Veikliosios medžiagos: tramadolis (tramadolio hidrochloridas)
CONTRAMAL 50 mg / 1 ml injekcinis tirpalas
CONTRAMAL 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
Galima įsigyti „Contramal“ pakuotės lapelių dydžių: - CONTRAMAL 50 mg kietos kapsulės
- CONTRAMAL 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
- CONTRAMAL 150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, CONTRAMAL 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
- CONTRAMAL 100 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas su lašintuvu
- CONTRAMAL 100 mg / ml geriamasis tirpalas su dozatoriumi CONTRAMAL 30 ml buteliukas su dozatoriumi
- CONTRAMAL 50 mg / 1 ml injekcinis tirpalas, CONTRAMAL 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
Indikacijos Kodėl naudojamas Contramal? Kam tai?
Tramadolis - veiklioji Contramal injekcinio tirpalo medžiaga - yra analgetikas (nuo skausmo), priklausantis opioidų klasei, veikiantis centrinę nervų sistemą. Jis mažina skausmą veikdamas specifines nugaros smegenų ir smegenų nervų ląsteles.
Contramal vartojamas vidutinio sunkumo ir stipriam įvairių tipų ir priežasčių skausmui, taip pat skausmui, kurį sukelia diagnostinės ir chirurginės procedūros, gydyti.
Kontraindikacijos Kai Contramal vartoti negalima
Contramal vartoti negalima
- jeigu yra alergija tramadoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- ūminio apsinuodijimo alkoholiu, migdomaisiais vaistais, skausmą malšinančiais ar kitais psichotropiniais vaistais (vaistais, turinčiais įtakos nuotaikai ir emocijoms) metu;
- jeigu kartu vartojate MAO inhibitorius (kai kuriuos vaistus depresijai gydyti) arba juos vartojote paskutines 14 dienų iki gydymo Contramal
- jeigu sergate epilepsija ir jūsų priepuoliai nepakankamai kontroliuojami gydant;
- kaip vaistų detoksikacijos terapijos pakaitalas.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Contramal
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Contramal,
- jeigu manote, kad vartojate per daug kitų skausmą malšinančių vaistų (opioidų);
- jeigu kenčiate nuo sąmonės sutrikimų (jei jaučiatės silpni);
- jeigu esate šoko būsenos (šaltas prakaitavimas gali būti to požymis);
- jeigu yra padidėjęs spaudimas smegenyse (galima po galvos traumos ar smegenų ligos);
- jeigu jums sunku kvėpuoti;
- jeigu turite polinkį į epilepsiją ar traukulius, nes gali padidėti traukulių rizika;
- jeigu sergate kepenų ar inkstų liga.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Contramal poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Contramal negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais (kai kuriais vaistais nuo depresijos).
Jei vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra Contramal, analgezinio poveikio intensyvumas ir trukmė gali sumažėti
- karbamazepino (traukuliams gydyti);
- ondansetrono (pykinimo profilaktikai).
Gydytojas informuos, ar ir kokias Contramal dozes vartoti.
Padidėja šalutinio poveikio rizika,
- jei kartu su „Contramal“ vartojate raminamųjų, migdomųjų vaistų, kitų skausmą malšinančių vaistų, tokių kaip morfinas ir kodeinas (įskaitant vartojamus nuo kosulio), ir alkoholį. Galite jaustis mieguisti ar alpti. Tokiais atvejais pasitarkite su gydytoju.
- jeigu vartojate vaistus, galinčius sukelti priepuolius, pvz., kai kuriuos antidepresantus ar antipsichozinius vaistus. Jei vartojate Contramal tuo pačiu metu, gali padidėti traukulių rizika. Gydytojas pasakys, ar Contramal Jums tinka.
- jeigu vartojate tam tikrus antidepresantus. „Contramal“ gali sąveikauti su šiais vaistais ir gali pasireikšti tokie simptomai kaip nevalingi ritmiški raumenų susitraukimai, įskaitant raumenis, kurie kontroliuoja akių judesius, susijaudinimas, per didelis prakaitavimas, drebulys, perdėti refleksai, padidėjusi raumenų įtampa, kūno temperatūra virš 38 ° C.
- jeigu kartu su Contramal vartojate kumarino grupės antikoaguliantų (kraują skystinančių vaistų), pvz., varfarino. Gali pablogėti šių vaistų poveikis kraujo krešėjimui ir atsirasti kraujavimas.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Buvo pranešta apie traukulius pacientams, vartojantiems tramadolį rekomenduojamomis dozėmis. Rizika gali padidėti, kai tramadolio dozės viršija rekomenduojamas dozes ir viršija leistiną 400 mg paros dozę.
Contramal gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę. Ilgai vartojant Contramal, jo poveikis gali susilpnėti, todėl reikia skirti didesnes dozes (ugdyti toleranciją). Pacientams, linkusiems piktnaudžiauti narkotikais arba priklausomiems nuo narkotikų, Contramal reikia vartoti trumpą laiką ir atidžiai prižiūrint gydytojui.
Pasakykite gydytojui, jei kuri nors iš šių problemų atsiranda gydymo Contramal metu arba atsirado anksčiau.
CONTRAMAL vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Vartodami Contramal, negerkite alkoholio, nes jo poveikis gali sustiprėti.
Valgymas neturi įtakos Contramal poveikiui.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Yra mažai informacijos apie tramadolio saugumą nėščioms moterims. Todėl, jei esate nėščia, neturėtumėte vartoti Contramal injekcinio tirpalo. Lėtinis vartojimas nėštumo metu gali sukelti abstinencijos simptomus kūdikiams.
Paprastai tramadolio žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama. Nedidelis tramadolio kiekis išsiskiria į motinos pieną. Paprastai po vienkartinio vartojimo žindymo nutraukti nereikia.Prašykite gydytojo patarimo.
Duomenų apie žmonių vaisingumą nepakanka. Tyrimai su gyvūnais neparodė tramadolio poveikio vyrų vaisingumui, tuo tarpu moterų poveikis didelėms dozėms.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Contramal gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ir regėjimo sutrikimus (neryškus matymas), todėl gali paveikti jūsų reakcijas. Jei manote, kad jūsų gebėjimas reaguoti yra paveiktas, nevairuokite automobilių ar kitų transporto priemonių, nenaudokite elektros įrankių ir nevaldykite mechanizmų bei nedirbkite be saugios atramos.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Contramal: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Dozę reikia pasirinkti atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir jūsų asmeninį jautrumą skausmui. Paprastai reikia vartoti mažiausią skausmą mažinančią dozę. Paprastai pakanka iki 8 ml Contramal injekcinio tirpalo (ekvivalento) paros dozės. 8 ampulės po 50 mg arba 4 ampulės po 100 mg, atitinkančios 400 mg tramadolio hidrochlorido), nebent gydytojas nurodė kitaip.
Jei nenurodyta kitaip, įprasta dozė yra:
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai:
Sušvirkškite 1 arba 2 ml (atitinka 50 arba 100 mg tramadolio hidrochlorido), atsižvelgiant į skausmo intensyvumą, kas 4-6 valandas
Vaikai, vyresni nei 1 metai
Įprasta vienkartinė dozė yra 1–2 mg tramadolio hidrochlorido 1 kg kūno svorio. Reikia vartoti mažiausią skausmą mažinančią dozę. Negalima viršyti paros dozės - 8 mg veikliosios medžiagos 1 kg kūno svorio arba 400 mg veikliosios medžiagos.
Senyvi pacientai
Senyviems žmonėms (vyresniems nei 75 metų) tramadolio pašalinimas gali būti atidėtas. Tokiu atveju gydytojas gali patarti pailginti laiko tarpą tarp vienos ir kitos dozės.
Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas / dializė
Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, Contramal vartoti negalima. Lengvo ar vidutinio sunkumo nepakankamumo atveju gydytojas gali patarti pailginti laiko tarpą tarp vienos ir kitos dozės.
Kaip ir kada vartoti Contramal injekcinį tirpalą
Contramal injekcinis tirpalas švirkščiamas lėtai, į veną (dažniausiai į ranką) arba į raumenis (dažniausiai į sėdmenis) arba po oda. Contramal injekcinį tirpalą galima praskiesti tinkamu infuziniu tirpalu ir suleisti į veną
Contramal injekcinio tirpalo nesuderinamumas
Contramal injekcinio tirpalo negalima skiesti injekciniais ar infuziniais tirpalais, kuriuose yra: diklofenako, piroksikamo, indometacino, fenilbutazono, diazepamo, flunitrazepamo, midazolamo, nitroglicerino.
Informacija apie naudojimą
Contramal injekcinis tirpalas tiekiamas iš anksto supjaustytomis ampulėmis. Buteliuke yra išgraviruota lūžio linija, kurią reikia atidaryti:
1) laikykite buteliuką taip, kad jo galas būtų nukreiptas į viršų
2) nuimkite galiuką traukdami žemyn
Kiek laiko reikia vartoti Contramal
Nevartokite Contramal ilgiau nei būtina. Jei jums reikia tęsti gydymą ilgą laiką, gydytojas tikrins jus trumpais ir reguliariais intervalais (jei reikia, laikinai nutraukdamas gydymą), kad nustatytų, ar turėtumėte tęsti gydymą ir kokia doze.
Jei manote, kad skausmą malšinantis Contramal poveikis yra per didelis arba per mažas, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Contramal dozę
Pavartojus per didelę Contramal dozę
Jei per klaidą gavote papildomą dozę, tai neturėtų turėti jokio neigiamo poveikio. Galite toliau vartoti vaistą, kaip nurodyta.
Po labai didelių dozių gali atsirasti: suspausti vyzdžiai, vėmimas, kraujospūdžio kritimas, greitas širdies plakimas, kolapsas, sąmonės sutrikimai iki komos (gilus sąmonės netekimas), traukuliai ir pasunkėjęs kvėpavimas iki kvėpavimo sustojimo. Tokiais atvejais skambinkite savo nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Contramal
Jei Contramal injekcinis tirpalas nebuvo suleistas, skausmas gali sugrįžti. Negalima duoti dvigubos dozės norint kompensuoti pamirštą, bet tęskite gydymą, kaip nurodyta.
Nustojus vartoti Contramal
Jei per anksti nutrauksite ar nutrauksite gydymą, skausmas greičiausiai sugrįš.
Jei norite nutraukti gydymą dėl šalutinio poveikio, kreipkitės į gydytoją.
Nutraukus gydymą Contramal, nutraukimo efekto paprastai nėra.
Tačiau retais atvejais kai kuriems žmonėms po tam tikro laiko staiga nutraukus Contramal vartojimą gali pasijusti blogai. Jie gali jausti susijaudinimą, nerimą, nervingumą ar silpnumą. Jie gali būti hiperaktyvūs, jiems sunku užmigti arba gali sutrikti skrandis ar žarnynas. Labai nedaugeliui žmonių gali pasireikšti panikos priepuoliai, haliucinacijos, neįprasti pojūčiai, tokie kaip niežulys, dilgčiojimas, tirpimas ir triukšmas ausyse (spengimas ausyse). Be to, labai retai, buvo pranešta apie neįprastus CNS simptomus, tokius kaip sumišimas, kliedesiai, asmenybės suvokimo pasikeitimas (nuasmeninimas) ir realybės suvokimo pokyčiai (derealizavimas) bei persekiojimas (paranoja).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Contramal šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
- labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
- labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- nežinoma (neįmanoma kiekybiškai įvertinti pagal turimą informaciją)
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pasireiškė alerginės reakcijos simptomai, tokie kaip veido, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas ir (arba) rijimo sunkumas ar dilgėlinė kartu su kvėpavimo pasunkėjimu.
Dažniausias šalutinis poveikis gydant Contramal yra pykinimas ir galvos svaigimas, pasireiškiantis daugiau nei 1 iš 10 žmonių.
Imuninės sistemos sutrikimai:
Retas: alerginės reakcijos (pvz., pasunkėjęs kvėpavimas, švokštimas, dilgėlinė) ir šokas (staigus kraujospūdžio sumažėjimas).
Širdies ir kraujotakos sutrikimai
Nedažni: poveikis širdžiai ir kraujotakai (širdies plakimas, dažnas širdies plakimas, alpimas ar kolapsas). Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti ypač tiems pacientams, kurie stovi ar jaučia fizinį krūvį.
Reti: lėtas širdies plakimas.
Tyrimai: padidėjęs kraujospūdis.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos svaigimas.
Dažni: galvos skausmas, mieguistumas.
Retas: neįprasti pojūčiai (niežulys, dilgčiojimas, tirpimas), drebulys, sulėtėjęs kvėpavimas, traukuliai, raumenų spazmai, nekoordinuoti judesiai, laikinas sąmonės netekimas (sinkopė), kalbos sutrikimai.
Traukuliai dažniausiai pasireiškė pavartojus dideles tramadolio dozes arba kartu gydant vaistais, kurie gali sukelti traukulius.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti: apetito pokyčiai Dažnis nežinomas: sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje
Psichikos sutrikimai
Retas: haliucinacijos, sumišimas, miego sutrikimai, kliedesys, nerimas ir košmarai.
Po gydymo Contramal gali atsirasti psichologinių sutrikimų. Jų intensyvumas ir pobūdis gali skirtis (priklausomai nuo paciento asmenybės ir gydymo trukmės).
Jie gali pasireikšti kaip nuotaikos pasikeitimas (dažniausiai euforija, retai dirginimas), aktyvumas (paprastai sumažėjimas, retai padidėjimas) ir jutimo bei pažinimo suvokimo sumažėjimas (pojūčių pakitimai ir gebėjimas atskirti, dėl kurių gali atsirasti vertinimo klaidų).
Gali atsirasti priklausomybė. Priklausomybė gali atsirasti ilgai vartojant Contramal, nors rizika yra labai maža. Staiga nutraukus gydymą, gali atsirasti nutraukimo simptomų (žr. „Nustojus vartoti Contramal“).
Akių sutrikimai
Reti: regėjimo sutrikimai (neryškus matymas).
Per didelis vyzdžių išsiplėtimas (midriazė), vyzdžio sumažėjimas (miozė).
Kvėpavimo sistemos ligos
Reti: sulėtėjęs kvėpavimas, dusulys (dusulys)
Jei viršytos rekomenduojamos dozės arba tuo pačiu metu vartojami kiti smegenų funkciją slopinantys vaistai, kvėpavimas gali sulėtėti.
Pastebėta bronchinės astmos pablogėjimas, tačiau nenustatyta, ar ją galėjo sukelti tramadolis
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažnas: pykinimas.
Dažni: vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, vėmimas.
Nedažni: vidurių užkietėjimas, skrandžio sutrikimas (svorio jausmas, pilvo pūtimas), viduriavimas.
Odos patologijos
dažnas: gausus prakaitavimas (hiperhidrozė).
Nedažni: odos reakcijos (pvz., niežulys, bėrimas).
Raumenų patologijos
Retas: raumenų silpnumas.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Labai retas: kepenų fermentų kiekio padidėjimas.
Šlapimo takų sutrikimai
Retas: pasunkėjęs ar skausmingas šlapinimasis, sumažėjęs šlapimo kiekis (dizurija).
Organizmo sutrikimai apskritai
dažnas: nuovargis.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Contramal injekcinio tirpalo vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
pakuotės turinys
Contramal injekcinio tirpalo sudėtis
Veiklioji medžiaga yra tramadolio hidrochloridas.
CONTRAMAL 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: kiekvienoje ampulėje yra 100 mg tramadolio hidrochlorido.
CONTRAMAL 50 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: kiekvienoje ampulėje yra 50 mg tramadolio hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos yra: natrio acetatas, injekcinis vanduo.
Contramal injekcinio tirpalo išvaizda ir kiekis pakuotėje
Bespalvis, skaidrus tirpalas „Contramal“ injekcinis tirpalas yra skaidraus stiklo ampulėse, supakuotas po 5 ampules.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
KONTRAMALUS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
CONTRAMAL 50 mg kietos kapsulės
Vienoje kietoje kapsulėje yra 50 mg tramadolio hidrochlorido
CONTRAMAL 100 mg / ml geriamųjų lašų tirpalas su lašintuvu
20 lašų (atitinka 0,5 ml) lašintuvo tirpalo yra 50 mg tramadolio hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas 0,5 ml tirpalo yra 100 mg sacharozės (žr. 4.4 skyrių) ir 0,5 mg makrogolglicerolio hidroksistearato
(10 ml buteliukas tiekiamas su lašintuvu: 1 lašas atitinka 2,5 mg tramadolio)
CONTRAMAL 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje tabletėje yra 100 mg tramadolio hidrochlorido
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomasKiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 2,5 mg laktozės monohidrato (žr. 4.4 skyrių).
CONTRAMAL 50 mg / ml injekcinis tirpalas ir 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
Vienoje 1 ml ampulėje yra 50 mg tramadolio hidrochlorido
Vienoje 2 ml ampulėje yra 100 mg tramadolio hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas1 ml injekcinio tirpalo yra 0,7 mg natrio.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Vartoti per burną: kietos kapsulės (dviejų tonų žalia / šviesiai geltona), geriamųjų lašų tirpalas (skaidrus, šiek tiek klampus, bespalvis arba šviesiai gelsvas tirpalas),pailginto atpalaidavimo tabletės (apvalios, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas įmonės logotipas, o kitoje - T1).
Naudoti į raumenis, į veną ir po oda: injekcinis tirpalas (skaidrus, bespalvis tirpalas).
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Įvairių tipų ir priežasčių ūminės ir lėtinės skausmingos būklės, vidutinio ir sunkaus intensyvumo, taip pat skausmo, kurį sukelia diagnostinės ir chirurginės intervencijos.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
KONTRAMALINĖS 50 MG KIETOS KAPSULĖS
Dozavimas
Dozavimas turi būti pritaikytas prie skausmo intensyvumo ir individualaus paciento jautrumo. Apskritai reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę. Bendra paros dozė neturi viršyti 400 mg tramadolio hidrochlorido, išskyrus ypatingas klinikines sąlygas.
Jei nenurodyta kitaip, Contramal kietos kapsulės turi būti vartojamos taip:
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai :
50-100 mg tramadolio hidrochlorido kas 4-6 valandas.
Vaikų populiacija :
atsižvelgiant į dideles dozes, kapsulės netinka vaikams iki 12 metų.
Senyvi pacientai
Pacientams iki 75 metų dozės koreguoti paprastai nereikia, nesant kliniškai pasireiškiančio kepenų ar inkstų nepakankamumo. Senyviems žmonėms, vyresniems nei 75 metų, vaisto eliminacija gali būti lėtesnė, todėl prireikus dozavimo intervalą reikia didinti pagal paciento poreikius.
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas / dializė ir kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, tramadolio eliminacija vėluoja. Šiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalus, atsižvelgiant į paciento poreikius.
Vartojimo metodas
The kietos kapsulės jie turi būti nuryti sveiki, neskaldyti ar nekramtyti, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, nepriklausomai nuo valgio.
Terapijos trukmė
Tramadolio negalima vartoti ilgiau nei būtina. Jei, atsižvelgiant į ligos tipą ir sunkumą, reikia ilgalaikio skausmo malšinimo su Contramal, reikia kruopščiai ir reguliariai tikrinti (jei reikia, laikinai nutraukti gydymą), siekiant nustatyti, ar ir kiek reikia tęsti gydymas ..
KONTRAMALINIS 100 MG / ML ORALINIŲ LAŠŲ TIRPALAS SU LAŠINIU
Dozavimas :
Dozavimas turi būti pritaikytas prie skausmo intensyvumo ir individualaus paciento jautrumo. Apskritai reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę. Bendra paros dozė neturi viršyti 400 mg tramadolio hidrochlorido, išskyrus ypatingas klinikines sąlygas.
Jei nenurodyta kitaip, Contramal geriamųjų lašų tirpalas su lašintuvu turi būti vartojamas taip:
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai :
50-100 mg tramadolio hidrochlorido kas 4-6 valandas.
Vaikų populiacija, vyresnė nei 1 metai :
vienkartinė dozė yra 1-2 mg / kg kūno svorio.
Dienos dozės - 8 mg veikliosios medžiagos 1 kg kūno svorio arba 400 mg veikliosios medžiagos bet kuriuo atveju neturėtų būti viršytos.
Pastaba apie Contramal 100 mg / ml geriamųjų lašų, tirpalo su lašintuvu, dozavimą vyresniems nei 1 metų vaikams
Dozavimo lentelė, atsižvelgiant į kūno svorį vyresniems nei 1 metų vaikams:
Senyvi pacientai
Pacientams iki 75 metų dozės koreguoti paprastai nereikia, nesant kliniškai pasireiškiančio kepenų ar inkstų nepakankamumo. Senyviems žmonėms, vyresniems nei 75 metų, vaisto eliminacija gali būti lėtesnė, todėl prireikus dozavimo intervalą reikia didinti pagal paciento poreikius.
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas / dializė ir kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, tramadolio eliminacija vėluoja. Šiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalus, atsižvelgiant į paciento poreikius.
Vartojimo metodas
Contramal geriamųjų lašų tirpalą su lašintuvu reikia gerti užgeriant skysčiu ar cukrumi, neatsižvelgiant į valgį.
Daugiau informacijos rasite žemiau esančioje lentelėje.
Terapijos trukmė
Tramadolio negalima vartoti ilgiau nei būtina. Jei, atsižvelgiant į ligos tipą ir sunkumą, reikia ilgalaikio skausmo malšinimo su Contramal, reikia kruopščiai ir reguliariai tikrinti (jei reikia, laikinai nutraukti gydymą), siekiant nustatyti, ar ir kiek reikia tęsti gydymas ..
CONTRAMAL 100 MG IŠPLĖSTINĖS IŠLEIDIMO TABLETĖS
Dozavimas :
Dozavimas turi būti pritaikytas prie skausmo intensyvumo ir individualaus paciento jautrumo. Apskritai reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę. Bendra paros dozė neturi viršyti 400 mg tramadolio hidrochlorido, išskyrus ypatingas klinikines sąlygas.
Jei nenurodyta kitaip, Contramal pailginto atpalaidavimo tabletes reikia vartoti taip:
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai :
Įprasta pradinė dozė yra 100 mg du kartus per parą, ryte ir vakare: jei skausmo malšinti nepakanka, dozę galima padidinti iki 200 mg du kartus per parą.
Vaikų populiacija:
Atsižvelgiant į didelę dozę, pailginto atpalaidavimo tabletės netinka vaikams iki 12 metų.
Senyvi pacientai:
Pacientams iki 75 metų dozės koreguoti paprastai nereikia, nesant kliniškai pasireiškiančio kepenų ar inkstų nepakankamumo. Senyviems žmonėms, vyresniems nei 75 metų, vaisto eliminacija gali būti lėtesnė, todėl prireikus dozavimo intervalą reikia didinti pagal paciento poreikius.
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas / dializė ir kepenų funkcijos sutrikimas :
Pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, tramadolio eliminacija vėluoja. Šiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalus, atsižvelgiant į paciento poreikius. Jei yra sunkus inkstų nepakankamumas, Contramal pailginto atpalaidavimo tablečių nerekomenduojama vartoti. arba kepenų
Vartojimo metodas
Pailginto atpalaidavimo tabletes reikia nuryti visas, neskaldyti ar nekramtyti, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, nepriklausomai nuo valgio.
Terapijos trukmė
Tramadolio negalima vartoti ilgiau nei būtina. Jei, atsižvelgiant į ligos tipą ir sunkumą, reikia ilgalaikio skausmo malšinimo su Contramal, reikia kruopščiai ir reguliariai tikrinti (jei reikia, laikinai nutraukti gydymą), siekiant nustatyti, ar ir kiek reikia tęsti gydymas ..
KONTRAMALINIS 50 MG / ML IR 100 MG / 2 ml INJEKCIJŲ TIRPALAS
Dozavimas :
Dozavimas turi būti pritaikytas prie skausmo intensyvumo ir individualaus paciento jautrumo. Apskritai reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę. Bendra paros dozė neturi viršyti 400 mg tramadolio hidrochlorido, išskyrus ypatingas klinikines sąlygas.
Jei nenurodyta kitaip, Contramal injekcinis tirpalas turi būti vartojamas taip:
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai :
50-100 mg tramadolio hidrochlorido kas 4-6 valandas.
Vaikų populiacija, vyresnė nei 1 metai:
vienkartinė dozė yra 1-2 mg / kg kūno svorio.
Dienos dozės - 8 mg veikliosios medžiagos 1 kg kūno svorio arba 400 mg veikliosios medžiagos bet kuriuo atveju neturėtų būti viršytos.
Senyvi pacientai:
Pacientams iki 75 metų dozės koreguoti paprastai nereikia, nesant kliniškai pasireiškiančio kepenų ar inkstų nepakankamumo. Senyviems žmonėms, vyresniems nei 75 metų, vaisto eliminacija gali būti lėtesnė, todėl prireikus dozavimo intervalą reikia didinti pagal paciento poreikius.
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas / dializė ir kepenų funkcijos sutrikimas :
Pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, tramadolio eliminacija vėluoja. Šiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalus, atsižvelgiant į paciento poreikius.
Vartojimo metodas
Injekcinį tirpalą reikia švirkšti lėtai arba infuzuoti praskiestą į infuzinius tirpalus. Skiedimo instrukcijos pateikiamos 6.6 skyriuje.
Terapijos trukmė
Tramadolio negalima vartoti ilgiau nei būtina. Jei, atsižvelgiant į ligos tipą ir sunkumą, reikia ilgalaikio skausmo malšinimo su Contramal, reikia kruopščiai ir reguliariai tikrinti (jei reikia, laikinai nutraukti gydymą), siekiant nustatyti, ar ir kiek reikia tęsti gydymas ..
04.3 Kontraindikacijos
Contramal vartoti draudžiama
• jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• esant ūmiam apsinuodijimui alkoholiu, migdomosiomis medžiagomis, analgetikais, opioidais ar psichotropiniais vaistais.
• pacientams, vartojantiems MAO inhibitorius arba juos vartojusiems per pastarąsias 14 dienų (žr. 4.5 skyrių).
• pacientams, sergantiems epilepsija, kurių gydymas nepakankamai kontroliuoja.
• vartojamas kaip narkotikų nutraukimo terapija.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Tramadolį ypač atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra priklausomybė nuo opioidų, galvos trauma, šokas, abejotinos kilmės sąmonės sutrikimai, kvėpavimo centro ar kvėpavimo funkcijos sutrikimai, padidėjęs intrakranijinis spaudimas.
Pacientams, jautriems opioidams, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Gydant pacientus, sergančius kvėpavimo slopinimu, kartu vartojant CNS slopinančius vaistus (žr. 4.5 skyrių) arba žymiai viršijant rekomenduojamas dozes (žr. 4.9 skyrių), reikia būti atsargiems, nes tokiais atvejais prasidėjus kvėpavimo slopinimui tai nepadeda būti pašalintas.
Buvo pranešta apie traukulius pacientams, gydytiems tramadoliu rekomenduojamomis dozėmis. Priepuolių rizika gali padidėti, kai tramadolio dozės viršija didžiausią rekomenduojamą paros dozę (400 mg). Be to, tramadolis gali padidinti traukulių riziką pacientams, gydomiems kitais vaistais, mažinančiais traukulių slenkstį (žr. 4.5 skyrių). Pacientus, sergančius epilepsija arba kuriems yra traukulių pavojus, tramadoliu galima gydyti tik tada, kai to reikalauja klinikinės sąlygos.
Tramadolis turi mažą priklausomybės potencialą. Ilgalaikio gydymo atveju gali išsivystyti tolerancija, psichinė ir fizinė priklausomybė. Pacientams, linkusiems į piktnaudžiavimą narkotikais ar priklausomybę nuo narkotikų, Contramal galima vartoti tik trumpą laiką, griežtai prižiūrint gydytojui.
Tramadolis netinka vartoti kaip pakaitinis gydymas narkomanams. Nors jis yra opioidų agonistas, tramadolis negali slopinti morfino nutraukimo simptomų.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis
Contramal geriamųjų lašų tirpale su lašintuvu yra sacharozės Pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija ar sacharazės izomaltazės nepakankamumas, šio vaisto vartoti negalima.
Contramal pailginto atpalaidavimo tabletės : sudėtyje yra laktozės. Pacientai, turintys retą paveldimą galaktozės netoleravimą, laktazės trūkumą ar gliukozės ir galaktozės malabsorbciją, neturėtų vartoti šio vaisto.
Contramal geriamųjų lašų tirpale su lašintuvu yra makrogolglicerolio hidroksistearato, ricinos aliejaus darinio, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.
Contramal injekcinio tirpalo mililitre yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, todėl jį galima laikyti „be natrio“.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Tramadolio negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais (žr. 4.3 skyrių).
Pacientams, gydytiems MAO inhibitoriais per 14 dienų iki opioidinio petidino vartojimo, buvo pastebėta gyvybei pavojinga sąveika centrinės nervų sistemos, kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos, MAO inhibitorių ir „Contramal“ lygiu.
Tramadolio vartojimas kartu su kitais vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą, įskaitant alkoholį, gali sustiprinti poveikį CNS (žr. 4.8 skyrių).
Iki šiol turimų farmakokinetikos tyrimų rezultatai rodo, kad kliniškai reikšminga sąveika yra mažai tikėtina, jei kartu ar anksčiau vartojama cimetidino (fermento inhibitoriaus). Kartu ar anksčiau vartojamas karbamazepinas (fermentų induktorius) gali susilpninti analgezinį poveikį ir sutrumpinti tramadolio veikimo trukmę.
Tramadolis gali sukelti traukulius ir sustiprinti selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI), serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių (SNRI), triciklių antidepresantų, antipsichozinių vaistų ir kitų vaistų (pvz., Bupropiono, mirtazapino, tetrahidrokanolio), kurie mažina traukulių slenkstį, poveikį.
Terapinis tramadolio vartojimas kartu su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI), MAO inhibitoriai (žr. 4.3 skyrių), tricikliai antidepresantai ir mirtazapinas, gali sukelti toksiškumą serotoninui. Serotonino požymiai sindromas gali būti:
• spontaniškas klonavimas
• indukuojamas ar akies klonas su susijaudinimo ar prakaitavimo būsena
• drebulys ir hiperrefleksija
• hipertonija ir kūno temperatūra aukštesnė nei 38 ° C su indukuojama ar akių klonu.
Nutraukus serotoninerginius vaistus, paprastai greitai pagerėja. Gydymas priklauso nuo simptomų tipo ir sunkumo.
Gydant tramadoliu ir kumarino dariniais (pvz., Varfarinu), reikia būti atsargiems, nes kai kuriems pacientams buvo pranešta apie padidėjusį INR, esant dideliam kraujavimui ir kraujosruvoms.
Kiti vaistai, žinomi kaip CYP3A4 inhibitoriai, pvz., Ketokonazolas ir eritromicinas, gali slopinti tramadolio (N demetilinimo) ir galbūt aktyvaus O-desmetilmetabolito metabolizmą. Klinikinė šios sąveikos reikšmė dar nėra galutinai ištirta (žr. 4.8 skyrių).
Riboto skaičiaus tyrimų metu prieš ir po operacijos vartojant antiemetinį ondansetroną, 5-HT3 antagonistą, padidėjo tramadolio poreikis pacientams, sergantiems pooperaciniu skausmu.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad labai didelės tramadolio dozės turi įtakos organų vystymuisi, kaulėjimui ir naujagimių mirtingumui. Tramadolis praeina per placentos barjerą. Dar nėra pakankamai duomenų apie tramadolio saugumą nėštumo metu, todėl tramadolio jo vartoti negalima moters nėštumas.
Tramadolis, vartojamas prieš gimdymą ar jo metu, nekeičia gimdos susitraukimo. Naujagimiams tai gali sukelti kvėpavimo dažnio pokyčius, kurie paprastai nėra kliniškai reikšmingi. Lėtinis vartojimas nėštumo metu gali sukelti naujagimių abstinencijos sindromą.
Maitinimo laikas:
Žindymo laikotarpiu į motinos pieną patenka maždaug 0,1% tramadolio dozės, todėl žindyvėms jo vartoti nerekomenduojama. Paprastai, jei gydymas susideda iš vienos tramadolio dozės, žindymo nutraukti nereikia.
Vaisingumas:
Duomenų apie žmonių vaisingumą nepakanka. Tyrimai su gyvūnais neparodė tramadolio poveikio vyrų vaisingumui, tuo tarpu moterų poveikis buvo didelis (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Tramadolis, net ir vartojamas pagal instrukcijas, gali sukelti mieguistumą ar galvos svaigimą ir dėl to paveikti vairuojančių ir valdančių mechanizmus reakciją. Tai ypač pasakytina apie ryšį su alkoholiu ar kitomis psichotropinėmis medžiagomis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai yra pykinimas ir galvos svaigimas, abu pasireiškę daugiau nei 10% pacientų.
Dažnis apibrėžiamas taip:
Labai dažni: ≥ 1/10
Dažni: ≥ 1/100 e
Nedažni: ≥ 1/1000 e
Reti: ≥ 1/10 000 e
Labai retas:
Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis
Širdies patologijos
Nedažni: priklauso nuo širdies ir kraujagyslių sistemos reguliacijos (širdies plakimas, tachikardija). Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti daugiausia vartojant į veną ir pacientams, patyrusiems fizinį stresą.
Reti: bradikardija.
Diagnostiniai testai
Reti: kraujospūdžio padidėjimas
Kraujagyslių patologijos
Nedažni: priklauso nuo širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavimo (laikysenos hipotenzija ar širdies ir kraujagyslių kolapsas). Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti daugiausia vartojant į veną ir pacientams, patyrusiems fizinį stresą.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti: apetito pokyčiai.
Dažnis nežinomas: hipoglikemija
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: kvėpavimo slopinimas, dusulys. Jei rekomenduojamos dozės buvo gerokai viršytos ir tuo pat metu buvo vartojamos kitos centrinę depresiją slopinančios medžiagos (žr. 4.5 skyrių), gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas. Pastebėta astmos pablogėjimas, nors priežastinis ryšys nenustatytas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos svaigimas.
Dažni: galvos skausmas, mieguistumas.
Reti: kalbos sutrikimai, parestezija, drebulys, epilepsijos priepuoliai, nevalingi raumenų susitraukimai, motorinė koordinacijos sutrikimas, sinkopė.
Traukuliai gali atsirasti daugiausia pavartojus dideles tramadolio dozes arba kartu vartojant vaistus, kurie gali sumažinti traukulių slenkstį (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
Psichikos sutrikimai
Reti: haliucinacijos, sumišimas, miego sutrikimai, kliedesiai, nerimas ir košmarai. Psichikos šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti pavartojus tramadolio, gali skirtis kiekvienam asmeniui pagal tipą ir sunkumą (atsižvelgiant į asmenybę ir gydymo trukmę). Tai apima nuotaikos pokyčius (dažniausiai euforiją, retkarčiais disforiją), veiklos pokyčius (dažniausiai sumažėja, kartais padidėja) ir kognityvinių bei jutiminių gebėjimų pokyčius (pvz., Elgesio sprendimų priėmimo srityje, suvokimo sutrikimus).
Gali atsirasti priklausomybė. Nutraukimo simptomai, panašūs į opioidų vartojimo nutraukimo simptomus, gali pasireikšti taip: sujaudinimas, nerimas, nervingumas, nemiga, hiperkinezė, drebulys ir virškinimo trakto simptomai. Nutraukus tramadolio vartojimą labai retai pastebimi kiti simptomai: panikos priepuoliai, stiprus nerimas, haliucinacijos, parestezija, spengimas ausyse ir neįprasti CNS simptomai (pvz., Sumišimas, haliucinacijos, nuasmeninimas, suvokimo sutrikimai, paranoja).
Akių sutrikimai
Reti: miozė, midriazė, neryškus matymas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: pykinimas.
Dažni: vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas. Jis atsitraukė.
Nedažni: vidurių užkietėjimas, virškinimo trakto dirginimas (skrandžio įtampos pojūtis, pilvo pūtimas), viduriavimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: hiperhidrozė.
Nedažni: odos reakcijos (pvz., Niežulys, bėrimas, dilgėlinė).
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Reti: raumenų silpnumas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Kai kuriais atskirais atvejais buvo pastebėtas kepenų fermentų kiekio padidėjimas, atsižvelgiant į laiką, susijusį su terapiniu tramadolio vartojimu.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Reti: šlapinimosi sutrikimai (dizurija ir šlapimo susilaikymas).
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti: alerginės reakcijos (pvz., Dusulys, bronchų spazmas, švokštimas, angioneurozinė edema) ir anafilaksija.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: nuovargio jausmas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Perdozavimas
SimptomaiIš esmės apsinuodijus tramadoliu, galima tikėtis panašių simptomų, kaip ir kitų centrinio poveikio analgetikų (opiatų) atveju. Tai visų pirma apima miozę, vėmimą, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą, sąmonės sutrikimus iki komos, traukulius ir kvėpavimo slopinimą iki kvėpavimo sustojimo.
Gydymas: taikomos bendrosios neatidėliotinos priemonės: išlaikyti kvėpavimo takus laisvus (aspiracija), palaikyti širdies ir kvėpavimo funkciją pagal simptomus.Kvėpavimo slopinimo atveju priešnuodis yra naloksonas. Atliekant eksperimentus su gyvūnais, naloksonas neturėjo įtakos traukuliams; tokiais atvejais švirkšti į veną diazepamo.
Apsinuodijus geriamaisiais preparatais, rekomenduojama jį pašalinti aktyvuota anglimi arba plauti skrandį tik per 2 valandas po tramadolio išgėrimo, vėliau šios procedūros gali būti naudingos tik nurijus ypač didelius tramadolio ar ilgalaikio atpalaidavimo preparatų kiekius.
Hemodializės ar hemofiltracijos būdu tramadolis pašalinamas tik nedideliu mastu, todėl vien hemodializė ar hemofiltracija netinka ūminiam apsinuodijimui tramadoliu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - opioidiniai analgetikai. ATC kodas: N02AX02.
Tramadolis yra centrinio veikimo opioidinis analgetikas. Tai grynas neselektyvus µ, δ ir κ opioidinių receptorių agonistas, turintis didesnį afinitetą µ receptoriams. Kiti jo analgezinį poveikį skatinantys mechanizmai yra noradrenalino neuronų įsisavinimo slopinimas ir serotonino išsiskyrimo padidėjimas.
Tramadolis turi priešuždegiminį poveikį. Skirtingai nuo morfino, tramadolis, vartojamas nuskausminamųjų dozių diapazone, neturi kvėpavimą slopinančio poveikio. Taip pat jis neturi įtakos virškinimo trakto motorikai. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai paprastai būna silpnas. Tramadolio stiprumas svyruoja nuo 1/10 iki 1. 1/ 6, palyginti su morfinu.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Žmonėms sušvirkštus į raumenis, tramadolis greitai ir visiškai absorbuojamas: didžiausia plazmos koncentracija pasiekiama po 45 minučių, o biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Žmonėms maždaug 90% tramadolio absorbuojama išgėrus (Contramal kietos kapsulės); absorbcijos pusinės eliminacijos laikas yra 0,38 ± 0,18 val.
Palyginus vietoves, esančias po tramadolio koncentracijos kreive (AUC), pavartojus per burną ir į veną, parodomas 68 ± 13% Contramal kietųjų kapsulių biologinis prieinamumas. Palyginti su kitais opioidiniais analgetikais, absoliutus Contramal kietųjų kapsulių biologinis prieinamumas yra labai didelis.
Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 2 valandas po Contramal kietųjų kapsulių pavartojimo. Išgėrus 100 mg Contramal pailginto atpalaidavimo tablečių, didžiausia koncentracija plazmoje Cmax = 141 ± 40 ng / ml pasiekiama po 4,9 val .; pavartojus 200 mg Contramal pailginto atpalaidavimo tablečių, Cmax 260 ± 62 ng / ml pasiekiamas po 4,8 val.
Biologinis prieinamumas, matuojamas pagal AUC, „Contramal“ geriamųjų lašų tirpalo farmakokinetika reikšmingai nesiskiria nuo „Contramal“ kietųjų kapsulių farmakokinetikos. Laikas pasiekti Cmax yra 1 valanda „Contramal“ geriamųjų lašų tirpalo ir 2,2 val. „Contramal“ kapsulės. Standi, atspindinti greitą skystų geriamųjų formų absorbcija.
Tramadolis turi didelį afinitetą audiniams (V d, b = 203 ± 40 L.). Prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 20%. Tramadolis prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerą. Labai mažas medžiagos ir jos O-demetilo kiekis darinių randama motinos piene (atitinkamai 0,1% ir 0,02% suvartotos dozės).
Vieno ar abiejų tipų izofermentų CYP3A4 ir CYP2D6, dalyvaujančių tramadolio biotransformacijoje, slopinimas gali pakeisti tramadolio ar jo aktyvaus metabolito koncentraciją plazmoje. Iki šiol kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta.
Tramadolis ir jo metabolitai beveik visiškai pašalinami per inkstus.Kumuliacinis šlapimo išsiskyrimas sudaro 90% viso suvartotos dozės radioaktyvumo. Pusinės eliminacijos laikas t ½, b yra maždaug 6 valandos, nepriklausomai nuo vartojimo būdo. Vyresniems nei 75 metų pacientams jis gali padidėti maždaug 1,4 karto. Jei yra sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija, pusinės eliminacijos periodo pailginimas.
Pacientų, sergančių kepenų ciroze, pusinės eliminacijos laikas buvo 13,3 ± 4,9 val. (Tramadolis) ir 18,5 ± 9,4 val. (O-desmetiltramadolis), maksimalios vertės atitinkamai 22,3 val. Ir 36 val. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas)
Žmonėms tramadolis iš esmės metabolizuojamas demetilinant į N ir O ir konjuguojant demetilinimo produktus O su gliukurono rūgštimi. Farmakologiškai aktyvus yra tik O-desmetiltramadolis. Kitų metabolitų kiekybiniu požiūriu yra reikšmingų skirtumų tarp individų. Iki šiol šlapime buvo rasta 11 metabolitų. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad O-desmetiltramadolio stiprumas yra 2–4 kartus didesnis nei pirminės medžiagos. Jo pusinės eliminacijos laikas t½, b (6 sveikiems savanoriams) yra 7,9 val. (5,4–9,6 val.) Ir maždaug toks pat tramadolio.
Terapinių dozių diapazone tramadolio farmakokinetika yra linijinė.
Ryšys tarp koncentracijos serume ir analgezinio poveikio priklauso nuo dozės, tačiau kiekvienu atveju labai skiriasi. Paprastai efektyvi yra 100-300 ng / ml koncentracija serume.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Po pakartotinio geriamojo ir parenterinio tramadolio skyrimo žiurkėms ir šunims 6-26 savaites, o šunims-per 12 mėnesių, nebuvo pastebėta jokių su šiuo vaistu susijusių hematologinių, klinikinių chemijos ir histologinių tyrimų pokyčių. Tik vartojant dideles dozes, gerokai didesnes už gydomąsias, pasireiškė centrinės nervų sistemos simptomai: sujaudinimas, seilėtekis, traukuliai ir sumažėjęs svorio padidėjimas. Žiurkės ir šunys toleravo atitinkamai geriamas 20 mg / kg ir 10 mg / kg dozes kūno svorio ir šunims 20 mg / kg kūno svorio rektalinės dozės be jokios reakcijos.
Žiurkėms nuo 50 mg / kg per parą tramadolio dozės sukėlė toksinį poveikį nėščioms patelėms ir padidino naujagimių mirtingumą. Palikuonių augimas vėlavo, pvz., Pasikeitė kaulėjimas ir uždelstas makšties bei akių atidarymas. Patinų vaisingumas nepakito. Moterims, pavartojus dideles dozes (pradedant nuo 50 mg / kg per parą), mažesnis pastebėta nėštumų procentinė dalis Triušiams, pradedant nuo 125 mg / kg, toksinis poveikis pasireiškė nėščioms patelėms ir skeleto anomalijos palikuonims.
Kai kuriuose in vitro tyrimuose buvo parodytas mutageninis poveikis. Tyrimai in vivo tokio poveikio neparodė. Remiantis turimomis žiniomis, tramadolis gali būti klasifikuojamas kaip nemutageniška medžiaga.
Žiurkėms ir pelėms buvo atlikti tramadolio hidrochlorido kancerogeninio poveikio tyrimai. Tyrimas su žiurkėmis neparodė, kad dėl šio vaistinio preparato atsirastų navikų. Tyrime su pelėmis padidėjo kepenų ląstelių adenomų dažnis patinams (nereikšmingas padidėjimas, priklausomas nuo dozės, pradedant nuo 15 mg / kg) ir plaučių navikų padidėjimas patelėms visose dozių grupėse (reikšmingas, bet nepriklausantis nuo dozės).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kietos kapsulėsSudėtis: mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas), magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, želatina, titano dioksidas (E171), geltonasis geležies oksidas (E172), indigokarminas.
Geriamojo lašų tirpalas su lašintuvu: sacharozė, propilenglikolis, glicerolis, natrio ciklamatas, natrio sacharinatas, kalio sorbatas, makrogolglicerolio hidroksistearatas, mėtų esmė, anyžių aromatas, išgrynintas vanduo.
Pailginto atpalaidavimo tabletės: branduolys: mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė 100 000 mPa S, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, magnio stearatas;
danga : hipromeliozė 6 mPa s, laktozės monohidratas, makrogolis 6000, propilenglikolis, talkas, titano dioksidas (E171).
Injekcinis tirpalas: natrio acetatas, injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Injekcinis tirpalas yra nesuderinamas (nesimaišo) su injekciniais diklofenako, piroksikamo, indometacino, fenilbutazono, diazepamo, flunitrazepamo, midazolamo, nitroglicerino tirpalais.
06.3 Galiojimo laikas
Kietos kapsulės, ampulės, pailginto atpalaidavimo tabletės: 5 metai.
Geriamojo lašų tirpalas su lašintuvu: 4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kietos kapsulės: lizdinės plokštelės, pagamintos iš balto PVC / aliuminio
20 kietų 50 mg kapsulių
Geriamojo lašų tirpalas: gintaro spalvos stiklo butelis su polietileno lašintuvu ir dangteliu su uždarymu
10 ml 100 mg / ml tirpalo saugumas
Pailginto atpalaidavimo tabletės:
lizdinės plokštelės, pagamintos iš PVC-PVDC / aliuminio
20 pailginto atpalaidavimo 100 mg tablečių
Injekcinis tirpalas: I tipo bespalvio neutralaus stiklo buteliukai su išgraviruotu iškirpimu
5 ampulės 50 mg / 1 ml -
5 buteliukai 100 mg / 2 ml
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių
„Contramal“ geriamųjų lašų tirpalo su lašintuvu atidarymo instrukcijos
Butelis turi apsauginį dangtelį, kuris apsaugo jį nuo vaikų manipuliavimo. Norėdami atidaryti: paspauskite dangtelį ir pasukite. Norint išleisti lašus, buteliuką reikia laikyti vertikaliai su anga apačioje (10 ml buteliuke yra lašintuvas: 1 lašas atitinka 2,5 mg). Po naudojimo buteliuką uždarykite dangteliu, kurį reikia pasukti, kol jis bus hermetiškai uždarytas.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. - Via Carlo Bo, 2014 11 11 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Kontramal 50 mg kietos kapsulės, 20 kietų kapsulių - A.I.C. n. 028853012
Contramal 100 mg / ml geriamųjų lašų tirpalas, 10 ml buteliukas su lašintuvu - A.I.C. n. 028853024
Contramal 100 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, 20 tablečių - A.I.C. n. 028853036
Contramal 50 mg / ml injekcinis tirpalas, 5 ampulės 1 ml - A.I.C. n. 028853051
Contramal 100 mg / 2 ml injekcinis tirpalas, 5 ampulės 2 ml - A.I.C. n. 028853063
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Pirmosios registracijos data: 1994 m. Spalis
Paskutinio atnaujinimo data: 2009 m. Lapkričio 15 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 gegužės mėn
