Veikliosios medžiagos: Bikalutamidas
CASODEX 150 mg plėvele dengtos tabletės
Galima įsigyti „Casodex“ pakuotės lapelių dydžių:- CASODEX 50 mg plėvele dengtos tabletės
- CASODEX 150 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Casodex? Kam tai?
CASODEX sudėtyje yra bikalutamido, priklausančio antiandrogenų klasei.
150 mg CASODEX skirtas prostatos vėžiui (vyrams skystį gaminančiai liaukai) gydyti. Jis mažina organizmo gaminamo testosterono (hormono) kiekį.
CASODEX Jums bus skirtas vienas arba kartu su kitais vaistais:
- po prostatos pašalinimo
- po radioterapijos kurso (medicininė technika, kuri naudoja spinduliuotę vėžiui gydyti)
CASODEX Jums bus paskirtas vienas:
- jei navikas išplito į kitus organus ir jo negalima pašalinti arba slopinamas sėklidžių veikimas.
Pasitarkite su gydytoju, jei nesijaučiate geriau arba jaučiatės blogiau.
Kontraindikacijos Kai Casodex vartoti negalima
CASODEX vartoti negalima
- jeigu yra alergija bikalutamidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jeigu esate moteris ar vaikas (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
- jeigu vartojate terfenadiną ar astemizolį - vaistus, skirtus alergijoms gydyti (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Casodex“).
- jeigu vartojate cisapridą, vaistą, skirtą skrandžio rūgšties refliuksui gydyti (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Casodex“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Casodex
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti CASODEX.
Pasitarkite su gydytoju, jei turite bet kurią iš šių būklių:
- bet kokie širdies ar kraujagyslių sutrikimai, įskaitant širdies ritmo sutrikimus (aritmijas), arba jei esate gydomi vaistais nuo šių sutrikimų. Vartojant CASODEX, gali padidėti širdies ritmo sutrikimų rizika;
- jeigu sergate net sunkia (vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų nepakankamumu) kepenų liga. Gydytojas gali paprašyti dažnai tikrintis;
- jeigu Jūsų būklė pablogėja ir kraujo tyrimai rodo PSA (prostatos specifinio antigeno) padidėjimą. Tokiu atveju gydytojas gali nutraukti gydymą 150 mg CASODEX.
Turite vartoti 150 mg CASODEX ir nenutraukti gydymo, nebent gydytojas nuspręstų tai padaryti.
Jei pateksite į ligoninę, praneškite medicinos personalui apie dabartinį gydymą 150 mg CASODEX.
Vaikai
Vaikams CASODEX 150 mg vartoti draudžiama, nes saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Casodex poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
CASODEX gali veikti kai kurių širdies ritmo sutrikimams gydyti skirtų vaistų (pvz., Chinidino, disopiramido, amiodarono, sotalolio, dofetilido, ibutilido) arba gali padidinti širdies ritmo sutrikimų riziką, kai vartojama kartu su kai kuriais kitais vaistais (pvz., Metadonu (vartojamu skausmui malšinti ir narkomanijos detoksikacijos programos), moksifloksacinas (antibiotikas), antipsichoziniai vaistai (vartojami sunkioms psichikos ligoms gydyti).
Visų pirma pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- antikoaguliantai, kad kraujas taptų skystesnis
- terfenadiną ar astemizolį alergijoms gydyti
- cisaprido, skirto rūgšties grįžimui iš skrandžio gydyti
- ciklosporinas, mažinantis imuninės sistemos (organizmo gynybos sistemos) atsaką.
- kalcio kanalų blokatoriai, skirti aukštam kraujospūdžiui ar tam tikroms širdies ligoms gydyti
- cimeditino skrandžio opoms gydyti
- ketokonazolo, grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti
- midazolamo, raminamojo vaisto.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
CASODEX 150 mg draudžiama vartoti moterims, įskaitant nėščias ar krūtimi maitinančias moteris.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
CASODEX 150 mg neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau, jei jaučiate mieguistumą, vairuodami būkite atsargūs.
CASODEX sudėtyje yra laktozės
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Casodex: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama dozė yra viena 150 mg CASODEX tabletė per parą.
Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.
Jei sergate vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų nepakankamumu, gydytojas gali nutraukti gydymą.
Pagerėjus sveikatos būklei, gydymas neturėtų būti nutrauktas, nebent gydytojas nuspręstų.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Casodex dozę
Pavartojus per didelę CASODEX dozę
Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę CASODEX dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Pamiršus pavartoti CASODEX
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti CASODEX
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Casodex šalutinis poveikis?
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šiame skyriuje nepageidaujamas poveikis, apie kurį pranešta vartojant CASODEX 150 mg ir kitą vaistą vėžiui gydyti, apibrėžiamas pagal dažnumą:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- odos bėrimas
- krūtų padidėjimas (ginekomastija)
- krūtų skausmas. Paprastai jis išnyksta nutraukus gydymą
- silpnumas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- sumažėjęs hemoglobino, baltymų, pernešančių deguonį į kraują, kiekis (anemija)
- sumažėjęs apetitas
- sumažėjęs seksualinis potraukis
- depresija
- galvos svaigimas
- mieguistumas
- karščio bangos
- pilvo skausmas
- vidurių užkietėjimas
- pykinimas
- virškinimo sutrikimas (dispepsija)
- dujų išsiskyrimas iš žarnyno (vidurių pūtimas)
- pykinimas
- sumažėjusi kepenų funkcija (kepenų nepakankamumas)
- odos ir akių pageltimas (gelta)
- padidėjęs kepenų fermentų kiekis. Kepenų pokyčiai paprastai yra laikini.
- Plaukų slinkimas
- padidėję plaukai ir plaukai
- odos sausumas
- niežulys
- kraujo buvimas šlapime (hematurija)
- erekcijos disfunkcija
- krūtinės skausmas
- svorio priaugimas
- patinimas (edema)
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- alergija
- veido ir lūpų patinimas
- dilgėlinė
- sunki plaučių liga, galinti sukelti mirtį (intersticinė pneumonija)
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų)
- kepenų liga (sunkus kepenų nepakankamumas, kuris gali būti mirtinas). Tokiu atveju gydytojas paprašys nutraukti gydymą CASODEX.
- padidėjęs odos jautrumas saulės šviesai.
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- EKG modelio pokyčiai (QT pailgėjimas).
Pirmiau išvardyti galimi šalutiniai poveikiai neturėtų kelti nerimo, nes jie gali net nepasireikšti.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
CASODEX sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra 150 mg bikalutamido.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozės monohidratas (žr. 2 skyrių. CASODEX sudėtyje yra laktozės), natrio karboksimetilkrakmolo A, povidono, magnio stearato, hipromeliozės, makrogolio 300, titano dioksido.
CASODEX išvaizda ir pakuotės turinys
CASODEX 150 mg yra balta plėvele dengta tabletė.
150 mg CASODEX tiekiamas pakuotėse po 28 plėvele dengtas tabletes.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
CASODEX 150 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 150 mg bikalutamido.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Casodex 150 mg yra skirtas monoterapijai arba kaip pagalbinė priemonė radikaliai prostatektomijai ar radioterapijai pacientams, sergantiems lokaliai išplitusiu prostatos vėžiu, kuriems yra didelė ligos progresavimo rizika (žr. 5.1 skyrių).
Monoterapija pacientams, sergantiems metastazavusiu prostatos vėžiu, kuriems chirurginė ar farmakologinė kastracija nėra nurodyta arba yra nepriimtina.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugę vyrai, įskaitant vyresnio amžiaus žmones
Viena 150 mg tabletė vieną kartą per parą
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu: Dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumuPacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.4 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
Moterims ir vaikams Casodex 150 mg vartoti draudžiama (žr. 4.6 skyrių).
150 mg Casodex negalima skirti pacientams, kuriems pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcija į veikliąją medžiagą arba bet kurią pagalbinę vaisto medžiagą.
Terfenadino, astemizolio ir cisaprido kartu su bikalutamidu vartoti draudžiama (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
150 mg Casodex metabolizuojamas kepenyse. Klinikiniai duomenys rodo, kad tiriamiesiems, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, jo eliminacija gali sulėtėti; ir tai gali padidinti narkotikų kaupimąsi. Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, bikalutamido reikia vartoti atsargiai.
Atsižvelgiant į kepenų funkcijos pokyčių galimybę, patartina periodiškai tikrintis. Dauguma pokyčių turėtų įvykti per pirmuosius 6 gydymo bikalutamidu mėnesius.
Vartojant 150 mg Casodex, retais atvejais buvo pastebėti sunkūs kepenų sutrikimai ir kepenų nepakankamumas ir buvo pranešta apie mirtinus rezultatus (žr. 4.8 skyrių); tokiais atvejais gydymą Casodex 150 mg reikia nutraukti.
Pacientams, kuriems yra objektyvus ligos progresavimas ir padidėjęs PSA kiekis, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą Casodex.
Bikalutamidas yra citochromo P450 (CYP 3A4) inhibitorius, todėl atsargiai rekomenduojama jį vartoti kartu su vaistais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP 3A4 (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Androgenų trūkumo terapija gali pailginti QT intervalą.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo pailgėjęs QT intervalas arba kuriems yra QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių, ir pacientams, kurie kartu vartoja vaistų, galinčių pailginti QT intervalą (žr. 4.5 skyrių), prieš pradedant gydymą Casodex 150 mg, gydytojas turi įvertinti naudos ir rizikos santykį santykis, įskaitant Torsade de Pointes galimybę.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad Casodex R-enantiomeras yra CYP3A4 inhibitorius ir turi nedidelį slopinamąjį poveikį CYP2C9, 2C19 ir 2D6 aktyvumui.
Nors klinikiniai tyrimai, kuriuose antipirinas buvo naudojamas kaip citochromo P450 (CYP) aktyvumo žymuo, neparodė jokios galimos sąveikos su Casodex požymių, tačiau vidutinė midazolamo ekspozicija (AUC) padidėjo iki 80%, kartu vartojant bikalutamido 28 dienas. Vaistams, kurių terapinis indeksas yra siauras, toks padidėjimas gali būti svarbus. Todėl kartu vartoti terfenadino, astemizolo ir cisaprido draudžiama (žr. 4.3 skyrių), todėl atsargiai reikia vartoti bikalutamidą kartu su tokiais junginiais kaip ciklosporinas ir kalcio kanalų blokatoriai. rekomenduojama atidžiai stebėti koncentraciją plazmoje ir klinikinę būklę pradėjus ar nutraukus gydymą Casodex.
Teoriškai vartojant bikalutamidą kartu su kitais vaistais, galinčiais slopinti vaistų oksidaciją, pvz., Cimetidinu ir ketokonazolu, gali padidėti bikalutamido koncentracija plazmoje, o tai teoriškai gali padidinti šalutinį poveikį.
Tyrimais in vitro įrodyta, kad Casodex pakeičia kumarino antikoaguliantą varfariną nuo prisijungimo prie baltymų. Todėl, kai gydymas Casodex 150 mg pradedamas pacientams, kurie jau vartoja kumarino grupės antikoaguliantų, rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino laiką.
Kadangi gydymas androgenų trūkumu gali pailginti QT intervalą, reikia atidžiai apsvarstyti, ar kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą, arba vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti Torsade de Pointes, pvz., Antiaritminiais vaistais, reikia atidžiai apsvarstyti. , disopiramidas) arba III klasė (pvz., amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), metadonas, moksifloksacinas, antipsichoziniai vaistai ir kt. (žr. 4.4 skyrių).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Moterims Casodex 150 mg vartoti draudžiama, todėl jo negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Mažai tikėtina, kad Casodex 150 mg paveiks gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Tačiau reikia pažymėti, kad kartais gali pasireikšti mieguistumas. Pacientai, kuriems pasireiškia šis poveikis, turi būti atsargūs.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Šiame skyriuje nepageidaujamas poveikis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (≥ 1/100 a
1 lentelė Nepageidaujamų reakcijų dažnis
a Kepenų pakitimai retai būna sunkūs ir dažnai būna trumpalaikio pobūdžio; jie išnyksta arba pagerėja tęsiant gydymą arba jį nutraukus.
b Į sąrašą įtraukta kaip nepageidaujama reakcija į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas remiantis praneštais kepenų nepakankamumo atvejų dažniu pacientams, kurie vartojo 150 mg Casodex, atviroje EPC tyrimų grupėje.
c Ginekomastija ir (arba) krūtų skausmas pasireiškia daugumai pacientų, vartojančių vien tik 150 mg Casodex. Tyrimų metu šie simptomai buvo sunkūs iki 5% pacientų. Nutraukus gydymą, ypač po ilgo gydymo, ginekomastija gali savaime neišnykti.
d Į sąrašą įtraukta kaip nepageidaujama reakcija į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas remiantis intersticinės pneumonijos atvejų dažniu, apie kurį pranešta atsitiktinių imčių gydymo laikotarpiu pacientams EPC tyrimuose su 150 mg Casodex.
e Dėl įprasto kodo, naudojamo EPC tyrimuose, „nepageidaujamas reiškinys„ sausa oda “buvo užkoduotas COSTART kodu„ bėrimas “. Todėl joks atskiras dažnis negali būti lemiamas vartojant 150 mg Casodex dozę, tačiau buvo paimtas tas pats Casodex 50 mg dažnis.
04.9 Perdozavimas
Žmonėms perdozavimo patirties nėra. Specifinio priešnuodžio nėra ir gydymas turi būti simptominis. Dializė gali būti nepadeda, nes 150 mg Casodex yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų ir nepakitęs su šlapimu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - antiandrogenai.
ATC kodas: L02BB03.
Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, neturintis kitos endokrininės veiklos. Jis jungiasi prie androgenų receptorių, neaktyvindamas jų genų ekspresijos, ir tokiu būdu slopina androgeninį dirgiklį. Prostatos navikų regresija atsiranda dėl šio slopinimo. Kliniškai nutraukus gydymą Casodex, kai kuriems antiandrogenų pacientams gali atsirasti abstinencijos sindromas.
Bikalutamidas yra rasė, kurios antiandrogeninį aktyvumą beveik vien lemia (R) -enantiomeras.
150 mg Casodex (bikalutamido) buvo vertinamas kaip gydymas pacientams, sergantiems lokaliu (T1-T2, N0 arba NX, M0) arba lokaliai išplitusiu (T3-T4, bet kokiu N, M0; T1-T2, N +, M0 prostatos vėžiu) )) nebuvo metastazavęs, atlikus „trijų dvigubai aklų placebu kontroliuojamų tyrimų, kuriuose dalyvavo 8113 pacientai, analizę, kurioje vaistas buvo skiriamas kaip pirmosios eilės hormonų terapija arba kaip papildomas gydymas radikaliai prostatektomijai ar radioterapijai (daugiausia išorinei)“. 9,7 metų stebėjimo mediana, atitinkamai 36,6% ir 38,17% visų pacientų, gydytų Casodex ir placebu, objektyviai progresavo.
Objektyvaus ligos progresavimo rizikos sumažėjimas buvo pastebėtas daugumoje pacientų grupių, tačiau labiausiai pasireiškė tiems, kuriems buvo didžiausia ligos progresavimo rizika.
Todėl gydytojai gali nuspręsti, kad optimali medicininė strategija pacientui, turinčiam mažą ligos progresavimo riziką, ypač atsižvelgiant į adjuvantinį gydymą po radikalios prostatektomijos, gali būti atidėtas gydymas hormonais, kol atsiras ligos progresavimo požymių.
Bendras išgyvenamumas nesiskyrė vidutiniškai stebint 9,7 metų, o mirtingumas-31,4% (ŠS = 1,01; 95% PI 0,94-1,09). Tačiau tiriamųjų pogrupių analizėse buvo pabrėžtos kai kurios tendencijos.
Toliau esančiose lentelėse pateikiamas išgyvenamumas be ligos progresavimo ir bendras išgyvenamumas laikui bėgant, remiantis Kaplan-Meier įvertinimais pacientams, sergantiems lokaliai išplitusia liga.
1 lentelė. Lokaliai pažengusios ligos pacientų santykis su ligos progresavimu laikui bėgant pagal gydymo pogrupį
2 lentelė Bendras išgyvenamumas lokaliai išplitusioje ligoje pagal gydymo pogrupį
Pacientams, sergantiems lokalizuota liga, gydytiems vien Casodex, išgyvenamumas be progresavimo reikšmingo skirtumo nesiskyrė. Šiems pacientams, kurie kitu atveju galėjo būti stebimi laukiant, taip pat buvo tendencija mažėti išgyvenamumui, palyginti su placebu gydytais pacientais (HR = 1,15; 95% PI 1,00-1,32). Atsižvelgiant į tai, Casodex vartojimo naudos ir rizikos santykis nėra laikomas palankiu lokalizuota liga sergantiems pacientams.
Be to, ankstesnių klinikinių tyrimų metu taip pat buvo įrodytas Casodex 150 mg veiksmingumas gydant pacientus, sergančius lokaliai išplitusiu nemetastaziniu prostatos vėžiu, kaip pirmosios eilės hormonų terapija. Dviejų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 480 anksčiau negydytų, bendroji analizė pacientų, sergančių lokaliai išplitusiu nemetastaziniu (M0) prostatos vėžiu, statistiškai reikšmingo skirtumo tarp 150 mg Casodex ir kastracijos neparodė išgyvenamumo (p = 0,699) arba laiko iki progresavimo (p = 0,107). Kalbant apie gyvenimo kokybę, pacientams, apie kuriuos buvo turima duomenų, buvo pastebėta bendra Casodex 150 mg vartojimo tendencija, turinti statistiškai reikšmingų pranašumų seksualinio susidomėjimo (p = 0,029) ir fizinio pajėgumo atžvilgiu (p = 0,046).
Toje pačioje 805 anksčiau negydytų pacientų, sergančių metastazavusiomis ligomis (M1), duomenų analize nustatyta, kad 150 mg Casodex gydytų pacientų išgyvenamumas buvo mažesnis nei pacientų, gydytų kastracija (p = 0,0246), nors apskaičiuotas skirtumas tarp laiko iki mirties buvo tik 42 dienos (6 savaitės). Subjektyvi atsako analizė parodė didelį Casodex pranašumą, dėl kurio simptomai buvo geriau kontroliuojami nei kastracija (p = 0,046). Kalbant apie pacientų, apie kuriuos buvo turima duomenų, gyvenimo kokybę, Bendra tendencija buvo palanki 150 mg Casodex pastebėtas statistiškai reikšmingas seksualinio susidomėjimo (p = 0,041) ir fizinio pajėgumo (p = 0,032) padidėjimas.
Bendros dviejų kitų klinikinių tyrimų, kuriuose buvo lyginama 150 mg Casodex monoterapija ir baigta androgenų blokada, bendros analizės rezultatai parodė, kad išgyvenamumo tendencija buvo palanki Casodex naudai, palyginti su visiška androgenų blokada (p = 0,37).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas 150 mg Casodex gerai absorbuojamas. Nėra jokių kliniškai reikšmingo maisto poveikio jo biologiniam prieinamumui įrodymų. (S) -enantiomeras greitai pašalinamas, palyginti su (R) -enantiomeru; pastarojo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 savaitė.
Kasdien vartojant 150 mg Casodex, (R) -enantiomeras dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo plazmoje kaupiasi maždaug 10 kartų.
Vartojant 150 mg Casodex, (R) -enantiomero pusiausvyros būsenos koncentracija plazmoje yra lygi maždaug 22 mcg / ml visų cirkuliuojančių enantiomerų.
(R) -enantiomero farmakokinetikos parametrams įtakos neturi amžius, inkstų nepakankamumas ar lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, nustatyta, kad (R) -enantiomeras iš plazmos pasišalina lėčiau.
150 mg Casodex stipriai jungiasi su plazmos baltymais (racematas 96%, (R) -Casodex> 99% ir beveik visiškai metabolizuojamas (oksidacijos ir gliukuronizacijos būdu); jo metabolitai pašalinami per inkstus ir tulžį maždaug vienodai.
Klinikinio tyrimo metu vidutinė R-bikalutamido koncentracija 150 mg Casodex gydytų vyrų spermoje buvo 4,9 mcg / ml. Bikalutamido kiekis, galimai perduodamas moteriai partneriui lytinių santykių metu, yra mažas ir yra maždaug 0,3 mcg / kg. Ši suma yra mažesnė už tą, kuri gali sukelti laboratorinių gyvūnų palikuonių pokyčius.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
150 mg Casodex yra stiprus antiandrogenas ir yra gyvūnų mišrios funkcijos oksidazės fermento induktorius. Gyvūnui tiksliniai organai, įskaitant naviko sukėlimą, yra susiję su šia veikla.
Žmonėms fermentų indukcijos nepastebėta. Nė vienas iš ikiklinikinių tyrimų rezultatų nėra laikomas svarbiu gydant pacientus, sergančius pažengusia prostatos vėžiu.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Laktozė monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas A, povidonas, magnio stearatas, hipromeliozė, makrogolis 300, titano dioksidas
06.2 Nesuderinamumas
Nė vienas nežinomas.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / aliuminio lizdinė plokštelė.
CASODEX 150 mg plėvele dengtos tabletės - 28 tabletės
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„AstraZeneca S.p.A.
Voltos rūmai
Per F. Sforzą
Basiglio (MI)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
CASODEX 150 mg plėvele dengtos tabletės - 28 tabletės
A.I.C. n. 031113020
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
AIC data: 2001 m. Gegužė / atnaujinimas: 2011 m. Gegužė
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 m. Sausio mėn