Effentora - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija

Veikliosios medžiagos: fentanilis

Effentora 100 mikrogramų žandinės tabletės
Effentora 200 mikrogramų žandinės tabletės
Effentora 400 mikrogramų žandinės tabletės
Effentora 600 mikrogramų žandinės tabletės
Effentora 800 mikrogramų žandinės tabletės

Kodėl vartojamas Effentora? Kam tai?

Veiklioji Effentora medžiaga yra fentanilio citratas. Effentora yra skausmą malšinantis vaistas, žinomas kaip opioidas, vartojamas proveržio skausmui gydyti suaugusiems vėžiu sergantiems pacientams, kurie jau gydomi kitu opioidu nuo lėtinio nuolatinio (24 valandas per parą) skausmo dėl vėžio.

Proveržinis skausmas yra staigus, papildomas skausmas, atsirandantis net išgėrus įprastų opioidinių skausmą malšinančių vaistų.

Kontraindikacijos Kai Effentora vartoti negalima

Effentora vartoti negalima:

  • Jei kasdien ir reguliariai mažiausiai vieną savaitę nenaudojote receptinių opioidinių vaistų (pvz., Kodeino, fentanilio, hidromorfono, morfino, oksikodono, petidino), kad galėtumėte kontroliuoti nuolatinį skausmą. Jei šių vaistų nevartojate, Effentora vartoti negalima, nes tai gali padidinti pavojų, kad jūsų kvėpavimas taps pavojingai lėtas ir (arba) paviršutiniškas arba net užsikimšęs.
  • Jeigu yra alergija fentaniliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
  • Jei turite sunkių kvėpavimo sutrikimų ar sunkią obstrukcinę plaučių ligą.
  • Jei kenčiate nuo trumpalaikio skausmo, kuris nėra proveržio skausmas.

Atsargumo priemonės Ką reikia žinoti prieš vartojant Effentora

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Effentora.

Gydymo Effentora metu ir toliau vartokite opioidinius skausmą malšinančius vaistus nuo nuolatinio (24 valandų) vėžio skausmo.

Kol vartojate Effentora, nenaudokite jokių kitų gydymo būdų, kurių pagrindą sudaro fentanilis. Jei namuose vis dar turite kokių nors šių gydymo būdų, kreipkitės į vaistininką ir sužinokite, kaip jų atsikratyti.

Prieš pradėdami vartoti Effentora, pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei turite bet kurią iš šių būklių:

  • Dar nebuvo nustatyta galutinė dozė kitam opioidui, kurį ji vartoja nuo nuolatinio (visą dieną trunkančio) vėžio skausmo.
  • Jei sergate bet kokia liga, kuri turi įtakos jūsų kvėpavimo funkcijai (pvz., Astma, švokštimas, dusulys).
  • Jei turite galvos traumą.
  • Jei turite ypač žemą širdies susitraukimų dažnį arba turite kitų širdies sutrikimų.
  • Jeigu sergate kepenų ar inkstų ligomis, nes šie organai turi įtakos vaisto skilimui.
  • Jei jūsų kraujotaka yra maža arba kraujospūdis mažas.
  • Jei turite širdies problemų, ypač lėtą širdies plakimą.
  • Jei vartojate antidepresantų ar antipsichozinių vaistų, skaitykite skyrių Kiti vaistai ir Effentora.

Ką daryti, jei kas nors atsitiktinai išgėrė Effentora

Jei manote, kad kas nors atsitiktinai išgėrė Effentora, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Stenkitės neužmigti, kol atvyks medikų pagalba.

Jei atsitiktinai išgėrėte Effentora, gali pasireikšti toks pat šalutinis poveikis, kaip aprašyta 3 skyriuje „Pavartojus per didelę Effentora dozę“.

Vaikai ir paaugliai

Neduokite šio vaisto vaikams nuo 0 iki 18 metų.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Effentora poveikį

Prieš pradėdami vartoti Effentora, pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate, neseniai vartojote arba galite vartoti bet kurį iš šių vaistų:

  • Bet koks vaistas, kuris paprastai gali sukelti mieguistumą (t. Y. Turi raminamąjį poveikį), pvz., Migdomosios tabletės, anksiolitikai, antihistamininiai vaistai ar raminamieji vaistai.
  • Bet koks vaistas, galintis paveikti jūsų organizmo Effentora apdorojimą, pvz., Ritonaviras, nelfinaviras, amprenaviras ir fosamprenaviras (vaistai, padedantys kontroliuoti ŽIV infekciją) arba kiti vadinamieji CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, itrakonazolas ar flukonazolas (vaistai, vartojami gydyti grybelinės infekcijos), troleandomicinas, klaritromicinas arba eritromicinas (vaistai, vartojami bakterinėms infekcijoms gydyti), aprepitantas (vaistas, vartojamas esant stipriam pykinimui) ir diltiazemas bei verapamilis (vaistai hipertenzijai ar širdies nepakankamumui gydyti)
  • Vaistai, vadinami monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais (vartojami sunkios depresijos atveju), vartojami per pastarąsias dvi savaites.
  • Kai kurie skausmo malšintuvai, vadinami daliniais agonistais / antagonistais, pvz. buprenorfino, nalbufino ir pentazocino (vaistų nuo skausmo). Vartojant šiuos vaistus, gali pasireikšti abstinencijos simptomai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, nerimas, šaltkrėtis, drebulys ir prakaitavimas).
  • Vartojant vaistus, tokius kaip tam tikri antidepresantai ar antipsichoziniai vaistai, padidėja šalutinio poveikio rizika. Effentora gali sąveikauti su šiais vaistais ir gali pasikeisti psichinė būklė (pvz., Susijaudinimas, haliucinacijos, koma) ir kiti poveikiai, pvz., Kūno temperatūra aukštesnė nei 38 ° C, dažnas širdies plakimas, nestabilus kraujospūdis ir per dideli refleksai, sustingimas. koordinacijos stoka ir (arba) virškinimo trakto simptomai (pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas). Gydytojas pasakys, ar Effentora Jums tinka.

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Effentora vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

  • Effentora galima vartoti prieš valgį arba po jo, bet ne valgio metu. Prieš pradėdami vartoti Effentora, galite išgerti šiek tiek vandens, kad sudrėkintumėte burną, tačiau vartodami neturėtumėte valgyti ar gerti.
  • Vartodami Effentora neturėtumėte gerti greipfrutų sulčių, nes tai gali turėti įtakos jūsų organizmo vaisto apdorojimui.
  • Vartodami Effentora, negerkite alkoholio, nes tai gali padidinti pavojingo šalutinio poveikio riziką.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nėštumo metu Effentora vartoti negalima, nebent tai aptarėte su gydytoju. Gimdymo metu Effentora vartoti negalima, nes fentanilis naujagimiui gali sukelti kvėpavimo slopinimą.

Fentanilis gali patekti į motinos pieną ir gali sukelti šalutinį poveikį žindomam kūdikiui. Žindymo laikotarpiu Effentora vartoti negalima. Pradėti žindyti negalima praėjus mažiausiai 5 dienoms po paskutinės Effentora dozės.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Pasitarkite su gydytoju, ar pavartojus Effentora saugu vairuoti ar valdyti mechanizmus. Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, jei: jaučiatės mieguisti ar svaigsta galva; yra neryškus ar dvigubas regėjimas; arba jam sunku susikaupti. Prieš vairuojant ar valdant mechanizmus svarbu žinoti, kaip reaguojate į Effentora.

Effentora sudėtyje yra natrio

Kiekvienoje Effentora 100 mikrogramų tabletėje yra 10 mg natrio. Kiekvienoje Effentora 200 mikrogramų, 400 mikrogramų Effentora, 600 mikrogramų Effentora ir 800 mikrogramų Effentora tabletėje yra 20 mg natrio. Tai reikia turėti omenyje, jei laikotės dietos, kurioje mažai natrio, todėl turėtumėte pasitarti su gydytoju.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Effentora: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Dozavimas ir vartojimo dažnis

Kai pirmą kartą pradėsite vartoti Effentora, gydytojas kartu su jumis suras optimalią dozę, palengvinančią proveržio skausmą. Labai svarbu vartoti Effentora tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Pradinė dozė yra 100 mikrogramų. Nustatydamas Jums tinkamą dozę, gydytojas gali patarti išgerti daugiau nei vieną tabletę vienam epizodui. Jei jūsų proveržio skausmo epizodas nepalengvėja po 30 minučių, šiuo metu titravimo fazės metu naudokite tik dar 1 Effentora tabletę.

Kai gydytojas nustatys tinkamą dozę, paprastai vartokite po 1 tabletę vienam stipraus skausmo epizodui. Vėlesniuose gydymo kursuose jūsų analgetikų poreikis gali skirtis. Gali prireikti didesnių dozių. Jei po 30 minučių skausmas nepalengvėja, dozės koregavimo fazėje išgerkite vieną kitą Effentora tabletę.

Kreipkitės į gydytoją, jei tinkama Effentora dozė nepalengvina jūsų proveržio skausmo. Jūsų gydytojas nuspręs, ar reikia keisti dozę.

Prieš gydydami kitą stipraus skausmo epizodą Effentora, palaukite mažiausiai 4 valandas.

Jei vartojate Effentora daugiau nei keturis kartus per dieną, nedelsdami pasakykite gydytojui, nes jis gali pakeisti vaistą nuo nuolatinio skausmo. Patikrinus nuolatinį skausmą, gydytojui gali tekti pakeisti Effentora dozę. Kad skausmo malšinimas būtų veiksmingesnis, pasakykite gydytojui apie savo skausmą ir tai, kaip Effentora Jums tinka, todėl prireikus dozę galima keisti.

Negalima savarankiškai keisti Effentora ar kitų skausmą malšinančių vaistų dozės. Bet kokį dozės pakeitimą turi paskirti ir stebėti gydytojas.

Jei nesate tikri, kokia yra tinkama dozė, arba turite kitų klausimų, kaip vartoti šį vaistą, kreipkitės į gydytoją.

Vartojimo metodas

Effentora žandinės tabletės skirtos burnos gleivinei (per burnos gleivinę). Įdėjus tabletę į burną, ji ištirpsta ir vaistas per burnos gleivinę absorbuojamas į kraują. Tokiu būdu vartojant vaistą, jis greitai absorbuojamas, kad sumažėtų proveržio skausmas.

Vaisto vartojimas

  • Lizdinę plokštelę atidarykite tik tada, kai būsite pasiruošę naudoti tabletę. Tabletę reikia vartoti iš karto išėmus iš lizdinės plokštelės.
  • Atskirkite vieną iš vienetų nuo visos lizdinės plokštelės, suplėšydami išilgai perforuotos linijos.
  • Sulenkite įrenginį išilgai nurodytos linijos.
  • Norėdami išimti tabletę, nuimkite foliją lizdinės plokštelės gale. Nebandykite stumti tabletės per foliją, nes galite ją sugadinti.
  • Išimkite tabletę iš įrenginio ir nedelsdami padėkite visą tabletę šalia krūminio danties, tarp dantenų ir skruosto (kaip parodyta paveikslėlyje). Kartais gydytojas gali patarti tabletę dėti po liežuviu.
  • Nemėginkite tabletės sutraiškyti ar sulaužyti.
  • Negalima kandžioti, čiulpti, kramtyti ar nuryti tabletės, nes tai sumažins skausmą mažiau nei tada, kai tabletė bus vartojama kaip nurodyta.
  • Tabletę reikia laikyti tarp skruosto ir dantenų, kol ji visiškai ištirps. Tai užtruks 14–25 minutes.
  • Tirpstant tabletei, tarp skruosto ir dantenų galite jausti lengvą šnypštimo pojūtį.
  • Esant dirginimui, tabletės padėtis ant dantenų gali pasikeisti.
  • Jei po 30 minučių burnoje dar liko tabletės likučių, jas galima nuryti užgeriant stikline vandens.

Pamiršus pavartoti Effentora

Jei skausmo paūmėjimo epizodas vis dar tęsiasi, Effentora galite vartoti taip, kaip nurodė gydytojas. Jei skausmas jau sustojo, nevartokite Effentora iki kito skausmingo epizodo.

Nustojus vartoti Effentora

Nustokite vartoti Effentora, kai nebejaučiate proveržio skausmo.

Jei norite gydyti nuolatinį vėžio skausmą, toliau vartokite įprastą analgetinį opioidą, kaip nurodė gydytojas. Nustojus vartoti Effentora, gali atsirasti abstinencijos simptomų, panašių į galimą Effentora šalutinį poveikį. Jei jaučiate abstinencijos simptomus arba nerimaujate dėl skausmo malšinimo, pasitarkite su gydytoju. Jis apsvarstys, ar reikia vaistų abstinencijos simptomams sumažinti ar pašalinti.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Effentora dozę

Pavartojus per didelę Effentora dozę

  • Dažniausi šalutiniai poveikiai yra mieguistumas, pykinimas ar galvos svaigimas. Jei prieš visiškai ištirpstant tabletei pradėjote jaustis ypač apsnūdęs ar mieguistas, praskalaukite burną vandeniu ir visiškai išmeskite likusią tabletę į praustuvą ar tualetą.
  • Rimtas Effentora šalutinis poveikis yra lėtas ir (arba) paviršutiniškas kvėpavimas. Taip gali atsitikti, jei vartojama Effentora dozė yra per didelė arba išgėrėte per daug vaisto. Tokiais atvejais būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Šalutinis poveikis Koks yra Effentora šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Pastebėję bet kurį iš šių šalutinių poveikių, kreipkitės į gydytoją.

Sunkiausias šalutinis poveikis yra paviršutiniškas kvėpavimas, žemas kraujospūdis ir šokas. Kaip ir kiti fentanilio produktai, Effentora gali sukelti labai rimtų kvėpavimo sutrikimų, kurie gali baigtis mirtimi.

Jei jaučiate didelį mieguistumą ir lėtą ir (arba) paviršutinišką kvėpavimą, jūs arba globėjai nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir kreipkitės skubios pagalbos.

Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

  • kulno jausmas, galvos skausmas
  • pykinimas Vėmimas
  • tabletės vartojimo vietoje: skausmas, opos, dirginimas, kraujavimas, tirpimas, jutimo praradimas, paraudimas, patinimas ar pūslės.

Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

  • nerimas ar sumišimas, depresija, nemiga
  • pakitęs skonis, svorio kritimas
  • mieguistumas, sedacija, per didelis nuovargis, silpnumas, migrena, tirpimas, rankų ar kojų patinimas, vaisto nutraukimo sindromas (gali pasireikšti esant šiam šalutiniam poveikiui: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, nerimas, šaltkrėtis, drebulys ir prakaitavimas), kritimas, šaltkrėtis
  • vidurių užkietėjimas, stomatitas, burnos džiūvimas, viduriavimas, rėmuo, apetito praradimas, skrandžio skausmas, diskomfortas skrandyje, nevirškinimas, dantų skausmas, pienligė
  • niežulys, gausus prakaitavimas, bėrimas
  • dusulys, gerklės skausmas
  • sumažėjęs baltųjų ir raudonųjų kraujo kūnelių kiekis, padidėjęs ar sumažėjęs kraujospūdis, retai padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis
  • raumenų, nugaros skausmai
  • nuovargis

Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):

  • dirginimas ar gerklės skausmas,
  • trombocitų kiekio sumažėjimas
  • euforijos, nervų, apskritai nenormalumo jausmas, susijaudinimas ar lėtėjimas; regos ar klausos haliucinacijos, sumažėjęs sąmonės lygis, psichinės būklės pasikeitimas, priklausomybė (priklausomybė nuo vaistų, priklausomybė), dezorientacija, koncentracijos stoka, pusiausvyros praradimas, galvos svaigimas, sunku kalbėti, spengimas ausyse, diskomfortas ausyse
  • regėjimo sutrikimas ar neryškus matymas, akių paraudimas
  • neįprastai lėtas širdies ritmas, labai karšta (karščio bangos)
  • stiprus švokštimas, kvėpavimo sutrikimas miego metu
  • vienas ar daugiau iš šių burnos sutrikimų: opos, jutimo praradimas, diskomfortas, spalvos pasikeitimas, minkštųjų audinių sutrikimai, liežuvio skausmas, pūslių skausmas ar liežuvio opos, dantenų skausmas, sausos lūpos ar skilinėjimas, dantų sutrikimai
  • stemplės uždegimas, žarnyno paralyžius, tulžies pūslės sutrikimai
  • šaltas prakaitas, veido patinimas, bendras niežėjimas, plaukų slinkimas, raumenų trūkčiojimas, raumenų silpnumas, pykinimas, diskomfortas krūtinėje, troškulys, šalčio ar karščio pojūtis, sunku šlapintis
  • liga
  • paraudimas

Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):

  • mąstymo sutrikimai, judėjimo sutrikimai
  • pūslės burnoje, sausos lūpos, pūlių surinkimas po burnos gleivine
  • testosterono trūkumas, nenormalus pojūtis akyje, matomi šviesos blyksniai, trapūs nagai
  • alerginės reakcijos, tokios kaip bėrimas, paraudimas, lūpų ir veido patinimas, dilgėlinė

Dažnis nežinomas:

  • sąmonės netekimas, kvėpavimo sustojimas, traukuliai (traukuliai)

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Skausmą malšinantis ingredientas, esantis Effentora, yra labai stiprus ir gali būti pavojingas gyvybei, jei vaikas atsitiktinai jį išgers. Šį vaistą reikia laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

  • Ant lizdinės plokštelės etiketės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
  • Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
  • Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Terminas "> Kita informacija

Effentora sudėtis

Veiklioji medžiaga yra fentanilis. Kiekvienoje tabletėje yra:

  • 100 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu)
  • 200 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu)
  • 400 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu)
  • 600 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu)
  • 800 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu)

Pagalbinės medžiagos yra manitolis, A tipo natrio krakmolo glikolatas, natrio bikarbonatas, bevandenis natrio karbonatas, bevandenė citrinos rūgštis, magnio stearatas.

Effentora išvaizda ir kiekis pakuotėje

Žandinės tabletės yra apvalios, plokščiu paviršiumi ir nuožulniu kraštu, vienoje pusėje įspausta raidė „C“, o skaičius „1“ - Effentora 100 mikrogramų, „2“ - Effentora 200 mikrogramų, „4“ - Effentora. 400 mikrogramų, "6" - Effentora 600 mikrogramų ir "8" - Effentora 800 mikrogramų.

Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 4 žandinės tabletės, dėžutėje po 4 arba 28 žandines tabletes.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Effentora rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 PIRMOSIOS REGISTRACIJOS AR PATVIRTINIMO DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

EFFENTORA 100 MCG aukso tirpios tabletės

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Kiekvienoje žandinėje tabletėje yra 100 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu).

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomasKiekvienoje tabletėje yra 8 mg natrio.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Žandinė tabletė.

Balta, apvali, plokščia tabletė su nuožulniais kraštais, vienoje pusėje įspausta raidė „C“, o kitoje-„1“.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Effentora skirtas suaugusių vėžiu sergančių suaugusiųjų skausmui (proveržio skausmui) gydyti, jau gydomam opioidų terapija lėtiniam vėžio skausmui.

„Laikinas skausmo paūmėjimas“ arba „proveržio skausmas“ reiškia „laikiną skausmo paūmėjimą, be nuolatinio pagrindinio skausmo, valdomo kitu vaistu.

Pacientams, kuriems jau taikoma palaikomoji opioidų terapija, yra tie pacientai, kurie per parą geria bent 60 mg geriamojo morfino, ne mažiau kaip 25 mcg transderminio fentanilio, ne mažiau kaip 30 mg oksikodono per dieną, ne mažiau kaip 8 mg hidromorfono. arba kito vienodo analgezinio veiksmingumo opioido dozę bent vieną savaitę.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Gydymą reikia pradėti ir tęsti vadovaujant gydytojui, turinčiam patirties gydant opioidus vėžiu sergantiems pacientams. Gydytojai turėtų žinoti apie piktnaudžiavimo fentaniliu galimybes. Pacientus reikia įspėti, kad DEI gydymui vienu metu nenaudoti dviejų skirtingų fentanilio formulių, o pereinant prie Effentora išmesti bet kokius DEI paskirtus fentanilio preparatus. Kad būtų išvengta painiavos ir galimo perdozavimo, vienu metu pacientams prieinamas tablečių stiprumas turi būti sumažintas iki minimumo.

Dozavimas

Dozės titravimas

Effentora dozę reikia koreguoti kiekvienu konkrečiu atveju, kol gaunama „optimali“ dozė, kuri užtikrina „tinkamą nuskausminimą ir tuo pačiu sumažina nepageidaujamas reakcijas. Klinikinių tyrimų metu nebuvo galima numatyti optimalios dozės. iš Effentora BID. remiantis kasdienio priežiūros opioidu.

Pacientus reikia atidžiai stebėti, kol bus rasta optimali dozė.

Dozės titravimas pacientams, kurie nevartoja Effentora po kitų fentanilio vaistų vartojimo

Pradinė Effentora dozė turi būti 100 mikrogramų, prireikus ją didinant, atsižvelgiant į turimą stiprumą (100, 200, 400, 600 ir 800 mikrogramų tabletės).

Dozės titravimas pacientams, pereinantiems į Effentora po kitų fentanilio vaistų vartojimo

Dėl skirtingų absorbcijos profilių, vieno vaisto į kitą negalima keisti santykiu 1: 1. Jei pereinama nuo kito geriamojo fentanilio citrato preparato, nepriklausomas Effentora dozės titravimas, nes šių dviejų produktų biologinis prieinamumas yra labai skirtingas. Tačiau šiems pacientams galima pradėti vartoti didesnę nei 100 mikrogramų pradinę dozę.

Dozės titravimo metodas

Ieškant optimalios dozės, jei per 30 minučių nuo vienos tabletės vartojimo pradžios nepavyksta tinkamai nuskausminti, reikia vartoti antrą tokio pat stiprumo Effentora tabletę.

Jei BTP epizodo gydymui reikia daugiau nei vienos tabletės, reikia apsvarstyti galimybę padidinti dozę, naudojant kitą didesnę vaisto koncentraciją kitam BTP epizodui.

Ieškant optimalios dozės, gali būti naudojami skirtingi tablečių deriniai: iki keturių 100 mikrogramų tablečių arba iki keturių 200 mikrogramų tablečių galima gydyti vieną BTP epizodą dozės titravimo metu pagal šią schemą:

• Jei pirmoji 100 mikrogramų tabletė nėra veiksminga, pacientui gali būti nurodyta kitą BTP epizodą gydyti dviem 100 mikrogramų tabletėmis. Rekomenduojama dėti po vieną tabletę prie kiekvieno skruosto. Jei nustatyta, kad ši dozė yra optimali, vėlesnių BPH epizodų gydymą galima tęsti viena 200 mikrogramų Effentora tablete.

• Jei viena 200 mikrogramų Effentora tabletė (arba dvi 100 mikrogramų tabletės) nėra veiksmingos, pacientas gali būti nurodytas kitą BTP epizodą gydyti dviem 200 mikrogramų tabletėmis (arba keturiomis 100 mikrogramų tabletėmis). Rekomenduojama dėti dvi tabletes prie kiekvieno skruosto. Jei nustatyta, kad ši dozė yra optimali, vėlesnių GPH epizodų gydymą galima tęsti viena 400 mikrogramų Effentora tablete.

Norint titruoti 600 ir 800 mcg tablečių dozę, reikia naudoti 200 mcg tablečių.

Klinikinių tyrimų metu nebuvo įvertintos didesnės nei 800 mcg dozės.

Vienam BTP epizodui gydyti nenaudokite daugiau nei dviejų tablečių, išskyrus optimalios dozės fazę, kuriai galima naudoti iki keturių tablečių, kaip aprašyta aukščiau.

Titravimo metu pacientai turi palaukti mažiausiai 4 valandas, kol Effentora gydys kitą BTP epizodą.

Palaikomoji terapija

Nustačius optimalią dozę, pacientai turi tęsti tokio stiprumo vartojimą, naudodami vieną tokio stiprumo tabletę. Laikino skausmo paūmėjimo epizodai laikui bėgant gali būti skirtingo intensyvumo, todėl reikalinga Effentora dozė gali padidėti dėl pagrindinio piktybinio naviko progresavimo. Tokiais atvejais galima naudoti antrą tokio paties stiprumo Effentora tabletę. Jei reikia antros Effentora tabletės kelis kartus iš eilės, įprastą palaikomąją dozę reikia koreguoti (kaip aprašyta toliau).

Palaikomojo gydymo metu pacientai turi palaukti mažiausiai 4 valandas, kol Effentora gydys kitą BTP epizodą.

Dozės koregavimas

Palaikomąją Effentora dozę reikia padidinti, jei pacientui reikia daugiau nei vienos dozės vienam BTP epizodui kelis kartus iš eilės. Dozės koregavimui taikomi tie patys principai, kaip ir titravimui (kaip aprašyta aukščiau).

Foninio opioidinio vaisto dozę gali tekti peržiūrėti, jei pacientas turi daugiau nei keturis BTP epizodus per dieną (24 valandas).

Terapijos nutraukimas

Gydymą Effentora reikia nedelsiant nutraukti, jei to nebereikia.

Kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas:

Effentora reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.4 skyrių).

Pacientams, sergantiems kserostomija:

Pacientams, sergantiems kserostomija, prieš vartojant Effentora patariama gerti vandenį, kad sudrėkintų burną.

Vartojimas senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų)

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad vyresniems nei 65 metų pacientams paprastai reikėjo mažesnės optimalios dozės, nei reikia jaunesniems asmenims. Ypač atsargiai rekomenduojama rasti optimalią Effentora dozę senyviems pacientams.

Vaikų populiacija:

Effentora saugumas ir veiksmingumas 0–18 metų vaikams nenustatytas. Duomenų nėra.

Vartojimo metodas

Effentora tabletė, patekusi į drėgmę, veikliosios medžiagos išsiskyrimui naudoja putojančią reakciją, todėl pacientus reikia patarti neatidaryti lizdinės plokštelės, kol tabletė nebus įdėta į burną.

Lizdinės plokštelės atidarymas

Pacientus reikia įspėti NEBANDYTI tabletės per lizdinę plokštelę, nes tai gali pažeisti žandinę tabletę. Tinkamas būdas išimti tabletę iš lizdinės plokštelės yra toks:

Atskirkite lizdinę plokštelę nuo lizdinės plokštelės, nulupdami ją išilgai perforuotų linijų. Tada vieną lizdinę plokštelę reikia sulankstyti ties linija, užrašyta ant galinės plėvelės. Galiausiai, norint išimti tabletę, plėvelę reikia nuimti. Pacientus reikia įspėti nebandykite sutraiškyti ar sulaužyti tabletės.

Išėmus iš lizdinės plokštelės, tabletės negalima laikyti, nes negalima garantuoti jos vientisumo, taip pat atsitiktinio jos poveikio tikimybės.

Tabletės vartojimas

Pacientai turi išimti tabletę iš lizdinės plokštelės ir nedelsdami įdėti visą Effentora tabletę į žandikaulio ertmę (arti krūminio danties tarp skruosto ir dantenų).

Effentora tabletės negalima čiulpti, kramtyti ar nuryti, nes tai lems mažesnę koncentraciją plazmoje nei vartojant tabletę, kaip nurodyta.

Effentora reikia įdėti ir laikyti burnoje pakankamai laiko, kad tabletė ištirptų, o tai paprastai trunka 14–25 minutes.

Arba tabletę galima dėti po liežuviu (žr. 5.2 skyrių).

Po 30 minučių, kai yra Effentora tabletės likučių, jas galima nuryti užgeriant stikline vandens.

Atrodo, kad laikas, per kurį tabletė visiškai suyra po burnos gleivinės, neturi įtakos pradinei sisteminei fentanilio ekspozicijai.

Laikydami tabletę burnoje, pacientai neturėtų valgyti ir gerti.

Esant burnos gleivinės sudirginimui, rekomenduojama pakeisti tabletės padėtį burnoje.

04.3 Kontraindikacijos -

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Pacientai, kuriems netaikomas palaikomasis gydymas opioidais (žr. 4.1 skyrių), nes yra didesnė kvėpavimo slopinimo rizika.

Sunki kvėpavimo slopinimas arba sunki obstrukcinė plaučių liga.

Ūminio skausmo, išskyrus DEI, gydymas (pvz., Pooperacinis skausmas, galvos skausmas, migrena).

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientus ir globėjus reikia mokyti, kad Effentora sudėtyje yra veikliosios medžiagos, kuri gali būti mirtina, ypač vaikui. Todėl visas tabletes reikia laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Siekiant sumažinti su opioidais susijusio nepageidaujamo poveikio riziką ir nustatyti optimalią dozę, būtina, kad dozės titravimo etape pacientai būtų atidžiai stebimi sveikatos priežiūros specialistų.

Svarbu, kad prieš pradedant gydymą Effentora ilgalaikio opioidų terapija, skirta paciento nuolatiniam skausmui malšinti, būtų stabilizuota, o vartodama Effentora, pacientas tęstų ilgo veikimo opioidų terapiją.

Kvėpavimo slopinimas

Kaip ir vartojant visus opioidus, yra kliniškai reikšminga kvėpavimo slopinimo rizika, susijusi su fentanilio vartojimu palaikomojoje opioidų terapijoje) ir (arba) netinkamas vartojimas baigėsi mirtimi.

Effentora galima vartoti tik 4.1 skyriuje nurodytomis sąlygomis.

Lėtinė obstrukcinė plaučių liga

Ypač atsargiai reikia titruoti Effentora dozę pacientams, sergantiems nesunkia lėtine obstrukcine plaučių liga ar kitomis ligomis, kurios gali sukelti kvėpavimo slopinimą, nes net įprastos terapinės Effentora dozės gali dar labiau sumažinti kvėpavimo pajėgumą ir sukelti „kvėpavimo nepakankamumą“. .

Padidėjęs intrakranijinis spaudimas, sąmonės būsenos pokyčiai

Effentora reikia skirti labai atsargiai pacientams, kurie gali būti ypač jautrūs intrakranijiniam CO2 sulaikymo poveikiui, pavyzdžiui, tiems, kuriems yra padidėjusio intrakranijinio spaudimo ar sąmonės pablogėjimo požymių. Opioidai gali užmaskuoti paciento, patyrusio galvos traumą, klinikinę eigą, todėl juos reikia vartoti tik esant klinikiniam poreikiui.

Širdies liga

Intraveninis fentanilio vartojimas gali sukelti bradikardiją. Klinikinių Effentora tyrimų metu nebuvo aiškių bradikardijos požymių. Tačiau pacientams, kuriems jau yra bradiaritmija, Effentora reikia vartoti atsargiai.

Kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas

Be to, Effentora reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų nepakankamumu. Kepenų ir inkstų nepakankamumo įtaka vaisto farmakokinetikai nebuvo įvertinta, tačiau, sušvirkštus į veną, fentanilio klirensas pasikeitė dėl metabolinio klirenso ir plazmos baltymų pokyčių. Pavartojus Effentora, tiek inkstų, tiek kepenų nepakankamumas gali padidinti nuryto fentanilio biologinį prieinamumą ir sumažinti jo sisteminį klirensą, dėl to gali padidėti ir pailgėti opioidų poveikis. Todėl pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems hipovolemija ir hipotenzija.

Tolerancija, priklausomybė

Pakartotinai vartojant opioidus, tokius kaip fentanilis, gali išsivystyti fizinė ir (arba) psichologinė priklausomybė. Tačiau jatrogeninė priklausomybė po terapinio opioidų vartojimo yra reta.

Kontroliuojama natrio dieta

Vienoje šio vaisto tabletėje yra 8 mg natrio.

Tai reikia turėti omenyje pacientams, kurie laikosi dietos, kurioje mažai natrio.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Fentanilis daugiausia metabolizuojamas per citochromo P450 3A4 (CYP3A4) izofermento sistemą, todėl sąveika gali atsirasti, kai Effentora skiriamas kartu su vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos CYP3A4 aktyvumui. Kartu vartojant preparatus, sukeliančius CYP3A4 aktyvumą, gali sumažėti Effentora veiksmingumas. Kartu vartojant Effentora ir stiprių CYP3A4 inhibitorių (pvz., Ritonaviro, ketokonazolo, itrakonazolo, troleandomicino, klaritromicino ir nelfinaviro) arba vidutinio sunkumo (pvz., Amprenaviro, aprepitanto, diltiazemo, eritromicino, flamprenazolo, fos-), gali padidėti plazmos koncentracija gali sukelti rimtų nepageidaujamų reakcijų į vaistą, įskaitant mirtiną kvėpavimo slopinimą. Pacientus, gydomus Effentora kartu su stipriais ir vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais, reikia ilgai atidžiai stebėti. "Dozę didinti reikia atsargiai.

Kartu vartojant kitus CNS slopinančius vaistus, įskaitant kitus opioidus, raminamuosius ar migdomuosius vaistus, bendrus anestetikus, fenotiazinus, raminamuosius, raumenų ir kaulų relaksantus, raminamuosius antihistamininius preparatus ir alkoholį, gali pasireikšti papildomas slopinamasis poveikis.

Effentora nerekomenduojama vartoti pacientams, kurie per pastarąsias 14 dienų vartojo monoamino oksidazės (MAO) inhibitorių, nes buvo pranešta apie stiprų ir nenuspėjamą MAO inhibitorių stiprinimą vartojant opioidinius analgetikus.

Nerekomenduojama kartu vartoti dalinių opioidų agonistų / antagonistų (pvz., Buprenorfino, nalbufino, pentazocino). Jie turi didelį afinitetą opioidų receptoriams ir santykinai mažą vidinį aktyvumą, todėl iš dalies antagonizuoja analgetinį fentanilio poveikį ir gali sukelti abstinencijos simptomus nuo opioidų priklausomiems pacientams.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Nėra pakankamai duomenų apie fentanilio vartojimą nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmonėms nežinomas. Nėštumo ir nėštumo metu Effentora vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina.

Ilgai vartojant, fentanilis naujagimiui gali sukelti abstinencijos sindromą.

Gimdymo ir gimdymo metu (įskaitant cezario pjūvį) nerekomenduojama vartoti fentanilio, nes fentanilis prasiskverbia per placentą ir gali sukelti vaisiaus kvėpavimo slopinimą. Vartojant, naujagimiui turėtų būti prieinamas priešnuodis.

Maitinimo laikas

Fentanilis patenka į motinos pieną ir žindomam kūdikiui gali sukelti sedaciją ir kvėpavimo slopinimą. Žindančioms moterims fentanilio vartoti negalima, o žindymo atnaujinti negalima praėjus mažiausiai 48 valandoms po paskutinio fentanilio vartojimo.

Vaisingumas

Duomenų apie žmonių vaisingumą nėra. Tyrimų su gyvūnais metu vyrų vaisingumas buvo neigiamai paveiktas (žr. 5.3 skyrių).

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta, tačiau opioidiniai analgetikai silpnina protinius ir (arba) fizinius gebėjimus, reikalingus potencialiai pavojingai veiklai (pvz., Vairuoti ar valdyti mechanizmus). Pacientus reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, jei gydymo Effentora metu pasireiškia mieguistumas, galvos svaigimas ar regos sutrikimai, ir nevairuoti bei nevaldyti mechanizmų, kol jie neištirs savo reakcijos į vaistą.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Saugos profilio santrauka

Vartojant Effentora galima tikėtis tipiškų nepageidaujamų opioidinių vaistų reakcijų. Dažnai šis poveikis išnyksta arba sumažėja toliau vartojant vaistą, nustačius pacientui optimalią dozę. Tačiau sunkiausios nepageidaujamos reakcijos yra kvėpavimo slopinimas (dėl kurio gali atsirasti apnėja ar kvėpavimo sustojimas), kraujotakos slopinimas, hipotenzija ir šokas, todėl visi pacientai turi būti atidžiai stebimi dėl šio poveikio.

Klinikiniai Effentora tyrimai buvo skirti įvertinti jo saugumą ir veiksmingumą gydant GPH, o visi pacientai kartu vartojo kitus opioidinius vaistus, tokius kaip pailginto atpalaidavimo morfinas ar transderminis fentanilis, kad kontroliuotų lėtinį skausmą. Todėl galima galutinai išskirti tik Effentora poveikį.

Nepageidaujamų reakcijų lentelė

Klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas vartojant Effentora. Nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį pagal MedDRA terminiją ir konvenciją. Dažnis apibrėžiamas kaip: labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (≥ 1/100 ir

Labai dažnas dažnas Nedažni Retas Nežinomas Infekcijos ir užkrėtimai Burnos kandidozė Faringitas Burnos pustulės Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Anemija, neutropenija Trombocitopenija Endokrininės patologijos Hipogonadizmas Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Anoreksija Psichikos sutrikimai Depresija, nerimas, sumišimas, nemiga Euforija, nervingumas, haliucinacijos, regos haliucinacijos, psichinės būklės pokyčiai, priklausomybė nuo narkotikų, dezorientacija Nervų sistemos sutrikimai Galvos svaigimas, galvos skausmas Disgeuzija, mieguistumas, letargija, drebulys, sedacija, hipestezija, migrena Sąmonės lygio depresija, dėmesio sutrikimai, pusiausvyros sutrikimai, dizartrija Kognityviniai sutrikimai, motoriniai sutrikimai Sąmonės netekimas Akių sutrikimai Regos sutrikimai, akių hiperemija, neryškus matymas, sumažėjęs regėjimo aštrumas Nenormalus akių jautrumas, fotopsija Ausų ir labirintų sutrikimai Galvos svaigimas, spengimas ausyse, diskomfortas ausyse Širdies patologijos Tachikardija Bradikardija Kraujagyslių patologijos Hipotenzija, hipertenzija Paraudimas, karščio bangos Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Dusulys, ryklės ir ryklės skausmas Kvėpavimo slopinimas, miego apnėjos sindromas Kvėpavimo sustojimas Virškinimo trakto sutrikimai Pykinimas Vėmimas Vidurių užkietėjimas, stomatitas, burnos džiūvimas, viduriavimas, pilvo skausmas, gastroezofaginio refliukso liga, diskomfortas skrandyje, dispepsija, dantų skausmas Dilgėlinė, burnos opos, burnos hipestezija, diskomfortas burnoje, burnos gleivinės spalvos pasikeitimas, burnos minkštųjų audinių sutrikimas, glossodinija, liežuvio pūslės, dantenų skausmas, liežuvio išopėjimas, liežuvio sutrikimai, ezofagitas, suskilusios lūpos, dantų sutrikimai Pūslės ant burnos gleivinės, sausos lūpos Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Tulžies išsiplėtimas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Niežulys, operacija, bėrimas Šaltas prakaitas, veido patinimas, bendras niežėjimas, alopecija Onyrocores Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Mialgija, nugaros skausmas Raumenų trūkčiojimas, raumenų silpnumas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Šlapimo susilaikymas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Reakcija vartojimo vietoje, įskaitant kraujavimą, skausmą, išopėjimą, dirginimą, paresteziją, anesteziją, eritemą, edemą, patinimą ir pūslių susidarymą Periferinė edema, nuovargis, astenija, abstinencijos sindromas, šaltkrėtis Negalavimas, vangumas, diskomfortas krūtinėje, keistas jausmas, nervingumas, troškulys, šaltis, karščio pojūtis Diagnostiniai testai Svorio metimas Sumažėjęs trombocitų skaičius, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, sumažėjęs hematokritas, sumažėjęs hemoglobino kiekis Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos Krenta

Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Kartotinai vartojant opioidus, tokius kaip fentanilis, gali išsivystyti fizinė ir (arba) psichologinė tolerancija ir priklausomybė.

Tyrimų su Effentora metu buvo pastebėti abstinencijos simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, nerimas ir drebulys.

Perdozavus buvo pastebėtas sąmonės netekimas ir kvėpavimo sustojimas.

04.9 Perdozavimas -

Fentanilio perdozavimo simptomai yra nuspėjamai panašūs į tuos, kurie buvo pastebėti vartojant fentanilio ir kitų į veną leidžiamų opioidų, ir ilgesnis jo farmakologinis poveikis, o sunkiausias reikšmingas poveikis yra pakitusi psichinė būklė, sąmonės netekimas, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo takų sutrikimai. kančia ir kvėpavimo nepakankamumas, po kurio sekė mirtis.

Skubus opioidų perdozavimo gydymas apima Effentora žandinės tabletės pašalinimą, jei ji vis dar yra burnoje, užtikrinant, kad kvėpavimo takai būtų švarūs, žodinė ir fizinė paciento stimuliacija, įvertinus sąmonės lygį, ventiliacijos ir kraujotakos būklę, taip pat pagalbinėje ventiliacijoje (ventiliacija parama), jei reikia.

Perdozavimo (atsitiktinio nurijimo) gydymui žmonėms, kurie niekada nevartojo opioidų, būtina į veną patekti ir gydyti naloksonu ar kitu opioidų antagonistu, atsižvelgiant į klinikines indikacijas. Kvėpavimo slopinimas po vaisto perdozavimo gali trukti ilgiau nei opioidų antagonisto poveikis (pvz., Naloksono pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 30 iki 81 minučių), todėl jį gali tekti kartoti. Informacijos apie jo vartojimą tokiomis aplinkybėmis rasite atskiro opioidų antagonisto preparato charakteristikų santraukoje.

Perdozavimo gydymui pacientams, jau gydytiems opioidais, reikia leisti į veną. Kai kuriais atvejais pagrįstas naloksono ar kito opioidų antagonisto vartojimas gali būti pateisinamas, tačiau tai susiję su ūmaus abstinencijos sindromo sukėlimo rizika.

Nors vartojant Effentora nepastebėta raumenų sustingimo, kuris trukdo kvėpuoti, tai įmanoma naudojant fentanilį ir kitus opioidus. Tokiu atveju jį reikės gydyti pagalbine ventiliacija, opioidų antagonistu ir, kaip paskutine alternatyva, su neuromuskuliniu blokatoriumi.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė: analgetikai; opioidai; ATC kodas N02AB03.

Fentanilis yra opioidinis analgetikas, kuris pirmiausia sąveikauja su opioidų µ receptoriumi. Pagrindiniai jo terapiniai veiksmai yra nuskausminimas ir sedacija. Antrinis farmakologinis poveikis yra: kvėpavimo slopinimas, bradikardija, hipotermija, vidurių užkietėjimas, miozė, priklausomybė ir euforija.

Fentanilio analgezinis poveikis yra susijęs su jo koncentracija plazmoje. Apskritai, padidėjus tolerancijai opioidams, padidėja efektyvi koncentracija ir toksiška koncentracija. Todėl, norint pasiekti norimą efektą, Effentora dozę reikia titruoti kiekvienam pacientui atskirai (žr. 4.2 skyrių).

Visi opioidų µ receptorių agonistai, įskaitant fentanilį, sukelia kvėpavimo slopinimą, kuris priklauso nuo dozės. Kvėpavimo slopinimo rizika yra mažesnė pacientams, gydomiems lėtiniu opioidų vartojimu, nes šiems pacientams atsiranda tolerancija vaistams, atsakingiems už kvėpavimo slopinimą.

Effentora saugumas ir veiksmingumas buvo vertinamas pacientams, vartojantiems vaistą skausmo paūmėjimo epizodo pradžioje. Klinikinių tyrimų metu nebuvo ištirtas prevencinis Effentora vartojimas nuspėjamiems skausmo epizodams. Buvo atlikti du dvigubai akli, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojami kryžminiai tyrimai, kuriuose iš viso dalyvavo 248 pacientai, sergantys GPH ir vėžiu, ir kuriems buvo vidutiniškai 1–4 BPH epizodai per dieną, o jie buvo gydomi opioidais pagrįstu palaikomuoju preparatu. terapija. Pradinio atviro etapo metu kiekvienam pacientui buvo nustatyta optimali Effentora dozė. Pacientai, kuriems buvo nustatyta optimali dozė, perėjo į dvigubai aklą tyrimo fazę. Pagrindinis veiksmingumo kintamasis buvo paciento skausmo intensyvumo įvertinimas. Pacientai skausmą įvertino 11 balų skalėje. Kiekvieno BTP epizodo metu skausmo intensyvumas buvo įvertintas tiek prieš vartojimą, tiek skirtingu laiko intervalu po jo.

Optimali dozė gali būti nustatyta 67% pacientų.

Svarbiausiame klinikiniame tyrime (1 tyrimas) pagrindinė vertinamoji baigtis, išreikšta skausmo intensyvumo balų skirtumų sumų vidurkiu nuo vaisto vartojimo iki 60 minučių (imtinai) (SPID60), buvo statistiškai reikšminga, palyginti su placebas (P.

Antrojo pagrindinio tyrimo (2 tyrimas) pagrindinė baigtis buvo SPID30, kuris taip pat buvo statistiškai reikšmingas, palyginti su placebu (P.

Statistiškai reikšmingas skausmo intensyvumo skirtumų pagerėjimas buvo pastebėtas vartojant Effentora, palyginti su placebu, jau 10 minučių 1 tyrime ir jau 15 minučių (pirmą kartą nustatytas intervalas) 2 tyrime. Šie stebėjimai išliko reikšmingi kiekvienu vėlesniu intervalu. .

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Bendras įvadas

Fentanilis yra labai lipofilinis ir gali būti labai greitai absorbuojamas iš burnos gleivinės ir lėčiau per įprastą virškinimo traktą. Jis metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne, o jo metabolitai neprisideda prie terapinio poveikio.

Effentora naudoja veikliosios medžiagos atpalaidavimo metodą, kurio metu naudojama putojanti reakcija, kuri padidina per burnos gleivinę absorbuojamo fentanilio greitį ir kiekį. Laikini pH pokyčiai kartu su putojančia reakcija gali optimizuoti tabletės tirpimą (esant žemesniam pH) ir membranos pralaidumą (esant aukštesniam pH).

Išlaikymo laikas (apibrėžiamas kaip laikas, per kurį tabletė visiškai suyra išgėrus) neturi įtakos bendrojo fentanilio poveikio ankstyvumui. Lyginamasis tyrimas su 400 mikrogramų Effentora tabletėmis tiek į žandą (t. Y. Tarp skruosto ir dantenos), kuris po liežuviu atitiko biologinio ekvivalentiškumo kriterijus.

Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimo poveikis Effentora farmakokinetikai netirtas.

Absorbcija

Išgėrus Effentora į burną, fentanilis lengvai absorbuojamas, absoliutus biologinis prieinamumas yra 65%. Effentora absorbcijos pobūdį daugiausia lemia greita pradinė absorbcija iš burnos gleivinės, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama ištraukus veną paprastai per vieną valandą po burnos gleivinės. Maždaug 50% visos suvartotos dozės greitai absorbuojama per gleivinę Kiti 50% visos dozės yra nuryti ir lėtai absorbuojami per virškinimo traktą. Maždaug 30% suvartoto kiekio (50% visos dozės) pirmojo karto išsiskiria iš kepenų ir žarnyno ir tampa sistemingai prieinama.

Pagrindiniai farmakokinetikos parametrai pateikti žemiau esančioje lentelėje.

Farmakokinetiniai parametrai * suaugusiems, gydytiems Effentora

Farmakokinetinis parametras (vidurkis) Effentora 400 mikrogramų Absoliutus biologinis prieinamumas 65% (±20%) Frakcija absorbuojama per gleivinę 48% (±31,8%) Tmax (minutės) ** 46,8 (20-240) Cmax (ng / ml) 1,02 (± 0,42) AUC0-T max (ng h / ml) 0,40 (± 0,18) AUC0-inf (ng h / ml) 6,48 (± 2,98)

* Nurodyta veninio kraujo (plazmos) mėginiai. Fentanilio citrato koncentracija serume buvo didesnė už koncentraciją plazmoje: serume AUC ir Cmax buvo atitinkamai maždaug 20% ​​ir 30% didesnė nei koncentracija plazmoje. Šio skirtumo priežastis nežinoma.

** Tmax duomenys pateikti kaip mediana (intervalas).

Atliekant farmakokinetikos tyrimus, kuriais buvo lyginamas absoliutus ir santykinis Effentora ir geriamojo transmukozinio fentanilio citrato (OTFC) biologinis prieinamumas, fentanilio absorbcijos greitis ir apimtis Effentora parodė 30–50% didesnę ekspoziciją nei nustatyta OTFC. Jei pereinama nuo kito fentanilio citrato preparato, reikia nepriklausomai titruoti Effentora dozę, nes biologinis produktų prieinamumas yra labai skirtingas. Tačiau šiems pacientams gali būti svarstoma didesnė dozė nei 100 mikrogramų.

Ekspozicijos skirtumai buvo pastebėti klinikinio Effentora tyrimo, atlikto pacientams, sergantiems 1 laipsnio mukozitu, metu. Cmax ir AUC0-8 buvo 1% ir 25% didesni atitinkamai mukozitu sergantiems pacientams nei tiems, kurie neturėjo mukozito. Pastebėti skirtumai nebuvo kliniškai reikšmingi.

Paskirstymas

Fentanilis yra labai lipofilinis ir lengvai pasiskirsto už kraujagyslių sistemos ribų, matomas didelis pasiskirstymo tūris. Išgėrus Effentora, fentanilis greitai pasiskirsto, o tai rodo fentanilio pusiausvyros tarp plazmos ir labai perfuzuotų audinių (smegenų, širdies ir plaučių) pusiausvyrą. Vėliau fentanilis perskirstomas tarp giliųjų audinių skyriaus (raumenų ir riebalų) ir plazmos.

Fentanilio prisijungimas prie plazmos baltymų svyruoja nuo 80% iki 85%. Pagrindinis surišantis baltymas yra alfa-1 rūgšties glikoproteinas, tačiau iš dalies prisideda ir albuminas, ir lipoproteinai.Laisva fentanilio frakcija didėja sergant acidoze.

Biotransformacija

Klinikinių tyrimų metu metaboliniai keliai po Effentora vartojimo nebuvo apibūdinti. Fentanilis kepenyse ir žarnyno gleivinėje metabolizuojamas į norfentanilį izoforma CYP3A4. Tyrimų su gyvūnais metu norfentanilis nėra farmakologiškai aktyvus. Daugiau kaip 90% pavartotos fentanilio dozės pašalinama po biotransformacijos į neaktyvius N-dealkilintus metabolitus ir hidroksilatus.

Eliminavimas

Į veną sušvirkštus fentanilio, mažiau kaip 7% suvartotos dozės nepakitęs išsiskiria su šlapimu, o tik apie 1% - su išmatomis.

Pavartojus Effentora, galutinė fentanilio eliminacijos fazė yra persiskirstymo tarp plazmos ir giliųjų audinių skyriaus rezultatas. Ši eliminacijos fazė yra lėta, o vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas t½ yra maždaug 22 valandos po žandikaulio vartojimo. ir maždaug po 18 valandų po vartojimo į veną. Bendras fentanilio klirensas plazmoje, sušvirkštus į veną, yra maždaug 42 l / val.

Tiesiškumas / netiesiškumas

Įrodyta, kad dozė yra proporcinga nuo 100 iki 1000 mcg.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksiškumas ir kancerogeniškumas.

Embriono ir vaisiaus vystymosi toksiškumo tyrimai, atlikti su žiurkėmis ir triušiais, neatskleidė jokių apsigimimų ar vystymosi pokyčių, kuriuos sukėlė vaistas, vartojamas organogenezės laikotarpiu.

Vaisingumo ir ankstyvo embriono vystymosi tyrimo, atlikto su žiurkėmis ir triušiais, metu buvo pastebėtas poveikis, kurį sukelia patinai, vartojant dideles dozes (300 mikrogramų / kg kūno svoriomirti,s.c.) ir yra laikomas antriniu dėl raminamojo fentanilio poveikio atliekant tyrimus su gyvūnais.

Prieš ir po gimdymo vystymosi žiurkių tyrimuose palikuonių išgyvenamumas buvo žymiai sumažintas, kai dozės sukėlė sunkų toksiškumą motinai. Papildomos išvados, kai dozės buvo toksiškos motinoms, buvo sulėtėjęs pirmosios kartos palikuonių fizinis vystymasis, jutimo funkcijos, refleksai ir elgesys. Šis poveikis gali būti netiesioginis dėl sutrikusios motinos priežiūros ir (arba) sumažėjusio maitinimo krūtimi arba tiesioginės fentanilio pasekmės palikuonims.

Kancerogeniškumo tyrimai (alternatyvus odos biologinis Tg.AC tyrimas 26 savaičių transgeninėms pelėms; 2 metų poodinis kancerogeniškumo tyrimas su žiurkėmis) neparodė jokių išvadų, rodančių onkogeninį potencialą.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

Manitolis

A tipo natrio krakmolo glikolatas

Natrio bikarbonatas

Bevandenis natrio karbonatas

Bevandenė citrinos rūgštis

Magnio stearatas

06.2 Nesuderinamumas "-

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas "-

3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos -

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -

PVC laminuota aliuminio lizdinė plokštelė / aliuminio folija / poliamidas / PVC popierius / poliesteris.

Lizdinės plokštelės supakuotos į dėžutes po 4 arba 28 tabletes.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -

Pacientams ir slaugytojams reikia patarti išmesti likusias tabletes, kai jų nebereikia.

Vaistas vartojamas arba nenaudojamas, nes jo nebereikia, o šio vaisto atliekos turi būti sunaikintos laikantis vietinių taisyklių.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -

TEVA Pharma B.V.

Computerweg 10

3542DR Utrechtas

Nyderlandai

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -

EU/1/08/441/001 - AIC Nr. 038660015

EU/1/08/441/002 - AIC Nr. 038660027

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 2008 m. Balandžio 04 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -

2013 m. Vasario mėn

11.0 RADIOFARMACINIŲ VAISTŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys -

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, KITOS IŠSAMIOS NUOSTATŲ PARUOŠIMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS INSTRUKCIJOS -

none:  širdies ir kraujagyslių ligos nėštumas kūdikio sveikata