Veikliosios medžiagos: Gabapentinas
Gabapentin Pfizer 600 mg plėvele dengtos tabletės
Gabapentin Pfizer 800 mg plėvele dengtos tabletės
Gabapentin - Generic Drug pakuotės lapelius galima įsigyti šių dydžių pakuotėse: - Gabapentin Pfizer 600 mg plėvele dengtos tabletės
Gabapentin Pfizer 800 mg plėvele dengtos tabletės - Gabapentin Pfizer 100 mg kietosios kapsulės, Gabapentin Pfizer 300 mg kietosios kapsulės, Gabapentin Pfizer 400 mg kietosios kapsulės
Kodėl naudojamas Gabapentinas - generinis vaistas? Kam tai?
Gabapentin Pfizer priklauso vaistų grupei, vartojamai epilepsijai ir periferiniam neuropatiniam skausmui (ilgai trunkančiam nervų pažeidimo sukeltam skausmui) gydyti. Veiklioji Gabapentin Pfizer medžiaga yra gabapentinas.
Gabapentin Pfizer vartojamas šioms ligoms gydyti:
- Įvairios epilepsijos formos (priepuoliai iš pradžių apsiribojo tam tikromis smegenų sritimis, nesvarbu, ar priepuoliai išplito į kitas smegenų dalis, ar ne). Gydytojas paskirs Gabapentin Pfizer, kuris padės gydyti epilepsiją, kai jau vartojamas gydymas visiškai nekontroliuoja jūsų būklės. Gabapentin Pfizer kartu su dabartiniu gydymu turėtumėte vartoti, nebent gausite kitų nurodymų. Gabapentin Pfizer taip pat gali būti vartojamas vienas gydyti suaugusiuosius ir vyresnius nei 12 metų vaikus.
- Periferinis neuropatinis skausmas (ilgalaikis skausmas, kurį sukelia nervų pažeidimas). Įvairios įvairios ligos gali sukelti periferinį neuropatinį skausmą (dažniausiai pasireiškia kojose ir (arba) rankose), pvz., Diabetą ar juostinę pūslelinę. Skausmo pojūčius galima apibūdinti kaip karštį, deginimą, tvinkčiojimą, žaibo skausmą, dūrį, aštrius skausmus, mėšlungį , skausmas, dilgčiojimas, tirpimas, dilgčiojimas ir kt.
Kontraindikacijos Kai Gabapentinas - generinis vaistas neturėtų būti vartojamas
Gabapentin Pfizer vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) gabapentinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Gabapentin - Generic Drug
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Gabapentin Pfizer:
- jeigu sergate inkstų liga, gydytojas gali paskirti kitokį dozavimo grafiką
- jeigu Jums atliekama hemodializė (norint pašalinti inkstų nepakankamumo atliekas), pasakykite gydytojui, jei turite raumenų skausmą ir (arba) silpnumą
- jei atsiranda tokių požymių kaip nuolatinis skrandžio skausmas, pykinimas ir vėmimas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nes tai gali būti ūminio pankreatito („kasos uždegimo“) simptomai
Po gavimo į rinką buvo pranešta apie gabapentino piktnaudžiavimo ir priklausomybės atvejus. Pasakykite savo gydytojui, jei anksčiau buvote piktnaudžiavęs ar priklausomas.
Mažai daliai pacientų, gydomų vaistais nuo epilepsijos, pvz., Gabapentinu, atsirado minčių apie savižudybę ar savęs žalojimą. Jei bet kuriuo metu kyla tokių minčių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Svarbi informacija apie galimas rimtas reakcijas
Nedaugeliui pacientų, gydytų Gabapentin Pfizer, pasireiškė alerginė reakcija arba potencialiai sunki odos reakcija, kuri negydoma gali išsivystyti į rimtesnes problemas. Turite žinoti simptomus, kad galėtumėte juos atpažinti vartodami Gabapentin Pfizer.
Perskaitykite šių simptomų aprašymą šio lapelio 4 skyriuje „Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei po šio vaisto vartojimo pastebėjote bet kurį iš šių simptomų, nes jie gali būti sunkūs“.
Raumenų silpnumas, skausmas ar skausmas, ypač jei tuo pačiu metu jaučiatės blogai ir karščiuojate, tai gali sukelti raumenų irimas, kuris gali būti pavojingas gyvybei ir sukelti inkstų sutrikimus. Taip pat gali pasireikšti šlapimo spalvos pasikeitimas ir kraujo tyrimų pokyčiai (ypač padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis). Jei pasireiškia bet kuris iš šių požymių ar simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti gabapentino - generinio vaisto - poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistai, kurių sudėtyje yra opioidų, tokių kaip morfinas
Jei vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra opioidų (pvz., Morfino), pasakykite gydytojui arba vaistininkui, nes opioidai gali sustiprinti Gabapentin Pfizer poveikį. Be to, gabapentino ir opioidų derinys gali sukelti tokius simptomus kaip mieguistumas ir (arba) kraujospūdžio sumažėjimas kvėpavimas.
Antacidiniai vaistai nuo blogo virškinimo
Jei kartu vartojate Gabapentin Pfizer ir antacidinius preparatus, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio, gali sumažėti Gabapentin Pfizer absorbcija iš skrandžio, todėl rekomenduojama vartoti Gabapentin Pfizer ne anksčiau kaip po dviejų valandų po antacidinio vaisto vartojimo.
Gabapentinas Pfizer:
- nesitikima sąveikos su kitais vaistais nuo epilepsijos ar kontraceptinėmis tabletėmis.
- tai gali trukdyti kai kuriems laboratoriniams tyrimams; jei jums reikia šlapimo tyrimo, pasakykite gydytojui arba ligoninei, ką vartojate.
Gabapentin Pfizer su maistu
Gabapentin Pfizer galima vartoti valgant arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nėštumo metu Gabapentin Pfizer vartoti negalima, nebent gydytojas nurodė kitaip. Vaisingo amžiaus moterys turi naudoti veiksmingą kontracepcijos metodą.
Specialių tyrimų, skirtų gabapentino vartojimui nėščioms moterims įvertinti, neatlikta, tačiau buvo pranešta apie padidėjusią vaiko vystymosi riziką vartojant kitus vaistus, vartojamus traukuliams gydyti, ypač kai tuo pačiu metu vartojama daugiau nei vienas vaistas. vaistas nuo traukulių, todėl, kai tik įmanoma, nėštumo metu turėtumėte stengtis vartoti tik vaistus nuo epilepsijos ir tik gydytojo nurodymu.
Jei vartojate Gabapentin Pfizer, esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, nedelsdama kreipkitės į gydytoją. Nenutraukite šio vaisto vartojimo staiga, nes tai gali sukelti staigius traukulius, kurie gali turėti rimtų pasekmių jums ir jūsų kūdikiui.
Maitinimo laikas
Gabapentinas, veiklioji Gabapentin Pfizer medžiaga, patenka į motinos pieną. Kadangi poveikis kūdikiui nežinomas, gydymo Gabapentin Pfizer metu nerekomenduojama žindyti.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio poveikio vaisingumui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gabapentin Pfizer gali sukelti galvos svaigimą, mieguistumą ir nuovargį. Negalima vairuoti transporto priemonių, valdyti sudėtingų mechanizmų ar užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, kol nesuprantate, ar šis vaistas gali turėti įtakos jūsų gebėjimui atlikti šią veiklą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Gabapentiną - generinį vaistą: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gydytojas parinks Jums tinkamą dozę.
Rekomenduojama epilepsijos dozė yra:
Suaugusiesiems ir paaugliams
Išgerkite tiek tablečių, kiek paskyrė gydytojas. Paprastai gydytojas dozę didina palaipsniui. Pradinė dozė paprastai yra nuo 300 mg iki 900 mg per parą. Vėliau, gydytojo rekomendacija, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 3600 mg per parą, ir gydytojas nurodys, kad vartosite šią dozę 3 atskiromis dozėmis, ty vieną kartą ryte, vieną kartą po pietų ir vieną kartą per parą. vakaras.
6 metų ir vyresni vaikai:
Vaiko dozę nustato gydytojas, nes ji apskaičiuojama pagal vaiko svorį. Gydymas pradedamas nuo mažos pradinės dozės, kuri palaipsniui didinama maždaug per 3 dienas. Paprastai jis skiriamas 3 dalimis, išgeriant tabletę (-es) kiekvieną dieną, paprastai vieną kartą ryte, vieną kartą po pietų ir vieną kartą vakare.
Vaikams iki 6 metų Gabapentin Pfizer vartoti nerekomenduojama.
Rekomenduojama periferinio neuropatinio skausmo dozė:
Suaugusiesiems:
Išgerkite tablečių skaičių pagal gydytojo nurodymus. Paprastai gydytojas dozę didina palaipsniui. Pradinė dozė paprastai yra nuo 300 mg iki 900 mg per parą. Vėliau, gydytojo rekomendacija, dozę galima padidinti iki didžiausios iki 3600 mg per parą, o gydytojas nurodys, kad vaistą reikia gerti 3 dalimis, ty vieną kartą ryte, vieną kartą po pietų ir vieną kartą vakare .
Jei sergate inkstų liga arba jums atliekama hemodializė: Jei sergate inkstų liga arba jums atliekama hemodializė, gydytojas gali paskirti kitokį šio vaisto vartojimo grafiką ir (arba) kitą dozę.
Jei esate senyvas pacientas (vyresnis nei 65 metų), turite vartoti įprastą Gabapentin Pfizer dozę, nebent turite inkstų sutrikimų. Jei turite inkstų sutrikimų, gydytojas gali paskirti kitokį vaisto vartojimo grafiką ir (arba) kitą dozę.
Jei manote, kad Gabapentin Pfizer veikia per stipriai arba per silpnai, kuo greičiau pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vartojimo metodas:
Vartoti per burną.
Tabletes visada nurykite užsigerdami dideliu kiekiu vandens. Tabletę galima padalyti į lygias dalis.
Tęskite gydymą Gabapentin Pfizer, kol gydytojas lieps nutraukti
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Gabapentin - Generic Drug dozę
Pavartojus per didelę Gabapentin Pfizer dozę
Didesnė nei rekomenduojama dozė gali padidinti šalutinį poveikį, įskaitant sąmonės praradimą, galvos svaigimą, dvigubą regėjimą, sunkumus kalbėti, mieguistumą ir viduriavimą.
Jei išgėrėte daugiau Gabapentin Pfizer, nei nurodė gydytojas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausią skubios pagalbos skyrių. Kartu su pakuote ir pakuotės lapeliu pasiimkite tabletes, kurių nepasiėmėte, kad ligoninė galėtų lengvai suprasti, kiek vaisto išgėrėte.
Pamiršus pavartoti Gabapentin Pfizer
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite, nebent atėjo laikas vartoti kitą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Gabapentin Pfizer
Nenutraukite Gabapentin Pfizer vartojimo, nebent taip nurodė gydytojas. Gydymą reikia nutraukti palaipsniui, mažiausiai 1 savaitę.Jei staiga nutraukiate Gabapentin Pfizer vartojimą arba prieš gydytojo nurodymą, padidėja traukulių rizika.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis Gabapentino poveikis - generinis vaistas
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei po šio vaisto vartojimo pastebėjote kurį nors iš šių simptomų, nes jie gali būti rimti:
- sunkios odos reakcijos, į kurias reikia nedelsiant atkreipti dėmesį, lūpų ir veido patinimas, bėrimas ir odos paraudimas ir (arba) plaukų slinkimas (tai gali būti sunkios alerginės reakcijos simptomai).
- nuolatinis skrandžio skausmas, pykinimas ir vėmimas, nes tai gali būti ūminio pankreatito (kasos uždegimo) simptomai.
- Gabapentin Pfizer gali sukelti sunkias ar gyvybei pavojingas alergines reakcijas, kurios gali paveikti jūsų odą ar kitas kūno dalis, pvz., Kepenis ar kraujo ląsteles. Esant tokio tipo reakcijai, kyla „ar ne“ bėrimas. Dėl to galite hospitalizuoti arba nutraukti gydymą Gabapentin Pfizer. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei turite kokių nors iš šių simptomų:
- bėrimas
- dilgėlinė
- karščiavimas
- padidėjusios liaukos arba lūpų ir liežuvio patinimas
- odos arba akių baltymų pageltimas
- neįprastas kraujavimas
- mėlynės
- stiprus nuovargis ar silpnumas
- netikėtas raumenų skausmas
- dažnos infekcijos
Šie simptomai gali būti pirmieji sunkios reakcijos požymiai. Gydytojas turėtų jus ištirti ir nuspręsti, ar tęsti gydymą Gabapentin Pfizer.
Jei Jums atliekama hemodializė, pasakykite gydytojui, jei jaučiate raumenų skausmą ir (arba) silpnumą.
Kitas šalutinis poveikis yra:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Virusinės infekcijos
- Jaučiasi mieguistas, svaigsta galva, trūksta koordinacijos
- Jaučiamas nuovargis, karščiavimas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Pneumonija, kvėpavimo takų infekcijos, šlapimo takų infekcijos, ausų uždegimas ar kitos infekcijos
- Mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius
- Anoreksija, padidėjęs apetitas
- Pyktis kitų žmonių atžvilgiu, sumišimas, nuotaikos pokyčiai, depresija, nerimas, nervingumas, sunku mąstyti
- Traukuliai, trūkčiojantys judesiai, sunku kalbėti, atminties praradimas, drebulys, miego sutrikimai, galvos skausmai, odos jautrumas, sumažėjęs jutimas (tirpimas), koordinacijos sutrikimas, nenormalus akių judesys, refleksų padidėjimas, sumažėjimas arba nebuvimas
- Neryškus matymas, dvigubas regėjimas
- Galvos svaigimas
- Padidėjęs kraujospūdis, veido paraudimas ar kraujagyslių išsiplėtimas
- Pasunkėjęs kvėpavimas, bronchitas, gerklės skausmas, kosulys, nosies sausumas
- Vėmimas, pykinimas, dantų problemos, dantenų skausmas, viduriavimas, skrandžio skausmas, nevirškinimas, vidurių užkietėjimas, burnos ar gerklės sausumas, vidurių pūtimas
- Veido patinimas, mėlynės, bėrimas, niežėjimas, spuogai
- Sąnarių skausmas, raumenų skausmas, nugaros skausmas, raumenų trūkčiojimas
- Erekcijos problemos (impotencija)
- Kojų ir rankų patinimas, sunku vaikščioti, silpnumas, skausmas, bloga savijauta, į gripą panašūs simptomai
- Baltųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas, svorio padidėjimas
- Atsitiktinės žaizdos, lūžiai, įbrėžimai Be to, klinikinių tyrimų su vaikais metu dažnai buvo pranešta apie agresyvų elgesį ir trūkčiojantį judesį.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Alerginė reakcija, tokia kaip dilgėlinė
- Judėjimo mažinimas
- Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
- Patinimas, galintis paveikti veidą, liemenį ir galūnes
- Nenormalios kraujo tyrimų vertės, rodančios kepenų sutrikimus
- Psichikos sutrikimas
- Krenta
- Gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas (dažniau pastebimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu)
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):
- Sąmonės netekimas
- Gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas (dažniau pastebimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu)
Po Gabapentin Pfizer pateikimo į rinką buvo pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis:
- Trombocitų (kraujo krešėjimo ląstelių) sumažėjimas
- Haliucinacijos
- Problemos, susijusios su nenormaliais judesiais, tokiais kaip konvulsinis drebulys, trūkčiojantys judesiai ir sustingimas
- Tylėjau ausyje
- Kartu gali pasireikšti kai kurie šalutiniai poveikiai, įskaitant limfmazgių patinimą (mažus pavienius gabalėlius po oda), karščiavimą, bėrimą ir kepenų uždegimą.
- Odos ir akių pageltimas (gelta). Kepenų uždegimas.
- Ūminis inkstų nepakankamumas, šlapimo nelaikymas.
- Krūties audinio padidėjimas, krūtų padidėjimas.
- Nepageidaujami reiškiniai, atsiradę staiga nutraukus gabapentino vartojimą (nerimas, miego sutrikimai, pykinimas, skausmas, prakaitavimas), krūtinės skausmas.
- Raumenų skaidulų sužalojimas (rabdomiolizė).
- Kraujo tyrimų pakitimai (padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis).
- Lytinės funkcijos problemos, įskaitant nesugebėjimą pasiekti orgazmą, uždelsta ejakuliacija.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Gabapentin Pfizer sudėtis
Veiklioji medžiaga yra gabapentinas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 600 mg arba 800 mg gabapentino.
Pagalbinės Gabapentin Pfizer plėvele dengtų tablečių medžiagos yra:
poloksameras 407 (etileno oksidas ir propileno oksidas)
kopovidonas
kukurūzų krakmolas
magnio stearatas
Dengimo plėvelė:
opadry white YS-1-18111
hidroksipropilceliuliozės talkas
Gabapentin Pfizer išvaizda ir kiekis pakuotėje
Plėvele dengtos tabletės
600 mg tabletės yra baltos, ovalios, plėvele dengtos tabletės, kurių abiejose pusėse yra padalinta linija, vienoje pusėje įspausta „NT“ ir „16“.
800 mg tabletės yra baltos, ovalios, plėvele dengtos tabletės, kurių abiejose pusėse yra padalinta linija, vienoje pusėje įspausta „NT“ ir „26“.
Tabletę galima padalyti į lygias dalis.
PVC / PE / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės arba PVC / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės po 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
GABAPENTIN PFIZER
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 600 mg gabapentino.
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 800 mg gabapentino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė
Gabapentin Pfizer 600 mg plėvele dengtos tabletės yra baltos, ovalios, plėvele dengtos tabletės (ilgis ir plotis: 8,96 x 17,27 mm, storis: 6,48 mm) su abipus iškirpta linija ir įspausta „NT“ ir „16“ viena ranka.
Gabapentin Pfizer 800 mg plėvele dengtos tabletės yra baltos, ovalios, plėvele dengtos tabletės (ilgis ir plotis: 9,87 x 19,01 mm; storis: 7,24 mm) su abipus iškirpta linija ir įspausta „NT“ ir „26“ viena ranka.
Tabletę galima padalyti į lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Epilepsija:
Gabapentinas skirtas papildomam suaugusiųjų ir 6 metų ir vyresnių vaikų dalinių priepuolių gydymui su antrine generalizacija arba be jos (žr. 5.1 skyrių).
Suaugusiesiems ir 12 metų ir vyresniems paaugliams gabapentinas skiriamas kaip monoterapija daliniams traukuliams gydyti, jei yra arba nėra antrinės generalizacijos.
Periferinio neuropatinio skausmo gydymas:
Gabapentinas skirtas suaugusiesiems periferinio neuropatinio skausmo, pvz., Skausmingos diabetinės neuropatijos ir poherpinės neuralgijos, gydymui.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
1 lentelėje aprašoma titravimo schema, skirta gydyti visas indikacijas; Ši dozavimo schema rekomenduojama tiek suaugusiems, tiek 12 metų ir vyresniems paaugliams. Dozavimo instrukcijos vaikams iki 12 metų yra pateiktos atskirame šio skyriaus poskyryje.
1 lentelė DOZAVIMO SISTEMA - PRADINIS TITRACIJA
Gabapentino vartojimo nutraukimas:
Pagal dabartinę klinikinę praktiką, jei gydymą gabapentinu reikia nutraukti, rekomenduojama tai daryti palaipsniui, mažiausiai per savaitę, nepriklausomai nuo gydomos indikacijos.
Epilepsija:
Epilepsija paprastai reikalauja ilgalaikio gydymo. Dozę nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į paciento toleravimą ir veiksmingumą.
Suaugusiesiems ir paaugliams:
Klinikinių tyrimų metu veiksminga dozių intervalas buvo 900–3600 mg per parą. Gydymą galima pradėti titruojant dozę, kaip aprašyta 1 lentelėje, arba pirmąją dieną skiriant 300 mg tris kartus per parą (vėliau). Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką ir toleravimą, dozę galima palaipsniui didinti po 300 mg per parą kas 2–3 dienas iki didžiausios iki 3600 mg per parą. Kai kuriems pacientams gali būti tikslinga lėčiau titruoti gabapentino dozę. Mažiausias laikas pasiekti 1800 mg per parą dozę yra viena savaitė, 2400 mg per parą dozė- 2 savaitės, o 3600 mg per parą- 3 savaitės. Iki 4800 mg per parą buvo gerai toleruojamas termino atvirų klinikinių tyrimų. Visą paros dozę reikia padalyti į tris vienkartines dozes ir, kad būtų išvengta staigių traukulių atsiradimo, maksimalus laiko tarpas tarp dozių neturi būti ilgesnis kaip 12 valandų.
6 metų ir vyresni vaikai:
Pradinė dozė turi svyruoti nuo 10 iki 15 mg / kg per parą, o efektyvi dozė pasiekiama padidinus titravimą maždaug per tris dienas. Efektyvi gabapentino dozė 6 metų ir vyresniems vaikams yra nuo 25 iki 35 mg / kg per parą. Ilgalaikio klinikinio tyrimo metu buvo gerai toleruojamos iki 50 mg / kg kūno svorio paros dozės.
Norint optimizuoti gydymą gabapentinu, nebūtina stebėti gabapentino koncentracijos plazmoje. Be to, gabapentiną galima vartoti kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos, nekeičiant gabapentino koncentracijos plazmoje ar kitų vaistų nuo epilepsijos koncentracijos serume.
Periferinis neuropatinis skausmas
Suaugusiesiems:
Gydymą galima pradėti titruojant dozę, kaip aprašyta 1 lentelėje. Arba pradinė dozė yra 900 mg per parą, padalyta į tris lygias dozes. Vėliau, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką ir toleravimą, dozę galima toliau didinti 300 mg per parą kas 2–3 dienas iki didžiausios 3600 mg per parą dozės. Kai kuriems pacientams gali būti tikslinga lėčiau titruoti gabapentino dozę. Mažiausias laikas pasiekti 1800 mg per parą dozę yra viena savaitė, 2400 mg per parą dozė - 2 savaitės, o 3600 mg per parą - 3 savaitės.
Gydant periferinį neuropatinį skausmą, pvz., Skausmingą diabetinę neuropatiją ir poherpetinę neuralgiją, veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirtas klinikinių tyrimų metu ilgiau nei 5 mėnesius. Jei pacientui reikia gydymo ilgiau nei 5 mėnesius. esant periferiniam neuropatiniam skausmui, gydantis gydytojas turi įvertinti paciento klinikinę būklę ir nuspręsti, ar reikia pratęsti gydymą.
Visų indikacijų nurodymai:
Pacientams, kurių bendra sveikatos būklė yra bloga, pvz., Pacientams, kurių kūno svoris mažas, organų transplantacijos recipientai ir kt., Dozę reikia titruoti lėčiau, naudojant mažesnes dozes arba ilgesnius intervalus tarp dozių didinimo.
Vartojimas senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų):
Senyviems pacientams gali prireikti koreguoti dozę dėl su amžiumi susilpnėjusios inkstų funkcijos (žr. 2 lentelę). Senyviems pacientams gali dažniau pasireikšti mieguistumas, periferinė edema ir astenija.
Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir (arba) kuriems atliekama hemodializė, rekomenduojama koreguoti dozę, kaip aprašyta 2 lentelėje. Gabapentino 100 mg kapsules galima vartoti laikantis dozavimo rekomendacijų pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
2 lentelė. Gabapentino dozė suaugusiems, atsižvelgiant į inkstų funkciją
a Visa paros dozė turi būti skiriama į tris dalis. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas)
b Reikia skirti 300 mg dozę kas antrą dieną.
c Pacientams, kuriems yra kreatinino klirensas
Vartojimas pacientams, kuriems atliekama hemodializė:
Hemodializuojamiems pacientams, sergantiems anurija, kurie niekada nebuvo gydomi gabapentinu, rekomenduojama įsotinamoji 300–400 mg dozė, po to-po 200–300 mg gabapentino dozė po kiekvienos 4 valandų hemodializės seanso. Hemodializės neturinčiomis dienomis gabapentino gydyti negalima.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems atliekama hemodializė, palaikomoji gabapentino dozė turi būti pagrįsta 2 lentelėje išvardytomis dozavimo rekomendacijomis. Be palaikomosios dozės, po kiekvienos hemodializės seanso rekomenduojama papildomai skirti 200-300 mg dozę. 4 val.
Vartojimo metodas:
Vartoti per burną.
Gabapentiną galima vartoti valgio metu arba nevalgius, jį reikia nuryti sveiką, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (pvz., Stikline vandens).
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio atvejus pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos pagal įvairias indikacijas. Atliekant atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamų vaistų nuo epilepsijos klinikinių tyrimų metaanalizę taip pat nustatyta, kad šiek tiek padidėjo minčių apie savižudybę ir elgesio rizika.
Šios rizikos mechanizmas nežinomas, o turimi duomenys neatmeta galimybės, kad gabapentino vartojimas padidės.
Todėl pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda minčių apie savižudybę ir elgesio požymių, ir apsvarstyti tinkamą gydymą. Pacientams (ir slaugytojams) reikia patarti kreiptis į gydytoją, jei atsiranda minčių apie savižudybę ar elgesio požymių.
Jei gydymo gabapentinu metu pacientui pasireiškia ūminis pankreatitas, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą gabapentinu (žr. 4.8 skyrių).
Nors nėra įrodymų, kad vartojant gabapentiną atsirastų atsitiktinių traukulių, staiga nutraukus prieštraukulinių vaistų vartojimą epilepsija sergantiems pacientams gali pablogėti epilepticus būklė (žr. 4.2 skyrių).
Vartojant gabapentiną, kaip ir kitus vaistus nuo epilepsijos, kai kuriems pacientams gali padažnėti traukuliai arba atsirasti naujų tipų traukulių.
Kaip ir vartojant kitus vaistus nuo epilepsijos, bandymai nutraukti kartu vartojamų vaistų nuo epilepsijos vartojimą kartu su gabapentinu pacientams, kurie nėra atsparūs gydymui daugiau nei vienu vaistu nuo epilepsijos, kad būtų pasiekta monoterapija gabapentinu, yra menki.
Manoma, kad gabapentinas nėra veiksmingas gydant pirminės generalizuotos epilepsijos priepuolius, pvz., Nebuvimą, ir kai kuriems pacientams gali juos sustiprinti. Todėl gabapentiną atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra mišrių traukulių, įskaitant nebuvimą.
Sisteminių gabapentino tyrimų su 65 metų ar vyresniais pacientais neatlikta. Dvigubai aklame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems pasireiškė neuropatinis skausmas, mieguistumas, periferinė edema ir astenija pasireiškė šiek tiek dažniau 65 metų ir vyresniems pacientams nei jaunesniems pacientams. Be šių duomenų, šios amžiaus grupės klinikiniai įvertinimai nenurodo kitokio nepageidaujamo reiškinio profilio, nei pastebėtas jaunesniems pacientams.
Ilgalaikio (daugiau nei 36 savaičių) gydymo gabapentinu poveikis vaikų ir paauglių mokymuisi, intelektui ir vystymuisi nebuvo pakankamai ištirtas. Todėl ilgalaikio gydymo nauda turi būti įvertinta atsižvelgiant į galimą tokio gydymo riziką.
Bėrimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS):
Buvo pranešta apie sunkias ir gyvybei pavojingas sistemines padidėjusio jautrumo reakcijas, tokias kaip bėrimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS) pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos, įskaitant gabapentiną (žr. 4.8 skyrių).
Svarbu pažymėti, kad ankstyvos padidėjusio jautrumo apraiškos, tokios kaip karščiavimas ar limfadenopatija, gali pasireikšti, net jei bėrimas nėra akivaizdus. Jei atsiranda tokių požymių ar simptomų, pacientą reikia nedelsiant ištirti. Jei ne, gydymą gabapentinu reikia nutraukti. galima nustatyti „alternatyvią šių požymių ar simptomų etiologiją.
Laboratoriniai tyrimai:
Pusiau kiekybiškai nustatant bendrą proteinuriją, naudojant matuoklio testą, galima gauti klaidingai teigiamų rezultatų. Todėl rekomenduojama patikrinti teigiamą rezultatą, gautą naudojant matuoklio bandymą, naudojant metodus, pagrįstus kitu analizės principu, pvz., Biureto metodą, turbidimetrinį ar kolorimetrinį surišimo metodus, arba naudoti šiuos alternatyvius metodus nuo pat pradžių.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Tyrime su sveikais savanoriais (N = 12), kai prieš 2 valandas prieš 600 mg gabapentino kapsulę buvo suleista 60 mg kontroliuojamo atpalaidavimo morfino kapsulė, vidutinis gabapentino AUC padidėjo 44%, palyginti su tuo, kai gabapentinas buvo vartojamas be morfino. Todėl pacientus reikia atidžiai stebėti dėl bet kokių CNS slopinimo požymių, tokių kaip mieguistumas, ir atitinkamai sumažinti gabapentino ar morfino dozę.
Nebuvo pastebėta sąveika tarp gabapentino ir fenobarbitalio, fenitoino, valproinės rūgšties ar karbamazepino.
Sveikų asmenų ir epilepsija sergančių pacientų, gydomų šiais vaistais nuo epilepsijos, gabapentino farmakokinetika pusiausvyros būsenoje yra panaši.
Kartu vartojamas gabapentinas ir geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra noretindrono ir (arba) etinilestradiolio, neturi įtakos nė vieno komponento farmakokinetikai pusiausvyros būsenoje.
Kartu vartojamas gabapentinas ir antacidiniai preparatai, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio, sumažina gabapentino biologinį prieinamumą iki 24%. Rekomenduojama gabapentiną vartoti ne anksčiau kaip po dviejų valandų po antacidinių vaistų vartojimo.
Probenecidas neturi įtakos gabapentino išsiskyrimui pro inkstus.
Manoma, kad šiek tiek sumažėjęs gabapentino išsiskyrimas pro inkstus, pastebėtas vartojant kartu su cimetidinu, neturės klinikinės reikšmės.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Rizika, susijusi su epilepsija ir vaistais nuo epilepsijos apskritai:
Moterų, gydomų vaistais nuo epilepsijos, palikuonims 2–3 kartus padidėja apsigimimų rizika. Dažniausi defektai yra lūpų plyšys, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai ir nervinio vamzdelio defektai. Keli vaistai nuo epilepsijos gali būti susiję su didesne įgimtų apsigimimų rizika nei monoterapija, todėl, kai tik įmanoma, svarbu naudoti monoterapiją. Moterims, kurios gali pastoti arba kurios yra vaisingo amžiaus, reikia patarti specialistui, o planuojant pastoti moteris turi iš naujo įvertinti gydymo epilepsija poreikį. Antiepilepsinio gydymo negalima nutraukti staiga, nes tai gali sukelti epilepsijos priepuolius, kurie gali turėti rimtų pasekmių tiek motinai, tiek kūdikiui. Vaikų, gimusių epilepsija sergančių vaikų, vystymosi sulėtėjimas buvo pastebėtas retai. Neįmanoma atskirti, ar vystymosi vėlavimą lėmė genetiniai ar socialiniai veiksniai, motinos epilepsija ar gydymas nuo epilepsijos.
Rizika, susijusi su Gabapentinu:
Nėra pakankamai duomenų apie gabapentino vartojimą nėščioms moterims.
Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galima rizika žmonėms nežinoma. Nėštumo metu gabapentino vartoti negalima, nebent tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Neįmanoma padaryti galutinių išvadų dėl galimo sąsajos tarp gabapentino ir padidėjusios įgimtų apsigimimų rizikos, kai vaistas vartojamas nėštumo metu, dėl pačios epilepsijos ir tuo pačiu metu vartojamų vaistų nuo epilepsijos.
Gabapentinas išsiskiria į motinos pieną.Kadangi poveikis kūdikiui žindymo metu nežinomas, žindančioms moterims gabapentiną reikia vartoti atsargiai. Žindančioms motinoms gabapentino galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda akivaizdžiai viršija riziką.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gabapentinas gali turėti „lengvą ar vidutinį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Gabapentinas veikia centrinę nervų sistemą ir gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ar kitus susijusius simptomus. Net jei jie buvo lengvi ar vidutinio sunkumo, šie šalutiniai poveikiai gali Tai gali būti pavojinga pacientams, vairuojantiems transporto priemones ar valdantiems mechanizmus. Tai ypač pasakytina gydymo pradžioje ir padidinus dozę.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos klinikiniuose epilepsijos (papildomas gydymas ir monoterapija) ir neuropatinio skausmo tyrimuose, pateikiamos žemiau esančiame sąraše pagal klases ir dažnį: labai dažni (> 1/10); dažnas (> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
Kitos reakcijos, apie kurias pranešta po vaistinio preparato patekimo į rinką, yra įtrauktos kaip dažnis „Nežinomas“ (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) kursyvas žemiau esančiame sąraše.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančio sunkumo tvarka.
Gydant gabapentinu, buvo pranešta apie ūminio pankreatito atvejus. Priežastinis ryšys su gabapentinu neaiškus (žr. 4.4 skyrių).
Buvo pranešta apie miopatiją ir padidėjusią kreatinkinazės koncentraciją pacientams, kuriems dėl galutinės stadijos inkstų nepakankamumo atliekama hemodializė.
Kvėpavimo takų infekcijos, vidurinės ausies uždegimas, traukuliai ir bronchitas buvo pastebėti tik klinikinių tyrimų su vaikais metu. Be to, klinikinių tyrimų su vaikais metu dažnai buvo pranešta apie agresyvų elgesį ir hiperkinezę.
04.9 Perdozavimas
Perdozavus gabapentino iki 49 g dozių, gyvybei pavojingų ūmaus toksiškumo atvejų nepastebėta. Perdozavimo simptomai buvo galvos svaigimas, dvigubas regėjimas, kalbos sutrikimai, mieguistumas, mieguistumas ir lengvas viduriavimas. Visi pacientai visiškai pasveiko taikydami palaikomąją priežiūrą. Sumažėjusi gabapentino absorbcija didesnėmis dozėmis gali apriboti vaisto absorbciją perdozavimo metu ir todėl sumažinti perdozavimo sukeliamą toksiškumą.
Perdozavus gabapentino, ypač kai tai susiję su kitų CNS slopinančių vaistų vartojimu, gali išsivystyti koma.
Nors gabapentiną galima pašalinti hemodializės būdu, ankstesnė patirtis parodė, kad tai nėra būtina. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, gali būti nurodyta hemodializė.
Mirtina geriamoji gabapentino dozė nenustatyta pelėms ir žiurkėms, gydytoms iki 8000 mg / kg dozėmis. Ūmaus toksiškumo požymiai gyvūnams buvo ataksija, sunkus kvėpavimas, ptozė, hipoaktyvumas ar sužadinimas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: vaistai nuo epilepsijos; kitų vaistų nuo epilepsijos. ATC kodas: N03AX12.
Tikslus gabapentino veikimo mechanizmas nežinomas.
Gabapentinas yra struktūriškai susijęs su neuromediatoriumi GABA (gama-aminosviesto rūgštimi), tačiau jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo daugelio kitų veikliųjų medžiagų, kurios sąveikauja su GABAerginėmis sinapsėmis, tokiomis kaip valproatas, barbitūratai, benzodiazepinai, GABA-transaminazių inhibitoriai, GABA įsisavinimo inhibitoriai. , GABA agonistai ir GABA provaistai. Švietimas in vitro atliktas su radioaktyviai pažymėtu gabapentinu, nustatyta nauja peptidų surišimo vieta žiurkių smegenų audiniuose, įskaitant neokorteksą ir hipokampą, kuri gali būti susijusi su gabapentino ir jo struktūrinių darinių prieštraukuliniu ir analgetiniu aktyvumu. Gabapentino surišimo vieta buvo nustatyta kaip alfa2-delta subvienetas. įtampos ribojamų kalcio kanalų.
Kliniškai reikšmingos koncentracijos gabapentinas nesijungia su kitais įprastais smegenų vaistais ar neuromediatorių receptoriais, įskaitant GABAA, GABAB, benzodiazepiną, glutamatą, gliciną ar N-metil-d-aspartato receptorius.
Gabapentinas nesąveikauja in vitro su natrio kanalais, todėl skiriasi nuo fenitoino ir karbamazepino. Kai kuriose sistemose gabapentinas iš dalies sumažina atsaką į glutamato agonistą N-metil-d-aspartatą (NMDA) in vitro, bet tik esant didesnėms nei 100 mM koncentracijoms, kurių neįmanoma pasiekti in vivo. Gabapentinas šiek tiek sumažėja in vitro monoamino neurotransmiterių išsiskyrimas. Gabapentino skyrimas žiurkėms padidina GABA apyvartą daugelyje smegenų sričių, panašiai kaip ir natrio valproatas, nors ir skirtingose smegenų srityse. Šių skirtingų gabapentino veiklų reikšmė prieštraukuliniam poveikiui dar nenustatyta. Gyvūnams gabapentinas lengvai prasiskverbia į smegenis ir neleidžia priepuoliams patirti maksimalaus elektros šoko, nuo traukulių medžiagų, įskaitant GABA sintezės inhibitorius, ir priepuolių genetiniuose modeliuose.
Klinikinis 3–12 metų vaikų dalinio priepuolio gydymo papildomo gydymo tyrimas parodė, kad 50% atsako rodiklis buvo skaitinis, bet ne statistiškai reikšmingas gabapentino grupės naudai, palyginti su placebo grupe. post-hoc atsako rodikliai, apskaičiuoti pagal amžių, neatskleidė statistiškai reikšmingo amžiaus poveikio nei kaip nuolatinio kintamojo, nei kaip dichotominio kintamojo (3-5 metų ir 6-12 metų amžiaus grupės). Šios tolesnės analizės duomenys post-hoc yra apibendrinti šioje lentelėje:
* Gyventojų ketinimas gydyti modifikuotas buvo apibrėžiamas kaip visi pacientai, atsitiktinai atrinkti į tiriamąjį vaistą, kuriems taip pat buvo įvertintos epilepsijos priepuolių anotacijos 28 dienas tiek pradinės, tiek dvigubai aklos fazės metu.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Išgėrus, didžiausia gabapentino koncentracija plazmoje stebima per 2-3 valandas. Didėjant dozei, gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuotos dozės dalis) mažėja. Absoliutus 300 mg kapsulės biologinis prieinamumas yra maždaug 60%. Maistas, įskaitant daug riebalų turinčią dietą, kliniškai reikšmingo poveikio gabapentino farmakokinetikai neturi. .
Kartotinis vartojimas gabapentino farmakokinetikai įtakos neturi. Nors klinikinių tyrimų metu gabapentino koncentracija plazmoje paprastai buvo nuo 2 mg / ml iki 20 mg / ml, šios koncentracijos neparodė saugumo ar veiksmingumo. Farmakokinetiniai parametrai pateikti 3 lentelėje.
3 lentelė. Gabapentino vidutinės (% CV) koncentracijos farmakokinetikos parametrų santrauka esant pusiausvyros koncentracijai po dozavimo kas 8 valandas.
Cmax = didžiausia koncentracija plazmoje esant pusiausvyrai
tmax = laikas iki Cmax
T½ = pusinės eliminacijos laikas
AUC (0–8) = plotas po kreive, esant pastoviai būsenai nuo 0 iki 8 valandų po vartojimo
Ae% = vaisto dozės, išsiskiriančios nepakitusios su šlapimu, procentas nuo 0 iki 8 valandų po vartojimo
NA = Nėra
Paskirstymas:
Gabapentinas nesijungia su plazmos baltymais, jo pasiskirstymo tūris yra 57,7 litro. Epilepsija sergantiems pacientams gabapentino koncentracija smegenų skystyje (CSF) yra maždaug 20% atitinkamos pusiausvyros koncentracijos plazmoje. Gabapentino yra žindančių moterų motinos piene.
Biotransformacija:
Gabapentino metabolizmo žmonėms įrodymų nėra.Gabapentinas nesukelia mišrios funkcijos oksiduojančių kepenų fermentų, atsakingų už medžiagos metabolizmą.
Eliminavimas:
Gabapentinas nepakitęs pašalinamas tik per inkstus. Gabapentino pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės ir yra vidutiniškai 5-7 valandos.
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gabapentino klirensas plazmoje yra mažesnis. Gabapentino eliminacijos konstanta, plazmos klirensas ir inkstų klirensas yra tiesiogiai proporcingi kreatinino klirensui.
Gabapentinas pašalinamas iš plazmos hemodializės būdu. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems atliekama hemodializė, rekomenduojama koreguoti dozę (žr. 4.2 skyrių).
Vaikų gabapentino farmakokinetika buvo nustatyta 50 sveikų asmenų nuo 1 mėnesio iki 12 metų. Paprastai gabapentino koncentracija plazmoje vyresniems kaip 5 metų vaikams buvo panaši į suaugusiųjų, kai vaistas buvo skiriamas mg / kg. Farmakokinetikos tyrime, kuriame dalyvavo 24 sveiki vaikai nuo 1 iki 48 mėnesių, buvo pastebėtas maždaug 30% sumažėjęs AUC, sumažėjęs Cmax ir padidėjęs klirensas pagal svorį. Kūno, palyginti su turimais duomenimis apie 5 metų amžiaus.
Tiesiškumas / netiesiškumas:
Gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuotos dozės dalis) mažėja didėjant dozei, o tai suteikia netiesiškumo farmakokinetikos parametrams, įskaitant biologinio prieinamumo parametrą (F), pvz., Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminacijos farmakokinetika (farmakokinetika parametrus, kurie neapima biologinio prieinamumo parametrų, tokių kaip CLr ir T1 / 2), geriausiai apibūdina tiesinė farmakokinetika.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kancerogenezė:
Gabapentinas du kartus per metus buvo skiriamas pelėms 200, 600, 2000 mg / kg per parą dozėmis, o žiurkėms - 250, 1000, 2000 mg / kg per parą. Statistiškai reikšmingai padidėjęs kasos acinarinių ląstelių navikų dažnis nustatytas tik žiurkių patinams, vartojantiems didžiausią dozę. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje žiurkėms, vartojant 2000 mg / kg per parą dozę, buvo 10 kartų didesnė. žmonėms, vartojantiems 3600 mg per parą dozę.Žiurkių patinų kasos acinarinių ląstelių navikai turi mažą piktybiškumo laipsnį, neturėjo įtakos išgyvenimui, nesukėlė metastazių ar invazijos į aplinkinius audinius ir buvo panašūs į tuos, kurie buvo pastebėti kontroliniuose gyvūnuose. Ryšys tarp šių kasos acinarinių ląstelių navikų žiurkių patinams ir vėžio rizikos žmonėms yra neaiškus.
Mutagenezė:
Gabapentinas neturi genotoksinio potencialo. Standartiniuose tyrimuose jis nebuvo mutageniškas in vitro atliekamas su bakterijų ar žinduolių ląstelėmis. Gabapentinas nesukėlė chromosomų struktūrinių aberacijų žinduolių ląstelėse in vitro arba in vivo ir nesukėlė mikrobranduolių susidarymo žiurkėno kaulų čiulpų ląstelėse.
Vaisingumo sutrikimas:
Žiurkėms, skiriant iki 2000 mg / kg (maždaug penkis kartus didesnę už didžiausią žmogaus paros dozę mg / m2 kūno paviršiaus ploto), nepastebėta jokio neigiamo poveikio vaisingumui ar reprodukcijai.
Teratogenezė:
Gabapentinas nepadidino apsigimimų dažnio, palyginti su kontroliniais, pelių, žiurkių ar triušių palikuonims, skiriant atitinkamai iki 50, 30 ir 25 kartus didesnę paros dozę nei 3600 mg (atitinkamai keturis, penkis ar aštuonis kartus per parą). žmonėms vartojama dozė mg / m2).
Graužikų gabapentinas sulėtino kaukolės, slankstelių, priekinių ir apatinių galūnių kaulėjimo procesą, o tai rodo vaisiaus augimo sulėtėjimą. Šis poveikis pasireiškė nėščioms pelių patelėms, organogenezės metu gydytoms geriamomis 1000 arba 3000 mg / kg per parą dozėmis, ir žiurkėms, gydytoms 500, 1000 arba 2000 mg / kg dozėmis prieš poravimąsi ir poravimosi metu bei nėštumo metu. Šios dozės yra maždaug 1–5 kartus didesnės už 3600 mg dozę žmogui, apskaičiuojant mg / m2.
Poveikio nepastebėta nėščioms pelių patelėms, gydomoms 500 mg / kg per parą (maždaug ½ žmogaus dozės mg / m2).
Vaisingumo ir bendro reprodukcijos tyrimo metu žiurkėms, gydytoms 2000 mg / kg per parą, o teratologiniam tyrimui - atitinkamai 500, 1000 ir 2000 m., Padaugėjo hidroureterio ir (arba) hidronefrozės atvejų. mg / kg per parą perinataliniame ir postnataliniame tyrime. Šių duomenų reikšmė nežinoma, tačiau jie buvo siejami su vystymosi sulėtėjimu. Šios dozės yra maždaug 1–5 kartus didesnės už dozę, vartojamą „vyrui, lygią 3600 mg mg / m2 pagrindu.
Teratologiniame tyrime su triušiais organogenezės metu padidėjo vaisiaus praradimo po implantacijos dažnis, vartojant 60, 300 ir 1500 mg / kg per parą dozes. Šios dozės yra maždaug nuo 8 iki 8 kartų didesnės už 3600 mg paros dozę žmogui, apskaičiuojant mg / m2.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Planšetės šerdis:
Poloksameras 407 (etileno oksidas ir propileno oksidas);
kopovidonas;
kukurūzų krakmolas;
magnio stearatas.
Dengimo plėvelė:
opadry white YS-1-18111;
hidroksipropilceliuliozė;
talkas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PE / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės arba PVC / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės
Pakuotėje yra 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 20 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150346 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 30 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150359 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 45 tabletės PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150361 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 50 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150373 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 60 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150385 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 84 tabletės PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150397 / M
„600 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150409 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 100 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150411 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 200 tablečių lizdinėse plokštelėse PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150423 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 500 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150435 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 20 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150447 / M
„600 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150450 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 45 tabletės PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150462 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 50 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150474 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 60 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150486 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 84 tabletės PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150498 / M
„600 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150500 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 100 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150512 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 200 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150524 / M
"600 mg plėvele dengtos tabletės" 500 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150536 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 20 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150548 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150551 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 45 tabletės PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150563 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 50 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150575 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 60 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150587 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 84 tabletės PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150599 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150601 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 100 tablečių lizdinėse plokštelėse PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150613 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 200 tablečių lizdinėse plokštelėse PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150625 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių PVC / PE / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150637 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 20 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150649 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150652 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 45 tabletės PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150664 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 50 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150676 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 60 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150688 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 84 tabletės PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150690 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150702 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 100 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150714 / M
"800 mg plėvele dengtos tabletės" 200 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150726 / M
„800 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių PVC / PVDC / AL lizdinėje plokštelėje - AIC: 040150738 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2012-03-02
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA 2013-06-10 sprendimas
