MEDROL - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Medrol - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: metilprednizolonas

MEDROL 4 mg tabletės
MEDROL 16 mg tabletės

Kodėl vartojamas Medrol? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Nesusiję sisteminiai kortikosteroidai, gliukokortikoidai.

GYDYMO INDIKACIJOS

Endokrininiai sutrikimai

Pirminis arba antrinis antinksčių žievės nepakankamumas (hidrokortizonas arba kortizonas yra pirmenybės vaistai; sintetiniai analogai, kai įmanoma, gali būti naudojami kartu su mineralokortikoidais; ypač svarbu vaikystėje integruotis su mineralokortikoidais). Įgimta antinksčių hiperplazija Hiperkalcemija, susijusi su neoplazmomis .

Reumatologinės patologijos

Trumpalaikis vartojimas kaip papildomas gydymas (siekiant padėti pacientui įveikti ūminį epizodą ar paūmėjimą) esant šioms sąlygoms: psoriazinis artritas; reumatoidinis artritas (ypatingais atvejais gali prireikti palaikomosios terapijos mažomis dozėmis); ūminis nespecifinis tenosinovitas; ankilozinis spondilitas; ūminis ir poūmis bursitas; ūminis podagrinis artritas.

Kolagenopatijos

Paūmėjimo metu arba kaip palaikomoji terapija ypatingais atvejais: raudonoji vilkligė; ūminis reumatinis karditas.

Dermatologinės patologijos

Pemfigus. Eksfoliacinis dermatitas. Herpetinis dermatitas. Mycosis fungoides.Sunki daugiaformė eritema (Stivenso-Džonsono sindromas). Sunki psoriazė.

Alerginės būsenos

Kontroliuoti sunkias ar sekinančias alergines ligas, kurių negalima gydyti įprastu būdu: sezoninį ar nuolatinį alerginį rinitą; kontaktinis dermatitas, atopinis dermatitas; bronchų astma; serumo liga; angioneurozinė edema; dilgėlinė.

Oftalmologiniai sutrikimai

Lėtiniai ir ūminiai, sunkūs uždegiminiai ir alerginiai procesai, susiję su akimi ir jos priedais, tokie kaip: alerginės ragenos kraštinės opos; alerginis konjunktyvitas; oftalmologinė pūslelinė; keratitas; priekinio segmento uždegimas; chorioretinitas; difuzinis užpakalinis uveitas ir choroiditas; optinis neuritas; iritas ir iridociklitas; simpatinė oftalmija.

Kvėpavimo sistemos patologijos

Sarkoidozė. Loflerio sindromo negalima gydyti kitomis terapinėmis priemonėmis. Beriliozė. Difuzinė arba pleiskanojanti plaučių tuberkuliozė, esant tinkamam antituberkulioziniam chemoterapijos padengimui.

Hematologiniai sutrikimai

Idiopatinė ir antrinė trombocitopenija suaugusiesiems. Įgyta (autoimuninė) hemolizinė anemija. Eritroblastopenija. Įgimta hipoplastinė anemija (eritroidinė).

Neoplastinės patologijos

Kaip paliatyvi terapija: leukemijos ir limfomos suaugusiems; ūminė vaikystės leukemija.

Edematinės būsenos

Skatinti diurezę ar proteinurijos remisiją sergant nefroziniu sindromu, be uremijos, idiopatinės ar raudonosios vilkligės pobūdžio.

Įvairūs prisirišimai

Tuberkuliozinis meningitas su aktyviu arba latentiniu subarachnoidiniu bloku, esant chemoterapijai prieš tuberkuliozę. Sisteminis dermatomiozitas (polimiozitas). Medrol taip pat taikomas šiais atvejais:

a) Kvėpavimo sistemos pažeidimai: plaučių emfizema, tais atvejais, kai bronchų edema ar bronchų spazmas vaidina svarbų vaidmenį. Difuzinė intersticinė plaučių fibrozė (Hammano-Richo sindromas)

b) Edeminės būsenos: kartu su diuretikais, sukeliančiais diurezę, esant: kepenų cirozei ir ascitui, staziniam širdies nepakankamumui.

c) Virškinimo trakto sutrikimai: kaip pagalbinė priemonė gydant opinį kolitą, neišgydomą uždegimą, regioninį enteritą.

Kontraindikacijos Kada Medrol vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Sisteminės grybelinės infekcijos.

Pacientams, vartojantiems imunosupresines kortikosteroidų dozes, draudžiama skirti gyvų arba gyvų susilpnintų vakcinų.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Medrol

Imunosupresinis poveikis / Padidėjęs jautrumas infekcijoms

Kortikosteroidai gali padidinti jautrumą infekcijoms, užmaskuoti kai kuriuos infekcijos požymius ir jų vartojimo metu gali atsirasti naujų infekcijų: įvertinkite galimybę sukurti tinkamą antibiotikų terapiją.

Vartojant kortikosteroidus, gali sumažėti atsparumas ir nesugebėjimas lokalizuoti infekcijos gydymo kortikosteroidais metu. Infekcijos, kurias sukelia bet kuris patogenas, įskaitant virusines, bakterines, grybelines ar pirmuonių ar helminto infekcijas, esančias bet kurioje kūno vietoje, gali būti susijusios su kortikosteroidų vartojimu atskirai arba kartu su kitais imunosupresantais, kurie veikia „ląstelių ir humoralinį imunitetą bei neutrofilinį funkcija. Šios infekcijos gali būti lengvos, bet ir sunkios, o kai kuriais atvejais mirtinos. Didėjant kortikosteroidų dozei, infekcijų dažnis didėja.

Žmonės, gydomi imunosupresantais, yra jautresni infekcijoms nei sveiki asmenys. Pavyzdžiui, vėjaraupiai ir tymai gali būti sunkesni ar net mirtini neimuninių vaikų ar suaugusiųjų, gydomų kortikosteroidais, eiga.

Gydant kortikosteroidais, pacientai neturėtų būti skiepijami nuo raupų. Negalima atlikti kitų imunizacijos procedūrų pacientams, gydomiems kortikosteroidais, ypač didelėmis dozėmis, dėl galimos neurologinių komplikacijų rizikos ir sumažėjusio antikūnų atsako.

Pacientams, vartojantiems imunosupresines kortikosteroidų dozes, draudžiama skiepyti gyvomis arba susilpnintomis vakcinomis. Negyvas ar neaktyvias vakcinas galima skiepyti pacientams, vartojantiems imunosupresines kortikosteroidų dozes, nors atsakas į šias vakcinas gali būti susilpnėjęs. Pacientams, vartojantiems imunosupresines kortikosteroidų dozes, gali būti imamasi specialių skiepijimo procedūrų.

Esant aktyviai tuberkuliozei, kortikosteroidų vartojimas turėtų apsiriboti tik ūminės ar išplitusios ligos atvejais, kai kortikosteroidas vartojamas būklei gydyti pagal tinkamą antituberkuliozinį režimą. Jei kortikosteroidai skiriami pacientams, sergantiems latentine tuberkulioze arba teigiamai reaguojant į tuberkuliną, reikia atidžiai stebėti, nes gali atsinaujinti liga.

Ilgai gydant kortikosteroidais, šiems pacientams turi būti taikoma chemoprofilaktika.

Pacientams, gydytiems kortikosteroidais, pasireiškė Kapoši sarkomos atvejų. Nutraukus gydymą, liga gali progresuoti.

Imuninė sistema

Gali atsirasti alerginių reakcijų, pvz. angioedema. Kadangi pacientams, vartojantiems kortikosteroidus, pasireiškė retų odos reakcijų ir anafilaksinių / anafilaktoidinių reakcijų, prieš vartojant reikia laikytis tinkamų atsargumo priemonių, ypač pacientams, kurie anksčiau buvo alergiški bet kuriam vaistui.

Endokrininė sistema

Pacientams, gydomiems kortikosteroidais, kurie patiria ypatingą stresą, prieš stresinį įvykį, jo metu ir po jo nurodoma didesnė greito veikimo kortikosteroidų dozė.

Ilgai vartojamos kortikosteroidų dozės gali slopinti pagumburio-hipofizės-antinksčių (HPA) sistemą (antrinis antinksčių žievės nepakankamumas). Antrinio antinksčių žievės nepakankamumo laipsnis ir trukmė pacientams yra skirtingi ir priklauso nuo dozės, dažnumo, vartojimo laiko ir gydymo gliukokortikoidais trukmės. Be to, staigus gydymo gliukokortikoidais nutraukimas gali sukelti ūminį antinksčių nepakankamumą ir mirtiną rezultatą. sukeltą antinksčių žievės nepakankamumą galima sumažinti palaipsniui mažinant dozę. Šio tipo santykinis nepakankamumas gali išlikti keletą mėnesių po gydymo nutraukimo; todėl esant bet kokiai stresinei situacijai, atsirandančiai per šį laikotarpį, reikia taikyti tinkamą hormonų terapiją.Kadangi mineralokortikoidų sekrecija gali būti pakeista, skirkite kartu druskas ir (arba) mineralokortikoidus.

Staiga nutraukus gliukokortikoidų vartojimą taip pat gali išsivystyti steroidų nutraukimo sindromas, kuris, matyt, nesusijęs su antinksčių nepakankamumu. Šis sindromas pasireiškia tokiais simptomais kaip anoreksija, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, galvos skausmas, karščiavimas, sąnarių skausmas, pleiskanojimas, mialgija, svorio kritimas ir (arba) hipotenzija. Manoma, kad šis poveikis atsirado dėl staigaus gliukokortikoidų koncentracijos pasikeitimo, o ne dėl žemo gliukokortikoidų kiekio.

Kadangi gliukokortikoidai gali sukelti arba pasunkinti Kušingo sindromą, reikia vengti jų vartoti pacientams, sergantiems Kušingo liga. Pacientams, sergantiems hipotiroze, padidėja kortikosteroidų poveikis. Gydymo metu rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę, kad būtų nustatyta mažiausia palaikomoji dozė.

Metabolizmas ir mityba

Kortikosteroidai, įskaitant metilprednizoloną, gali padidinti gliukozės koncentraciją kraujyje, pabloginti jau esamą diabetą ir paskatinti pacientus, kurie ilgai gydomi kortikosteroidais, gydyti cukriniu diabetu.

Psichikos sutrikimai

Kortikosteroidai gali sukelti psichikos sutrikimus, tokius kaip: euforija, nemiga, nuotaikos svyravimai, asmenybės pokyčiai, sunki depresija iki akivaizdžių psichozinių apraiškų. Be to, kortikosteroidai gali apsunkinti esamą emocinį nestabilumą ar psichozines tendencijas. Sisteminiai steroidai gali sukelti sunkios psichologinės nepageidaujamos reakcijos (žr. skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Simptomai paprastai pasireiškia per kelias dienas ar savaites nuo gydymo pradžios. Dauguma reakcijų mažėja sumažinus dozę arba nutraukus gydymą, nors gali prireikti specialaus gydymo. Nutraukus gydymą kortikosteroidais atsirado psichologinis poveikis, tačiau šio poveikio dažnis nežinomas.

Pacientai ir šeimos nariai turėtų kreiptis į gydytoją, jei pacientui pasireiškia psichologiniai simptomai, ypač jei įtariama depresija ir mintys apie savižudybę.

Pacientus ir šeimos narius reikia informuoti apie galimus psichikos sutrikimus, kurie gali atsirasti mažinant dozę arba iškart po jos arba nutraukus steroidų vartojimą.

Nervų sistema

Pacientams, sergantiems myasthenia gravis (taip pat žr. Skeleto, raumenų sistemos skyrių) ir pacientams, kuriems yra traukulių, kortikosteroidus reikia vartoti atsargiai.

Kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė kortikosteroidų veiksmingumą pagreitinant IS paūmėjimų išnykimą, tačiau neparodo jokio poveikio galutiniam rezultatui ar natūraliai ligos istorijai. Tyrimai parodė, kad norint parodyti reikšmingą santykinai didelių kortikosteroidų poveikį reikia dozių ( Dozavimas, vartojimo metodas ir laikas

Poveikis akims

Ilgai vartojant kortikosteroidus, gali išsivystyti užpakalinė subkapsulinė katarakta ir branduolinė katarakta (ypač vaikams), egzoftalmas arba padidėjęs akispūdis, dėl kurio gali išsivystyti glaukoma ir galimas regos nervo pažeidimas. akies. Sisteminius kortikosteroidus pacientams, sergantiems akių herpesu, reikia vartoti atsargiai, nes gali atsirasti ragenos perforacija. Gydymas kortikosteroidais buvo susijęs su centrine serozine chorioretinopatija, dėl kurios gali atsirasti tinklainės atsiskyrimas.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai

Ilgai vartojant dideles dozes pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksniais, nepageidaujami gliukokortikoidų poveikiai širdies ir kraujagyslių sistemai, tokie kaip dislipidemija ir hipertenzija, gali paskatinti tolesnį širdies ir kraujagyslių sistemos poveikį. Todėl tokiems pacientams kortikosteroidus reikia vartoti atsargiai. atkreipiant dėmesį į rizikos keitimą ir prireikus didinant širdies veiklą. Naudojant mažas dozes ir vartojant kas antrą dieną, gali sumažėti gydymo kortikosteroidais komplikacijų.

Sisteminius kortikosteroidus reikia vartoti atsargiai ir tik esant būtinybei, esant staziniam širdies nepakankamumui. Esant hipertenzijai, steroidus reikia vartoti atsargiai.

Virškinimo trakto ir kepenų bei tulžies sistema

Nėra visuotinio susitarimo, ar kortikosteroidai yra tiesiogiai atsakingi už pepsines opas, atsiradusias gydymo metu; tačiau gydymas gliukokortikoidais gali užmaskuoti pepsinės opos simptomus, todėl kraujavimas ir perforacija gali atsirasti be didelio skausmo.

Kartu vartojant NVNU, padidėja virškinimo trakto opų išsivystymo rizika. Steroidus reikia atsargiai vartoti tokiomis sąlygomis: nespecifinis opinis kolitas, jei yra perforacijos, absceso ar kitos piogeninės infekcijos pavojus; divertikulitas; neseniai atsiradusi žarnyno anastomozė. latentinė pepsinė opa. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, sustiprėja kortikosteroidų poveikis.

Didelės kortikosteroidų dozės gali sukelti ūminį pankreatitą.

Skeleto -raumenų sistema

Vartojant dideles kortikosteroidų dozes, pastebėta ūminė miopatija, ypač pacientams, sergantiems nervų ir raumenų transmisijos sutrikimais (myasthenia gravis), arba pacientams, kurie kartu gydomi anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip neuromuskuliniai blokatoriai (pancuronis).

Ši miopatija yra apibendrinta ir gali apimti akių ir kvėpavimo sistemos raumenis, sukeliančius tetraparezę. Gali padidėti kreatinkinazės kiekis. Klinikinis pagerėjimas ar atsigavimas nutraukus kortikosteroidų vartojimą gali užtrukti savaites ar metus.

Osteoporozė yra dažnas, bet ne visada pripažintas šalutinis poveikis, susijęs su ilgalaikiu didelės dozės gliukokortikoidų vartojimu.

Inkstų ir šlapimo sistema

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kortikosteroidus reikia vartoti atsargiai.

Diagnostiniai testai

Vidutinės ar didelės hidrokortizono ir kortizono dozės gali padidinti kraujospūdį, sulaikyti vandenį ir druską bei padidinti kalio išsiskyrimą. Naudojant sintetinius darinius, šis poveikis yra mažiau ryškus, išskyrus atvejus, kai jie vartojami didelėmis dozėmis. Gali prireikti mažai druskos turinčios dietos ir kalio papildų. Visi kortikosteroidai didina kalcio išsiskyrimą.

Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos

Didelių sisteminių kortikosteroidų dozių negalima vartoti trauminio smegenų pažeidimo atvejais.

Kiti

Kadangi gydymo gliukokortikoidais komplikacijos yra susijusios su doze ir gydymo trukme, kiekvieno paciento rizikos ir naudos santykis turi būti įvertintas atsižvelgiant į dozę, gydymo trukmę ir dozavimo grafiką (kasdienis gydymas arba kasdienis gydymas). Alternatyvos) kad turi būti naudojamas.

Gydant kortikosteroidais, gydomai ligai kontroliuoti visada reikia naudoti mažiausią veiksmingą dozę, o jei įmanoma sumažinti dozę - palaipsniui.

Kartu su kortikosteroidais aspirino ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo reikia vartoti atsargiai.

Kortikosteroidų vartojimas gali sumažinti arba panaikinti atsaką į odos tyrimus.

Buvo pranešta apie feochromocitomos krizę, kuri gali būti mirtina, pavartojus sisteminių kortikosteroidų. Pacientams, kuriems įtariama arba nustatyta feochromocitoma, kortikosteroidus galima skirti tik „tinkamai įvertinus naudos ir rizikos santykį“.

Vaikų populiacija

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kūdikiams ir vaikams, kurie ilgai gydomi kortikosteroidais, augti ir vystytis. Vaikams, kuriems skiriama ilgalaikė paros terapija arba skiriama gliukokortikoidų dozė dalimis, gali pasireikšti augimo sulėtėjimas, todėl tokio režimo vartojimas turėtų būti ribojamas tik pagal skubiausias indikacijas.

Gydymo kortikosteroidais metu visada reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir, jei įmanoma, dozę mažinti palaipsniui.

Kūdikiams ir vaikams, kuriems taikomas ilgalaikis gydymas kortikosteroidais, ypač padidėja intrakranijinis spaudimas.

Didelės kortikosteroidų dozės vaikams gali sukelti pankreatitą.

Vartojimas senyviems žmonėms

Vyresnio amžiaus žmonėms, gydant ilgai kortikosteroidais, patariama atsargiai, nes gali padidėti osteoporozės rizika, taip pat padidėjusi skysčių susilaikymo rizika, galinti sukelti hipertenziją.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Medrol poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Metilprednizolonas yra citochromo P450 (CYP) fermento substratas ir jį daugiausia metabolizuoja fermentas CYP3A4. CYP3A4 fermentas yra dominuojantis fermentas gausiausiame CYP porūšyje suaugusiųjų žmogaus kepenyse. Tai katalizuoja steroidų 6β-hidroksilinimą, kuris yra esminis I fazės metabolizmo etapas tiek sintetiniams, tiek endogeniniams kortikosteroidams. Daugelis kitų medžiagų yra CYP3A4 substratai. kai kurie iš jų (kaip ir kiti vaistiniai preparatai) pakeičia gliukokortikoidų metabolizmą, sukeldami (padidindami) arba slopindami fermentą CYP3A4.

CYP3A4 inhibitoriai. Vaistai, slopinantys CYP3A4 aktyvumą, paprastai mažina kepenų klirensą ir didina CYP3A4 substrato vaistų, įskaitant metilprednizoloną, koncentraciją plazmoje. Jei yra CYP3A4 inhibitoriaus, metilprednizolono dozę gali reikėti titruoti, kad būtų išvengta toksiškumo steroidams.

CYP3A4 induktoriai. Vaistiniai preparatai, sukeliantys CYP3A4 aktyvumą, paprastai padidina kepenų klirensą, dėl to sumažėja CYP3A4 substrato vaistinių preparatų, įskaitant metilprednizoloną, koncentracija plazmoje. Norint pasiekti laukiamą poveikį, kartu vartojant gali tekti padidinti metilprednizolono dozę.

CYP3A4 substratai: Esant kitam CYP3A4 substratui, gali sutrikti metilprednizolono klirensas kepenyse, todėl reikia koreguoti dozę. Gali būti, kad nepageidaujamas poveikis, susijęs su vienos medžiagos vartojimu, gali atsirasti dažniau, jei kartu vartojami vaistai.

Nuo CYP3A4 nepriklausomas tarpininkavimo poveikis: Kita sąveika ar poveikis, galintis atsirasti vartojant metilprednizoloną, aprašytas 1 lentelėje. 1 lentelėje pateikiamas dažniausiai pasitaikančių ar kliniškai svarbių sąveikų ir poveikių, kurie gali pasireikšti vartojant metilprednizoloną, sąrašas ir aprašymas.

1 lentelė. Vaistų ir medžiagų ir metilprednizolono poveikis ir sąveika

FENOBARBITAS
FENITOINAS

CYP3A4 induktoriai Anticholinerginiai vaistai - NEUROMUSKULIARINIAI BLOKATORIAI Kortikosteroidai gali turėti įtakos anticholinerginių preparatų poveikiui. 1) Ūminė miopatija pastebėta kartu vartojant dideles kortikosteroidų dozes ir anticholinerginius vaistus, pvz., Neuromuskulinius blokatorius (daugiau informacijos žr. Skyrių „Atsargumo priemonės, raumenų ir kaulų sistema“). Gauta pranešimų apie blokuojantį pankuronio ir vekuronio poveikį pacientams, vartojantiems kortikosteroidus. Šio tipo sąveika galima su visais konkuruojančiais neuromuskuliniais blokatoriais. Anticholinesterazės Steroidai gali sumažinti anticholinesterazių poveikį sergant miastenija. Antidiabetikai Kortikosteroidai gali padidinti gliukozės kiekį kraujyje, todėl gali reikėti koreguoti geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę. Antiemetikai - PRIEŽIŪRA - FOSAPREPITANTAS CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) Priešgrybeliniai vaistai - ITRACONAZOLE - KETOCONAZOLE CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) Antivirusiniai vaistai - ŽIV PROTAZĖS INHIBITORIAI CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) 1) ŽIV proteazės inhibitoriai, tokie kaip indinaviras ir ritonaviras, gali padidinti kortikosteroidų koncentraciją plazmoje. 2) Kortikosteroidai gali paskatinti ŽIV proteazės inhibitorių metabolizmą ir sumažinti jų koncentraciją plazmoje. Aromatazės inhibitoriai -AMINOGLUTETIMIDAS Aminoglutetimido sukeltas antinksčių slopinimas gali apsunkinti endokrininius pokyčius, kuriuos sukelia ilgalaikis gydymas gliukokortikoidais. Kalcio kanalų blokatoriai - DILTIAZEM CYP3A4 inhibitorius (ir substratas) Kontraceptikai (geriamieji) - ETINILESTRADIOLIS / NORETINDRONAS CYP3A4 inhibitorius (ir substratas) GREIPFRUTŲ SULTYS CYP3A4 inhibitorius Imunosupresantai - CYCLOSPORIN CYP3A4 inhibitoriai (ir jų substratai) gali pasireikšti lengviau, jei kartu vartojami abu vaistai. 2) Gauta pranešimų apie traukulius kartu vartojant ciklosporiną ir metilprednizoloną. Imunosupresantai - CYCLOPHOSPHAMIDE - TACROLIMUS CYP3A4 substratai Makrolidų grupės antibiotikai - CLARITHROMYCIN - Eritromicinas CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) Makrolidų grupės antibiotikai - TROLEANDOMYCIN CYP3A4 inhibitorius Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)-didelės ASPIRIN (acetilsalicilo rūgšties) dozės 1) Kartu vartojant kortikosteroidus ir NVNU, gali padažnėti kraujavimas iš virškinimo trakto ir išopėti. 2) Vartojant dideles aspirino dozes, metilprednizolono klirensas gali padidėti, todėl sumažėja serumo kiekis. Nutraukus gydymą metilprednizolonu, gali padidėti salicilato koncentracija serume, todėl padidėja salicilato toksiškumo rizika. Kalį mažinantys agentai Kai kortikosteroidai vartojami kartu su kalį mažinančiomis medžiagomis, tokiomis kaip diuretikai, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali išsivystyti hipokalemija. Taip pat padidėja hipokalemijos rizika, kai kartu vartojami kortikosteroidai ir amfotericinas B, ksantenai ar beta-2-agonistai.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vaisingumas

Nėra įrodymų, kad kortikosteroidai sutrikdo vaisingumą

Nėštumas

Tyrimai su laboratoriniais gyvūnais parodė, kad kortikosteroidai, skirti motinoms didelėmis dozėmis, gali sukelti vaisiaus apsigimimus.

Žmonėms neatlikti tinkami reprodukcijos tyrimai, naudojant kortikosteroidus, jų nėra.

Kadangi nėra įrodymų apie vartojimo saugumą nėštumo metu, šį vaistą galima vartoti tik tada, kai tai tikrai būtina. Kai kurie kortikosteroidai prasiskverbia per placentą. Retrospektyvus tyrimas parodė, kad dažniau serga mažo svorio kūdikiai, gimę kortikosteroidus vartojančioms motinoms.

Nors atrodo, kad antinksčių nepakankamumas kūdikiams, nėštumo metu vartojamiems kortikosteroidų, pasitaiko retai, motinų kūdikius, nėštumo metu gydomus ypač didelėmis kortikosteroidų dozėmis, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda antinksčių nepakankamumo požymių.

Pastebėta kataraktos atvejų kūdikiams, kurių motinos nėštumo metu ilgai gydomos kortikosteroidais.

Kortikosteroidų poveikis gimdymo ar gimdymo metu nežinomas.

Maitinimo laikas

Kortikosteroidai išsiskiria į motinos pieną. Motinos piene esantys kortikosteroidai gali sulėtinti augimą ir sutrikdyti endogeninių gliukokortikoidų gamybą kūdikiams.

Kadangi nėra tinkamų žmonių reprodukcinių tyrimų dėl gliukokortikoidų vartojimo, šio vaisto žindančioms motinoms galima skirti tik tuo atveju, jei gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką kūdikiui.

Nėščioms ir žindančioms moterims vaistas turi būti skiriamas esant būtinybei, tiesiogiai prižiūrint gydytojui.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Jei vartojant gliukokortikoidus atsiranda euforija ir nuotaikos sutrikimai, tokios veiklos reikėtų vengti. Kortikosteroidų poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nebuvo sistemingai įvertintas.

Po gydymo kortikosteroidais gali pasireikšti toks šalutinis poveikis kaip galvos svaigimas, galvos svaigimas, regos sutrikimai ir nuovargis. Jei pasireiškia toks poveikis, pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Tiems, kurie užsiima sportine veikla

Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Medrol: Dozavimas

Pradinė Medrol (metilprednizolono) dozė gali svyruoti nuo 4 iki 48 mg per parą, priklausomai nuo ligos sunkumo. Pradinė dozė turi būti palaikoma arba koreguojama tol, kol pastebimas patenkinamas atsakas. Jei po pagrįsto laiko klinikinis atsakas yra nepatenkinamas, Medrol vartojimą reikia nutraukti ir pacientą pradėti iš naujo.

Reikėtų pabrėžti, kad dozės poreikiai yra įvairūs ir turi būti individualizuojami atsižvelgiant į gydomą ligą ir paciento atsaką.

Gavus teigiamą atsaką, reikia nustatyti tinkamą palaikomąją dozę, atitinkamais intervalais mažinant pradinę vaisto dozę, nedideliais kiekiais mažinant, kol bus pasiekta mažiausia veiksminga dozė, kad būtų išlaikytas tinkamas klinikinis atsakas.

Reikia prisiminti, kad būtina nuolat stebėti ir koreguoti vaisto dozę. Situacijos, dėl kurių gali prireikti koreguoti dozę, yra antrinės klinikinės būklės pokyčiai, kai atsiranda remisija arba pablogėja ligos procesas, individualus atsakas į vaistą, paciento poveikis stresinėms situacijoms, tiesiogiai nesusijęs su ligos apimtimi. Esant tokiai situacijai, gali tekti didinti Medrol dozę tam tikrą laiką, atsižvelgiant į paciento būklę, o ne staigiai.

Atakos dozė Palaikomoji dozė Reumatinės ligos - Reumatoidinis artritas rimtas 12-16 mg 6-12 mg vidutinio sunkumo 8-10 mg 4-8 mg švelnus 6-8 mg 2-6 mg vaikinai 6-10 mg 2-8 mg - Išplitusi raudonoji vilkligė 20-40 mg 8-20 mg - Ūminis reumatinis karščiavimas 0,5 mg 450 g kūno svorio, kol serumo mukoproteinų kiekis bus 6 mg%, o nusėdimo greitis išliks normalus vieną savaitę Alerginės ligos - Sunki sezoninė astma 16-40 mg - Sunkus šienligė ' - eksfoliacinis dermatitas ' - Kontaktinis dermatitas ' - Įgimta astma 12-40 mg 4-16 mg - Neįveikiamas alerginis rinitas ' ' - generalizuotas atopinis dermatitas ' ' - Generalizuota kūdikių egzema 8-12 mg Uždegiminės oftalmologinės ligos (apimančios užpakalinį segmentą) - Ūmus 12-40 mg - Lėtinis 12-40 mg 2-12 mg Įvairios ligos - Adrenogenitalinis sindromas 4-12 mg - Opinis kolitas 16-60 mg - Leukemija 12-16 mg - Nefrozė 20-60 mg (10-14 dienų arba kol pasirodys diurezė) 12-40 mg (3 dienas iš eilės per savaitę 6-12 mėnesių)

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Medrol dozę

Kortikosteroidų perdozavimo sindromų nėra. Ūminio perdozavimo atveju gali pasireikšti širdies aritmija ir (arba) kolapsas. Ūminio toksiškumo ir (arba) mirties atvejai dėl kortikosteroidų perdozavimo yra reti. Nėra specifinių priešnuodžių kortikosteroidų perdozavimui; gydymas yra palaikomasis ir simptominis.

Metilprednizolonas yra hemodializuojamas.

Atsitiktinai prarijus / išgėrus Medrol dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vaistininkui.

Jei turite klausimų apie Medrol vartojimą, kreipkitės į gydytoją ir vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Medrol šalutinis poveikis

Medrol, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nepageidaujamo poveikio pasireiškimas yra susijęs su dozavimu ir gydymo trukme, todėl būtina atidžiai įvertinti šiuos veiksnius kiekvienam pacientui. Gydymo metilprednizolonu metu, ypač jei jis intensyvus ir užsitęsęs, buvo pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis: dažnis: labai dažnas (≥1 / 10); dažnas (≥1 / 100,

Infekcijos ir infestacijos:

dažni: infekcijos

nežinoma: oportunistinės infekcijos.

Imuninės sistemos sutrikimai:

nežinomas: padidėjęs jautrumas vaistams (įskaitant anafilaksinę ir anafilaktoidinę reakciją), reakcijų į odos testus slopinimas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

dažni: natrio susilaikymas, skysčių susilaikymas

nežinoma: hipokaleminė alkalozė, metabolinė acidozė, sutrikusi gliukozės tolerancija, padidėjęs apetitas (dėl to gali padidėti svoris), padidėjęs insulino ar hipoglikeminių vaistų poreikis diabetikams.

Sumažėjęs toleravimas angliavandeniams ir galimas latentinio cukrinio diabeto pasireiškimas, taip pat padidėjęs diabetikų poreikis vartoti hipoglikeminius vaistus.

Širdies sutrikimai:

nežinoma: hidroelektrolitinės pusiausvyros pakitimai, kurie retais atvejais ir linkę į ligonius gali sukelti hipertenziją ir stazinį širdies nepakankamumą.

Kraujagyslių sutrikimai:

dažni: hipertenzija

nežinoma: hipotenzija.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

nežinoma: žagsulys

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:

dažni: raumenų silpnumas, augimo sulėtėjimas

nežinomas: artralgija, raumenų atrofija, mialgija, osteoporozė, neuropatinė artropatija, osteonekrozė, miopatija, patologiniai lūžiai.

Virškinimo trakto sutrikimai:

dažni: virškinimo trakto komplikacijos, dėl kurių gali atsirasti arba suaktyvėti pepsinė opa (galimai pepsinė opa su perforacija ir hemoraginė pepsinė opa)

nežinomas: pilvo pūtimas, pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, kraujavimas iš skrandžio, žarnyno perforacija, pykinimas, ezofagitas, opinis ezofagitas, pankreatitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

dažni: spuogai, odos atrofija

nežinomas: angioneurozinė edema, ekchimozė, eritema, hirsutizmas, hiperhidrozė, petechijos, niežulys, odos bėrimas ir strijos, dilgėlinė.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai:

nežinoma: menstruacijų pažeidimas.

Nervų sistemos sutrikimai:

nežinomas: amnezija, pažinimo sutrikimai, traukuliai, galvos svaigimas, galvos skausmas ir padidėjęs intrakranijinis spaudimas (su gerybine papilomos edema intrakranijine hipertenzija), epidurinė lipomatozė.

Psichikos sutrikimai:

dažni: afektiniai sutrikimai (įskaitant prislėgtą nuotaiką, euforiją)

nežinomi: psichoziniai sutrikimai (įskaitant maniją, kliedesius, haliucinacijas ir šizofrenijos paūmėjimą) psichozinis elgesys, afektiniai sutrikimai (įskaitant afektinį labilumą, psichologinę priklausomybę, mintis apie savižudybę), psichikos sutrikimai, asmenybės pokyčiai, nuotaikos svyravimai, sumišimas, nerimas, nenormalus elgesys, nemiga, dirglumas.

Endokrininiai sutrikimai:

dažni: Kušingoidą primenanti išvaizda

nežinomas: hipopituitarizmas, steroidų nutraukimo sindromas. Hipofizės ir antinksčių ašies funkcijos sutrikimas, ypač streso metu Vaikų augimo pokyčiai.

Akių sutrikimai:

dažni: subkapsulinė katarakta

nežinoma: egzoftalmas, glaukoma, centrinė serozinė chorioretinopatija

Ausų ir labirintų sutrikimai:

nežinomas: galvos svaigimas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:

dažni: gijimo procesų vėlavimas

nežinoma: nuovargis, negalavimas

Diagnostiniai testai:

dažni: sumažėjęs kalio kiekis kraujyje

nežinoma: padidėjęs alanino aminotransferazės aktyvumas, padidėjęs aspartato aminotransferazės aktyvumas, padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija kraujyje, sumažėjusi tolerancija angliavandeniams, padidėjęs akispūdis, padidėjęs kalcio kiekis šlapime. Azoto balanso neigiamumas.

Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos:

nežinoma: stuburo suspaudimo lūžiai, sausgyslių plyšimas (ypač Achilo sausgyslė).

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.

Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje ir tinkamai laikomoje pakuotėje. Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

LAIKYKITE ŠĮ VAISTĄ VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE.

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

Kiekvienoje 4 mg tabletėje yra: 4 mg metilprednizolono.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, džiovintas kukurūzų krakmolas, sacharozė, kalcio stearatas.

Kiekvienoje 16 mg tabletėje yra: 16 mg metilprednizolono.

Pagalbinės medžiagos: laktozė monohidratas; sacharozė; skystas parafinas; kalcio stearatas; kukurūzų krakmolas.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

10-30 tablečių po 4 mg

20 tablečių po 16 mg

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Medrol“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATAKITOS IŠSAMIOS NUOSTATOS PARUOŠIMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

MEDROL

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje 4 mg tabletėje yra4 mg metilprednizolono.

Vienoje 16 mg tabletėje yra16 mg metilprednizolono.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Medrol 4 mg: laktozė, sacharozė

Medrol 16 mg: laktozės monohidratas, sacharozė.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Tabletės peroraliniam vartojimui.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Endokrininiai sutrikimai

Pirminis ar antrinis antinksčių nepakankamumas (hidrokortizonas arba kortizonas yra pirmenybės vaistai; sintetiniai analogai, kai įmanoma, gali būti naudojami kartu su mineralokortikoidais; vaikystėje ypač svarbi integracija su mineralokortikoidais).

• Įgimta antinksčių hiperplazija.

• Hiperkalcemija, susijusi su vėžiu.

• Nepūlingas tiroiditas.

Reumatologinės patologijos

Trumpalaikis vartojimas kaip papildomas gydymas (siekiant padėti pacientui įveikti ūminį epizodą ar paūmėjimą) tokiomis sąlygomis:

• Psoriazinis artritas;

• reumatoidinis artritas (ypatingais atvejais gali prireikti palaikomosios terapijos mažomis dozėmis);

• Ūminis nespecifinis tenosinovitas.

• Ankilozuojantis spondilitas.

• Ūminis ir poūmis bursitas.

• Ūminis podagrinis artritas.

Kolagenopatijos

Paūmėjimo metu arba kaip palaikomoji terapija ypatingais atvejais:

• Sisteminė raudonoji vilkligė.

• Ūminis reumatinis karditas.

Dermatologinės patologijos

• Pemfigus.

• eksfoliacinis dermatitas.

• Herpetiforminis dermatitas.

• Mycosis fungoides.

• Sunki daugiaformė eritema (Stivenso-Džonsono sindromas).

• Sunki psoriazė.

Alerginės būsenos

Norint kontroliuoti sunkias ar sekinančias alergines ligas, kurių negalima gydyti įprastu būdu:

• sezoninis ar nuolatinis alerginis rinitas;

• kontaktinis dermatitas, atopinis dermatitas;

• bronchų astma;

• serumo liga;

• angioneurozinė edema;

• dilgėlinė.

Oftalmologiniai sutrikimai

Lėtiniai ir ūminiai, sunkūs uždegiminiai ir alerginiai procesai, susiję su akimi ir jos priedais, tokie kaip:

• alerginės ragenos kraštinės opos;

• alerginis konjunktyvitas;

• akių pūslelinė;

• keratitas;

• priekinio segmento uždegimas;

• chorioretinitas;

• difuzinis užpakalinis uveitas ir choroiditas;

• regos nervo uždegimas; iritas ir iridociklitas;

• simpatinė oftalmija.

Kvėpavimo sistemos patologijos

• Sarkoidozė.

• Loflerio sindromo negalima gydyti kitomis terapinėmis priemonėmis.

• Beriliozė.

• Difuzinė arba pleiskanojanti plaučių tuberkuliozė, kai taikoma tinkama antituberkuliozinė chemoterapija.

Hematologiniai sutrikimai

• Idiopatinė ir antrinė trombocitopenija suaugusiesiems.

• Įgyta (autoimuninė) hemolizinė anemija.

• Eritroblastopenija.

• Įgimta hipoplastinė anemija (eritroidinė).

Neoplastinės patologijos

Kaip paliatyvi terapija:

• suaugusiųjų leukemijos ir limfomos;

• ūminė vaikystės leukemija.

Edematinės būsenos

Skatinti diurezę ar proteinurijos remisiją sergant nefroziniu sindromu, be uremijos, idiopatinės ar raudonosios vilkligės pobūdžio.

Įvairūs prisirišimai

• Tuberkuliozinis meningitas su aktyviu arba latentiniu subarachnoidiniu bloku, esant chemoterapijai prieš tuberkuliozę.

• Sisteminis dermatomiozitas (polimiozitas).

MEDROL taip pat taikomas šiais atvejais:

į) Kvėpavimo sistemos ligos:

plaučių emfizema, tais atvejais, kai bronchų edema ar bronchų spazmas vaidina svarbų vaidmenį.

Difuzinė intersticinė plaučių fibrozė (Hammano-Richo sindromas)

b) Edematinės būsenos:

kartu su diuretikais diurezei sukelti, jei:

kepenų cirozė su ascitu, stazinis širdies nepakankamumas.

c) Virškinimo trakto ligos:

kaip pagalbinė priemonė gydant opinį kolitą, neišgydomą sprue, regioninį enteritą.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Pradinė MEDROL (metilprednizolono) dozė gali svyruoti nuo 4 iki 48 mg per parą, priklausomai nuo ligos sunkumo. Pradinė dozė turi būti palaikoma arba koreguojama tol, kol pastebimas patenkinamas atsakas.

Jei po pagrįsto laiko klinikinis atsakas yra nepatenkinamas, MEDROL vartojimą reikia nutraukti ir pacientą pradėti iš naujo.

Reikėtų pabrėžti, kad dozės poreikiai yra įvairūs ir turi būti individualizuojami atsižvelgiant į gydomą ligą ir paciento atsaką.

Gavus teigiamą atsaką, reikia nustatyti tinkamą palaikomąją dozę, atitinkamais intervalais mažinant pradinę vaisto dozę, nedideliais mažinimais, kol bus pasiekta minimali veiksminga dozė, kad būtų išlaikytas tinkamas klinikinis atsakas.

Situacijos, dėl kurių gali prireikti koreguoti dozę, yra klinikinės būklės pokyčiai, atsirandantys dėl ligos remisijos ar paūmėjimo, individualus atsakas į vaistą, paciento poveikis stresinėms situacijoms, tiesiogiai nesusijęs su ligos stadija. pastaruoju atveju gali prireikti padidinti MEDROL dozę tam tikrą laiką, atsižvelgiant į paciento būklę.Jei vaisto vartojimą reikia nutraukti po ilgalaikio gydymo, rekomenduojama palaipsniui, o ne staigiai mažinti dozę.

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

• Sisteminės grybelinės infekcijos.

Pacientams, vartojantiems imunosupresines kortikosteroidų dozes, draudžiama skirti gyvų arba gyvų susilpnintų vakcinų.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Imunosupresinis poveikis / Padidėjęs jautrumas infekcijoms

Jei kortikosteroidai skiriami pacientams, sergantiems latentine tuberkulioze arba teigiamai reaguojant į tuberkuliną, reikia atidžiai stebėti, nes gali atsinaujinti liga. Ilgai gydant kortikosteroidais, šiems pacientams turi būti taikoma chemoprofilaktika.

Pacientams, gydytiems kortikosteroidais, pasireiškė Kapoši sarkomos atvejų. Nutraukus gydymą, liga gali progresuoti.

Imuninė sistema

Gali atsirasti alerginių reakcijų, pvz. angioedema.

Kadangi pacientams, vartojantiems kortikosteroidus, pasireiškė retų odos reakcijų ir anafilaksinių / anafilaktoidinių reakcijų, prieš vartojant reikia laikytis tinkamų atsargumo priemonių, ypač pacientams, kurie anksčiau buvo alergiški bet kuriam vaistui.

Endokrininė sistema

Pacientams, gydomiems kortikosteroidais, kurie patiria ypatingą stresą, prieš stresinį įvykį, jo metu ir po jo nurodoma didesnė greito veikimo kortikosteroidų dozė.

Be to, staigus gydymo gliukokortikoidais nutraukimas gali sukelti ūminį antinksčių žievės nepakankamumą ir mirtiną rezultatą.

Narkotikų sukeltą antinksčių žievės nepakankamumą galima sumažinti palaipsniui mažinant dozę. Šio tipo santykinis nepakankamumas gali tęstis kelis mėnesius po gydymo nutraukimo, todėl esant bet kokiai stresinei situacijai, atsiradusiai per šį laikotarpį, „tinkama hormonų terapija“. Kadangi mineralokortikoidų sekrecija gali sutrikti, druskas ir (arba) mineralokortikoidus reikia vartoti kartu.

Staiga nutraukus gliukokortikoidų vartojimą, gali išsivystyti ir „abstinencijos sindromas“. nuo steroidų, matyt, nesusijusių su antinksčių nepakankamumu. Šis sindromas pasireiškia tokiais simptomais kaip anoreksija, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, galvos skausmas, karščiavimas, sąnarių skausmas, pleiskanojimas, mialgija, svorio kritimas ir (arba) hipotenzija. Manoma, kad šis poveikis atsirado dėl staigaus gliukokortikoidų koncentracijos pasikeitimo, o ne dėl žemo gliukokortikoidų kiekio.

Kadangi gliukokortikoidai gali sukelti arba pasunkinti Kušingo sindromą, reikia vengti jų vartoti pacientams, sergantiems Kušingo liga.

Pacientams, sergantiems hipotiroze, padidėja kortikosteroidų poveikis.

Gydymo metu rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę, kad būtų nustatyta mažiausia palaikomoji dozė.

Metabolizmas ir mityba

Psichikos sutrikimai

Kortikosteroidai gali sukelti psichikos sutrikimus, tokius kaip: euforija, nemiga, nuotaikos svyravimai, asmenybės pokyčiai, sunki depresija iki akivaizdžių psichozinių apraiškų.

Sistemiškai vartojami steroidai gali sukelti potencialiai sunkių psichikos nepageidaujamų reakcijų (žr. 4.8 skyrių). Simptomai paprastai pasireiškia per kelias dienas ar savaites nuo gydymo pradžios. Dauguma reakcijų išnyksta sumažinus dozę arba nutraukus gydymą, nors gali prireikti specialaus gydymo.

Psichologinis poveikis pasireiškė nutraukus gydymą kortikosteroidais, tačiau tokio poveikio dažnis nežinomas.

Pacientai ir šeimos nariai turėtų kreiptis į gydytoją, jei pacientui pasireiškia psichologiniai simptomai, ypač jei įtariama depresija ir mintys apie savižudybę.

Pacientus ir šeimos narius reikia informuoti apie galimus psichikos sutrikimus, kurie gali atsirasti mažinant dozę arba iškart po jos arba nutraukus steroidų vartojimą.

Nervų sistema

Pacientus, sergančius miastenija (taip pat žr. Skyrių „Skeleto, raumenų sistemos sutrikimai“) ir pacientams, kuriems yra traukulių, kortikosteroidų reikia vartoti atsargiai.

Kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė kortikosteroidų veiksmingumą pagreitinant IS paūmėjimų išnykimą, tačiau neparodo jokio poveikio galutiniam rezultatui ar natūraliai ligos istorijai. Tyrimai parodė, kad norint parodyti reikšmingą poveikį reikia vartoti dozes. Palyginti dideli kortikosteroidai (žr. 4.2 skyrius).

Gauta pranešimų apie epidurinės lipomatozės atvejus pacientams, vartojantiems kortikosteroidus, dažniausiai po ilgo vartojimo didelėmis dozėmis.

Poveikis akims

Pacientams, gydomiems gliukokortikoidais, antrinė grybelinė ar virusinė akių infekcija gali stabilizuotis.

Sisteminius kortikosteroidus pacientams, sergantiems akių herpesu, reikia vartoti atsargiai, nes gali atsirasti ragenos perforacija.

Gydymas kortikosteroidais buvo susijęs su centrine serozine chorioretinopatija, dėl kurios gali atsirasti tinklainės atsiskyrimas.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai

Sisteminius kortikosteroidus reikia vartoti atsargiai ir tik esant būtinybei, esant staziniam širdies nepakankamumui.

Esant hipertenzijai, steroidus reikia vartoti atsargiai.

Virškinimo trakto ir kepenų bei tulžies sistema

Nėra visuotinio sutarimo, ar kortikosteroidai yra tiesiogiai atsakingi už pepsines opas, atsiradusias gydymo metu; tačiau gydymas gliukokortikoidais gali užmaskuoti pepsinės opos simptomus, todėl kraujavimas ir perforacija gali atsirasti be didelio skausmo. Kartu vartojant NVNU, padidėja virškinimo trakto opų išsivystymo rizika.

Steroidus reikia atsargiai vartoti tokiomis sąlygomis: nespecifinis opinis kolitas, jei yra perforacijos, absceso ar kitos pirogeninės infekcijos pavojus; divertikulitas; neseniai atsiradusi žarnyno anastomozė; aktyvi ar latentinė pepsinė opa.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, kortikosteroidų poveikis sustiprėja.

Didelės kortikosteroidų dozės gali sukelti ūminį pankreatitą.

Skeleto -raumenų sistema

Ūminė miopatija pastebėta vartojant dideles kortikosteroidų dozes, ypač pacientams, sergantiems nervų ir raumenų transmisijos sutrikimais (myasthenia gravis), arba pacientams, kurie kartu gydomi anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip neuromuskuliniai blokatoriai (pancuronis) (žr. miopatija yra apibendrinta ir gali apimti akių ir kvėpavimo sistemos raumenis, sukeldama tetraparezę, gali padidėti kreatinkinazė.Klinikinis pagerėjimas ar atsigavimas nutraukus kortikosteroidų vartojimą gali užtrukti savaites ar metus.

Osteoporozė yra dažnas, bet ne visada pripažintas šalutinis poveikis, susijęs su ilgalaikiu didelės dozės gliukokortikoidų vartojimu.

Inkstų ir šlapimo sistema

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kortikosteroidus reikia vartoti atsargiai.

Diagnostiniai testai

Vidutinės ar didelės hidrokortizono ir kortizono dozės gali padidinti kraujospūdį, sulaikyti vandenį ir elektrolitus bei padidinti kalio išsiskyrimą. Toks poveikis yra mažiau tikėtinas naudojant sintetinius darinius, išskyrus atvejus, kai jie vartojami didelėmis dozėmis. Gali prireikti papildyti druskos ir kalio papildų vartojimą. Visi kortikosteroidai didina kalcio išsiskyrimą.

Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos

Didelių sisteminių kortikosteroidų dozių negalima vartoti trauminio smegenų pažeidimo atvejais.

Kiti

Kadangi komplikacijos, atsirandančios dėl gydymo gliukokortikoidais, yra susijusios su doze ir gydymo trukme, kiekvieno paciento rizikos ir naudos santykis turi būti įvertintas atsižvelgiant į dozę, gydymo trukmę ir dozavimo grafiką (kasdienis gydymas arba kasdienis gydymas). ), kuri turi būti naudojama.

Gydant kortikosteroidais, gydomai ligai kontroliuoti visada reikia naudoti mažiausią veiksmingą dozę, o jei įmanoma sumažinti dozę - palaipsniui.

Kartu su kortikosteroidais aspirino ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo reikia vartoti atsargiai.

Kortikosteroidų vartojimas gali sumažinti arba panaikinti atsaką į odos tyrimus.

Vaikų populiacija

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kūdikiams ir vaikams, kurie ilgai gydomi kortikosteroidais, augti ir vystytis.

Vaikams, kuriems skiriama ilgalaikė paros terapija arba skiriama gliukokortikoidų dozė dalimis, gali pasireikšti augimo sulėtėjimas, todėl tokio režimo vartojimas turėtų būti ribojamas tik pagal skubiausias indikacijas.

Kūdikiams ir vaikams, kuriems taikomas ilgalaikis gydymas kortikosteroidais, ypač padidėja intrakranijinis spaudimas.

Didelės kortikosteroidų dozės vaikams gali sukelti pankreatitą.

Vartojimas senyviems žmonėms

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra sacharozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija ir sacharazės izomaltazės nepakankamumas.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Metilprednizolonas yra citochromo P450 (CYP) fermento substratas ir jį daugiausia metabolizuoja fermentas CYP3A4. CYP3A4 fermentas yra dominuojantis fermentas gausiausiame CYP porūšyje suaugusiųjų žmogaus kepenyse. Tai katalizuoja steroidų 6β-hidroksilinimą, kuris yra esminis I fazės metabolizmo etapas tiek sintetiniams, tiek endogeniniams kortikosteroidams. Daugelis kitų medžiagų yra CYP3A4 substratai. kai kurie iš jų (kaip ir kiti vaistiniai preparatai) keičia gliukokortikoidų metabolizmą dėl indukcijos (padidėjęs reguliavimas) arba CYP3A4 fermento slopinimo.

Nuo CYP3A4 nepriklausomas tarpininkavimo poveikis: Kita sąveika ar poveikis, galintis atsirasti vartojant metilprednizoloną, aprašytas 1 lentelėje.

1 lentelėje pateikiamas dažniausiai pasitaikančių ar kliniškai svarbių sąveikų ir poveikių, kurie gali pasireikšti vartojant metilprednizoloną, sąrašas ir aprašymas.

1 lentelė. Vaistų ir medžiagų ir metilprednizolono poveikis ir sąveika

Narkotikų kategorija - vaistas ar medžiaga Poveikis / sąveika Antibakterinis -ISONIAZIDAS CYP3A4 inhibitorius. Metilprednizolonas taip pat gali padidinti izoniazido acetilinimo greitį ir klirensą. Antibiotikas, antituberkuliozė - RIFAMPICINA CYP3A4 induktorius Antikoaguliantai (geriamieji) Metilprednizolono poveikis geriamiesiems antikoaguliantams yra įvairus.Buvo pranešimų apie antikoaguliantų poveikio padidėjimą arba sumažėjimą, kai jie vartojami kartu su kortikosteroidais. Todėl, norint išlaikyti laukiamą antikoaguliantinį poveikį, reikia stebėti krešėjimo indeksą. Antikonvulsantai - KARBAMAZEPINAS CYP3A4 induktorius (ir substratas) Antikonvulsantai - FENOBARBITALAS CYP3A4 induktoriai - FENITOINAS Anticholinerginiai vaistai - NEUROMUSKULIARINIAI BLOKATORIAI Kortikosteroidai gali turėti įtakos anticholinerginių vaistų poveikiui. 1) Buvo pastebėta ūminė miopatija, kai kartu buvo skiriamos didelės kortikosteroidų ir anticholinerginių preparatų, pvz., Neuromuskulinių blokatorių, dozės (daugiau informacijos rasite 4.4 skyriuje. Kaulų ir raumenų sistema) 2) Pacientams, vartojantiems kortikosteroidus, buvo pranešta apie pankuronio ir vekuronio neuromuskulinį blokuojantį poveikį. Šio tipo sąveika galima su visais konkuruojančiais neuromuskuliniais blokatoriais. Anticholinesterazės Steroidai gali sumažinti anticholinesterazių poveikį sergant miastenija. Antidiabetikai Kortikosteroidai gali padidinti gliukozės kiekį kraujyje, todėl gali reikėti koreguoti geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę. Antiemetikai - PABAIGA CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) - FOSAPREPITANTAS Priešgrybeliniai vaistai - ITRAKONAZOLĖ CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) - KETOKONAZOLĖ Antivirusiniai vaistai -ŽIV PROTEZĖS INHIBITORIAI CYP3A inhibitoriai (ir substratai) 41) ŽIV proteazės inhibitoriai, tokie kaip indinaviras ir ritonaviras, gali padidinti kortikosteroidų koncentraciją plazmoje. 2) Kortikosteroidai gali paskatinti ŽIV proteazės inhibitorių metabolizmą ir sumažinti jų koncentraciją plazmoje. Aromatazės inhibitoriai -AMINOGLUTETIMIDAS Aminoglutetimido sukeltas antinksčių slopinimas gali apsunkinti endokrininius pokyčius, kuriuos sukelia ilgalaikis gydymas gliukokortikoidais. Kalcio kanalų blokatoriai - DILTIAZEMAS CYP3A4 inhibitorius (ir substratas) Kontraceptikai (geriamieji) - ETINILESTRADIOLIS / NORETINDRONAS CYP3A4 inhibitorius (ir substratas) GREIPFRUTŲ SULTYS CYP3A4 inhibitorius Imunosupresantai - CIKLOSPORINAS CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) 1) Kartu vartojant metilprednizoloną ir ciklosporiną, nustatomas abipusio metabolizmo slopinimas, todėl gali padidėti vieno ar abiejų vaistų koncentracija plazmoje. Todėl gali būti, kad nepageidaujami reiškiniai, susiję su kiekvienos atskirai vartojamos medžiagos vartojimu, gali atsirasti lengviau tuo pačiu metu vartojant abu vaistus. 2) Gauta pranešimų apie traukulius kartu vartojant ciklosporiną ir metilprednizoloną. Imunosupresantai - Ciklofosfamidas CYP3A4 substratai - TAKROLIMAS Makrolidų grupės antibiotikai - KLARITROMICINAS CYP3A4 inhibitoriai (ir substratai) - Eritromicinas Makrolidų grupės antibiotikai - TROLEANDOMICINAS CYP3A4 inhibitorius Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)-didelės ASPIRIN (acetilsalicilo rūgšties) dozės 1) Kartu vartojant kortikosteroidus ir NVNU, gali padidėti kraujavimas iš virškinimo trakto ir išopėjimas. 2) Vartojant dideles aspirino dozes, metilprednizolonas gali padidinti jo klirensą, dėl to sumažėja salicilato koncentracija serume. Nutraukus gydymą metilprednizolonu, gali padidėti salicilato koncentracija serume, todėl padidėja salicilato toksiškumo rizika. Kalį mažinantys agentai Kai kortikosteroidai vartojami kartu su kalį mažinančiomis medžiagomis, tokiomis kaip diuretikai, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali išsivystyti hipokalemija. Taip pat padidėja hipokalemijos rizika, kai kartu vartojami kortikosteroidai ir amfotericinas B, ksantenai ar beta-2-agonistai.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisingumas

Nėra įrodymų, kad kortikosteroidai sumažintų vaisingumą (žr. 5.3 skyrių).

Nėštumas

Tyrimai su laboratoriniais gyvūnais parodė, kad kortikosteroidai, skirti motinoms didelėmis dozėmis, gali sukelti vaisiaus apsigimimus (žr. 5.3 skyrių).

Žmonėms nebuvo atlikti tinkami reprodukcijos tyrimai, naudojant kortikosteroidus.

Kadangi nėra įrodymų apie vartojimo saugumą nėštumo metu, šį vaistą galima vartoti tik esant būtinybei. Kai kurie kortikosteroidai prasiskverbia per placentą. Retrospektyvus tyrimas parodė, kad kūdikiams, gimusiems gydytomis motinomis, padaugėjo mažo gimimo svorio kortikosteroidai. Nors atrodo, kad antinksčių nepakankamumas kūdikiams, nėštumo metu vartojamiems kortikosteroidų, pasitaiko retai, motinų kūdikius, nėštumo metu gydomus ypač didelėmis kortikosteroidų dozėmis, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda antinksčių nepakankamumo požymių.

Pastebėta kataraktos atvejų kūdikiams, kurių motinos nėštumo metu ilgai gydomos kortikosteroidais.

Kortikosteroidų poveikis gimdymo ar gimdymo metu nėra žinomas.

Maitinimo laikas

Kortikosteroidai išsiskiria į motinos pieną. Motinos piene esantys kortikosteroidai gali sulėtinti augimą ir sutrikdyti endogeninių gliukokortikoidų gamybą kūdikiams.

Kadangi nėra tinkamų žmonių reprodukcinių tyrimų, susijusių su gliukokortikoidų vartojimu, šio vaisto žindyvėms galima skirti tik tuo atveju, jei gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką naujagimiui.

Nėščioms ir žindančioms moterims vaistas turi būti skiriamas esant būtinybei, tiesiogiai prižiūrint gydytojui.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kortikosteroidų poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nebuvo sistemingai įvertintas.

Po gydymo kortikosteroidais galimas nepageidaujamas poveikis, pvz., Galvos svaigimas, galvos svaigimas, regos sutrikimai ir nuovargis. Esant tokiam poveikiui, pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Gydant metilprednizolonu, ypač jei jis intensyvus ir užsitęsęs, pasireiškė toks nepageidaujamas poveikis, kuris pasireiškė taip dažnai: labai dažnas (≥1 / 10);

dažni (≥ 1/100,

Infekcijos ir užkrėtimai:

dažnas: infekcijos

nežinomas: oportunistinės infekcijos.

Imuninės sistemos sutrikimai:

nežinomas: padidėjęs jautrumas vaistams (įskaitant anafilaksinę ir anafilaktoidinę reakciją), reakcijų į odos testus slopinimas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

dažnas: natrio susilaikymas, skysčių susilaikymas

nežinomas: hipokaleminė alkalozė, metabolinė acidozė, sutrikusi gliukozės tolerancija, padidėjęs apetitas (dėl to gali padidėti svoris), padidėjęs insulino ar hipoglikeminių vaistų poreikis diabetikams.

Sumažėjęs toleravimas angliavandeniams ir galimas latentinio cukrinio diabeto pasireiškimas, taip pat padidėjęs diabetikų poreikis vartoti hipoglikeminius vaistus.

Širdies patologijos:

nežinomas: hidroelektrolitinės pusiausvyros pokyčiai, kurie retais atvejais ir linkę į ligonius gali sukelti hipertenziją ir stazinį širdies nepakankamumą.

Kraujagyslių patologijos:

dažnas: hipertenzija

nežinomas: hipotenzija.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

nežinomas: žagsulys

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:

dažni: raumenų silpnumas, augimo sulėtėjimas,

nežinomas: artralgija, raumenų atrofija, mialgija, osteoporozė, neuropatinė artropatija, osteonekrozė, miopatija, patologiniai lūžiai.

Virškinimo trakto sutrikimai:

dažnas. komplikacijos, pažeidžiančios virškinimo sistemą, dėl kurių gali atsirasti arba suaktyvėti pepsinė opa (galimai pepsinė opa su perforacija ir hemoraginė pepsinė opa)

nežinomas: pilvo pūtimas, pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, kraujavimas iš skrandžio ir žarnyno perforacija, pykinimas, ezofagitas, opinis ezofagitas, pankreatitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

dažnas: spuogai, odos atrofija

nežinomas: angioneurozinė edema, ekchimozė, eritema, hirsutizmas, hiperhidrozė, petechijos, niežulys, bėrimas ir odos strijos, dilgėlinė.

Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos:

nežinomas: menstruacijų pažeidimas.

Nervų sistemos sutrikimai:

nežinomas: amnezija, pažinimo sutrikimai, traukuliai, galvos svaigimas, galvos skausmas ir padidėjęs intrakranijinis spaudimas (su gerybine papilomos edema intrakranijine hipertenzija), epidurinė lipomatozė.

Psichikos sutrikimai:

dažnas: emociniai sutrikimai (įskaitant prislėgtą nuotaiką, euforiją)

nežinomas: psichoziniai sutrikimai (įskaitant maniją, kliedesius, haliucinacijas ir šizofrenijos paūmėjimą), psichozinis elgesys, afektiniai sutrikimai (įskaitant afektinį labilumą, psichologinę priklausomybę, mintis apie savižudybę), psichikos sutrikimai, asmenybės pokyčiai, nuotaikos svyravimai, sumišimas, nerimas, nenormalus elgesys, nemiga , dirglumas.

Endokrininės patologijos:

dažnas: Kušingoidą primenanti išvaizda.

Nežinomas: hipopituitarizmas, steroidų nutraukimo sindromas.

Hipofizės ir antinksčių ašies funkcijų sutrikimas, ypač streso metu.

Sutrikęs vaikų augimas.

Akių sutrikimai:

dažnas: subkapsulinė katarakta

nežinomas: egzoftalmas, glaukoma, centrinė serozinė chorioretinopatija

Ausų ir labirintų sutrikimai:

nežinomas: galvos svaigimas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:

dažnas: gijimo proceso vėlavimas

nežinomas: nuovargis, negalavimas.

Diagnostiniai testai:

dažnas: kalio kiekio kraujyje sumažėjimas

nežinomas: padidėjęs alanino aminotransferazės aktyvumas, padidėjęs aspartato aminotransferazės aktyvumas, padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija kraujyje, sumažėjusi tolerancija angliavandeniams, padidėjęs akispūdis, padidėjęs kalcio kiekis šlapime.

Azoto balanso neigiamumas.

Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos:

nežinomas: Stuburo suspaudimo lūžiai, sausgyslių plyšimas (ypač Achilo sausgyslė).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.

04.9 Perdozavimas

Kortikosteroidų perdozavimo sindromų nėra. Ūminio perdozavimo atveju gali pasireikšti širdies aritmija ir (arba) kolapsas. Ūminio toksiškumo ir (arba) mirties atvejai dėl kortikosteroidų perdozavimo yra reti. Priešnuodžio kortikosteroidų perdozavimui nėra, gydymas yra palaikomasis ir simptominis.

Metilprednizolonas yra dializuojamas.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

MEDROL sudėtyje yra sintetinio glikokortikoido, metilprednizolono, 6-metilo prednizolono darinio.

Vaistinių preparatų kategorija: nesusiję sisteminiai kortikosteroidai - gliukokortikoidai.

ATC: H02AB04.

Metilprednizolonas yra stiprus priešuždegiminis steroidas. Jis turi didesnę priešuždegiminę galią nei prednizolonas ir sukelia mažiau natrio ir vandens susilaikymo nei prednizolonas. Santykinis metilprednizolono stiprumas, palyginti su hidrokortizonu, yra ne mažesnis kaip keturi.

Natūralūs gliukokortikoidai (hidrokortizonas ir kortizonas), kurie taip pat turi druskos ir vandens sulaikymo savybių, naudojami kaip pakaitinė terapija esant antinksčių žievės nepakankamumui. Jų sintetiniai analogai daugiausia naudojami daugeliui ligų dėl galingo priešuždegiminio poveikio. Glikokortikoidai sukelia svarbų ir įvairų metabolinį poveikį, taip pat keičia imuninį atsaką į įvairius dirgiklius.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Metilprednizolono farmakokinetika yra linijinė, neatsižvelgiant į vartojimo būdą.

Absorbcija

Sveikiems suaugusiems savanoriams metilprednizolonas greitai absorbuojamas, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 1,5-2,3 valandos. Absoliutus biologinis metilprednizolono biologinis prieinamumas sveikiems savanoriams išgėrus paprastai yra didelis (nuo 82% iki 89%).

Paskirstymas

Metilprednizolonas plačiai pasiskirsto audiniuose, prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 1,4 l / kg. Prie metilprednizolono prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 77%.

Metabolizmas

Žmonėms metilprednizolonas kepenyse metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus, iš kurių pagrindiniai yra 20α-hidroksimetilprednizolonas ir 20β-hidroksimetilprednizolonas.

Kepenų metabolizmas daugiausia vyksta dėl CYP3A4 fermento (sąveikos su medžiagomis, kurioms metabolizuojamas CYP3A4, sąrašą žr. 4.5 skyriuje).

Metilprednizolonas, kaip ir kiti CYP3A4 fermento substratai, taip pat gali būti ATP surišimo kasetės (ABC) pernešėjų šeimos p-glikoproteino substratas, turintis įtakos audinių pasiskirstymui ir sąveikai su kitais vaistiniais preparatais.

Eliminavimas

Vidutinis viso metilprednizolono pusinės eliminacijos laikas yra 1,8–5,2 valandos, o bendras klirensas yra maždaug 5–6 ml / min. / Kg.

Metilprednizolonas daugiausia išsiskiria per inkstus ir tulžį.

Inkstų nepakankamumo atveju dozės koreguoti nereikia; metilprednizolonas yra hemodializuojamas.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Remiantis įprastiniais farmakologinio saugumo kartotinių toksinių dozių pavojais, nenustatyta jokių netikėtų pavojų.

Toksiškumas, pastebėtas kartotinių dozių tyrimuose, yra toks, kokio tikimasi ir toliau veikiant egzogeniniams antinksčių žievės steroidams.

Kancerogeninis potencialas

Kadangi vaistas skirtas tik trumpalaikiam gydymui, ilgalaikių tyrimų su gyvūnais, siekiant įvertinti kancerogeninį poveikį, neatlikta.

Mutageninis potencialas

Riboti tyrimai su žinduolių ląstelėmis neparodė jokių galimų genetinių ir chromosomų mutacijų požymių.

Teratogeninis toksiškumas

Reprodukcinio vaisingumo tyrimai su gyvūnais nebuvo atlikti, siekiant konkrečiai įvertinti vaisingumo sutrikimo galimybę. Nėra įrodymų, kad kortikosteroidai kenkia vaisingumui.

Įrodyta, kad daugeliui gyvūnų rūšių kortikosteroidai yra teratogeniški, kai jie skiriami dozėmis, lygiavertėmis žmonėms. Gyvūnų reprodukcijos tyrimų metu nustatyta, kad gliukokortikoidai, tokie kaip metilprednizolonas, sukelia apsigimimus (gomurio plyšį, genetinius apsigimimus, širdies ir kraujagyslių sistemos defektus, hidrocefaliją, encefalocelę, centrinės nervų sistemos sutrikimus) ir sulėtina gimdos augimą (žr. 4.6 skyrių).

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Tabletės 4 mg: laktozė, kukurūzų krakmolas, džiovintas kukurūzų krakmolas, sacharozė, kalcio stearatas.

Tabletės 16 mg: laktozės monohidratas, sacharozė, vazelino aliejus, kalcio stearatas, kukurūzų krakmolas.

06.2 Nesuderinamumas

Nors jis netaikomas farmacinei MEDROL formai, metilprednizolonas yra nesuderinamas tirpale su įvairiais vaistais. Suderinamumas iš tikrųjų priklauso nuo įvairių veiksnių, tokių kaip, pavyzdžiui, vaistų koncentracija, tirpalo pH ir temperatūra. Todėl patartina neskiesti ir nemaišyti metilprednizolono su kitais tirpalais.