Bendrumas
Skausmą malšinantys vaistai (arba skausmą malšinantys vaistai) - kaip rodo jų pavadinimas - yra vaistai, naudojami skirtingo pobūdžio ir masto skausmui malšinti.
Nors šie vaistai veiksmingai „išjungia“ skausmą, jie paprastai neišsprendžia priežasties, dėl kurios atsirado skausmingas dirgiklis.
Šios grupės vaistai priklauso skausmą malšinančių vaistų grupei:
- NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo);
- Analgetikai-karščiavimą mažinantys vaistai;
- Opioidiniai analgetikai.
NVNU
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) yra gana plati vaistų kategorija.
Šiai klasei priklausančios veikliosios medžiagos turi didesnę ar mažesnę priešuždegiminių, skausmą malšinančių ir karščiavimą mažinančių savybių.
Toliau bus trumpai aprašytos tik kai kurios pagrindinės NVNU savybės. Išsamesnės informacijos ieškokite šioje svetainėje jau esančiuose straipsniuose („NVNU: istorija, veikimo mechanizmas, indikacijos“, „NVNU: klasifikacija pagal cheminę struktūrą“, „NVNU: šalutinis poveikis ir kontraindikacijos“).
NVNU gali būti klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą ir veikimo mechanizmą.
Tarp labiausiai žinomų ir naudojamų NVNU yra:
- Salicilatai, tarp kurių išsiskiria acetilsalicilo rūgštis;
- Propiono rūgšties dariniai, tokie kaip ibuprofenas, naproksenas, ketoprofenas, deksketoprofenas ir flurbiprofenas;
- Acto rūgšties dariniai, tarp kurių išsiskiria ketorolakas, diklofenakas ir indometacinas;
- Sulfonilidai, tarp kurių randame nimesulido;
- Enolio rūgšties dariniai, tarp kurių randame piroksikamo, meloksikamo, tenoksikamo ir lornoksikamo;
- Fenamo rūgšties dariniai, tarp kurių randame mefenamo rūgšties ir flufenamo rūgšties;
- Selektyvūs COX-2 inhibitoriai, įskaitant celekoksibą ir etorikoksibą.
NVNU veikimo mechanizmas
NVNU slopina ciklooksigenazę, turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir visų pirma skausmą malšinantį poveikį.
Ciklooksigenazė yra fermentas, iš kurio žinomos trys skirtingos izoformos: COX-1, COX-2 ir COX-3.
Šie fermentai mūsų organizme esančią arachidono rūgštį paverčia prostaglandinais, prostaciklinais ir tromboksanais.
Prostaglandinai - ypač prostaglandinai G2 ir H2 - dalyvauja uždegiminiuose procesuose ir tarpininkauja skausmingoms reakcijoms. Nors E tipo prostaglandinai (PGE) sukelia karščiavimą.
COX-1 yra „konstitucinė izoforma, paprastai esanti ląstelėse ir dalyvaujanti ląstelių homeostazės mechanizmuose. Kita vertus, COX-2 yra indukuojama“ izoforma, kurią gamina aktyvuotos uždegiminės ląstelės (uždegiminiai citokinai).
Slopinant COX-2, trukdoma susidaryti prostaglandinams, atsakingiems už karščiavimą, uždegimą ir skausmą.
Tačiau daugelis NVNU (išskyrus selektyvius COX-2 inhibitorius) taip pat gali slopinti konstitucinę COX-1 izoformą. Šis slopinimas yra kai kurių tipiškų neselektyvių NVNU šalutinių poveikių priežastis.
Šalutiniai poveikiai
Žinoma, šalutinis poveikis skiriasi priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos, tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai būdingi visai vaistų klasei.
Tarp nepageidaujamų poveikių, būdingų visiems NVNU, yra virškinimo trakto tipo, pavyzdžiui:
- Pykinimas;
- Jis atsitraukė;
- Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas
- Virškinimo trakto opa, perforacija ir (arba) kraujavimas.
Be to, didelėmis dozėmis ir ilgą laiką vartojant NVNU, gali padidėti miokardo infarkto ar insulto rizika.
Analgetikai-karščiavimą mažinantys vaistai
Šiai klasei priskiriami vaistai, sukeliantys karščiavimą mažinantį ir skausmą malšinantį poveikį, tačiau neturintys priešuždegiminio poveikio.
Tiesą sakant, vienintelė rinkoje esanti veiklioji medžiaga, priklausanti šiai vaistų klasei, yra paracetamolis.
Tačiau šio vaisto veikimo mechanizmas dar nėra visiškai suprantamas.
Labiausiai akredituota hipotezė yra ta, kad paracetamolis veikia karščiavimą ir skausmą, slopindamas vieną iš ciklooksigenazės fermento izoformų: COX-3.
Opioidiniai analgetikai
Visi vaistai, kurie stimuliuoja endogeninius opioidinius receptorius, sukelia analgeziją, priklauso šiai skausmą malšinančių vaistų klasei.
Taip pat šiuo atveju tik kai kurios šios klasės vaistų savybės bus trumpai iliustruotos toliau; išsamesnės informacijos rasite specialiame straipsnyje, jau esančiame šioje svetainėje („Opioidiniai vaistai“).
Tarp geriausiai žinomų opioidinių skausmą malšinančių vaistų prisimename morfiną, kodeiną (taip pat vartojamą dėl jo priešvėžinių savybių), fentanilio (arba fentanilio arba fentanilio), metadono, oksikodono ir buprenorfino.
Opioidinių analgetikų veikimo mechanizmas
Kaip minėta, šiai vaistų grupei priklausantys skausmą malšinantys vaistai veikia stimuliuodami endogeninius opioidų receptorius.
Yra keletas opioidų receptorių tipų:
- Μ receptorius (dar žinomas kaip MOP);
- Δ receptorius (dar žinomas kaip DOP);
- Κ receptorius (dar žinomas kaip LAD);
- Retųjų receptorius (kitaip žinomas kaip NOP).
Šie receptoriai yra palei mūsų kūno skausmo kelius ir yra susiję su skausmingų dirgiklių neurotransmisija. Tiksliau, jų stimuliacija sukelia cheminių signalų kaskados suaktyvėjimą, kuris baigiasi analgezinio poveikio sukėlimu.
Dauguma gydymui naudojamų opioidinių analgetikų yra μ receptorių agonistai (daliniai arba visiški, selektyvūs arba ne). Todėl šių vaistų veikimo mechanizmas yra minėtų receptorių stimuliavimas, taip sukeliant nuskausminimą.
Šalutiniai poveikiai
Tipiškas opioidinių skausmą malšinančių vaistų šalutinis poveikis yra:
- Raminimasis ir mieguistumas;
- Miozė (ty vyzdžio susiaurėjimas);
- Jis atsitraukė.
Be to, vartojant dideles dozes, šie vaistai gali sukelti kvėpavimo slopinimą ir sumišimą.
Galiausiai, skausmą malšinantys opioidai gali sukelti priklausomybę.
