Naropina - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija

Veikliosios medžiagos: Ropivakainas (Ropivakaino hidrochloridas)

Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml injekcinis tirpalas
Naropin 2 mg / ml infuzinis tirpalas

Galimi „Naropin“ pakuotės lapelių dydžiai:
  • Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml injekcinis tirpalas, Naropin 2 mg / ml infuzinis tirpalas
  • Naropin 5 mg / ml injekcinis tirpalas

Indikacijos Kodėl vartojamas Naropin? Kam tai?

Vaisto pavadinimas yra „Naropin injekcinis tirpalas“ arba „Naropin infuzinis tirpalas“.

  • Jame yra vaistas, vadinamas ropivakaino hidrochloridu.
  • Jis priklauso vaistų, vadinamų vietiniais anestetikais, grupei.
  • Jis bus suleistas injekcijos arba infuzijos būdu, priklausomai nuo to, kaip jis bus naudojamas. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams Naropin 7,5 mg / ml skiriamas kūno dalių nutirpimui (nutirpimui). Jis naudojamas skausmui išvengti arba skausmui malšinti.

Jis gali būti naudojamas:

  • Operacijos metu anestezuojate kūno dalis, įskaitant cezario pjūvį.
  • Sumažinkite skausmą gimdymo metu, po operacijos ar po traumos.

Naropin 2 mg / ml vartojamas suaugusiems ir įvairaus amžiaus vaikams ūminiam skausmui gydyti.Jis numalšina (anestezuoja) kūno dalis, pvz. po operacijos.

Kontraindikacijos Kai Naropin vartoti negalima

Jums neturėtų būti skiriamas Naropin:

  • Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ropivakaino hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei Naropin medžiagai (žr. 6 skyrių „Daugiau informacijos“).
  • Jeigu yra alergija bet kuriam kitam tos pačios klasės vietiniam anestetikui (pvz., Lidokainui ar bupivakainui).
  • Jeigu Jums buvo pasakyta, kad sumažėjo kraujo tūris (hipovolemija).
  • Kraujagyslėje, kad nutirptų tam tikra kūno sritis arba gimdos kaklelyje, kad sumažėtų skausmas gimdymo metu.

Jei nesate tikri, ar kuris nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka jums, prieš vartodami Naropin pasitarkite su gydytoju.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Naropin

prieš gaunant Naropiną. Specialių atsargumo priemonių vartojant Naropin reikia:

  • Pasakykite gydytojui, jei turite širdies, kepenų ar inkstų sutrikimų, nes gydytojui gali prireikti koreguoti Naropin dozę.
  • Pasakykite savo gydytojui, jei jums buvo pasakyta, kad jūs ar jūsų šeimos narys serga reta kraujo liga, vadinama „porfirija“, tokiu atveju gydytojas gali paskirti kitą anestetiką.
  • Prieš gydymą informuokite gydytoją apie visas ankstesnes ligas ar sveikatos sutrikimus.
  • Naujagimiams, nes jie yra jautresni Naropin.
  • Vaikams iki 12 metų imtinai, nes kai kurių injekcijų į nejautrias kūno vietas neatlikta jaunesniems vaikams.
  • Vaikams iki 12 metų imtinai, nes Naropin 7,5 mg / ml ir 10 mg / ml injekcijų į nejautrias kūno vietas vartojimas nebuvo įvertintas. Naropin 2 mg / ml ir 5 mg / ml dozės gali būti tinkamesnis.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Naropin poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto ir vaistažoles, pasakykite gydytojui. Naropin gali paveikti kitų vaistų veikimo mechanizmą, o kai kurie vaistai gali turėti įtakos Naropin.

Visų pirma pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

  • Kiti vietiniai anestetikai
  • Stiprūs skausmą malšinantys vaistai, tokie kaip morfinas ar kodeinas.
  • Vaistai, naudojami nereguliariam širdies plakimui (aritmijai) gydyti, pvz., Lidokainas ir meksiletinas. Gydytojas turi būti informuotas, kad vartojate šiuos vaistus, kad nustatytumėte teisingą Naropin dozę.

Taip pat pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

  • Vaistų nuo depresijos (pvz., Fluvoksamino).
  • Antibiotikai bakterijų sukeltoms infekcijoms gydyti (pvz., Enoksacinas). Jei vartojate šiuos vaistus, organizmui užtrunka ilgiau, kol Naropin pašalinamas. Jei vartojate bet kurį iš šių vaistų, reikia vengti ilgo Naropin vartojimo.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami Naropin, pasakykite gydytojui, jei esate nėščia, planuojate pastoti ar maitinate krūtimi. Nežinoma, ar ropivakaino hidrochloridas veikia nėštumą, ar patenka į motinos pieną.

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, jei esate nėščia ar maitinate krūtimi.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Naropin gali sukelti mieguistumą ir paveikti reakcijos greitį. Gavę Naropin, nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų iki kitos dienos.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Naropin medžiagas

Kiekviename mililitre (ml) Naropin yra iki 3,7 miligramų (mg) natrio. Jei laikotės kontroliuojamo natrio kiekio dietos, turėsite į tai atsižvelgti.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Naropin: Dozavimas

Naropin Jums skirs gydytojas. Gydytojo skiriama dozė priklausys nuo jums reikalingo skausmo malšinimo tipo. Tai taip pat priklausys nuo jūsų dydžio, amžiaus ir fizinės būklės.

Naropin Jums bus švirkščiamas arba infuzuojamas. Kūno dalis, kur ji bus skiriama, priklausys nuo to, kodėl skiriamas Naropin. Jūsų gydytojas skirs Naropin vienoje iš šių vietų:

  • Kūno dalis, kurią reikia anestezuoti.
  • Sritis šalia kūno dalies, kurią reikia anestezuoti.
  • Sritis nuo kūno dalies, kurią reikia anestezuoti. Tai yra tada, kai atliekama „epidurinė arba infuzinė injekcija („ srityje aplink nugaros smegenis “).

Kai Naropin vartojamas bet kuriuo iš aukščiau išvardytų būdų, jis neleidžia nervams perduoti skausmo pranešimų į smegenis. Jis nepajus skausmo, karščio ar šalčio pojūčio, tačiau gali jausti kitus pojūčius, tokius kaip spaudimas ar prisilietimas.

Gydytojas žinos teisingą vaisto vartojimo būdą.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Naropin dozę

Sunkus šalutinis poveikis, atsiradęs pavartojus per didelę Naropin dozę, turi būti gydomas specialiai, ir jūsų gydytojas gali išspręsti tokias situacijas. Pirmieji Naropin perdozavimo požymiai paprastai yra šie:

  • Galvos svaigimas ar galvos svaigimas.
  • Lūpų ir aplink burną tirpimas.
  • Liežuvio tirpimas.
  • Klausos problemos.
  • Regėjimo (regėjimo) problemos.

Kad sumažėtų rimto šalutinio poveikio rizika, kai tik atsiras šie požymiai, gydytojas nustos vartoti Naropin.

Tai reiškia, kad jeigu pasireiškė bet kuris iš aukščiau išvardytų atvejų arba manote, kad gavote per daug Naropin, turite nedelsdami apie tai pranešti gydytojui.

Sunkesnis šalutinis poveikis, atsiradęs perdozavus Naropin, yra kalbos sutrikimai, raumenų spazmai, drebulys, drebulys, priepuoliai ir sąmonės netekimas.

Šalutinis poveikis Koks yra Naropin šalutinis poveikis

Naropin, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Svarbus šalutinis poveikis, į kurį reikia atkreipti dėmesį:

Staigios ir gyvybei pavojingos alerginės reakcijos (pvz., Anafilaksija) yra retos, pasireiškiančios nuo 1 iki 10 pacientų iš 10 000. Galimi simptomai yra staigus bėrimas, niežulys ar gumbuotas bėrimas (dilgėlinė); veido, lūpų, liežuvio ar kitų dalių patinimas. švokštimas, švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas.

Jei manote, kad Naropin sukelia alerginę reakciją, nedelsdami pasakykite gydytojui.

Kitas galimas šalutinis poveikis:

Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)

  • Žemas kraujospūdis (hipotenzija). Tai gali sukelti galvos svaigimą ar psichinį sumišimą.
  • Pykinimas.

Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)

  • Parestezija.
  • Galvos svaigimas
  • Galvos skausmas.
  • Lėtas ar greitas širdies plakimas (bradikardija, tachikardija).
  • Aukštas kraujospūdis (hipertenzija).
  • Jis atsitraukė.
  • Sunku šlapintis.
  • Aukšta temperatūra (karščiavimas) arba drebulys (šaltkrėtis).
  • Nugaros skausmas.

Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)

  • Nerimas.
  • Sumažėjęs odos jautrumas.
  • Alpimas.
  • Sunkus kvėpavimas.
  • Žema kūno temperatūra (hipotermija).
  • Kai kurie simptomai gali atsirasti, jei į kraujagyslę suleista per klaidą arba perdozavus Naropin (taip pat žr. psichinė sumišimas, lūpų ir aplink burną nutirpimas, liežuvio tirpimas, klausos sutrikimai, regos (regos) sutrikimai, kalbos sutrikimai, raumenų sustingimas ir drebulys.

Retas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)

  • Širdies priepuolis (širdies sustojimas).
  • Nereguliarus širdies plakimas (aritmija).

Kitas galimas šalutinis poveikis yra:

  • Tirpimas dėl nervų sudirginimo, kurį sukelia adata ar injekcija. Paprastai tai trunka neilgai.
  • Nevalingi raumenų judesiai (diskinezija).

Galimas šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant kitus vietinius anestetikus, kuriuos taip pat gali sukelti Naropin:

  • Jie skauda nervus. Retai (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000), tai gali sukelti nuolatinių problemų.
  • Perdozavus Naropin į stuburo skystį, visas kūnas gali nutirpti (nuskausminti).

Vaikai

Vaikams šalutinis poveikis yra toks pat kaip ir suaugusiesiems, išskyrus kraujospūdžio sumažėjimą, kuris pasireiškia rečiau vaikams (pasireiškia nuo 1 iki 10 vaikų iš 100) ir vėmimą, kuris dažniau pasireiškia vaikams (pasireiškia daugiau nei 1 vaikui). vaikas 10).

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it. atsakingas. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

  • Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
  • Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Naropin vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
  • Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ºC temperatūroje. Negalima užšaldyti.
  • Naropin paprastai laikys gydytojas arba ligoninė, kuri taip pat yra atsakinga už vaisto kokybę, jei jis nebus naudojamas iškart po atidarymo. Prieš vartojimą vaistinį preparatą reikia apžiūrėti.
  • Jie taip pat yra atsakingi už tinkamą nepanaudoto Naropin pašalinimą.

Terminas "> Kita informacija

Naropin sudėtis

Veiklioji medžiaga yra ropivakaino hidrochloridas.

Naropin yra tokio stiprumo: 2 mg, 7,5 mg arba 10 mg ropivakaino hidrochlorido mililitre tirpalo.

Pagalbinės medžiagos yra natrio chloridas, druskos rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas ir injekcinis vanduo.

Naropin išvaizda ir kiekis pakuotėje

Naropin yra skaidrus ir bespalvis injekcinis arba infuzinis tirpalas.

2 mg / ml, 7,5 mg / ml ir 10 mg / ml Naropin injekcinis tirpalas tiekiamas:

  • 10 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) pakuotėse po 5 arba 10.
  • 20 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) pakuotėse po 5 arba 10.

Naropin 2 mg / ml infuzinis tirpalas tiekiamas:

  • 100 ml polipropileniniai maišeliai („Polybag“) pakuotėse po 5.
  • 200 ml polipropileniniai maišeliai („Polybag“) pakuotėse po 5.

Gali būti tiekiamos ne visų tipų pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Naropin“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 PIRMOSIOS REGISTRACIJOS AR PATVIRTINIMO DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

NAROPINAS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Naropin 2 mg / ml:

1 ml injekcinio tirpalo yra ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio 2 mg ropivakaino hidrochlorido.

Vienoje 10 ml arba 20 ml injekcinio tirpalo ampulėje yra ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio atitinkamai 20 mg ir 40 mg ropivakaino hidrochlorido.

1 maiše 100 ml infuzinio tirpalo yra ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio 200 mg ropivakaino hidrochlorido.

Naropin 7,5 mg / ml:

1 ml injekcinio tirpalo yra ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio 7,5 mg ropivakaino hidrochlorido.

Vienoje 10 ml arba 20 ml injekcinio tirpalo ampulėje yra ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio atitinkamai 75 mg ir 150 mg ropivakaino hidrochlorido.

Naropin 10 mg / ml:

1 ml injekcinio tirpalo yra ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio 10 mg ropivakaino hidrochlorido.

Vienoje 10 ml arba 20 ml injekcinio tirpalo ampulėje yra ropivakaino hidrochlorido monohidrato, atitinkančio atitinkamai 100 mg ir 200 mg ropivakaino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos:

2 mg / ml:

Kiekviename 10 ml buteliuke yra 1,48 mmol (34 mg) natrio

Kiekviename 20 ml buteliuke yra 2,96 mmol (68 mg) natrio

Kiekviename 100 ml maišelyje yra 14,8 mmol (340 mg) natrio

7,5 mg / ml:

Kiekviename 10 ml buteliuke yra 1,3 mmol (29,9 mg) natrio

Kiekviename 20 ml buteliuke yra 2,6 mmol (59,8 mg) natrio

10 mg / ml:

Kiekviename 10 ml buteliuke yra 1,2 mmol (28 mg) natrio

Kiekviename 20 ml buteliuke yra 2,4 mmol (56 mg) natrio

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Injekcinis tirpalas.

Infuzinis tirpalas.

Skaidrus ir bespalvis tirpalas.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams Naropin 7,5 mg / ml ir 10 mg / ml skirtas:

Chirurginė anestezija:

- epidurinės blokados chirurgijoje, įskaitant cezario pjūvį

- pagrindiniai nervų blokai

- chirurginio lauko blokai

Naropin 2 mg / ml skirtas ūminiam skausmui gydyti:

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams:

- Nuolatinė epidurinė infuzija arba protarpinis boliuso vartojimas pooperaciniam skausmui ir gimdymo nuskausminimui

- chirurginio lauko blokai

- nenutrūkstamas periferinių nervų blokada nuolatine infuzija arba periodinėmis boliuso injekcijomis, pvz., skausmui po operacijos gydyti.

Kūdikiams nuo 1 metų ir vaikams iki 12 metų imtinai (perioperacinis ir pooperacinis):

- vienas nuolatinis periferinių nervų blokas

Naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 12 metų imtinai (perioperacinis ir pooperacinis):

- uodegos epidurinė blokada

- nuolatinė epidurinė infuzija

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Naropin gali vartoti tik gydytojai, turintys patirties atliekant regioninę nejautrą, arba jiems prižiūrint.

Dozavimas

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams

Žemiau esančioje lentelėje pateikiamas rekomenduojamų dažniausiai naudojamų blokų tipų dozių vadovas. Dozė turi būti mažiausia, reikalinga veiksmingai blokuoti. Dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į gydytojo patirtį ir žinias apie paciento klinikinę būklę.

1 lentelė Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai

Koncentracija Mg / ml Tūris ml Dozė mg Verslo pradžios minutės Trukmė valandos CHIRURGINĖ ANESTEZIJA Juosmens epidurinė administracija Chirurgija 7,5 15-25 113-188 10-20 3-5 10,0 15-20 150-200 10-20 4-6 Cezario pjūvis 7,5 15-20 113-1501) 10-20 3-5 Krūtinės ląstos epidurinė administracija Nustatyti pooperacinio skausmo kontrolės bloką 7,5 5-15 (priklauso nuo injekcijos lygio) 38-113 10-20 n / a2) Pagrindinis nervų blokas * Brachialinio rezginio blokas 7,5 30-40 225-300³) 10-25 6-10 Chirurginis lauko blokas (pvz., nedidelis nervų blokada ir infiltracija) 7,5 1-30 7,5-225 1-15 2-6 ŪMIAUS SKAUSMO GYDYMAS Juosmens epidurinė administracija Bolusas 2,0 10-20 20-40 10-15 0,5-1,5 Protarpinės injekcijos (papildymas) (pvz., Gimdymo ir gimdymo nuskausminimas) 2,0 10-15 (minimalus intervalas 30 min.) 20-30 Nuolatinė infuzija, pvz. - gimdymo ir gimdymo nuskausminimas 2,0 6-10 ml / val 12-20 mg / val n / a n / a - skausmo kontrolė po operacijos 2,0 6-14 ml / val 12-28 mg / val n / a n / a Krūtinės ląstos epidurinė administracija Nuolatinė infuzija (skausmo kontrolė po operacijos) 2,0 6-14 ml / val 12-28 mg / val n / a n / a Chirurginis lauko blokas (pvz., nedidelis nervų blokada ir infiltracija) 2,0 1-100 2,0-200 1-5 2-6 Periferinio nervo blokada (šlaunikaulio arba tarpslankstelinis blokas) Nuolatinė infuzija arba periodinės injekcijos (pvz., Pooperacinis skausmo gydymas) 2,0 5-10 ml / val 10-20 mg / val n / a n / a

Lentelėje nurodytos dozės yra tokios, kurios laikomos būtinomis tinkamam blokadui sukelti, ir turėtų būti laikomos suaugusiųjų naudojimo instrukcijomis. Tačiau gali atsirasti individualių veiklos pradžios ir trukmės skirtumų. Stulpelyje „Dozė“ rodomi intervalai. reikiama dozė Reikėtų susipažinti su informaciniais tekstais tiek aspektais, kurie turi įtakos specifiniams blokavimo būdams, tiek individualiems paciento poreikiams.

* Esant pagrindiniam nervų blokadui, gali būti rekomenduojama dozė tik brachialiniam rezginiui.

Kitų tipų pagrindinių nervų blokų atveju gali prireikti mažesnių dozių.Tačiau šiuo metu nėra patirties apie konkrečias rekomenduojamas kitų blokadų dozes.

1) Didėjančias dozes reikia pradėti nuo maždaug 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) dozės per 3-5 minutes. Iš viso 50 mg.

2) n / a = netaikoma.

3) Pagrindinio nervų blokados dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į vartojimo vietą ir paciento būklę.

Tarpkaleninio ir supraklavikulinio brachialinio rezginio užsikimšimas gali būti susijęs su didesniu sunkių nepageidaujamų reakcijų dažniu, nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko (žr. 4.4 skyrių).

Paprastai chirurginei anestezijai (pvz., Epiduriniam vartojimui) reikia naudoti didesnę koncentraciją ir dozes. Operacijos metu, kai reikalinga visiška motorinė blokada, rekomenduojama naudoti Naropin 10 mg / ml epidurinę nejautrą. Nuskausminimui (pvz., Epiduriniam vartojimui ūmiam skausmui gydyti) rekomenduojama mažesnė koncentracija ir dozės.

Vartojimo metodas

Norint išvengti injekcijos į kraujagyslę, prieš injekciją ir jos metu rekomenduojama atsargiai išsiurbti. Kai reikia švirkšti didelę dozę, rekomenduojama atlikti tiriamąją 3-5 ml lidokaino dozę su adrenalinu (epinefrinu). „Atsitiktinę injekciją į kraujagyslę galima atpažinti pagal laikiną širdies susitraukimų dažnio padidėjimą, o„ atsitiktinę intratekalinę injekciją - atpažinti pagal stuburo blokados požymius.

Aspiracija turi būti atliekama prieš vartojant vaistą ir jo metu, kurį reikia švirkšti lėtai arba dalimis, po 25–50 mg / min., Atidžiai stebint paciento gyvybinius požymius ir palaikant žodinį kontaktą. toksiškumo, vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Epidurinės blokados operacijos metu buvo vartojamos vienkartinės iki 250 mg ropivakaino dozės ir jos buvo gerai toleruojamos.

Brachialinio rezginio blokados atveju vienai 300 mg dozei buvo skiriamas ribotas skaičius pacientų ir ji buvo gerai toleruojama.

Atliekant ilgalaikius blokus, atliekant nuolatinę epidurinę infuziją arba pakartotinai švirkščiant boliusą, reikia atsižvelgti į galimą pavojų pasiekti toksinę koncentraciją plazmoje arba sukelti vietinį neuronų pažeidimą. Suaugusiesiems buvo gerai toleruojamos kaupiamosios iki 675 mg ropivakaino dozės, skiriamos per 24 valandas chirurginei anestezijai ir nuskausminimui pooperaciniu laikotarpiu, kaip ir nepertraukiamos epidurinės infuzijos iki 28 mg / h 72 valandas pooperaciniu laikotarpiu. Ribotam pacientų skaičiui buvo skiriamos didesnės iki 800 mg per parą dozės, o nepageidaujamų reakcijų skaičius palyginti mažas.

Skausmui po operacijos gydyti rekomenduojama ši technika: nebent jis buvo sukeltas prieš operaciją, epidurinė blokada atliekama naudojant Naropin 7,5 mg / ml, suleidžiamą per epidurinį kateterį. Tada atliekama analgezija, palaikoma infuzuojant Naropin. 2 mg / ml: daugeliu atvejų pooperacinis skausmas, vidutinio sunkumo ar stiprus, 6–14 ml (12–28 mg / h) infuzija išlaiko tinkamą nuskausminimą, tik esant silpnam ir neprogresuojančiam motoriniam blokadui. Maksimali epidurinės blokados trukmė yra 3 dienos. Bet kokiu atveju reikia atidžiai stebėti analgezinį poveikį, kad kateteris būtų pašalintas, kai tik tai leidžia skausmo intensyvumas. Taikant šią techniką, pastebimai sumažėjo poreikis naudoti opioidus.

Klinikinių tyrimų metu pooperacinio skausmo kontrolei iki 72 valandų buvo skiriama epidurinė 2 mg / ml Naropin infuzija, atskirai arba sumaišyta su 1-4 mcg / ml fentanilio.

Naropin ir fentanilio derinys leido toliau kontroliuoti skausmą, tačiau sukėlė šalutinį poveikį dėl opioidų vartojimo.

Naropin ir fentanilio derinys buvo tiriamas tik vartojant 2 mg / ml Naropin.

Kai atliekama ilgalaikė periferinių nervų blokada, atliekant nuolatinę infuziją arba pakartotinai švirkščiant, reikia atsižvelgti į pavojų pasiekti toksinę koncentraciją plazmoje arba sukelti vietinį neuronų pažeidimą. Klinikinių tyrimų metu prieš operaciją šlaunikaulio nervo blokada buvo pasiekta vartojant atitinkamai 300 mg Naropin 7,5 mg / ml ir tarpslankstelinį bloką, skiriant atitinkamai 225 mg Naropin 7,5 mg / ml. Tada L "analgezija buvo palaikoma vartojant 2 mg / ml Naropin. Infuzijos greitis arba periodinės 10–20 mg injekcijos kas valandą 48 valandas užtikrino tinkamą nuskausminimą ir buvo gerai toleruojamos.

Didesnis nei 7,5 mg / ml Naropin vartojimas cezario pjūvio metu nėra dokumentuotas.

Vaikų populiacija

2 lentelė Epidurinė blokada: 0–12 metų vaikai (pilnametis kūdikis) iki 12 metų

Koncentracija Mg / ml Tūris ml / kg Dozė mg / kg ŪMIO Skausmo gydymas (pooperacinis ir pooperacinis) Vienos uodegos epidurinės blokados žemiau T12 lygio vaikams, sveriantiems iki 25 kg 2,0 1 2 Nuolatinė epidurinė infuzija vaikams, sveriantiems iki 25 kg Nuo 0 iki 6 mėnesių Bolus dozė) 2,0 0,5-1 1-2 Infuzija iki 72 valandų 2,0 0,1 ml / kg / val 0,2 mg / kg / val Nuo 6 iki 12 mėnesių Bolus dozė) 2,0 0,5-1 1-2 Infuzija iki 72 valandų 2,0 0,2 ml / kg / val 0,4 mg / kg / val Nuo 1 iki 12 metų Dozė boliusu) 2,0 1 2 Infuzija iki 72 valandų 2,0 0,2 ml / kg / val 0,4 mg / kg / val

Lentelėje nurodyta dozė turėtų būti laikoma pediatrijoje. Gali prireikti individualių skirtumų. Vaikams, kurių kūno svoris yra didelis, dažnai reikia laipsniškai mažinti dozę ir ji turi būti pagrįsta idealiu svoriu. ir epidurinio boliuso dozių tūris neturėtų viršyti 25 ml kiekvienam pacientui. Reikėtų susipažinti su informaciniais tekstais, atsižvelgiant į aspektus, turinčius įtakos specifiniams blokavimo būdams, taip pat į individualius paciento poreikius.

a) Pateiktame dozių diapazone krūtinės ląstos epiduriniams blokadams rekomenduojamos mažesnės dozės, o juosmens ar uodegos epidurinėms blokadoms - didesnės.

b) Rekomenduojama juosmens epiduriniams blokadams. Gera praktika yra sumažinti boliuso dozę epidurinei krūtinės analgezijai.

Ropivakaino vartojimas 7,5 mg / ml ir 10 mg / ml gali būti susijęs su sisteminiais ir centriniais toksiškais reiškiniais vaikams. Mažesnės koncentracijos (2 mg / ml ir 5 mg labiau tinka šiai populiacijai). / Ml).

Ropivakaino vartojimas neišnešiotiems kūdikiams nebuvo dokumentuotas.

3 lentelė Periferiniai nervų blokai: kūdikiai ir vaikai nuo 1 iki 12 metų

Koncentracija Mg / ml Tūris ml / kg Dozė mg / kg ŪMIO Skausmo gydymas (pooperacinis ir pooperacinis) Vienkartinės injekcijos periferinių nervų blokadai, pvz. ilioinguinalinio nervo blokas, brachialinio rezginio blokas, klubinės fascijos skyriaus blokas 2.0 0.5-0.75 1.0-1.5 Keli blokai 2.0 0.5-1.5 1.0 -3.0 Nuolatinė infuzija periferinių nervų blokadai vaikams nuo 1 iki 12 metų Infuzija iki 72 valandų 2.0 0,1-0,3 ml / kg / val 0,2-0,6 mg / kg / val

Lentelėje nurodyta dozė turėtų būti laikoma pediatrijoje. Gali prireikti individualių skirtumų. Vaikams, kurių kūno svoris yra didelis, dažnai reikia laipsniškai mažinti dozę ir ji turi būti pagrįsta idealiu svoriu. konsultavosi tiek apie aspektus, turinčius įtakos tam tikriems blokavimo būdams, tiek apie individualius paciento poreikius.

Vienos injekcijos periferiniam nervų blokadui (pvz., Ilioinguinalinio nervo blokadai, brachialinio rezginio blokadai, klubinės fascijos kameros blokadai) neturi viršyti 2,5 - 3,0 mg / kg.

Kūdikiams ir vaikams skirtos periferinės blokados dozės nurodo, kaip vartoti vaikams, sergantiems sunkia liga. Vaikams, sergantiems sunkia liga, rekomenduojamos konservatyvesnės dozės ir atidus stebėjimas.

Vartojimo metodas

Prieš injekciją ir jos metu rekomenduojama atsargiai įkvėpti, kad būtų išvengta injekcijos į kraujagyslę.Sušvirkščiant reikia atidžiai stebėti paciento gyvybinius požymius. Jei atsiranda toksinio poveikio požymių, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Daugumai pacientų vieną kartą, 2 mg / ml ropivakaino uodegos epidurinė injekcija žemiau T12 lygio sukelia „tinkamą pooperacinį nuskausminimą, kai naudojama 2 mg / kg dozė 1 ml / kg tūrio“. būti pritaikyti, kad būtų pasiektas kitoks jutimo blokų pasiskirstymas, kaip nurodyta informaciniuose tekstuose. Vyresniems nei 4 metų vaikams buvo įvertintos iki 3 mg / kg dozės, kai ropivakaino koncentracija yra 3 mg / ml. Tačiau „su šia koncentracija siejamas didelis motorinių blokų dažnis“.

Rekomenduojama palaipsniui vartoti apskaičiuotą vietinės nejautros dozę, nepriklausomai nuo vartojimo būdo.

04.3 Kontraindikacijos -

Padidėjęs jautrumas ropivakainui arba kitiems amido tipo vietiniams anestetikams.

Turi būti atsižvelgta į tipines epidurinės anestezijos kontraindikacijas, neatsižvelgiant į naudojamą vietinę nejautrą.

Regioninė intraveninė anestezija.

Akušerinė paracervikalinė nejautra.

Hipovolemija.

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Regioninės anestezijos procedūros visada turi būti atliekamos tinkamai įrengtose vietose ir jas turi atlikti kvalifikuoti darbuotojai. Be to, nedelsiant turi būti prieinamos priemonės ir vaistai, būtini stebėjimui ir skubiam gaivinimui.

Pacientai, kuriems atliekama didelė blokada, turi būti optimalios būklės ir prieš blokavimo procedūrą įkišti į veną kateterį.

Atsakingas anesteziologas turi imtis tinkamų atsargumo priemonių, kad išvengtų injekcijos į kraujagyslę (žr. 4.2 skyrių), taip pat turi turėti pakankamai patirties ir žinių apie šalutinio poveikio, sisteminio toksiškumo ir kitų komplikacijų diagnozavimą ir gydymą (žr. 4.8 ir 4.9 skyrius). subarachnoidinė injekcija, kuri gali sukelti aukštą stuburo blokadą su apnėja ir hipotenzija. Traukuliai dažniau pasireiškė po brachialinio rezginio ir epidurinės blokados. Tikėtina, kad tai atsitiko atsitiktinai sušvirkštus į kraujagyslę arba greitai absorbuojant injekcijos vietą.

Būkite atsargūs, kad injekcijos nepatektų į uždegimines vietas.

Širdies ir kraujagyslių

Pacientus, gydomus III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu), reikia atidžiai stebėti ir apsvarstyti EKG, nes poveikis širdžiai gali būti papildomas.

Buvo pranešta apie retus širdies sustojimo atvejus, kai Naropin buvo vartojamas epidurinėje nejautroje arba periferinių nervų blokadoje, ypač po atsitiktinio įvedimo į kraujagyslę senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies liga. Kai kuriais atvejais buvo gaivinama širdies sustojimo atveju, norint padidinti sėkmės tikimybę, gali prireikti ilgalaikių gaivinimo pastangų.

Galvos ir gimdos kaklelio užsikimšimas

Kai kurios vietinės anestezijos procedūros, pvz., Injekcijos į galvos ir kaklo sritis, gali būti susijusios su didesniu sunkių nepageidaujamų reakcijų dažniu, nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko.

Pagrindinių periferinių nervų blokada

Užblokavus pagrindinius periferinius nervus, gali būti skiriamas didesnis tūris vietinės nejautros stipriai kraujagyslėtose vietose, dažnai šalia didelių kraujagyslių, kur padidėja injekcijos į kraujagyslę ir (arba) greitos sisteminės absorbcijos rizika. gali sukelti didelę koncentraciją plazmoje.

Padidėjęs jautrumas

Reikėtų atsižvelgti į kryžminio padidėjusio jautrumo galimybę kitiems amido tipo vietiniams anestetikams.

Hipovolemija

Pacientams, sergantiems hipovolemija dėl bet kokios priežasties, epidurinės anestezijos metu gali pasireikšti staigi ir sunki hipotenzija, nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko.

Pacientai, kurių bendra būklė prasta

Pacientams, kurių bendra būklė prasta, dėl amžiaus ar kitų kompromituojančių veiksnių, tokių kaip dalinis ar visiškas širdies laidumo sutrikimas, pažengusi kepenų liga ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia skirti ypatingą dėmesį, tačiau šiems pacientams dažnai nurodoma regioninė anestezija.

Pacientai, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

Ropivakainas metabolizuojamas kepenyse, todėl pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, jį reikia vartoti atsargiai; Kartotinių dozių vartojimą reikia sumažinti dėl vėluojančio eliminacijos. Kai Naropin vartojama kaip viena dozė arba trumpalaikiam gydymui pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti paprastai nereikia. Acidozė ir sumažėjusi baltymų koncentracija plazmoje, dažnai pastebima pacientams sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, gali padidėti sisteminio toksiškumo rizika.

Ūminė porfirija

Naropin injekcinis ir infuzinis tirpalas tikriausiai yra porfirinogeninis ir turėtų būti skiriamas tik pacientams, sergantiems ūmine porfirija, kai nėra saugesnių alternatyvų. Pažeidžiamų pacientų atveju reikia imtis atitinkamų atsargumo priemonių, kaip nurodyta standartiniuose informaciniuose tekstuose ir (arba) konsultuojantis su šios ligos ekspertais.

Chondrolizė

Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie chondrolizę pacientams, kurie po operacijos buvo nuolat infuzuojami į sąnarį vietinių anestetikų, įskaitant ropivakainą. Dauguma praneštų chondrolizės atvejų buvo susiję su peties sąnariu. Nepertraukiama sąnarių infuzija nėra patvirtinta Naropin indikacija. Reikia vengti nuolatinės sąnarių infuzijos su Naropin, nes veiksmingumas ir saugumas nenustatytas.

Pagalbinės medžiagos, kurių veikimas / poveikis žinomas

Šio vaistinio preparato mililitre yra ne daugiau kaip 3,7 mg natrio, į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama.

Ilgas administravimas

Pacientams, kurie kartu vartoja stiprių CYP1A2 inhibitorių, tokių kaip fluvoksaminas ir enoksacinas, reikia vengti ilgai vartoti ropivakaino (žr. 4.5 skyrių).

Vaikų populiacija

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas naujagimiams dėl medžiagų apykaitos takų nesubrendimo. Klinikinių naujagimių tyrimų metu pastebėti dideli ropivakaino koncentracijos plazmoje svyravimai rodo, kad šioje amžiaus grupėje gali padidėti sisteminio toksiškumo rizika, ypač epidurinė infuzija tęsiasi.

Rekomenduojamos dozės naujagimiams yra pagrįstos ribotais klinikiniais duomenimis.

Šiai pacientų grupei vartojant ropivakainą, būtina reguliariai stebėti sisteminį toksiškumą (pvz., Centrinės nervų sistemos toksiškumo požymius, EKG, SpO2) ir vietinį neurotoksiškumą (pvz., Užsitęsusį pasveikimą). Lėtai pašalinus vaistą naujagimiams, kontrolę reikia tęsti ir pasibaigus infuzijai.

- 7,5 mg / ml ir 10 mg / ml ropivakaino saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų imtinai nenustatytas.

- 2 mg / ml ropivakaino saugumas ir veiksmingumas chirurginio lauko blokadai vaikams iki 12 metų nenustatytas.

- 2 mg / ml ropivakaino saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 1 metų kūdikiams periferinių nervų blokadai nenustatytas.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Pacientus, gydomus kitais vietiniais anestetikais ar medžiagomis, kurios yra struktūriškai susijusios su vietiniais amido tipo anestetikais, pvz., Tam tikrais antiaritminiais vaistais, pvz., Lidokainu ir meksiletinu, Naropin reikia vartoti atsargiai, nes sisteminis toksinis poveikis yra papildomas.

Kartu vartojant Naropin su bendraisiais anestetikais ar opiatais, abipusiai gali sustiprėti atitinkamas (neigiamas) poveikis.

Specifinių sąveikos tyrimų su ropivakainu ir III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu) neatlikta, tačiau tokiais atvejais rekomenduojama būti atsargiems (taip pat žr. 4.4 skyrių).

Citochromas P450 (CYP) 1A2 dalyvauja formuojant pagrindinį ropivakaino metabolitą 3-hidroksi ropivakainą. In vivo, vartojant kartu su fluvoksaminu, selektyviu ir stipriu CYP1A2 inhibitoriumi, ropivakaino klirensas plazmoje sumažėja iki 77%. Todėl stiprūs CYP1A2 inhibitoriai, tokie kaip fluvoksaminas ir enoksacinas, gali sąveikauti su Naropin, kai jie vartojami kartu su ilgai vartojamu preparatu. Pacientams, kurie kartu vartoja stiprių CYP1A2 inhibitorių, reikia vengti ilgai vartoti ropivakaino, taip pat žr. 4.4 skyrių.

In vivo, vartojant kartu su ketokonazolu, selektyviu ir stipriu CYP3A4 inhibitoriumi, ropivakaino klirensas plazmoje sumažėja 15%. Tačiau atrodo, kad šio izofermento slopinimas neturi klinikinės reikšmės.

In vitro ropivakainas yra konkurencingas CYP2D6 inhibitorius, tačiau neatrodo, kad jis slopina šį izofermentą esant klinikinei koncentracijai plazmoje.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Išskyrus epidurinį vartojimą akušerijoje, nėra pakankamai duomenų apie ropivakaino vartojimą nėščioms moterims.Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių).

Maitinimo laikas

Duomenų apie ropivakaino išsiskyrimą su motinos pienu nėra.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Duomenų apie tai nėra. Kalbant apie dozę, vietiniai anestetikai gali turėti mažesnę įtaką psichinei funkcijai ir koordinacijai, net jei nėra akivaizdaus toksiškumo centrinei nervų sistemai, ir gali laikinai neigiamai paveikti judėjimą ir budrumą.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Generolas

Nepageidaujamų reakcijų pobūdis Naropin yra panašus į kitų ilgai veikiančių amido tipo vietinių anestetikų. Nepageidaujamos reakcijos į vaistą turi būti atskirtos nuo fiziologinio poveikio, atsirandančio po nervų blokados, pvz., Sumažėjusio kraujospūdžio ir bradikardijos. Stuburo / epidurinės blokados metu.

4 lentelė. Nepageidaujamų reakcijų lentelė

Dažnis, naudojamas lentelėje 4.8 skyriuje, yra: labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (≥1 / 100,

Sistemų ir organų klasifikacija Dažnis Šalutiniai poveikiai Imuninės sistemos sutrikimai Retas Alerginės reakcijos (anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema ir dilgėlinė) Psichikos sutrikimai Nedažni Nerimas Nervų sistemos sutrikimai dažnas Parestezija, galvos svaigimas, galvos skausmas Nedažni Centrinės nervų sistemos toksiškumo simptomai (traukuliai, grand mal traukuliai, traukuliai, proto sumišimas, perioralinė parestezija, liežuvio tirpimas, hiperakuzija, spengimas ausyse, regos sutrikimai, dizartrija, raumenų spazmas, drebulys) *, hipestezija Nežinomas Diskinezija Širdies patologijos dažnas Bradikardija, tachikardija Retas Širdies sustojimas, širdies aritmija Kraujagyslių patologijos Labai dažnas Hipotenzija a) dažnas Hipertenzija Nedažni Sinkopė Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažni Dusulys Virškinimo trakto sutrikimai Labai dažnas Pykinimas dažnas Vėmimas b) Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai dažnas Nugaros skausmas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai dažnas Šlapimo susilaikymas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai dažnas Temperatūros pakilimas, šaltkrėtis Nedažni Hipotermija

į) Vaikams hipotenzija pasitaiko rečiau (> 1/100).

b) Vėmimas dažniau pasireiškia vaikams (> 1/10).

* šie simptomai paprastai atsiranda atsitiktinai sušvirkštus į kraujagyslę, perdozavus arba greitai absorbuojant, žr. 4.9 skyrių.

Su klase susijusios nepageidaujamos reakcijos į vaistą

Neurologinės komplikacijos

Nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko, neuropatijos ir nugaros smegenų pakitimai (pvz., Priekinės stuburo arterijos sindromas, arachnoiditas, cauda equina sindromas) buvo siejami su regionine nejautra, kuri retais atvejais gali sukelti nuolatines pasekmes.

Visiškas stuburo blokada

Visiškas stuburo blokada gali atsirasti atsitiktinai įvedus epidurinę dozę intratekaliai.

Ūmus sisteminis toksiškumas

Sisteminės toksinės reakcijos pirmiausia apima centrinę nervų sistemą (CNS) ir širdies ir kraujagyslių sistemą (CVS). Šias reakcijas sukelia „didelė vietinio anestetiko koncentracija kraujyje, kurią gali sukelti atsitiktinė injekcija į kraujagyslę, perdozavimas arba ypatingai greita absorbcija iš labai vaskuliarizuotos vietos, žr. 4.4 skyrių. CNS reakcijos yra panašios visų vietinių anestetikų atžvilgiu amido tipo, tuo tarpu širdies reakcijos tiek kiekybine, tiek kokybine prasme labiau priklauso nuo vaisto.

Toksiškumas centrinei nervų sistemai

Toksiškumas centrinei nervų sistemai pasireiškia palaipsniui, o simptomai ir požymiai tampa vis sunkesni. Iš pradžių pastebimi tokie simptomai: regos ar klausos sutrikimai, perioralinė hipestezija, galvos svaigimas, psichinė sumišimas, vellichio ir parestezija. Sunkiausias poveikis yra dizartrija, raumenų sustingimas ir raumenų spazmai, kurie gali atsirasti prieš prasidedant generalizuotiems traukuliams. Šių simptomų negalima painioti su neurotiniu elgesiu. Gali pasireikšti sąmonės netekimas ir traukuliai (grand mal), kurie gali trukti nuo kelių sekundžių iki kelių minučių Priepuolių metu dėl padidėjusio raumenų aktyvumo ir kvėpavimo sutrikimų gali greitai išsivystyti hipoksija ir hiperkapnija. Sunkiais atvejais taip pat gali atsirasti apnėja. Kvėpavimo ir metabolinė acidozė padidina ir pailgina vietinių anestetikų toksinį poveikį.

Paciento grįžimas į pradines klinikines sąlygas atsiranda dėl vietinių anestetikų persiskirstymo centrinėje nervų sistemoje ir vėlesnio metabolizmo bei išsiskyrimo. Atsigavimas gali būti greitas, jei nebuvo suleista daug vaisto.

Širdies ir kraujagyslių sistemos toksiškumas

Širdies ir kraujagyslių toksiškumas rodo rimtesnę situaciją. Dėl didelės sisteminės vietinių anestetikų koncentracijos gali atsirasti hipotenzija, bradikardija, aritmija ir net širdies sustojimas. Savanoriams intraveninė ropivakaino infuzija sumažino laidumą ir susitraukimą.

Prieš toksišką poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai paprastai atsiranda toksiškumo centrinei nervų sistemai požymių, nebent pacientas gavo bendrąją nejautrą arba buvo stipriai raminamas benzodiazepinais ar barbitūratais.

Vaikams gali būti sunku aptikti ankstyvus vietinio anestetiko toksiškumo požymius, nes jie gali nesugebėti išreikšti žodžiu. Žr. 4.4 skyrių.

Vaikų populiacija

Manoma, kad nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas vaikams yra toks pat kaip ir suaugusiems, išskyrus hipotenziją, kuri vaikams pasireiškia rečiau (1 iš 10).

Vaikams gali būti sunku aptikti ankstyvus vietinio anestetiko toksiškumo požymius, nes jie negali to išreikšti žodžiu (taip pat žr. 4.4 skyrių).

Ūminio sisteminio toksiškumo gydymas

Žr. 4.9 skyrių.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas -

Simptomai

Atsitiktinė vietinių anestetikų injekcija į kraujagyslę gali sukelti tiesioginį sisteminį toksinį poveikį (per kelias sekundes ar minutes). Perdozavimo atveju didžiausia koncentracija plazmoje gali būti nepasiekta tarp pirmos ir antros valandos, priklausomai nuo injekcijos vietos, todėl toksiškumo požymiai gali būti atidėti (žr. 4.8 skyrių).

Gydymas

Vietinių anestetikų vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, jei atsiranda ūmaus sisteminio toksiškumo simptomų ir CNS simptomus (CNS traukulius ir depresiją) reikia greitai gydyti tinkamu kvėpavimo takų / kvėpavimo takų palaikymu ir skirti prieštraukulinių vaistų.

Jei sutrinka kraujotaka, nedelsiant reikia atlikti širdies ir plaučių gaivinimą. Labai svarbu užtikrinti optimalų deguonies prisotinimą, palaikyti ventiliaciją ir cirkuliaciją bei gydyti acidozę.

Širdies ir kraujagyslių sistemos depresijos (hipotenzijos, bradikardijos) atveju reikia apsvarstyti tinkamą gydymą intraveniniais skysčiais, kraujagysles sutraukiančiais vaistais ir inotropiniais vaistais. Vaikams reikia skirti amžiui ir svoriui tinkamą dozę.

Širdies sustojimo atveju gali prireikti užsitęsusio gaivinimo, kad padidėtų sėkmės tikimybė.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė: vietiniai anestetikai, krakmolas.

ATC kodas: N01B B09.

Ropivakainas yra ilgai veikiantis amido tipo vietinis anestetikas, turintis ir anestezinį, ir skausmą malšinantį poveikį. Didelėmis dozėmis Naropin sukelia chirurginę nejautrą, o mažesnės dozės sukelia jutimo blokavimą su ribotu ir neprogresuojančiu motoriniu bloku.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su grįžtamu nervų skaidulų membranos pralaidumo natrio jonais sumažėjimu. Dėl to sumažėja depolarizacijos greitis ir padidėja jaudrumo slenkstis, o tai reiškia nervinių impulsų blokavimą. vietos lygiu.

Būdingiausia ropivakaino savybė yra ilga veikimo trukmė. Veikimo pradžia ir vietinio anestetiko veiksmingumo trukmė priklauso nuo vartojimo vietos ir dozės, o vazokonstriktorių (pvz., Adrenalino (epinefrino)) buvimas neturi įtakos. . Išsamesnės informacijos apie veiklos pradžią ir veikimo trukmę rasite 1 lentelėje, esančioje skyriuje „Dozavimas ir vartojimo metodas“.

Sveikiems savanoriams ropivakainas, vartojamas į veną, buvo gerai toleruojamas mažomis dozėmis. Vartojant dideles dozes (didžiausią toleruojamą dozę) pasireiškė tikėtini centrinės nervų sistemos simptomai. Klinikiniai šio vaisto tyrimai rodo gerą toleravimo ribą, kai tinkamai vartojama rekomenduojamomis dozėmis.

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Ropivakainas turi chiralinį centrą ir yra grynos kairiarankės enantiomero formos. Jis labai tirpus riebaluose. Visi jo metabolitai turi vietinį anestetinį poveikį, tačiau yra daug silpnesni ir trumpesni nei ropivakainas.

Ropivakaino koncentracija plazmoje priklauso nuo dozės, vartojimo būdo ir injekcijos vietos kraujagyslių.

Ropivakaino kinetika yra linijinė, o Cmax yra proporcinga dozei.

Suaugusiesiems ropivakainas visiškai ir dvifaziai absorbuojamas iš epidurinės erdvės, o dviejų fazių pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 14 minučių ir 4 valandos. Lėtas absorbcija yra ribojantis veiksnys pašalinant ropivakainą; tai paaiškina, kodėl tariamasis pusinės eliminacijos laikas po epidurinio vartojimo yra ilgesnis nei į veną.

Ropivakainas net ir vaikams pasižymi dvifaziu absorbavimu iš uodegos epidurinės erdvės.

Ropivakaino vidutinis bendras plazmos klirensas yra maždaug 440 ml / min., Inkstų klirensas-1 ml / min., Pusiausvyrinė pasiskirstymo tūris-47 l, o galutinis pusinės eliminacijos laikas-1,8 val. Ropivakaino tarpinis kepenų ekstrahavimo koeficientas yra 0,4 ir plazmoje jis daugiausia jungiasi su 1 rūgšties glikoproteinu, nesusijusios frakcijos yra maždaug 6%.

Nepertraukiamos ir tarpskleninės epidurinės infuzijos metu buvo nustatyta padidėjusi bendroji plazmos koncentracija, kurią galima koreliuoti su pooperaciniu padidėjusiu a1 rūgšties glikoproteinu. Neprisirišusios, farmakologiškai aktyvios frakcijos koncentracijos pokyčiai buvo mažesni nei plazmos koncentracija.viso.

Kadangi ropivakaino kepenų ekstrahavimo santykis yra tarpinis ir žemas, jo eliminacijos greitis priklauso nuo nesusijusios koncentracijos plazmoje.

Klinikinių tyrimų, atliktų vaikams ir suaugusiems, metu pastebėtas AAG padidėjimas po operacijos, dėl kurio sumažėjo nesurištos frakcijos, dėl padidėjusio prisijungimo prie baltymų, dėl to sumažėjo bendras klirensas ir padidėjo bendra plazmos koncentracija.

Nesurišto ropivakaino klirensas išlieka nepakitęs, kaip rodo stabilios koncentracijos, pastebėtos pooperacinės infuzijos metu.

Nepririšta plazmos koncentracija koreliuoja su toksiškumu ir sisteminiu farmakodinaminiu poveikiu.

Ropivakainas greitai prasiskverbia pro placentą ir lengvai pasiekia pusiausvyrą tarp surištos ir laisvos frakcijos. Vaisiaus plazmos baltymų surišimo laipsnis yra mažesnis nei motinos, todėl bendra vaisiaus koncentracija plazmoje yra mažesnė nei motinos.

Ropivakainas intensyviai metabolizuojamas daugiausia aromatingo hidroksilinimo būdu. Sušvirkštus į veną, 86% dozės išsiskiria su šlapimu, o tik 1% - nepakitusio vaisto. Pagrindinis metabolitas yra 3 -hidroksi -ropivakainas, kurio maždaug 37% išsiskiria su šlapimu, daugiausia kaip konjugatas. 4-hidroksi-ropivakaino, N-dealkilinto metabolito (PPX) ir 4-hidroksi-dealkilinto išsiskiria su šlapimu 1-3%. Konjuguoto ir nekonjuguoto 3-hidroksiropivakaino koncentracija nustatoma tik plazmoje.

Vyresnių nei vienerių metų vaikų metabolinis vaizdas buvo panašus.

Inkstų funkcijos sutrikimas turi mažai arba visai neturi įtakos ropivakaino farmakokinetikai. PPX inkstų klirensas reikšmingai koreliuoja su kreatinino klirensu. Koreliacijos tarp bendros ekspozicijos, išreikštos AUC, ir kreatinino klirenso trūkumas rodo, kad bendras PPX klirensas apima pašalinimą ne pro inkstus, o ne ekskreciją per inkstus. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti didesnė PPX ekspozicija dėl mažo klirenso ne inkstuose. Dėl sumažėjusio PPX toksiškumo CNS, palyginti su ropivakainu, trumpalaikio gydymo klinikinės pasekmės laikomos nereikšmingomis. Pacientai, sergantys galutinės stadijos inkstų liga, kuriems atliekama dializė, netirtas.

Nėra įrodymų, kad ropivakainas būtų racemizuotas in vivo.

Pediatrija

Ropivakaino farmakokinetika apibūdinta analizuojant populiacijos, kurią sudaro 192 vaikai nuo 0 iki 12 metų, farmakokinetinius duomenis.

Neprisirišusios ropivakaino frakcijos klirensas, PPX metabolitas ir nesurišto ropivakaino pasiskirstymo tūris priklauso nuo kūno svorio ir amžiaus, kol kepenų funkcija pasieks brandą, o vėliau visų pirma priklauso nuo visiško neprisirišusios ropivakaino frakcijos funkcinio klirenso. atrodo, kad iki 3 metų amžiaus jis baigtas, metabolitas PPX - 1 metus, o nesusijusio ropivakaino pasiskirstymo tūris - 2 metus.

Nesurišto PPX metabolito pasiskirstymo tūris priklauso tik nuo kūno svorio. Kadangi PPX pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis ir mažesnis klirensas, jis gali kauptis epidurinės infuzijos metu.

Nesurišto ropivakaino (Clu) klirensas vyresniems nei 6 mėnesių amžiaus žmonėms pasiekė suaugusiųjų ribas. Bendros ropivakaino (CL) klirenso vertės, pateiktos 5 lentelėje, yra tos, kurios nebuvo paveiktos po operatyvus AAG padidėjimas.

5 lentelė Farmakokinetinių parametrų įvertinimas, gautas analizuojant vaikų populiaciją

Amžius Kūno svoris Klubas Vuc CLd t½ e pusė šaukštelio f Grupė kilogramas (L / h / kg) (L / kg) (L / h / kg) h) h) Kūdikiai 3,27 2,40 21,86 0,096 6,3 43,3 1 mėnuo 4,29 3,60 25,94 0,143 5,0 25,7 6 mėnesiai 7,85 8,03 41,71 0,320 3,6 14,5 1 metai 10,15 11,32 52,60 0,451 3,2 13,6 4 metai 16,69 15,91 65,24 0,633 2,8 15,1 10 metų 32,19 13,94 65,57 0,555 3,3 17,8

iki vidutinio kūno svorio pagal amžiaus grupę -WHO duomenų bazė.

b nesurišto ropivakaino klirensas

c nesurišto ropivakaino pasiskirstymo tūris

d bendras ropivakaino klirensas

ir galutinis ropivakaino pusinės eliminacijos laikas

f galutinis PPX pusinės eliminacijos laikas

Vidutinė imituota maksimali nesusijusi plazmos koncentracija (Cumax) po vienos uodegos blokados naujagimiams būna didesnė, o laikas iki didžiausios nesusijusios koncentracijos plazmoje (tmax) mažėja didėjant amžiui (6 lentelė). Vidutinė imituota nesusijusi koncentracija plazmoje 72 valandų nepertraukiamos epidurinės infuzijos metu, vartojant rekomenduojamą dozę, naujagimiams buvo didesnė nei kūdikiams ir vaikams. Žr. 4.4 skyrių.

6 lentelė Imituotas nesusijusios Cumax vidurkis ir diapazonas po vieno uodeginio bloko

Amžiaus grupė Dozė Cumax a tmax b Cumax c (mg / kg) (mg / l) h) (mg / l) 0-1 mėn 2,00 0,0582 2,00 0,05–0,08 (n = 5) 1-6 mėnesiai 2,00 0,0375 1,50 0,02–0,09 (n = 18) 6-12 mėnesių 2,00 0,0283 1,00 0,01–0,05 (n = 9) 1-10 metų 2,00 0,0221 0,50 0,01–0,05 (n = 60)

a Didžiausia nesusijusi plazmos koncentracija

b Laikas iki didžiausios nesusijusios plazmos koncentracijos

c Didžiausia stebima nesusijusi plazmos koncentracija ir normalizuota dozė

Po 6 gyvenimo mėnesių pertraukos, kai reikia keisti rekomenduojamą dozę nuolatinei epidurinei infuzijai, nesusijusio ropivakaino ir nesurišto metabolito PPX klirensas pasiekia atitinkamai 34% ir 71% subrendusių verčių. Sisteminė ekspozicija yra didesnė kūdikiams ir net dažniau kūdikiams nuo 1 iki 6 mėnesių, nei vyresniems vaikams, tai susiję su kepenų funkcijų nebrandumu. Tačiau tai iš dalies kompensuoja 50% mažesnė rekomenduojama dozė infuzijai vaikams iki 6 mėnesių .

Nesurišto ropivakaino ir metabolito PPX koncentracijos plazmoje modeliavimas, pagrįstas farmakokinetiniais parametrais ir jų kintamumu populiacijos analizėje, rodo, kad vieno uodeginio bloko atveju rekomenduojama dozė turėtų būti padidinta 2,7 karto. jaunesnę grupę ir 7,4 koeficientą 1–10 metų grupėje, kad 90% pasikliautino intervalo viršutinės ribos nuspėjamumas pasiektų sisteminio toksiškumo slenkstį.

Nepertraukiamos epidurinės infuzijos atitikimo koeficientai yra atitinkamai 1,8 ir 3,8.

Nesurišto ropivakaino ir metabolito PPX koncentracijos plazmoje sumos modeliavimas, remiantis farmakokinetiniais parametrais ir jų kintamumu atliekant populiacijos analizę, rodo, kad vaikams nuo 1 metų iki 12 metų, kuriems yra viena periferinė nervų blokada 3 mg / kg, vidutinė didžiausia laisvos koncentracijos plazmoje koncentracija, pasiekta po 0,8 valandos, yra 0,0347 mg / l, dešimtadalis toksiškumo ribos (0,34 mg / l). Didesnis nei 90% pasikliautinasis intervalas esant maksimaliai laisvai koncentracijai plazmoje yra 0,074 mg / l, penktadalis toksiškumo slenksčio. Panašiai ir esant nuolatiniam periferinio nervo blokadui (0,6 mg ropivakaino / kg 72 valandas), prieš tai vartojant vieną 3 mg / kg periferinio nervo blokados, didžiausia laisvosios koncentracijos plazmoje koncentracija yra 0,053 mg / L. Didžiausia 90% pasitikėjimo intervalas, kai didžiausia laisvos koncentracijos plazmoje koncentracija yra 0,088 mg / l - ketvirtadalis toksiškumo ribos.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Remiantis įprastiniais farmakologiniais toleravimo, vienkartinių ir pakartotinių dozių toksiškumo, toksiškumo reprodukcijai, mutageninio poveikio ir vietinio toksiškumo tyrimais, nebuvo pabrėžta jokia rizika žmonėms, išskyrus tuos, kurių tikimasi dėl didelių ropivakaino dozių (pvz., CNS) farmakodinaminio poveikio. požymiai, įskaitant traukulius ir kardiotoksiškumą).

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

Natrio chloridas

Vandenilio chlorido rūgštis

Natrio hidroksidas

Injekcinis vanduo.

06.2 Nesuderinamumas "-

Suderinamumas su kitais tirpalais, išskyrus nurodytus 6.6 skyriuje, netirtas.

Šarminiuose tirpaluose gali atsirasti kritulių, nes ropivakainas blogai tirpsta, kai pH yra didesnis nei 6,0.

06.3 Galiojimo laikas "-

Buteliukai (poliampas):

3 metai.

Infuziniai maišeliai („Polybag“):

2 metai.

Galiojimas po pirmojo atidarymo:

mikrobiologiniu požiūriu, preparatą reikia naudoti nedelsiant.

Jei taip nėra, už laikymo sąlygas ir laiką prieš naudojimą atsako vartotojas, bet kuriuo atveju jie neturėtų viršyti 24 valandų 2–8 ° C temperatūroje.

Mišinius žr. 6.6 skyriuje.

06.4 Specialios laikymo sąlygos -

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Negalima užšaldyti.

Kaip laikyti po atidarymo, žr. 6.3 skyrių.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -

Naropin 2 mg / ml

10 ml polipropileno buteliukai (Polyamp), supakuoti po 5 ir 10

sterilūs polipropileniniai buteliukai (Polyamp) po 10 ml sterilioje 5 ir 10 lizdinių plokštelių pakuotėje

20 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) pakuotėse po 5 ir 10

sterilūs 20 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) sterilioje 5 ir 10 lizdinių plokštelių pakuotėje

100 ml sterilūs polipropileniniai maišeliai („Polybag“), supakuoti į 5 lizdines plokšteles

Naropin 7,5 mg / ml

10 ml polipropileno buteliukai (Polyamp) pakuotėse po 5 ir 10

sterilūs polipropileniniai buteliukai (Polyamp) po 10 ml sterilioje 5 ir 10 lizdinių plokštelių pakuotėje

20 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) pakuotėse po 5 ir 10

sterilūs 20 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) sterilioje 5 ir 10 lizdinių plokštelių pakuotėje.

Naropin 10 mg / ml

10 ml polipropileno buteliukai (Polyamp) pakuotėse po 5 ir 10

sterilūs polipropileniniai buteliukai (Polyamp) po 10 ml sterilioje 5 ir 10 lizdinių plokštelių pakuotėje

20 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) pakuotėse po 5 ir 10

sterilūs 20 ml polipropileno buteliukai („Polyamp“) sterilioje 5 ir 10 lizdinių plokštelių pakuotėje.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Polipropileno („Polyamp“) buteliukai yra specialiai suprojektuoti taip, kad tilptų „Luer Lock“ ir „Luer“ švirkštuose.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -

Naropin neturi konservantų ir yra skirtas tik vienkartiniam naudojimui. Bet koks tirpalo likutis turi būti pašalintas.

Neatidarytos pirminės talpyklos negalima pakartotinai sterilizuoti. Tais atvejais, kai reikalingas ir buteliuko išorinio paviršiaus sterilumas, reikia rinktis sterilias lizdines plokšteles.

„Naropin“ infuzinis tirpalas, esantis polipropileno maišeliuose („Polybag“), yra chemiškai ir fiziškai suderinamas su šiais vaistais:

Naropino koncentracija: 1-2 mg / ml Narkotikai Koncentracija* Fentanilio citratas 1,0-10,0 mcg / ml Sufentanilio citratas 0,4-4,0 mcg / ml Morfino sulfatas 20,0-100,0 mcg / ml Klonidino hidrochloridas 5,0-50,0 mcg / ml

* Lentelėje parodytas koncentracijos verčių diapazonas yra platesnis nei naudojamas klinikinėje praktikoje. Naropino / sufentanilio citrato, Naropino / morfino sulfato ir Naropino / klonidino hidrochlorido epidurinės infuzijos klinikinių tyrimų metu nebuvo įvertintos.

Prieš vartojimą vaistinį preparatą reikia apžiūrėti.

Mišiniai yra chemiškai ir fiziškai stabilūs 30 dienų, kai laikomi 20–30 ° C temperatūroje, tačiau mikrobiologiniu požiūriu mišiniai turi būti naudojami nedelsiant. Jei taip nėra, už laikymo sąlygas ir laiką prieš naudojimą atsako vartotojas, bet kuriuo atveju jie neturėtų viršyti 24 valandų 2–8 ° C temperatūroje.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -

„AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -

AIC Nr. 032248015 "2 mg / ml injekcinis / infuzinis tirpalas" 5 polipropileno ampulės (Polyamp) po 10 ml

AIC Nr. 032248027 "2 mg / ml injekcinis / infuzinis tirpalas" 5 sterilūs polipropileno buteliukai (Polyamp) po 10 ml sterilioje lizdinėje plokštelėje

AIC Nr. 032248041 "2 mg / ml injekcinis / infuzinis tirpalas" 5 polipropileno ampulės (Polyamp) po 20 ml

AIC Nr. 032248054 2 mg / ml injekcinis / infuzinis tirpalas

AIC Nr. 032248078 „2 mg / ml injekcinis / infuzinis tirpalas“ 5 sterilūs 100 ml polipropileno maišeliai („Polybag“) 100 ml sterilioje lizdinėje plokštelėje

AIC Nr. 032248092 "7,5 mg / ml injekcinis tirpalas" 5 polipropileno ampulės (Polyamp) po 10 ml

AIC Nr. 032248104 7,5 mg / ml injekcinis tirpalas

AIC Nr. 032248128 "7,5 mg / ml injekcinis tirpalas" 5 polipropileno ampulės (Polyamp) po 20 ml

AIC Nr. 032248130 5,5 mg / ml injekcinis tirpalas

AIC Nr. 032248155 "10 mg / ml injekcinis tirpalas" 5 polipropileno ampulės (Polyamp) po 10 ml

AIC Nr. 032248167 10 mg / ml injekcinis tirpalas

AIC Nr. 032248181 "10 mg / ml injekcinis tirpalas" 5 polipropileno ampulės (Polyamp) po 20 ml

AIC Nr. 032248193 10 mg / ml injekcinis tirpalas

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 1996 10 30

Paskutinio atnaujinimo data: 2009 11 13

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -

2016 m. Rugsėjo 08 d

11.0 RADIOFARMACINIŲ VAISTŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys -

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, KITOS IŠSAMIOS NUOSTATŲ PARUOŠIMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS INSTRUKCIJOS -

none:  vaistus šlapimo takų sveikata onichomikozė