, gydytiems chinolonais, įskaitant moksifloksaciną, gauta pranešimų apie sensorinę ar motorinę sensorinę polineuropatiją, pasireiškiančią parestezija, hipestezija, disestezija ar silpnumu. Pacientus, vartojančius moksifloksaciną, reikia informuoti, kad prieš tęsiant gydymą būtina informuoti gydytoją, jei atsiranda neuropatijos simptomų, tokių kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ar silpnumas (žr. 4.8 skyrių).

Psichikos reakcijos

Net pirmą kartą vartojant chinolonus, įskaitant moksifloksaciną, gali atsirasti psichinių reakcijų. Labai retais atvejais depresija ar psichozinės reakcijos gali peraugti į mintis apie savižudybę ir agresyvų elgesį, pavyzdžiui, bandymus nusižudyti (žr. 4.8 skyrių). Jei pacientui pasireiškia tokios reakcijos, gydymą moksifloksacinu reikia nutraukti ir imtis tinkamų terapinių priemonių.Moksifloksaciną reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems psichoze arba pacientams, kuriems yra buvę psichikos ligų.

Su antibiotikais susijęs viduriavimas ir kolitas

Su antibiotikais susijusio viduriavimo ir kolito atvejai, įskaitant pseudomembraninį kolitą ir viduriavimą, susijusį su Clostridium difficilekurių sunkumas gali svyruoti nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Todėl svarbu apsvarstyti šią diagnozę pacientams, kuriems moksifloksacino vartojimo metu arba po jo atsiranda sunkus viduriavimas. Jei įtariamas ar patvirtinamas su antibiotikais susijęs viduriavimas ar kolitas, reikia nutraukti tęstinį gydymą antibakteriniais vaistais, įskaitant moksifloksaciną. Be to, siekiant sumažinti perdavimo riziką, reikia imtis atitinkamų infekcijos kontrolės priemonių. Vaistai, slopinantys peristaltiką, draudžiami pacientams, kuriems pasireiškia sunkus viduriavimas.

Pacientams, sergantiems miastenija

Moksifloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems miastenija, nes gali pasunkėti simptomai.

Sausgyslių uždegimas ir plyšimas

Gydant chinolonais, įskaitant moksifloksaciną, sausgyslių (ypač Achilo sausgyslės) uždegimas ir plyšimas, kartais dvišalis, gali atsirasti net per pirmąsias 48 valandas nuo gydymo pradžios ir iki kelių mėnesių po jo nutraukimo. Tendenito ir sausgyslių plyšimo rizika yra padidėjęs, ypač senyviems pacientams ir tiems, kurie kartu gydomi kortikosteroidais. Pasireiškus pirmiesiems skausmo ar uždegimo požymiams, pacientai turi nutraukti gydymą moksifloksacinu, pailsinti galūnę ar pažeistas galūnes ir nedelsdami kreiptis į gydytoją, kad galėtų pradėti tinkamą gydymą (pvz., imobilizuoti). pažeistą sausgyslę (žr. 4.3 ir 4.8 skyrius).

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, moksifloksacino reikia vartoti atsargiai, jei jie negali tinkamai palaikyti vandens, nes dehidratacija gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.

Regos sutrikimai

Pastebėjus regos sutrikimą ar bet kokį kitą akių poveikį, reikia nedelsiant kreiptis į oftalmologą (žr. 4.7 ir 4.8 skyrius).

Jautrumo šviesai reakcijų prevencija

Nustatyta, kad chinolonai pacientams sukelia jautrumo šviesai reakcijas. Tačiau tyrimai parodė, kad moksifloksacinas turi mažesnę jautrumo šviesai riziką. Nepaisant to, pacientams, patyrusiems moksifloksaciną, reikia patarti vengti ultravioletinių spindulių poveikio ir intensyvaus ir (arba) ilgo saulės poveikio.

Pacientai, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas

Pacientams, kurių šeimoje yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas arba kuriems yra šio trūkumo, gydant chinolonais, gali pasireikšti hemolizinė reakcija. Todėl moksifloksaciną šiems pacientams reikia vartoti atsargiai.

Pacientai, kuriems yra galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija

Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Pacientai, sergantys dubens uždegimu

Pacientams, sergantiems sudėtinga dubens uždegimine liga (pvz., Susijusiems su kiaušintakių kiaušidžių ar dubens pūliniu), kuriems, kaip manoma, būtina gydyti intraveniniu būdu, gydymas Avalox 400 mg plėvele dengtomis tabletėmis nerekomenduojamas.

Dubens uždegiminę ligą gali sukelti Neisseria gonorrhoeae atsparus fluorochinolonams. Esant šiai hipotezei, empiriniam gydymui moksifloksacinu reikia skirti kitą tinkamą antibiotiką (pvz., Cefalosporiną), nebent Neisseria gonorrhoeae atsparus moksifloksacinui. Jei po 3 gydymo dienų klinikinis pagerėjimas nepasiekiamas, gydymą reikia persvarstyti.

Pacientai, turintys tam tikrų tipų sudėtingų odos ir minkštųjų audinių infekcijų (cSSSI)

Klinikinis moksifloksacino veiksmingumas gydant sunkias nudegimo infekcijas, pagrindinį absceso fascitą ir diabetinės pėdos infekcijas su osteomielitu nebuvo įrodytas.

Trikdžiai biologiniams tyrimams

Gydymas moksifloksacinu gali trukdyti kultūrai Mikobakterijos spp. slopindamas mikobakterijų augimą, todėl mėginiai, paimti iš moksifloksacinu gydomų pacientų, yra klaidingai neigiami.

Pacientai, sergantys MRSA infekcijomis

Moksifloksacino nerekomenduojama gydyti su MRSA susijusioms infekcijoms. Įtarus arba patvirtinus MRSA infekciją, reikia pradėti gydymą tinkamu antibakteriniu preparatu (žr. 5.1 skyrių).

Vaikų populiacija

Dėl nepageidaujamo poveikio jaunų gyvūnų kremzlėms (žr. 5.3 skyrių) moksifloksacino vaikams ir paaugliams iki 18 metų vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Sąveika su vaistais

Neatmetama galimybė, kad moksifloksacinas ir kiti vaistiniai preparatai, galintys pratęsti QTc intervalą, padidina QT intervalo pailgėjimą. Dėl šio poveikio gali padidėti skilvelių aritmijų, įskaitant torsades de pointes, rizika. Todėl moksifloksacino vartoti kartu su šiais vaistiniais preparatais draudžiama (taip pat žr. 4.3 skyrių):

- IA klasės antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas)

- III klasės antiaritminiai vaistai (pvz., amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas)

- antipsichozinių vaistų (pvz., fenotiazinų, pimozido, sertindolio, haloperidolio, sultoprido);

- tricikliai antidepresantai

- kai kurie antimikrobiniai vaistai (sakvinaviras, sparfloksacinas, i.v. eritromicinas, pentamidinas, antimaliariniai vaistai, ypač halofantrinas)

- kai kurie antihistamininiai vaistai (terfenadinas, astemizolas, mizolastinas)

- kiti (cisapridas, vinkaminas į veną, bepridilas, difemanilas).

Moksifloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, vartojantiems vaistus, galinčius sumažinti kalio kiekį (pvz., Kilpinius diuretikus ir tiazidus, vidurius laisvinančius preparatus ir klizmas (didelės dozės), kortikosteroidus, amfotericiną B) arba vaistus, susijusius su kliniškai reikšminga bradikardija.

Tarp preparatų, kurių sudėtyje yra dvivalenčių arba trivalenčių katijonų (pvz., Antacidinių preparatų, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio, didanozino tablečių, sukralfato ir preparatų, kurių sudėtyje yra geležies arba cinko), ir moksifloksacino vartojimo turi praeiti maždaug 6 valandų intervalas.

Kartu vartojant anglį kartu su 400 mg moksifloksacino doze, žymiai sutriko vaisto absorbcija ir sumažėjo jo sisteminis prieinamumas daugiau nei 80%. Todėl šių dviejų vaistų vartoti kartu nerekomenduojama (išskyrus perdozavimo atvejus, taip pat žr. 4.9 skyrių).

Sveikiems savanoriams pakartotinai skyrus moksifloksacino, digoksino Cmax padidėjo maždaug 30%, nepakenkiant jo AUC ar mažiausiai koncentracijai. Vartojant kartu su digoksinu, atsargumo priemonių nereikia.

Tyrimuose, kuriuose dalyvavo savanoriai, sergantys cukriniu diabetu, geriamasis moksifloksacinas kartu su glibenklamidu sumažino didžiausią glibenklamido koncentraciją plazmoje maždaug 21%. Glibenklamido ir moksifloksacino derinys teoriškai gali sukelti lengvą ir laikiną hiperglikemiją. Tačiau pastebėti glibenklamido farmakokinetikos pokyčiai nepasikeitė farmakodinaminių parametrų (glikemija, insulinemija). Todėl kliniškai reikšmingos sąveikos tarp moksifloksacinas ir glibenklamidas.

INR pakeitimai

Buvo pranešta apie daugybę geriamojo antikoaguliantų „padidėjusio“ aktyvumo atvejų pacientams, vartojantiems antibakterinių preparatų, ypač fluorochinolonų, makrolidų, tetraciklinų, kotrimoksazolo ir kai kurių cefalosporinų. Infekcinė ir uždegiminė būklė, taip pat paciento amžius ir bendra būklė, atrodo, yra rizikos veiksniai. Tokiomis aplinkybėmis sunku įvertinti, ar INR (tarptautinė standartizuota ataskaita) sutrikimą sukėlė infekcija ar Gydymas Atsargumo priemonė yra dažnesnis INR stebėjimas. Jei reikia, geriamojo antikoagulianto dozę reikia atitinkamai koreguoti.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad moksifloksacino vartojant kartu su ranitidinu, probenecidu, geriamaisiais kontraceptikais, kalcio papildais, švirkščiamu morfinu, teofilinu, ciklosporinu ar itrakonazolu, sąveikos nėra.

Studijos in vitro su žmogaus citochromo P-450 fermentais patvirtino šias išvadas. Atsižvelgiant į šias išvadas, „metabolinė sąveika, kurią sukelia citochromo P-450 fermentai, yra mažai tikėtina.

Sąveika su maistu

Moksifloksacinas nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos su maistu, įskaitant pieną ir jo darinius.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Moksifloksacino saugumas nėštumo metu nebuvo įvertintas žmonėms. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmonėms nežinomas. Dėl eksperimentinės rizikos sužalojimai sukelto fluorochinolonų ant augančių gyvūnų svorį nešančių sąnarių kremzlės ir grįžtamųjų sąnarių sužalojimų, aprašytų vaikams, vartojusiems fluorochinolonus, moksifloksacino nėštumo metu vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).

Žindymas

Duomenų apie vartojimą žindančioms ir žindančioms moterims nėra. Ikiklinikinių tyrimų duomenys rodo, kad nedidelis moksifloksacino kiekis patenka į pieną. Kadangi nėra duomenų apie žmones ir dėl eksperimentinės sužalojimo rizikos, kurią sukelia fluorochinolonai ant augančių gyvūnų sąnarių kremzlių nešiklių, žindymo laikotarpis gydymo moksifloksacinu metu draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Vaisingumas

Tyrimai su gyvūnais neparodė vaisingumo sutrikimo (žr. 5.3 skyrių).

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Moksifloksacino poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Tačiau fluorochinolonai, įskaitant moksifloksaciną, gali pakenkti paciento gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus dėl reakcijų į CNS (pvz., Galvos svaigimą, ūminį) trumpalaikis regėjimo praradimas, žr. 4.8 skyrių) arba ūmus ir trumpalaikis sąmonės netekimas (sinkopė, žr. 4.8 skyrių). Pacientus reikia patarti prieš vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus stebėti jų reakciją į moksifloksaciną.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pagrįstos visais klinikiniais 400 mg moksifloksacino (geriamojo ir nuoseklaus gydymo) tyrimais ir klasifikuojamos pagal dažnumą.

Visos nepageidaujamos reakcijos, išskyrus pykinimą ir viduriavimą, buvo pastebėtos žemiau 3%atvejų.

Kiekvienoje dažnio klasėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančia sunkumo tvarka.

Dažnis apibrėžiamas taip:

- dažni (≥ 1/100,

- nedažnas (≥ 1/1 000,

- retas (≥ 1/10 000,

- labai retas (

Organų sistemų klasifikacija pagal MedDRA dažnas Nedažni Retas Labai retas Infekcijos ir užkrėtimai Superinfekcijos su atspariomis bakterijomis ar grybais, pvz., Burnos ir makšties kandidozė Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Anemija, leukopenija / ir neutropenija, trombocitopenija, trombocitemija, eozinofilija kraujyje, pailgėjęs protrombino laikas / padidėjęs INR Protrombino lygio padidėjimas / INR sumažėjimas, agranulocitozė Imuninės sistemos sutrikimai Alerginė reakcija (žr. 4.4 skyrių) Anafilaksija, įskaitant labai retais atvejais gyvybei pavojingą šoką (žr. 4.4 skyrių), alerginė edema / angioneurozinė edema (įskaitant galimai gyvybei pavojingą gerklų edemą, žr. 4.4 skyrių) Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Hiperlipemija Hiperglikemija, hiperurikemija Psichikos sutrikimai Nerimastingos reakcijos, psichomotorinis hiperaktyvumas / susijaudinimas Emocinis labilumas, depresija (kuri labai retais atvejais gali išsivystyti į agresyvų elgesį, pvz., Mintis apie savižudybę, mintis apie savižudybę ar bandymus nusižudyti, žr. 4.4 skyrių), haliucinacijos Depersonalizacija, psichozinės reakcijos (kurios gali peraugti į agresyvų elgesį, pvz., Mintis apie savižudybę, mintis apie savižudybę ar bandymus nusižudyti, žr. 4.4 skyrių) Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas, galvos svaigimas Parestezija ir disestezija, skonio sutrikimai (įskaitant labai retais atvejais ageuziją), sumišimas ir dezorientacija, miego sutrikimai (daugiausia nemiga), drebulys, galvos svaigimas, mieguistumas Hipestezija, uoslės sutrikimai (įskaitant anosmiją), sutrikusi sapnų veikla, sutrikusi koordinacija (įskaitant vaikščiojimo sutrikimus, ypač dėl galvos svaigimo ar galvos svaigimo), traukuliai, įskaitant grand mal (žr. 4.4 skyrių), „dėmesys, kalbos sutrikimai, amnezija, periferinė neuropatija ir polineuropatija Hiperestezija Akių sutrikimai Regos sutrikimai, įskaitant diplopiją ir neryškų matymą (ypač CNS reakcijų metu, žr. 4.4 skyrių) Laikinas regėjimo praradimas (ypač CNS reakcijų metu, žr. 4.4 ir 4.7 skyrius) Ausų ir labirintų sutrikimai Spengimas ausyse, klausos praradimas, įskaitant kurtumą (paprastai grįžtamasis) Širdies patologijos QT intervalo pailgėjimas pacientams, sergantiems hipokalemija (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius) QT intervalo pailgėjimas (žr. 4.4 skyrių), širdies plakimas, tachikardija, prieširdžių virpėjimas, krūtinės angina Skilvelių tachiaritmijos, sinkopė (t. Y. Ūmus ir trumpalaikis sąmonės netekimas) Nespecifinės aritmijos, torsades de pointes (žr. 4.4 skyrių), širdies sustojimas (žr. 4.4 skyrių) Kraujagyslių patologijos Vazodilatacija Hipertenzija, hipotenzija Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Dusulys (įskaitant astmą) Virškinimo trakto sutrikimai Pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto ir pilvo skausmas, viduriavimas Sumažėjęs apetitas ir maisto suvartojimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vidurių pūtimas, gastritas, padidėjęs amilazės kiekis Disfagija, stomatitas, antibiotikų sukeltas kolitas (įskaitant pseudomembraninį kolitą, labai retais atvejais susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis, žr. 4.4 skyrių) Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Transaminazių kiekio padidėjimas Sumažėjusi kepenų funkcija (įskaitant LDH padidėjimą), padidėjęs bilirubino kiekis, padidėjęs gama-glutamiltransferazės aktyvumas, padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija kraujyje Gelta, hepatitas (dažniausiai cholestazinis) Pilnas hepatitas, galintis sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus, žr. 4.4 skyrių) Odos ir poodinio audinio sutrikimai Niežėjimas, bėrimas, dilgėlinė, sausa oda Pūslinės odos reakcijos, tokios kaip Stivenso-Džonsono sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė (gali būti pavojinga gyvybei, žr. 4.4 skyrių) Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Artralgija, mialgija Tendinitas (žr. 4.4 skyrių), raumenų mėšlungis, raumenų spazmai, raumenų silpnumas Sausgyslių plyšimas (žr. 4.4 skyrių), artritas, raumenų sustingimas, myasthenia gravis simptomų pasunkėjimas (žr. 4.4 skyrių) Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Dehidratacija Inkstų funkcijos sutrikimas (įskaitant padidėjusį azoto ir karbamido kiekį šlapime), inkstų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių) Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nepatogumo jausmas (dažniausiai astenija ar nuovargis), skausmingos būklės (įskaitant nugaros, krūtinės, dubens ir galūnių skausmą), prakaitavimas Edema

Gydant moksifloksacinu, labai retais atvejais pasireiškė šie nepageidaujami reiškiniai, kurių negalima atmesti, kartu su kitais fluorochinolonais: hipernatremija, hiperkalcemija, hemolizinė anemija, rabdomiolizė, padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos (žr. 4.4 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas

Atsitiktinai perdozavus, specialių atsakomųjų priemonių nerekomenduojama.Perdozavus, reikia imtis simptominio gydymo. Turėtų būti atlikta elektrokardiografinė stebėsena, nes gali pailgėti QT intervalas. Kartu vartojant anglį kartu su 400 mg geriamojo arba intraveninio moksifloksacino doze, atitinkamai daugiau kaip 80%sumažėja sisteminis vaisto biologinis prieinamumas. Anglies vartojimas anksti absorbuojant gali būti naudingas siekiant užkirsti kelią pernelyg padidėjusiam moksifloksacino sisteminiam poveikiui peroralinio perdozavimo atveju.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: antibakteriniai chinolonai, fluorochinolonai.

ATC kodas: J01MA14.

Veiksmo mechanizmas

Moksifloksacinas yra aktyvus in vitro prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų patogenų.

Baktericidinis moksifloksacino poveikis yra abiejų II tipo topoizomerazių (DNR girazės ir topoizomerazės IV) slopinimo rezultatas, būtinas bakterijų DNR replikacijai, transkripcijai ir taisymui. Atrodo, kad C8 padėties metoksi grupė prisideda prie aktyvumo padidėjimo ir sumažina atsparių mutantų atranką gramteigiamose bakterijose, palyginti su toje pačioje padėtyje esančiu vandenilio atomu. Didelio bicikloamino pakaitalo buvimas C7 padėtyje apsaugo nuo aktyvaus nutekėjimo, susijusio su genais nei A. arba pmrA, pastebėtas tam tikrose gramteigiamose bakterijose.

Farmakodinaminiai tyrimai parodė, kad moksifloksacinas pasižymi nuo koncentracijos priklausomu bakteriocidiniu dažniu. Minimalios baktericidinės koncentracijos (MBC) yra minimalios slopinamosios koncentracijos (MIC) diapazone.

Poveikis žmogaus žarnyno florai

Savanoriams, išgėrusiems moksifloksacino, pastebėti šie žarnyno floros pokyčiai:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. Ir Klebsiella spp. jų sumažėjo, kaip ir anaerobų Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Ir Peptostreptococcus spp.. Dėl Bacteroides fragilis c "buvo padidėjimas. Šie pokyčiai normalizavosi per dvi savaites.

Atsparumo mechanizmas

Atsparumo mechanizmai, kurie inaktyvuoja penicilinus, cefalosporinus, aminoglikozidus, makrolidus ir tetraciklinus, netrukdo moksifloksacino antibakteriniam aktyvumui. Kiti atsparumo mechanizmai, pvz., Kliūtys skverbtis (dažniausiai Pseudomonas aeruginosa) ir nutekėjimo mechanizmai taip pat gali turėti įtakos jautrumui moksifloksacinui.

In vitro, atsparumas moksifloksacinui įgyjamas laipsniško proceso metu, atliekant mutacijas tikslinėje vietoje tiek II tipo topoizomerazėse, tiek DNR girazėje, tiek topoizomerazėje IV. Moksifloksacinas yra mažai veikiamas gramteigiamų organizmų aktyvaus nutekėjimo mechanizmo.

Pastebimas kryžminis atsparumas kitiems chinolonams. Tačiau, kadangi moksifloksacinas kai kuriose gramteigiamose bakterijose slopina topoizomerazę II ir IV, veikdamas panašiai, šios bakterijos gali būti atsparios kitiems chinolonams, tačiau jautrios moksifloksacinui.

EUCAST moksifloksacino MIC ir disko difuzijos tyrimų kriterijai (2012 01 01):

Mikroorganizmas Jautrus Atsparus Stafilokokas spp. ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 24 mm S. pneumoniae ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 22 mm Streptokokas A, B, C, G grupės ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 18 mm H. influenzae ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 25 mm M. catarrhalis ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 23 mm Enterobacteriaceae ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 20 mm Su rūšimi nesusiję lūžio taškai * ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l * Su rūšimi nesusiję lūžio taškai pirmiausia buvo nustatyti remiantis farmakokinetiniais / farmakodinaminiais duomenimis ir nepriklauso nuo MIK pasiskirstymo konkrečioms rūšims. Jie turėtų būti naudojami tik toms rūšims, kurioms nebuvo priskirtas konkrečios rūšies „lūžio taškas“, o ne rūšims, kurioms aiškinamieji kriterijai dar nenustatyti.

Mikrobiologinis jautrumas

Įgyto atsparumo paplitimas tam tikroms rūšims gali skirtis tiek skirtingose geografinėse vietovėse, tiek laikui bėgant. Todėl reikia žinoti vietinio atsparumo duomenis, ypač gydant sunkias infekcijas. Jei reikia, reikia pasitarti su ekspertu, kai vietinis atsparumo paplitimas yra toks, kad vaisto naudingumas yra abejotinas, bent jau esant tam tikrų rūšių infekcijoms.

Paprastai jautrios rūšys Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (jautrus meticilinui) Streptococcus agalactiae (B grupė) Streptokokas grupė milleri * (S. anginosus, S. constellatus Ir S. intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (A grupė) Grupės Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus) Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis* Anaerobiniai mikroorganizmai Fusobacterium spp. Prevotella spp. „Kiti“ mikroorganizmai Chlamidofila (Chlamydia) pneumonija* Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Genitalijų mikoplazma Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae* Rūšys, kurioms įgytas atsparumas gali būti problema Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Enterococcus faecalis * Enterococcus faecium * Staphylococcus aureus (atsparus meticilinui) + Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella pneumoniae*# Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoeae * + Proteus mirabilis* Anaerobiniai mikroorganizmai Bacteroides fragilis * Peptostreptokokas spp. * Iš prigimties atsparūs mikroorganizmai Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Pseudomonas aeruginosa * Klinikinių tyrimų metu, esant patvirtintoms indikacijoms, aktyvumas patenkinamai įrodytas jautrioms padermėms. #Išplėstinio spektro beta laktamazę (ESBL) gaminančios padermės paprastai yra atsparios fluorochinolonams. + Pasipriešinimo rodiklis> 50% vienoje ar keliose šalyse.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir biologinis prieinamumas

Išgertas moksifloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 91%.

Farmakokinetika yra tiesinė 50–800 mg vienkartinės dozės ir iki 600 mg vieną kartą per parą 10 dienų. Išgėrus 400 mg dozę, didžiausia 3,1 mg / l koncentracija pasiekiama per 0, 5–4 val. Pusiausvyros būsenos didžiausia ir mažiausia koncentracija plazmoje (400 mg vieną kartą per parą) yra atitinkamai 3,2 ir 0,6 mg / l, o intervalas tarp vartojimo yra maždaug 30% ilgesnis nei po pirmosios dozės.

Paskirstymas

Moksifloksacinas greitai pasiskirsto ekstravaskulinėse erdvėse; išgėrus 400 mg, pastebimas 35 mg * h / l AUC. Pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje (Vss) yra maždaug 2 l / kg. Eksperimentai in vitro ir ex vivo parodė, kad nepriklausomai nuo vaisto koncentracijos baltymai jungiasi maždaug 40–42%. Moksifloksacinas pirmiausia jungiasi prie serumo albumino.

Išgėrus vieną 400 mg moksifloksacino dozę, pastebėta tokia didžiausia koncentracija (geometrinis vidurkis):

Audiniai Koncentracija Audinių / plazmos santykis Plazma 3,1 mg / l - - Seilės 3,6 mg / l 0,75 - 1,3 Eksudatas (burbuliukų skystis) 1,61 mg / l 1,71 Bronchų gleivinė 5,4 mg / kg 1,7 - 2,1 Alveoliniai makrofagai 56,7 mg / kg 18,6 - 70,0 Epitelio gleivinės skystis 20,7 mg / l 5 - 7 Žandikaulio sinusas 7,5 mg / kg 2,0 Etmoidinis sinusas 8,2 mg / kg 2,1 Nosies polipai 9,1 mg / kg 2,6 Intersticinis skystis 1,02 mg / l 0,8-1,42,3 Moterų reprodukcinė sistema * 10,24 mg / kg 1,724 * į veną leidžiama viena 400 mg dozė 10 valandų po vartojimo 2 laisva koncentracija 3 nuo 3 iki 36 valandų po vartojimo 4 infuzijos pabaigoje

Biotransformacija

Moksifloksacinas patenka į II fazės biotransformaciją ir išsiskiria pro inkstus bei su tulžimi / išmatomis tiek nepakitusio vaisto, tiek sieros junginio (M1) ir gliukuronido (M2) pavidalu. M1 ir M2 yra vieninteliai svarbūs žmogaus metabolitai ir abu yra mikrobiologiškai neaktyvūs.

I fazės klinikinių tyrimų ir tyrimų metu in vitro nepastebėta jokios metabolinės farmakokinetinės sąveikos su vaistais, kurių biotransformacija I fazėje priklauso nuo citochromo P-450. Nėra jokių oksidacinio metabolizmo požymių.

Eliminavimas

Moksifloksacinas pašalinamas iš plazmos, vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų. Tariamasis vidutinis bendras organizmo klirensas po 400 mg dozės yra nuo 179 iki 246 ml / min. Inkstų klirensas yra maždaug 24–53 ml / min. Min., rodo, kad vaistas dalinai reabsorbuojamas per inkstus. Po 400 mg dozės šlapime randamas kiekis (apie 19% nepakitusio vaisto, apie 2,5% M1 ir apie 14% M & SUP2;) išmatos (maždaug 25% nepakitusio vaisto, maždaug 36% M1, jei nėra M & SUP2;) iš viso yra maždaug 96%.

Kartu vartojant moksifloksaciną ir ranitidiną ar probenecidą, pirminio vaisto inkstų klirensas nekinta.

Senyvo amžiaus ir mažo kūno svorio pacientai

Didesnė koncentracija plazmoje pastebima sveikiems mažo kūno svorio savanoriams (pvz., Moterims) ir pagyvenusiems savanoriams.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Moksifloksacino farmakokinetinės savybės labai nesiskiria pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (iki kreatinino klirensas> 20 ml / min. / 1,73 m2). Sumažėjus inkstų funkcijai, M2 metabolito (gliukuronido) koncentracija padidėja iki 2,5 karto (esant 2 kreatinino klirensui).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Remiantis iki šiol atliktais farmakokinetikos tyrimais pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu (Child Pugh A, B), neįmanoma nustatyti, ar yra kokių nors skirtumų, palyginti su sveikais savanoriais. Kepenų funkcijos sutrikimas buvo susijęs su didesne M1 ekspozicija plazmoje, o nepakitusio vaisto poveikis buvo panašus į sveikų savanorių. Klinikinio moksifloksacino vartojimo pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, patirties nepakanka.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Poveikis kraujodaros sistemai (šiek tiek sumažėjęs eritrocitų ir trombocitų skaičius) buvo pastebėtas žiurkėms ir beždžionėms. Kaip ir vartojant kitus chinolonus, žiurkėms, beždžionėms ir šunims nustatytas toksinis poveikis kepenims (padidėjęs kepenų fermentų kiekis ir vakuolinė degeneracija). Beždžionėms pasireiškė CNS toksiškumas (traukuliai). Šis poveikis pastebėtas tik po gydymo didelėmis moksifloksacino dozėmis arba po ilgo gydymo.

Tyrimų metu moksifloksacinas, kaip ir kiti chinolonai, buvo genotoksinis in vitro naudojant bakterijas ar žinduolių ląsteles. Kadangi šį poveikį galima paaiškinti sąveika su giraze bakterijose ir, esant didesnėms koncentracijoms, su topoizomeraze II žinduolių ląstelėse, galima teigti, kad genotoksiškumo slenkstinė koncentracija. in vivo, genotoksiškumo įrodymų nebuvo, nepaisant to, kad buvo naudojamos labai didelės moksifloksacino dozės.Taigi galima užtikrinti pakankamą terapinę dozę žmonėms, atsižvelgiant į terapinę dozę .. Moksifloksacinas nebuvo kancerogeninis tyrimo pradžioje su žiurkėmis.

Daugelis chinolonų yra fotoreaktyvūs ir gali sukelti fototoksiškumą, fotomutageninį ir fotokancerogeninį poveikį. Priešingai, moksifloksacinas, kuriam buvo atlikta visa tyrimų programa in vitro ir in vivo, įrodė, kad neturi fototoksinių ir fototoksinių savybių. Tomis pačiomis sąlygomis kiti chinolonai sukėlė poveikį.

Esant didelėms koncentracijoms, moksifloksacinas slopina greitą kalio srovės ištaisymo širdyje komponentą, todėl gali pailgėti QT intervalas. Toksikologiniai tyrimai, atlikti su šunimis, kai geriama ≥ 90 mg / kg dozė, todėl koncentracija plazmoje yra ≥ 16 mg / l, sukėlė QT pailgėjimą, bet ne aritmiją. Tik po labai didelės kumuliacinės intraveninės injekcijos, daugiau kaip 50 kartų didesnės už žmogaus dozę (> 300 mg / kg), dėl kurios koncentracija plazmoje buvo ≥ 200 mg / l (daugiau nei 40 kartų didesnė) terapinio lygio), buvo pastebėta grįžtamųjų nemirtinų skilvelių aritmijų.

Žinoma, kad augančių gyvūnų chinolonai sukelia pažeidimus pagrindinių sinovinių sąnarių kremzlėse. Mažiausia geriamoji moksifloksacino dozė, sukelianti toksišką sąnarių poveikį jauniems šunims, buvo keturis kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą terapinę 400 mg dozę (darant prielaidą, kad kūno svoris yra 50 kg) mg / kg, o koncentracija plazmoje svyruoja nuo dviejų iki trijų kartų. didesnė nei pasiekta vartojant didžiausią terapinę dozę.

Toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis ir beždžionėmis (kartotinis vartojimas iki 6 mėnesių) neatskleidė toksiškumo akims rizikos. Šunims didelės geriamosios dozės (≥ 60 mg / kg), dėl kurių koncentracija plazmoje buvo ≥ 20 mg / l, pakeitė elektroretinogramą ir pavieniais atvejais - tinklainės atrofiją.

Reprodukcijos tyrimai, atlikti su žiurkėmis, triušiais ir beždžionėmis, rodo, kad moksifloksacinas prasiskverbia pro placentą. Tyrimai su žiurkėmis (p.o. ir i.v.) ir beždžionėmis (p.o.) neparodė teratogeninio poveikio ar vaisingumo sutrikimo pavartojus moksifloksacino. Triušių vaisiams pastebėtas nedidelis slankstelių ir šonkaulių apsigimimų dažnio padidėjimas, tačiau tik vartojant dozę (20 mg / kg į veną), kuri buvo susijusi su sunkiu toksiškumu motinai. Padidėjo abortų dažnis beždžionėms ir triušiams, kai jų koncentracija plazmoje atitiko gydomąją koncentraciją žmonėms. Žiurkėms, skiriant dozes, 63 kartus didesnes už didžiausią rekomenduojamą dozę, išreikštą mg / kg, o koncentracija plazmoje - terapinėje dozėje žmonėms, sumažėjęs vaisiaus svoris, padidėjęs prenatalinis praradimas ir šiek tiek pailgėjusi nėštumo trukmė bei padidėjęs kai kurių palikuonių aktyvumas. abiejų lyčių.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Planšetės šerdis:

mikrokristalinė celiuliozė;

natrio kroskarmeliozė;

laktozės monohidratas;

magnio stearatas.

Dengimo plėvelė:

hipromeliozė;

makrogolis 4000;

geležies oksidas (E172);

titano dioksidas (E171).

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

5 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Polipropileno / aliuminio lizdinė plokštelė:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

Aliuminio / aliuminio lizdinė plokštelė:

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Bespalvė arba nepermatoma balta / aliuminio polipropileno lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje.

Pakuotėje yra 5, 7 ir 10 plėvele dengtų tablečių, ligoninės pakuotės po 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), ligoninės pakuotės po 80 (5 pakuotės po 16) arba 100 (10 pakuočių po 16) 10) plėvele dengtos tabletės.

Kartoninės dėžutės, kuriose yra aliuminio / aliuminio lizdinės plokštelės, tiekiamos po vieną tabletę.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.