Veikliosios medžiagos: Pizotifenas (pizotifeno malato rūgštis)
Sandomigran 0,5 mg dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Sandomigran? Kam tai?
Sandomigran sudėtyje yra veikliosios medžiagos pizotifeno, priklausančio vaistų nuo migrenos (migrenos) grupei.
Sandomigran skirtas pasikartojančių galvos skausmų, kuriuos sukelia kraujagyslių problemos, profilaktikai:
- tipiškos ar netipinės migrenos (dar vadinamos pasikartojančiomis migrenomis su aura arba be jos)
- klasterinis galvos skausmas
Sandomigran nėra skirtas skausmui malšinti migrenos priepuolio metu.
Kontraindikacijos Sandomigran vartoti negalima
Sandomigran vartoti negalima
- jeigu yra alergija pizotifenui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“)
Sandomigran negalima skirti jaunesniems nei 2 metų vaikams.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Sandomigran
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Sandomigran.
Prieš pradėdami vartoti Sandomigran, pasakykite gydytojui:
- jeigu sergate kepenų liga arba įtariate, kad turite. Gydytojas reguliariai tikrins kepenų funkciją
- jeigu sergate inkstų liga
- jeigu sergate uždaro kampo glaukoma, kuri nebuvo gydoma chirurginiu būdu
- jeigu sergate šlapimo susilaikymu, pvz. esant prostatos hipertrofijai
- jeigu sergate epilepsija
- jeigu yra rizika susirgti liga, vadinama porfirija, pvz., jei anksčiau sirgote kartu su kitais vaistais
Būkite ypač atsargūs ir pasakykite gydytojui:
- jeigu gydymo Sandomigran metu atsiranda kepenų sutrikimo požymių. Gydytojas lieps nutraukti gydymą, kol bus nustatyta kepenų sutrikimų priežastis
- jeigu pastebėjote kokių nors regėjimo sutrikimų.
Staiga nutraukus pizotifeno vartojimą buvo pranešta apie nutraukimo simptomus, tokius kaip depresija, drebulys, pykinimas, nerimas, negalavimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai ir svorio kritimas (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“); Todėl gydymą Sandomigran rekomenduojama palaipsniui nutraukti.
Vaikai
Sandomigran negalima skirti jaunesniems nei 2 metų vaikams.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali keisti Sandomigran poveikį
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate:
- cisaprido (vaisto nuo skrandžio problemų)
- adrenerginiai blokatoriai (vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti)
- raminamieji ir migdomieji vaistai (vaistai, mažinantys nerimą ir skatinantys miegą)
- antihistamininiai vaistai (vaistai alergijoms gydyti)
- monoaminooksidazės inhibitorių (vaistų depresijai gydyti).
Sandomigran vartojimas su alkoholiu
Sandomigran sustiprina alkoholio poveikį, todėl nevartokite šio vaisto su alkoholiu.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Jei esate nėščia, vaistas jums bus paskirtas tik esant būtinybei ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui.
Maitinimo laikas
Žindymo metu Sandomigran vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šis vaistas paveiks jūsų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, nes gali sukelti mieguistumą, sedaciją ir galvos svaigimą. Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų gydymo Sandomigran metu.
Sandomigran sudėtyje yra laktozės, sacharozės ir žemės riešutų aliejaus
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės ir sacharozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą. Šio vaisto sudėtyje yra žemės riešutų aliejaus. Nenaudokite, jei esate alergiškas žemės riešutams ar sojai.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Sandomigran: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Suaugusieji
Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg per parą. Gydytojas gali palaipsniui didinti dozę.
Vidutinė palaikomoji dozė yra 1,5 mg per parą, suleidžiama kelis kartus per dieną arba vieną kartą vakare.
Jei vartojant šias dozes Sandomigran neveikia, gydytojas palaipsniui gali padidinti dozę iki 3–4,5 mg per parą, padalydamas į 3 dozes.
Vartoti vyresniems nei dvejų metų vaikams ir paaugliams
Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg per parą.
Gydytojas gali padidinti dozę iki 1,5 mg, kurią reikia išgerti kelis kartus per dieną arba vieną kartą vakare.
Sandomigran negalima skirti jaunesniems nei 2 metų vaikams.
Vartojimas pacientams, sergantiems sunkiais inkstų ar kepenų sutrikimais (inkstų ar kepenų nepakankamumu)
Jei sergate kepenų ar inkstų nepakankamumu, gydytojas, skirdamas Sandomigran, elgsis ypatingai atsargiai ir nuspręs, kokia dozė Jums tinkamiausia.
Pamiršus pavartoti Sandomigran
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Sandomigran
Nenutraukite Sandomigran vartojimo prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Tačiau gydymą Sandomigran rekomenduojama palaipsniui nutraukti, nes staiga nutraukus pizotifeno (veikliosios Sandomigran medžiagos) vartojimą buvo pranešta apie depresiją, drebulį, pykinimą, nerimą, negalavimą, galvos svaigimą, miego sutrikimus, svorio netekimą ir sąmonės netekimą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Sandomigran dozę
Atsitiktinai išgėrę Sandomigran perdozavimo, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Pavartojus per didelę Sandomigran dozę gali pasireikšti mieguistumas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, dažnas širdies plakimas, karščiavimas, žemas kraujospūdis, pasunkėjęs kvėpavimas, mėlyna odos ir gleivinės spalva, galvos svaigimas, sumišimas, judesių koordinacijos sutrikimas, sedacija, sumažėjusi centrinės nervų sistemos veikla, susijaudinimo būsena (vaikams), sumažėjęs kvėpavimo aktyvumas, traukuliai (ypač vaikams), koma.
Vaikams gali pasireikšti haliucinacijos, judesių koordinacijos sutrikimai, fiksuoti ir išsiplėtę vyzdžiai, veido paraudimas ir karščiavimas, kurie gali progresuoti iki komos ir sutrikti širdis bei plaučiai.
Perdozavus Sandomigran, gydytojas paskirs gydymą pagal jūsų būklę.
Šalutinis poveikis Koks yra Sandomigran šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- padidėjęs apetitas
- svorio priaugimas
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- sedacija (įskaitant mieguistumą)
- galvos svaigimas
- pykinimas
- sausa burna
- nuovargis
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- vidurių užkietėjimas
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
- alerginės reakcijos
- veido patinimas dėl skysčių kaupimosi (veido edema)
- depresija
- centrinės nervų sistemos stimuliacija (pvz., agresija, susijaudinimas)
- haliucinacijos
- nerimas
- dilgčiojimas
- odos reakcijos: dilgėlinė ir odos bėrimas (bėrimas)
- raumenų skausmas (mialgija)
Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- traukuliai
Nepageidaujamas poveikis, kurio dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- padidėjęs kai kurių kepenų fermentų kiekis, rodantis kepenų sutrikimus
- odos, gleivinių ir akių pageltimas (gelta)
- kepenų uždegimas (hepatitas)
- mėšlungis
Nutraukimo simptomai staiga nutraukus pizotifeno vartojimą
Staiga nutraukus pizotifeno vartojimą buvo pranešta apie depresiją, drebulį, pykinimą, nerimą, negalavimą, galvos svaigimą, miego sutrikimus, svorio netekimą ir sąmonės netekimą.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Terminas "> Kita informacija
Sandomigran sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra pizotifeno malato rūgštis. Kiekvienoje dengtoje tabletėje yra 0,73 mg pizotifeno malato rūgšties (atitinka 0,50 mg pizotifeno)
- Pagalbinės medžiagos yra magnio stearatas, talkas, povidonas, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, titano dioksidas, hidrintas žemės riešutų aliejus, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, makrogolis 6000, sacharozė, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, cetilo alkoholis.
Sandomigran išvaizdos ir pakuotės turinio aprašymas
Kiekvienoje Sandomigran 0,5 mg dengtų tablečių pakuotėje yra 20 dengtų tablečių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -
SANDOMIGRAN 0,5 MG Dengtos tabletės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -
1 dengtoje tabletėje yra:
Aktyvus principas:
Pizotifeno malato rūgštis ............................................... 0,730 mg
(lygus 0,50 mg bazės).
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas : laktozė monohidratas, hidrintas žemės riešutų aliejus, sacharozė.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA -
Dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -
04.1 Terapinės indikacijos
Profilaktinis pasikartojančių kraujagyslių galvos skausmų gydymas, pavyzdžiui:
- Tipiška ar netipinė migrena
- Klasterinis galvos skausmas
Tarptautinė galvos skausmo klasifikacijos antroji laida (ICHD-II) yra standartinė galvos skausmo klasifikacija, kurią naudoja gydytojai, ir apibūdina minėtus sutrikimus taip: profilaktinis pasikartojančios migrenos gydymas su aura ar be jos bei klasterinis galvos skausmas.
Sandomigran nerekomenduojama sustabdyti vykstančio migrenos priepuolio.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Bendra populiacija
Pradėkite nuo 0,5 mg per parą; dozę galima palaipsniui didinti. Vidutinė palaikomoji dozė yra 1,5 mg per parą dalimis arba viena dozė vakare. Ypač atspariais atvejais gydytojas palaipsniui gali pasiekti iki 3–4,5 mg paros dozę, padalytą į 3 dozes.
Vaikų populiacija (vaikai ir paaugliai nuo 2 metų įjungta)
Pradėkite nuo 0,5 mg; dozę galima padidinti iki 1,5 mg dalimis arba 1 mg kaip vieną vakaro dozę. Vyresniems vaikams Sandomigran vartoti negalima mažiau nei 2 metai (žr. 4.3 skyrių).
Specialios populiacijos
Inkstų ir kepenų nepakankamumas
Pacientus, kuriems yra inkstų ir kepenų nepakankamumas, reikia vartoti atsargiai, todėl gali prireikti koreguoti dozę (žr. 5.2 skyrių „Klinikinė farmakologija / farmakokinetika / specialios populiacijos“).
04.3 Kontraindikacijos -
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai. Vyresniems vaikams Sandomigran vartoti negalima mažiau nei 2 metus.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama (žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Buvo pranešta apie kepenų pažeidimą - nuo padidėjusio transaminazių kiekio iki sunkaus hepatito. Gydymą pizotifenu reikia nutraukti, jei gydymo metu yra klinikinių kepenų funkcijos sutrikimo požymių ir kol bus nustatyta kepenų sutrikimo priežastis.Pizotifeną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra arba yra įtariamas kepenų funkcijos sutrikimas ir kuriems reguliariai reikia atlikti atitinkamus laboratorinius tyrimus.
Pizotifenas turi silpną anticholinerginį poveikį, todėl pacientams, sergantiems negydyta uždaro kampo glaukoma ar šlapimo susilaikymu (pvz., Prostatos hipertrofija), reikia būti atsargiems. Atsižvelgiant į apgyvendinimo sutrikimų galimybę, rekomenduojama atkreipti dėmesį į bet kokius regėjimo pokyčius.
Epilepsija sergantiems pacientams dažniau pasireiškė nepageidaujamas poveikis, pvz., Traukuliai. Pacientams, sergantiems epilepsija, pizotifeno reikia vartoti atsargiai.
Pizotifenas turi porfirinogeninį potencialą, todėl jį reikia vartoti atsargiai pažeidžiamiems pacientams ir tik tuo atveju, jei nėra saugesnių alternatyvų.
Staiga nutraukus pizotifeno vartojimą buvo pranešta apie nutraukimo simptomus, tokius kaip depresija, drebulys, pykinimas, nerimas, negalavimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai ir svorio netekimas (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“): todėl gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Pizotifen sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
Pizotifen sudėtyje yra hidrinto žemės riešutų aliejaus. Rafinuotame žemės riešutų aliejuje gali būti žemės riešutų baltymų. Europos farmakopėjos monografijoje nenumatytas baltymų likučių tyrimas.
Pizotifen sudėtyje yra sacharozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės izomaltazės nepakankamumas.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Toliau išvardyti vaistiniai preparatai gali sukelti vaistų sąveiką, kai jie vartojami kartu su pizotifenu.
Žinomos sąveikos, į kurias reikia atsižvelgti
Pizotifenas plačiai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia dėl N-gliukuronizacijos. Negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant tik gliukuronizuotus vaistus padidėja pizotifeno koncentracija plazmoje.
Cisapridas
Pizotifeno vartojant kartu su cisapridu, gali sumažėti cisaprido veiksmingumas.
Adrenerginiai blokatoriai
Pizotifenas antagonizuoja hipotenzinį adrenerginių blokatorių poveikį.
Centrinės nervų sistemos agentai
Pizotifenas gali sustiprinti centrinį raminamųjų, migdomųjų, antihistamininių vaistų (įskaitant kai kuriuos peršalimo preparatus) ir alkoholio poveikį.
Kartu vartojant I-MAO, pizotifeno anticholinerginis poveikis gali pailgėti ir sustiprėti.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -
Nėštumas
Duomenų apie pizotifeno vartojimą nėštumo metu yra nedaug, todėl patartina Sandomigran skirti nėštumo metu tik tada, kai to tikrai reikia (žr. 4.3 skyrių).
Maitinimo laikas
Nors pizotifeno koncentracija gydomų motinų piene greičiausiai neturės jokio poveikio naujagimiui, žindymo laikotarpiu Sandomigran vartoti nerekomenduojama (žr. 4.3 skyrių).
Vaisingumas
Tyrimai su žiurkių patinais ir patelėmis, net ir vartojant didžiausią įvertintą dozę, 30 mg / kg, nenustatė jokio poveikio vaisingumui, vados dydžiui, išgyvenamumui, apsigimimams ar palikuonių svorio padidėjimui.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -
Mašinos
Pizotifenas daro didelę įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Pizotifenas gali sukelti sedaciją, mieguistumą ir galvos svaigimą. Todėl vairuodami transporto priemones ar valdydami mechanizmus turite būti atsargūs.
Pacientai, gydomi pizotifenu, kuriems pasireiškia sedacijos ir (arba) mieguistumo epizodai, turi būti jautrūs, kad susilaikytų nuo vairavimo ir nevykdytų veiklos, kur dėl dėmesio sutrikimo gali kilti pavojus sau ar kitiems.
04.8 Nepageidaujamas poveikis -
Nepageidaujamas poveikis yra išvardytas pagal dažnumą, naudojant tokią sudėtį: Labai dažni (≥ 1/10); dažni (≥ 1/100,
Dažniausi šalutiniai poveikiai yra: apetito skatinimas, svorio padidėjimas ir sedacija (įskaitant mieguistumą ir nuovargį).
1 lentelė
Nepageidaujamos reakcijos į vaistą po spontaninių pranešimų apie pateikimą į rinką
Naudojant pizotifeną, pastebėtos šios papildomos nepageidaujamos reakcijos, pagrįstos spontaniškomis ataskaitomis po pateikimo į rinką. Kadangi apie šias reakcijas buvo pranešta savanoriškai iš neapibrėžto dydžio populiacijos, ne visada įmanoma patikimai įvertinti jų dažnumą.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta, hepatitas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Mėšlungis.
Nutraukimo simptomai
Staiga nutraukus pizotifeno vartojimą buvo pastebėta nutraukimo reakcijų, todėl gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui (žr. 4.4 skyrių). Nutraukimo simptomai gali būti: depresija, drebulys, pykinimas, nerimas, negalavimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, svorio kritimas ir sąmonės netekimas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas -
Simptomai: mieguistumas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, tachikardija, karščiavimas, hipotenzija, dusulys, cianozė, galvos svaigimas, sumišimas, ataksija, sedacija, CNS depresija, susijaudinimo būsena (vaikams), kvėpavimo slopinimas, traukuliai (ypač vaikams), koma .
Apsinuodijimas antihistamininiais vaistais vaikams gali sukelti haliucinacijas, koordinacijos sutrikimą, fiksuotų ir išsiplėtusių vyzdžių buvimą, veido paraudimą ir karščiavimą, galintį išsivystyti į komą ir kardiorespiracinį kolapsą.
Gydymas: rekomenduojama skirti aktyvintos anglies; skrandžio plovimas gali būti naudingas tik tuo atveju, jei jis buvo vartojamas labai trumpą laiką. Jei reikia, pradėkite simptominį gydymą ir stebėkite širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo takų simptomus. Benzodiazepinus galima vartoti susijaudinus arba esant traukuliams.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 "Farmakodinaminės savybės -
Farmakoterapinė grupė: nuo migrenos / kiti vaistai nuo migrenos.
ATC kodas: N02C X01.
Pizotifenui būdingas daugiavalentis slopinantis biogeninių aminų, tokių kaip serotoninas, histaminas ir triptaminas, poveikis. Jis taip pat turi raminamąjį poveikį ir turi silpnų anticholinerginių savybių. Pizotifenas skirtas migrenos profilaktikai, mažinant priepuolių dažnumą.
Pizotifenas taip pat turi apetitą skatinančių savybių.
05.2 "Farmakokinetinės savybės -
Absorbcija
Išgertas vaistinis preparatas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas išgėrus yra maždaug 80%. Išgėrus vieną kartą 2 mg pizotifeno, vidutinė didžiausia pizotifeno ir jo metabolito koncentracija plazmoje (Cmax), išmatuota kartu, buvo maždaug 5 ng / ml (Tmax 5,5 val.). skiriant 1 mg tris kartus per parą šešias dienas, vidutinė didžiausia pusiausvyros koncentracija plazmoje buvo stebima praėjus 4 valandoms po vartojimo (Cmax, ss: 14 ng / ml), o vidutinė mažiausia koncentracija plazmoje buvo maždaug 11 ng / ml (Cmin, ss).
Paskirstymas
Pizotifenas yra plačiai ir greitai pasiskirstęs visame kūne, vidutinis pirminio vaisto pasiskirstymo tūris yra atitinkamai 833 l ir jo metabolito N-gliukuronido-70 l. Maždaug 91% vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų.Pasiskirstymo ir eliminacijos kinetika paprastai apibūdinama kaip dviejų eksponentinių skilimo funkcija su dviejų skyrių modeliu.
Metabolizmas
Pizotifenas plačiai metabolizuojamas daugiausia kepenyse gliukuronizacijos būdu. Pagrindinis metabolitas yra konjuguotas N-gliukuronidas, kuris sudaro mažiausiai 50% ekspozicijos plazmoje.
Eliminavimas
Maždaug trečdalis išgertos dozės išsiskiria su tulžies takais. Didelė vaisto dalis, atitinkanti maždaug 18% suvartotos dozės, randama išmatose. Likusi suvartotos dozės dalis (maždaug 55%) daugiausia pašalinama metabolitų pavidalu su šlapimu. Mažiau nei 1% pavartotos pizotifeno dozės išsiskiria nepakitusi per inkstus. Pizotifenas ir jo pagrindinis metabolitas, konjuguotas N-gliukuronidas, pašalinami maždaug pusvalandį.
Specialios populiacijos
Inkstų nepakankamumas
Specifinių farmakokinetikos tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi pizotifenas daugiausia pašalinamas metabolitų pavidalu su šlapimu, negalima atmesti galimybės, kad susikaupus pirminiam vaistiniam preparatui susikaupia neaktyvių metabolitų.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia būti atsargiems ir gali prireikti koreguoti dozę.
Kepenų nepakankamumas
Nors specifinių farmakokinetikos tyrimų su pacientais, kuriems yra kepenų nepakankamumas, neatlikta, pizotifenas plačiai metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia pašalinamas kaip gliukuronidas su šlapimu. Būkite atsargūs pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, kuriems gali prireikti koreguoti dozę.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -
Kartotinių dozių toksiškumas
Su žiurkėmis ir šunimis buvo atlikti iki 2 metų trukmės kartotinių dozių toksiškumo tyrimai. Tiksliniai organai, nustatyti iš histopatologinių tyrimų rezultatų, buvo žiurkių kepenys, inkstai ir kartais skydliaukė, šunų - kepenys, skydliaukė ir blužnis. Žiurkėms ir šunims nenustatytas poveikio lygis (NOEL) buvo 3 mg / kg, o tai 30 kartų viršija didžiausią rekomenduojamą paros dozę žmonėms.
Toksiškumas reprodukcijai
Atlikus kelis toksiškumo reprodukcijai ir vystymuisi tyrimus, buvo įvertintas pytozifeno vandenilio malato poveikis vaisingumui ir embriotoksinis, vaisiaus toksiškumas, teratogeninis ir toksinis poveikis vystymuisi. Specifinio poveikio reprodukcijai ar vystymuisi pelėms, žiurkėms ar triušiams nepastebėta iki didžiausios tirtos 30 mg / kg dozės. Ši dozė yra 300 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą paros dozę suaugusiesiems - 0,09 mg / kg.
Mutageniškumas
Atlikti mutageniškumo tyrimai in vitro Ir in vivo neparodė ligoto pizotifeno vandenilio mutageninio potencialo.
Kancerogeniškumas
Dvejų metų toksiškumo tyrimai su žiurkėmis neparodė jokių didelių pažeidimų ar masių, susijusių su pizotifeno vandenilio malato vartojimu iki 27 mg / kg dozėmis, 300 kartų didesne nei didžiausia rekomenduojama paros dozė žmogui (remiantis mg / kg) .
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -
06.1 Pagalbinės medžiagos
Magnio stearatas; talkas; povidonas; kukurūzų krakmolas; laktozės monohidratas; titano dioksidas; hidrintas žemės riešutų aliejus; bevandenis koloidinis silicio dioksidas; makrogolis 6000; sacharozė; stearino rūgštis; mikrokristalinė celiuliozė; cetilo alkoholis.
06.2 Nesuderinamumas "-
Nė vienas.
06.3 Galiojimo laikas "-
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos -
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -
Lizdinėje plokštelėje yra 20 dengtų tablečių.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -
PHOENIX LABS- Suite 12, Bunkilla Place, Bracetown Buusiness Park, Clonee Co Meath, Airija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -
A.I.C. n. 022437014
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Pirmasis leidimas: 29.12.1971
Atnaujinimas: 01.06.2010
