NEXIUM - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Nexium - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: ezomeprazolas

Nexium 10 mg skrandyje neirios granulės geriamajai suspensijai, maišelyje

Galimi „Nexium“ pakuotės lapelių dydžiai:

Nexium 10 mg skrandyje neirios granulės geriamajai suspensijai, maišelyje
Nexium 20 mg skrandyje neirios tabletės, Nexium 40 mg skrandyje neirios tabletės
NEXIUM 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui

Kodėl naudojamas Nexium? Kam tai?

Nexium sudėtyje yra medžiagos, vadinamos ezomeprazolu, kuri priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei. Šie vaistai mažina skrandžio rūgšties kiekį.

Nexium vartojamas gastroezofaginio refliukso ligai gydyti.

Gastroezofaginio refliukso atveju skrandžio rūgštis patenka į stemplę ir sukelia skausmą, uždegimą ir rėmenį. Rėmuo susideda iš deginimo pojūčio, kuris kyla iš skrandžio ar krūtinės link kaklo.
Vaikams simptomai gali būti skrandžio turinio grįžimas į burną (regurgitacija), bloga savijauta (vėmimas) ir blogas svorio padidėjimas.

Kontraindikacijos Nexium vartoti negalima

Nexium vartoti negalima

jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ezomeprazolui arba kitiems panašiems protonų siurblio inhibitoriams (pvz., pantoprazolui, lansoprazolui, rabeprazolui, omeprazolui) arba bet kuriai pagalbinei skrandyje neirių Nexium granulių medžiagai.
jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (juo gydoma ŽIV).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Nexium

Specialių atsargumo priemonių reikia naudojant Nexium

jeigu sergate kepenų liga, pasakykite gydytojui, nes jis gali skirti mažesnę dozę
jei turite inkstų sutrikimų, pasakykite gydytojui.

Nexium gali užmaskuoti kitų ligų simptomus. Todėl, jei vartodami Nexium atsitiko bet kuris iš šių reiškinių, nedelsdami pasakykite gydytojui:

Be priežasties numeta daug svorio.
Jums skauda skrandį ar sutrinka virškinimas.
Pradėkite vemti pakartotinai.
Jums sunku nuryti.
Jūs vemiate kraują arba išmatos yra juodos (išmatos su krauju).

Jei „Nexium“ buvo paskirtas „pagal poreikį“, kreipkitės į gydytoją, jei simptomai išlieka arba pasikeičia jų savybės. Gydymas pagal poreikį vaikams nebuvo tirtas, todėl jis nerekomenduojamas šiai pacientų grupei.

Jei vartojate protonų siurblio inhibitorių, pvz., Nexium, ypač ilgiau nei vienerius metus, gali šiek tiek padidėti klubo, riešo ar stuburo lūžių rizika. Jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (dėl to gali padidėti osteoporozė) pasitarkite su gydytoju.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Nexium poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Nexium gali paveikti kai kurių kitų vaistų veikimą, o kai kurie vaistai gali turėti įtakos Nexium.

Visų pirma pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

Atazanaviras (vartojamas ŽIV gydyti) Nexium nevartokite, jei vartojate nelfinavirą.
Klopidogrelis (vartojamas kraujo krešuliams išvengti)
Ketokonazolas, itrakonazolas arba vorikonazolas (vartojami grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti).
Erlotinibo (vartojamo vėžiui gydyti).
Diazepamas (vartojamas nerimui gydyti ar raumenims atpalaiduoti).
Citalopramo, imipramino ar klomipramino (vartojamų depresijai gydyti).
Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti).
Varfarinas arba kumarinas (vaistai, vadinami antikoaguliantais, vartojami kraujui skystinti).
Cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubavimui - kojų skausmui vaikščiojant gydyti, kurį sukelia nepakankamas kraujo tiekimas).
Cisaprido (vartojamo nevirškinimui ir rėmeniui gydyti).
Klaritromicino (juo gydomos infekcijos).
Digoksinas (vartojamas širdies ligoms gydyti).
Metotreksatas (vaistas, vartojamas chemoterapijai didelėmis dozėmis vėžiui gydyti) - jei vartojate didelę metotreksato dozę, gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Nexium.
Takrolimuzas (vartojamas organų transplantacijai)
Rifampicino (juo gydoma tuberkuliozė).
Jonažolė (Hypericum perforatum) (vartojama depresijai gydyti).

Nexium skrandyje neirių granulių vartojimas su maistu ir gėrimais

Nexium skrandyje neirias granules galima vartoti valgant arba nevalgius.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš pradėdami vartoti Nexium, pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei esate nėščia ar ketinate pastoti. Gydytojas pasakys, ar galite vartoti Nexium per šį laiką. Žindymo laikotarpiu Nexium vartoti negalima.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Nexium greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti įrankius ar mechanizmus.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Nexium medžiagas

Nexium sudėtyje yra sacharozės ir gliukozės, kurios yra abiejų rūšių cukrus. Todėl svarbu kruopščiai atlikti burnos higieną ir reguliariai valyti dantis dantų šepetėliu.

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti Nexium.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Nexium: Dozavimas

Nexium visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

Jūsų vaistas tiekiamas granulių pavidalu maišelyje. Viename paketėlyje yra 10 mg ezomeprazolo. Gydytojas pasakys, kiek paketėlių reikia išgerti per dieną. Gydytojas taip pat pasakys, kiek laiko juos vartoti.

Ištuštinkite paketėlio ar paketėlių turinį į stiklinę su vandeniu. Nenaudokite gazuoto vandens. Vandens kiekis priklauso nuo paketėlių, kuriuos gydytojas nurodė išgerti vienu metu, skaičiaus.
Kiekvienam paketėliui naudokite 15 mililitrų (ml) vandens (3 arbatinius šaukštelius). Tai reiškia, kad jums reikės 15 ml vienam paketėliui ir 30 ml dviem paketėliams.
Granules sumaišykite vandenyje.
Leiskite turiniui sutirštėti kelias minutes.
Dar kartą sumaišykite ir gerkite turinį. Granulių negalima kramtyti ar traiškyti. Prieš geriant negalima palikti turinio ilgiau kaip 30 minučių.
Jei po nurijimo stiklinėje lieka produkto pėdsakų, įpilkite daugiau vandens, nedelsdami sumaišykite ir išgerkite turinį.

Nexium skrandyje neirias granules galima vartoti valgant arba nevalgius.

Jei esate maitinamas mėgintuvėliu (skrandžiu), gydytojas ar slaugytoja duos Jums Nexium per mėgintuvėlį. Informacijos jūsų gydytojui ar slaugytojai rasite šio lapelio pabaigoje.

Vaikai

Nexium nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 1 metų vaikams.
Vaikai nuo 1 iki 11 metų gali vartoti Nexium. Įprasta dozė yra vienas paketėlis (10 mg) arba du paketėliai (20 mg) vieną kartą per parą. Dozė vaikams apskaičiuojama atsižvelgiant į vaiko svorį, o gydytojas nuspręs dėl tinkamos dozės.

Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų

Įprasta dozė yra du paketėliai (20 mg) arba 4 paketėliai (40 mg) vieną kartą per parą.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Jei esate senyvas, dozės keisti nereikia.

Pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų ligomis

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų sutrikimas, didžiausia Nexium paros dozė yra 2 paketėliai (20 mg). 1–11 metų vaikams, sergantiems sunkiais kepenų sutrikimais, negalima viršyti didžiausios 10 mg paros dozės.
Pacientams, sergantiems inkstų ligomis, specialios dozės mažinti nereikia. Tačiau jei turite sunkių inkstų sutrikimų, gydytojas gali norėti atlikti kai kuriuos tyrimus.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Nexium dozę

Pavartojus per didelę Nexium dozę

Jei išgėrėte daugiau Nexium, nei nurodė gydytojas, kreipkitės į gydytoją dėl konsultacijos.

Pamiršus pavartoti Nexium

Jei pamiršote išgerti Nexium dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, palaukite iki įprasto laiko. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Nexium vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką

Šalutinis poveikis Koks yra Nexium šalutinis poveikis

Nexium, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Alerginės reakcijos

Sunki alerginė reakcija (anafilaksija) yra retas šalutinis poveikis, pasireiškiantis mažiau nei 1 iš 1 000 žmonių, vartojančių Nexium.

Galite pastebėti švokštimą, veido ar kūno patinimą, bėrimą, alpimą ar rijimo sunkumą. Jei taip atsitiks, nutraukite Nexium vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kitas šalutinis poveikis yra:

Dažni (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių):

Galvos skausmas.
Poveikis skrandžiui ar žarnynui: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.
Pykinimas ar vėmimas.

Nedažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių):

Pėdų ir kulkšnių patinimas.
Sutrikęs miegas (nemiga).
Galvos svaigimas, dilgčiojimas, mieguistumas.
Galvos svaigimas.
Sausa burna
Kraujo tyrimų, kuriais tikrinama kepenų veikla, pokyčiai.
Odos bėrimas, dilgėlinė ir niežėjimas.
Klubo, riešo ar stuburo lūžis (jei Nexium vartojamas didelėmis dozėmis ir ilgą laiką)

Retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių):

Kraujo problemos, tokios kaip sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius.
Mažas natrio kiekis kraujyje.
Susijaudinimas, sumišimas ar depresija.
Skonio pokyčiai.
Regėjimo problemos, tokios kaip neryškus matymas.
Staigus švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
Burnos vidinės pusės uždegimas.
Infekcija, vadinama „pienlige“, kuri gali paveikti žarnyną ir kurią sukelia grybelis.
Hepatitas su gelta arba be jos.
Plaukų slinkimas (alopecija).
Odos bėrimas saulėje.
Sąnarių skausmas (artralgija) arba raumenų skausmas (mialgija).
Bendras blogas jausmas ir jėgų trūkumas.
Padidėjęs prakaitavimas.

Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):

Kraujo ląstelių skaičiaus pokytis, įskaitant agranulocitozę (baltųjų kraujo ląstelių trūkumą).
Agresija.
Matyti, jausti ar girdėti tai, ko nėra (haliucinacijos).
Sunkūs kepenų sutrikimai, sukeliantys kepenų nepakankamumą ir smegenų uždegimą.
ciche arba odos lupimasis. Tai gali būti susiję su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
Raumenų silpnumas.
Sunkūs inkstų sutrikimai.
Krūtų padidėjimas vyrams.

Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Jei Nexium vartosite ilgiau nei tris mėnesius, magnio kiekis kraujyje gali sumažėti. Mažas magnio kiekis gali pasireikšti nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies plakimu. Jei turite kokių nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Mažas magnio kiekis taip pat gali sumažinti kalio ar kalcio kiekį kraujyje. Gydytojas turėtų nuspręsti, ar periodiškai tikrinti magnio kiekį kraujyje.
Žarnyno uždegimas (kuris gali sukelti viduriavimą).

Labai retais atvejais Nexium gali paveikti baltųjų kraujo kūnelių susidarymą ir sukelti imunodeficitą. Jei turite „infekciją, pasireiškiančią tokiais simptomais kaip karščiavimas, stipriai pablogėjus bendrajai fizinei būklei, arba karščiavimą, pasireiškiantį vietinės infekcijos simptomais, pvz., Kaklo, gerklės ar burnos skausmu ar pasunkėjusiu šlapinimusi, turėtumėte kuo greičiau kreiptis į gydytoją. kad baltųjų kraujo kūnelių trūkumą (agranulocitozę) galima atmesti atlikus kraujo tyrimą. Svarbu pateikti informaciją apie vartojamus vaistus.

Nesijaudinkite dėl aukščiau pateikto galimo šalutinio poveikio sąrašo. Jūs galite jo ir nesulaukti. Jei pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir paketėlio nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Nexium vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Paruoštą suspensiją reikia išgerti per 30 minučių

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Nexium skrandyje neirių granulių geriamajai suspensijai sudėtis

Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Viename paketėlyje yra 10 mg ezomeprazolo (magnio trihidrato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos yra:

Esomeprazolo granulės:

Glicerolio monostearatas 40-55

Hidroksipropilceliuliozė

Hipromeliozė

Magnio stearatas

Kopolimero metakrilo rūgšties etilo akrilato (1: 1) dispersija 30%

Polisorbatas 80 sacharozės granulės (sacharozė ir kukurūzų krakmolas)

Talkas

Trietilo citratas

Inertinės granulės:

Bevandenė citrinų rūgštis (pH koreguoti)

Krospovidonas

Gliukozė

Hidroksipropilceliuliozė

Geltonasis geležies oksidas (E 172)

Ksantano guma.

Nexium išvaizda ir kiekis pakuotėje

Kiekviename „Nexium“ paketėlyje yra šviesiai geltonų smulkių granulių. Gali būti matomos rudos granulės. Geriamoji suspensija yra tirštas, geltonas skystis, kuriame yra suspenduotų granulių.

Kiekvienoje pakuotėje yra 28 paketėliai.

Toliau pateikta informacija skirta tik medicinos ar sveikatos priežiūros specialistams

Informacija apie vartojimą pacientams, kuriems yra nazogastrinis ar skrandžio vamzdelis:

Norėdami suleisti 10 mg dozę, 10 mg paketėlio turinį įpilkite į 15 ml vandens.
Norėdami suleisti 20 mg dozę, įpilkite dviejų 10 mg paketėlių turinį į 30 ml vandens.
Sumaišykite.
Palikite kelioms minutėms sutirštėti.
Dar kartą sumaišykite.
Paimkite suspensiją švirkštu.
Sušvirkškite per mėgintuvėlį, kurio skersmuo yra 6 prancūzų ar didesnis, į skrandį per 30 minučių po ištirpinimo.
Užpildykite švirkštą 15 ml vandens 10 mg dozei ir 30 ml vandens 20 mg dozei.
Suplakite ir suleiskite likusį nazogastrinio ar skrandžio vamzdelio turinį į skrandį. Nepanaudotą suspensiją reikia išmesti

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Nexium“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai saugojimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATAKITOS IŠSAMIOS NUOSTATOS PARUOŠIMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

NEXIUM 10 MG MAISTO Atsparios granulės, skirtos geriamajai suspensijai, maišelyje

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename paketėlyje yra: 10 mg ezomeprazolo (magnio trihidrato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos: sacharozė 6,8 mg ir gliukozė 2,8 mg.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Skrandyje neirios granulės geriamajai suspensijai, maišelyje.

Šviesiai gelsvos smulkios granulės. Gali būti matomos rudos granulės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Nexium geriamoji suspensija visų pirma skirta gastroezofaginio refliukso ligai (GERL) gydyti 1–11 metų vaikams.

Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)

- endoskopiškai įrodyto erozinio refliuksinio ezofagito gydymas

- simptominis gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) gydymas

Nexium geriamoji suspensija taip pat gali būti vartojama pacientams, kuriems sunku nuryti Nexium skrandyje neirias disperguojamas tabletes. Indikacijas 12 metų ir vyresniems pacientams rasite Nexium skrandyje neirių tablečių charakteristikų santraukoje.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas:

Vaikų populiacija:

Vaikai nuo 1 iki 11 metų, kurių kūno svoris> 10 kg

Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)

- Endoskopiškai įrodytas erozinio refliuksinio ezofagito gydymas

Svoris ≥ 10 -

Svoris ≥ 20 kg: 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą 8 savaites.

- Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) gydymas

10 mg vieną kartą per parą iki 8 savaičių.

Didesnės kaip 1 mg / kg per parą dozės netirtos.

Vaikai iki 1 metų

Jaunesnių nei 1 metų vaikų gydymo ezomeprazolu patirtis yra ribota, todėl šios amžiaus grupės gydymas nerekomenduojamas (žr. 5.1 skyrių).

Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų

Dozavimą 12 metų ir vyresniems pacientams rasite Nexium skrandyje neirių tablečių charakteristikų santraukoje.

Specialios populiacijos

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Atsižvelgiant į ribotą klinikinę patirtį, pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, vyresniems nei 12 metų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima viršyti didžiausios 20 mg Nexium dozės. 1–11 metų vaikams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima viršyti didžiausios 10 mg dozės (žr. 5.2 skyrių).

Vartojimo metodas

Norėdami gauti 10 mg dozę, vieno 10 mg paketėlio turinį ištuštinkite į stiklinę, kurioje yra 15 ml vandens.

Norėdami gauti 20 mg dozę, dviejų 10 mg paketėlių turinį ištuštinkite į stiklinę, kurioje yra 30 ml vandens.

Nenaudokite gazuoto vandens.

Maišykite turinį, kol granulės išsisklaidys, ir palikite kelioms minutėms sutirštėti. Dar kartą sumaišykite ir per 30 minučių išgerkite turinį. Granulių negalima kramtyti ar traiškyti. Nuplaukite stiklinę 15 ml vandens, kad paimtumėte visas granules.

Pacientams, kuriems yra nazogastrinis ar skrandžio vamzdelis: paruošimą ir vartojimo instrukcijas žr. 6.6 skyriuje.

04.3 Kontraindikacijos

Žinomas padidėjęs jautrumas ezomeprazoliui, benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.

Esomeprazolo negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Jei yra nerimą keliančių simptomų (pvz., Reikšmingas netyčinis svorio kritimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, hematemezė ar melaena) ir įtariant skrandžio opą arba jos atsiradus, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį, kad gydymas Nexium galėtų palengvinti simptomus ir. atidėti diagnozę.

Ilgą laiką gydomus pacientus (ypač tuos, kurie buvo gydomi ilgiau nei metus) reikia reguliariai stebėti. Suaugusiesiems ir paaugliams (12 metų ir vyresniems) skiriamas ilgalaikis gydymas, žr. 4.1 skyrių.

Pacientus, kuriems taikomas pagal poreikį, reikia patarti kreiptis į savo gydytoją, jei pasireiškę simptomai įgauna kitokį pobūdį. Gydymas pagal pareikalavimą vaikams nebuvo tirtas, todėl jis nėra skirtas šiai pacientų grupei.

Esomeprazolo koncentracijos plazmoje svyravimų poveikį sąveikai su kitais vaistais reikia apsvarstyti pacientams, kuriems taikomas šis režimas (žr. 4.5 skyrių).

Vaisto sudėtyje yra sacharozės ir gliukozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės nepakankamumas, šio vaisto vartoti neturėtų.

Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti Salmonella ir Campylobacter virškinimo trakto infekcijų riziką (žr. 5.1 skyrių).

Nerekomenduojama kartu vartoti ezomeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.5 skyrių). Jei atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neišvengiama, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę, kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro; ezomeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.

Esomeprazolas, kaip ir visi rūgštį blokuojantys vaistai, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipo- arba achlorhidrijos.

Esomeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradėjus ar baigiant gydymą ezomeprazolu, reikia apsvarstyti galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Buvo pastebėta klopidogrelio ir omeprazolo sąveika (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė neaiški. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti ezomeprazolo ir klopidogrelio.

Nustatyta, kad protonų siurblio inhibitoriai (PSI), tokie kaip ezomeprazolas, sukelia sunkią hipomagnezemiją pacientams, gydomiems mažiausiai tris mėnesius ir daugeliu atvejų vienerius metus. Sunkūs hipomagnezemijos simptomai yra nuovargis, tetanija, kliedesys, traukuliai, galvos svaigimas ir skilvelių aritmija. Iš pradžių jie gali pasireikšti klastingai ir būti ignoruojami. Daugumos pacientų hipomagnezemija pagerėja pavartojus magnio ir nutraukus protonų siurblio inhibitoriaus vartojimą. Sveikatos priežiūros specialistai turėtų apsvarstyti magnio kiekio matavimą prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu. Gydymas pacientams, kurie ilgai gydomi arba gydomi digoksinu ar vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikai).

Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojant dideles dozes ir ilgą laiką (> 1 metus), gali šiek tiek padidinti klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyviems pacientams arba esant kitiems žinomiems rizikos veiksniams. rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką nuo 10% iki 40%. Šį padidėjimą iš dalies gali lemti kiti rizikos veiksniai. Pacientams, kuriems gresia osteoporozė, reikia skirti gydymą pagal galiojančias klinikinės praktikos gaires. vitamino D ir kalcio kiekis.

Kišimasis į laboratorinius tyrimus

Padidėjęs CgA lygis gali trukdyti tirti neuroendokrininius navikus. Siekiant išvengti šių trukdžių, gydymą ezomeprazolu reikia laikinai nutraukti mažiausiai penkias dienas prieš nustatant CgA.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Esomeprazolo įtaka kitų vaistų farmakokinetikai

Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH

Skrandžio rūgštingumo slopinimas, susijęs su gydymu ezomeprazolu ir kitais protonų siurblio inhibitoriais, gali sumažinti arba padidinti vaistinių preparatų, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio, absorbciją. Kaip pastebėta vartojant kitus vaistinius preparatus, mažinančius skrandžio sulčių rūgštingumą, gydant ezomeprazolu, gali sumažėti vaistinių preparatų, tokių kaip ketokonazolas, itrakonazolas ir erlotinibas, absorbcija, o digoksino absorbcija gali padidėti. tiriamieji padidino digoksino biologinį prieinamumą 10% (iki 30% dviem iš dešimties tiriamųjų). & EACUTE; retai buvo pranešta apie toksiškumą digoksinui. Tačiau vyresnio amžiaus pacientams esomeprazolą reikia vartoti atsargiai. Todėl reikia sustiprinti terapinio digoksino vartojimo stebėseną.

Buvo pranešta apie omeprazolo ir kai kurių proteazės inhibitorių sąveiką. Šios sąveikos klinikinė reikšmė ir mechanizmai ne visada žinomi. Padidėjęs skrandžio pH gydymo omeprazolu metu gali pakeisti proteazės inhibitorių absorbciją. Kiti galimi sąveikos mechanizmai atsiranda slopinant CYP2C19. Buvo pranešta apie sumažėjusią atazanaviro ir nelfinaviro koncentraciją serume, kai jie vartojami kartu su omeprazolu, todėl nerekomenduojama jų vartoti kartu Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija gerokai sumažėja (maždaug 75% sumažėja AUC, Cmax ir Cmin). Atazanaviro dozė padidinama iki 400 mg nekompensuoja omeprazolo poveikio atazanaviro ekspozicijai. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 30%, palyginti su ekspozicija, pastebėta vartojant 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro per parą be omeprazolo 20 mg per parą. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą), nelfinaviro vidutinis AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo 36-39 %, o farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 vidutinis AUC, Cmax ir Cmin-75-92 %. Buvo pranešta apie padidėjusį sakvinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) koncentraciją serume (80–100%) kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą). Gydymas 20 mg omeprazolu per parą neturėjo įtakos darunaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Gydymas 20 mg ezomeprazolo per parą poveikio ekspozicijai įtakos neturėjo. ir nevartojant kartu su ritonaviru). Gydymas 40 mg omeprazolu per parą neturėjo įtakos lopinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Esomeprazolo ir atazanaviro vartoti kartu nerekomenduojama, o kartu su ezomeprazolu ir nelfinaviru draudžiama dėl farmakodinaminio poveikio ir panašiai omeprazolo ir ezomeprazolo farmakokinetinės savybės.

Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP2C19

Esomeprazolas slopina pagrindinį metabolizuojantį fermentą CYP2C19. Kai ezomeprazolas vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie metabolizuojami per CYP2C19, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir kt., Šių vaistų koncentracija plazmoje gali padidėti ir gali tekti sumažinti dozes. . Į tai reikia ypač atsižvelgti, kai prireikus skiriamas ezomeprazolas. Kartu vartojant 30 mg ezomeprazolo, 45% sumažėja CYP2C19 substrato diazepamo klirensas. Kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo, mažesnė fenitoino koncentracija plazmoje padidėja 13 proc. Pradėjus ar nutraukus gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje. Omeprazolas (40 mg per parą) padidina vorikonazolo (CYP2C19 substrato) Cmax ir AUC atitinkamai 15% ir 41%.

Kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo pacientams, vartojantiems varfariną, klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad krešėjimo laikas išliko normalus. Tačiau po vaisto pateikimo į rinką, kartu vartojant vaistą, buvo pranešta apie kai kuriuos pavienius klinikinės reikšmės INR reikšmių padidėjimo atvejus. Gydant varfarinu ar kitais kumarino dariniais, pradedant ir baigiant gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama stebėti pacientą.

Omeprazolas ir ezomeprazolas veikia kaip CYP2C19 inhibitoriai. Kryžminio tyrimo metu sveikiems tiriamiesiems skiriamas 40 mg omeprazolas padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų - atitinkamai 29% ir 69%.

Sveikiems savanoriams kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo ir cisaprido, 32% padidėja plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) ir 31% pailgėja pusinės eliminacijos laikas (t½), bet ne žymiai didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje. Šiek tiek pailgėjęs QTc intervalas, pastebėtas pavartojus vien cisaprido, toliau neprailgsta po cisaprido ir ezomeprazolo derinio.

Nustatyta, kad ezomeprazolas kliniškai neturi įtakos amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.

Trumpalaikių tyrimų, kuriuose buvo vertinamas esomeprazolo vartojimas kartu su naproksenu ar rofekoksibu, metu kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nerasta.

Kryžminio klinikinio tyrimo metu klopidogrelis (300 mg įsotinamoji dozė, po to 75 mg per parą) buvo skiriamas 5 dienas monoterapijai ir kartu su omeprazolu (80 mg kartu su klopidogreliu). Vartojant klopidogrelį ir omeprazolą, aktyvaus klopidogrelio metabolito ekspozicija sumažėjo 46% (1 dieną) ir 42% (5 dieną). Vartojant kartu klopidogrelį ir omeprazolą, sumažėjo 47% (24 val.). ir 30% (5 diena) vidutinio trombocitų agregacijos (PAH) slopinimo. Kito tyrimo metu buvo įrodyta, kad klopidogrelio ir omeprazolo vartojimas skirtingu laiku neapsaugo jų sąveikos, o tai, atrodo, lemia slopinantis omeprazolo poveikis CYP2C19 Buvo pranešta apie unikalius stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenis apie šios farmakokinetinės / farmakodinaminės sąveikos klinikinius padarinius, susijusius su pagrindiniais širdies ir kraujagyslių reiškiniais.

Mechanizmas nežinomas

Buvo pranešta, kad kai kuriems pacientams kartu su protonų siurblio inhibitoriais padidėja metotreksato koncentracija. Esant didelėms metotreksato dozėms, gali tekti apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti ezomeprazolo vartojimą.

Kitų vaistų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai

Esomeprazolas metabolizuojamas per CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojant ezomeprazolą ir CYP3A4 inhibitorių, klaritromiciną (500 mg du kartus per parą), padvigubėja ezomeprazolo ekspozicija (AUC). Kartu vartojant ezomeprazolą ir inhibitorių daugiau nei dvigubai daugiau nei esomeprazolo ekspozicija. Vorikonazolas, CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius, padidina omeprazolo AUC 280%. Esomeprazolo dozės reguliariai nereikia koreguoti nė viena iš aukščiau paminėtų situacijų, tačiau tai turėtų būti apsvarstyta pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ir tais atvejais, kai nurodomas ilgalaikis gydymas. Suaugusiesiems ir paaugliams (12 metų ir vyresniems) skiriamas ilgalaikis gydymas, žr. 4.1 skyrių.

Vaistai, kurie, kaip žinoma, sukelia CYP2C19 arba CYP3A4 arba abu (pvz., Rifampicinas ir jonažolė), gali sumažinti ezomeprazolo koncentraciją serume dėl padidėjusio ezomeprazolo metabolizmo.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Klinikinių duomenų apie Nexium poveikį nėštumo metu nepakanka. Epidemiologinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daug nėščių moterų, metu omeprazolo ir raceminio mišinio apsigimimų ar vaisiui toksinio poveikio nepastebėta. Tyrimai su gyvūnais su ezomeprazolu neparodė žalingo poveikio. Tiesioginis ar netiesioginis poveikis embriono ir vaisiaus vystymasis Tyrimai su gyvūnais, naudojant raceminį mišinį, nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi. Nėščioms moterims vaistą reikia skirti atsargiai.

Nežinoma, ar ezomeprazolas išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su krūtimi maitinančiomis moterimis nebuvo atlikti, todėl Nexium žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Jokio poveikio nepastebėta.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių ezomeprazolo tyrimų metu ir patekus į rinką buvo nustatytos arba įtariamos šios nepageidaujamos reakcijos. Nė vienas iš jų nebuvo susijęs su doze. Reakcijos klasifikuojamos pagal dažnį: labai dažni> 1/10; dažni ≥ 1/100,

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Reti: negalavimas, padidėjęs prakaitavimas

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Reti: bronchų spazmas

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Reti: leukopenija, trombocitopenija

Labai reti: agranulocitozė, pancitopenija

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: galvos skausmas

Nedažni: galvos svaigimas, parestezija, mieguistumas

Reti: skonio sutrikimai

Imuninės sistemos sutrikimai

Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip karščiavimas, angioneurozinė edema ir anafilaksinė reakcija / šokas

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Nedažni: dermatitas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė

Reti: alopecija, jautrumas šviesai

Labai reti: daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN)

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Nedažni: padidėjęs kepenų fermentų kiekis

Reti: hepatitas su gelta arba be jos

Labai reti: kepenų nepakankamumas, encefalopatija pacientams, kuriems jau yra kepenų liga

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas / vėmimas

Nedažni: burnos džiūvimas

Reti: stomatitas, virškinimo trakto kandidozė

Nežinomas: mikroskopinis kolitas

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Nedažni: periferinė edema

Reti: hiponatremija

Dažnis nežinomas: hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių); sunki hipomagnezemija gali būti susijusi su hipokalcemija.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Nedažni: klubo, riešo ar stuburo lūžis (žr. 4.4 skyrių)

Reti: artralgija, mialgija

Labai reti: raumenų silpnumas

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Labai reti: intersticinis nefritas

Psichikos sutrikimai

Nedažni: nemiga

Reti: sujaudinimas, sumišimas, depresija

Labai reti: agresija, haliucinacijos

Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos

Labai reti: ginekomastija

Akių sutrikimai

Reti: neryškus matymas

Ausų ir labirintų sutrikimai

Nedažni: galvos svaigimas

04.9 Perdozavimas

Tyčinio perdozavimo patirtis šiuo metu yra labai ribota.Virškinimo trakto simptomai ir silpnumas buvo aprašyti vartojant 280 mg. Vienkartinės 80 mg ezomeprazolo dozės pasekmių nesukėlė. Specifinis priešnuodis nežinomas. Esomeprazolas yra stipriai prisijungęs prie plazmos baltymų, todėl nėra lengvai dializuojamas.Kaip ir visais perdozavimo atvejais, gydymas turi būti simptominis, taikant bendras palaikomąsias priemones.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: rūgšties siurblio inhibitoriai.

ATC kodas: A02BC05.

Esomeprazolas yra omeprazolo S izomeras ir specifiniu ir selektyviu veikimo mechanizmu mažina skrandžio rūgšties sekreciją.Esomeprazolas yra specifinis parietalinės ląstelės rūgšties siurblio inhibitorius. Abu omeprazolo izomerai, R ir S, turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.

Veikimo vieta ir mechanizmas

Esomeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma labai rūgščioje parietalinės ląstelės vidinių kanalų aplinkoje, kur slopina fermentą H + K + -ATPase - rūgšties siurblį, skatindama bazinės rūgšties slopinimą. sekreciją ir stimuliuoja.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Išgėrus 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, poveikis rūgšties sekrecijai pasireiškia per 1 valandą. Pakartotinai vartojant 20 mg ezomeprazolo kartą per parą 5 dienas, vidutinė didžiausia rūgšties sekrecija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% Praėjus 6-7 valandoms po penktos paros dozės.

Išgėrus 5 dienas 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, pacientams, sergantiems simptomine gastroezofaginio refliukso liga, vidinis skrandžio pH palaikomas didesnis nei 4, atitinkamai 13 ir 17 valandų iš 24.

Pacientų, kurių skrandžio pH virš 4 yra mažiausiai 8, 12 ir 16 valandų, dalis yra atitinkamai 76%, 54%ir 24%, vartojant 20 mg ezomeprazolo, ir atitinkamai 97%, 92%ir 56%. 40 mg ezomeprazolo.

Koreliacija tarp vaisto poveikio ir rūgšties sekrecijos slopinimo buvo įrodyta naudojant AUC kaip pakaitinį koncentracijos plazmoje parametrą.

Terapinis poveikis rūgšties slopinimui

40 mg ezomeprazolo skatina refliuksinio ezofagito gijimą maždaug 78% pacientų po 4 savaičių ir 93% pacientų po 8 savaičių.

Kitas poveikis, susijęs su rūgšties slopinimu

Gydant antisekreciniais vaistais, sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėjo gastrino kiekis serume. Chromogranino A (CgA) lygis taip pat padidėja dėl sumažėjusio skrandžio rūgštingumo.

Ilgalaikio gydymo ezomeprazolu metu kai kuriems pacientams buvo pastebėtas ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, galbūt susijęs su padidėjusiu gastrino kiekiu.

Ilgalaikio gydymo antisekreciniais vaistais metu buvo pastebėtas dažnesnis skrandžio liaukų cistų atsiradimas, o tai yra fiziologinis ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo padarinys. Šios formacijos yra gerybinio pobūdžio ir atrodo grįžtamos.

Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas bet kokiomis priemonėmis, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, padidina skrandžio bakterijų skaičių, paprastai esantį virškinimo trakte.Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų riziką Salmonelės Ir Kampilobakterijos ir galbūt taip pat nuo Clostridium difficile hospitalizuotiems pacientams.

Vaikų populiacija

Vaikai, sergantys gastroezofaginio refliukso liga (GERL) nuo 1 iki 11 metų amžiaus

Atliekant daugiacentrį lygiagrečios grupės tyrimą, 109 pacientai, sergantys endoskopiškai įrodyta GERL (nuo 1 iki 11 metų), 8 savaites buvo gydomi Nexium vieną kartą per parą, siekiant įvertinti saugumą ir toleravimą. Dozė vienam paciento kūno svoriui buvo tokia:

svorio

svoris ≥ 20 kg: 10 mg arba 20 mg ezomeprazolo vieną kartą per parą.

Pacientams endoskopiškai buvo nustatytas erozinio ezofagito buvimas ar nebuvimas. 53 pacientai pradžioje turėjo erozinį ezofagitą. Iš 45 pacientų, kuriems buvo atliktas endoskopinis stebėjimas, 42 (93,3%) po 8 gydymo savaičių erozinis ezofagitas buvo išspręstas (88,9%) arba pagerėjo (4,4%).

Vaikai, sergantys GERL nuo 0 iki 11 mėnesių amžiaus

Esomeprazolo veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems buvo GERL požymių ir simptomų, buvo įvertintas placebu kontroliuojamu tyrimu (98 pacientai nuo 1 iki 11 mėnesių).

1 mg / kg ezomeprazolo buvo skiriama vieną kartą per parą dvi savaites (atvira fazė), o 80 pacientų buvo įtraukta dar 4 savaites (dvigubai akla fazė gydymo pertraukoms įvertinti). Kalbant apie pirminę baigties trukmę iki nutraukimo dėl simptomų pablogėjimo, esomeprazolo ir placebo reikšmingų skirtumų nebuvo.

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu (52 jaunesni nei 1 mėnesio pacientai) veiksmingumas ir saugumas buvo vertinami pacientams, sergantiems GERL simptomais. 0,5 mg / kg ezomeprazolo buvo skiriama vieną kartą per parą mažiausiai. vartojant placebą, pirminės baigties vertinimas, simptominių GORD epizodų skaičiaus pokytis nuo pradinio lygio.

Vaikų tyrimų rezultatai taip pat parodė, kad gydymas 0,5 mg / kg ir 1,0 mg / kg ezomeprazolu kūdikiams, atitinkamai jaunesniems nei 1 mėnesio ir 1–11 mėnesių, sumažino vidutinį laiko tarpą, esant stemplės pH

Nustatyta, kad saugumo profilis yra panašus į suaugusiųjų.

Tyrime, kuriame dalyvavo vaikai, sergantys gastroezofaginio refliukso liga (GERL) (nuo ECL ląstelių hiperplazijos, kurios klinikinė reikšmė nėra žinoma ir nesusidarė atrofinis gastritas ar karcinoidiniai navikai).

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Esomeprazolas yra jautrus rūgščiai aplinkai ir vartojamas per burną skrandyje neirių granulių pavidalu. In vivo konversija į R-izomerą nėra svarbi. Esomeprazolo absorbcija yra greita, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro praėjus maždaug 1–2 valandoms po vartojimo. Bendras biologinis prieinamumas yra 64% po vienkartinės 40 mg dozės ir pasiekia 89%. Vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, atitinkamos vertės yra atitinkamai 50% ir 68%. Tariamas pusiausvyros pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. 97% ezomeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.

Valgymas sulėtina ir sumažina ezomeprazolo absorbciją, nors tai neturi didelės įtakos ezomeprazolo poveikiui skrandžio rūgštingumui.

Metabolizmas ir pašalinimas

Esomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema. Dauguma ezomeprazolo metabolizmo priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, atsakingo už ezomeprazolo hidroksi- ir desmetilmetabolitų susidarymą. Likusi dalis priklauso nuo kitos specifinės izoformos, CYP3A4, atsakingos už esomeprazolo sulfonato, kuris yra pagrindinis plazmos metabolitas, susidarymą.

Žemiau pateikti parametrai daugiausia atspindi farmakokinetiką asmenims, kurie metabolizuoja veikiantį CYP2C19 fermentą.

Bendras plazmos klirensas yra maždaug 17 l / h po vienkartinės dozės ir maždaug 9 l / h po pakartotinio vartojimo. Esomeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 valandos po pakartotinio paros vartojimo. Esomeprazolo farmakokinetika tirta skiriant iki 40 mg du kartus per parą. Plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive padidėja kartotinai vartojant ezomeprazolą. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir po pakartotinio vartojimo AUC padidėja daugiau nei proporcingai dozei. Ši priklausomybė nuo dozės ir priklausomybė nuo laiko atsiranda dėl pirmojo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimo, galbūt dėl CYP2C19 „slopinimo“ fermentas, kurį sukelia ezomeprazolas ir (arba) jo sulfonato metabolitas. Laikotarpiu tarp vartojimo esomeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos ir nėra linkęs kauptis, kai vartojamas vieną kartą per parą.

Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai rūgšties sekrecijai įtakos neturi. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis. Šlapime randama mažiau nei 1% pirminio vaisto.

Speciali pacientų grupė

Maždaug 2,9 ± 1,5% populiacijos, vadinamos prastais metabolizatoriais, nepakankamai veikia CYP2C19 fermentas. Šiems asmenims esomeprazolo metabolizmą greičiausiai pirmiausia katalizuoja CYP3A4.Pakartotinai vartojant 40 mg ezomeprazolo per parą, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive buvo maždaug 100% didesnis, kai metabolizuojami prastai, nei tiriamųjų, turinčių funkcinį CYP2C19 fermentą (intensyviai metabolizuojantys). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 60%.

Šie stebėjimai neturi jokios įtakos ezomeprazolo dozavimui.

Senyviems žmonėms (71-80 metų) ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nepasikeitė.

Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive moterims yra maždaug 30% didesnis nei vyrų. Po kartotinių paros dozių lyčių skirtumų nepastebėta. Šie stebėjimai neturi įtakos dozavimui. ezomeprazolas.

Esomeprazolo metabolizmas pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gali būti sutrikęs. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, medžiagų apykaitos greitis sumažėja, todėl padvigubėja plotas po ezomeprazolo koncentracijos plazmoje ir laiko kreive. Taigi pacientams, kurių sutrikusi funkcija. negalima viršyti didžiausios 20 mg dozės.Esomeprazolas ir jo pagrindiniai metabolitai, vartojant vieną kartą per parą, neturi tendencijos kauptis.

Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi inkstai yra atsakingi už ezomeprazolo metabolitų išsiskyrimą, bet ne už pirminio junginio pašalinimą, manoma, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, esomeprazolo metabolizmas nebus paveiktas.

Vaikų populiacija

Paaugliai nuo 12 iki 18 metų:

Pakartotinai sušvirkštus 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, 12-18 metų paauglių bendra ekspozicija (AUC) ir laikas pasiekti didžiausią vaisto koncentraciją plazmoje (tmax) buvo panašūs į suaugusiųjų.

Vaikai nuo 1 iki 11 metų:

Pakartotinai sušvirkštus 10 mg ezomeprazolo, bendra ekspozicija (AUC), pastebėta 1–11 metų amžiaus grupėje, buvo panaši, o ekspozicija buvo panaši kaip paaugliams ir suaugusiems, gydytiems 20 mg doze. Pakartotinai pavartojus 20 mg ezomeprazolo, bendra ekspozicija (AUC) 6–11 metų vaikams buvo didesnė nei paaugliams ir suaugusiems, gydytiems ta pačia doze.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprasti ikiklinikiniai toksiškumo, genotoksiškumo ir toksiškumo reprodukcijai tyrimai, pakartotinai švirkščiant, ypatingo pavojaus žmonėms neparodė.Kancerogeniškumo tyrimai su žiurkėmis, gydytomis raceminiu mišiniu, parodė skrandžio ECL ląstelių ir karcinoidų hiperplaziją. Šie pokyčiai, pastebėti žiurkėms, atsirado dėl padidėjusios ir ryškios hipergastrinemijos, atsirandančios dėl rūgšties slopinimo, ir buvo pastebėti žiurkėms po ilgo gydymo skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitoriais.

Lyginant su suaugusiais gyvūnais, 3 mėnesius vartojant ezomeprazolą, žiurkėms ir jauniems šunims nepastebėta jokio naujo ar netikėto toksinio poveikio.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Esomeprazolo granulės:

Glicerolio monostearatas 40-55

Hidroksipropilceliuliozė

Hipromeliozė

Magnio stearatas

30% metakrilo rūgšties etilakrilato kopolimero (1: 1) dispersija

Polisorbatas 80

Sacharozės karoliukai (sacharozė ir kukurūzų krakmolas)

Talkas

Trietilo citratas

Inertinės granulės:

Bevandenė citrinų rūgštis (pH koreguoti)

Krospovidonas

Gliukozė

Hidroksipropilceliuliozė

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Ksantano guma.

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

3 metai.

Paruoštą vaistą reikia išgerti per 30 minučių.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Nėra specialių laikymo nurodymų.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Pakuotėje yra 28 paketėliai.

Maišeliai (su granulėmis), sudaryti iš 3 sluoksnių: polietileno tereftalato (PET), aliuminio, mažo tankio polietileno (LDPE), apsaugančio granules nuo drėgmės.