Veikliosios medžiagos: Tapentadolis
Palexia 50 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Palexia 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Palexia 150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Palexia 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Palexia 250 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
„Palexia“ pakuotės lapelius galima įsigyti pakuotėse: - Palexia 50 mg plėvele dengtos tabletės, Palexia 75 mg plėvele dengtos tabletės, Palexia 100 mg plėvele dengtos tabletės
- Palexia 50 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, Palexia 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, Palexia 150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, Palexia 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, Palexia 250 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
- Palexia 25 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Indikacijos Kodėl vartojama Palexia? Kam tai?
Tapentadolis, veiklioji Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių medžiaga, yra stiprus skausmą malšinantis vaistas, priklausantis opioidų klasei. Palexia pailginto atpalaidavimo tabletės yra naudojamos stipriam lėtiniam skausmui gydyti suaugusiesiems, kuriuos galima tinkamai gydyti tik opioidiniais skausmais.
Kontraindikacijos Kai Palexia vartoti negalima
Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių vartoti negalima
- Jeigu yra alergija tapentadoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu sergate astma arba kvėpavimas yra pavojingai lėtas arba paviršutiniškas (kvėpavimo slopinimas, hiperkapnija)
- Jei yra žarnyno paralyžius
- jeigu ūmiai apsinuodijote alkoholiu, migdomaisiais vaistais, skausmą malšinančiais ar kitais psichotropiniais vaistais (vaistais, kurie veikia „nuotaiką ir emocijas“) (žr. „Kiti vaistai ir Palexia“);
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Palexia
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Palexia pailginto atpalaidavimo tabletes:
- jeigu yra dusulys ar silpnumas,
- jeigu Jus kamuoja padidėjęs spaudimas galvoje arba sutrinka sąmonė, iki komos,
- jeigu patyrėte galvos traumą ar smegenų auglį,
- jeigu buvo priepuolis arba padidėjo priepuolio rizika,
- jeigu sergate kepenų ar inkstų ligomis (žr. „Kaip vartoti Palexia“),
- jeigu sergate kasos ar tulžies takų ligomis, įskaitant pankreatitą,
- jeigu vartojate vaistus, vadinamus opioidų agonistais / antagonistais (pvz., pentazociną, nalbufiną), arba vaistus, kurie iš dalies yra mu-opioidinių receptorių agonistai (pvz., buprenorfiną).
Palexia pailginto atpalaidavimo tabletės gali sukelti fizinę ir psichologinę toleranciją. Jei turite polinkį piktnaudžiauti narkotikais arba esate priklausomas nuo narkotikų, šio vaisto vartokite tik trumpą laiką ir atidžiai prižiūrint gydytojui
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Paleksijos poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jūsų kvėpavimas gali tapti pavojingai trumpas arba susilpnėti (kvėpavimo slopinimas), jei kartu su Palexia tabletėmis vartojate tam tikrų migdomųjų vaistų ar raminamųjų vaistų (pvz., Barbitūratų, benzodiazepinų) arba skausmą malšinančių vaistų, pvz., Morfino ir kodeino (taip pat preparatų nuo kosulio). išleisti. Tokiu atveju praneškite gydytojui.
Jei vartojate tam tikrus CNS slopinančius vaistus (pvz., Benzodiazepinus, antipsichozinius vaistus, antihistamininius vaistus H1, opioidus, alkoholį) kartu su Palexia pailginto atpalaidavimo tabletėmis, jūsų sąmonės lygis gali sumažėti ir galite jausti mieguistumą ar alpimą. Jei taip atsitiks, pasakykite gydytojui.
Serotonino sindromas yra reta ir pavojinga būklė, apie kurią pranešta kai kuriems pacientams, vartojusiems tapentadolį kartu su vaistais, vadinamais serotonerginiais preparatais (pvz., Tam tikrais vaistais depresijai gydyti). Serotonino sindromo simptomai gali būti, pavyzdžiui, sumišimas, neramumas, karščiavimas, prakaitavimas, nekoordinuoti galūnių ar akių judesiai, nekontroliuojamas raumenų drebėjimas, mioklonija ir viduriavimas. Gydytojas galės jums apie tai pranešti.
Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių vartojimas kartu su kitais vaistais, vadinamais μ-agonistais / antagonistais (pvz., Pentazocinu, nalbufinu) arba daliniais μ-opioidų agonistais (pvz., Buprenorfinu), netirtas. Paleksija negali būti tiriama. tabletės nėra veiksmingos, kai jos vartojamos kartu su vienu iš šių vaistų. Pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų.
Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių vartojimas kartu su tam tikrais vaistais (pvz., Rifampicinu, fenobarbitaliu, jonažole), stipriais tam tikrų fermentų inhibitoriais ar induktoriais, kurie yra būtini norint pašalinti tapentadolį iš organizmo, gali paveikti tapentadolio veiksmingumą ir sukelti šalutinis poveikis, ypač gydymo šiais vaistais pradžioje arba pabaigoje. Informuokite savo gydytoją apie bet kokius vaistus, kuriuos vartojate.
Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais (vaistų, vartojamų depresijai gydyti). Pasakykite gydytojui, jei vartojate MAO inhibitorių arba vartojote juos per pastarąsias 14 dienų.
Palexia vartojimas su maistu, gėrimais ar alkoholiu
Vartodami Palexia pailginto atpalaidavimo tabletes, negerkite alkoholio, nes gali padidėti kai kurie šalutiniai poveikiai, pvz., Mieguistumas. Maistas neturi įtakos šio vaisto veiksmingumui.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nevartokite šių tablečių:
- jeigu esate nėščia, nebent gydytojas nurodė tai padaryti,
- gimdymo metu, nes negimusio kūdikio kvėpavimas gali pavojingai sulėtėti arba susilpnėti (kvėpavimo nepakankamumas),
- žindymo laikotarpiu, nes vaistas gali patekti į pieną.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas:
Palexia pailginto atpalaidavimo tabletės gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ir neryškų matymą bei sutrumpinti reakcijos laiką. Tai ypač gali atsitikti, kai pradedate gydymą Palexia, kai gydytojas pakeičia dozę, geriate alkoholį ar vartojate raminamųjų vaistų. Paklauskite savo gydytojo, ar galite vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.
Palexia pailginto atpalaidavimo tabletėse yra laktozės
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Palexia: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Dozę gydytojas nuspręs atsižvelgdamas į skausmo intensyvumą ir jūsų asmeninį jautrumą skausmui.
Suaugusieji
Įprasta dozė yra 1 tabletė kas 12 valandų.
Nerekomenduojama vartoti Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių paros dozių, viršijančių 500 mg tapentadolio. Jei reikia, gydytojas gali paskirti kitokį ar tinkamesnį stiprumą ar intervalą tarp dozių. Jei jums atrodo, kad šių tablečių poveikis yra per stiprus arba per silpnas, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms (vyresniems nei 65 metų) paprastai nereikia koreguoti dozės. Tačiau kai kuriems šios grupės pacientams gali sulėtėti tapentadolio išsiskyrimas. Tokiu atveju gydytojas gali skirti kitokią dozę.
Kepenų ir inkstų sutrikimai (nepakankamumas)
Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų sutrikimas, negali vartoti šių tablečių. Jei sergate lengva kepenų ar inkstų liga, gydytojas skirs kitokio stiprumo vaistą. Esant lengvam kepenų sutrikimui, įprastos dozės keisti nereikia.
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, šių tablečių vartoti negalima. Jei sergate lengva ar vidutinio sunkumo inkstų liga, gydytojas rekomenduos kitokią dozę.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Palexia pailginto atpalaidavimo tabletės netinka vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Kaip ir kada vartoti Palexia pailginto atpalaidavimo tabletes
Palexia pailginto atpalaidavimo tabletės skirtos vartoti per burną
Tabletes visada nurykite užsigerdami pakankamu kiekiu skysčio
Nekramtykite, nesulaužykite ir nesmulkinkite jų, tai gali sukelti perdozavimą, nes vaistas per greitai išsiskiria į organizmą.
Tabletes galite gerti tuščiu skrandžiu arba valgio metu.
Gydymo trukmė
Nevartokite tablečių ilgiau, nei nurodė gydytojas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Palexia dozę
Pavartojus per didelę Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių dozę:
Pavartojus labai dideles dozes, gali atsirasti:
- suspausti vyzdžiai, vėmimas, kraujospūdžio sumažėjimas, dažnas širdies plakimas, sutrikusi sąmonė ar koma (gili sąmonė), traukuliai, pasunkėjęs kvėpavimas iki kvėpavimo sustojimo.
Tokiu atveju nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių
Pamiršus išgerti tabletes, skausmas greičiausiai sugrįš. Negalima padvigubinti dozės, kad kompensuotumėte šį užmaršumą, tiesiog tęskite tablečių vartojimą kaip ir anksčiau.
Nustojus vartoti Palexia pailginto atpalaidavimo tabletes
Jei per anksti nutrauksite ar nutrauksite gydymą, skausmas greičiausiai sugrįš. Jei norite nutraukti gydymą dėl šalutinio poveikio, kreipkitės į gydytoją.
Baigus gydymą, nutraukimo efekto paprastai nėra, tačiau retais atvejais žmonės, kurie kurį laiką vartojo tabletes, gali jaustis blogai, jei staiga nustos. Simptomai gali būti:
- nervingumas, ašarojančios akys, sloga, žiovulys, šaltkrėtis, raumenų skausmas ir išsiplėtę vyzdžiai,
- dirglumas, nerimas, nugaros skausmas, sąnarių skausmas, silpnumas, pilvo spazmai, miego sutrikimas, pykinimas, apetito praradimas, vėmimas, viduriavimas ir padidėjęs kraujospūdis, kvėpavimas ar širdies susitraukimų dažnis
Jei nutraukus gydymą atsiranda bet kuris iš šių simptomų, kreipkitės į gydytoją. Jūs neturėtumėte staiga nutraukti šio vaisto vartojimo, nebent gydytojas nurodė kitaip. Jei gydytojas lieps nutraukti tablečių vartojimą, jis taip pat pasakys, kaip tai padaryti, ir tai gali apimti laipsnišką dozių mažinimą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Palexia šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Rimtas šalutinis poveikis ar simptomai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį ir ką daryti, jei jie atsiranda:
šis vaistas gali sukelti alergines reakcijas. Simptomai gali būti švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas, akių vokų, veido ar lūpų patinimas, bėrimas ar niežėjimas, ypač viso kūno. Kitas rimtas šalutinis poveikis yra lėtesnis kvėpavimas arba didesnis dusulys, nei tikėtasi. Tai dažniausiai pasireiškia senyviems ar silpniems pacientams. Tokiais atvejais nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Kitas galimas šalutinis poveikis yra
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių). Pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas.
Dažni (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių): sumažėjęs apetitas, nerimas, sumišimas, haliucinacijos, miego sutrikimai, keisti sapnai, drebulys, paraudimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, nevirškinimas, burnos džiūvimas, niežulys, padidėjęs prakaitavimas, bėrimas, raumenų mėšlungis, silpnumo jausmas, nuovargis, temperatūros pokyčių pojūtis.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių): depresija, dezorientacija, susijaudinimas (susijaudinimas), nervingumas, neramumas, euforija, dėmesio sutrikimas, atminties sutrikimas, alpimas, sedacija, judesių valdymo sunkumai, kalbos sutrikimas, tirpimas, nenormalus odos pojūčiai (pvz., dilgčiojimas, dilgčiojimas), nevalingi raumenų susitraukimai, iškreiptas regėjimas, padažnėjęs širdies plakimas, širdies plakimas, žemas kraujospūdis, pavojingas kvėpavimo sulėtėjimas ar dusulys (kvėpavimo slopinimas), sumažėjęs deguonies kiekis kraujyje, sulėtėjęs kvėpavimas, sulėtėjęs kvėpavimas , diskomfortas pilve, dilgėlinė, sunkumas, pasunkėjęs šlapinimasis, padažnėjęs šlapinimasis, abstinencijos sindromas (žr. „Nustojus vartoti Palexia“, vandens kaupimasis audiniuose (edema), keisti pojūčiai, troškulys, dirglumas, atsipalaidavimas) .
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių): alerginės reakcijos į vaistą, įskaitant edemą po oda, dilgėlinę ir sunkiais atvejais, pasunkėjęs kvėpavimas, kraujospūdžio sumažėjimas, kolapsas ar šokas), keistos mintys, traukuliai, sumažėjęs sąmonės lygis, sutrikusi koordinacija, lėtas širdies plakimas, skrandžio ištuštinimo problemos.
Paprastai pacientams, kenčiantiems nuo lėtinio skausmo, padidėja mintys apie savižudybę ar elgesys. Be to, kai kurie vaistai depresijai gydyti (todėl turi įtakos smegenų neuorotransmisijos sistemai) gali padidinti šią riziką, ypač gydymo pradžioje. Nors tapentadolis veikia neutrotransmisiją, klinikinio tapentadolio vartojimo duomenys neįrodo padidėjusi rizika.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai taip pat apima visus galimus šalutinius poveikius, kurie nėra išvardyti šiame lapelyje. Taip pat galite pranešti apie šalutinį poveikį tiesiogiai užpildydami piliečio formą, kurią galite rasti Italijos vaistų agentūros svetainėje - Pranešimo apie nepageidaujamas reakcijas skyrius http: //www.agenziafarmaco.gov.it arba pasikalbėję su gydytoju arba vaistininku Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos. Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pakuotės turinys ir kita informacija
Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių sudėtis
Veiklioji medžiaga yra tapentadolis
Kiekvienoje tabletėje yra 50 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje tabletėje yra 150 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje tabletėje yra 200 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje tabletėje yra 250 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Pagalbinės medžiagos yra:
[50 mg]
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės danga: hipromeliozė, laktozė monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171)
[100 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė, laktozė monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172)
[150 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės danga: hipromeliozė, laktozės monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172)
[200 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės danga: hipromeliozė, laktozės monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172)
[250 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė, laktozės monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172), juodasis geležies oksidas (E 172)
Palexia pailginto atpalaidavimo tablečių išvaizda ir kiekis pakuotėje
[50 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos baltos tabletės (6,5 mm x 15 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H1“.
[100 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, šviesiai geltonos spalvos tabletės (6,5 mm x 15 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H2“.
[150 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, šviesiai rožinės spalvos tabletės (6,5 mm x 15 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H3“.
[200 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, šviesiai oranžinės spalvos tabletės (7 mm x 17 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H4“.
[250 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, rausvai rudos spalvos tabletės (7 mm x 17 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H5“.
Palexia pailginto atpalaidavimo tabletės supakuotos į lizdines plokšteles, pakuotėse po 7, 10, 10x1, 14, 14x1, 20, 20x1,24, 28, 28x1, 30, 30x1, 40, 40x1, 50, 50x1, 54, 56, 56x1 , 60, 60x1, 90, 90x1, 100 ir 100x1 tabletės
(Ne visos pakuotės gali būti parduodamos)
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PALEXIA
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 50 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 100 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 150 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 200 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 250 mg tapentadolio (hidrochlorido pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėse 50 mg yra 3,026 mg laktozės.
PALEXIA 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletėse yra 3,026 mg laktozės.
PALEXIA 150 mg pailginto atpalaidavimo tabletėse yra 3,026 mg laktozės.
PALEXIA 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletėse yra 3,026 mg laktozės.
PALEXIA 250 mg pailginto atpalaidavimo tabletėse yra 3,026 mg laktozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletė
[50 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos baltos tabletės (6,5 mm x 15 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H1“.
[100 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, šviesiai geltonos spalvos tabletės (6,5 mm x 15 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H2“.
[150 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, šviesiai rožinės spalvos tabletės (6,5 mm x 15 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H3“.
[200 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, šviesiai oranžinės spalvos tabletės (7 mm x 17 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H4“.
[250 mg]: pailgos formos, plėvele dengtos, rausvai rudos spalvos tabletės (7 mm x 17 mm), vienoje pusėje pažymėtos Grünenthal logotipu, o kitoje-„H5“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
PALEXIA skirtas stipriam lėtiniam suaugusiųjų skausmui, kurį galima tinkamai gydyti tik opioidiniais analgetikais, gydyti.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Dozavimo režimas turi būti pritaikytas atsižvelgiant į gydomo skausmo intensyvumą, ankstesnį gydymą ir galimybę stebėti pacientą.
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės geriamos du kartus per dieną, maždaug kas 12 valandų.
Terapijos pradžia
Gydymo pradžia pacientams, kurie šiuo metu nevartoja opioidinių analgetikų
Pacientai turi pradėti gydyti vienkartinėmis 50 mg pailginto atpalaidavimo tapentadolio tabletėmis du kartus per parą.
Gydymo pradžia pacientams, vartojantiems opioidinių analgetikų
Pereinant nuo opioidų prie PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių ir pasirenkant pradinę dozę, reikia atsižvelgti į ankstesnio vaisto pobūdį, vartojimo būdą ir vidutinę paros dozę. Dėl to gali prireikti didesnių pradinių PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių dozių pacientams, kurie gydomi opioidais, nei tiems, kurie šiuo metu nevartoja opioidų prieš pradedant gydymą PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėmis.
Titravimas ir priežiūra
Pradėjus gydymą, dozė turi būti individualiai titruojama iki tokio lygio, kuris sukeltų tinkamą nuskausminimą ir sumažintų nepageidaujamą poveikį, atidžiai prižiūrint gydytojui.
Klinikinių tyrimų patirtis parodė, kad daugumai pacientų tinkama skausmo kontrolė yra tinkama titruoti 50 mg tapentadolio pailginto atpalaidavimo tablečių du kartus per parą kas 3 dienas.
Bendros PALEXIA paros dozės, didesnės nei 500 mg tapentadolio, dar nebuvo ištirtos, todėl nerekomenduojamos.
Gydymo nutraukimas
Staiga nutraukus gydymą tapentadoliu, gali pasireikšti abstinencijos simptomai (žr. 4.8 skyrių). Jei pacientui nebereikia gydymo šiuo vaistu, patartina dozę mažinti palaipsniui, kad būtų išvengta abstinencijos simptomų atsiradimo.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Kontroliuojamų veiksmingumo tyrimų su pacientais, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, duomenų nėra, todėl šios grupės pacientams šio vaisto vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes reikia vartoti atsargiai. Šiems pacientams gydymą reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės, pvz., 50 mg tapentadolio pailginto atpalaidavimo tablečių, ir vartoti ne dažniau kaip kartą per 24 valandas. Gydymo pradžioje nerekomenduojama vartoti didesnės kaip 50 mg tapentadolio pailginto atpalaidavimo tablečių paros dozės. Tolesnis gydymas turėtų atspindėti analgezijos palaikymą ir priimtiną toleravimą (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
PALEXIA netirtas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; todėl šios populiacijos vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Senyvi žmonės (65 metų ir vyresni)
Paprastai vyresnio amžiaus žmonėms dozės koreguoti nereikia; tačiau kadangi vyresnio amžiaus žmonės yra labiau linkę į inkstų ir kepenų funkcijos susilpnėjimą, reikia atsargiai pasirinkti rekomenduojamą dozę (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Vaikams
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams netirtas, todėl PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių šiai populiacijai vartoti nerekomenduojama.
Vartojimo metodas
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės geriamos visos, neskaldant ir nekramtant, kad būtų išlaikytas pailginto atpalaidavimo mechanizmas. Palexia pailginto atpalaidavimo tabletes reikia gerti užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes galima gerti tuščiu arba pilnu skrandžiu.
04.3 Kontraindikacijos
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių vartoti draudžiama
• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas tapentadoliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (jos išvardytos 6.1 skyriuje);
• tais atvejais, kai molekulės, turinčios agonistinį poveikį mu-opioidų receptoriams, yra draudžiamos, pvz., Pacientams, kuriems yra reikšmingas kvėpavimo slopinimas (nestebintiems arba nesant gaivinimo įrangos), ir pacientams, sergantiems bronchine astma arba ūmine ar sunkia hiperkapnija
• pacientams, kuriems yra arba įtariamas paralyžinis žarnų nepraeinamumas
• Pacientams, sergantiems ūmaus apsinuodijimo alkoholiu, migdomųjų, centrinio poveikio analgetikų ar psichotropinių veikliųjų medžiagų (žr. 4.5 skyrių)
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Piktnaudžiavimo ir tolerancijos / priklausomybės potencialas
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės gali piktnaudžiauti ir priklausyti. Į tai reikia atsižvelgti skiriant ar išduodant PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes tais atvejais, kai kyla susirūpinimas dėl padidėjusios piktnaudžiavimo, piktnaudžiavimo, psichinės priklausomybės ar nukreipimo rizikos.
Visus pacientus, gydomus vaistais, kurie rodo mu-opioidų receptorių agonistų aktyvumą, reikia atidžiai stebėti, ar nėra piktnaudžiavimo požymių ir psichinės priklausomybės.
Kvėpavimo slopinimas
Vartojant dideles dozes arba pacientams, jautriems mu-opioidinių receptorių agonistams, PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės gali sukelti nuo dozės priklausomą kvėpavimo slopinimą; dėl šios priežasties pacientams, sergantiems kvėpavimo funkcijos sutrikimais, PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes reikia vartoti atsargiai. Reikia apsvarstyti alternatyvius analgetikus, kurie nėra mu receptorių agonistai, ir tokiems pacientams PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes galima vartoti tik atidžiai prižiūrint gydytojui ir mažiausią veiksmingą dozę. Jei pasireiškia kvėpavimo slopinimas, jis turi būti traktuojamas kaip bet koks kvėpavimo slopinimas, kurį sukelia mu-opioidų receptorių agonistai (žr. 4.9 skyrių).
Galvos traumos ir padidėjęs intrakranijinis spaudimas
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių negalima vartoti pacientams, kurie gali būti ypač jautrūs anglies dioksido kaupimosi intrakranijiniam poveikiui, pavyzdžiui, tiems, kuriems yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas, sąmonės pokyčiai ar koma. pacientų, patyrusių galvos traumą, klinikinę eigą užmaskuoti. Atsargiai reikia vartoti PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes pacientams, kuriems yra galvos trauma arba smegenų auglys.
Traukuliai
Pacientams, linkusiems į traukulius, PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės nebuvo sistemingai vertinamos ir šie asmenys nebuvo įtraukti į klinikinius tyrimus. Tačiau PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių nerekomenduojama vartoti, kaip ir kitų skausmą malšinančių vaistų, turinčių mu-opioidinių receptorių agonistų.
Inkstų nepakankamumas
Kontroliuojamų veiksmingumo tyrimų metu PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės netirtos, todėl nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus sutrikimas (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Kepenų nepakankamumas
Pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, koncentracija kraujyje padidėja 2–4,5 karto, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes reikia vartoti atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės netirtos pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, todėl jų nerekomenduojama vartoti šiai populiacijai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Naudoti sergant kasos / tulžies takų ligomis
Vaistai, turintys mu-opiatų agonistų aktyvumą, gali sukelti Oddi sfinkterio spazmą. PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems tulžies takų sutrikimais, įskaitant ūminį pankreatitą.
Opioidai, turintys mišrų agonistų / antagonistų poveikį
Atsargiai reikia vartoti PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes su µ-opioidų receptorių agonistais / antagonistais (pvz., Pentazocinu, nalbufinu) arba daliniais µ-opioidų receptorių agonistais (pvz., Buprenorfinu). , Jei ūminio skausmo atveju reikia skirti pilnų µ-agonistų (pvz., Tapentadolio), reikia apsvarstyti alternatyvų gydymą (pvz., Laikinai nutraukti buprenorfino vartojimą). Kartu vartojant buprenorfiną, didesnės dozės visiško reikia vartoti vaistą, todėl tokioje situacijoje būtina atidžiai stebėti nepageidaujamus reiškinius, tokius kaip kvėpavimo slopinimas.
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėse yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Vaistai, tokie kaip benzodiazepinai, barbitūratai ir opioidai (analgetikai, vaistai nuo kosulio ar pakaitiniai vaistai), gali padidinti kvėpavimo slopinimo riziką, kai jie vartojami kartu su PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėmis. CNS slopinantys vaistai (pvz., Benzodiazepinai, antipsichoziniai vaistai, H1-antihistamininiai vaistai, opiatai, alkoholis) gali sustiprinti raminamąjį tapentadolio poveikį ir paveikti budrumą. Todėl, svarstant PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių ir CNS ar kvėpavimo slopinimo agentų derinį, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti vieno ar abiejų vaistų dozę.
Opioidai, turintys mišrų agonistų / antagonistų poveikį
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes reikia derinti atsargiai su µ-opioidų receptorių agonistais / antagonistais (pvz., Pentazocinu, nalbufinu) arba daliniais µ-opioidų receptorių agonistais (pvz., Buprenorfinu) (žr. 4.4 skyrių).
Pavieniais atvejais buvo pranešta apie serotonino sindromo atvejus, susijusius su tapentadolio vartojimu kartu su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI). Serotonino sindromo simptomai gali būti, pavyzdžiui, sumišimas, sujaudinimas, karščiavimas , prakaitavimas, ataksija, hiperrefleksija, mioklonija ir viduriavimas. Nutraukus serotoninerginio vaisto vartojimą simptomai paprastai greitai gerėja. Gydymas priklauso nuo simptomų pobūdžio ir sunkumo.
Pagrindinis tapentadolio metabolizmo būdas yra konjugacija su gliukurono rūgštimi per fermentą uridino difosfato gluvuroniltransferazę (UGT), daugiausia izoformas UGT1A6, UGT1A9 ir UGT2B7. Taigi, kartu vartojant stiprius šių fermentų inhibitorius (pvz., Ketokonazolą). Mekofenamino rūgštis) gali padidinti sisteminę tapentadolio ekspoziciją (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, vartojantiems tapentadolį, reikia būti atsargiems pradedant arba baigiant kartu vartoti stiprius fermentus skatinančius vaistus (pvz., Rifampiciną, fenobarbitalį, jonažolę (perforuotas hiperikumas)), nes gali sumažėti atitinkamai veiksmingumas ir šalutiniai poveikiai.
Pacientams, kurie vartoja monoamino oksidazės (MAO) inhibitorius arba kurie juos vartojo per pastarąsias 14 dienų, PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėmis reikia vengti dėl galimo papildomo poveikio sinaptinei norepinefrino koncentracijai, o tai gali sukelti nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių reiškinių pvz., hipertenzinė krizė.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie vartojimą nėščioms moterims yra labai mažai.
Tyrimai su gyvūnais teratogeninio poveikio neparodė; tačiau pastebėtas vystymasis ir toksiškumas embrionui, vartojant farmakologiškai per dideles dozes (poveikis µ-opioidų aktyvumui CNS, susijęs su dozėmis, viršijančiomis terapinę ribą). Buvo pranešta apie poveikį pogimdyminiam vystymuisi, kai dozės yra toksiškos motinoms (žr. 5.3 punktą).
Nėštumo metu PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.
Darbas ir gimdymas
Tapentadolio poveikis gimdymui ir gimdymui žmonėms nežinomas. PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių nerekomenduojama vartoti prieš pat gimdymą arba jo metu. Dėl tapentadolio mu-agonistinio aktyvumo kūdikius, kurių motinos vartojo tapentadolio, reikia stebėti dėl kvėpavimo slopinimo.
Maitinimo laikas
Informacijos apie tapentadolio išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Iš tyrimo, atlikto su žindančiais žiurkių jaunikliais iš motinų, skiriamų tapentadoliu, buvo padaryta išvada, kad tapentadolis išsiskiria į pieną (žr. 5.3 skyrių). Dėl šios priežasties negalima atmesti rizikos kūdikiui. Žindymo laikotarpiu PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių vartoti negalima.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletės gali turėti ryškų poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, nes gali neigiamai paveikti centrinės nervų sistemos funkcijas (žr. 4.8 skyrių). Tai ypač galima tikėtis gydymo pradžioje, kai pasikeitė dozė, taip pat vartojant alkoholį ar raminamuosius preparatus (žr. 4.4 skyrių). Pacientus reikia informuoti, ar jiems leidžiama vairuoti ar valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešė pacientai placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose su PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėmis, dažniausiai buvo lengvos arba vidutinio sunkumo. Dažniausi šalutiniai poveikiai buvo susiję su virškinimo traktu ir centrine nervų sistema (pykinimas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas, galvos skausmas ir mieguistumas).
Žemiau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą, nustatytos klinikiniuose tyrimuose, atliktuose su PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėmis, arba apie kurias pranešta vaistui patekus į rinką, ir išvardytos pagal klases ir dažnį. Dažnis apibrėžiamas kaip labai dažnas (≥1 / 10); dažnas (≥1 / 100 e
Klinikiniai tyrimai, atlikti su PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletėmis iki 1 metų, parodė mažą nutraukimo simptomų atsiradimo riziką staiga nutraukus gydymą ir paprastai klasifikuojami kaip lengvi. Bet kokiu atveju gydytojai turėtų atkreipti dėmesį į bet kokių abstinencijos simptomų atsiradimą (žr. 4.2 skyrių) ir vėliau, jei atsiranda tokių simptomų, gydyti pacientus.
Yra žinoma, kad minčių apie savižudybę ir bandymų nusižudyti rizika yra didesnė pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu. Be to, medžiagos, turinčios ryškų poveikį monoaminerginei sistemai, buvo susijusios su padidėjusia savižudybės rizika pacientams, sergantiems depresija, ypač gydymo pradžioje. Klinikinių tyrimų duomenys ir ataskaitos po pateikimo į rinką nerodo padidėjusios rizikos.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. " svetainė: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Žmonių patirtis, susijusi su tapentadolio perdozavimu, yra labai ribota. Ikiklinikiniai duomenys rodo, kad apsinuodijus tapentadoliu, galima tikėtis simptomų, panašių į tuos, kuriuos sukelia kiti centriniai analgetikai, agonistiškai veikiantys receptorius. Klinikiniu požiūriu šie simptomai yra: miozė, vėmimas, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, sąmonės būsenos sutrikimai iki komos, traukuliai ir kvėpavimo slopinimas iki kvėpavimo sustojimo.
Valdymas
Gydant perdozavimą, pagrindinis dėmesys turėtų būti skiriamas simptomų, atsirandančių dėl antagonistinio poveikio mu-opioidų receptoriams, gydymui. Įtarus tapentadolio perdozavimą, pirmiausia reikia pasirūpinti, kad būtų užtikrintas kvėpavimo takų pralaidumas ir įrengta pagalbinė ar kontroliuojama ventiliacija.
Gryni opioidų receptorių antagonistai, tokie kaip naloksonas, yra specifiniai priešnuodžiai kvėpavimo slopinimui dėl opioidų perdozavimo. Kvėpavimo slopinimas po perdozavimo gali trukti ilgiau nei mu-opioidų receptorių antagonisto. Antagonisto vartojimas nėra alternatyva nuolatiniam kvėpavimo takų, kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijos stebėjimui po opioido perdozavimo. Jei atsakas į opioidų receptorių antagonistus yra neoptimalus arba tik trumpalaikis, kitą antagonistą reikia skirti pagal vaisto gamintojo pateiktas instrukcijas.
Galima pašalinti virškinimo trakto dezaktyvavimą, kad būtų pašalinta neabsorbuota veiklioji medžiaga. Virškinimo trakto dezaktyvavimas aktyvuota anglimi arba skrandžio plovimas turi būti apsvarstytas per 2 valandas po suvartojimo, tačiau prieš bandant išvalyti virškinamąjį traktą reikia pasirūpinti, kad kvėpavimo takai būtų laisvi.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: analgetikai; opiatai; kiti opiatai.
ATC kodas: N02AX06.
Tapentadolis yra stiprus analgetikas, turintis opioidinių receptorių agonistų aktyvumą ir slopinantis norepinefrino reabsorbciją. Tapentadolis savo analgezinį poveikį veikia tiesiogiai be jokio farmakologiškai aktyvaus metabolito.
Tapentadolis parodė veiksmingumą ikiklinikiniuose nociceptinio, visceralinio, uždegiminio ir neuropatinio skausmo modeliuose; Tapentadolio pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumas buvo įvertintas klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems lėtiniu nociceptiniu ir neuropatiniu ne vėžio skausmu, taip pat lėtiniu vėžiu.
Tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys lėtiniu osteoartritu ar juosmens skausmu, parodė analgetinį veiksmingumą, panašų į stiprų lyginamąjį opioidą. Tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys diabetine neuropatija, tapentadolis skyrėsi nuo lyginamojo placebo.
Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: Atliekant konkretų tyrimą, kuriame buvo tiriamas tapentadolio poveikis žmonių QT intervalui, nebuvo įrodymų apie poveikį pavartojus kelias dozes arba viršijus terapinę dozę. Panašiai tapentadolis neparodė atitinkamo poveikio kitiems EKG parametrams (širdies ritmui, PR intervalui, QRS trukmei, T bangos ar U bangos morfologijai).
Vaikų populiacija
Europos vaistų agentūra (EMA) išplėtė įpareigojimą pateikti vidutinio ar stipraus skausmo, susijusio su PALEXIA, tyrimų rezultatus visose vaikų amžiaus grupėse (informacijos apie vartojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Vidutinis absoliutus tapentadolio biologinis prieinamumas pavartojus vienkartinę PALEXIA pailginto atpalaidavimo tablečių dozę (nevalgius) yra maždaug 32% dėl plataus pirmojo metabolizmo metabolizmo. Didžiausia tapentadolio koncentracija serume stebima praėjus 3–6 valandoms po pailginto atpalaidavimo tablečių vartojimo.
Išgėrus pailginto atpalaidavimo tablečių, AUC reikšmės padidėjo proporcingai suvartotoms dozėms visoje terapinėje dozėje.
Tyrimas, kurio metu tapentadolio pailginto atpalaidavimo tabletės buvo skiriamos 86 ir 172 mg dozėmis du kartus per parą, parodė, kad veikliosios molekulės kaupimosi santykis yra maždaug 1,5, nustatomas pagal dozę ir tariamą tapentadolio pusinės eliminacijos periodą. pasiekta antrąją dozavimo režimo dieną.
Maisto poveikis
Kai pailginto atpalaidavimo tabletės buvo vartojamos po daug riebalų ir kalorijų turinčių pusryčių, AUC ir C padidėjo atitinkamai 8% ir 18%. Manoma, kad tai neturi klinikinės reikšmės, nes tai atitinka įprastą kintamumą tarp asmenų, susijusių su tapentadolio FK parametrais. PALEXIA pailginto atpalaidavimo tabletes galima vartoti ant skrandžio, kurį valgote arba nevalgius.
Paskirstymas
Tapentadolis plačiai pasiskirsto po visą kūną.Sušvirkštus į veną, tapentadolio pasiskirstymo tūris (Vz) yra 540 +/- 98 L. Prie plazmos baltymų prisijungia mažai, maždaug 20%.
Metabolizmas Žmonėms tapentadolio metabolizmas yra intensyvus: maždaug 97% molekulės metabolizuojama. Pagrindinis tapentadolio metabolizmo kelias yra konjugacija su gliukurono rūgštimi, gaminant gliukuronidus. Išgėrus, maždaug 70% dozės išsiskiria šlapimas yra konjuguotų formų (55% gliukuronido ir 15% tapentadolio sulfato). Pagrindinis fermentas, dalyvaujantis gliukuronizacijoje, yra uridino difosfato gliukuroniltransferazė (daugiausia UGT1A6, UGT1A9 ir UGT2B7). Iš viso 3% veikliosios medžiagos Tapentadolis taip pat metabolizuojamas į N-desmetiltapentadolį (13%) CYP2C9 ir CYP2C19, o hidroksitapentadolis (2%)-CYP2D6, kuris toliau metabolizuojamas iki konjugacijos, todėl veikliosios medžiagos metabolizmas citochromo P450 sistema yra „mažiau svarbi nei 2 fazės konjugacija.
Nė vienas iš metabolitų neprisideda prie analgezinio aktyvumo.
Eliminavimas
Tapentadolis ir jo metabolitai išsiskiria beveik išimtinai (99%) per inkstus klirensas iš viso yra 1530 +/- 177 ml / min. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 4 valandos po vartojimo.
Specialios populiacijos
Vyresnio amžiaus piliečiai
Klinikinio tyrimo, atlikto su vyresnio amžiaus asmenimis (65–78 metų), vidutinė tapentadolio ekspozicija (AUC) buvo panaši į jaunų suaugusiųjų (19–43 metų), mažesnė vidutinė Cmax. 16% pagyvenusių žmonių grupė, palyginti su jaunais suaugusiais.
Inkstų nepakankamumas
Tapentadolio AUC ir Cmax buvo panašūs tiriamiesiems, turintiems įvairaus laipsnio inkstų funkciją (nuo normalios iki labai sutrikusios). Padidėjus inkstų nepakankamumo lygiui, padidėjo tapentadolio-O-gliukuronido ekspozicija. ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, tapentadolio-O-gliukuronido AUC yra atitinkamai 1,5, 2,5 ir 5,5 karto didesnis nei tiems, kurių inkstų funkcija normali.
Kepenų nepakankamumas
Vartojant tapentadolį, asmenų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, koncentracija kraujyje buvo didesnė nei asmenų, kurių kepenų funkcija normali. Lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo atveju, lyginant su asmenimis, kurių funkcija normali, tapentadolio farmakokinetinių parametrų santykis AUC buvo atitinkamai 1,7 ir 4,2, o Cmax - atitinkamai 1,4 ir 2,5. Tapentadolio-O-gliukuronido procentinė dalis buvo mažesnė asmenims, kuriems buvo ryškesnis kepenų pažeidimas.
Farmakokinetinė sąveika
Tapentadolis daugiausia metabolizuojamas gliukuronizacijos 2 fazės metu ir tik nedidelis kiekis metabolizuojamas 1 fazės oksidacijos keliais.
Atsižvelgiant į tai, kad gliukuronizacija yra didelio pajėgumo / mažo afiniteto sistema, kuri netampa lengvai prisotinama net ligos metu, ir kadangi terapinė veikliųjų medžiagų koncentracija paprastai yra gerokai mažesnė nei reikalinga gliukuronidacijai slopinti, kliniškai reikšminga sąveika, atsirandanti dėl 2 fazės Keletas sąveikos tyrimų su paracetamoliu, naproksenu, acetilsalicilo rūgštimi ir probenecidu įvertino galimą šių molekulių įtaką tapentadolio gliukuronizacijai. Tyrimai su naproksenu (500 mg du kartus per parą 2 dienas) ir probenecidu (500 mg du kartus per parą 2 dienas) parodė, kad tapentadolio AUC padidėjo atitinkamai 17% ir 57%. Apskritai kliniškai reikšmingo poveikio tapentadolio koncentracijai serume nepastebėta. šiuose tyrimuose.
Be to, buvo atlikti tapentadolio ir metoklopramido bei omeprazolo sąveikos tyrimai, siekiant įvertinti galimą šių molekulių poveikį tapentadolio absorbcijai, tačiau net ir šie tyrimai neparodė kliniškai reikšmingo poveikio tapentadolio koncentracijai serume.
Švietimas in vitro jie neatskleidė jokio tapentadolio gebėjimo slopinti ar sukelti citochromo P450 fermentus; todėl mažai tikėtina kliniškai reikšminga sistemos sukelta sąveika.
Tapentadolio prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažas (maždaug 20%); dėl šios priežasties farmakokinetinės vaistų sąveikos dėl poslinkio tikimybė yra maža.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ameso testo metu tapentadolis nebuvo genotoksiškas bakterijoms. Chromosomų aberacijos bandymo metu buvo pastebėti dviprasmiški radiniai in vitrobet kai tai buvo pakartota, rezultatai buvo akivaizdžiai neigiami. Naudojant du galutinis taškas chromosomų aberacijos ir neplanuotos DNR sintezės, tapentadolis, ištirtas iki didžiausios toleruojamos dozės, nebuvo genotoksiškas in vivo. Ilgalaikiai tyrimai su gyvūnais nenustatė galimo kancerogeninio pavojaus žmonėms.
Žiurkėms tapentadolis neturėjo įtakos patinų ar patelių vaisingumui, tačiau didelės dozės sumažino išgyvenamumą gimdoje. Nežinoma, ar tai tarpininkauja vyrai, ar moterys. Įrodyta, kad tapentadolis teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nesukėlė po intraveninės ir poodinės ekspozicijos. Vis dėlto pastebėtas vystymosi sulėtėjimas ir toksiškumas embrionui po dozių, sukeliančių perdėtą farmakologinį poveikį (poveikis µ-opioidų aktyvumui CNS dėl dozių, viršijančių terapines ribas). Sušvirkštus į veną žiurkėms, pastebėtas išgyvenimo sumažėjimas gimdoje. Tapentadolis sukėlė padidėjusį mirtingumą naujagimių F1 žiurkių, kurios buvo tiesiogiai paveiktos pienu nuo 1 iki 4 dienų po gimdymo, jau vartojant tokias dozes, kurios nesukėlė toksinio poveikio motinai.
Išsiskyrimas į motinos pieną buvo tiriamas žindančioms žiurkių jaunikliams iš motinų, kurioms buvo taikomas tapentadolis: naujagimiai buvo priklausomi nuo dozės, veikiami tapentadolio ir tapentadolio O-gliukuronido.Daroma išvada, kad tapentadolis išsiskiria į pieną.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
[50 mg]:
Tabletės šerdis:
hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės danga: hipromeliozė, laktozė monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171)
[100 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė, laktozė monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172)
[150 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės danga: hipromeliozė, laktozės monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172)
[200 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės danga: hipromeliozė, laktozės monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172)
[250 mg]:
Tabletės šerdis: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė, laktozės monohidratas, talkas, makrogolis 6000, propilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172), juodasis geležies oksidas (E 172)
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC aliuminio / popieriaus / PET lizdinės plokštelės
Pakuotėje yra 7, 10, 14, 20, 24, 28, 30, 40, 50, 54, 56, 60, 90, 100 pailginto atpalaidavimo tablečių.
PVC / PVDC aliuminio / popieriaus / PET perforuotos vienadozės lizdinės plokštelės.
Pakuotėje yra 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1, 100x1 pailginto atpalaidavimo tabletės.
Ne visos pakuotės gali būti rinkoje.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Grünenthal Italia S.r.l. - Via Carlo Bo, 2014 11 11 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
30 pailginto atpalaidavimo tablečių 50 mg AIC n. 040422420 (A klasė - SSN - RNR)
30 pailginto atpalaidavimo tablečių 100 mg AIC n. 040422545 (A klasė - SSN - RNR)
30 pailginto atpalaidavimo tablečių 150 mg AIC n. 040422661 (A klasė - SSN - RNR)
30 pailginto atpalaidavimo tablečių 200 mg AIC n. 040422786 (A klasė - SSN - RNR)
30 pailginto atpalaidavimo tablečių 250 mg AIC n. 040422901 (A klasė - SSN - RNR)
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2011 m. Liepos mėn.
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 gegužės mėn