Veikliosios medžiagos: Levodopa, Benserazidas
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Madopar? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė
Antiparkinsoninis - dopaminerginė medžiaga
Terapinės indikacijos
Parkinsono liga. Simptominis parkinsonizmas (po encefalito, aterosklerozinis, toksiškas), išskyrus vaistinės kilmės.
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės jis ypač tinka tiems pacientams, kuriems yra disfagija (sunku ryti) arba kuriems reikia greičiau veikiančių preparatų, pvz., pacientams, kuriems anksti ryte ar po pietų pasireiškia akinezija arba kuriems pasireiškia atsako reiškiniai. „atidėtas“ arba „dozės pablogėjimo pabaiga“.
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės jis skiriamas visiems tiems pacientams, kurių reakcija į levodopos terapiją svyruoja, ypač kai ši tendencija yra susijusi su plazmos koncentracijos pokyčiais (pvz., „su didžiausios dozės diskinezija“ ir „pablogėjimu nuo dozės pabaigos“). ir geriau kontroliuoti naktinius simptomus.
Reikės atlikti tolesnius tyrimus, siekiant nustatyti, ar pailginto atpalaidavimo Madopar vartojimas taip pat naudingas pradiniam parkinsonizmu sergančių pacientų gydymui, kurie anksčiau nebuvo gydomi vien levodopa arba kartu su įprastos formos dekarboksilazės inhibitoriumi.
Kontraindikacijos Madopar vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Madopar negalima vartoti kartu su neselektyviais monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais.Priešingai, selektyvūs MAO-B inhibitoriai, tokie kaip selegilinas ar rasagilinas, arba selektyvūs MAO-A inhibitoriai, tokie kaip moklobemidas, nėra kontraindikuotini. MAO-A inhibitoriaus ir MAO-B derinys prilygsta neselektyvaus inhibitoriaus vartojimui, todėl jo negalima skirti kartu su Madopar (žr.
Madopar turi tas pačias kontraindikacijas kaip ir simpatomimetikai (adrenalinas, noradrenalinas ir jų dariniai).
Jis taip pat draudžiamas sergant endokrininėmis ligomis (pvz., Feochromocitoma, hipertiroidizmu, Kušingo sindromu), inkstais (išskyrus dializuojamus pacientus, sergančius neramių kojų sindromu), sunkiai dekompensuotomis kepenų ir širdies ligomis (pvz., Sunkiomis širdies aritmijomis ir širdies nepakankamumu), ūminiu miokardo infarktu, sergant sunkiomis psichozėmis ir psichoneurozėmis, esant piktybinei melanomai (galimas aktyvavimas levodopos būdu) ir įtarus nenustatytus odos pažeidimus, esant ūminiam kampo glaukomai.
Jo negalima vartoti jaunesniems nei 25 metų pacientams (dėl skeleto vystymosi neišsamumo).
Madopar negalima skirti nėščioms ar vaisingo amžiaus moterims, jei nėra tinkamos apsaugos nuo kontracepcijos (žr. „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“). Jei Madopar gydoma moteris pastoja, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Madopar
Pacientams, kuriems yra buvęs miokardo infarktas, ritmo pakitimai, koronarinė širdies liga ir pakitęs kraujospūdis, reikia periodiškai tikrinti širdies ir kraujagyslių sistemą, ypač atlikti elektrokardiografiją.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, patartina atlikti daugybę gliukozės kiekio kraujyje tyrimų ir vaistų nuo diabeto dozę pritaikyti prie glikemijos lygio.
Padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti asmenims, turintiems polinkį.
Pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma, reikia reguliariai tikrinti akispūdį, nes levodopa gali padidinti akispūdį.
Ypač atsargiai reikia vartoti Madopar pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, širdies aritmija ar širdies nepakankamumu. Šiems pacientams širdies funkcijos turi būti ypač atidžiai stebimos tiek pradiniu gydymo laikotarpiu, tiek reguliariai vėlesniais gydymo etapais.
Pacientams, turintiems polinkį į rizikos veiksnius (pvz., Pagyvenusiems žmonėms, vartojantiems antihipertenzinius ar kitus vaistus, galinčius sukelti ortostatinę būklę) arba anksčiau sirgusiems ortostatine hipotenzija, rekomenduojama atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.
Pranešta, kad gydymas Madopar sumažina kraujo skaičių (hemolizinė anemija, trombocitopenija ir leukopenija). Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie agranulocitozę ir pancitopeniją, kurių Madopar vartojimas negali būti laikomas priežastimi, tačiau nėra visiškai atmestas, todėl gydymo metu būtina periodiškai tikrinti kraujo kiekį.
Depresija gali būti klinikinio vaizdo dalis pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir neramių kojų sindromu, taip pat gali pasireikšti Madopar gydomiems pacientams.
Visus pacientus reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda psichologinių pokyčių ir depresijos, susijusios su mintimis apie savižudybę.
Madopar gali sukelti dopaminerginį disreguliacijos sindromą, dėl kurio gali būti vartojamas per daug vaisto. Nedidelis Parkinsono liga sergančių pacientų pogrupis turi kognityvinio elgesio sutrikimų, kurie gali būti tiesiogiai susiję su vaisto vartojimu didesniais kiekiais, nei rekomendavo gydytojas, ir gerokai viršija dozes, reikalingas jų motoriniams sutrikimams gydyti.
Jei pacientui turi būti atliekama bendra anestezija, įprastą gydymą Madopar reikia tęsti kuo ilgiau prieš operaciją, išskyrus halotano atvejį. Taikant bendrą anesteziją su halotanu, Madopar vartojimą reikia nutraukti likus 12–48 valandoms iki operacijos, nes Madopar vartojantiems pacientams gali pasireikšti kraujospūdžio svyravimai ir (arba) aritmijos. Po to gydymas bus atnaujintas pasiekus ankstesnę vaisto dozę, palaipsniui didinant dozes.
Negalima staiga nutraukti Madopar vartojimo. Staigus pertraukimas gali sukelti piktybinį neurolepsinį sindromą (hiperpireksiją ir raumenų sustingimą, kai kuriais atvejais psichikos pokyčius ir kreatinkinazės padidėjimą, kiti simptomai, sunkiais atvejais gali apimti mioglobinuriją, rabdomiolizę ir ūminį inkstų nepakankamumą), susidūrus su kai kurių šių požymių ir simptomų atsiradimu, būtina nuolat stebėti pacientą, prireikus ligoninėje, ir nedelsiant skirti tinkamą simptominį gydymą; tai taip pat gali apimti Madopar administravimo atnaujinimą, tiksliai įvertinus atvejį.
Pacientus reikia reguliariai stebėti, ar neatsiranda impulsų kontrolės sutrikimų. Pacientai ir globėjai turėtų žinoti, kad pacientams, gydomiems dopamino agonistais ir (arba) kitais vaistais, kuriuose yra levodopa, įskaitant Madopar Jei atsiranda tokių simptomų, rekomenduojama iš naujo įvertinti gydymą.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Madopar poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Farmakokinetinė sąveika
Kartu vartojant anticholinerginį vaistą triheksifenidilo hidrochloridą su standartinėmis madopar kapsulių ar tablečių su vagelėmis dozėmis, sumažėja levodopos absorbcijos greitis, bet ne apimtis.Triheksifenidilo hidrochloridas, vartojamas kartu su pailginto atpalaidavimo Madopar, nekeičia levodopos farmakokinetikos.
Kartu vartojant antacidinius vaistus su Madopar pailginto atpalaidavimo kapsulėmis, levodopos absorbcija sumažėja 32%.
Geležies sulfatas sumažina didžiausią levodopos koncentraciją plazmoje ir AUC 30-50%. Farmakokinetiniai pokyčiai, pastebėti kartu vartojant geležies sulfatą, kai kuriems pacientams, bet ne visiems, yra akivaizdūs.
Metoklopramidas padidina levodopos absorbcijos greitį.
Farmakodinaminė sąveika
Neuroleptikai, opioidai ir antihipertenziniai preparatai, kurių sudėtyje yra rezerpino, slopina Madopar aktyvumą. Kartu vartojant antipsichozinius vaistus, kurie blokuoja dopaminerginius receptorius, ypač D2 receptorių antagonistus, gali sutrikti Madopar antiparkinsoninis poveikis. Todėl tokį vaistą reikia vartoti atsargiai ir pacientą reikia atidžiai stebėti, ar jis nepraranda „antiparkinsoninio poveikio“ ir blogėja simptomai.
Vartojant levodopą kartu su dekarboksilazės inhibitoriumi, pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais, gali pasireikšti simptominė ortostatinė hipotenzija. Todėl pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais, Madopar reikia skirti atsargiai. Reikia stebėti kraujospūdį, kad prireikus būtų galima koreguoti abiejų vaistų dozes.
Madopar vartojant kartu su simpatomimetiniais vaistais (tokiais kaip adrenalinas, noradrenalinas, izoproterenolis ar amfetaminai, galintys stimuliuoti simpatinę nervų sistemą), gali sustiprėti pastarųjų aktyvumas, todėl šių derinių nerekomenduojama.
Tuo atveju, jei kartu vartoti būtina, būtina griežtai kontroliuoti širdies ir kraujotakos funkciją ir galimai sumažinti simpatomimetinių vaistų dozę.
Negrįžtamų ir neselektyvių MAO inhibitorių negalima vartoti kartu su Madopar; gydymo pastaruoju negalima pradėti anksčiau nei praėjus 2 savaitėms nuo negrįžtamojo ir neselektyvaus anti-MAO vartojimo nutraukimo, kitaip gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis (hipertenzinė krizė) (žr. Kontraindikacijos).
Madopar vartojantiems pacientams gali būti skiriami selektyvūs MAO-B inhibitoriai, tokie kaip selegilinas ir rasagilinas, ir selektyvūs MAO-A inhibitoriai, tokie kaip moklobemidas; rekomenduojama keisti levodopos dozę atsižvelgiant į kiekvieno paciento poreikius, atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą. MAO-A inhibitoriaus ir MAO-B derinys prilygsta neselektyvaus inhibitoriaus vartojimui, todėl jo negalima skirti kartu su Madopar (žr. Kontraindikacijos).
Galima kartu vartoti kitus vaistus nuo parkinsonizmo, tokius kaip anticholinerginiai vaistai, amantadinas ir dopamino agonistai, tačiau reikia atsižvelgti į galimą terapinio ir nepageidaujamo poveikio sustiprėjimą. Gali prireikti sumažinti Madopar ar kito vaisto dozę. . Pradėjus adjuvantinį gydymą COMT inhibitoriumi, gali reikėti sumažinti Madopar dozę.
Perėjimas prie „Madopar“ neturėtų staiga nutraukti anksčiau vartojamų antiparkinsoninių anticholinerginių vaistų, nes levodopos poveikis pasireiškia po kelių dienų latentinio laikotarpio.
Levodopa gali pakeisti katecholaminų, kreatinino, šlapimo rūgšties ir cukraus kiekio kraujyje laboratorinių tyrimų rezultatus. Kombso testas gali duoti klaidingą teigiamą rezultatą pacientams, vartojantiems Madopar.
Terapinis Madopar poveikis sumažėja, jei vaistas vartojamas kartu su maistu, kuriame gausu baltymų.
Vienu metu levodopą ir Madopar reikia vartoti prižiūrint gydytojui, nes papildomai vartojamą levodopą taip pat gali sustiprinti benserazidas, todėl gali atsirasti perdozavimo pavojus.
Vitamino B6 vidutinėmis ar didelėmis dozėmis negalima vartoti kartu su Madopar, nes jis prieštarauja levodopos poveikiui: šis antagonistinis aktyvumas neturi klinikinės reikšmės mažoms vitamino B6 dozėms, pvz., Toms, kurios yra polivitaminų preparatuose.
Bendroji nejautra su halotanu: Madopar vartojimą reikia nutraukti likus 12–48 valandoms iki operacijos, kuriai reikalinga bendra anestezija su halotanu, nes gali atsirasti kraujospūdžio svyravimų ir (arba) aritmijų.
Jei taikoma bendra anestezija su kitais anestetikais, žr.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Ilgai gydant Madopar, patartina periodiškai tikrinti kraujo skaičių, kepenų, inkstų ir širdies bei kraujagyslių funkciją.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, patartina atlikti daugybę gliukozės kiekio kraujyje tyrimų ir vaistų nuo diabeto dozę pritaikyti prie glikemijos lygio.
Tiek levodopa, tiek benserazidas daugiausia metabolizuojami ir mažiau kaip 10% levodopos išsiskiria nepakitusi per inkstus. Todėl sergant lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu dozės mažinti nereikia.
Nėra duomenų apie levodopos farmakokinetiką pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
Levodopą daugiausia metabolizuoja aromatinė aminorūgščių dekarboksilazė, kurios gausu žarnyno trakte, inkstuose ir širdyje, taip pat kepenyse.
Nėra duomenų apie levodopos farmakokinetiką pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu. Madopar buvo susijęs su mieguistumu ir staigių miego priepuolių epizodais.
Staigūs miego priepuoliai buvo pastebėti labai retai kasdieninės veiklos metu, kai kuriais atvejais be sąmoningumo ar įspėjamųjų ženklų. Pacientus, gydomus Madopar, reikia informuoti apie šiuos įvykius ir patarti atsargiai vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Pacientai, kuriems pasireiškė mieguistumas ir (arba) staigaus miego epizodas, turėtų susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo. Be to, galima apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti gydymą (žr. „Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus“). . Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad pacientams, sergantiems Parkinsono liga, yra didesnė melanomos išsivystymo rizika nei kitiems gyventojams (maždaug 2–6 kartus didesnė). Neaišku, ar padidėjusi rizika yra susijusi su Parkinsono liga ar kitais veiksniais, pvz. gydant levodopą. Todėl tiek pacientai, tiek gydytojai privalo Madopar gydymo metu reguliariai stebėti, ar nėra melanomos, ar nėra kokių nors indikacijų. rekomenduoja periodiškai atlikti kvalifikuoto medicinos personalo (pvz., dermatologo) odos apžiūrą. .
Nedidelis pacientų, sergančių Parkinsono liga, pogrupis turi kognityvinio elgesio sutrikimų, kurie gali būti tiesiogiai susiję su didesnio vaisto dozės vartojimu, nei rekomendavo gydytojas, ir gerokai viršijant dozes, reikalingas jų motoriniams sutrikimams gydyti.
Pasakykite savo gydytojui, jei jūs ar kas nors iš jūsų šeimos narių ar globėjų sužino, kad atsiranda norai ar norai elgtis jums neįprastu būdu ir jūs negalite atsispirti norui ar pagundai atlikti tam tikrą veiklą, kuri gali pakenkti jums ar kitiems. yra vadinami impulsų kontrolės sutrikimais ir gali apimti tokius elgesio būdus kaip priklausomybė nuo azartinių lošimų, besaikis valgymas ar išleidimas, nenormalus perdėtas seksualinis potraukis arba seksualinių minčių ar jausmų padidėjimas. Jūsų gydytojui gali prireikti pakeisti arba nutraukti dozę.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais parodė galimą vaisiaus skeleto vystymosi sutrikimų buvimą. Remiantis šiais rezultatais, Madopar visiškai draudžiama vartoti nėštumo metu ir vaisingo amžiaus moterims, kurios nesinaudoja tinkama kontracepcija (žr. Kontraindikacijos).
Maitinimo laikas
Kadangi neaišku, ar benserazidas gali patekti į motinos pieną, ar ne, motinos, kurioms reikia gydyti Madopar, neturėtų žindyti kūdikio, nes negalima atmesti kūdikių skeleto apsigimimų rizikos, todėl protinga žindyti dirbtinai.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientai, gydomi levodopa, kuriems yra mieguistumo ir (arba) staigių miego priepuolių epizodai, turėtų susilaikyti nuo vairavimo ar veiklos, dėl kurios sutrikus dėmesio gali kilti rimtos žalos ar mirties pavojus (pvz., Mechanizmų naudojimas). kol šie pasikartojantys epizodai ir mieguistumas neišnyks (žr. Specialūs įspėjimai).
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Madopar: Dozavimas
Kapsulę reikia nuryti visą, neatidarytą arba ištirpintą skystyje.
Disperguojamas tabletes galima nuryti visas arba sumaišius su ketvirtadaliu stiklinės vandens (apie 25–50 ml) (nenaudokite apelsinų sulčių, nes sumažėtų vaisto veiksmingumas); tabletės visiškai išsisklaido. kelias minutes, suteikiant skysčiui opalescinę išvaizdą.Gerkite skystį per pusvalandį nuo jo paruošimo, nepamirškite prieš vartojimą gerai išmaišyti.
Madopar galima vartoti 30 minučių prieš valgį arba valandą po jo.
Šalutinis poveikis virškinimo traktui, kuris gali pasireikšti ypač pradiniame gydymo etape, gali būti gerai kontroliuojamas vartojant vaistą su užkandžiu (pvz., Sausainiais) ar skysčiais arba palaipsniui didinant dozę.
Naudojant Madopar būtina individualiai nustatyti optimalią paros dozę ir ją pasiekti palaipsniui didinant individualias dozes.
Pradinė terapija
Atsižvelgiant į tai, patartina pradėti vartoti kapsulę arba disperguojamąją 100 mg + 25 mg Madopar tabletę arba 1/2 Madopar 200 mg + 50 mg tabletės vieną kartą per parą, o po to padidinti dozę kapsule arba Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamoji arba 1/2 Madopar 200 mg + 50 mg tabletė kas 3 dienas, kol bus pasiekta veiksminga individuali dozė.
Retais atvejais, kai pasireiškia blogai toleruojamas šalutinis poveikis, dozė padidinama arba sumažinama. Išnykus arba susilpnėjus šalutiniam poveikiui, padidėjimas vėl prasidės lėčiau: pavyzdžiui, padidės viena kapsulė arba disperguojama 100 mg + 25 mg Madopar tabletė arba 1/2 Madopar 200 mg + tabletė. 50 mg per savaitę.
Vidutinė veiksminga palaikomoji dozė paprastai yra 600 mg levodopos + 150 mg benserazido ir 800 mg levodopos + 200 mg benserazido per parą, t. 4 administracijos. Tačiau dozė turi būti griežtai pritaikyta individualiam paciento atsakui.
Jei reikia viršyti šią vidutinę dozę, rekomenduojama palaukti kelias savaites, nes gali praeiti gana daug laiko, kol pasirodys vaisto poveikis.
Tik retai reikia skirti daugiau kaip 5 tabletes per parą Madopar 200 mg + 50 mg.
Norint nustatyti optimalią dozavimą, kaip gairę galima naudoti toliau nurodytą dozavimo grafiką.
* dvi dozes vidurdienį ir 16 val. galima pakeisti viena vidurio 1 tabletės Madopar 200 mg + 50 mg dalijamųjų tablečių doze.
Palaikomoji terapija
Kai tik bus pasiekta optimali dozė, bus naudinga pakeisti Madopar 100 mg + 25 mg į Madopar 200 mg + 50 mg.
Tai yra, kai minėta optimali dozė atitinka 6 arba 8 (ar daugiau) 100 mg + 25 mg Madopar kapsulių ar disperguojamųjų tablečių, jas galima pakeisti 3 arba 4 (ar daugiau) 200 mg + 50 mg Madopar tablečių.
Kadangi pagerėjimas, pasiekiamas gydant, gali skirtis, paros dozės paskirstymas per 3 ar 4 dozes turi būti pritaikytas individualiems poreikiams, atsižvelgiant į vienkartinių dozių skaičių ir jų pasiskirstymą per dieną.
Perėjimas iš levodopos į Madoparą
Kai Madopar turi būti skiriamas pacientams, kurie iki tol buvo gydomi vien levodopa, reikia laikytis šios schemos:
- palaipsniui mažinkite levodopos dozę, kol vėl atsiras arba pablogės parkinsonizmo simptomai;
- tada kiekvieną 500 mg levodopos dozę pakeiskite 100 mg + 25 mg Madopar kapsule arba disperguojamąja tablete arba 1/2 Madopar 200 mg + 50 mg dalijamųjų tablečių tablete, kurios veiksmingumas tiksliai atitinka 500 mg levodopa.
- stebėkite pacientą savaitę ir, jei reikia, padidinkite Madopar dozę, kol bus pasiektas patenkinamas pagerėjimas (ta pati schema, kuri taikoma pacientams, kurie niekada nebuvo gydomi levodopa).
Pradėkite gydymą Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietomis kapsulėmis
Visiems pacientams, kuriems dienos metu pastebimas terapinio atsako svyravimas, rekomenduojama paros dozę padalyti į daugiau dozių arba geriau naudoti pailginto atpalaidavimo Madopar.
Perėjimas prie pailginto atpalaidavimo Madopar gali būti atliekamas kiekvieną dieną, išlaikant tą pačią paros dozę ir tą patį vartojimo dažnumą. Po 2–3 dienų dozę reikia palaipsniui didinti maždaug 50% dėl mažesnio šio vaisto biologinio prieinamumo. lėto atpalaidavimo forma.
Pacientus reikia informuoti apie galimą laikiną jų būklės pablogėjimą.
Pailginto atpalaidavimo „Madopar“ dėl savo farmakokinetinių savybių pradeda veikti maždaug po 3 valandų. Efektyvią koncentraciją plazmoje galima pasiekti greičiau, skiriant pailginto atpalaidavimo Madopar kartu su įprastomis kapsulėmis ar tabletėmis. Tai gali būti ypač naudinga skiriant rytinę dozę, kuri turėtų būti šiek tiek didesnė nei nurodyta toliau.
Optimalią individualią pailginto atpalaidavimo Madopar dozę reikia surasti lėtai ir labai atsargiai, prieš keičiant dozes, palaukti mažiausiai 2–3 dienas. Jei atsakas į pailginto atpalaidavimo Madopar netenkinamas net vartojant 1500 mg levodopos paros dozes, geriau grįžti prie ankstesnio gydymo įprastomis kapsulėmis ar tabletėmis.
Pacientams, kurie per daug reaguoja į gydymą, o ne įsikiša mažindami vienkartines dozes, intervalas tarp vartojimo turi būti padidintas.
Buvo pranešta apie teigiamus rezultatus pacientams, sergantiems naktine hipokinezija, palaipsniui didinant paskutinę vakaro dozę iki 3 Madopar pailginto atpalaidavimo kapsulių, kurias reikia išgerti prieš miegą.
Pacientai turi būti atidžiai stebimi, siekiant pabrėžti galimą šalutinio poveikio, turinčio įtakos psichinei sferai, atsiradimą.
Visiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti dozavimo režimą. Madopar vartojimas turėtų trukti mažiausiai šešis mėnesius, kol bus galima nuspręsti, kad vidutinės dozės yra neveiksmingos.
Kaip ir bet kuri pakaitinė terapija, gydymas turi būti tęstinis.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Madopar dozę
Simptomai
Perdozavimo simptomai yra kokybiškai panašūs į šalutinį Madopar poveikį vartojant terapines dozes, tačiau yra sunkesni. Perdozavimas gali sukelti šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (pvz., Širdies aritmiją), psichikos sutrikimus (pvz., Sumišimą ir nemigą), virškinimo trakto sutrikimus (pvz., Pykinimą ir vėmimą) ir nenormalius nevalingus judesius (žr.
Nedidelis pacientų, sergančių Parkinsono liga, pogrupis turi kognityvinio elgesio sutrikimų, kurie gali būti tiesiogiai susiję su didesnio vaisto dozės vartojimu, nei rekomendavo gydytojas, ir gerokai viršijant dozes, reikalingas jų motoriniams sutrikimams gydyti.
Jei pacientas perdozavo kontroliuojamo atpalaidavimo Madopar (pailginto atpalaidavimo kapsulių), simptomai gali prasidėti dėl vėlyvos veikliosios medžiagos absorbcijos iš skrandžio.
Gydymas
Stebėkite paciento gyvybinius požymius ir imkitės pagalbinių priemonių, atitinkančių jo klinikinę būklę. Visų pirma pacientams gali prireikti simptominio širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio (pvz., Antiaritminių vaistų) arba centrinės nervų sistemos poveikio (pvz., Kvėpavimo stimuliatorių, neuroleptikų) gydymo.
Be to, kontroliuojamo atpalaidavimo preparato atveju tinkamu metodu reikia užkirsti kelią tolesnei vaisto absorbcijai.
Atsitiktinai išgėrę per didelę Madopar dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite kokių nors abejonių dėl MADOPAR NAUDOJIMO, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Madopar šalutinis poveikis
Madopar, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Nepageidaujamas poveikis, atsirandantis dėl dopamino periferinio aktyvumo ir pastebėtas gydymo levodopa metu, vartojant Madopar, dažnis ir sunkumas gerokai sumažėja.
Pranešta, kad pavartojus Madopar pasireiškė toks šalutinis poveikis
(dažnis nežinomas: negalima nuspėti pagal turimus duomenis):
Dalyvavimo kategorijos yra šios:
Labai dažni (≥1 / 10)
Dažni (≥ 1/100,
Nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki
Reti (≥1 / 10 000,
Labai retas (
Nežinomas (dažnis negali būti prognozuojamas pagal turimus duomenis)
* Šie reiškiniai gali pasireikšti ypač senyviems pacientams ir pacientams, kurie jau sirgo šiais sutrikimais.
Impulsų kontrolės sutrikimai:
Pacientams, gydomiems dopamino agonistais ir (arba) kitais dopamino turinčiais preparatais, kurių sudėtyje yra levodopos, įskaitant Madopar, gali pasireikšti patologinis lošimas, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, kompulsinis apsipirkimas ar per didelės išlaidos, besaikis valgymas ir kompulsyvus valgymas.
Pasakykite savo gydytojui, jei atsiranda bet kuris iš šių elgesio būdų, kad jis galėtų nuspręsti, ką daryti, kad sumažintų simptomus.
Nervų sistemos sutrikimai: vėlesnėje gydymo fazėje gali atsirasti nevalingi choreiforminio ar atetotinio tipo judesiai. Ilgalaikio gydymo metu taip pat gali atsirasti terapinio atsako svyravimų, įskaitant motorinės blokados reiškinius, dozės pablogėjimą ir „įjungimo“ reiškinį. Visi šie antriniai poveikiai yra susiję su dozavimu ir išnyksta arba žymiai sumažėja sumažinus dozes, o nutraukti vaisto vartojimą reikia tik retai. Jei po šių priemonių atsakas į gydymą tampa nepatenkinamas, reikia vėl padidinti dozę arba atnaujinti gydymą nutraukimo atveju.
Madopar gali sukelti mieguistumą; labai retai jis buvo susijęs su per dideliu dienos mieguistumu ir staigių miego priepuolių epizodais.
Kraujagyslių sutrikimai: ortostatiniai sutrikimai paprastai pagerėja mažinant Madopar dozę.
Virškinimo trakto sutrikimai:
Šalutinis poveikis virškinimo traktui, kuris gali pasireikšti ypač ankstyvosiose gydymo stadijose, gali būti gerokai apribotas, skiriant Madopar valgio metu ir bet kuriuo atveju su maistu ar gėrimais; taip pat nurodoma palaipsniui pasiekti optimalią vaisto dozę.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: Neramių kojų sindromas: Padidėjusi simptomatika (simptomų laikinumas keičiasi iš vakaro / nakties į ankstyvą popietę ir vakarą prieš vartojant kitą dozę) yra dažniausias nepageidaujamas reiškinys gydant ilgalaikį dopaminerginį vaistą.
Diagnostiniai testai: gydant Madopar, šlapime gali atsirasti rausvos spalvos, kuri laikui bėgant yra linkusi tamsėti.
Madopar toleravimas yra toks pat, koks buvo pastebėtas vartojant vien levodopos.
Nekalbant apie priklausomybę siaurąja to žodžio prasme, po kelerių metų nepertraukiamo gydymo Madopar buvo pastebėtas vaisto terapinio veiksmingumo sumažėjimas.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą. Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE.
Sudėtis
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra: veikliosios medžiagos: 100 mg levodopos, 25 mg benserazido (28,5 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Pagalbinės medžiagos:
Kapsulės turinysa: povidonas K90, talkas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė.
Kapsulė operculum: želatina, titano dioksidas (E171), raudonasis geležies oksidas (E172), indigokarminas (E132), maisto spaudos rašalas (šelako guma, kalio hidroksidas, juodasis geležies oksidas (E172)).
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės
Vienoje dalijamojoje tabletėje yra: veikliosios medžiagos: 200 mg levodopos, 50 mg benserazido (57 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Pagalbinės medžiagos: manitolis (E421), bevandenis dvibazis kalcio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, krospovidonas, magnio stearatas, etilceliuliozė, raudonasis geležies oksidas (E172), bevandenis koloidinis silicio dioksidas, natrio dokusatas.
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra: veikliosios medžiagos: 100 mg levodopos, 25 mg benserazido (28,5 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Pagalbinės medžiagos:
Kapsulės turinys: hipromeliozė, hidrintas augalinis aliejus, bevandenis dvibazis kalcio fosfatas, manitolis (E421), talkas, povidonas K30, magnio stearatas.
Kapsulė operculum: želatina, titano dioksidas (E171), geltonasis geležies oksidas (E172), indigokarminas (E132), maisto spaudos rašalas (šelako guma, kalio hidroksidas, raudonasis geležies oksidas (E172)).
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės
Vienoje disperguojamojoje tabletėje yra: veikliosios medžiagos: 100 mg levodopos, 25 mg benserazido (28,5 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Pagalbinės medžiagos: bevandenė citrinos rūgštis, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.
Farmacinė forma ir turinys
Kietos kapsulės, pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės, dalijamosios tabletės ir disperguojamosios tabletės geriamam vartojimui.
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės - 30 kapsulių
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės - 50 dalijamųjų tablečių
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės - 30 kapsulių
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės - 30 disperguojamųjų tablečių
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MADOPAR
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra: 100 mg levodopos, 25 mg benserazido (28,5 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės
Vienoje dalijamojoje tabletėje yra: 200 mg levodopos, 50 mg benserazido (57 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra: 100 mg levodopos, 25 mg benserazido (28,5 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės
Vienoje disperguojamojoje tabletėje yra: 100 mg levodopos, 25 mg benserazido (28,5 mg benserazido hidrochlorido pavidalu).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kietos kapsulės, pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės, dalijamosios tabletės ir disperguojamosios tabletės geriamam vartojimui.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Parkinsono liga. Simptominis parkinsonizmas (po encefalito, aterosklerozinis, toksiškas), išskyrus vaistinės kilmės.
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės jis ypač tinka tiems pacientams, kuriems yra disfagija (sunku ryti) arba kuriems reikia greičiau veikiančių preparatų, pvz., pacientams, kuriems anksti ryte ar po pietų pasireiškia akinezija arba kuriems pasireiškia atsako reiškiniai. „atidėtas“ arba „dozės pablogėjimo pabaiga“.
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės jis skiriamas visiems tiems pacientams, kurių reakcija į levodopos terapiją svyruoja, ypač kai ši tendencija yra susijusi su plazmos koncentracijos pokyčiais (pvz., „su didžiausios dozės diskinezija“ ir „pablogėjimu nuo dozės pabaigos“). ir geriau kontroliuoti naktinius simptomus.
Reikės atlikti tolesnius tyrimus, siekiant nustatyti, ar pailginto atpalaidavimo Madopar vartojimas taip pat naudingas pradiniam parkinsonizmu sergančių pacientų gydymui, kurie anksčiau nebuvo gydomi vien levodopa arba kartu su įprastos formos dekarboksilazės inhibitoriumi.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Kapsulę reikia nuryti visą, neatidarytą arba ištirpintą skystyje.
Disperguojamas tabletes galima nuryti visas arba sumaišius su ketvirtadaliu stiklinės vandens (apie 25–50 ml) (nenaudokite apelsinų sulčių, nes sumažėtų vaisto veiksmingumas); tabletės visiškai išsisklaido. kelias minutes, suteikiant skysčiui opalescinę išvaizdą.Gerkite skystį per pusvalandį nuo jo paruošimo, nepamirškite prieš vartojimą gerai išmaišyti.
Madopar galima vartoti 30 minučių prieš valgį arba valandą po jo.
Šalutinis poveikis virškinimo traktui, kuris gali pasireikšti ypač pradiniame gydymo etape, gali būti gerai kontroliuojamas vartojant vaistą su užkandžiu (pvz., Sausainiais) ar skysčiais arba palaipsniui didinant dozę.
Naudojant Madopar būtina individualiai nustatyti optimalią paros dozę ir ją pasiekti palaipsniui didinant individualias dozes.
Pradinė terapija
Atsižvelgiant į tai, patartina pradėti vartoti kapsulę arba disperguojamąją 100 mg + 25 mg Madopar tabletę arba ½ Madopar 200 mg + 50 mg tabletės vieną kartą per parą, o po to padidinti dozę kapsule arba disperguojamąja medžiaga. Madopar 100 mg + 25 mg tabletė arba ½ Madopar 200 mg + 50 mg tabletės kas 3 dienas, kol bus pasiekta individuali veiksminga dozė.
Retais atvejais, kai pasireiškia blogai toleruojamas šalutinis poveikis, dozė padidinama arba sumažinama. Kai šalutinis poveikis išnyks arba sumažės, padidėjimas vėl prasidės lėčiau: pavyzdžiui, viena kapsulė arba viena disperguojamoji 100 mg + 25 mg Madopar tabletė arba ½ Madopar 200 mg + 50 mg tabletės bus atnaujintos per savaitę.
Vidutinė veiksminga palaikomoji dozė paprastai yra 600 mg levodopos + 150 mg benserazido ir 800 mg levodopos + 200 mg benserazido per parą, t. 4 administracijos. Tačiau dozė turi būti griežtai pritaikyta individualiam paciento atsakui.
Jei reikia viršyti šią vidutinę dozę, rekomenduojama palaukti kelias savaites, nes gali praeiti gana daug laiko, kol pasirodys vaisto poveikis.
Tik retai reikia skirti daugiau kaip 5 tabletes per parą Madopar 200 mg + 50 mg.
Norint nustatyti optimalią dozavimą, kaip gairę galima naudoti toliau nurodytą dozavimo grafiką.
* dvi dozes vidurdienį ir 16 val. galima pakeisti viena vidurio 1 tabletės Madopar 200 mg + 50 mg dalijamųjų tablečių doze.
Palaikomoji terapija
Kai tik bus pasiekta optimali dozė, bus naudinga pakeisti Madopar 100 mg + 25 mg į Madopar 200 mg + 50 mg.
Tai yra, kai minėta optimali dozė atitinka 6 arba 8 (ar daugiau) 100 mg + 25 mg Madopar kapsulių ar disperguojamųjų tablečių, jas galima pakeisti 3 arba 4 (ar daugiau) 200 mg + 50 mg Madopar tablečių.
Kadangi pagerėjimas, pasiekiamas gydant, gali skirtis, paros dozės paskirstymas per 3 ar 4 dozes turi būti pritaikytas individualiems poreikiams, atsižvelgiant į vienkartinių dozių skaičių ir jų pasiskirstymą per dieną.
Perėjimas iš levodopos į Madoparą
Kai Madopar turi būti skiriamas pacientams, kurie iki tol buvo gydomi vien levodopa, reikia laikytis šios schemos:
- palaipsniui mažinkite levodopos dozę, kol vėl atsiras arba pablogės parkinsonizmo simptomai;
- tada kiekvieną 500 mg levodopos dozę pakeiskite 100 mg + 25 mg Madopar kapsule arba disperguojamąja tablete arba ½ Madopar 200 mg + 50 mg dalijamųjų tablečių, kurių veiksmingumas tiksliai atitinka 500 mg. levodopos.
- stebėkite pacientą savaitę ir, jei reikia, padidinkite Madopar dozę, kol bus pasiektas patenkinamas poveikis (schema ta pati, kaip ir pacientams, kurie niekada nebuvo gydomi levodopa).
Pradėkite gydymą Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietomis kapsulėmis
Visiems pacientams, kuriems dienos metu pastebimas terapinio atsako svyravimas, rekomenduojama paros dozę padalyti į daugiau dozių arba geriau naudoti pailginto atpalaidavimo Madopar.
Perėjimas prie pailginto atpalaidavimo Madopar gali būti atliekamas kiekvieną dieną, išlaikant tą pačią paros dozę ir tą patį vartojimo dažnumą. Po 2–3 dienų dozę reikia palaipsniui didinti maždaug 50% dėl mažesnio šio vaisto biologinio prieinamumo. lėto atpalaidavimo forma.
Pacientus reikia informuoti apie galimą laikiną jų būklės pablogėjimą.
Pailginto atpalaidavimo „Madopar“ dėl savo farmakokinetinių savybių pradeda veikti maždaug po 3 valandų. Efektyvią koncentraciją plazmoje galima pasiekti greičiau, skiriant pailginto atpalaidavimo Madopar kartu su įprastomis kapsulėmis ar tabletėmis. Tai gali būti ypač naudinga skiriant rytinę dozę, kuri turėtų būti šiek tiek didesnė nei nurodyta toliau.
Optimalią individualią pailginto atpalaidavimo Madopar dozę reikia surasti lėtai ir labai atsargiai, prieš keičiant dozes, palaukti mažiausiai 2–3 dienas.
Jei atsakas į pailginto atpalaidavimo Madopar netenkinamas net vartojant 1500 mg levodopos paros dozes, geriau grįžti prie ankstesnio gydymo įprastomis kapsulėmis ar tabletėmis.
Pacientams, kurie per daug reaguoja į gydymą, o ne įsikiša mažindami vienkartines dozes, intervalas tarp vartojimo turi būti padidintas.
Buvo pranešta apie teigiamus rezultatus pacientams, sergantiems naktine hipoakinezija, palaipsniui didinant paskutinę vakaro dozę iki 3 Madopar pailginto atpalaidavimo kapsulių, kurias reikia išgerti prieš miegą.
Pacientai turi būti atidžiai stebimi, siekiant pabrėžti galimą šalutinio poveikio, turinčio įtakos psichinei sferai, atsiradimą.
Visiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti dozavimo režimą.
Madopar vartojimas turėtų trukti mažiausiai šešis mėnesius, kol bus galima nuspręsti, kad vidutinės dozės yra neveiksmingos.
Kaip ir bet kuri pakaitinė terapija, gydymas turi būti tęstinis.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Madopar negalima vartoti kartu su neselektyviais monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais. Priešingai, selektyvūs MAO-B inhibitoriai, tokie kaip selegilinas ar rasagilinas, arba selektyvūs MAO-A inhibitoriai, tokie kaip moklobemidas, nėra kontraindikuotini. MAO-A inhibitoriaus ir MAO-B derinys prilygsta neselektyvaus inhibitoriaus vartojimui, todėl jo negalima skirti kartu su Madopar (žr. 4.5 skyrių).
Madopar turi tas pačias kontraindikacijas kaip ir simpatomimetikai (adrenalinas, noradrenalinas ir jų dariniai).
Jis taip pat draudžiamas sergant endokrininėmis ligomis (pvz., Feochromocitoma, hipertiroidizmu, Kušingo sindromu), inkstais (išskyrus dializuojamus pacientus, sergančius neramių kojų sindromu), sunkiai dekompensuotomis kepenų ir širdies ligomis (pvz., Sunkiomis širdies aritmijomis ir širdies nepakankamumu), ūminiu miokardo infarktu, sergant sunkiomis psichozėmis ir psichoneurozėmis, esant piktybinei melanomai (galimas aktyvavimas levodopos būdu) ir įtarus nenustatytus odos pažeidimus, sergant ūmaus kampo glaukoma. skeleto vystymosi neišsamumas).
Madopar negalima skirti nėščioms ir vaisingoms moterims, jei nėra tinkamos apsaugos nuo kontracepcijos (žr. 4.6 skyrių). Jei Madopar gydoma moteris pastoja, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientams, kuriems yra buvęs miokardo infarktas, ritmo pakitimai, koronarinė širdies liga ir kraujospūdžio pokyčiai, turi būti reguliariai tikrinama širdies ir kraujagyslių sistema, ypač elektrokardiografija. Griežtai tikrinama taip pat pacientams, kuriems yra buvusi teigiama skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa. osteomalacija.
Padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti asmenims, turintiems polinkį.
Pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma, reikia reguliariai tikrinti akispūdį, nes levodopa gali padidinti akispūdį.
Ypač atsargiai reikia vartoti Madopar pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, širdies aritmija ar širdies nepakankamumu (žr. 4.3 skyrių). Šiems pacientams širdies funkcijos turi būti ypač atidžiai stebimos tiek pradiniu gydymo laikotarpiu, tiek reguliariai vėlesniais gydymo etapais.
Pacientams, turintiems polinkį į rizikos veiksnius (pvz., Pagyvenusiems žmonėms, vartojantiems antihipertenzinius ar kitus vaistus, galinčius sukelti ortostatinę būklę) arba anksčiau sirgusiems ortostatine hipotenzija, rekomenduojama atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.
Pranešta, kad gydymas Madopar sumažina kraujo skaičių (hemolizinė anemija, trombocitopenija ir leukopenija). Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie agranulocitozę ir pancitopeniją, kurių Madopar vartojimas negali būti laikomas priežastimi, tačiau nėra visiškai atmestas, todėl gydymo metu būtina periodiškai tikrinti kraujo kiekį.
Depresija gali būti klinikinio vaizdo dalis pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir neramių kojų sindromu, taip pat gali pasireikšti Madopar gydomiems pacientams. Visi pacientai turi būti atidžiai stebimi, siekiant įvertinti bet kokius psichologinius pokyčius ir depresiją, susijusią su mintimis apie savižudybę.
Madopar gali sukelti dopaminerginį disreguliacijos sindromą, dėl kurio gali būti vartojamas per daug vaisto. Nedidelis pacientų, sergančių Parkinsono liga, pogrupis turi kognityvinio elgesio sutrikimų, kurie gali būti tiesiogiai susiję su vaisto vartojimu didesniais kiekiais, nei rekomendavo gydytojas, ir gerokai viršija dozes, reikalingas jų motorinei negaliai gydyti.
Jei pacientui turi būti atliekama bendra anestezija, prieš operaciją reikia kuo ilgiau tęsti įprastą gydymą Madopar, išskyrus halotano atvejį. Taikant bendrą anesteziją su halotanu, Madopar vartojimą reikia nutraukti likus 12–48 valandoms iki operacijos, nes Madopar vartojantiems pacientams gali pasireikšti kraujospūdžio svyravimai ir (arba) aritmijos. Po to gydymas bus atnaujintas pasiekus ankstesnę vaisto dozę, palaipsniui didinant dozes.
Tiek levodopa, tiek benserazidas daugiausia metabolizuojami ir mažiau kaip 10% levodopos išsiskiria nepakitusi per inkstus (žr. 5.2 skyrių). Todėl sergant lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu dozės mažinti nereikia.
Nėra duomenų apie levodopos farmakokinetiką pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (žr. 5.2 skyrių).
Levodopą daugiausia metabolizuoja aromatinė aminorūgščių dekarboksilazė (žr. 5.2 skyrių), kurios gausu žarnyne, inkstuose ir širdyje, taip pat kepenyse.
Nėra duomenų apie levodopos farmakokinetiką pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 5.2 skyrių).
Negalima staiga nutraukti Madopar vartojimo. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti piktybinį neurolepsinį sindromą (hiperpireksiją ir raumenų sustingimą, kai kuriais atvejais psichikos pokyčius ir padidėjusią kreatinino fosfokinazę, sunkiais atvejais gali pasireikšti kiti simptomai: mioglobinurija, rabdomiolizė ir ūminis inkstų nepakankamumas). Atsiradus kai kuriems iš šių požymių ir simptomų, būtina nuolat stebėti pacientą, prireikus ligoninėje, ir nedelsiant skirti tinkamą simptominį gydymą; tai taip pat gali apimti Madopar administravimo atnaujinimą, tiksliai įvertinus atvejį.
Levodopa siejama su mieguistumu ir staigių miego priepuolių epizodais.
Staigaus miego priepuoliai buvo pastebėti labai retai kasdieninės veiklos metu, kai kuriais atvejais be sąmoningumo ar įspėjamųjų ženklų.Levodopa gydomi pacientai turi būti informuoti apie šiuos įvykius ir patarti atsargiai vairuoti ar valdyti mechanizmus. Pacientai, kuriems pasireiškė mieguistumas ir (arba) staigus miego epizodas, turėtų susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo. Be to, galima apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti gydymą (žr. 4.7 skyrių).
Impulsų kontrolės sutrikimai
Pacientus reikia reguliariai stebėti, ar neatsiranda impulsų kontrolės sutrikimų. Pacientai ir globėjai turėtų žinoti, kad pacientams, gydomiems dopamino agonistais ir (arba) kitais vaistais, kuriuose yra levodopa, įskaitant Madopar Jei atsiranda tokių simptomų, rekomenduojama iš naujo įvertinti gydymą.
Diagnostiniai testai
Gydant Madopar, patartina periodiškai tikrinti kraujo kiekį, kepenų, inkstų ir širdies bei kraujagyslių funkciją.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, patartina atlikti daugybę gliukozės kiekio kraujyje tyrimų ir vaistų nuo diabeto dozę pritaikyti prie glikemijos lygio.
Piktybinė melanoma
Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad Parkinsono liga sergantiems pacientams yra didesnė melanomos išsivystymo rizika nei likusiai populiacijai (maždaug 2–6 kartus didesnė). Neaišku, ar pastebėta padidėjusi rizika yra susijusi su Parkinsono liga ar kitais veiksniais, pvz., Levodopos vartojimu jai gydyti. Todėl tiek pacientai, tiek gydytojai gydymo Madopar metu turi reguliariai stebėti, ar nėra melanomos, ar nėra kokių nors indikacijų. Patartina periodiškai atlikti odos patikrinimą, kurį atlieka kvalifikuotas medicinos personalas (pvz., Dermatologai).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Farmakokinetinė sąveika
BENDRAS ANTIKOLINERGINIO NARKOTIKO TRIESIFENIDILO HIDROHLORIDO VARTOJIMAS SU STANDARTINIAIS MADOPAR KAPSULIŲ ARBA SKIRTŲJŲ TABLETŲ DUOMENIMIS Sumažina greitį, bet ne visą vienetą.Kartu su pailginto atpalaidavimo MADOPARU SKIRTAS TRIESIPHENIDYL HIDROCHLORIDAS nepakeičia LEVODOPA FARMAKOKINETIKOS.
Kartu vartojant antacidinius vaistus su Madopar pailginto atpalaidavimo kapsulėmis, levodopos absorbcija sumažėja 32%.
Geležies sulfatas sumažina didžiausią levodopos koncentraciją plazmoje ir AUC 30-50%. Farmakokinetiniai pokyčiai, pastebėti kartu vartojant geležies sulfatą, kai kuriems pacientams, bet ne visiems, yra akivaizdūs.
Metoklopramidas padidina levodopos absorbcijos greitį.
Farmakodinaminė sąveika
Neuroleptikai, opioidai ir antihipertenziniai vaistai, kurių sudėtyje yra rezerpino, slopina Madopar aktyvumą.
Kartu vartojant antipsichozinius vaistus, turinčius dopaminerginius receptorius blokuojančias savybes, ypač D2 receptorių antagonistus, gali sutrikti Madopar antiparkinsoninis poveikis. Todėl šį vaistą reikia vartoti atsargiai, o pacientą reikia atidžiai stebėti, kad būtų galima įvertinti antiparkinsoninio poveikio sumažėjimą ir simptomų pablogėjimą.
Vartojant levodopą kartu su dekarboksilazės inhibitoriumi, pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais, gali pasireikšti simptominė ortostatinė hipotenzija; Todėl pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais, Madopar reikia skirti atsargiai. Reikia stebėti kraujospūdį, kad prireikus būtų galima koreguoti abiejų vaistų dozes.
Kartu vartojant Madopar su simpatomimetiniais vaistais (tokiais kaip adrenalinas, noradrenalinas, izoproterenolis ar amfetaminas, galintis stimuliuoti simpatinę nervų sistemą), gali sustiprėti pastarųjų aktyvumas, todėl šių derinių nerekomenduojama. būtina atidžiai kontroliuoti širdies kraujotakos funkciją ir „galima sumažinti simpatomimetinių vaistų dozę.
Negrįžtamų ir neselektyvių MAO inhibitorių negalima vartoti kartu su Madopar; gydymo pastaraisiais negalima pradėti anksčiau nei praėjus 2 savaitėms po to, kai buvo nutrauktas negrįžtamas ir neselektyvus MAOI vartojimas, kitaip gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis (hipertenzinė krizė) (žr. 4.3 skyrių).
Madopar vartojantiems pacientams gali būti skiriami selektyvūs MAO-B inhibitoriai, tokie kaip selegilinas ir rasagilinas, ir selektyvūs MAO-A inhibitoriai, tokie kaip moklobemidas; rekomenduojama keisti levodopos dozę atsižvelgiant į kiekvieno paciento poreikius, atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą. MAO-A inhibitoriaus ir MAO-B derinys prilygsta neselektyvaus inhibitoriaus vartojimui, todėl jo negalima skirti kartu su Madopar (žr. 4.3 skyrių).
Galima kartu vartoti kitus vaistus nuo parkinsonizmo, tokius kaip anticholinerginiai vaistai, amantadinas ir dopamino agonistai, tačiau reikia atsižvelgti į galimą terapinio ir nepageidaujamo poveikio sustiprėjimą. Gali prireikti sumažinti Madopar ar kito vaisto dozę. . Pradėjus adjuvantinį gydymą COMT inhibitoriumi, gali reikėti sumažinti Madopar dozę.
Perėjimas prie „Madopar“ neturėtų staiga nutraukti anksčiau vartojamų antiparkinsoninių anticholinerginių vaistų, nes levodopos poveikis pasireiškia po kelių dienų latentinio laikotarpio.
Levodopa gali pakeisti katecholaminų, kreatinino, šlapimo rūgšties ir cukraus kiekio kraujyje laboratorinių tyrimų rezultatus. Kombso testas gali duoti klaidingą teigiamą rezultatą pacientams, vartojantiems Madopar.
Terapinis Madopar poveikis sumažėja, jei vaistas vartojamas kartu su maistu, kuriame gausu baltymų.
Vienu metu levodopą ir Madopar reikia vartoti prižiūrint gydytojui, nes papildomai vartojamą levodopą taip pat gali sustiprinti benserazidas, todėl gali atsirasti perdozavimo pavojus.
Vitamino B6 vidutinėmis ar didelėmis dozėmis negalima vartoti kartu su Madopar, nes jis prieštarauja levodopos poveikiui: šis antagonistinis aktyvumas neturi klinikinės reikšmės mažoms vitamino B6 dozėms, pvz., Toms, kurios yra polivitaminų preparatuose.
Bendroji nejautra su halotanuMadopar vartojimą reikia nutraukti likus 12–48 valandoms iki operacijos, kuriai reikalinga bendra anestezija su halotanu, nes gali atsirasti kraujospūdžio svyravimų ir (arba) aritmijų.
Jei taikoma bendra anestezija su kitais anestetikais, žr. 4.4 skyrių (Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais parodė galimą vaisiaus skeleto vystymosi sutrikimų buvimą. Remiantis šiais rezultatais, Madopar visiškai draudžiama vartoti nėštumo metu ir vaisingo amžiaus moterims, kurios nesinaudoja tinkama kontracepcija (žr. 4.3 ir 5.3 skyrius).
Maitinimo laikas
Kadangi neaišku, ar benserazidas gali patekti į motinos pieną, ar ne, motinos, kurioms reikia gydyti Madopar, neturėtų žindyti kūdikio, nes negalima atmesti kūdikių skeleto apsigimimų rizikos, todėl protinga žindyti dirbtinai.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientams, gydomiems levodopa, kuriems yra mieguistumo ir (arba) staigių miego priepuolių epizodų, reikia patarti susilaikyti nuo vairavimo ir nevykdyti jokios veiklos, dėl kurios sutrikus dėmesio gali kilti rimtos žalos ar mirties pavojus. (Pvz. mašinos), kol šie pasikartojantys epizodai ir mieguistumas išnyks (žr. 4.4 skyrių).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis, atsirandantis dėl dopamino periferinio aktyvumo ir pastebėtas gydymo levodopa metu, vartojant Madopar, dažnis ir sunkumas gerokai sumažėja.
Pranešta, kad pavartojus Madopar pasireiškė toks šalutinis poveikis (dažnis nežinomas: negali būti prognozuojamas pagal turimus duomenis):
Dalyvavimo kategorijos yra šios:
Labai dažni (≥1 / 10)
Dažni (≥ 1/100,
Nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki
Reti (≥1 / 10 000,
Labai retas (
Nežinomas (dažnis negali būti prognozuojamas pagal turimus duomenis)
* Šie reiškiniai gali pasireikšti ypač senyviems pacientams ir pacientams, kurie jau sirgo šiais sutrikimais.
Impulsų kontrolės sutrikimaiPacientams, gydomiems dopamino agonistais ir (arba) kitais dopaminerginiais preparatais, kurių sudėtyje yra levodopos, įskaitant Madopar, gali pasireikšti patologinis lošimas, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, kompulsinis apsipirkimas ar per didelės išlaidos, persivalgymas ir kompulsyvus valgymas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Nervų sistemos sutrikimai: Vėlesniame gydymo etape gali atsirasti nevalingi choreiforminio ar atetotinio tipo judesiai. Terapinio atsako svyravimai taip pat gali atsirasti ilgai gydant, įskaitant motorinės blokados epizodus, dozės pablogėjimą ir „įjungimo“ reiškinį. Visi šie antriniai poveikiai yra susiję su dozavimu ir išnyksta arba žymiai sumažėja sumažinus dozes, o nutraukti vaisto vartojimą reikia tik retai. Jei po šių priemonių atsakas į gydymą tampa nepatenkinamas, reikia vėl padidinti dozę arba atnaujinti gydymą nutraukimo atveju.
Madopar gali sukelti mieguistumą; labai retai jis buvo susijęs su per dideliu dienos mieguistumu ir staigių miego priepuolių epizodais.
Kraujagyslių patologijosOrtostatiniai sutrikimai paprastai pagerėja mažinant Madopar dozę.
Virškinimo trakto sutrikimai: Šalutinis poveikis virškinimo traktui, kuris gali pasireikšti ypač ankstyvosiose gydymo stadijose, gali būti gerokai apribotas, skiriant Madopar valgio metu ir bet kuriuo atveju su maistu ar gėrimais; taip pat nurodoma palaipsniui pasiekti optimalią vaisto dozę.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: Neramių kojų sindromas: Padidėjusi simptomatika (simptomų laikinumas keičiasi iš vakaro / nakties į ankstyvą popietę ir vakarą prieš vartojant kitą dozę) yra dažniausias nepageidaujamas reiškinys gydant ilgalaikį dopaminerginį vaistą.
Diagnostiniai testai: gydant Madopar, šlapime gali atsirasti rausvos spalvos, kuri laikui bėgant yra linkusi tamsėti.
Madopar toleravimas yra toks pat, koks buvo pastebėtas vartojant vien levodopos.
Nekalbant apie priklausomybę siaurąja to žodžio prasme, po kelerių metų nepertraukiamo gydymo Madopar buvo pastebėtas vaisto terapinio veiksmingumo sumažėjimas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Perdozavimo simptomai yra kokybiškai panašūs į šalutinį Madopar poveikį vartojant terapines dozes, tačiau yra sunkesni. Perdozavimas gali sukelti nepageidaujamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (pvz., Širdies aritmiją), psichikos sutrikimus (pvz., Sumišimą ir nemigą), virškinimo trakto sutrikimus (pvz., Pykinimą ir vėmimą) ir nenormalius nevalingus judesius (žr. 4.8 skyrių).
Nedidelis pacientų, sergančių Parkinsono liga, pogrupis turi kognityvinio elgesio sutrikimų, kurie gali būti tiesiogiai susiję su didesnio vaisto dozės vartojimu, nei rekomendavo gydytojas, ir gerokai viršijant dozes, reikalingas jų motoriniams sutrikimams gydyti.
Jei pacientas perdozavo kontroliuojamo atpalaidavimo Madopar (pailginto atpalaidavimo kapsulių), simptomai gali prasidėti dėl vėlyvos veikliosios medžiagos absorbcijos iš skrandžio.
Gydymas
Stebėkite paciento gyvybinius požymius ir imkitės pagalbinių priemonių, atitinkančių jo klinikinę būklę. Visų pirma pacientams gali prireikti simptominio širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio (pvz., Antiaritminių vaistų) arba centrinės nervų sistemos poveikio (pvz., Kvėpavimo stimuliatorių, neuroleptikų) gydymo.
Be to, kontroliuojamo atpalaidavimo preparato atveju tinkamu metodu reikia užkirsti kelią tolesnei vaisto absorbcijai.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - antiparkinsoninė - dopaminerginė medžiaga, ATC kodas - N04BA02
Dopaminas, medžiaga, atliekanti cheminio tarpininko vaidmenį centrinių pilkųjų branduolių lygyje, randama Parkinsono liga sergančiame paciente, kurio koncentracija minėtose struktūrose yra sumažėjusi. Levodopa yra dopamino biosintezės tarpinė medžiaga. Kaip dopamino pirmtakas, levodopa yra naudojama kaip provaistas dopamino kiekiui padidinti, nes jis gali praeiti pro kraujo ir smegenų barjerą, o dopaminas - ne. Patekusi į centrinę nervų sistemą, levodopa metabolizuojama į dopaminą aromatinės L-aminorūgščių dekarboksilazės būdu.
Po vartojimo levodopa greitai dekarboksilinama į dopaminą ir ši transformacija vyksta ne tik smegenyse. Todėl reikia skirti dideles levodopos dozes, kurios dažnai gali sukelti šalutinį poveikį. Todėl ypač terapinis interesas yra blokuoti levodopos dekarboksilinimo procesą tik ne smegenų lygmeniu, kuris gaunamas kartu su levodopa vartojant periferinio poveikio dekarboksilazės inhibitorių benserazidą.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad geriausi rezultatai gaunami derinant 4 dalis levodopos su 1 dalimi benserazido.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Madopar pailginto atpalaidavimo medžiaga yra speciali formulė, kuri garantuoja ilgalaikį veikliųjų medžiagų išsiskyrimą į skrandį laikui bėgant. Todėl jis užtikrina terapinės levodopos koncentracijos plazmoje pastovumą kelias valandas ir žymiai sumažina didžiausią koncentraciją plazmoje.
Absorbcija
Madopar kapsulės ir dalijamosios tabletės
Levodopa daugiausia absorbuojama proksimalinėse plonosios žarnos srityse, o absorbcija nepriklauso nuo vietos. Didžiausia levodopos koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug valandai po Madopar kapsulių ar tablečių su vagele išgėrimo.
Kapsulės ir tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos.
Didžiausia levodopos koncentracija plazmoje ir absorbcijos apimtis (AUC) didėja proporcingai dozei (50-200 mg levodopos).
Maistas sumažina levodopos absorbcijos greitį ir mastą. Didžiausia levodopos koncentracija plazmoje yra 30% mažesnė ir pasiekiama vėliau, jei Madopar kapsulės ar dalijamosios tabletės skiriamos po įprasto valgio. Levodopos absorbcija sumažėja 15%.
Madopar disperguojamosios tabletės
Sveikiems savanoriams ir parkinsonizmu sergantiems pacientams, vartojant Madopar disperguojamąsias tabletes, levodopos farmakokinetikos profiliai yra labai panašūs į tuos, kurie buvo gauti pavartojus Madopar kapsulių ir dalijamų tablečių, tačiau laikas, kol pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje, yra ilgesnis. , kuris, paimtas kaip suspensija, taip pat užtikrina mažesnį absorbcijos parametrų kintamumą tarp individų.
Išplėstinio išleidimo „Madopar“
Pailginto atpalaidavimo vaisto farmakokinetinės savybės skiriasi nuo Madopar kapsulių ir dalijamųjų tablečių ir disperguojamosios formos. Iš tikrųjų veikliosios medžiagos lėtai išsiskiria į skrandį. Didžiausia levodopos koncentracija plazmoje, 20–30% mažesnė nei kitų formų, pasiekiama praėjus maždaug 3 valandoms po nurijimo.
Farmakokinetinis profilis rodo pusiau koncentruotos plazmos trukmę (laiką, per kurį koncentracija plazmoje yra didesnė arba lygi pusei didžiausios koncentracijos), kuri yra akivaizdžiai ilgesnė nei kitų Madopar formų, ir tai žymiai kontroliuojamo atpalaidavimo požymis . Pailginto atpalaidavimo Madopar biologinis prieinamumas yra maždaug 60% kitų formų biologinio prieinamumo ir maistas jam įtakos neturi. Maistas nekeičia didžiausios levodopos koncentracijos plazmoje, tačiau pasiekiama lėčiau (per 5 valandas), jei pailginto atpalaidavimo Madopar skiriamas po valgio.
Paskirstymas
Levodopa prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą per prisotinamąją transporto sistemą. Jis nesijungia su plazmos baltymais ir pasiskirstymo tūris yra 57 litrai. Levodopos AUC CSF yra 12% plazmos.
Skirtingai nuo levodopos, vartojant terapines dozes, benserazidas neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Jis daugiausia sutelktas inkstuose, plaučiuose, plonojoje žarnoje ir kepenyse.
Biotransformacija
Levodopa seka du pagrindinius metabolinius procesus (dekarboksilinimą ir O-metilinimą) ir du antrinius (transaminacija ir oksidacija).
Aromatinė aminorūgščių dekarboksilazė paverčia levodopą į dopaminą. Pagrindiniai šio proceso galutiniai produktai yra homovanilio rūgštis ir dihidrofenilacto rūgštis. Katechol-O-metiltransferazė levodopą paverčia 3-O-metildopa.Šio svarbaus plazmos metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 15 valandų, todėl pacientams, vartojantiems terapines Madopar dozes, kaupiasi.
Sumažėjęs periferinis levodopos dekarboksilinimas, vartojamas kartu su benserazidu, pasireiškia levodopos ir 3-O-metildopos koncentracijos plazmoje padidėjimu, katecholaminų (dopamino, noradrenalino) ir fenolkarboksirūgščių (rūgšties homovanilinės rūgšties) koncentracijos plazmoje sumažėjimu. , dihidrofenilacto rūgštis).
Benserazidas žarnyno gleivinėje ir kepenyse hidroksilinamas iki trihidroksibenzilhidrazino. Šis metabolitas yra stiprus aromatinių aminorūgščių dekarboksilazės inhibitorius.
Eliminavimas
Esant sumažėjusiam periferiniam dekarboksilinimui, levodopos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,5 valandos.
Levodopos plazmos klirensas yra maždaug 430 ml / min., Mažiau nei 10% nepakitęs išsiskiria per inkstus.
Benserazidas pašalinamas beveik visiškai metabolizmo būdu.Metabolitai išsiskiria daugiausia su šlapimu (64%) ir mažesniu kiekiu su išmatomis (24%).
Specialios populiacijos
Farmakokinetinių duomenų apie pacientus, sergančius urema, sergančius inkstų ir kepenų nepakankamumu, nėra.
Senyviems pacientams (65–78 metų), sergantiems Parkinsono liga, tiek pusinės eliminacijos laikas, tiek levodopos AUC yra maždaug 25% didesni nei jaunesnių (34–64 metų) pacientų. Statistinis reikšmingumas, susijęs su amžiumi, yra kliniškai nereikšmingas ir neturi reikšmės dozavimo režimui.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kancerogeniškumas
Kancerogeniškumo tyrimų su Madopar neatlikta.
Mutageniškumas
Madopar ir jo komponentai (levodopa ir benserazidas) neatrodė mutageniški Ames teste. Daugiau duomenų nėra.
Vaisingumas
Vaisingumo tyrimų su Madopar su gyvūnais neatlikta.
Teratogeniškumas
Teratogeniškumo tyrimai neparodė jokio teratogeninio poveikio ar poveikio skeleto vystymuisi pelėms, žiurkėms ir triušiams.
Vartojant toksiškas motinoms dozes, padidėjo intrauterinė mirtis (triušiai) ir (arba) sumažėjo vaisiaus svoris (žiurkės).
Kiti
Bendri toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis parodė skeleto vystymosi pokyčių galimybę.
Daugiau svarbių duomenų apie gyvūną nėra.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės
Kapsulės turinys:
Povidonas K30
Talkas
Magnio stearatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Kapsulė operculum:
Želė
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Titano dioksidas (E171)
Indigo karminas (E132)
Maistinis spausdinimo rašalas (šelako guma, kalio hidroksidas, juodasis geležies oksidas (E172))
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės
Manitolis (E421)
Bevandenis dvibazis kalcio fosfatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Preželatinizuotas krakmolas
Krospovidonas
Magnio stearatas
Etilceliuliozė
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Natrio dokusatas
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Kapsulės turinys:
Hipromeliozė
Hidrintas augalinis aliejus
Bevandenis dvibazis kalcio fosfatas
Manitolis (E421)
Talkas
Povidonas K30
Magnio stearatas
Kapsulė operculum:
Želė
Indigo karminas (E132)
Titano dioksidas (E171)
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Maistinis spausdinimo rašalas (šelako guma, kalio hidroksidas, raudonasis geležies oksidas (E172))
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės
Bevandenė citrinos rūgštis
Preželatinizuotas kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Magnio stearatas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Tamsaus stiklo butelis su apsauginiu dangteliu iš termoplastinės medžiagos, įdėtas į kartoninę dėžutę kartu su pakuotės lapeliu.
Madopar 100 mg + 25 mg kietos kapsulės - 30 kapsulių
Madopar 200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės - 50 dalijamųjų tablečių
Madopar 100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės - 30 kapsulių
Madopar 100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės - 30 disperguojamųjų tablečių
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
"100 mg + 25 mg kietos kapsulės" 30 kapsulių AIC Nr. 023142019
"200 mg + 50 mg dalijamosios tabletės" 50 dalijamųjų tablečių AIC Nr. 023142033
„100 mg + 25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės“ 30 kapsulių AIC Nr. 023142045
„100 mg + 25 mg disperguojamosios tabletės“ 30 disperguojamųjų tablečių AIC Nr. 023142058
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Atnaujinimas: 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 vasaris
