Veikliosios medžiagos: ezomeprazolas
Nexium Control 20 mg skrandyje neirios tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas „Nexium Control“? Kam tai?
Nexium Control sudėtyje yra veikliosios medžiagos ezomeprazolo. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei. Šie vaistai mažina skrandžio gaminamos rūgšties kiekį.
Šis vaistas vartojamas suaugusiesiems trumpalaikiam refliukso simptomų (pvz., Rėmens ir rūgšties regurgitacijos) gydymui.
Refliuksas yra rūgšties grįžimas iš skrandžio į stemplę („maisto kanalą“), kuris gali tapti uždegimas ir skausmas. Tai gali sukelti tokius simptomus kaip skausmingas pojūtis krūtinėje, kylantis į gerklę (rėmuo) ir rūgštus skonis burnoje (rūgšties regurgitacija).
„Nexium Control“ nėra skirtas nedelsiant palengvinti. Jums gali tekti gerti tabletes 2–3 dienas iš eilės, kol pasijusite geriau. Pasitarkite su gydytoju, jei po 14 dienų nesijaučiate geriau arba jaučiatės blogiau.
Kontraindikacijos Kai Nexium Control vartoti negalima
Nexium Control vartoti negalima
- jeigu yra alergija ezomeprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu yra alergija vaistams, kurių sudėtyje yra kitų protonų siurblio inhibitorių (pvz., pantoprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo ar omeprazolo).
- jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (juo gydoma ŽIV infekcija)
Šio vaisto vartoti negalima, jei jis patenka į bet kurį iš aukščiau išvardytų atvejų. Jei abejojate, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Nexium Control
Pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami vartoti Nexium Control, jei:
- Jums yra buvusi „skrandžio opa arba anksčiau buvo atlikta skrandžio operacija“.
- 4 ar daugiau savaičių nuolat gydėte nuo refliukso ar rėmens.
- Sergate gelta (odos ir akių pageltimu) arba sunkiais kepenų sutrikimais.
- Turite sunkių inkstų sutrikimų.
- Ji yra vyresnė nei 55 metų ir turėjo naujų ar neseniai pasikeitusių refliukso simptomų, arba jai kasdien reikia be virškinimo ar rėmens gynimo priemonių be recepto.
- Pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami vartoti šį vaistą arba po jo, jei pastebėjote bet kurį iš šių simptomų, kurie gali būti kitos, sunkesnės ligos požymiai.
- Be priežasties numeta daug svorio.
- Jūs turite rijimo problemų ar skausmo.
- Atsiranda skrandžio skausmas ar nevirškinimo požymiai, tokie kaip pykinimas, pilnumo jausmas, pilvo pūtimas, ypač po valgio.
- Jis pradeda vemti maistą ar kraują, kuris gali pasirodyti toks tamsus kaip kavos tirščiai.
- Išmatos yra juodos (išmatos krauju).
- Turite stiprų ar nuolatinį viduriavimą ezomeprazolas buvo susijęs su šiek tiek padidėjusia infekcinio viduriavimo rizika.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei jaučiate krūtinės skausmą, kurį lydi galvos svaigimas, prakaitavimas, galvos svaigimas ar peties skausmas ir dusulys. Tai gali būti rimtos širdies problemos simptomas.
Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, kreipkitės į gydytoją, jei:
- Turite atlikti endoskopiją arba karbamido kvėpavimo testą.
- Turite atlikti specialų kraujo tyrimą (chromograniną A)
Jei kuris nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka Jums (arba jei nesate tikri), nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Vaikai ir paaugliai
Šio vaisto negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Nexium Control poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Taip yra todėl, kad šis vaistas gali paveikti kai kurių vaistų veikimą ir kai kurie vaistai gali jį paveikti.
Šio vaisto vartoti negalima, jei kartu vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra nelfinaviro (vartojamo ŽIV infekcijai gydyti).
Jei vartojate klopidogrelio (vaisto nuo kraujo krešulių), turite apie tai pasakyti gydytojui arba vaistininkui.
Šio vaisto negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie riboja skrandyje susidarančios rūgšties kiekį, pvz., Protonų siurblio inhibitoriais (pvz., Pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu ar omeprazolu) ar H2 antagonistais (pvz., Ranitidinu ar famotidinu).
Jei reikia, šį vaistą galite vartoti kartu su antacidiniais vaistais (pvz., Magaldratu, algino rūgštimi, natrio bikarbonatu, aliuminio hidroksidu, magnio karbonatu arba jų deriniais).
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- Ketokonazolas ir itrakonazolas (vartojami grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti)
- Vorikonazolas (vartojamas grybelio sukeltoms infekcijoms gydyti) ir klaritromicinas (vartojamas infekcijoms gydyti). Gydytojas gali koreguoti Nexium Control dozę, jei taip pat turite sunkių kepenų sutrikimų ir esate gydomas ilgą laiką.
- Erlotinibas (vartojamas vėžiui gydyti)
- Metotreksatas (vartojamas vėžiui ir reumatinėms ligoms gydyti)
- Digoksinas (vartojamas širdies ligoms gydyti)
- Atazanaviras, sakvinaviras (vartojami ŽIV infekcijai gydyti)
- Citalopramas, imipraminas arba klomipraminas (vartojami depresijai gydyti)
- Diazepamas (vartojamas nerimui, raumenų atpalaidavimui ar epilepsijai gydyti)
- Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti)
- Vaistai kraujui skystinti, pvz., Varfarinas. Pradėjus ar nutraukiant gydymą Nexium Control, gydytojui gali tekti jus stebėti
- Cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubumui gydyti - tai būklė, kai dėl prasto kraujo tiekimo kojų raumenims atsiranda skausmas ir sunku vaikščioti)
- Cisaprido (vartojamo nevirškinimui ir rėmeniui gydyti);
- Rifampicinas (vartojamas tuberkuliozei gydyti)
- Takrolimuzas (organų persodinimo atveju)
- Jonažolė (Hypericum perforatum) (vartojama depresijai gydyti)
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti Nexium Control. Šio vaisto žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Mažai tikėtina, kad „Nexium Control“ paveiks gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Tačiau toks šalutinis poveikis kaip galvos svaigimas ir regos sutrikimai yra nedažni (žr. 4 skyrių). Jei jie atsiranda, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
Nexium Control sudėtyje yra sacharozės
„Nexium Control“ yra cukraus rutuliai, kuriuose yra sacharozės - tam tikro tipo cukraus. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad „netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Nexium Control: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip aprašyta šiame lapelyje arba kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Kiek vartoti
- Rekomenduojama dozė yra viena tabletė per parą.
- Nevartokite daugiau nei rekomenduojama dozė - viena tabletė (20 mg) per parą, net jei nejaučiate greito pagerėjimo.
- Jums gali tekti gerti tabletes dvi ar tris dienas iš eilės, kol pagerės jūsų refliukso simptomai (pvz., Rėmuo ir rūgšties regurgitacija).
- Gydymo trukmė yra iki 14 dienų.
- Kai refliukso simptomai visiškai išnyksta, šio vaisto vartojimą reikia nutraukti.
- Jei refliukso simptomai pablogėja arba nepagerėja pavartojus šio vaisto 14 dienų iš eilės, turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Jei net ir po gydymo šiuo vaistu dažnai pasireiškia nuolatiniai ar ilgalaikiai pasikartojantys simptomai, kreipkitės į gydytoją.
Vaisto vartojimas
- Tabletę galite gerti bet kuriuo paros metu valgio metu arba tuščiu skrandžiu.
- Nurykite visą tabletę, užsigerdami stikline vandens. Nekramtykite ir nesmulkinkite tabletės. Taip yra todėl, kad tabletėje yra dengtų granulių, kurios apsaugo vaistą nuo skrandžio rūgšties, todėl svarbu nepažeisti granulių.
Alternatyvus vaisto vartojimo būdas
- Įdėkite tabletę į stiklinę negazuoto (negazuoto) vandens. Nenaudokite jokių kitų skysčių.
- Maišykite, kol tabletė ištirps (mišinys nebus skaidrus), tada išgerkite mišinį iš karto arba per 30 minučių. Visada maišykite mišinį prieš pat gerdami.
- Kad įsitikintumėte, jog išgėrėte visą vaistą, stiklinę gerai nuplaukite puse stiklinės vandens ir išgerkite. Kietose dalelėse yra vaisto - jų nekramtykite ir nesmulkinkite.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Nexium Control dozę
Pavartojus per didelę Nexium Control dozę
Jei išgėrėte daugiau Nexium Control nei rekomenduojama, nedelsdami pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Gali pasireikšti tokie simptomai kaip viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ar nuovargis.
Pamiršus pavartoti Nexium Control
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite tą pačią dieną, kai tik prisiminsite. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra „Nexium Control“ šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pastebėjote bet kurį iš šių sunkių šalutinių poveikių, nutraukite Nexium Control vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Staigus švokštimas, lūpų, liežuvio ir gerklės patinimas, bėrimas, alpimas ar pasunkėjęs rijimas (sunki alerginė reakcija, retai pastebima).
- Odos paraudimas su pūslėmis ar lupimusi. Stiprios pūslės ir kraujavimas taip pat gali atsirasti lūpose, akyse, burnoje, nosyje ir lytiniuose organuose. Tai gali būti „Stivenso-Džonsono sindromas“ arba „toksinė epidermio nekrolizė“, kurie pastebimi labai retai.
- Geltona oda, tamsus šlapimas ir nuovargis, kurie gali būti kepenų sutrikimo simptomai, retai pastebimi.
Kuo greičiau kreipkitės į gydytoją, jei turite kokių nors iš šių infekcijos požymių:
Šis vaistas labai retai veikia baltųjų kraujo kūnelių, dėl kurių atsiranda imunodeficitas. Jei pasireiškė „infekcija, pasireiškianti tokiais simptomais kaip karščiavimas ir stipriai pablogėjusi bendra sveikata, arba karščiavimas su vietinės infekcijos simptomais, tokiais kaip kaklo, gerklės ar burnos skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis, turėtumėte kuo greičiau kreiptis į gydytoją, kad baltųjų kraujo kūnelių trūkumą (agranulocitozę) galima pašalinti atlikus kraujo tyrimą, tokiu atveju svarbu pasakyti gydytojui apie vartojamus vaistus.
Kitas šalutinis poveikis yra:
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Galvos skausmas.
- Poveikis skrandžiui ar žarnynui: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.
- Pykinimas arba vėmimas.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Pėdų ir kulkšnių patinimas.
- Sutrikęs miegas (nemiga), mieguistumas.
- Galvos svaigimas, dilgčiojimas, pavyzdžiui, „smeigtukai“.
- Sukimosi jausmas (galvos sukimasis).
- Sausa burna
- Kraujo tyrimų, kuriais tikrinama kepenų veikla, pokyčiai.
- Odos bėrimas, dilgėlinė ir odos niežėjimas.
Retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- Kraujo sutrikimai, pvz., Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ar trombocitų skaičius. Tai gali sukelti silpnumą, kraujosruvas ar palengvinti infekcijas.
- Mažas natrio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti silpnumą, vėmimą ir mėšlungį.
- Susijaudinimas, sumišimas ar depresija.
- Skonio pokyčiai.
- Regėjimo problemos, tokios kaip neryškus matymas.
- Staigus švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
- Uždegimas burnos ertmėje.
- Infekcija, vadinama „pienlige“, kuri gali paveikti žarnyną ir kurią sukelia grybelis.
- Plaukų slinkimas (alopecija).
- Odos bėrimas saulėje.
- Sąnarių skausmas (artralgija) arba raumenų skausmas (mialgija).
- Bendras blogas jausmas ir jėgų trūkumas.
- Padidėjęs prakaitavimas.
Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- Mažas raudonųjų kraujo kūnelių, baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius (būklė, vadinama pancitopenija).
- Agresija.
- Matyti, jausti ar girdėti tai, ko nėra (haliucinacijos).
- Sunkūs kepenų sutrikimai, sukeliantys kepenų nepakankamumą ir smegenų uždegimą. ? Raumenų silpnumas.
- Sunkūs inkstų sutrikimai.
- Krūtų padidėjimas vyrams.
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Mažas magnio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti nuovargį, negalavimą (vėmimą), nevalingus raumenų susitraukimus, drebulį ir širdies ritmo pokyčius (aritmiją). Jei turite labai mažai magnio, taip pat gali sumažėti kalcio ir (arba) kalio kiekis kraujyje.
- Žarnyno uždegimas (kuris gali sukelti viduriavimą).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Šį vaistą laikykite gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pakuotės turinys ir kita informacija
Nexium Control sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg ezomeprazolo (magnio trihidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra: glicerolio monostearatas 40-55, hiprolozė, hipromeliozė, geležies oksidas (raudonai rudas E 172), geležies oksidas (geltonasis E172), magnio stearatas, 30%dispersija metakrilo rūgšties kopolimeras (1: 1), mikrokristalinė celiuliozė, sintetinis parafinas, makrogolis 6000, polisorbatas 80, krospovidonas (A tipas), natrio stearilfumaratas, cukraus sferos (sacharozė), talkas, titano dioksidas (E 171) ir trietilcitratas.
Nexium Control išvaizda ir kiekis pakuotėje
Nexium Control skrandyje neirios tabletės yra šviesiai rausvos, pailgos, abipus išgaubtos, vienoje jų pusėje yra užrašas „20 mg“, kitoje-A / EH.
Nexium Control tiekiamas lizdinėse plokštelėse po 7 ir 14 skrandyje neirių tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NEXIUM CONTROL 20 mg maistui atsparių tablečių
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 20 mg ezomeprazolo (magnio trihidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 28 mg sacharozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Skrandžiui atspari tabletė.
Šviesiai rožinė, pailga, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė, kurios vienoje pusėje yra užrašas „20 mg“, o kitoje-A / EH.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Nexium Control skirtas suaugusiesiems trumpalaikiam refliukso simptomų (pvz., Rėmens ir rūgšties regurgitacijos) gydymui.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg ezomeprazolo (viena tabletė) per parą.
Kad pagerėtų simptomai, gali tekti gerti tabletes 2-3 dienas iš eilės. Gydymo trukmė yra iki 2 savaičių. Kai simptomai visiškai išnyksta, gydymą reikia nutraukti.
Jei simptomai neišnyksta per 2 savaites po nuolatinio gydymo, pacientas turi kreiptis į gydytoją.
Specialios populiacijos
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Atsižvelgiant į ribotą patirtį pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, tokius pacientus reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, prieš vartodami Nexium Control, turi patarti gydytojas (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Senyvi pacientai (≥ 65 metų)
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Nėra jokių specialių NEXIUM Control naudojimo indikacijų jaunesniems kaip 18 metų vaikams populiacijoje pagal indikaciją: „trumpalaikis refliukso simptomų gydymas (pvz., Rėmuo ir rūgšties regurgitacija)“.
Vartojimo metodas
Tabletes reikia nuryti visas, užgeriant puse stiklinės vandens. Tabletės negalima kramtyti ar smulkinti.
Arba tabletę galima praskiesti puse stiklinės negazuoto vandens. Kiti skysčiai neturėtų būti naudojami, nes skrandyje neirios dangos gali ištirpti. Vanduo turi būti maišomas, kol tabletė išsisklaidys. Skystis su granulėmis turi būti išgeriamas nedelsiant arba per 30 minučių. Stiklą reikia nuplauti puse stiklinės vandens ir geriamojo vandens. Granulių negalima kramtyti ar traiškyti.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas ezomeprazolui, benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 6.1 skyrių).
Esomeprazolo negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Generolas
Pacientus reikia patarti kreiptis į gydytoją, jei:
• Netikėtai sumažėja kūno svoris, pasikartojantis vėmimas, disfagija, hematemezė ar melaena, o įtarus ar esant skrandžio opai, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį, nes gydymas ezomeprazolu gali palengvinti simptomus ir atidėti diagnozę.
• Anksčiau buvo atlikta skrandžio opa arba atlikta virškinimo trakto operacija.
• 4 ar daugiau savaičių nuolat gydomas dispepsija ar rėmuo.
• sergate gelta ar sunkia kepenų liga.
• yra vyresni nei 55 metų amžiaus ir atsiranda naujų ar neseniai pasikeitusių simptomų.
Pacientai, turintys ilgalaikių pasikartojančių dispepsijos ar rėmens simptomų, turėtų reguliariai lankytis pas gydytoją. Ypač vyresni nei 55 metų pacientai, kasdien vartojantys nereceptinius vaistus nuo dispepsijos ir rėmens, turėtų apie tai pranešti gydytojui arba vaistininkui.
Pacientai neturėtų vartoti „Nexium Control“ kaip ilgalaikio profilaktinio vaisto.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais (PSI) gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, tokių kaipSalmonelės Ir Campylobacter, ir galbūt taip pat nuo Clostridium difficile hospitalizuotiems pacientams (žr. 5.1 skyrių).
Prieš vartodami šį vaistą, pacientai turėtų pasitarti su gydytoju, jei jiems bus atlikta endoskopija arba šlapalo kvėpavimo tyrimas.
Derinys su kitais vaistais
Nerekomenduojama kartu vartoti ezomeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.5 skyrių). Jei manoma, kad atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neįmanoma, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę, kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro. Negalima viršyti 20 mg ezomeprazolo dozės.
Esomeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius.Pradėjus ar baigiant gydyti ezomeprazolu, reikia atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Buvo pastebėta sąveika tarp klopidogrelio ir ezomeprazolo. Šios sąveikos klinikinė reikšmė yra neaiški. Reikia vengti vartoti ezomeprazolo kartu su klopidogreliu (žr. 4.5 skyrių).
Pacientai neturėtų kartu vartoti kitų PSI ar H2 antagonistų.
Sacharozė
Šio vaisto sudėtyje yra cukraus rutulių (sacharozės). Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės nepakankamumas.
Kišimasis į laboratorinius tyrimus
Padidėjęs chromogranino A (CgA) kiekis gali trukdyti tirti neuroendokrininius navikus. Kad būtų išvengta šių trukdžių, gydymą ezomeprazolu reikia laikinai nutraukti penkias dienas prieš nustatant CgA.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
Esomeprazolo įtaka kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Kadangi ezomeprazolas yra omeprazolo enantiomeras, patartina atsižvelgti į sąveiką su omeprazolu.
Proteazės inhibitoriai
Buvo pranešta apie omeprazolo ir kai kurių proteazės inhibitorių sąveiką. Šios sąveikos klinikinė reikšmė ir mechanizmai ne visada žinomi. Padidėjęs skrandžio pH gydymo omeprazolu metu gali pakeisti proteazės inhibitorių absorbciją.Kiti galimi sąveikos mechanizmai atsiranda slopinant CYP2C19.
Buvo pranešta apie atazanaviro ir nelfinaviro koncentracijos serume sumažėjimą vartojant kartu su omeprazolu, todėl nerekomenduojama jų vartoti kartu. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija iš esmės sumažėja (maždaug 75% sumažėja AUC, Cmax ir Cmin). Padidinus atazanaviro dozę iki 400 mg, nekompensuojamas omeprazolo poveikis atazanaviro ekspozicijai. Sveikiems savanoriams kartu su omeprazolu (20 mg vieną kartą per parą (qd)) skiriant 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, maždaug Atazanaviro ekspozicija sumažėjo 30%, palyginti su ekspozicija, pastebėta vartojant 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro per parą be 20 mg omeprazolo per parą. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą), nelfinaviro AUC, vidutinis Cmax ir Cmin sumažėjo 36- 39% ir "AUC, vidutinis farmakologiškai aktyvaus metabolito C ezomeprazolo ir nelfinaviro vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Buvo pranešta apie padidėjusį sakvinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) koncentraciją serume (80-100%), kai kartu vartojamas omeprazolas (40 mg per parą). Gydymas 20 mg omeprazolo kartą per parą neturėjo įtakos darunaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai.
Gydymas 20 mg ezomeprazolo kartą per parą neturėjo įtakos amprenaviro ekspozicijai (kartu su ritonaviru ir be jo). Gydymas 40 mg omeprazolu per parą neturėjo įtakos lopinaviro ekspozicijai (vartojant kartu su ritonaviru).
Metotreksatas
Kai kuriems pacientams metotreksato koncentracija padidėjo vartojant kartu su PSI. Esant didelėms metotreksato dozėms, gali tekti apsvarstyti laikiną esomeprazolo vartojimo nutraukimą.
Takrolimuzas
Buvo pranešta apie padidėjusią takrolimuzo koncentraciją serume, vartojant kartu ezomeprazolą ir takrolimuzą. Reikėtų atidžiau stebėti takrolimuzo koncentraciją, taip pat inkstų funkciją (kreatinino klirensą) ir prireikus koreguoti takrolimuzo dozę.
Vaistai, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Skrandžio rūgštingumo slopinimas gydymo ezomeprazolu ir kitais PSI metu gali sumažinti arba padidinti vaistų, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio, absorbciją.Gydymo ezomeprazolu metu gali sumažėti vaistinių preparatų, tokių kaip ketokonazolas, itrakonazolas ir erlotinibas, absorbcija, o gydymo ezomeprazolu metu gali padidėti digoksino absorbcija.
Sveikiems asmenims kartu vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir digoksiną, digoksino biologinis prieinamumas padidėjo 10% (iki 30% dviem iš dešimties tiriamųjų). Retai buvo pranešta apie toksiškumą digoksinui. Vis dėlto senyviems pacientams didelėmis dozėmis esomeprazolą reikia vartoti atsargiai, todėl reikia stiprinti digoksino terapinio poveikio stebėjimą.
Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP2C19
Esomeprazolas slopina CYP2C19, pagrindinį ezomeprazolą metabolizuojantį fermentą. Todėl, kai ezomeprazolas derinamas su kitais vaistiniais preparatais, kurie metabolizuojami per CYP2C19, pvz., Varfarinu, fenitoinu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, diazepamu ir kt., Šių vaistinių preparatų koncentracija plazmoje gali padidėti ir gali prireikti sumažinti dozę. klopidogrelio - provaisto, kurį CYP2C19 paverčia aktyviu metabolitu, atveju, gali sumažėti aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje.
Varfarinas
Klinikinio tyrimo metu pacientams, vartojantiems varfarino, kartu skiriant 40 mg ezomeprazolo, krešėjimo laikas išliko normalus. Tačiau kartu su vaistiniu preparatu patekus į rinką buvo pranešta apie kai kuriuos pavienius klinikinės reikšmės INR padidėjimo atvejus. Pradėjus ir baigiant gydymą ezomeprazolu gydymo varfarinu ar kitais kumarino dariniais metu, rekomenduojama stebėti.
Klopidogrelis
Tyrimų su sveikais savanoriais rezultatai parodė, kad klopidogrelio (300 mg įsotinamoji dozė / 75 mg paros palaikomoji dozė) ir ezomeprazolo (40 mg per parą) farmakokinetinė (farmakokinetinė) / farmakodinaminė (PD) sąveika sumažina aktyvaus metabolito ekspoziciją. vidutiniškai 40%klopidogrelio, todėl maksimalus trombocitų agregacijos slopinimas (sukeltas ADP) sumažėjo vidutiniškai 14%.
Tyrime, kuriame dalyvavo sveiki asmenys, beveik 40% sumažėjo aktyvaus klopidogrelio metabolito ekspozicija, kai buvo skiriama 20 mg ezomeprazolo + 81 mg ASR ir klopidogrelio derinys, palyginti su vien klopidogreliu. Tačiau šiems asmenims didžiausias trombocitų agregacijos slopinimo lygis (sukeltas ADP) abiejose grupėse buvo vienodas.
Buvo pranešta apie nepakartojamus stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenis apie šios PK / PD sąveikos klinikinius padarinius, susijusius su pagrindiniais širdies ir kraujagyslių reiškiniais. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti ezomeprazolo ir klopidogrelio.
Fenitoinas
Kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo, epilepsija sergantiems pacientams mažiausia fenitoino koncentracija plazmoje padidėja 13%. Pradėjus ar nutraukiant gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje.
Vorikonazolas
Omeoprazolas (40 mg vieną kartą per parą) padidino vorikonazolo (CYP2C19 substrato) Cmax ir AUC atitinkamai 15% ir 41%.
Cilostazolas
Omeoprazolas ir ezomeprazolas veikia kaip CYP2C19 inhibitoriai. Kryžminio tyrimo metu sveikiems tiriamiesiems 40 mg dozėmis vartojamas omeprazolas padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų - atitinkamai 29% ir 69%.
Cisapridas
Sveikiems savanoriams, kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo, plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) padidėjo 32%, o pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 31% (t1 / 2), bet ne žymiai didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje. Šiek tiek pailgėjęs QTc intervalas, pastebėtas pavartojus vien tik cisaprido, toliau neprailgsta, kai cisapridas skiriamas kartu su ezomeprazolu.
Diazepamas
Kartu vartojant 30 mg ezomeprazolo, 45% sumažėjo CYP2C19 substrato diazepamo klirensas.
Ištirti vaistiniai preparatai, neturintys reikšmingos klinikinės sąveikos
Amoksicilinas ir chinidinas
Įrodyta, kad ezomeprazolas kliniškai neturi įtakos amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.
Naproksenas arba rofekoksibas
Tyrimai, kuriuose buvo vertinamas esomeprazolo vartojimas kartu su naproksenu ar rofekoksibu, trumpalaikių tyrimų metu kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos neatskleidė.
Kitų vaistinių preparatų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai
Vaistiniai preparatai, slopinantys CYP2C19 ir (arba) CYP3A4
Esomeprazolas metabolizuojamas per CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojant ezomeprazolą su CYP3A4 inhibitoriumi klaritromicinu (500 mg du kartus per parą (du kartus per parą)), dvigubai padidėja ezomeprazolo ekspozicija (AUC). Kartu vartojamas ezomeprazolas ir kombinuotas Dėl CYP2C19 ir CYP3A4 ezomeprazolo ekspozicija gali padidėti daugiau nei dvigubai. Vorikonazolas, CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius, padidina omeprazolo AUC 280%. Esomeprazolo dozės reguliariai keisti nereikia nė vienu iš aukščiau paminėtų atvejų. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ir jei reikia ilgalaikio gydymo, reikia apsvarstyti dozės koregavimą.
Vaistiniai preparatai, sukeliantys CYP2C19 ir (arba) CYP3A4
Dėl vaistinių preparatų, kurie, kaip žinoma, indukuoja CYP2C19 arba CYP3A4 arba abu (pvz., Rifampicinas ir jonažolė (Hypericum perforatum)), dėl padidėjusio ezomeprazolo metabolizmo gali sumažėti ezomeprazolo koncentracija serume.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nedidelis kiekis duomenų apie nėščias moteris (300–1000 nėštumo baigčių) rodo, kad ezomeprazolo apsigimimų ar toksiškumo vaisiui ar naujagimiui nėra.
Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio reprodukcijai neparodė (žr. 5.3 skyrių).
Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti Nexium Control.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar ezomeprazolas / jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Informacijos apie ezomeprazolo poveikį naujagimiams / kūdikiams nepakanka. Esomeprazolo žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais su raceminiu omeprazolo mišiniu, vartojamu per burną, poveikio vaisingumui neparodė.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Esomeprazolas turi nedidelį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip galvos svaigimas ir regos sutrikimai, yra nedažnos (žr. 4.8 skyrių). Atsiradus šiems simptomams, pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas ir pykinimas yra dažniausiai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos klinikinių tyrimų metu (taip pat ir po vaistinio preparato patekimo į rinką). Be to, skirtingų preparatų, gydymo indikacijų, grupių saugumo profilis yra panašus. Amžius ir pacientų populiacija nustatytos su doze susijusios nepageidaujamos reakcijos.
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Klinikinių ezomeprazolo tyrimų metu ir patekus į rinką buvo nustatytos arba įtariamos šios nepageidaujamos reakcijos. Reakcijos klasifikuojamos pagal MedDRA konvenciją dėl dažnumo: labai dažni> 1/10; dažni ≥ 1/100,
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas Italijos vaistų agentūrai. : https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Šiuo metu tyčinio perdozavimo patirtis yra „labai ribota“. Simptomai, aprašyti vartojant 280 mg, buvo virškinimo trakto simptomai ir silpnumas. Vienkartinės 80 mg ezomeprazolo dozės nesukėlė jokių pasekmių. Specifinis priešnuodis nežinomas. Esomeprazolas yra stipriai prisijungęs prie plazmos baltymų, todėl greitai dializuojamas. Gydymas turi būti simptominis ir paprastai turi būti naudojamos palaikomosios priemonės.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - vaistai nuo rūgšties susijusių sutrikimų, rūgšties siurblio inhibitoriai, ATC kodas - A02BC05.
Esomeprazolas yra omeprazolo S izomeras ir mažina skrandžio rūgšties sekreciją pagal specifinį tikslinį veikimo mechanizmą.Esomeprazolas yra specifinis parietalinės ląstelės rūgšties siurblio inhibitorius. Tiek omeprazolo R, tiek S izomerai turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Veiksmo mechanizmas
Esomeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma labai rūgštinėje parietalinės ląstelės sekrecinių kanalų aplinkoje, kur slopina H + K + - ATPazės - rūgšties siurblio fermentą ir slopina bazinę bei stimuliuojamą rūgšties sekreciją. .
Farmakodinaminis poveikis
Išgėrus 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, poveikis pasireiškia per vieną valandą.Kartotinai vartojant 20 mg ezomeprazolo kartą per parą penkias dienas, vidutinė didžiausia rūgšties sekrecija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90%, įvertinus praėjus 6-7 valandoms po penktos paros dozės.
Išgėrus 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo penkias dienas, skrandžio pH palaikomas aukštesnis nei 4, atitinkamai 13 ir 17 valandų iš 24, pacientams, sergantiems simptomine gastroezofaginio refliukso liga (GERL). . Pacientų, kurių skrandžio pH virš 4 buvo bent 8, 12 ir 16 valandų, dalis buvo atitinkamai 76%, 54% ir 24%, vartojant 20 mg ezomeprazolo. Atitinkamos 40 mg ezomeprazolo vertės buvo 97%, 92%ir 56%.
Naudojant AUC kaip pakaitinį koncentracijos plazmoje parametrą, buvo parodyta koreliacija tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir vaisto poveikio.
Gydant antisekreciniais vaistais, sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėja gastrino kiekis serume. CgA lygis taip pat padidėja dėl sumažėjusio skrandžio rūgštingumo.
Ilgalaikio gydymo ezomeprazolu metu kai kuriems pacientams buvo pastebėtas ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, galbūt susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu.
Dėl bet kokios priežasties, įskaitant PSI, sumažėjęs skrandžio rūgštingumas padidina skrandžio bakterijų kiekį, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Gydymas PSI gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, tokių kaip SalmonelėsIr Kampilobakterijos ir galbūt taip pat nuo Clostridium difficile hospitalizuotiems pacientams.
Klinikinis veiksmingumas
Įrodyta, kad 20 mg ezomeprazolo yra veiksmingas gydant dažnus rėmenį tiriamiesiems, vartojantiems dozę kas 24 valandas 2 savaites. Dviejų esminių, daugiacentrių, atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų tyrimų metu 234 tiriamieji, kuriems neseniai buvo rėmuo, buvo gydomi 20 mg ezomeprazolo 4 savaites. Simptomai, susiję su rūgšties refliuksu (pvz., Rėmuo ir rūgšties regurgitacija), buvo įvertinti retrospektyviai per 24 valandas. Abiejuose tyrimuose 20 mg ezomeprazolo buvo žymiai geresnis už placebą, kad būtų galima nustatyti pagrindinį rėmens išnykimo rezultatą, kuris apibūdinamas kaip ne rėmuo dienų iki paskutinio vizito (33,9% -41,6%, palyginti su placebu 11,9% -13,7%, (paciento dienoraštis, jis buvo statistiškai reikšmingas tiek 1 savaitę (10, 0% -15,2%, palyginti su placebu 0,9% -2,4%, p = 0,014, p
Kitos antrinės vertinamosios baigtys patvirtino pagrindinę vertinamąją baigtį, įskaitant rėmens palengvėjimą 1 ir 2 savaitėmis, 24 valandų riešo neturinčių dienų procentą 1 ir 2 savaitėmis, vidutinį rėmens sunkumą 1 ir 2 savaitę ir laiką, per kurį pirmą kartą rėmuo išnyko. per 24 valandas ir naktį, taip pat ilgalaikis rėmens išnykimas, palyginti su placebu. Maždaug 78% pacientų, vartojusių 20 mg ezomeprazolo, pranešė apie rėmens išnykimą per pirmąją gydymo savaitę, palyginti su 52–58% placebą vartojusių pacientų. 20 mg ezomeprazolo grupėje laikas, per kurį buvo pasiektas ilgalaikis rėmens išnykimas, apibrėžiamas kaip pirmosios 7 dienos iš eilės be rėmens, buvo žymiai trumpesnis (39,7% –48,7% 14 dieną, palyginti su placebu 11,0% –20,2%). Vidutinis laikas iki pirmojo rėmens išnykimo buvo 1 diena, statistiškai reikšmingas, palyginti su placebu viename tyrime (p = 0,048), o kitame - beveik reikšmingas (p = 0,069). Maždaug 80% naktų buvo nemokamos. laikotarpiai ir 90% naktų kiekvieno tyrimo 2 savaitę nebuvo rėmens, o placebo grupėje-72,4–78,3%. Tyrėjų vertinimai dėl rėmens išnykimo atitiko tiriamųjų įvertinimus ir parodė statistiškai reikšmingus esomeprazolo (34,7% -41,8%) ir placebo (8,0% -11,4%) skirtumus. Tyrėjai taip pat nustatė, kad 2 savaitės vertinimo metu ezomeprazolas buvo žymiai veiksmingesnis už placebą sprendžiant rūgšties regurgitaciją (58,5% –63,6%, palyginti su placebu 28,3% –37,4%).
Po bendro gydymo įvertinimo (OTE) 2 gydymo savaitę 78,0–80,7 % pacientų, vartojusių 20 mg ezomeprazolo, pranešė apie savo būklės pagerėjimą, palyginti su 72,4–78,3 % placebo grupės. Dauguma jų manė, kad svarbu atlikti šį pakeitimą iš svarbaus į labai svarbų atliekant kasdienę veiklą (79–86 proc. 2 savaitę).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Esomeprazolas yra jautrus rūgščiai aplinkai ir vartojamas per burną kaip skrandžiui atsparios granulės. In vivo konversija į R-izomerą nėra svarbi. Esomeprazolo absorbcija yra greita, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 1–2 valandų po vaisto vartojimo. Bendras biologinis prieinamumas yra 64% po vienkartinės 40 mg dozės ir padidėja iki 89% pakartotinai vartojant kasdien. 20 mg ezomeprazolo dozės atveju atitinkamos vertės yra atitinkamai 50% ir 68%. esomeprazolo, nors tai neturi didelės įtakos ezomeprazolo poveikiui skrandžio rūgštingumui.
Paskirstymas
Tariamas pusiausvyros pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. 97% ezomeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.
Biotransformacija
Esomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema. Dauguma ezomeprazolo metabolizmo priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, atsakingo už ezomeprazolo hidroksi- ir desmetilmetabolitų susidarymą. Kita specifinė izoforma, CYP3A4, atsakinga už esomeprazolo sulfonato, pagrindinio plazmos metabolito, susidarymas.
Eliminavimas
Žemiau pateikti parametrai daugiausia atspindi farmakokinetiką asmenims, turintiems funkcinį CYP2C19 fermentą, aktyviai metabolizuojantiems.
Bendras plazmos klirensas yra maždaug 17 l / h po vienkartinės dozės ir maždaug 9 l / h po pakartotinio vartojimo. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 valandos po kartotinės kasdieninės dozės vartojimo. Esomeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos tarp dozių ir nėra linkęs kauptis, kai vartojamas vieną kartą per parą. Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai neturi įtakos skrandžio rūgšties sekrecijai. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis, mažiau nei 1% pirminio vaisto randama šlapime.
Tiesiškumas / netiesiškumas
Esomeprazolo farmakokinetika tirta vartojant iki 40 mg du kartus per parą. Plotas po koncentracijos ir laiko kreive plazmoje didėja pakartotinai vartojant ezomeprazolą. Ši priklausomybė nuo dozės ir priklausomybė nuo laiko atsiranda dėl pirmojo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimo, greičiausiai dėl esomeprazolo ir (arba) jo sulfonato metabolito sukelto CYP2C19 fermento slopinimo.
Speciali pacientų grupė
Lėtas metabolizmas
Maždaug 2,9 ± 1,5% populiacijos nepakankamai veikia CYP2C19 fermentas ir jie vadinami prastais metabolizatoriais.Šiems asmenims esomeprazolo metabolizmą greičiausiai pirmiausia katalizuoja CYP3A4. Pakartotinai kasdien sušvirkštus 40 mg ezomeprazolo, vidutinis plotas po koncentracijos ir laiko kreivės plazmoje buvo maždaug 100% didesnis prastai metabolizuojantiems, nei tiriamiesiems, turintiems funkcinį CYP2C19 fermentą (intensyvūs metabolizatoriai). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje buvo maždaug 60% didesnė.
Šie stebėjimai neturi jokios įtakos ezomeprazolo dozavimui.
Seksas
Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje / laiko kreive moterims yra maždaug 30% didesnis nei vyrų. Po kartotinių paros dozių lyčių skirtumų nepastebėta. Šie stebėjimai neturi įtakos ezomeprazolo dozavimui.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Esomeprazolo metabolizmas pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gali sutrikti. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, metabolizmas sulėtėja, todėl padvigubėja plotas po ezomeprazolo koncentracijos ir laiko kreivės plazmoje. Todėl pacientams, sergantiems sunkia disfunkcija, negalima viršyti didžiausios 20 mg dozės. Vartojant vieną kartą per parą, ezomeprazolas ir jo pagrindiniai metabolitai nėra linkę kauptis.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi inkstai yra atsakingi už ezomeprazolo metabolitų išsiskyrimą, bet ne už pirminio junginio pašalinimą, manoma, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, esomeprazolo metabolizmas nebus paveiktas.
Senyvi pacientai (≥ 65 metų)
Senyviems pacientams (71–80 metų) ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nepasikeičia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksiškumo reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Klinikinių tyrimų metu nepastebėtos nepageidaujamos reakcijos, kurios buvo pastebėtos gyvūnams, veikiantiems panašias į klinikinę ekspoziciją ir galimai klinikinei reikšmei, yra šios:
Kancerogeniškumo tyrimai su žiurkėmis, gydytomis raceminiu mišiniu, atskleidė "skrandžio ECL ląstelių ir karcinoidų hiperplaziją. Šis žiurkėms nustatytas skrandžio poveikis yra" didelės, ryškios hipergastrinemijos, atsirandančios dėl sumažėjusios skrandžio rūgšties gamybos, rezultatas "ir pastebėta žiurkėms po ilgo laiko. -ilgalaikis gydymas skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitoriais.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Glicerolio monostearatas 40-55,
hipolozė,
hipromeliozė,
geležies oksidas (raudonai rudas) (E 172),
geležies oksidas (geltonas) (E 172)
magnio stearatas,
30%kopolimerizuotos metakrilo rūgšties etilo akrilato (1: 1) dispersija,
mikrokristalinė celiuliozė,
sintetinis parafinas,
makrogolis 6000,
polisorbatas 80,
krospovidonas (A tipas),
natrio stearilo fumaratas,
cukraus rutuliai (sacharozė),
talkas,
titano dioksidas (E 171),
trietilo citratas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti originalioje lizdinėje plokštelėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Aliuminio lizdinė plokštelė. Pakuotėje yra 7 ir 14 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Consumer Healthcare Ltd.
Ramsgate kelias
Sumuštinis
Kentas
CT13 9NJ Jungtinė Karalystė
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU/1/13/860/001 - AIC 042922017
EU/1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2013 m. Rugpjūčio 26 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Sausio 23 d
