LOPID ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro gemfibrozilis
GYDYMO GRUPĖ: hipolipidemijos - fibratai
Indikacijos LOPID ® Gemfibrozilis
LOPID ®, mažinant trigliceridų kiekį kraujyje ir normalizuojant cholesterolio kiekį, yra skirtas terapiniam dislipidemijų gydymui, kai nefarmakologinis metodas (hipolipidinė dieta ir fizinis aktyvumas) negarantuoja patenkinamų rezultatų.
LOPID ® gali būti naudojamas gydant hipercholesterolemiją kaip statinų pakaitalas arba papildomas gydymas.
Veikimo mechanizmas LOPID ® Gemfibrozilis
Veiklioji LOPID ® gemfibrozilo sudedamoji dalis yra skaidulų rūgšties darinys. Išgertas gemfibrozilis visiškai absorbuojamas virškinimo trakte ir pasiskirsto per kraują, susijusį su plazmos baltymais.
Nors veikimo mechanizmas dar nėra galutinai išaiškintas, gali būti, kad šio veikliosios medžiagos terapinis aktyvumas yra susijęs su PPAR receptoriaus aktyvavimu, daugiausia kepenyse, dėl to:
- Trigliceridų kiekio kraujyje sumažėjimas;
- VLDL cholesterolio, taigi ir MTL, kiekio kraujyje sumažėjimas;
- Padidėjęs DTL cholesterolio kiekis kraujyje.
Terapinis lipidų normalizavimo potencialas vaidina svarbų prevencinį vaidmenį vystantis aterosklerozei ir susijusioms širdies ir kraujagyslių ligoms.
Pasibaigus veikimui, gemfibrozilis metabolizuojamas kepenyse karboksilinimo ir hidroksilinimo reakcijų metu ir daugiausia pašalinamas su šlapimu.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
ANTIHIPERTENSINIS GEMFIBROZIL VEIKSMAS
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Fibratinio gemfibrozilio tiesioginio atpalaiduojančio lygiųjų raumenų poveikio įrodymai.
Phelps LE, Peuler JD.
Naujausi tyrimai, be gemfibrozilio lipidų kiekį mažinančio poveikio, taip pat parodė mažinantį poveikį kraujospūdžiui. Tyrimai in vitro ir in vivo leido mums suprasti šio poveikio biologinį pagrindą. Tiesą sakant, atrodo, kad gemfibrozilis gali selektyviai veikti lygiuosius raumenis, palengvindamas jų atsipalaidavimą, o tai daro svarbų poveikį ne tik kraujospūdžio lygiui, bet ir virškinimo trakto judrumui. Todėl šie tyrimai gali pateisinti didesnį šalutinio poveikio pasireiškimą virškinimo trakte.
2. GEMFIBROZILIS: NE TIK HIPOLIPEMIZAVIMAS
Imunofarmakolis Imunotoksikolis. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozilis, ištiesęs rankas už lipidų kiekio mažinimo.
Roy A, Pahanas K.
Šiuo metu žinomos gemfibrozilio lipidų kiekį mažinančios gydomosios savybės, tačiau vis daugiau tyrimų siekiama išsiaiškinti sudėtingas šios molekulės farmakodinamines savybes. Tiesą sakant, nauji įrodymai taip pat rodo reguliavimo vaidmenį uždegime, aktyvinant T limfocitus, kontaktuojant su ląstelėmis ir oksidacinio streso procesuose.
3. PRAVASTATINAS vs GEMFIBROZILIS
Arch Intern Med. 1991 sausis; 151: 146-52.
Pravastatinas ir gemfibrozilis gydant pirminę hipercholesterolemiją. Italijos daugiacentris Pravastatino tyrimas I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G ir kt.
Visos Italijos tyrimas, parodantis skirtingą statinų ir fibratų terapinį veiksmingumą. Visų pirma terapinio pravastatino ir gemfibrozilio dozių poveikis buvo tiriamas atliekant dvigubai aklą eksperimentą, kurio rezultatai buvo tokie.
Pravastatinas veiksmingiau mažino MTL cholesterolio kiekį nei gemfibrozilis (30%, palyginti su 23%), o gemfibrozilis buvo veiksmingesnis už pravastatiną, mažindamas trigliceridų kiekį (37%, palyginti su 5%) ir "padidindamas DTL cholesterolio kiekį (13%, palyginti su 5%) ).
Naudojimo būdas ir dozavimas
LOPID ® gemfibrozilis 600/900 mg dengtos tabletės:Rekomenduojama vartoti dvi 600 mg tabletes per dieną, išgeriant bent 30 minučių prieš valgį.
Dozę galima koreguoti atsižvelgiant į konkretų atvejį ir normalizuoti iki 900 mg per parą, jei yra gera lipidų kontrolė.
Tiek prieš terapinę intervenciją, tiek jos metu būtina laikytis neriebios mitybos ir sveikos gyvensenos įpročių.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant LOPID ® Gemfibrozil - jums reikia gydytojo recepto ir kontrolės.
LOPID ® Gemfibrozilio įspėjimai
Farmakologinis gydymas LOPID ® turėtų būti svarstomas tik bent ketvirtadalį laikantis sveikos gyvensenos ir mitybos įpročių. Hipolipidinė dieta, kontroliuojamas fizinis aktyvumas ir alkoholio vartojimo mažinimas yra pirmosios atsargumo priemonės, kurių reikia laikytis esant dislipidemijoms.
Jei šios atsargumo priemonės, kurių laikomasi mažiausiai 3 mėnesius, negarantuoja patenkinamų rezultatų, nurodomas ryšys su farmakologiniu gydymu gemfibrozilu.Šiuo atveju, atsižvelgiant į HMG -CoA reduktazės fermento slopinamąjį aktyvumą ir galimybę išsivystyti hepatopatijoms ir miopatijoms, prieš gydymą ir jo metu patartina stebėti kai kuriuos laboratorinius parametrus (transaminazes ir kreatinkinazes), kepenų ir raumenų sveikatos būklė.
Gydymą reikia nutraukti arba jo nepradėti, jei transaminazių koncentracija plazmoje yra 3 kartus didesnė už normalią, padidėja kratinkinazės lygis, kartu su raumenų skausmu, mialgija, nuovargiu ir nuolatiniu nuovargiu, esant pepsinei opai. cholelitiazė ir sutrikusi inkstų funkcija.
Nors literatūroje nebuvo aprašyta atvejų, kai genfibrozilis sumažintų paciento pažinimo gebėjimus, galvos svaigimas ir galvos svaigimas, dažnai jaučiami pradinėje gydymo fazėje, gali pakeisti įprastą gebėjimą vairuoti automobilius ir valdyti mechanizmus.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Kadangi nėra tyrimų apie gemfibrozilio saugumą nėštumo metu ir apie lipidų svarbą tinkamam embriono, vaisiaus ir naujagimio vystymuisi, siūloma vengti vartoti šį vaistą visą nėštumo ir žindymo laikotarpį.
Sąveika
Gemfibrozilis, vartojamas kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, gali padidinti šių vaistų biologinį veiksmingumą ir sukelti kraujavimo komplikacijų.Šiuo atveju patartina nuolat stebėti protrombino laiką ir koreguoti antikoagulianto dozę.
Vietoj to, LOPID ® lipidų kiekį mažinantį aktyvumą galėtų sustiprinti kartu vartojami kiti vaistai, pvz., Statinai (HMG -CoA reduktazės inhibitoriai), kuriems, be „padidėjusio veiksmingumo dėl sinergijos, padidėja šalutinis poveikis.
Ypač kenksmingas, su sunkiais miopatijos, miozito ir rabdomiolizės reiškiniais. Buvo ryšys tarp gemfibrozilo ir cerivastatino.
Be to, atrodo, kad gemfibrozilis padidina repaglinido hipoglikeminį poveikį ir gali sukelti net sunkius glikemijos lašus.
Kontraindikacijos LOPID ® Gemfibrozilis
LOPID ® draudžiama vartoti esant sunkiam kepenų ir inkstų nepakankamumui, cholelitiazei arba padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų.
LOPID ® negalima vartoti kartu su cerivastatinu ar repaglinidu.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Dažniausi šalutiniai poveikiai, aprašyti po gydymo LOPID ®, buvo laikini ir kliniškai nereikšmingi. Dažniausios reakcijos buvo virškinimo trakto sutrikimai, dispepsija, pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, galvos svaigimas ir nuovargis.
Kitos, dar rimtesnės, reakcijos buvo užfiksuotos tik kai kuriais atvejais ir tam tikrose rizikos grupėse, įskaitant raumenų ir kaulų, regos ir kepenų sistemas.
Pastaba
LOPID ® galima parduoti tik su gydytojo receptu.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie LOPID ® Gemfibrozil gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.