Veikliosios medžiagos: Venlafaksinas
Efexor 37,5 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Efexor 75 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Efexor 150 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Kodėl vartojamas Efexor? Kam tai?
Efexor yra antidepresantas, priklausantis vaistų, vadinamų serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriais (SNRI), grupei. Šios grupės vaistai vartojami depresijai ir kitoms ligoms, pvz., Nerimo sutrikimams, gydyti. Manoma, kad depresija ir (arba) nerimu sergantiems žmonėms smegenyse yra mažesnis serotonino ir norepinefrino kiekis. Nežinoma, kaip antidepresantai veikia, tačiau jie gali padėti padidinti serotonino ir noradrenalino kiekį smegenyse.
Efexor yra skirtas depresijai gydyti suaugusiems. Jis taip pat skirtas suaugusiems žmonėms, turintiems šiuos nerimo sutrikimus: generalizuotą nerimo sutrikimą, socialinio nerimo sutrikimą (socialinių situacijų baimę ar vengimą) ir panikos sutrikimą (panikos priepuolius). Tinkamas depresijos ar nerimo sutrikimų gydymas yra svarbus siekiant padėti jums pasveikti. Jei negydysite, jūsų būklė gali neišnykti ir gali tapti sunkesnė ir sunkiau gydoma
Kontraindikacijos Kai Efexor vartoti negalima
Efexor vartoti negalima
- jeigu yra alergija venlafaksinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu vartojate arba per paskutines 14 dienų vartojote bet kurį vaistą, žinomą kaip negrįžtami monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI), vartojamą depresijai ar Parkinsono ligai gydyti. Negrįžtamas MAO kartu su Efexor gali sukelti rimtą ar net gyvybei pavojingą šalutiniai poveikiai. Be to, nutraukę gydymą Efexor turite palaukti mažiausiai 7 dienas, prieš pradėdami vartoti bet kokius MAO inhibitorius (taip pat žr. Skyrių „Efexor vartojimas su kitais vaistais“ ir informaciją tame pačiame skyriuje „Serotonino sindromas“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Efexor
Jei bet kuri iš šių situacijų tinka jūsų situacijai, prieš pradėdami vartoti Efexor pasakykite gydytojui:
Jeigu vartojate kitų vaistų, kurie kartu su Efexor gali padidinti serotonino sindromo išsivystymo riziką (žr. Skyrių „Efexor vartojimas su kitais vaistais“).
- Jei turite akių problemų, pvz., Tam tikrų tipų glaukomos (padidėjęs akispūdis).
- Jei anksčiau buvo padidėjęs kraujospūdis.
- Jei turite širdies problemų.
- Jeigu Jums buvo pasakyta, kad Jūsų širdies ritmas yra nenormalus.
- Jei turite traukulių.
- Jei anksčiau buvo sumažėjęs natrio kiekis kraujyje (hiponatremija).
- Jei turite polinkį lengvai atsirasti kraujosruvų ar kraujuoti (yra buvę kraujavimo sutrikimų) arba vartojate kitų vaistų, galinčių padidinti kraujavimo riziką, pvz., Varfarino (vartojamo kraujo krešuliams išvengti).
- Jei turite anamnezę arba kas nors iš jūsų šeimos sirgo manija ar bipoliniu sutrikimu (jaučiate per didelį susijaudinimą ar euforiją).
- Jei turite agresyvaus elgesio istoriją.
Pirmąsias gydymo savaites Efexor gali sukelti neramumo pojūtį arba negalėjimą ramiai sėdėti ar stovėti. Jei turite šių simptomų, turite apie tai pasakyti gydytojui.
Mintys apie savižudybę ir depresijos ar nerimo sutrikimo pasunkėjimas
Jei sergate depresija ir (arba) turite nerimo sutrikimų, kartais gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Jų gali padaugėti pirmą kartą pradėjus vartoti antidepresantus, nes reikia laiko, kol visi tokie vaistai pradeda veikti, paprastai maždaug dvi savaites, bet kartais ilgiau.
Jūs dažniau galvojate taip:
- Jei anksčiau buvo minčių apie savižudybę ar savęs žalojimą.
- Jei jis jaunas. Klinikinių tyrimų informacija parodė, kad padidėjo savižudiško elgesio rizika jauniems žmonėms (jaunesniems nei 25 metų), turintiems psichikos sutrikimų, kurie buvo gydomi antidepresantais.
Jei bet kuriuo metu kyla minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.
Tai gali padėti pasakyti artimam giminaičiui ar draugui, kad sergate depresija ar turite nerimo sutrikimą, ir paprašyti, kad perskaitytų šį lapelį. Galite paprašyti jų pasakyti, ar, jų manymu, jūsų depresija ar būklė blogėja, arba jei esate susirūpinę dėl savo elgesio pokyčių.
Sausa burna
Burnos džiūvimas pastebėtas 10% venlafaksinu gydomų pacientų. Tai gali padidinti dantų ėduonies riziką. Todėl turite atkreipti ypatingą dėmesį į burnos higieną.
Diabetas
Efexor gali paveikti gliukozės kiekį kraujyje. Todėl gali reikėti koreguoti diabeto gydymo dozę.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų
Paprastai Efexor negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų. Be to, turėtumėte žinoti, kad jaunesni nei 18 metų pacientai, vartodami šios kategorijos vaistus, turi didesnę šalutinio poveikio riziką, pvz., Bandymą nusižudyti, mintis apie savižudybę ir priešiškumą (daugiausia agresiją, opozicinį elgesį ir pyktį). Nepaisant to, gydytojas gali skirti šį vaistą jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes jie mano, kad tai yra jų interesai. Jei gydytojas paskyrė šį vaistą jaunesniam nei 18 metų pacientui ir norite tai aptarti, pasitarkite su gydytoju. Turėtumėte pasakyti savo gydytojui, jei jaunesnis nei 18 metų pacientas vartoja Efexor arba atsiranda bet kuris iš aukščiau išvardytų simptomų. Be to, nebuvo įrodytas ilgalaikis šio vaisto poveikis šios amžiaus grupės augimui, brendimui ir pažinimo bei elgesio vystymuisi.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Efexor poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jūsų gydytojas nuspręs, ar galite vartoti Efexor su kitais vaistais.
Nepradėkite ir nenutraukite gydymo kitais vaistais, įskaitant nereceptinius vaistus, vaistažoles, prieš tai nepasitarę su gydytoju ar vaistininku.
- Kartu su Efexor negalima vartoti monoamino oksidazės inhibitorių, vartojamų depresijai ar Parkinsono ligai gydyti. Pasakykite gydytojui, jei šių vaistų vartojote per pastarąsias 14 dienų (MAOI: žr. Skyrių „Prieš vartojant Efexor“).
Serotonino sindromas:
Gydant venlafaksinu, ypač vartojant kartu su kitais vaistais, gali atsirasti gyvybei pavojinga būklė ar tokios reakcijos, kaip piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS) (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
Šių vaistų pavyzdžiai:
- Triptanai (vartojami migrenai gydyti)
- Kiti vaistai depresijai gydyti, pvz., SNRI, SSRI, tricikliai arba vaistai, kurių sudėtyje yra ličio; o Vaistai, kurių sudėtyje yra antibiotiko linezolido (vartojamas infekcijoms gydyti).
- Vaistai, kurių sudėtyje yra moklobemido, MAOI (vartojami depresijai gydyti) arba vaistai, kurių sudėtyje yra sibutramino (vartojami svorio mažinimui)
- Vaistai, kurių sudėtyje yra tramadolio, fentanilio, tapentadolio, petidino arba pentazocino (vartojami stipriam skausmui malšinti) arba vaistai, kurių sudėtyje yra dekstrometorfano (juo gydomas kosulys)
- Vaistai, kurių sudėtyje yra metadono (vartojami priklausomybei nuo opioidų ar stipriam skausmui gydyti)
- Vaistai, kurių sudėtyje yra metileno mėlynojo (vartojami dideliam methemoglobino kiekiui kraujyje gydyti)
- Preparatai, pagaminti iš jonažolės (taip pat vadinami Hypericum Perforatum - natūrali priemonė, pagrįsta vaistiniu augalu, vartojamu lengvai depresijai gydyti)
- Produktai, kurių sudėtyje yra triptofano (vartojami esant tokioms ligoms kaip miegas ir depresija)
- Antipsichoziniai vaistai (vartojami ligai gydyti, pasireiškiantiems tokiais simptomais kaip netikrų dalykų girdėjimas, matymas ar jutimas, klaidingos nuomonės, keisti įtarimai, sumišę samprotavimai ir susvetimėjimas);
Serotonino sindromo požymiai ir simptomai gali apimti: nerimastingumą, haliucinacijas, koordinacijos praradimą, greitą širdies plakimą, padidėjusią kūno temperatūrą, greitus kraujospūdžio pokyčius, hiperaktyvius refleksus, viduriavimą, komą, pykinimą, vėmimą.
Sunkiausia forma serotonino sindromas gali būti panašus į piktybinį neurolepsinį sindromą (NMS). NMS požymiai ir simptomai gali būti karščiavimas, greitas širdies plakimas, prakaitavimas, stiprus raumenų sustingimas, sumišimas, padidėjęs raumenų fermentų kiekis (nustatomas atliekant „kraujo tyrimą“).
Jei manote, kad sergate serotonino sindromu, nedelsdami pasakykite gydytojui arba nuvykite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei vartojate kokių nors vaistų, galinčių paveikti širdies ritmą.
Šių vaistų pavyzdžiai:
- Antiaritminiai vaistai, tokie kaip chinidinas, amiodaronas, sotalolis ar dofetilidas (vartojami nenormaliam širdies ritmui gydyti)
- Antipsichoziniai vaistai, tokie kaip tioridazinas (taip pat žr. Aukščiau: Serotonino sindromas)
- Antibiotikai, tokie kaip eritromicinas arba moksifloksacinas (vartojami bakterinėms infekcijoms gydyti)
- Antihistamininiai vaistai (vartojami alergijoms gydyti) Toliau išvardyti vaistai taip pat gali turėti įtakos Efexor poveikiui, todėl juos reikia vartoti atsargiai. Ypač svarbu pasakyti gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra:
- Ketokonazolas (priešgrybelinis vaistas)
- Haloperidolis arba risperidonas (psichikos sutrikimams gydyti)
- Metoprololis (beta adrenoblokatorius, skirtas aukštam kraujospūdžiui ir širdies ligoms gydyti)
Efexor vartojimas su maistu ir gėrimais
Jūs turite vartoti Efexor su maistu (žr. Skyrių „Kaip vartoti Efexor“). Vartodami Efexor neturėtumėte gerti alkoholio.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Pasakykite gydytojui, jei pastebėjote, kad esate nėščia arba bandote pastoti. Efexor galite vartoti tik pasitarę su gydytoju apie galimą naudą ir riziką vaisiui.
Įsitikinkite, kad akušerė ir (arba) gydytojas žino, kad vartojate Efexor. Nėštumo metu vartojami panašūs vaistai (vadinami SSRI) gali padidinti naujagimių sunkios būklės, vadinamos nuolatine naujagimio plaučių hipertenzija (PPHN), riziką. kad kūdikis greitai kvėpuotų ir būtų melsvas. Šie simptomai paprastai prasideda per pirmąsias 24 kūdikio gyvenimo valandas. Jei taip atsitiks, nedelsdami kreipkitės į akušerę ir (arba) gydytoją.
Jei vartojate Efexor nėštumo metu, kiti simptomai, kuriuos jūsų kūdikis gali turėti gimus, yra maitinimo ir kvėpavimo sunkumai. Jei nerimaujate, nes manote, kad jūsų kūdikiui gimdant pasireikš šie simptomai, kreipkitės į gydytoją ir (arba) akušerę, kuri galės jums padėti.
Efexor išsiskiria į motinos pieną. Yra poveikio kūdikiui pavojus. Todėl turėtumėte tai aptarti su savo gydytoju, kuris nuspręs, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą šiuo vaistu.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų, kol nesuprantate, kokį poveikį šis vaistas turi jums.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Efexor: Dozavimas
Efexor visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Įprasta rekomenduojama pradinė dozė depresijai, generalizuotam nerimo sutrikimui ir socialinio nerimo sutrikimui gydyti yra 75 mg per parą. Gydytojas gali laipsniškai didinti dozę ir, jei reikia, iki didžiausios 375 mg paros dozės depresijai gydyti. Jei esate gydomas nuo panikos sutrikimo, gydytojas pradės nuo mažesnės dozės (37,5 mg) ir po to palaipsniui didins dozę. Didžiausia generalizuoto nerimo, socialinio nerimo ir panikos sutrikimo dozė yra 225 mg per parą.
Efexor vartokite kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu laiku, ryte arba vakare. Kapsulę reikia nuryti visą, užgeriant skysčiu, jos negalima atidaryti, sulaužyti, kramtyti ar ištirpinti.
Efexor reikia vartoti su maistu.
Jei turite kepenų ar inkstų sutrikimų, pasitarkite su gydytoju, nes gali reikėti koreguoti šio vaisto dozę. Nenutraukite šio vaisto vartojimo nepasitarę su gydytoju (žr. Skyrių „Nustojus vartoti Efexor“).
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Efexor dozę
Pavartojus per didelę Efexor dozę
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką, jei išgėrėte daugiau vaistų, nei nurodė gydytojas. Galimo perdozavimo simptomai gali būti greitas širdies plakimas, sąmonės pokyčiai (nuo mieguistumo iki komos), neryškus matymas, priepuoliai ir vėmimas.
Pamiršus pavartoti Efexor
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Tačiau, jei pastebėjote, kad praleidote kitą dozę, turėsite išgerti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę ir išgerkite tik vieną dozę, kaip įprasta.Vieną dieną nevartokite daugiau nei nustatyta Efexor paros dozė.
Nustojus vartoti Efexor
Nenutraukite gydymo ir nesumažinkite dozės nepasitarę su gydytoju, net jei jaučiatės geriau. Jei gydytojas mano, kad jums nebereikia Efexor, jis gali paprašyti palaipsniui mažinti dozę prieš visiškai nutraukdamas gydymą. Yra žinoma, kad šalutinis poveikis pasireiškia pacientams nutraukus šio vaisto vartojimą, ypač staiga nutraukus jo vartojimą arba per greitai sumažinus dozę. Kai kurie pacientai gali pastebėti tokius simptomus kaip nuovargis, galvos svaigimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, košmarai, burnos džiūvimas, apetito praradimas, pykinimas, viduriavimas, nervingumas, susijaudinimas, sumišimas, spengimas ausyse, dilgčiojimas ar retai šoko jausmas. elektra, silpnumas, prakaitavimas, traukuliai ar į gripą panašūs simptomai.
Gydytojas patars, kaip palaipsniui nutraukti Efexor vartojimą. Jei pasireiškė kuris nors iš šių ar kitų jus varginančių simptomų, kreipkitės į gydytoją tolesnio patarimo.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Efexor šalutinis poveikis
Efexor, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Jei pasireiškia bet kuris iš toliau išvardytų atvejų, daugiau Efexor vartoti negalima. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba eikite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių:
- Krūtinės spaudimas, švokštimas, pasunkėjęs rijimas ar kvėpavimas.
- Veido, gerklės, rankų ar kojų patinimas.
- Nervų ar nerimo jausmas, galvos svaigimas, pulsuojantis pojūtis, staigus odos paraudimas ir (arba) šilumos jausmas.
- Intensyvus bėrimas, niežėjimas ar dilgėlinė (iškilusios raudonos arba blyškios odos dėmės, kurios dažnai niežti).
- Serotonino sindromo požymiai ir simptomai gali būti sujaudinimas, haliucinacijos, koordinacijos praradimas, greitas širdies plakimas, padidėjusi kūno temperatūra, staigūs kraujospūdžio pokyčiai, hiperaktyvūs refleksai, viduriavimas, koma, pykinimas, vėmimas.
- Sunkiausia forma serotonino sindromas gali būti panašus į piktybinį neurolepsinį sindromą (NMS). NMS požymiai ir simptomai gali būti karščiavimas, greitas širdies plakimas, prakaitavimas, stiprus raumenų sustingimas, sumišimas, padidėjęs raumenų fermentų kiekis (nustatomas atliekant „kraujo tyrimą“).
Kitas šalutinis poveikis, apie kurį turėtumėte pranešti gydytojui, yra:
- Kosulys, švokštimas, dusulys ir aukšta temperatūra.
- Juodos (deguto spalvos) išmatos arba kraujas išmatose.
- Akių ar odos pageltimas, niežtintis ar tamsus šlapimas, kurie gali būti kepenų uždegimo (hepatito) simptomai.
- Širdies sutrikimai, tokie kaip greitas ar nereguliarus širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis.
- Akių problemos, tokios kaip neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai.
- Nervinio pobūdžio problemos, tokios kaip galvos svaigimas, dilgčiojimas, judesių sutrikimai, traukuliai.
- Psichikos problemos, tokios kaip hiperaktyvumas ir euforija (per didelis susijaudinimas).
- Nutraukimo sindromas (žr. Skyrių „Kaip vartoti Efexor, nutraukus Efexor vartojimą“).
- Ilgalaikis kraujavimas - įpjovimų ar žaizdų atveju gali prireikti šiek tiek daugiau laiko nei įprasta, kol kraujavimas sustabdomas.
Nesijaudinkite, jei po šio vaisto vartojimo išmatose pastebėsite mažų baltų granulių ar karoliukų. Efexor kapsulių viduje yra sferoidų (mažų baltų rutuliukų), kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos venlafaksino. Šie sferoidai išsiskiria iš kapsulės į skrandį. Kadangi sferoidai keliauja per visą virškinimo trakto ilgį, venlafaksinas išsiskiria lėtai. Sferoidinė danga netirpsta ir randama išmatose. Todėl, net jei išmatose buvo pastebėti sferoidai, vaisto dozė buvo absorbuojama.
Visas šalutinių poveikių sąrašas
Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- Galvos svaigimas; galvos skausmas
- Pykinimas; sausa burna
- Prakaitavimas (įskaitant naktinį prakaitavimą)
- Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
- Sumažėjęs apetitas
- Sumišimas; atsiskyrimo nuo savęs jausmas; orgazmo nebuvimas; sumažėjęs lytinis potraukis; nervingumas; nemiga; nenormalūs sapnai
- Mieguistumas; drebulys; dilgčiojimas; padidėjęs raumenų tonusas
- Regos sutrikimai, įskaitant neryškų matymą; išsiplėtę vyzdžiai; akies nesugebėjimas automatiškai pakeisti fokusavimo iš tolimų objektų į artimus
- Spengimas ausyse (spengimas ausyse)
- Palpitacijos
- Padidėjęs kraujospūdis karščio bangos Žiaukdamas
- Jis atsitraukė; vidurių užkietėjimas; viduriavimas
- Padidėjęs šlapinimosi dažnis; sunku šlapintis
- Menstruacijų sutrikimai, pvz., Padidėjęs kraujavimas ar padidėjęs kraujavimo nereguliarumas; nenormalus orgazmas / ejakuliacija (vyrams); erekcijos sutrikimas (impotencija)
- Silpnumas (astenija); nuovargis; šaltkrėtis
- Padidėjęs cholesterolio kiekis
Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)
- Haliucinacijos; atsiskyrimo nuo realybės jausmas; agitacija; nenormalus orgazmas (moterys); jausmų ar emocijų nebuvimas; per didelio susijaudinimo jausmas; dantų griežimas
- Neramumas arba negalėjimas ramiai sėdėti ar stovėti; alpimas; nevalingas raumenų judėjimas; sutrikusi koordinacija ir pusiausvyra; pasikeitęs skonis
- Greitas širdies plakimas; galvos svaigimas (ypač atsistojus per greitai)
- Dusulys
- Vėmimas krauju juodos deguto spalvos išmatos arba kraujas išmatose; kuris gali būti vidinio kraujavimo požymis
- Gali atsirasti bendras odos patinimas, ypač veido, burnos, liežuvio ir gerklės ar rankų ir kojų srityje, ir (arba) niežtintys iškilimai (dilgėlinė); jautrumas saulės šviesai; kraujosruvos; bėrimas; nenormalūs plaukai
- Nesugebėjimas šlapintis
- Svorio priaugimas svorio metimas
Retas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)
- Traukuliai
- Šlapimo nelaikymas
- Hiperaktyvumas, konkurencinės mintys ir sumažėjęs miego poreikis (manija)
Dažnis nežinomas
- Sumažėjęs trombocitų kiekis kraujyje, todėl padidėja kraujosruvų ar kraujavimo rizika kraujo sutrikimai, dėl kurių gali padidėti infekcijos rizika
- Veido ar liežuvio patinimas, dusulys ar pasunkėjęs kvėpavimas, dažnai su odos bėrimu (tai gali būti sunki alerginė reakcija)
- Per didelis vandens suvartojimas (žinomas kaip SIADH)
- Natrio kiekio kraujyje sumažėjimas
- Mintys apie savižudybę ir elgesys su savižudybe: gydymo venlafaksinu metu arba netrukus po gydymo venlafaksinu nutraukimo buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus (žr. 2 skyrių „Prieš vartojant Efexor“)
- Dezorientacija ir sumišimas, dažnai lydimas haliucinacijų (kliedesys); agresija
- Didelis karščiavimas su raumenų sustingimu, sumišimu ar susijaudinimu ir prakaitavimu, arba jei jaučiate spazminius raumenų judesius, kurių negalite kontroliuoti, tai gali reikšti sunkią būklę, vadinamą piktybiniu neurolepsiniu sindromu; euforijos jausmas, mieguistumas, nuolatinis ir greitas akių judesys, nepatogūs judesiai, neramumas, girtumo pojūtis, prakaitavimas ar raumenų sustingimas, kurie yra serotonino sindromo požymiai; sustingimas, spazmai ir nevalingi raumenų judesiai
- Stiprus akių skausmas ir sumažėjęs arba neryškus matymas
- Galvos svaigimas
- Kraujo spaudimo mažinimas nenormalus, greitas ar nereguliarus širdies plakimas, kuris gali sukelti alpimą; netikėtas kraujavimas, t. y. kraujavimas iš dantenų, kraujas šlapime arba vėmimas krauju, arba netikėtos kraujosruvos ar venų plyšimas
- Kosulys, švokštimas, dusulys ir aukšta temperatūra, kurie yra plaučių uždegimo simptomai, susiję su baltųjų kraujo ląstelių kiekio padidėjimu (plaučių eozinofilija)
- Sunkus pilvo ar nugaros skausmas (tai gali reikšti rimtą žarnyno, kepenų ar kasos problemą)
- Niežėjimas, odos ar akių pageltimas, tamsus šlapimas ar į gripą panašūs simptomai, kurie yra kepenų uždegimo (hepatito) požymiai; nežymūs kepenų fermentų koncentracijos kraujyje pokyčiai
- Odos bėrimas, dėl kurio gali atsirasti pūslių ir odos lupimasis niežulys; lengvas bėrimas
- Nepaaiškinamas skausmas, jautrumas prisilietimui ar raumenų silpnumas (rabdomiolizė)
- Nenormali motinos pieno gamyba
Kartais Efexor sukelia šalutinį poveikį, apie kurį galbūt nežinote, pavyzdžiui, kraujospūdžio padidėjimą ar nenormalų širdies plakimą; nežymūs kepenų fermentų, natrio ar cholesterolio kiekio kraujyje pokyčiai. Retais atvejais Efexor gali sumažinti trombocitų funkciją kraujyje, todėl padidėja kraujosruvų ir kraujavimo rizika. Todėl gydytojas gali norėti retkarčiais patikrinti Jūsų kraują, ypač jei Efexor vartojote ilgą laiką.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikykite Efexor vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Efexor vartoti negalima.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
KITA INFORMACIJA
Efexor sudėtis
Veiklioji medžiaga yra venlafaksinas.
Efexor 37,5 mg:
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra 42,43 mg venlafaksino hidrochlorido, atitinkančio 37,5 mg venlafaksino bazės.
Pagalbinės medžiagos yra:
Kapsulės turinys: mikrokristalinė celiuliozė, etilceliuliozė, hipromeliozė, talkas
Kapsulės spausdinimo rašalas: lakas, raudonasis geležies oksidas (E172), amonio hidroksidas, simetikonas, propilenglikolis
Efexor 75 mg:
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra 84,85 mg venlafaksino hidrochlorido, atitinkančio 75 mg venlafaksino bazės.
Pagalbinės medžiagos yra:
Kapsulės turinys: mikrokristalinė celiuliozė, etilo celiuliozė, hipromeliozė, talkas
Kapsulės apvalkalas: želatina, raudonasis ir geltonasis geležies oksidai (E172), titano dioksidas (E171)
Kapsulės spausdinimo rašalas: lakas, raudonasis geležies oksidas (E172), amonio hidroksidas, simetikonas, propilenglikolis
Efexor 150 mg:
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra 169,7 mg venlafaksino hidrochlorido, atitinkančio 150 mg venlafaksino bazės.
Pagalbinės medžiagos yra:
Kapsulės turinys: mikrokristalinė celiuliozė, etilo celiuliozė, hipromeliozė, talkas
Kapsulės apvalkalas: želatina, raudonasis ir geltonasis geležies oksidai (E172), titano dioksidas (E171)
Kapsulės spausdinimo rašalas: lakas, natrio hidroksidas, povidonas, titano dioksidas (E171), propilenglikolis
Efexor išvaizda ir kiekis pakuotėje
Efexor 37,5 mg yra šviesiai pilkos ir persiko spalvos nepermatomos kapsulės, raudonai įspaustos raidėmis „W“ ir stiprumu „37,5“.
Efexor 37,5 mg tiekiamas pakuotėse, kuriose yra 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsulių ir ligoninės pakuotėse po 70 kapsulių (10x7, 1x70) arba buteliukuose po 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsulių ir ligoninės buteliukuose po 70 kapsulių.
Efexor 75 mg yra nepermatomos persikų kapsulės, raudonai įspaustos raidėmis „W“ ir stiprumu „75“.
Efexor 75 mg tiekiamas pakuotėse, kuriose yra 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsulių ir ligoninės pakuotėse po 500 (10x50) ir 1000 (10x100) kapsulių arba buteliuose po 14, 20, 50, 100 kapsulių ir ligoninės buteliukuose, kuriuose yra 500 ir 1000 kapsulių.
Efexor 150 mg yra tamsiai oranžinės nepermatomos kapsulės, baltos spalvos su įspaudu „W“ ir stiprumu „150“.
Efexor 150 mg tiekiamas pakuotėse, kuriose yra 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsulių ir ligoninės pakuotėse po 500 (10x50) ir 1000 (10x100) kapsulių arba buteliuose po 14, 20, 50, 100 kapsulių ir ligoninės buteliukuose, kuriuose yra 500 ir 1000 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
EFEXOR
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Venlafaksinas 37,5 mg
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra 42,43 mg venlafaksino hidrochlorido, atitinkančio 37,5 mg venlafaksino bazės.
Venlafaksinas 75 mg:
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra 84,85 mg venlafaksino hidrochlorido, atitinkančio 75 mg venlafaksino bazės.
Venlafaksinas 150 mg:
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra 169,7 mg venlafaksino hidrochlorido, atitinkančio 150 mg venlafaksino bazės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo kapsulė, kieta.
Venlafaksinas 37,5 mg
Kietos želatinos kapsulės, 3 tipo, su šviesiai pilku nepermatomu dangteliu ir persiko nepermatomu korpusu, įspausta raudona „W“ ir „37,5“.
Venlafaksinas 75 mg:
Kietos želatinos kapsulės, 1 tipo, persiko spalvos, nepermatomos, įspaustos raudonai „W“ ir „75“.
Venlafaksinas 150 mg:
Kietos želatinos kapsulė, 0 tipo, tamsiai oranžinė, nepermatoma, įspausta balta „W“ ir „150“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Didžiųjų depresijos epizodų gydymas.
Didžiosios depresijos epizodų recidyvų prevencija.
Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas.
Socialinio nerimo sutrikimo gydymas.
Panikos sutrikimo, su agorafobija ar be jos, gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Pagrindiniai depresijos epizodai
Rekomenduojama pradinė pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozė yra 75 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kurie nereaguoja į pradinę 75 mg paros dozę, gali būti naudinga padidinti dozę iki didžiausios 375 mg per parą dozės. Dozę galima didinti kas 2 savaites ar ilgiau. Jei dėl simptomų sunkumo tai yra kliniškai pagrįsta, dozę galima didinti dažniau, tačiau ne rečiau kaip 4 dienas.
Dėl su doze susijusių nepageidaujamų poveikių rizikos dozę galima didinti tik atlikus klinikinį įvertinimą (žr. 4.4 skyrių). Reikia išlaikyti mažiausią veiksmingą dozę.
Pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, paprastai kelis mėnesius ar ilgiau. Gydymas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas individualiai. Taip pat gali būti tinkamas ilgalaikis gydymas, siekiant užkirsti kelią didelių depresijos epizodų (MDE) recidyvui. Daugeliu atvejų rekomenduojama dozė MDE pasikartojimo prevencijai yra tokia pati, kaip ir paties epizodo metu.
Gydymas antidepresantais turėtų trukti mažiausiai 6 mėnesius po ligos remisijos.
Generalizuotas nerimo sutrikimas
Rekomenduojama pradinė pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozė yra 75 mg per parą vieną kartą per parą. Pacientams, kurie nereaguoja į pradinę 75 mg paros dozę, gali būti naudinga padidinti dozę iki didžiausios 225 mg per parą dozės. Dozę galima didinti kas 2 savaites ar ilgiau.
Dėl su doze susijusių nepageidaujamų poveikių rizikos dozę galima didinti tik atlikus klinikinį įvertinimą (žr. 4.4 skyrių). Reikia išlaikyti mažiausią veiksmingą dozę.
Pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, paprastai kelis mėnesius ar ilgiau. Gydymas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas individualiai.
Socialinio nerimo sutrikimas
Rekomenduojama pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozė yra 75 mg vieną kartą per parą. Nėra įrodymų, kad didesnės dozės duoda didesnės naudos.
Tačiau pavieniams pacientams, kuriems pradinė 75 mg paros dozė nereaguoja, galima apsvarstyti galimybę padidinti dozę iki didžiausios 225 mg paros dozės. Dozę galima didinti kas 2 savaites ar ilgiau.
Dėl su doze susijusių nepageidaujamų poveikių rizikos dozę galima didinti tik atlikus klinikinį įvertinimą (žr. 4.4 skyrių). Reikia išlaikyti mažiausią veiksmingą dozę.
Pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, paprastai kelis mėnesius ar ilgiau. Gydymas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas individualiai.
Panikos sutrikimas
Rekomenduojama 7 dienas vartoti 37,5 mg pailginto atpalaidavimo venlafaksino paros dozę. Po to dozę reikia padidinti iki 75 mg per parą. Dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 225 mg per parą. 2 savaičių ar ilgesniais intervalais.
Dėl su doze susijusių nepageidaujamų poveikių rizikos dozę galima didinti tik atlikus klinikinį įvertinimą (žr. 4.4 skyrių). Reikia išlaikyti mažiausią veiksmingą dozę.
Pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, paprastai kelis mėnesius ar ilgiau. Gydymas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas individualiai.
Vartojimas senyviems pacientams
Atsižvelgiant į vien tik amžių, manoma, kad venlafaksino dozės koreguoti nereikia. Tačiau reikia būti atsargiems gydant senyvus pacientus (pvz., Dėl inkstų nepakankamumo galimybės, jautrumo ir afiniteto sutrikimų). Visada reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę, o pacientus reikia atidžiai stebėti, kai reikia padidinti dozę.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų
Venlafaksino nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams.
Kontroliuojami klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo vaikai ir paaugliai, sergantys sunkia depresija, neįrodė veiksmingumo ir nepatvirtina venlafaksino vartojimo šiems pacientams (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
Venlafaksino veiksmingumas ir saugumas esant kitoms indikacijoms vaikams ir paaugliams iki 18 metų nenustatytas.
Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, paprastai reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę 50%. Tačiau, atsižvelgiant į individualų klirenso kintamumą, pageidautina individualizuoti dozę.
Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, yra nedaug. Rekomenduojama atsargiai ir reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę daugiau kaip 50%. Gydant pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, galima nauda ir nauda turi būti pasverti.
Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Nors pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis (GFG) yra nuo 30 iki 70 ml / min., Dozės koreguoti nereikia, rekomenduojama būti atsargiems. Pacientams, kuriems reikalinga hemodializė, ir pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (GFR)
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą venlafaksinu
Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Nutraukus venlafaksino vartojimą, dozę reikia mažinti palaipsniui per mažiausiai 1-2 savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Jei sumažinus dozę arba nutraukus gydymą atsiranda nepakeliamų simptomų, galima apsvarstyti galimybę atnaujinti anksčiau paskirtą dozę. Po to gydytojas gali ir toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.
Vartoti per burną.
Venlafaksino pailginto atpalaidavimo kapsules rekomenduojama vartoti valgio metu, maždaug tuo pačiu metu kiekvieną dieną.
Pacientus, vartojančius greito atpalaidavimo venlafaksino tabletes, galima pakeisti į venlafaksino pailginto atpalaidavimo kapsules, vartojant artimiausią lygiavertę paros dozę. Pavyzdžiui, 37,5 mg greito atpalaidavimo venlafaksino tablečių vartojimas du kartus per parą gali būti pakeistas į venlafaksino 75 mg pailginto atpalaidavimo kapsulių vartojimą vieną kartą per parą. Gali prireikti individualiai koreguoti dozę.
Venlafaksino pailginto atpalaidavimo kapsulėse yra sferoidų, kurie lėtai atpalaiduoja veikliąją medžiagą į virškinamąjį traktą. Netirpi šių sferoidų dalis pašalinama ir randama išmatose.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Kartu gydyti negrįžtamais monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI) draudžiama dėl serotonino sindromo rizikos, pasireiškiančios tokiais simptomais kaip sujaudinimas, drebulys ir hipertermija. Venlafaksino negalima pradėti vartoti praėjus mažiausiai 14 dienų nuo gydymo negrįžtamu MAOI nutraukimo.
Venlafaksino vartojimą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip 7 dienoms iki gydymo negrįžtamu MAO inhibitoriumi pradžios (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Savižudybė / mintys apie savižudybę arba klinikinis pablogėjimas
Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių įvykių) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga remisija. Kadangi per pirmąsias ar artimiausias gydymo savaites pagerėjimas gali nepasireikšti, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol pagerės. Apskritai klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika ankstyvose pagerėjimo stadijose gali padidėti.
Kitos psichinės būklės, kurioms gydyti skiriamas venlafaksinas, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia su savižudybe susijusių įvykių rizika. Be to, šios sąlygos gali būti susijusios su sunkiu depresijos sutrikimu. Todėl tų pačių atsargumo priemonių, taikomų gydant pacientus, sergančius sunkia depresija, reikia laikytis ir esant kitoms psichikos ligoms.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe susijusių įvykių arba kurie prieš pradedant gydymą turėjo daug minčių apie savižudybę, kyla didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti. Klinikiniai tyrimai su antidepresantais palyginti su placebu suaugusiems pacientams, turintiems psichikos sutrikimų, nustatyta didesnė savižudiško elgesio rizika jaunesnių nei 25 metų amžiaus grupėje pacientų, gydytų antidepresantais, palyginti su placebu.
Gydymas vaistais antidepresantais visada turi būti susijęs su atidžiu pacientų, ypač didelės rizikos, stebėjimu, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę. Pacientus (ir slaugytojus) reikia įspėti, kad reikia stebėti, ar nepasireiškia klinikinis pablogėjimas, neprasideda savižudiškas elgesys ar mintys ar neįprasti elgesio pokyčiai, ir atsiradus šiems simptomams nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų
Efexor negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams gydyti.
Su savižudybe susijęs elgesys (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (daugiausia agresija, opozicinis elgesys ir pyktis) klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti dažniau vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei gydytiems placebu. Jei dėl medicininio poreikio reikia nuspręsti gydyti, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų. Be to, nėra ilgalaikių saugumo duomenų apie vaikų ir paauglių augimą, brendimą ir pažinimo bei elgesio vystymąsi.
Serotonino sindromas
Gydant venlafaksinu, kaip ir kitais serotoninerginiais vaistais, gali išsivystyti potencialiai gyvybei pavojingas serotonino sindromas arba tokios reakcijos, kaip piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS), ypač vartojant kitus serotoninerginius vaistus (įskaitant SSRI, SNRI) ir triptanus), kartu su vaistais, kurie trukdo serotonino metabolizmui, pvz., MAO inhibitoriais (pvz., metileno mėlynu), arba su antipsichoziniais vaistais ar kitais dopamino antagonistais (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
Serotonino sindromo simptomai gali būti psichinės būklės pokyčiai (pvz., Susijaudinimas, haliucinacijos, koma), autonominis nestabilumas (pvz., Tachikardija, labilus kraujospūdis, hipertermija), nervų ir raumenų aberacijos (pvz., Hiperrefleksija, koordinacijos sutrikimas) ir (arba) virškinimo trakto simptomai (pvz. pykinimas, vėmimas, viduriavimas).
Sunkiausia serotonino sindromo forma gali būti panaši į NMS ir pasireiškia hipertermija, raumenų sustingimu, autonominiu nestabilumu, galimu greitu gyvybinių požymių svyravimu ir psichinės būklės pokyčiais.
Jei kartu vartojamas venlafaksinas ir kiti vaistai, galintys paveikti dopaminergines ir (arba) serotoninergines neuromediatorių sistemas, yra kliniškai pagrįsti, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą, ypač pradiniame gydymo etape ir didinant dozę.
Venlafaksino nerekomenduojama vartoti kartu su serotonino pirmtakais (pvz., Triptofano papildais).
Siauro kampo glaukoma
Kartu su venlafaksinu gali atsirasti midriazė. Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra padidėjęs akispūdis, arba pacientus, kuriems gresia ūminė uždaro kampo glaukoma (uždaro kampo glaukoma).
Kraujo spaudimas
Vartojant venlafaksiną, dažnai buvo pranešta apie nuo dozės priklausomą kraujospūdžio padidėjimą.
Visus pacientus reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda aukšto kraujospūdžio atvejų, ir prieš pradedant gydymą venlafaksinu reikia patikrinti esamą hipertenziją.Pradėjus gydymą ir padidinus dozę, periodiškai reikia stebėti kraujospūdį.Atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems jau yra būklė, dėl kurios gali pakilti kraujospūdžio padidėjimas, pvz., Tiems, kurių širdies funkcija sutrikusi.
Širdies ritmas
Gali padažnėti širdies susitraukimų dažnis, ypač vartojant didesnes dozes. Atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems jau yra būklė, kurią gali pakenkti padidėjęs širdies susitraukimų dažnis.
Širdies ligos ir aritmijos rizika
Venlafaksino vartojimas pacientams, kuriems neseniai buvo miokardo infarktas ar nestabili širdies liga, nebuvo įvertintas, todėl tokiems pacientams venlafaksino reikia vartoti atsargiai.
Patekus į rinką, buvo pranešta apie mirtinas širdies aritmijos atvejus vartojant venlafaksiną, ypač perdozavimo atvejais. Prieš skiriant venlafaksiną pacientams, kuriems yra didelė sunkios širdies aritmijos rizika, reikia apsvarstyti naudos ir rizikos įvertinimą.
Traukuliai
Gydymo venlafaksinu metu gali atsirasti traukulių. Venlafaksiną, kaip ir visus antidepresantus, reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra buvę traukulių, ir atidžiai stebėti paveiktus pacientus. Pacientams, kuriems atsiranda traukulių, gydymą reikia nutraukti.
Hiponatremija
Vartojant venlafaksiną, gali pasireikšti hiponatremijos ir (arba) nepakankamo antidiuretinio hormono sekrecijos sindromo (SIADH) atvejai. Tai dažniau pasitaiko pacientams, kuriems trūksta skysčių ar yra dehidratacija. priežastys gali turėti didesnę šio įvykio riziką.
Nenormalus kraujavimas
Vaistai, slopinantys serotonino įsisavinimą, gali sumažinti trombocitų funkciją. Venlafaksiną vartojantiems pacientams gali padidėti kraujavimo iš odos ir gleivinės, įskaitant kraujavimą iš virškinimo trakto, rizika.
Cholesterolio kiekis serume
Kliniškai reikšmingas cholesterolio koncentracijos serume padidėjimas buvo užfiksuotas 5,3% venlafaksinu gydytų pacientų ir 0,0% placebą vartojusių pacientų po mažiausiai trijų gydymo mėnesių placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu. Ilgalaikio gydymo metu reikia apsvarstyti cholesterolio koncentracijos serume matavimą.
Vartojimas kartu su svorio mažinimo priemonėmis
Gydymo venlafaksinu saugumas ir veiksmingumas kartu su svorio mažinimo preparatais, įskaitant fenterminą, nebuvo įrodytas. Venlafaksino ir svorio mažinimo preparatų nerekomenduojama vartoti kartu. Venlafaksinas nėra skirtas. Svorio netekimui nei vienam, nei kartu su kitais. Produktai.
Manija / hipomanija
Manija / hipomanija gali pasireikšti nedidelei daliai nuotaikos sutrikimų turinčių pacientų, kurie vartojo antidepresantų, įskaitant venlafaksiną. Kaip ir vartojant kitus antidepresantus, venlafaksino reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę bipolinio sutrikimo ar jų šeimos istorija.
Agresija
Agresija gali pasireikšti nedidelei daliai pacientų, vartojusių antidepresantų, įskaitant venlafaksiną. Apie tai pranešta pradedant gydymą, keičiant dozę ir nutraukus gydymą.
Venlafaksino, kaip ir kitų antidepresantų, reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę agresijos.
Gydymo sustabdymas
Nutraukimo simptomai yra dažni nutraukus gydymą, ypač staiga nutraukus gydymą (žr. 4.8 skyrių). Klinikinių tyrimų metu nutraukus gydymą (dozės mažinimo metu ir po jo) pastebėti nepageidaujami reiškiniai pasireiškė maždaug 31% venlafaksinu gydytų pacientų ir 17% placebą vartojusių pacientų.
Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę ir dozę bei dozės mažinimo greitį. Dažniausiai pasireiškusios reakcijos yra galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys ir galvos skausmas. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo; tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie atsiranda per pirmąsias kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau labai retais atvejais tokių simptomų pasitaikė pacientams, kurie netyčia praleido dozę. Paprastai šie simptomai praeina savaime ir paprastai išnyksta per 2 savaites, nors kai kuriems žmonėms jis gali tęstis ilgiau (2–3 mėnesius ar ilgiau). Todėl, nutraukus gydymą, patariama palaipsniui mažinti venlafaksino vartojimą per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į kiekvieno paciento poreikius (žr. 4.2 skyrių).
Akatizija / psichomotorinis neramumas
Venlafaksino vartojimas siejamas su akatizijos, kuriai būdingas subjektyviai nemalonus ir įtemptas neramumas ir poreikis dažnai judėti kartu su negalėjimu ramiai sėdėti ar stovėti, išsivystymu. Tai labiau tikėtina per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, pranešusiems apie šiuos simptomus, dozės didinimas gali būti žalingas.
Sausa burna
10% venlafaksinu gydomų pacientų pastebi burnos džiūvimą. Dėl to gali padidėti ėduonies rizika, todėl pacientus reikia įspėti apie dantų higienos svarbą.
Diabetas
Gydymas SSRI arba venlafaksinu gali pakeisti gliukozės kiekio kraujyje kontrolę pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.
Sąveika su vaistų laboratoriniais tyrimais
Pacientams, vartojantiems venlafaksiną, buvo pranešta apie klaidingai teigiamus imunologinius atrankinius fenciklidino (PCP) ir amfetamino tyrimus šlapime. Taip yra dėl to, kad atrankos testai nėra specifiniai. Galima tikėtis klaidingų teigiamų rezultatų. Kelias dienas po gydymo venlafaksinu nutraukimo. . Patvirtinantys bandymai, tokie kaip dujų chromatografija / masių spektrometrija, venlafaksiną skirs nuo PCP ir amfetamino.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Monoamino oksidazės (I-MAO) inhibitoriai
Negrįžtami neselektyvūs MAOI
Venlafaksino negalima vartoti kartu su neselektyviais negrįžtamais MAOI. Nustojus vartoti negrįžtamą neselektyvų MAOI, venlafaksino negalima pradėti vartoti mažiausiai 14 dienų. Gydymą venlafaksinu reikia nutraukti mažiausiai 7 dienoms prieš pradedant gydymą negrįžtamu neselektyviu MAOI (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Grįžtamasis selektyvus MAO-A inhibitorius (moklobemidas)
Venlafaksino derinys su grįžtamuoju ir selektyviu MAOI, pvz., Moklobemidu, nerekomenduojamas dėl serotonino sindromo rizikos. Po gydymo grįžtamuoju MAO inhibitoriu galima tikėtis trumpesnio nei 14 parų nutraukimo laikotarpio. Rekomenduojama nutraukti venlafaksino vartojimą mažiausiai 7 dienas prieš pradedant gydymą grįžtamuoju MAOI (žr. 4.4 skyrių).
Grįžtami neselektyvūs MAOI (linezolidas)
Antibiotikas linezolidas yra silpnas grįžtamasis ir neselektyvus MAOI, todėl jo negalima skirti pacientams, gydomiems venlafaksinu (žr. 4.4 skyrių).
Buvo pranešta apie sunkias nepageidaujamas reakcijas pacientams, kurie neseniai nutraukė gydymą MAOI ir pradėjo gydymą venlafaksinu arba neseniai nutraukė gydymą venlafaksinu prieš pradedant gydymą MAOI. Šios reakcijos apėmė drebulį, miokloniją, prakaitavimą, pykinimą, vėmimą, paraudimą, galvos svaigimą ir hipertermiją, pasireiškiančias panašiais į piktybinį neurolepsinį sindromą, traukulius ir mirtį.
Serotonino sindromas
Kaip ir vartojant kitus serotoninerginius vaistus, vartojant venlafaksino, gali atsirasti serotonino sindromas, potencialiai pavojinga gyvybei būklė, ypač kai kartu vartojami kiti vaistai, galintys modifikuoti serotoninerginę neurotransmisijos sistemą (pvz., Triptanai, SSRI, SNRI, ličio, sibutramino, tramadolio). arba „jonažolės [Hypericum perforatum]), su vaistiniais preparatais, kurie trukdo serotonino metabolizmui (pvz., MAOI, pvz., metileno mėlynojo), arba su serotonino pirmtakais (pvz., triptofano papildais).
Jei gydymas venlafaksinu ir SSRI, SNRI arba serotonino receptorių agonistu (triptanu) yra kliniškai pagrįstas, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą, ypač gydymo pradžioje ir didinant dozę. Venlafaksino nerekomenduojama vartoti kartu su serotonino pirmtakais (pvz., Triptofano papildais) (žr. 4.4 skyrių).
Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą (CNS)
Venlafaksino vartojimo kartu su kitais CNS veikiančiais vaistiniais preparatais rizika nebuvo sistemingai įvertinta, todėl venlafaksino reikia vartoti atsargiai kartu su kitais CNS veikiančiais vaistiniais preparatais.
Etanolis
Įrodyta, kad venlafaksinas nepadidina etanolio sukeltų psichinių ir motorinių įgūdžių sutrikimų, tačiau pacientams, kaip ir visų kitų CNS veikiančių vaistinių preparatų, reikia patarti vengti alkoholio vartojimo vartojant venlafaksiną.
Kitų vaistinių preparatų poveikis venlafaksinui
Ketokonazolas (CYP3A4 inhibitorius)
Farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo ketokonazolas su stipriais CYP2D6 metabolizatoriais (MI) ir blogais metabolizatoriais (MP), parodė aukštesnius AUC rezultatus tiek venlafaksino (atitinkamai 70% ir 21% MP2D6 MP ir MI tiriamųjų), tiek O-desmetilvenlafaksino (33% ir 23%) %, atitinkamai CYP2D6 MP ir MI tiriamiesiems) pavartojus ketokonazolo. Venlafaksiną vartojant kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Atazanaviru, klaritromicinu, indinaviru, itrakonazolu, vorikonazolu, pozakonazolu, ketokonazolu, nelfinaviru, ritonaviru, sakvinaviru, telitromicinu), todėl rekomenduojamas venlafaksilo desmetilo gydymas, todėl rekomenduojama. apima kartu vartojamą venlafaksiną ir CYP3A4 inhibitorių.
Venlafaksino poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Ličio
Kartu vartojant venlafaksino ir ličio, gali atsirasti serotonino sindromas (žr. „Serotonino sindromas“).
Diazepamas
Venlafaksinas neveikia diazepamo ir jo aktyvaus metabolito desmetildiazepamo farmakokinetikos ir farmakodinamikos. Atrodo, kad diazepamas neturi įtakos nei venlafaksino, nei jo aktyvaus metabolito O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikai. Nežinoma, ar yra farmakokinetinė ir (arba) farmakodinaminė sąveika su kitais benzodiazepinais.
Imipraminas
Venlafaksinas nepaveikė "imipramino ir 2-OH-imipramino" farmakokinetikos. C buvo nuo dozės priklausomas 2-OH-dezipramino AUC padidėjimas 2,5-4,5 karto, kai buvo skiriama venlafaksino. mg. Imipraminas neturėjo įtakos venlafaksino ir O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikai. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nežinoma. Imipramino ir venlafaksino kartu vartojant reikia būti atsargiems.
Haloperidolis
Farmakokinetinis haloperidolio tyrimas parodė, kad bendras geriamasis klirensas sumažėjo 42%, AUC padidėjo 70%, C padidėjo 88%, tačiau haloperidolio pusinės eliminacijos laikas nepasikeitė. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kartu gydomiems haloperidoliu ir venlafaksinu. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nežinoma.
Risperidonas
Venlafaksinas padidino risperidono AUC 50%, tačiau reikšmingai nepakeitė visos veikliosios dalies (risperidono ir 9-hidroksirisperidono) farmakokinetikos. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.
Metoprololis
Kartu vartojant venlafaksiną ir metoprololį sveikiems savanoriams, atliekant abiejų vaistinių preparatų farmakokinetinės sąveikos tyrimą, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 30–40%, o jo aktyvaus metabolito l “α-hidroksimetoprololio koncentracija plazmoje nepasikeitė. Šios išvados klinikinė reikšmė hipertenzija sergantiems pacientams nežinoma. Metoprololis nepakeitė venlafaksino ar jo aktyvaus metabolito O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikos. Venlafaksino ir metoprololio reikia vartoti atsargiai.
Indinaviras
Farmakokinetinis indinaviro tyrimas parodė, kad indinaviro AUC sumažėjo 28%, o C sumažėjo 36%. Indinaviras nepakeitė venlafaksino ir O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikos.Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie venlafaksino vartojimą nėščioms moterims.
Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galima rizika žmonėms nežinoma. Venlafaksino nėščioms moterims galima skirti tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Kaip ir vartojant kitus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI / SNRI), naujagimiams gali pasireikšti abstinencijos simptomai, jei venlafaksinas vartojamas iki gimimo arba prieš pat jį. Kai kuriems kūdikiams, kurie trečiojo trimestro pabaigoje buvo veikiami venlafaksino, atsirado komplikacijų, dėl kurių reikėjo dirbtinio maitinimo, kvėpavimo palaikymo ar ilgos hospitalizacijos. Tokios komplikacijos gali atsirasti iškart po gimdymo.
Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač vėlyvojo nėštumo metu, gali padidinti naujagimio nuolatinės plaučių hipertenzijos (PPHN) riziką. Nors nėra tyrimų apie ryšį tarp gydymo PPHN ir SNRI, šios galimos rizikos negalima Venlafaksino negalima vartoti, atsižvelgiant į jo veikimo mechanizmą (serotonino reabsorbcijos slopinimas).
Jei motinos nėštumo metu vartojo SSRI / SNRI, naujagimiams gali pasireikšti šie simptomai: dirglumas, drebulys, hipotonija, nuolatinis verksmas ir sunku čiulpti ar užmigti. Šie simptomai gali atsirasti dėl serotoninerginio poveikio ar poveikio simptomų. Daugeliu atvejų šios komplikacijos buvo pastebėtos iš karto arba per 24 valandas po gimdymo.
Maitinimo laikas
Venlafaksinas ir jo aktyvus metabolitas O-desmetilvenlafaksinas išsiskiria į motinos pieną. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie žindomų kūdikių atvejus, kuriems pasireiškė verksmas, dirglumas ir miego sutrikimai. Nutraukus žindymą buvo pastebėti simptomai, panašūs į tuos, kurie pasireiškė nutraukus venlafaksino vartojimą. Galima atmesti riziką kūdikiui. Todėl reikia pasirinkti ar tęsti / nutraukti žindymą, ar tęsti / nutraukti gydymą Efexor, atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo Efexor naudą moterims.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Bet kokia psichoaktyvi medicina gali pakenkti sprendimams, mąstymui ar motoriniams įgūdžiams. Todėl venlafaksiną vartojantiems pacientams reikia patarti vairuoti ir valdyti pavojingus mechanizmus atsargiai.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausios (> 1/10) nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu, buvo pykinimas, burnos džiūvimas, galvos skausmas ir prakaitavimas (įskaitant naktinį prakaitavimą).
Nepageidaujamos reakcijos išvardytos žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį.
Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (≥1 / 100,
* Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo venlafaksinu metu arba iškart po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
** (žr. 4.4 skyrių)
*** Klinikinių klinikinių tyrimų metu galvos skausmo dažnis vartojant venlafaksiną ir placebą buvo panašus.
Nutraukus gydymą venlafaksinu (ypač staiga) dažniausiai atsiranda abstinencijos simptomų. Dažniausiai pasireiškusios reakcijos yra galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, galvos svaigimas, galvos skausmas ir gripo sindromas. Paprastai šie reiškiniai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir savaime praeinantys; tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl rekomenduojama palaipsniui nutraukti gydymą, palaipsniui mažinant dozę. kai gydymo venlafaksinu nebereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
Vaikams
Apskritai venlafaksino nepageidaujamų reakcijų pobūdis (placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu) vaikams ir paaugliams (6-17 metų) buvo panašus į suaugusiųjų. Pastebėta, kaip ir suaugusiesiems, sumažėjęs apetitas, svorio kritimas, padidėjęs kraujospūdis ir padidėjęs cholesterolio kiekis serume (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų klinikinių tyrimų metu mintys apie savižudybę buvo pastebėtos kaip nepageidaujama reakcija, taip pat padaugėjo priešiškumo atvejų, o ypač esant dideliam depresijos sutrikimui-savęs žalojimui.
Visų pirma, vaikams buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos: pilvo skausmas, sujaudinimas, dispepsija, ekchimozė, kraujavimas iš nosies ir mialgija.
04.9 Perdozavimas
Po vaistinio preparato patekimo į rinką daugiausia buvo pranešta apie venlafaksino perdozavimą, susijusį su alkoholiu ir (arba) kitais vaistiniais preparatais. Dažniausi perdozavimo atvejai yra tachikardija, sąmonės pokyčiai (nuo mieguistumo iki komos), midriazė, traukuliai ir vėmimas buvo pranešta apie tokius reiškinius kaip elektrokardiogramos pokyčiai (pvz., QT intervalo pailgėjimas, pluošto šakos blokada, QRS pailgėjimas), skilvelinė tachikardija, bradikardija, hipotenzija, galvos svaigimas ir mirtis.
Paskelbtuose retrospektyviniuose tyrimuose teigiama, kad venlafaksino perdozavimas gali būti susijęs su padidėjusia mirtinų pasekmių rizika, lyginant su rizika, apie kurią pranešta vartojant SSRI antidepresantus, tačiau mažesnė nei nustatyta vartojant triciklius antidepresantus. Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad venlafaksinu gydomi pacientai turi daugiau savižudybės rizikos veiksnių nei SSRI gydomi pacientai. Neaišku, kokiu laipsniu padidėjusi mirtinų pasekmių rizika gali būti siejama su perdozavusio venlafaksino toksiškumu, atsižvelgiant į kai kurias venlafaksinu gydomų pacientų savybes. Siekiant sumažinti perdozavimo riziką, turėtų būti nustatytas minimalus vaistų kiekis, leidžiantis gerai valdyti pacientą.
Rekomenduojamas gydymas
Rekomenduojamos bendrosios palaikomosios ir simptominės priemonės; Būtina stebėti širdies ritmą ir gyvybinius požymius. Esant aspiracijos rizikai, nerekomenduojama sukelti vėmimo. Gali būti nurodomas skrandžio plovimas, jei atliekamas iš karto po nurijimo arba pacientams, kuriems yra simptomų. Vartojant aktyvintosios anglies, taip pat gali sutrikti veikliosios medžiagos absorbcija. Vargu ar bus naudinga priverstinė diurezė, dializė, hemoperfuzija ir kraujo perpylimas. Specifinio venlafaksino priešnuodžio nėra.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti antidepresantai.
ATC kodas: N06AX16.
Manoma, kad venlafaksino antidepresinio poveikio žmonėms mechanizmas yra susijęs su jo neurotransmiterių aktyvumo padidėjimu centrinėje nervų sistemoje. Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad venlafaksinas ir jo pagrindinis metabolitas O-desmetilvenlafaksinas (ODV) yra serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai. Venlafaksinas taip pat silpnai slopina dopamino įsisavinimą. Venlafaksinas ir jo aktyvus metabolitas sumažina β-adrenerginį atsaką tiek po ūminės (vienkartinės dozės), tiek lėtinio vartojimo. Venlafaksinas ir ODV yra labai panašūs savo bendru poveikiu neurotransmiterių įsisavinimui ir receptorių sąveikai.
Venlafaksinas beveik neturi afiniteto in vitro žiurkių smegenų muskarininiams, cholinerginiams, H1-histaminerginiams arba α1-adrenerginiams receptoriams. Farmakologinis šių receptorių aktyvumas gali būti susijęs su įvairiais šalutiniais reiškiniais, pastebėtais vartojant kitus antidepresantus, pvz., Anticholinerginį, raminamąjį ir širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinį poveikį.
Venlafaksinas neturi monoamino oksidazės (MAO) slopinančio poveikio.
Švietimas in vitro parodė, kad venlafaksinas praktiškai neturi afiniteto opiatų ir benzodiazepinų receptoriams.
Pagrindiniai depresijos epizodai
Greito atpalaidavimo venlafaksino, kaip didelio depresijos epizodo, veiksmingumas buvo įrodytas penkių atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų trumpalaikių klinikinių tyrimų metu, trunkančių 4–6 savaites, skiriant dozes iki 375 mg per parą. Pailginto atpalaidavimo venlafaksino veiksmingumas gydant sunkius depresijos epizodus buvo įrodytas dviejuose placebu kontroliuojamuose trumpalaikiuose 8 ir 12 savaičių trukmės klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 75 dozės, skiriant 225 mg per parą.
Ilgalaikio tyrimo metu suaugę pacientai, kurie reagavo į pailginto atpalaidavimo venlafaksiną (75, 150 arba 225 mg) per atvirą 8 savaičių tyrimą, buvo atsitiktinai parinkti tęsti tą patį gydymą pailginto atpalaidavimo venlafaksinu arba placebu. 26 savaičių stebėjimas dėl recidyvų.
Antrojo ilgesnio tyrimo metu venlafaksino veiksmingumas siekiant išvengti pasikartojančių depresijos epizodų per 12 mėnesių buvo įrodytas dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu, kuriame dalyvavo suaugę pacientai, sergantys pasikartojančiais sunkios depresijos epizodais. reagavo į gydymą venlafaksinu (100–200 mg per parą, du kartus per parą) į paskutinį depresijos epizodą.
Generalizuotas nerimo sutrikimas
Venlafaksino pailginto atpalaidavimo kapsulių veiksmingumas generalizuoto nerimo sutrikimui (GAD) gydyti buvo įrodytas dviejuose 8 savaičių placebu kontroliuojamuose fiksuotų dozių klinikiniuose tyrimuose (nuo 75 iki 225 mg per parą), 6 mėnesių trukmės placebu. kontroliuojamas, fiksuotos dozės tyrimas (nuo 75 iki 225 mg per parą) ir 6 mėnesių trukmės placebu kontroliuojamas kintamos dozės tyrimas (37,5, 75 ir 150 mg per parą).), kuriame dalyvavo suaugę pacientai.
Nors 37,5 mg paros dozės pranašumas prieš placebą taip pat buvo įrodytas, ši dozė nebuvo tokia veiksminga kaip didesnių dozių atveju.
Socialinio nerimo sutrikimas
Venlafaksino pailginto atpalaidavimo kapsulių veiksmingumas socialinio nerimo sutrikimui gydyti buvo įrodytas keturiuose dvigubai akluose, lygiagrečių grupių, 12 savaičių, daugiacentriuose, placebu kontroliuojamuose kintamos dozės tyrimuose ir viename dvigubai aklų lygiagrečios grupės tyrime. 6 mėnesių, placebu kontroliuojama, fiksuota / kintama dozė, su suaugusiais pacientais. Pacientai vartojo dozes nuo 75 iki 225 mg per parą. 6 mėnesių trukmės tyrime 150-225 mg per parą grupėje didesnio veiksmingumo neįrodyta, palyginti su 75 mg per parą grupe.
Panikos sutrikimas
Venlafaksino pailginto atpalaidavimo kapsulių veiksmingumas gydant panikos sutrikimą buvo įrodytas dviejuose dvigubai akluose, 12 savaičių daugiacentriuose, placebu kontroliuojamuose tyrimuose su suaugusiais pacientais, sergančiais panikos sutrikimu, su agorafobija arba be jos. Pradinė panikos sutrikimo dozė Tyrimai buvo skirti 37,5 mg per parą 7 dienas, o vėliau viename tyrime pacientai vartojo fiksuotas 75 arba 150 mg per parą dozes, o kito tyrimo metu - 75 arba 225 mg per parą.
Veiksmingumas taip pat buvo įrodytas atliekant ilgalaikį, dvigubai aklą, placebu kontroliuojamą, lygiagrečios grupės tyrimą, kurio tikslas-įvertinti suaugusių pacientų, reaguojančių į atvirą gydymą, saugumą, veiksmingumą ir ilgalaikę atkryčio prevenciją. Pacientai ir toliau vartojo tą pačią pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozę, kurią vartojo atviros gydymo fazės pabaigoje (75, 150 arba 225 mg).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Venlafaksinas yra plačiai metabolizuojamas, daugiausia į jo aktyvų metabolitą O-desmetilvenlafaksiną (ODV). Venlafaksino ir ODV vidutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra atitinkamai 5 ± 2 valandos ir 11 ± 2 valandos. Pastovios koncentracijos venlafaksino ir ODV koncentracija pasiekiama per 3 dienas po daugelio dozių geriamojo gydymo. ODV rodo linijinę dozių kinetiką nuo 75 iki 450 mg per parą.
Absorbcija
Išgėrus vienkartines greito atpalaidavimo venlafaksino dozes, absorbuojama mažiausiai 92% venlafaksino. Dėl išankstinio sisteminio metabolizmo absoliutus biologinis prieinamumas yra nuo 40% iki 45%. Pavartojus greito atpalaidavimo venlafaksino, didžiausia venlafaksino ir ODV koncentracija plazmoje susidaro atitinkamai per 2 ir 3 valandas. Pavartojus pailginto atpalaidavimo venlafaksino, didžiausia venlafaksino ir ODV koncentracija plazmoje susidaro atitinkamai per 5,5 ir 9 valandas. Vartojant tokias pačias venlafaksino paros dozes kaip greito atpalaidavimo tabletės ar pailginto atpalaidavimo kapsulės, pailginto atpalaidavimo kapsulės absorbcija yra lėtesnė, tačiau absorbcija tokia pati, palyginti su greito atpalaidavimo tabletėmis. Maistas nekeičia venlafaksino ir ODV biologinio prieinamumo.
Paskirstymas
Esant terapinei koncentracijai, venlafaksinas ir ODV yra minimaliai prisijungę prie žmogaus plazmos baltymų (atitinkamai 27% ir 30%). Į veną sušvirkštus venlafaksino pasiskirstymo tūris yra 4,4 ± 1,6 l / kg.
Metabolizmas
Venlafaksino metabolizmas kepenyse yra reikšmingas. Švietimas in vitro ir in vivo rodo, kad venlafaksinas CYP2D6 būdu biotransformuojamas į svarbiausią jo aktyvų metabolitą - ODV. Švietimas in vitro ir in vivo rodo, kad venlafaksinas CYP3A4 metabolizuojamas į mažiau aktyvų antrinį metabolitą-N-desmetilvenlafaksiną. Švietimas in vitro ir in vivo rodo, kad venlafaksinas yra silpnas CYP2D6 inhibitorius. Venlafaksinas neslopino CYP1A2, CYP2C9 ar CYP3A4.
Eliminavimas
Venlafaksinas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 87%venlafaksino dozės per 48 valandas išsiskiria su šlapimu nepakitusio venlafaksino (5%), nekonjuguoto ODV (29%), konjuguoto ODV (26%) arba kitų neaktyvių metabolitų pavidalu ( 27%). Venlafaksino ir ODV vidutinės ± SD pusiausvyrinės plazmos klirenso vertės yra atitinkamai 1,3 ± 0,6 l / h / kg ir 0,4 ± 0,2 l / h. / Kg.
Tam tikros pacientų grupės
Amžius ir lytis
Tiriamųjų amžius ir lytis reikšmingos įtakos venlafaksino ir ODV farmakokinetikai neturėjo.
Stiprūs / silpni CYP2D6 metabolizatoriai
Venlafaksino koncentracija plazmoje yra didesnė tiems, kurie metabolizuoja silpnai CYP2D6, palyginti su stipriais metabolizatoriais. Kadangi bendra venlafaksino ir ODV ekspozicija (AUC) yra panaši silpniems ir stipriems metabolizuojantiems, šių dviejų grupių dozavimo nereikia.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Pacientams, sergantiems Child-Pugh A (su lengvu kepenų nepakankamumu) ir Child-Pugh B (su vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu), venlafaksino ir ODV pusinės eliminacijos periodas pailgėjo, palyginti su įprastais tiriamaisiais. Venlafaksino ir ODV klirensas per burną sumažėjo. Pastebėta didelė skirtumų tarp tiriamųjų riba. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, yra nedaug (žr. 4.2 skyrių).
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu
Pacientams, kuriems atliekama dializė, venlafaksino pusinės eliminacijos laikas pailgėjo maždaug 180%, o klirensas sumažėjo maždaug 57%, palyginti su normaliais asmenimis, o ODV pusinės eliminacijos laikas pailgėjo maždaug 142% ir klirensas sumažėjo. maždaug 56%. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, ir pacientams, kuriems reikia hemodializės, dozę reikia koreguoti (žr. 4.2 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Tyrimai su venlafaksinu su žiurkėmis ir pelėmis neparodė kancerogenezės įrodymų. Venlafaksinas nebuvo mutageniškas atliekant platų tyrimų spektrą in vitro ir in vivo.
Atliekant toksiškumo reprodukcijai tyrimus su gyvūnais, sumažėjo žiurkių jauniklių svoris, padaugėjo negyvų naujagimių ir padaugėjo jauniklių mirčių per pirmąsias 5 laktacijos dienas. Šių mirčių priežastis nežinoma. Šis poveikis pasireiškė vartojant 30 mg / kg kūno svorio paros dozę, kuri yra 4 kartus didesnė už 375 mg venlafaksino paros dozę žmogui (mg / kg). Galima rizika žmonėms nežinoma.
Tyrime, kuriame žiurkių patinai ir patelės buvo veikiami ODV, pastebėtas vaisingumo sumažėjimas, kuris buvo maždaug 1–2 kartus didesnis už 375 mg venlafaksino paros dozę žmogui. Šių duomenų reikšmė žmonėms nėra žinoma.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Venlafaksinas 37,5 mg
Kapsulės turinys:
Mikrokristalinė celiuliozė
Etilceliuliozė
Hipromeliozė
Talkas
Kapsulės apvalkalas:
Želė
Juodi, raudoni ir geltoni geležies oksidai (E172)
Titano dioksidas (E171)
Kapsulės spausdinimo rašalas:
Lakas
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Amonio hidroksidas
Simetikonas
Propilenglikolis
Venlafaksinas 75 mg:
Kapsulės turinys:
Mikrokristalinė celiuliozė
Etilceliuliozė
Hipromeliozė
Talkas
Kapsulės apvalkalas:
Želė
Raudoni ir geltoni geležies oksidai (E172)
Titano dioksidas (E171)
Kapsulės spausdinimo rašalas:
Lakas
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Amonio hidroksidas
Simetikonas
Propilenglikolis
Venlafaksinas 150 mg:
Kapsulės turinys:
Mikrokristalinė celiuliozė
Etilceliuliozė
Hipromeliozė
Talkas
Kapsulės apvalkalas:
Želė
Raudoni ir geltoni geležies oksidai (E172)
Titano dioksidas (E171)
Kapsulės spausdinimo rašalas:
Lakas
Propilenglikolis
Natrio hidroksidas
Povidonas
Titano dioksidas (E171)
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Venlafaksinas 37,5 mg
Skaidrios arba nepermatomos PVC / aliuminio arba PVC / Aclar / aliuminio lizdinės plokštelės pakuotėse, kuriose yra 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsulių; ligoninės pakuotės, kuriose yra 70 kapsulių (10x7 arba 1x70)
PVC / aliuminio lizdinės plokštelės pakuotėse, kuriose yra 14, 28, 84, 100 kapsulių vienetinės dozės
Didelio tankio polietileno (DTPE) buteliukai, kuriuose yra 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsulių; ligoninės buteliuose, kuriuose yra 70 kapsulių.
Venlafaksinas 75 mg:
Skaidrios arba nepermatomos PVC / aliuminio arba PVC / Aclar / aliuminio lizdinės plokštelės pakuotėse, kuriose yra 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsulių; ligoninės pakuotės, kuriose yra 500 (10x50) arba 1000 kapsulių (10x100)
PVC / aliuminio lizdinės plokštelės pakuotėse, kuriose yra 14, 28, 84, 100 kapsulių vienetinės dozės
Didelio tankio polietileno (DTPE) buteliukai, kuriuose yra 14, 20, 50, 100 kapsulių; ligoninės buteliuose, kuriuose yra 500 arba 1000 kapsulių.
Venlafaksinas 150 mg:
Skaidrios arba nepermatomos PVC / aliuminio arba PVC / Aclar / aliuminio lizdinės plokštelės pakuotėse, kuriose yra 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsulių; ligoninės pakuotės, kuriose yra 500 (10x50) arba 1000 kapsulių (10x100)
PVC / aliuminio lizdinės plokštelės pakuotėse po 14, 28, 84, 100 kapsulių
Didelio tankio polietileno (DTPE) buteliukai, kuriuose yra 14, 20, 50, 100 kapsulių; ligoninės buteliuose, kuriuose yra 500 arba 1000 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Efexor 37,5 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 7 kietos kapsulės AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 14 kietų kapsulių AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 28 kietos kapsulės AIC n. 028831129
Efexor 75 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 14 kietų kapsulių AIC n. 028831055
Efexor 75 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 28 kietos kapsulės AIC n. 028831093
Efexor 150 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 10 kietų kapsulių AIC n. 028831067
Efexor 150 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 28 kietos kapsulės AIC n. 028831105
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 m. Birželio 19 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2009 m. Spalio 20 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Balandžio 2 d
