Xenical - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: Orlistatas

Xenical 120 mg kietos kapsulės

Indikacijos Kodėl naudojamas Xenical? Kam tai?

Xenical yra vaistas, vartojamas nutukimui gydyti. Jis veikia virškinimo sistemą ir blokuoja maždaug 30% valgio metu suvartojamų riebalų virškinimą.

Xenical veikia virškinimo sistemos fermentus (lipazę) ir blokuoja jų poveikį kai kuriems valgio metu suvalgytiems riebalams. Nesuvirškintų riebalų organizmas negali įsisavinti ir pašalina.

Xenical skirtas nutukimui gydyti kartu su mažai kaloringa dieta.

Kontraindikacijos Kai Xenical vartoti negalima

XENICAL vartoti negalima

  • jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) orlistatui arba bet kuriai pagalbinei Xenical medžiagai,
  • jeigu sergate lėtiniu malabsorbcijos sindromu (nepakankamas maistinių medžiagų įsisavinimas iš virškinimo sistemos),
  • jeigu sergate cholestaze (kepenų liga),
  • jeigu maitinate krūtimi.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xenical

Svorio netekimas taip pat gali turėti įtakos vaistų, vartojamų kitoms ligoms gydyti (pvz., Hipercholesterolemijai ar diabetui) gydyti. Būtinai pasakykite gydytojui apie šiuos ar kitus vaistus, kuriuos galite vartoti. Dėl svorio sumažėjimo gali tekti koreguoti šių vaistų dozes.

Norėdami gauti geriausius Xenical rezultatus, turite laikytis dietos, kurią nurodė gydytojas. Kaip ir bet kuri svorio kontrolės programa, per didelis riebalų ir kalorijų vartojimas gali sumažinti bet kokį svorio metimo poveikį.

Šis vaistas gali pakeisti žarnyno įpročius, nors ir nėra žalingas, pvz., Riebios ar riebios išmatos, nes pašalinami nesuvirškinti riebalai išmatose. Šių reiškinių tikimybė gali padidėti vartojant Xenical. Be to, dienos riebalų suvartojimas turėtų būti tolygiai paskirstytas per tris pagrindinius valgius, nes jei Xenical vartojamas kartu su labai riebiu maistu, gali padidėti virškinimo trakto poveikio tikimybė.

Rekomenduojama naudoti papildomą kontracepcijos metodą, kad būtų išvengta galimo geriamųjų kontraceptikų nesėkmės, kuri gali pasireikšti stipriai viduriuojant.

Pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga, orlistato vartojimas gali būti susijęs su inkstų akmenlige. Pasakykite gydytojui, jei turite inkstų sutrikimų.

Vaikai

Xenical netinka vartoti vaikams.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Xenical poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, net ir įsigytų be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Tai labai svarbu, nes vartojant kelis vaistus vienu metu, gali padidėti arba sumažėti vaistų veiksmingumas.

„Xenical“ gali pakeisti

  • Antikoaguliantai (pvz., Varfarinas). Gydytojui gali tekti patikrinti kraujo krešėjimą.
  • Ciklosporinas. Nerekomenduojama vartoti kartu su ciklosporinu. Gydytojui gali tekti dažniau nei įprastai tikrinti ciklosporino kiekį kraujyje.
  • Jodo ir (arba) levotiroksino druskos. Gali pasireikšti hipotirozė ir (arba) sumažėjusi hipotirozės kontrolė.
  • Amiodaronas. Klauskite gydytojo patarimo.
  • Vaistai ŽIV gydymui.

Xenical sumažina kai kurių maistinių medžiagų, tirpstančių riebaluose, absorbciją kartu su dieta, ypač beta karotino ir vitamino E. Todėl turite laikytis gydytojo nurodymų ir laikytis subalansuotos dietos, kurioje gausu vaisių ir daržovių. vartoti multivitaminų papildą.

Orlistatas gali išbalansuoti prieštraukulinį gydymą, sumažindamas vaistų nuo epilepsijos absorbciją ir taip sukeldamas traukulius. Jei manote, kad priepuolių dažnis ir (arba) sunkumas pasikeitė vartojant Xenical kartu su vaistais nuo epilepsijos.

Xenical nerekomenduojama vartoti žmonėms, vartojantiems akarbozę (vaistą nuo diabeto, vartojamą 2 tipo cukriniam diabetui gydyti).

Xenical su maistu ir gėrimais

Xenical galima gerti prieš pat valgį, jo metu arba vieną valandą po valgio.Kapsules reikia nuryti užsigeriant vandeniu.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu nerekomenduojama vartoti Xenical.

Kadangi nežinoma, ar Xenical išsiskiria į motinos pieną, gydymo Xenical metu žindyti negalima.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Xenical gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Xenical: Dozavimas

Xenical visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Įprasta Xenical dozė yra viena 120 mg kapsulė, kurią reikia išgerti valgio metu tris kartus per dieną. Kapsulę galima išgerti prieš pat valgį, valgio metu arba iki valandos po valgio.Kapsulę reikia nuryti užsigeriant vandeniu.

Xenical reikia vartoti gerai subalansuotai, kalorijų mažinančiai dietai, kurioje gausu vaisių ir daržovių, kurių vidutiniškai 30% kalorijų sudaro riebalai. Riebalų, angliavandenių ir baltymų paros norma turi būti paskirstyta per tris pagrindinius valgius. Tai reiškia, kad paprastai turėsite išgerti vieną kapsulę su pusryčiais, vieną per pietus ir vieną su vakariene. Norėdami gauti geriausius rezultatus, venkite vartoti tarp valgymų. maisto produktai, kuriuose yra riebalų, pavyzdžiui, sausainiai, šokoladas ir riestainiai.

Xenical veikia tik esant riebalams iš dietos. Todėl, jei praleidote pagrindinį patiekalą arba valgote maistą, kuriame nėra riebalų, Xenical vartoti nereikia.

Pasakykite gydytojui, jei dėl kokių nors priežasčių vaisto vartojote ne taip, kaip nurodyta, kitaip gydytojas gali manyti, kad vaistas yra neveiksmingas arba nėra gerai toleruojamas, todėl gali nuspręsti keisti gydymą, tačiau tai tikrai nėra būtina.

Gydytojas nutrauks gydymą Xenical po 12 savaičių, jei neprarasite bent 5% kūno svorio, užregistruoto gydymo Xenical pradžioje.

Xenical buvo tiriamas ilgalaikiais klinikiniais tyrimais, trunkančiais iki 4 metų.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xenical dozę

Pavartojus per didelę XENICAL dozę

Jei išgėrėte daugiau kapsulių, nei nurodyta, arba kažkas kitas atsitiktinai išgėrė vaistą, kreipkitės į gydytoją, vaistininką ar ligoninę, nes gali prireikti medicininės pagalbos.

Pamiršus pavartoti XENICAL

Jei pamiršote išgerti vaistą, išgerkite jį, kai tik prisiminsite, su sąlyga, kad tai bus padaryta per vieną valandą po paskutinio valgio, ir toliau gerkite pagal nurodytą grafiką. Nevartokite dvigubos dozės. Jei nepavyko išgerti kelis kartus, pasakykite gydytojui ir vykdykite jo nurodymus.

Nekeiskite paskirtos dozės, nebent taip nurodė gydytojas.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Xenical vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Xenical šalutinis poveikis

Xenical, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Jei vartojant Xenical atsiranda kokių nors skundų, kuo greičiau pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Dauguma nepageidaujamų reiškinių, susijusių su Xenical vartojimu, yra tiesioginė jo vietinio poveikio virškinimo sistemoje pasekmė. Šie simptomai paprastai yra lengvi, atsiranda gydymo pradžioje ir ypač atsiranda po valgio, kuriame yra daug riebalų. Šie simptomai paprastai išnyksta tęsiant gydymą ir laikantis nustatytos dietos.

Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)

Galvos skausmas, diskomfortas pilve / skausmas, skubus noras tuštintis, žarnyno dujų perteklius su išmatomis, riebus tuštinimasis, riebi / riebi išmatos, skystos išmatos, mažas cukraus kiekis kraujyje (nustatytas kai kuriems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu).

Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)

Diskomfortas tiesiosios žarnos srityje / skausmas, minkštos išmatos, išmatų nelaikymas, patinimas (pastebėtas kai kuriems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu), dantų / dantenų pakitimai, menstruacijų sutrikimai, nuovargis. :

Alerginės reakcijos. Pagrindiniai simptomai yra niežulys, odos reakcijos, gumbai (smulkūs odos gabalėliai blyškesni arba intensyvesni nei aplinkinė oda, kartu su niežuliu), sunkus kvėpavimas, pykinimas, vėmimas ir negalavimas. Pūsliniai bėrimai (įskaitant deginančias pūsleles). Divertikulitas. Kraujavimas iš tiesiosios žarnos. Padidėjęs kepenų fermentų kiekis. Hepatitas (kepenų uždegimas). Simptomai gali būti geltona odos ir akių spalva, niežulys, tamsus šlapimas, pilvo skausmas ir kepenų skausmas (tai rodo skausmas po šonkaulių priekine dalimi dešinėje pusėje), kartais apetitas. Nustokite vartoti Xenical, jei atsiranda šie simptomai, ir pasakykite gydytojui. Tulžies akmenys. Pankreatitas (kasos uždegimas). Oksalato nefropatija (kalcio oksalato kaupimasis, dėl kurio gali atsirasti inkstų akmenų). Žr. 2 skyrių „Ypatingas dėmesys veidui naudojant XENICAL“.

Poveikis krešėjimui kartu su antikoaguliantais.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.

Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Lizdinė plokštelė

Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Xenical vartoti negalima.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, o lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

Stikliniai buteliai

Ant buteliuko nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Xenical vartoti negalima.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Talpyklę laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

XENICAL sudėtis

  • Veiklioji medžiaga yra 120 mg orlistato. Kiekvienoje kapsulėje yra 120 mg orlistato.
  • Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė (E460), natrio krakmolo glikolatas (A tipas), povidonas (E1201), natrio laurilsulfatas ir talkas. Kapsulės apvalkalą sudaro želatina, indigokarminas (E 132), titano dioksidas (E171) ir maisto kokybės spausdinimo rašalas.

XENICAL išvaizda ir pakuotės turinys

„Xenical“ kapsulės yra turkio spalvos su įspaudu „ROCHE XENICAL 120“ ir tiekiamos lizdinėse plokštelėse ir stikliniuose buteliuose po 21, 42 ir 84 kapsules.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Xenical“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ksenikinės 120 mg kietos kapsulės

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 120 mg orlistato.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Kietoji kapsulė.

Kapsulė turi turkio spalvos dangtelį ir korpusą su įspaudu „ROCHE XENICAL 120“.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Xenical skiriamas kartu su vidutiniškai mažai kaloringa dieta, skirtas nutukusiems pacientams, kurių kūno masės indeksas (KMI) yra didesnis arba lygus 30 kg / m2, arba pacientams, kurių antsvoris (KMI ≥ 28 kg / m2), yra rizikos veiksnių. Asociacijos.

Gydymą orlistatu reikia nutraukti po 12 savaičių, jei pacientas negalėjo numesti bent 5% kūno svorio, užregistruoto gydymo pradžioje.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji:

Rekomenduojama orlistato dozė yra viena 120 mg kapsulė, išgeriama su vandeniu prieš pat pagrindinį valgį, jo metu arba iki vienos valandos po jo. Jei maistas praleidžiamas arba jame nėra riebalų, orlistato reikia atsisakyti.

Pacientas turi laikytis subalansuotos, vidutiniškai mažai kalorijų turinčios dietos, kurioje yra apie 30% kalorijų iš riebalų. Rekomenduojama, kad dieta būtų daug vaisių ir daržovių. Riebalų, angliavandenių ir baltymų paros norma turi būti paskirstyta per tris pagrindinius valgius.

Didesnės nei 120 mg orlistato dozės tris kartus per dieną nebuvo veiksmingos.

Dėl orlistato poveikio išmatose padidėja riebalų kiekis praėjus 24–48 valandoms po vartojimo, o nutraukus gydymą, riebalų kiekis išmatose paprastai grįžta į prieš gydymą buvusį lygį per 48–72 valandas.

Tam tikros pacientų grupės:

Orlistato poveikis pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, vaikams ir pagyvenusiems pacientams netirtas.

Nėra jokių duomenų apie Xenical vartojimą vaikams.

04.3 Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

- Lėtinis malabsorbcijos sindromas.

- Cholestazė.

- Maitinimo laikas.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Klinikinių tyrimų metu II tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams kūno svoris sumažėjo gydant orlistatu, o ne cukriniu diabetu nesergantiems pacientams. Gydant vaistais nuo diabeto, vartojant orlistatą gali tekti atidžiai stebėti.

Nerekomenduojama kartu vartoti orlistato su ciklosporinu (žr. 4.5 skyrių).

Pacientus reikia patarti laikytis gautų mitybos rekomendacijų (žr. 4.2 skyrių).

Šalutinio poveikio virškinimo traktui pasireiškimo tikimybė (žr. 4.8 skyrių) gali padidėti, jei orlistatas vartojamas laikantis daug riebalų turinčios dietos (pvz., Laikantis 2000 kcal dietos per dieną, daugiau nei 30% kalorijų, suvartojamų iš riebalų, yra daugiau kaip 67 g riebalai). Riebalų kiekis per dieną turėtų būti paskirstytas trims pagrindiniams valgiams.

Vartojant Xenical buvo pranešta apie kraujavimą iš tiesiosios žarnos.Sunkių ir (arba) užsitęsusių simptomų atveju gydytojai turi atlikti tolesnius tyrimus.

Rekomenduojama naudoti papildomą kontracepcijos metodą, kad būtų išvengta galimo geriamųjų kontraceptikų nesėkmės, kuri gali pasireikšti stipriai viduriuojant (žr. 4.5 skyrių).

Pacientams, kurie kartu vartoja geriamųjų antikoaguliantų, reikia stebėti krešėjimo parametrus (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).

Orlistato vartojimas gali būti susijęs su hiperoksalurija ir oksalato nefropatija, kuri kartais sukelia inkstų nepakankamumą. Rizika padidėja pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga ir (arba) sumažėjusiam skysčių kiekiui (žr. 4.8 skyrių).

Retai gali pasireikšti hipotirozė ir (arba) sumažėjusi hipotirozės kontrolė.Mechanizmas, nors ir nenustatytas, gali būti susijęs su sumažėjusia jodo druskų ir (arba) levotiroksino absorbcija (žr. 4.5 skyrių).

Antiepilepsiniais vaistais gydomi pacientai: Orlistatas gali išbalansuoti prieštraukulinį gydymą, sumažindamas vaistų nuo epilepsijos absorbciją, todėl gali atsirasti traukulių (žr. 4.5 skyrių).

ŽIV antiretrovirusiniai vaistai: Orlistatas gali sumažinti ŽIV antiretrovirusinių vaistinių preparatų absorbciją ir gali neigiamai paveikti jų veiksmingumą gydant ŽIV (žr. 4.5 skyrių).

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Ciklosporinas:

Sąveikos su vaistais metu buvo pastebėtas ciklosporino koncentracijos plazmoje sumažėjimas, taip pat buvo pranešta apie daugelį atvejų, kai kartu buvo skiriamas orlistatas. Dėl to gali sumažėti imunitetą slopinantis veiksmingumas. Todėl šio derinio vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Tačiau, jei tokio kartu vartoti neįmanoma, ciklosporino koncentraciją kraujyje reikia dažniau tirti ir pridedant orlistato, ir nutraukus gydymą orlistatu. Ciklosporino koncentracija kraujyje turi būti stebima, kol ji stabilizuosis.

Akarbozė:

Reikėtų vengti kartu vartoti orlistato su akarboze, nes nėra farmakokinetinės sąveikos tyrimų.

Geriamieji antikoaguliantai:

Jei varfarino ar kitų antikoaguliantų vartojama kartu su orlistatu, reikia stebėti tarptautinio normalizuoto santykio (INR) reikšmes (žr. 4.4 skyrių).

Riebaluose tirpūs vitaminai:

Gydymas orlistatu gali pakeisti riebaluose tirpių vitaminų (A, D, E ir K) absorbciją.

Klinikinių tyrimų metu vitaminų A, D, E ir K bei beta karotino koncentracija plazmoje buvo palaikoma normos ribose „daugumai pacientų, gydomų orlistatu iki ketverių metų. laikantis dietos reikia patarti „gausiai vartoti vaisius ir daržoves, taip pat gali būti svarstomas multivitaminų papildas. Jei rekomenduojamas multivitaminų papildas, jį reikia vartoti praėjus mažiausiai dviem valandoms po orlistato vartojimo arba prieš miegą.

Amiodaronas:

Ribotam skaičiui sveikų savanorių, kartu gydytų orlistatu, buvo pastebėtas nedidelis amiodarono, vartojamo kaip vienkartinė dozė, koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Pacientams, gydomiems amiodaronu, šio poveikio klinikinė reikšmė lieka nežinoma, tačiau kai kuriais atvejais ji gali tapti kliniškai svarbi. Pacientams, kurie kartu gydomi amiodaronu, reikia atidžiau stebėti klinikinę ir EKG.

Buvo pranešta apie traukulius pacientams, gydomiems kartu su orlistatu ir vaistais nuo epilepsijos, pvz., Valproatu, lamotriginu, kurių sąveika negali būti pašalinta kaip priežastis.

Retai gali pasireikšti hipotirozė ir (arba) sumažėjusi hipotirozės kontrolė, tačiau mechanizmas, nors ir nenustatytas, gali būti susijęs su sumažėjusia jodo druskų ir (arba) levotiroksino absorbcija (žr. 4.4 skyrių).

Yra keletas pranešimų apie sumažėjusį ŽIV antiretrovirusinių vaistų, antidepresantų ir antipsichozinių vaistų (įskaitant ličio) veiksmingumą, atsiradusį pradėjus gydymą orlistatu anksčiau gerai kontroliuojamiems pacientams. Todėl gydymą orlistatu galima pradėti tik „atidžiai apsvarsčius galimą poveikį šiems pacientams“.

Sąveikos nebuvimas:

Nebuvo pastebėta sąveika su amitriptilinu, atorvastatinu, biguanidais, digoksinu, fibratais, fluoksetinu, losartanu, fenitoinu, fenterminu, pravastatinu, nifedipino virškinimo trakto terapine sistema (GTS), lėto atpalaidavimo nifedipinu, sibutraminu ar alkoholiu. Šios sąveikos nebuvimas įrodytas atliekant specifinius vaistų sąveikos tyrimus.

Konkrečių vaistų sąveikos tyrimų metu buvo įrodyta, kad sąveikos tarp geriamųjų kontraceptikų ir orlistato nėra. Tačiau orlistatas gali netiesiogiai sumažinti geriamųjų kontraceptikų prieinamumą ir kai kuriais atvejais sukelti nepageidaujamą nėštumą. Sunkus viduriavimas rekomenduojamas kontracepcijos metodas. (žr. 4.4 skyrių).

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Klinikinių duomenų apie orlistato vartojimą nėštumo metu nėra.

Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių).

Skiriant vaistą nėščioms moterims, reikia būti atsargiems.

Kadangi nežinoma, ar orlistatas išsiskiria į motinos pieną, žindymo laikotarpiu orlistato vartoti draudžiama.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Xenical neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos į orlistatą dažniausiai yra virškinimo trakto. Ilgai vartojant orlistatą, šių reakcijų dažnis sumažėjo.

Nepageidaujami reiškiniai išvardyti žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (nuo ≥1 / 100 iki

Kiekvienoje dažnio klasėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančia sunkumo tvarka.

Ši nepageidaujamo poveikio lentelė (pirmieji gydymo metai) yra pagrįsta nepageidaujamomis reakcijomis, kurios 1 ir 2 metų trukmės klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtos dažniau nei 2% ir kurių dažnis ≥ 1%, palyginti su placebu:


Sistemų ir organų klasifikacija Nepageidaujama reakcija / įvykis Nervų sistemos sutrikimai Labai dažnas Galvos skausmas Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Labai dažnas Viršutinių takų kvėpavimo takų infekcijos dažnas Apatinių takų kvėpavimo takų infekcijos Virškinimo trakto sutrikimai Labai dažnas Pilvo skausmas / diskomfortas Nedidelio riebios medžiagos kiekio praradimas iš tiesiosios žarnos Pilvo pūtimas su išmatomis Skubus tuštinimosi stimulas Riebios / riebios išmatos Pilvo pūtimas Skystos išmatos Aliejinė evakuacija Padidėjęs alvo dažnis dažnas Rektaliniai skundai / skausmai Minkštos išmatos Išmatų nelaikymas Pilvo išsiplėtimas * Dantų pokyčiai Dantenų pakitimai Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai dažnas Šlapimo takų infekcijos Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Labai dažnas Hipoglikemija * Infekcijos ir užkrėtimai Labai dažnas Įtaka Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai dažnas Nuovargis Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos dažnas Menstruacijų pažeidimas Psichikos sutrikimai dažnas Nerimas

* unikalūs nepageidaujami reiškiniai gydymo metu, kurių dažnis> 2% ir dažnis ≥ 1%, palyginti su placebu, tik nutukusiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Ketverių metų klinikinio tyrimo metu bendras nepageidaujamų reiškinių pasiskirstymo modelis buvo panašus į tą, kuris buvo aprašytas 1 ir 2 metų tyrimuose, o bendras nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių dažnis pirmaisiais metais mažėjo kiekvienais metais. metų.

Ši nepageidaujamo poveikio lentelė yra pagrįsta spontaniškomis ataskaitomis po pateikimo į rinką, todėl dažnis lieka nežinomas:


Sistemų ir organų klasifikacija Nepageidaujama reakcija Diagnostiniai testai Padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas. Buvo pranešta apie sumažėjusį protrombino kiekį, padidėjusį INR ir nesubalansuotą gydymą antikoaguliantais, dėl to pasikeitus hemostaziniams parametrams, pacientams, gydytiems antikoaguliantais kartu su orlistatu (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius). Virškinimo trakto sutrikimai Kraujavimas iš tiesiosios žarnos Divertikulitas Pankreatitas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Bulių išsiveržimai Imuninės sistemos sutrikimai Padidėjęs jautrumas (pvz., Niežulys, bėrimas, dilgėlinė, angioedema, bronchų spazmas ir anafilaksija) Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Cholelitiazė Hepatitas, kuris gali būti sunkus Buvo pranešta apie kai kuriuos mirtinus atvejus ar atvejus, kai reikia persodinti kepenis Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Oksalato nefropatija kartais sukelia inkstų nepakankamumą

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas:

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas

Buvo tiriamos vienkartinės 800 mg orlistato dozės ir daugkartinės iki 400 mg dozės tris kartus per dieną 15 dienų, tiriant normalų svorį ir nutukusį asmenį, tačiau reikšmingo šalutinio poveikio nepasireiškė. Be to, nutukusiems pacientams 6 mėnesius buvo skiriamos 240 mg dozės tris kartus per dieną. Dauguma orlistato perdozavimo po pateikimo į rinką atvejų nenustatė jokių nepageidaujamų reiškinių arba pranešė apie nepageidaujamus reiškinius, panašius į tuos, apie kuriuos pranešta vartojant rekomenduojamą dozę.

Esant dideliam orlistato perdozavimui, rekomenduojama pacientą stebėti 24 valandas. Remiantis klinikiniais ir gyvūnų tyrimais, tikimasi, kad bet koks sisteminis poveikis, susijęs su orlistato lipazę slopinančiomis savybėmis, bus greitai grįžtamas.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė-periferiškai veikiantis vaistas nuo nutukimo, ATC kodas-A08AB01.

Orlistatas yra stiprus, specifinis ir ilgai veikiantis virškinimo trakto lipazių inhibitorius. Jis veikia gydomąjį poveikį skrandžio ir plonosios žarnos spindyje, sukurdamas kovalentinį ryšį su aktyvia skrandžio ir kasos lipazių serino vieta. Todėl inaktyvuoto fermento negalima suvartotiems riebalams hidrolizuoti iki absorbuojamų laisvųjų riebalų rūgščių ir monogliceridai, su maistu trigliceridų pavidalu.

Dvejus metus ir ketverius metus trukusiame tyrime tiek orlistatu, tiek placebu gydomi pacientai buvo susiję su sumažinto kaloringumo dieta.

Bendri duomenys iš penkių dvejų metų trukmės tyrimų su orlistatu ir mažai kaloringa dieta parodė, kad 37% orlistatu gydytų pacientų ir 19% placebą vartojusių pacientų neteko bent 5% pradinio kūno svorio. po 12 gydymo savaičių. Iš jų 49% orlistatu gydytų pacientų ir 40% placebą vartojusių pacientų po vienerių metų neteko 10% ar daugiau pradinio kūno svorio. tarp pacientų, kurie neprarado 5 proc. savo pradinio kūno svorio po 12 gydymo savaičių, tik 5% orlistatu gydytų pacientų ir 2% placebą vartojusių pacientų po vienerių metų neteko 10% ar daugiau nei buvo pradinė kūno masė. Apskritai, po vienerių metų pacientų, vartojusių 120 mg orlistato, dalis buvo 20% pacientų, kurie neteko 10% ar daugiau savo kūno svorio, palyginti su. 8% pacientų, vartojusių placebą. Vidutinis svorio netekimo skirtumas tarp vaisto ir placebo buvo 3,2 kg.

Ketverių metų XENDOS klinikinio tyrimo duomenys parodė, kad 60% orlistatu gydytų pacientų ir 35% placebą vartojusių pacientų po 12 gydymo savaičių sumažėjo bent 5% pradinio kūno svorio. Iš jų 62% orlistatu gydytų pacientų ir 52% placebą vartojusių pacientų po vienerių metų neteko 10% ar daugiau pradinio kūno svorio. Priešingai, tarp pacientų, kurie po 12 gydymo savaičių neprarado 5% pradinio kūno svorio, tik 5% orlistatu gydytų pacientų ir 4% placebą vartojusių pacientų neteko 10 savaičių.% Ar daugiau pradinio lygio kūno svorio po vienerių metų. Po vienerių metų gydymo 41% orlistatu gydytų pacientų, palyginti su 21% placebą vartojusių pacientų, svorio neteko ≥ 10%, o vidutinis skirtumas tarp abiejų grupių buvo 4,4 kg. Po 4 gydymo metų 21% orlistatu gydytų pacientų, palyginti su 10% placebą vartojusių pacientų, svorio neteko ≥ 10%, o vidutinis skirtumas buvo 2,7 kg.

Daugiau pacientų, vartojančių orlistatą ir placebą, pradinis kūno svorio sumažėjimas buvo bent 5% po 12 savaičių arba bent 10% po vienerių metų XENDOS tyrime, palyginti su penkiais dvejų metų tyrimais. Šio skirtumo priežastis yra ta, kad penki dvejus metus trukę tyrimai apėmė pradinę 4 savaičių dietos ir placebo laikotarpį, per kurį pacientai prieš pradėdami gydymą numetė vidutiniškai 2,6 kg.

Ketverių metų klinikinio tyrimo duomenys taip pat rodo, kad svorio sumažėjimas, pasiektas naudojant orlistatą, tyrimo metu sulėtino 2 tipo diabeto vystymąsi (bendrų diabeto atvejų dažnis: 3,4% orlistato grupės, palyginti su 5,4% placebo grupėje). Didžioji dauguma diabeto atvejų pasireiškė pacientų, kurių pradžioje buvo sutrikusi gliukozės tolerancija, pogrupyje, kuris sudarė 21% atsitiktinių imčių pacientų. Nežinoma, ar šie rezultatai reiškia ilgalaikę klinikinę naudą.

Keturių vienerių metų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo nutukę pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, nepakankamai kontroliuojami vaistais nuo diabeto, duomenys parodė, kad atsakas į gydymą (≥ 10% kūno svorio sumažėjimas) buvo 11,3%, vartojant orlistatą, palyginti su 4,5% vartojant placebą. Pacientams, gydytiems orlistatu, vidutinis svorio netekimo skirtumas, palyginti su placebu, buvo 1,83 kg -3,06 kg, o vidutinis HbA1c sumažėjimo skirtumas, lyginant su placebu, buvo 0,18–0,55%. Poveikis HbA1c nepriklauso nuo svorio mažėjimo.

Daugiacentre (JAV, Kanada) lygiagrečios grupės dvigubai aklu placebu kontroliuojamu tyrimu 539 nutukę paaugliai buvo atsitiktinai suskirstyti į tris kartus po 120 mg orlistato (n = 357) arba placebo (n = 182). dieną, be mažo kaloringumo dietos ir mankštos 52 savaites. Abi populiacijos gavo multivitaminų papildus. Pagrindinė baigtis buvo kūno masės indekso (KMI) pokytis nuo pradinio iki tyrimo pabaigos.

Rezultatai buvo žymiai geresni orlistato grupėje (KMI skirtumas 0,86 kg / m2 orlistato naudai). 9,5% orlistatu gydytų pacientų, palyginti su 3,3% placebą vartojusių pacientų, po vienerių metų neteko ≥10% kūno svorio, o vidutinis skirtumas tarp dviejų grupių buvo 2,6 kg. Skirtumas daugiausia atsiranda dėl rezultatų, gautų pacientų, kurių kūno svoris sumažėjo ≥ 5%, po 12 gydymo orlistatu savaičių, ty 19% pradinės populiacijos. Nepageidaujami reiškiniai paprastai buvo panašūs į suaugusiųjų. Tačiau nepaaiškinamai padidėjo kaulų lūžių dažnis (6%, palyginti su 2,8% orlistato ir placebo grupėse).

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Tyrimai su normaliu svoriu ir nutukusiais savanoriais parodė, kad orlistato absorbcija yra minimali. Praėjus aštuonioms valandoms po geriamojo orlistato, nepakitusio orlistato koncentracija plazmoje nebuvo išmatuojama (

Apskritai, vartojant terapines dozes, nepakitęs orlistatas plazmoje randamas atsitiktinai ir labai mažomis koncentracijomis (

Paskirstymas:

Pasiskirstymo tūrio negalima nustatyti, nes vaistas yra minimaliai absorbuojamas ir neturi apibrėžtos sisteminės farmakokinetikos. In vitro daugiau nei 99% orlistato prisijungia prie plazmos baltymų (pagrindiniai surišimo baltymai yra lipoproteinai ir albuminas).

Metabolizmas:

Remiantis gyvūno rezultatais, tikėtina, kad orlistatas daugiausia metabolizuojamas virškinimo trakto sienelėje. Tyrime, kuriame dalyvavo nutukę pacientai, du pagrindiniai metabolitai, M1 (hidrolizuotas 4 atomų laktono žiedas) ir M3 (M1, neturintis N-formilo leucino grupės), sudaro maždaug 42% visos koncentracijos plazmoje, palyginti su mažiausia frakcija dozės, kurią jis absorbuoja sistemiškai.

M1 ir M3 turi atvirą beta laktamo žiedą ir labai silpną lipazės slopinimo aktyvumą (atitinkamai 1000 ir 2500 kartų mažesnis nei orlistatas). Atsižvelgiant į šį sumažėjusį slopinamąjį pajėgumą ir sumažėjusią koncentraciją plazmoje gydomosiomis dozėmis (atitinkamai vidutiniškai 26 ng / ml ir 108 ng / ml), laikoma, kad šie metabolitai neturi jokio vertinamo farmakologinio aktyvumo.

Eliminavimas:

Tyrimai su normaliu svoriu ir nutukusiais asmenimis parodė, kad neabsorbuoto vaisto išsiskyrimas su išmatomis yra pagrindinis šalinimo būdas. Maždaug 97% pavartotos dozės išsiskyrė su išmatomis, o 83% - nepakitusios orlistato formos.

Bendras visų su orlistatu susijusių junginių išsiskyrimas pro inkstus buvo mažesnis nei 2% suvartotos dozės. Atrodo, kad orlistato eliminacija yra panaši normalaus svorio ir nutukusių savanorių atveju. Orlistatas, M1 ir M3 išsiskiria su tulžimi.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksiškumas, galimas kancerogeninis poveikis, toksiškumas reprodukcijai.

Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio nepastebėta. Kadangi nėra teratogeninio poveikio gyvūnams, apsigimimų žmonėms nesitikima. Iki šiol buvo nustatyta, kad veikliosios medžiagos, sukeliančios žmonėms apsigimimus, yra teratogeninės, kai buvo atlikti atitinkami abiejų rūšių tyrimai.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Kapsulės turinys:

Mikrokristalinė celiuliozė (E460); natrio krakmolo glikolatas (A tipas); povidonas (E1201); natrio laurilsulfatas; talkas.

Kapsulės kapsulės:

Želė; indigo karminas (E132); titano dioksidas (E171); spausdinimo rašalas maistui (juodasis geležies oksidas, koncentruotas amonio tirpalas, kalio hidroksidas, lakas, propilenglikolis).

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Lizdinės plokštelės: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, o lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

Buteliai: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Talpyklę laikykite sandariai uždarytą, kad ji nepatektų į drėgmę.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

PVC / PVDC lizdinės plokštelės, kuriose yra 21, 42 ir 84 kietos kapsulės.

Stikliniai buteliai su sausikliu, kuriuose yra 21, 42 ir 84 kietos kapsulės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Jokių specialių nurodymų.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Roche Registration Limited - 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW - Jungtinė Karalystė

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

EU/1/98/071/001 - AIC: 034195014

EU/1/98/071/002 - AIC: 034195026

EU/1/98/071/003 - AIC: 034195038

EU/1/98/071/004 - AIC: 034195040

EU/1/98/071/005 - AIC: 034195053

EU/1/98/071/006 - AIC: 034195065

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 1998 m. Liepos 29 d

Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Liepos 29 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2014 m. Birželio mėn

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  Maitinimo šaltinis kovų menai alergijos