Veikliosios medžiagos: Alfuzosinas (alfuzozino hidrochloridas)
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
Galima įsigyti Xatral pakuotės lapelių dydžių:- XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
- XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės
- XATRAL 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Kodėl vartojamas Xatral? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Selektyvus antagonistas posinapsiniams α1-adrenerginiams receptoriams, esantiems šlapimo pūslės trigono, šlaplės ir prostatos lygyje.
GYDYMO INDIKACIJOS
Gerybinės prostatos hipertrofijos funkcinių simptomų gydymas.
Kontraindikacijos Kai Xatral vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ortostatinės hipotenzijos istorija.
Asociacija su kitais α1 antagonistais.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xatral
Pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais ar nitratais, Alfuzosiną reikia vartoti atsargiai. Kai kurioms pacientėms gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, pasireiškianti su simptomais (be galvos svaigimo, nuovargio, prakaitavimo) arba be jų, per pirmąsias kelias valandas po alfuzosino vartojimo. Tokiais atvejais pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kol simptomai visiškai išnyks. Šie reiškiniai paprastai būna laikini, atsiranda gydymo pradžioje ir paprastai neturi įtakos tolesniam gydymui. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pastebėtas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (kraujotakos kolapsas) pacientams, kuriems jau yra rizikos veiksnių (pvz. širdies liga ir (arba) kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, vyresnio amžiaus) (žr. skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Senyviems pacientams hipotenzijos ir susijusių nepageidaujamų reakcijų rizika gali būti didesnė. Todėl alfuzosiną reikia atsargiai skirti ši pacientų grupė.
Pacientą reikia informuoti apie tokių reiškinių atsiradimo galimybę.
Atsargiai reikia skirti alfuzosiną pacientams, kuriems kiti α1 antagonistai sukėlė ryškų hipotenzinį poveikį, arba pacientams, vartojantiems antihipertenzinius ar nitratinius vaistus. Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, reikia tęsti specifinį vainikinių arterijų nepakankamumo gydymą.Jei atsinaujina ar pablogėja krūtinės anginos epizodai, gydymą alfuzosinu reikia nutraukti.
Žmonėms, sergantiems ūminiu širdies nepakankamumu, alfuzosiną, kaip ir visus α1 blokatorius, reikia vartoti atsargiai. Pacientus, kuriems yra įgimtas QTc intervalo pailgėjimas, žinomas QTc pailgėjimas arba kurie gydomi vaistais, kurie, kaip žinoma, sukelia QTc intervalo pailgėjimą, reikia įvertinti prieš gydymą alfuzosinu ir jo metu. Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems arba gydytiems α1 blokatoriais, atsirado Floppy Iris sindromas (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, smulkaus vyzdžio sindromo variantas). Šio reiškinio rizika atrodo labai maža, sako oftalmologas. chirurgas prieš pradėdamas operaciją turi žinoti apie esamą ar ankstesnį gydymą α1 blokatoriais, nes IFIS atsiradimas gali padidinti chirurgines komplikacijas operacijos metu
Prieš atliekant kataraktos operaciją (lęšiuko drumstimą), rekomenduojama informuoti akių gydytoją apie esamą ar ankstesnį gydymą alfuzosinu. Operacijos metu Alfuzosinas gali sukelti komplikacijų, kurias galima gydyti, jei apie tai laiku pranešta specialistui.
Tabletes reikia nuryti visas. Bet koks kitas vartojimo būdas, pvz., Traiškymas, traiškymas, kramtymas, šlifavimas ar pudra, turėtų būti uždraustas. Šie veiksmai gali sukelti netinkamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją, todėl gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos.
Pacientams, kuriems jau yra simptominių ar simptominių smegenų kraujotakos sutrikimų, yra smegenų išemijos rizika dėl hipotenzinio poveikio, kuris gali išsivystyti pavartojus alfuzozino.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Xatral poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote ar vartojate kitų vaistų, net ir be recepto.
Kontraindikuotinos asociacijos
Kiti α1 antagonistai (žr. „Kontraindikacijos“), nes gali padidėti hipotenzinis poveikis.
Asociacijos, kurioms reikia ypatingo dėmesio
- Antihipertenziniai vaistai (žr. „Atsargumo priemonės“).
- Nitratai (žr. „Atsargumo priemonės“).
- Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas ir ritonaviras), nes jie padidina alfuzozino koncentraciją kraujyje.
Bendrųjų anestetikų vartojimas pacientams, gydomiems alfuzosinu, gali sukelti kraujospūdžio nestabilumą.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nepageidaujamas poveikis, pvz., Galvos svaigimas, galvos svaigimas ir astenija, gali pasireikšti ypač gydymo pradžioje. Į tai reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Xatral medžiagas
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Xatral: Dozavimas
Suaugusieji
Rekomenduojama dozė yra 1 XATRAL 2,5 mg tabletė 3 kartus per parą (7,5 mg per parą). Pirmąją tabletę reikia išgerti prieš pat miegą.
Senyvi žmonės ir pacientai, gydomi antihipertenziniais vaistais
Paprastai, kaip atsargumo priemonė skiriant alfuzosiną senyviems (vyresniems kaip 65 metų) pacientams ir pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais, pradinė dozė turi būti 1 tabletė ryte ir vakare.
Šios dozės gali būti padidintos atsižvelgiant į klinikinį atsaką, tačiau neviršijant 4 tablečių po 2,5 mg (10 mg) per parą.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, atsargumo sumetimais rekomenduojama, kad pradinė dozė būtų viena 2,5 mg XATRAL tabletė du kartus per parą, o vėliau ji būtų koreguojama atsižvelgiant į klinikinį atsaką.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradėti gydyti viena 2,5 mg XATRAL tabletė per parą, atsižvelgiant į klinikinį atsaką, ją padidinti iki 2 tablečių per parą.
Vaikų populiacija
2–16 metų vaikams alfuzosino veiksmingumas nebuvo įrodytas, todėl vaikams jis nėra skirtas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xatral dozę
Perdozavus, pacientas turi būti hospitalizuotas, laikomas gulimoje padėtyje ir gydomas įprastu hipotenzijos gydymu.
Esant ryškiai hipotenzijai, „tinkamą korekcinę terapiją gali sudaryti vazokonstriktorius, kuris tiesiogiai veikia kraujagyslių raumenines skaidulas.
Dėl didelio baltymų jungimosi alfuzosiną sunku dializuoti: todėl dializė neduoda didelės naudos.
Atsitiktinai nurijus / išgėrus alfuzozino perdozavimo, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie Xatral vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Xatral šalutinis poveikis
Xatral, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nepageidaujamam poveikiui klasifikuoti buvo naudojamas toks tikėtino dažnumo įvertinimas: Labai dažni (> 1/10), dažni (> 1/100 ir 1/1000 ir 1/10 000 ir
Širdies patologijos
Nedažni: tachikardija, širdies plakimas.
Labai reti: krūtinės anginos epizodai pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga.
Dažnis nežinomas: prieširdžių virpėjimas.
Akių sutrikimai
Nedažni: nenormalus regėjimas.
Dažnis nežinomas: vėliavos rainelės sindromas (IFIS).
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija, negalavimas.
Nedažni: edema, krūtinės skausmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, burnos džiūvimas.
Dažnis nežinomas: vėmimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Dažnis nežinomas: kepenų ląstelių pažeidimai, cholestazinė kepenų liga.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: alpimas / galvos svaigimas, galvos svaigimas, galvos skausmas.
Nedažni: mieguistumas, sinkopė.
Dažnis nežinomas: smegenų išemija pacientams, sergantiems smegenų kraujotakos sutrikimais
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Nežinomas: priapizmas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažni: rinitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas, niežulys.
Labai reti: dilgėlinė, angioedema.
Kraujagyslių patologijos
Dažni: hipotenzija (ortostatinė).
Nedažni: paraudimas.
Dažnis nežinomas: kraujotakos kolapsas pacientams, kuriems jau yra rizikos veiksnių (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: neutropenija, trombocitopenija
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą. Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Laikymas: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Sudėtis ir farmacinė forma
SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 2,5 mg alfuzozino hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos:
Šerdis: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.
Dengimas: hipromeliozė, makrogolis 400, titano dioksidas (E171).
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Dengtos tabletės. Dėžutė, kurioje yra 30 tablečių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
XATRAL
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas2,5 mg alfuzozino hidrochlorido.
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas5 mg alfuzozino hidrochlorido.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Dengtos tabletės.
Pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Gerybinės prostatos hipertrofijos funkcinių simptomų gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
Suaugusieji
Rekomenduojama dozė yra 1 XATRAL 2,5 mg dengtų tablečių tabletė 3 kartus per dieną (7,5 mg per parą).
Pirmąją tabletę reikia išgerti prieš pat miegą.
Senyvi pacientai ir pacientai, kuriems taikomas antihipertenzinis gydymas
Paprastai, kaip atsargumo priemonė skiriant alfuzosiną senyviems (vyresniems kaip 65 metų) pacientams ir pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais, pradinė dozė turi būti 1 tabletė ryte ir vakare.
Šios dozės gali būti padidintos atsižvelgiant į klinikinį atsaką, tačiau neviršijant 4 tablečių po 2,5 mg (10 mg) per parą.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, atsargumo sumetimais rekomenduojama, kad pradinė dozė būtų 1 tabletė XATRAL 2,5 mg dengtų tablečių du kartus per parą, o vėliau ji būtų pritaikyta atsižvelgiant į klinikinį atsaką.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradėti gydyti viena tablete per parą. XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės, atsižvelgiant į klinikinį atsaką, dozę reikia padidinti iki 2 tablečių per parą.
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės
Suaugusieji
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtų tablečių dozė yra 1 tabletė du kartus per parą (ryte ir vakare).
Pirmąją tabletę reikia išgerti vakare.
Senyvi pacientai ir pacientai, kuriems taikomas antihipertenzinis gydymas
Paprastai, kaip atsargumo priemonė skiriant alfuzosiną senyviems (vyresniems kaip 65 metų) pacientams ir pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais, pradinė dozė turi būti viena tabletė. XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės vakare. Priklausomai nuo klinikinio atsako, šią dozę galima padidinti iki vienos tabletės stiprumo XATRAL 5 mg dengtos tabletės a pailginto atpalaidavimo du kartus per dieną (ryte ir vakare).
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, atsargumo sumetimais rekomenduojama, kad pradinė dozė būtų viena tabletė XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės vakare, priklausomai nuo klinikinio atsako, dozę galima padidinti iki 2 tablečių per dieną.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradėti gydyti viena doze XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės, padidinti iki vienos tabletės XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės 2 kartus per dieną, priklausomai nuo klinikinio atsako.
Vaikų populiacija
2–16 metų vaikams alfuzosino veiksmingumas neįrodytas (žr. 5.1 skyrių), todėl alfuzosino vartoti vaikams negalima.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ortostatinės hipotenzijos istorija.
Kartu vartojamas su kitais a1 antagonistais.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais ar nitratais, Alfuzosiną reikia vartoti atsargiai. Kai kurioms pacientėms gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, pasireiškianti su simptomais (be galvos svaigimo, nuovargio, prakaitavimo) arba be jų, per pirmąsias kelias valandas po alfuzosino vartojimo. Tokiais atvejais pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kol simptomai visiškai išnyks.Šie reiškiniai paprastai būna laikini, atsiranda gydymo pradžioje ir paprastai neturi įtakos tolesniam gydymui.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pastebėtas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (kraujotakos kolapsas) pacientams, turintiems rizikos veiksnių (pvz., Širdies liga ir (arba) kartu vartojantiems antihipertenzinius vaistus, vyresnio amžiaus) (žr. 4.8 skyrių). Senyviems pacientams hipotenzijos ir susijusių nepageidaujamų reakcijų rizika gali būti didesnė. Todėl šios pacientų grupės alfuzosiną reikia vartoti atsargiai.
Pacientą reikia informuoti apie tokių reiškinių atsiradimo galimybę.
Kartais pacientams, gydytiems XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtomis tabletėmis, išmatose gali būti matomos visos tabletės, nors virškinimo trakte veikliosios medžiagos išsiskyrimas jau įvyko.
Atsargiai reikia skirti alfuzosiną pacientams, kuriems kiti a1 antagonistai sukėlė ryškų hipotenzinį poveikį, arba pacientams, vartojantiems antihipertenzinius ar nitratinius vaistus.
Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, reikia tęsti specifinį vainikinių arterijų nepakankamumo gydymą.Jei atsinaujina ar pablogėja krūtinės anginos epizodai, gydymą alfuzosinu reikia nutraukti.
Žmonėms, sergantiems ūminiu širdies nepakankamumu, alfuzosiną, kaip ir visus a1 blokatorius, reikia vartoti atsargiai.
Pacientus, kuriems yra įgimtas QTc intervalo pailgėjimas, žinomas QTc pailgėjimas arba kurie gydomi vaistais, kurie, kaip žinoma, sukelia QTc intervalo pailgėjimą, reikia įvertinti prieš gydymą alfuzosinu ir jo metu.
Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems ar gydytiems a1 blokatoriais, atsirado Floppy Iris sindromas (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, smulkaus vyzdžio sindromo variantas). Šio reiškinio rizika atrodo labai maža, sako oftalmologas. chirurgas turi žinoti apie esamą ar ankstesnį gydymą a1 blokatoriais prieš pradedant operaciją, nes IFIS atsiradimas gali padidinti chirurgines komplikacijas operacijos metu.
2,5 mg tabletėse yra laktozės, todėl šio vaisto vartoti negalima pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
Pailginto atpalaidavimo 5 mg tabletėse yra hidrinto ricinos aliejaus, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.
Pacientus reikia įspėti, kad tabletes reikia nuryti visas. Bet koks kitas vartojimo būdas, pvz., Traiškymas, traiškymas, kramtymas, šlifavimas ar pudra, turėtų būti uždraustas. Šie veiksmai gali sukelti netinkamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją, todėl gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos.
Pacientams, kuriems jau yra simptominių ar besimptomių smegenų kraujotakos sutrikimų, yra smegenų išemijos pavojus dėl hipotenzinio poveikio, kuris gali išsivystyti pavartojus alfuzozino.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kontraindikuotinos asociacijos
Kiti a1 antagonistai (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“) dėl hipotenzinio poveikio sustiprėjimo rizikos.
Asociacijos, kurioms reikia ypatingo dėmesio
- antihipertenziniai vaistai (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
- Nitratai (žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
- Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas ir ritonaviras), nes jie padidina alfuzozino koncentraciją kraujyje.
Bendrųjų anestetikų vartojimas pacientams, gydomiems alfuzosinu, gali sukelti kraujospūdžio nestabilumą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Atsižvelgiant į terapines indikacijas, šis skyrius netaikomas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Duomenų apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti nėra.
Nepageidaujamas poveikis, pvz., Galvos svaigimas ir astenija, gali pasireikšti ypač gydymo pradžioje. Į tai reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Numatomų dažnių klasifikacija:
Labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100 ir
Širdies patologijos
Nedažni: tachikardija, širdies plakimas.
Labai reti: krūtinės anginos epizodai pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga
Dažnis nežinomas: prieširdžių virpėjimas.
Akių sutrikimai
Nedažni: nenormalus regėjimas.
Dažnis nežinomas: vėliavos rainelės sindromas (IFIS).
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija, negalavimas.
Nedažni: edema, krūtinės skausmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, burnos džiūvimas.
Dažnis nežinomas: vėmimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Dažnis nežinomas: kepenų ląstelių pažeidimai, cholestazinė kepenų liga.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: alpimas / galvos svaigimas, galvos svaigimas, galvos skausmas.
Nedažni: mieguistumas, sinkopė.
Dažnis nežinomas: smegenų išemija pacientams, sergantiems smegenų kraujotakos sutrikimais
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Nežinomas: priapizmas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažni: rinitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas, niežulys.
Labai reti: dilgėlinė, angioedema.
Kraujagyslių patologijos
Dažni: hipotenzija (ortostatinė).
Nedažni: paraudimas.
Dažnis nežinomas: kraujotakos kolapsas pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių (žr. 4.4 skyrių).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: neutropenija, trombocitopenija.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas.
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Perdozavus, pacientas turi būti hospitalizuotas, laikomas gulimoje padėtyje ir gydomas įprastu hipotenzijos gydymu.
Esant ryškiai hipotenzijai, „tinkamą korekcinę terapiją gali sudaryti vazokonstriktorius, kuris tiesiogiai veikia kraujagyslių raumenines skaidulas.
Dėl didelio baltymų jungimosi alfuzosiną sunku dializuoti: todėl dializė neduoda didelės naudos.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė vaistai, vartojami gerybinei prostatos hipertrofijai gydyti; alfa adrenerginių receptorių antagonistai.
ATC kodas: G04CA01.
Alfuzosinas yra geriamasis chinazolino darinys, selektyviai antagonizuojantis posinapsinius a1-adrenerginius receptorius.
Farmakologiniai tyrimai in vitro patvirtino alfuzosino selektyvumą a1-adrenerginiams receptoriams, esantiems šlapimo pūslės, šlaplės ir prostatos trigone.
Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais in vivo parodė, kad alfuzozinas sumažina šlaplės spaudimą ir, atitinkamai, atsparumą šlapimo srautui šlapinimosi metu. Be to, alfuzosinas slopina šlaplės hipertoninę reakciją greičiau nei lygiųjų raumenų reakcija ir jam būdingas funkcinis uroselektyvumas sąmoningai normotenzinei žiurkei, nes jis sumažina šlaplės spaudimą tokiomis dozėmis, kurios neveiksmingos arteriniam slėgiui.
Klinikinėje aplinkoje, esant gerybinei prostatos hipertrofijai, funkcinių simptomų raida ir sunkumas yra susiję ne tik su adenomyofibromos dydžiu, bet ir su simpatiniu nervo komponentu, kuris, stimuliuojant postsinapsinius a1-adrenerginius receptorius, apskritai padidėja apatinių šlapimo takų lygiųjų raumenų, ypač prostatos stromos komponento, įtampa.
Placebu kontroliuojami tyrimai su gerybine prostatos hipertrofija sergantiems pacientams parodė:
- žymiai padidėjęs maksimalus šlapimo srautas po pirmojo alfuzosino vartojimo,
- smarkiai sumažėjęs detrusoriaus slėgis ir padidėjęs šlapimo pūslės tūris, dėl kurio atsiranda didelis noras šlapintis,
- žymiai sumažėjęs šlapimo kiekis.
Dėl šio palankaus urodinaminio poveikio pagerėjo ir dirginančio, ir obstrukcinio tipo simptomai, turintys įtakos apatiniams šlapimo takams.
Net sunkaus lėtinio inkstų nepakankamumo (kreatinino klirensas yra nuo 15 iki 40 ml / min.) Alfuzosinas nesunkina.
Vaikų populiacija
Alfuzosino negalima skirti vaikų populiacijai (žr. 4.2 skyrių).
Alfuzozino hidrochlorido veiksmingumas nebuvo įrodytas dviejuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 197 pacientai nuo 2 iki 16 metų, kuriems buvo padidėjęs minimalus neurologinės kilmės detrusoriaus slėgis (LPP ≥ 40 cm H2O). Pacientai buvo gydomi 0,1 mg / kg alfuzozino hidrochlorido per parą arba 0,2 mg / kg per parą, naudojant specialias vaikų formas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Paruošto išleisti preparato charakteristikos
Alfuzosinas gerai absorbuojamas, jo vidutinis biologinis prieinamumas yra 64%; didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama maždaug per 1,5 valandos (0,5–6 val.). Kinetika yra linijinė terapinių dozių intervale. Kinetiniam profiliui būdingi dideli individualūs svyravimai koncentracijos plazmoje.
Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 4,8 valandos. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 90%, 68,2% žmogaus serumo albumino ir 52,5% žmogaus glikoproteinų.
Alfuzosinas intensyviai metabolizuojamas ir išsiskiria daugiausia su tulžies takais, o iš ten-su išmatomis (75–91%); tik 11% išsiskiria su šlapimu nepakitusios formos.
Nė vienas iš žmogaus organizme esančių biotransformacijos produktų neturi farmakodinaminio aktyvumo.
Maistas neturi įtakos alfuzosino farmakokinetikai.
Senyviems žmonėms, vyresniems nei 75 metų, absorbcija yra greitesnė, o didžiausia koncentracija yra didesnė. Be to, gali padidėti biologinis prieinamumas ir kai kuriems senyviems pacientams pasiskirstymo tūris gali sumažėti, o pusinės eliminacijos laikas nesikeičia.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dializuojamiems ar ne, alfuzozino pasiskirstymo tūris ir klirensas padidėja, o tai lemia laisvos frakcijos padidėjimas.
Lėtinis inkstų nepakankamumas, nors ir reikšmingas (kreatinino klirensas nuo 15 iki 40 ml / min.), Alfuzozinas nesunkina.
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas pailgėja, taip pat padidėja 2 kartus didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir 3 kartus padidėja plotas po kreive (AUC). palyginti su tais, kurie buvo pastebėti sveikiems savanoriams.
Lėtinis širdies nepakankamumas neturi įtakos alfuzosino farmakokinetikai.
Išplėstinio atpalaidavimo preparato charakteristikos
Biologinis XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo tablečių prieinamumas yra 15% mažesnis nei XATRAL 2,5 mg dengtų tablečių biologinis prieinamumas.
Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama praėjus maždaug 3 valandoms po XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtų tablečių pavartojimo; tariamas alfuzosino pusinės eliminacijos laikas (t½β) yra 8 valandos.
Šiam farmakokinetiniam profiliui įtakos neturi maistas.
Metabolinė sąveika: CYP3A4 yra pagrindinis kepenų fermentas, dalyvaujantis alfuzosino metabolizme. Ketokonazolas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius.
Pakartotinė 200 mg ketokonazolo paros dozė septynias dienas padidino 10 mg alfuzosino OD, vartojamo maitinant, Cmax (2,11 karto) ir AUClast (2,46 karto). Kiti parametrai, tokie kaip tmax ir t1 / 2β Kasdien vartojant 400 mg ketokonazolo, kartojant 8 dienas, alfuzozino Cmax padidėjo 2,3 karto, o AUClast ir AUC-atitinkamai 3,2 ir 3,0 karto (žr. „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitomis formomis“). sąveikos “).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksiškumo tyrimai, atlikti su alfuzosinu, parodė, kad po ūmaus vartojimo jis yra mažai toksiškas.
Kartotinių dozių toksiškumo tyrimuose (nuo 1 iki 12 mėnesių Biglio šunims, nuo 1 iki 6 mėnesių žiurkėms) jis buvo gerai toleruojamas.
Vaistas nesukėlė embriotoksinio ar teratogeninio poveikio ir nepakeitė vaisingumo parametrų, o mutageniškumo ir kancerogeniškumo tyrimuose nenustatyta jokio mutageninio ar kancerogeninio poveikio.
Pailginto atpalaidavimo preparatas, vieną mėnesį šunims skiriamas 10 kartų didesnėmis dozėmis nei gydomoji žmonėms, nesukėlė jokio funkcinio ar organinio poveikio, nei kaupimosi plazmoje.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
Branduolys: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.
Dengimas: hipromeliozė, makrogolis 400, titano dioksidas (E171).
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės
Šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, dihidratuotas dikalcio fosfatas, magnio stearatas, hidrintas ricinos aliejus.
Dengimas: hipromeliozė, propilenglikolis, titano dioksidas (E171), geležies oksidai (E172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės
Jokių specialių atsargumo priemonių.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
Lizdinėje plokštelėje yra 30 tablečių.
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės
20 tablečių dėžutė lizdinėje plokštelėje.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milanas.
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės AIC n. 027314020
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės 1991 02 02 /2009 11 15
XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės 1995 07 20 /2009 11 15
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA nustatymas 2014 m. Spalio mėn
