Opioidiniai vaistai sustiprina analgezinį endogeninių opioidų poveikį, imituodami jų poveikį; šios peptidinio pobūdžio molekulės atlieka skirtingas funkcijas centriniame lygmenyje:
- jie slopina skausmingo dirgiklio kontrolę;
- jie moduliuoja virškinimo trakto ir endokrinines funkcijas bei orto ir parasimpatinės autonominės sistemos funkcijas;
- jie reguliuoja emocinę ir pažinimo sferą.
Endogeniniai opioidai gaunami iš makropeptidų, kurie veikiami fermentinės hidrolizės procesų; Yra trijų tipų opioidai: enkefalinai, endorfinai ir dinorfinai.
Norint suprasti šių vaistų veikimo mechanizmą, būtina išsamiai žinoti receptorius, kuriuos veikia endogeniniai ir egzogeniniai opioidai; yra trys receptorių tipai, su kuriais opioidai sąveikauja pagal afinitetą ir selektyvumą.
- Μ receptorius: jis yra gausiausias receptorius supra-stuburo lygmenyje, tačiau mes jį randame ir medulinėje srityje, kad būtų galima visur modifikuoti skausmą. Pagrindinės šio receptoriaus funkcijos yra kontroliuoti: skausmą malšinantį poveikį virš stuburo ir stuburo, raminamąjį poveikį, nors ir ne visoms rūšims; sumažėjęs virškinimo trakto judrumas dėl acetilcholino išsiskyrimo slopinimo; hormonų ir neurotransmiterių išsiskyrimas.
- Δ receptorius: taip pat yra supra-stuburo ir stuburo lygmenyse: jis yra atsakingas už analgezijos moduliavimą atitinkamose supra-stuburo ir stuburo srityse ir už neuro-endokrininę kontrolę.
- Κ receptorius: tas pats, kaip ir δ receptorius, tačiau skiriasi funkcija; κ receptorius yra atsakingas už psichomimetinį poveikį ir sumažėjusį virškinimo trakto judrumą.
Visų trijų tipų receptoriai turi tą patį veikimo mechanizmą: jie yra slopinantys receptoriai, susieti su G baltymu: suaktyvėję jie slopina fermentą adenilato ciklazę, dėl to sumažėja ciklinio AMP gamyba ir kalcio jonų patekimas. nustatyti "ląstelės sužadinimo slopinimą". Dėl šios neveiklumo ląstelės mažina neurotransmiterių išsiskyrimą: po sinapsinio lygio padidėja kalio jonų išsiskyrimas, o tai sumažina receptoriaus reaktyvumą posinapsinio lygio neuromediatorius.
Opioidai, endogeniniai arba egzogeniniai, slopina skausmingo dirgiklio perdavimą, veikdami įvairiais lygiais: jie sumažina nociceptorių suvokimo gebėjimą; stuburo ragų lygyje jie sumažina neuromediatorių, atsakingų už skausmo perdavimą, išsiskyrimą; talamo lygmenyje jie neleidžia skausmingam dirgikliui perduoti jutimo žievės: kita vertus, jie stiprina slopinančią mažėjančių moduliacinių takų kontrolę.
Kiti straipsniai tema „Opioidai - opioidiniai vaistai ir endogeniniai opioidai“
- Skausmas: nuo ko priklauso skausmas?
- Morfinas ir jo dariniai skausmui gydyti
