Veikliosios medžiagos: alprazolamas
XANAX pailginto atpalaidavimo tabletės 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg
Indikacijos Kodėl vartojamas Xanax? Kam tai?
XANAX priklauso benzodiazepinų darinių kategorijai. XANAX pailginto atpalaidavimo tabletės yra skirtos panikos sutrikimui su agorafobija arba be jos gydyti. Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia arba jis sukelia labai nepatogumų.
Kontraindikacijos Kai Xanax vartoti negalima
XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas benzodiazepinams, alprazolamui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai, ir pacientams, sergantiems ūmine uždaro kampo glaukoma.
Jis taip pat draudžiamas pacientams, sergantiems:
- Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
- Sunkus kepenų nepakankamumas.
- Myasthenia gravis.
- Miego apnėjos sindromas.
XANAX pailginto atpalaidavimo tabletės draudžiamos pirmąjį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xanax
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė. Pradėjus gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad jis bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti. Taip pat svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atšokimo reiškinių galimybę, taip sumažinant nerimą dėl šių simptomų, jei jie pasireikš nutraukus vaisto vartojimą. Vartojant ilgai veikiančius benzodiazepinus, svarbu įspėti pacientą, kad staigus benzodiazepino pakeitimas į trumpą veikimo laiką, nes gali atsirasti nutraukimo simptomų.
Psichikos ir paradoksalios reakcijos
Naudojant benzodiazepinus, žinoma, kad gali pasireikšti tokios reakcijos kaip neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, kliedesys, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. Jei taip atsitinka, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti, nes šios reakcijos dažniau pasitaiko vyresnio amžiaus žmonėms.
Vartoti pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis
Senyviems pacientams rekomenduojama naudoti mažiausią veiksmingą dozę, kad būtų išvengta ataksijos ar per didelės sedacijos, nes tai gali sukelti problemų senyviems ir nusilpusiems pacientams. Taip pat mažesnė dozė rekomenduojama pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos. Gydant pacientus, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama laikytis įprastų atsargumo priemonių. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, benzodiazepinų vartoti negalima, nes jie gali išprovokuoti encefalopatiją (žr.
Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė). XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių negalima vartoti pacientams, turintiems psichomotorinių sutrikimų; pacientams, sergantiems endogenine depresija, bipoliniu ar psichikos simptomais Sąveika su kitais psichotropiniais vaistais reikalauja ypatingo gydytojo atsargumo ir budrumo, kad būtų išvengta netikėto sąveikos poveikio.
Epilepsijos priepuoliai
Pacientai, ypač tie, kuriems yra buvę traukulių ar epilepsija, neturėtų staiga nutraukti alprazolamo vartojimo.
Epilepsijos būklė
Nutraukus alprazolamo vartojimą buvo pranešta apie nutraukimo priepuolius. Daugeliu atvejų pasireiškė vienas epilepsijos epizodas, tačiau taip pat buvo pranešta apie daugybę priepuolių ir traukulių.
Rizika, susijusi su dozės mažinimu
Sumažinus dozę, gali atsirasti nutraukimo reakcijų. Dėl šios priežasties XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių dozę reikia palaipsniui mažinti arba nutraukti.
Savižudybė
Panikos sutrikimas buvo susijęs su pirminiais ir antriniais didžiosios depresijos sutrikimais ir negydytų pacientų savižudybių atvejų padaugėjimu.Kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistus, pacientams, kuriems yra sunki depresija, arba tiems, kuriems gali kilti minčių apie savižudybę ar savižudybės planavimo pavojus, reikia imtis standartinių atsargumo priemonių skiriant dideles alprazolamo dozes pacientams, sergantiems panikos priepuoliais. receptų skaičius.
Manija
Buvo pranešta apie hipomanijos ir manijos epizodus, susijusius su alprazolamo vartojimu depresija sergantiems asmenims.
Uricosuric poveikis
Alprazolamas turi silpną urikozurinį poveikį. Nors įrodyta, kad kiti vaistai, turintys silpną urikozurinį poveikį, sukelia ūminį inkstų nepakankamumą, tačiau nebuvo pranešta, kad gydymas ūminiu inkstų nepakankamumu būtų priskirtas gydymui alprazolamu.
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai
Ketokonazolas ir itrakonazolas yra stiprūs CYP3A inhibitoriai, kurie gali padidinti alprazolamo koncentraciją plazmoje. Nerekomenduojama kartu vartoti alprazolamo ir ketokonazolo, itrakonazolo ar kitų azolo tipo priešgrybelinių vaistų (žr. „Sąveika“).
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Xanax poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto. Benzodiazepinai sukelia papildomą CNS slopinantį poveikį, kai jie vartojami kartu su alkoholiu ar kitais CNS slopinančiais vaistais. Reikia vengti kartu vartoti alkoholio. Ypatingas dėmesys, ypač senyviems pacientams, turėtų būti vartojamas kartu su kvėpavimo slopinimo vaistais, tokiais kaip opioidai (analgetikai, kosulį slopinantys vaistai, pakaitiniai vaistai). Asociacija su CNS slopinančiais vaistais: l "Centrinį depresinį poveikį gali sustiprinti kartu vartojant antipsichozinius vaistus (neuroleptikus), migdomuosius, anksiolitikus / raminamuosius, antidepresantus, narkotinius analgetikus, vaistus nuo epilepsijos, anestetikus ir raminamuosius antihistamininius vaistus. Molekulės, slopinančios tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromą P4503A4), gali padidinti alprazolamo koncentraciją plazmoje Farmakokinetinė sąveika gali atsirasti, kai alprazolamo vartojama kartu su vaistais, trukdančiais jo metabolizmui. rekazolo), proteazės inhibitorių ar tam tikrų makrolidų (eritromicino, klaritromicino, telitromicino) reikia vartoti atsargiai ir reikia apsvarstyti galimybę gerokai sumažinti dozę.
Sąveika su kitais vaistais
Pirmasis alprazolamo metabolizmo žingsnis yra hidroksilinimas, kurį katalizuoja citrocomo P450 3A (CYP3A). Vaistai, kurie slopina šį metabolinį procesą, gali pastebimai paveikti alprazolamo klirensą. Todėl pacientams, gydomiems, reikia vengti alprazolamo labai stiprūs CYP3A inhibitoriai. Alprazolamas turi būti vartojamas kartu su vaistais, mažinančiais CYP3A inhibitorius, kurių stiprumas yra mažesnis, tačiau atkreipiant dėmesį ir apskaičiuojant tinkamą dozės mažinimą. Kai kurių vaistų sąveika su alprazolamu buvo nustatyta kiekybiškai atlikus klinikinius tyrimus; kitų vaistų sąveika numatoma remiantis in vitro tyrimais ir (arba) patirtimi vartojant panašių tos pačios grupės vaistų. Manoma, kad junginiai, kurie yra stiprūs CYP3A inhibitoriai, padidins alprazolamo koncentraciją plazmoje. padidinti plotą po kreive (AUC) alprazolamas yra toks: ketokonazolas, 3,98 karto; itrakonazolas, 2,70 karto; nefazodonas, 1,98 karto; fluvoksamino, 1,96 karto ir eritromicino - 1,61 karto. Tikimasi, kad CYP3A induktoriai sumažins alprazolamo koncentraciją ir tai iš tikrųjų buvo pastebėta in vivo. Išgėrus 300 mg karbamazepino per parą 10 dienų, alprazolamo (vartojamo kaip viena 0,8 mg dozė) klirensas padidėjo 2,40 karto. Dauguma sąveikų, kurios buvo dokumentuotos su alprazolamu, yra susijusios su vaistais, kurie slopina arba indukuoja CYP3A4 (žr. „Specialūs įspėjimai“ ir „Atsargumo priemonės“). Buvo pranešta apie digoksino koncentracijos padidėjimą vartojant alprazolamo, ypač senyviems žmonėms (> 65 Todėl pacientus, vartojančius alprazolamo ir digoksino, reikia stebėti, ar neatsiranda požymių ir simptomų, susijusių su toksiškumu digoksinui.
Stiprūs CYP3A inhibitoriai
Toliau pateikiami vaistų, kurie, kaip žinoma, slopina CYP3A, metabolizmą slopinantys vaistai, pvz., Alprazolamas ir (arba) susiję benzodiazepinai. Azoliniai priešgrybeliniai vaistai - ketokonazolas ir itrakonazolas yra stiprūs CYP3A inhibitoriai ir in vivo padidina alprazolamo kiekį koncentracija atitinkamai 3,98 karto ir 2,70 karto. Alprazolamo vartoti kartu su šiais dviem vaistais nerekomenduojama. Kitus azolo tipo priešgrybelinius preparatus reikia laikyti stipriais CYP3A inhibitoriais, o kartu su alprazolamu nerekomenduojama. (žr. 4.4 - Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės Vaistai, galintys slopinti CYP3A, pagrįsti klinikiniais alprazolamo tyrimais (patariama atsargiai ir tinkamai apsvarstyti alprazolamo dozės mažinimą kartu vartojant šiuos vaistus):
Nefazodonas - Kartu vartojamas nefazodonas padidina alprazolamo koncentraciją dvigubai.
Fluvoksaminas - kartu vartojant fluvoksamino, maždaug dvigubai padidėjo didžiausia alprazolamo koncentracija plazmoje, sumažėjo klirensas 49%, pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 71% ir sumažėjo psichomotorinė veikla.
Cimetidinas - kartu vartojant cimetidiną, 86%padidėjo didžiausia alprazolamo koncentracija plazmoje, 42%sumažėjo klirensas ir pusinės eliminacijos laikas padidėjo 16%.
Fluoksetinas. Kartu vartojamas fluoksetinas padidino didžiausią alprazolamo koncentraciją plazmoje 46%, sumažino klirensą 21%, pusinės eliminacijos laiką 17%ir sumažino psichomotorinę veiklą.
Propoksifenas - kartu vartojamas propoksifenas padidino didžiausią alprazolamo koncentraciją plazmoje 6%, sumažino klirensą 38%ir pusinės eliminacijos laiką padidino 58%.
Geriamieji kontraceptikai. Kartu vartojant geriamuosius kontraceptikus, didžiausia alprazolamo koncentracija plazmoje padidėjo 18%, klirensas sumažėjo 22%ir pusinės eliminacijos laikas padidėjo 29%.
Nerekomenduojama diltiazemo vartoti kartu su alprazolamu.
CYP3A induktoriai
Karbamazepinas - alprazolamo (vartojamo kaip viena 0,8 mg dozė) klirensas per burną padidėjo nuo 0,90 ± 0,21 ml / min / kg iki 2,13 ± 0,54 ml / min / kg, o perpus sumažėjo (nuo 17,1 ± 4,9 iki 7,7 ± 1,7 val.) 10 dienų vartojus 300 mg karbamazepino per parą. Šiame tyrime naudojama karbamazepino dozė taip pat buvo gana maža, nei rekomenduojama dozė (1000–1200 mg per parą); poveikis, pastebėtas vartojant įprastas karbamazepino dozes, nežinomas.
Vartoti kartu su kitais CNS inhibitoriais
Jei alprazolamo vartojama kartu su kitais psichotropiniais ar prieštraukuliniais vaistais, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas naudojamų medžiagų, ypač tų, kurie gali sustiprinti benzodiazepinų poveikį, farmakologijai. Benzodiazepinai, įskaitant alprazolamą, sukelia papildomą CNS slopinamąjį poveikį, kai kartu su kitais psichotropiniais vaistais, prieštraukuliniais vaistais, anitistamininiais vaistais, alkoholiu ir kitais vaistais, kurie patys sukelia CNS slopinimą.
Naudokite kartu su imipraminu ir desipraminu
Nustatyta, kad pastovios imipramino ir desipramino koncentracijos plazmoje vidutiniškai padidėja 31% ir 20%, kai jos vartojamos kartu su greito atpalaidavimo XANAX, didesnėmis nei 4 mg per parą dozėmis. Klinikinė šių pokyčių reikšmė nežinoma.ŽIV proteazės inhibitorių (pvz., Ritonaviro) ir alprazolamo sąveika yra sudėtinga ir priklauso nuo laiko. Mažos ritonaviro dozės sumažina alprazolamo klirensą, pailgina jo pusinės eliminacijos laiką ir sustiprina klinikinį poveikį. Tačiau po ilgo ritonaviro poveikio CYP3A indukcija kompensuoja šį slopinimą, dėl šios sąveikos reikės koreguoti dozę arba nutraukti gydymą XANAX.
Sąveika su laboratoriniais tyrimais
Nors kartais buvo pranešta apie benzodiazepinų ir dažniausiai naudojamų laboratorinių tyrimų sąveiką, nėra konkrečių nuorodų į konkretų vaistą ar testą.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Konkrečios pacientų grupės
Alprazolamo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas, todėl alprazolamo vartoti nerekomenduojama. Gydant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, rekomenduojama laikytis įprastų atsargumo priemonių. Senyviems ir (arba) nusilpusiems pacientams rekomenduojama visada vartoti mažiausią dozę, kad būtų išvengta liekamos sedacijos ar ataksijos pavojaus. Pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“). Kartu pasireiškiantis depresinis sutrikimas (pirminis ar antrinis) yra susijęs su panikos priepuolio sutrikimu, kai negydytų pacientų padaugėja savižudybių atvejų. Todėl tos pačios atsargumo priemonės turi būti taikomos tiek vartojant didesnes XANAX dozes pacientams, sergantiems panikos sutrikimu, tiek vartojant bet kokius psichotropinius vaistus depresijos pacientams ar tiems, kuriems įtariama idėja ar idėja. Benzodiazepinų negalima vartoti vienam, norint gydyti sunkią depresiją ar nerimą, susijusį su depresija (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė). Kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistus, sunkiai depresija sergantiems ar nusižudžiusiems pacientams alprazolamo reikia skirti atsargiai ir skirti atitinkamoje pakuotėje.
Tolerancija
Kartotinai vartojant kelias savaites, gali sumažėti benzodiazepinų hipnotinis poveikis.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti antegradinę amneziją. Dažniausiai tai atsitinka praėjus kelioms valandoms po vaisto vartojimo (žr. „Šalutinis poveikis“).
Priklausomybės ir abstinencijos reakcijos
Vartojant benzodiazepinus, įskaitant alprazolamą, gali išsivystyti fizinė ir psichinė priklausomybė nuo šių vaistų. Kaip ir vartojant visus benzodiazepinus, priklausomybės rizika didėja didinant dozę ir gydymo trukmę. Tam tikri nepageidaujami reiškiniai, kai kurie iš jų gali būti pavojingi gyvybei, yra tiesioginė fizinės priklausomybės nuo alprazolamo pasekmė. Tai apima abstinencijos simptomų rinkinį, iš kurių svarbiausias yra epilepsijos priepuolis. Priklausomybė gali atsirasti vartojant terapines dozes ir (arba) pacientams, neturintiems individualių rizikos veiksnių. Priklausomybės rizika didėja, kai kartu vartojami skirtingi benzodiazepinai, neatsižvelgiant į anksiolitinį ar hipnotizuojantį poveikį. Taip pat buvo pranešta apie piktnaudžiavimo atvejus. Kai kuriems pacientams, ypač tiems, kurie ilgą laiką vartojo didesnes dozes, buvo labai sunku palaipsniui mažinti gydymą ir nutraukti gydymą, ypač tiems, kurie ilgą laiką vartojo didesnes dozes. priklausomybės rizika. Pacientams, gydomiems didesnėmis nei 4 mg per parą dozėmis ir ilgą laiką (daugiau nei 12 savaičių), priklausomybės rizika ir jos sunkumas yra didesni. Rizika dar labiau padidėja pacientams, kurie anksčiau vartojo alkoholį ir narkotikus Tie, kuriems gresia priklausomybė, turėtų būti atidžiai stebimi. ollo gydymo alprazolamu metu. Kaip ir vartojant kitus anksiolitikus, pakartotinai skiriami tik tie asmenys, kuriuos tiesiogiai prižiūri gydytojas (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Staiga sumažinus arba staiga nutraukus gydymą benzodiazepinais, įskaitant alprazolamą, atsirado abstinencijos simptomų. Pastarosios gali būti įvairios: nuo lengvos disforijos, nemigos, galvos skausmo, didelio nerimo, įtampos, neramumo, sumišimo, dirglumo iki sunkesnių simptomų, įskaitant derealizaciją, nuasmeninimą, hiperakuziją, galūnių tirpimą ir dilgčiojimą, padidėjusį jautrumą šviesai, triukšmą ir fizinį kontaktą. , haliucinacijos ar traukuliai, raumenų ir pilvo spazmai, vėmimas, prakaitavimas, drebulys ir traukuliai. Be to, greitai sumažėjus arba staiga nutraukus gydymą alprazolamu, gali atsirasti nutraukimo krizė (žr. „Dozė, vartojimo metodas ir laikas“ - gydymo nutraukimas).
Atsigauna nemiga ar nerimas
Nutraukus gydymą, gali pasireikšti laikinas sindromas, kai simptomai, dėl kurių gydymas benzodiazepinais pasikartoja, gali pasunkėti. Kartu su juo gali atsirasti ir kitų reakcijų, įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą, neramumą ar miego sutrikimus. staiga nutraukus gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.
Tabletėse yra laktozės; jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nėštumas Duomenys apie teratogeniškumą ir poveikį pogimdyminiam vystymuisi bei elgesiui po gydymo benzodiazepinais yra prieštaringi.
Kai kurie ankstyvieji tyrimai su kitais benzodiazepinų grupės junginiais parodė, kad poveikis gimdoje gali būti susijęs su apsigimimais.
Kita vertus, vėlesni tyrimai su benzodiazepinų klasės vaistais nepateikė jokių aiškių įrodymų apie bet kokio tipo defektus.
Daug duomenų, pagrįstų kohortos tyrimais, rodo, kad benzodiazepinų ekspozicija pirmąjį trimestrą nėra susijusi su padidėjusia didelių apsigimimų rizika. Tačiau kai kurie ankstyvieji epidemiologiniai atvejo kontrolės tyrimai parodė didesnę burnos plyšimo riziką. Duomenys parodė, kad rizika susilaukti kūdikio su burnos plyšiu po to, kai motina buvo gydoma benzodiazepinais, yra mažesnė nei 2/1000, palyginti su tikėtinu tokių defektų dažniu - apie 1/1000 bendroje populiacijoje. Antrąjį ir (arba) trečiąjį nėštumo trimestrą gydant didelėmis dozėmis benzodiazepinų, sumažėjo aktyvūs vaisiaus judesiai ir pasikeitė vaisiaus širdies ritmas. Buvo pranešta, kad kūdikiams, kurie buvo veikiami benzodiazepinais trečiojo nėštumo trimestro pabaigoje arba gimdymo metu, pasireiškė „diskelių kūdikių“ sindromas arba naujagimių abstinencijos simptomai. Kai gydymas dėl medicininių priežasčių turi būti skiriamas paskutiniame nėštumo etape, net ir mažomis dozėmis, gali būti pastebėti floppy kūdikio sindromo simptomai, tokie kaip ašinė hipotonija ir čiulpimo problemos, dėl kurių sumažėja svorio. Požymiai yra grįžtami, tačiau gali trukti nuo Nuo 1 iki 3 savaičių, priklausomai nuo produkto pusinės eliminacijos periodo. Didelės dozės paskutiniu nėštumo laikotarpiu ar gimdymo metu dėl vaisto farmakologinio poveikio naujagimiui gali sukelti tokį poveikį kaip kvėpavimo slopinimas ar apnėja ir hipotermija. Jei paskutinę nėštumo dalį reikia gydyti alprazolamu, reikia vengti didelių dozių, o naujagimiui stebėti abstinencijos simptomus ir (arba) diskelių sindromą.
Be to, praėjus kelioms dienoms po gimimo, gali atsirasti naujagimių abstinencijos simptomų, tokių kaip padidėjęs susijaudinimas, susijaudinimas ir drebulys, nors kūdikio sindromo nepastebėta. Nutraukimo simptomų atsiradimas po gimimo priklauso nuo vaisto pusinės eliminacijos periodo. Dėl galimos įgimtų apsigimimų rizikos, jau pastebėtos vartojant kitus benzodiazepinus, XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių pirmąjį nėštumo trimestrą vartoti negalima.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, jei ji ketina pastoti arba įtaria, kad yra nėščia, ji turėtų kreiptis į gydytoją, kad patartų nutraukti vaisto vartojimą. Jei XANAX vartojamas nėštumo metu arba pacientas sužino, kad yra nėščia gydymo XANAX metu, pacientą reikia informuoti apie galimą pavojų vaisiui.
Atsižvelgiant į šiuos duomenis, alprazolamo vartojimą nėštumo metu galima apsvarstyti tik griežtai laikantis terapinių indikacijų ir dozavimo.
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų negalima duoti žindančioms motinoms.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei miego trukmė buvo nepakankama, gali padidėti budrumo sutrikimo tikimybė (žr. „Sąveika“).Atsižvelgiant į alprazolamo CNS slopinamąjį poveikį, kadangi negalima atmesti sumažėjusio dėmesio ir refleksų pavartojus vaisto, gydomus pacientus reikia įspėti, kad jiems gali būti pavojinga užsiimti veikla, kuriai reikia visiško psichinio dėmesio, pavyzdžiui, dirbti su pavojingais mašinos ar vairuojantys automobiliai.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Xanax: Dozavimas
XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes reikia vartoti vieną kartą per parą, geriausia ryte. Tabletes reikia gerti visas; jų negalima kramtyti, jų negalima sutraiškyti ar padalyti.
Optimali XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į simptomų sunkumą ir paciento subjektyvų atsaką.
Rekomenduojama paros dozė yra 3-6 mg per parą.
Nurodytos dozavimo indikacijos turėtų atitikti daugumos pacientų poreikius. Jei reikia didesnės dozės, dozę reikia palaipsniui didinti, kad būtų išvengta šalutinio poveikio rizikos.
Apskritai, pacientams, kurie niekada nebuvo gydomi psichotropiniais vaistais, reikia mažesnių dozių nei tiems, kurie anksčiau buvo gydomi anksiolitikais ar raminamaisiais vaistais, antidepresantais, migdomosiomis medžiagomis ar lėtiniais alkoholikais.
Rekomenduojama visada naudoti mažiausią dozę, kad būtų išvengta liekamosios sedacijos ar ataksijos rizikos.
Atsiradus šalutiniam poveikiui jau pradinio vartojimo metu, rekomenduojama sumažinti dozę.
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis.
Pacientus reikia reguliariai iš naujo įvertinti ir atidžiai apsvarstyti poreikį tęsti gydymą, ypač jei pacientui nėra simptomų.
Dozavimas specialioms pacientų grupėms
Vaikų vartojimas
Alprazolamo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas, todėl alprazolamo vartoti nerekomenduojama.
Vartojimas senyviems pacientams
Senyvo amžiaus pacientai gali būti jautresni benzodiazepinų poveikiui. Šiems pacientams pastebima didesnė alprazolamo koncentracija plazmoje nei jaunesniems žmonėms, vartojantiems tas pačias vaistų dozes; taip yra dėl sumažėjusio vaisto klirenso. Senyviems pacientams rekomenduojama naudoti mažiausią veiksmingą alprazolamo dozę, kad būtų išvengta ataksijos atsiradimo ir pernelyg didelės sedacijos. Taip pat rekomenduojama mažesnė dozė pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, kad būtų išvengta kvėpavimo slopinimo rizikos.
Pacientams, sergantiems pažengusia kepenų nepakankamumu arba sergantiems sekinančia liga, įprasta pradinė XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių dozė yra 0,5 mg per parą. Jei reikia, šią dozę galima palaipsniui didinti ir pacientas toleruoja (žr. Dozės koregavimas).
Dozės koregavimas
Gydymą XANAX pailginto atpalaidavimo tabletėmis reikia pradėti nuo 0,5 mg - 1 mg dozės vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į klinikinį paciento atsaką, dozę galima didinti kas 3-4 dienas, bet ne daugiau kaip iki 1 mg per parą. Galima lėčiau koreguoti dozę, kad visiškai pasireikštų XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių farmakodinaminis poveikis. Paprastai gydymą reikia pradėti mažomis dozėmis, kad būtų sumažinta nepageidaujamų reakcijų rizika ypač jautriems vaistams pacientams. Dozę reikia padidinti kol bus pasiektas priimtinas terapinis atsakas (ty iš esmės sumažės arba visiškai išnyks panikos priepuoliai), kol prasidės netoleravimo reiškiniai arba kol bus pasiekta didžiausia rekomenduojama dozė.
Išlaikyti dozę
Kontroliuojamuose tyrimuose, kurie buvo atlikti siekiant nustatyti XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumą gydant panikos sutrikimą, buvo naudojamos nuo 1 iki 10 mg per parą dozės. Dauguma pacientų parodė, kad gydymas yra veiksmingas vartojant 3–6 mg per parą dozes.Kartais kai kuriems pacientams, norint pasiekti patenkinamą atsaką, prireikė ne daugiau kaip 10 mg per parą.
XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumas ilgesniam laikui nebuvo sistemingai įvertintas ilgiau nei 8 savaites. Reikiama gydymo trukmė panikos sutrikimų turintiems pacientams, reaguojantiems į XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes, nežinoma. Tačiau rekomenduojama periodiškai tikrintis. Jei nėra panikos priepuolių, gali būti bandoma palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą griežtai kontroliuojant, tačiau buvo įrodyta, kad tai dažnai gali būti sunku pasiekti be pasikartojančių ir (arba) pasikartojančių sustabdymo reiškinių.
Terapijos nutraukimas
Kaip gera klinikinė taisyklė, vaisto vartojimą reikia nutraukti lėtai.
Rekomenduojama sumažinti paros dozę ne daugiau kaip 0,5 mg kas tris dienas. Kai kuriems pacientams gali prireikti laipsniško mažinimo (žr. „Specialūs įspėjimai“ ir „Atsargumo priemonės“).
Perėjimas nuo XANAX greito atpalaidavimo tablečių prie Xanax pailginto atpalaidavimo tablečių.
Pacientus, kurie jau gydomi dalinėmis XANAX formulės dozėmis, pvz., 3-4 kartus per dieną, galima keisti į XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes, vartojant tą pačią bendrą paros dozę, vartojamą vieną kartą per parą. Jei terapinis atsakas yra nepakankamas, dozę galima koreguoti, kaip aprašyta aukščiau.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xanax dozę
Klinikinė patirtis
Alprazolamo perdozavimo simptomai yra mieguistumas, dizartrija, sutrikusi koordinacija, koma ir kvėpavimo slopinimas. Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, buvo pranešta apie mirties atvejus, susijusius tik su alprazolamo perdozavimu. Be to, buvo pranešta apie atsitiktines mirtis pacientams, perdozavusiems vieną benzodiazepino derinį, įskaitant alprazolamą ir alkoholį; alkoholio rodikliai, pastebėti kai kuriems iš šių pacientų, buvo mažesni nei tie, kurie paprastai buvo susiję su atsitiktine alkoholio sukelta mirtimi.
Bendras perdozavimo gydymas
Perdozavimo atveju visų pirma reikia remti kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijas.
Kaip ir visais perdozavimo atvejais, reikia stebėti kvėpavimą, pulsą ir kraujospūdį. Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų, reikia taikyti bendrą palaikomąjį gydymą; jei pacientas yra sąmoningas, reikia sukelti vėmimą (per vieną valandą) arba plauti skrandį, jei pacientas nesąmoningas, reikia atlikti kvėpavimo takų apsaugą. Skysčius reikia švirkšti į veną ir išlaikyti kvėpavimo takus. Jei atsiranda hipotenzija, tai galima įveikti naudojant vazopresorius.
Kaip ir gydant tyčinį kitų vaistų perdozavimą, reikia pažymėti, kad gali būti nuryti keli vaistai. Benzodiazepino perdozavimas paprastai sukelia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresiją - nuo „mieguistumo iki komos“. Lengvais atvejais simptomai yra: mieguistumas, psichinė sumišimas ir mieguistumas. Sunkiais atvejais simptomai gali būti: ataksija, hipotenzija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas , retai koma ir labai retai mirtis.
Flumazenilis, specifinis benzodiazepino receptorių antagonistas, skirtas visiškai ar iš dalies panaikinti raminamąjį benzodiazepinų poveikį ir gali būti vartojamas, jei žinoma arba įtariama benzodiazepinų perdozavimas. Gydant kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijas, susijusias su perdozavimu, jį galima vartoti be to, flumazenilis.
Atsitiktinai nurijus / išgėrus XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Xanax šalutinis poveikis
XANAX, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Bet koks XANAX šalutinis poveikis paprastai pastebimas gydymo pradžioje ir paprastai išnyksta tęsiant gydymą arba mažinant dozes.
Toliau pateikta informacija apie nepageidaujamą poveikį yra pagrįsta 5, 6 ir 8 savaičių trukmės placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, atliktų su XANAX pailginto atpalaidavimo tabletėmis sergant panikos sutrikimu, suvestiniais duomenimis.
Gydant alprazolamu, pastebėtas ir pasireiškė toks nepageidaujamas poveikis:
* Nepageidaujamas poveikis, nustatytas po pateikimo į rinką
Vartojant (net vartojant terapines dozes) gali išsivystyti fizinė priklausomybė: nutraukus gydymą gali atsirasti nutraukimo ar nutraukimo reiškinių. Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). daugelis spontaniškų pranešimų apie neigiamą poveikį elgesiui, pacientai buvo gydomi kartu su kitais CNS vaistais ir (arba) turėjo psichikos sveikatos problemų. Pacientai, turintys ribinių asmenybės problemų, anksčiau turėję agresyvaus ar smurtinio elgesio, piktnaudžiavę alkoholiu ar kitais nutraukus gydymą XANAX pacientams, sergantiems potrauminiu stresu, buvo pranešta apie dirglumo, priešiškumo ir invazinių minčių reakcijas.
Patirtis po rinkodaros
Buvo pranešta apie keletą nepageidaujamų reakcijų, susijusių su greito atpalaidavimo XANAX vartojimu nuo patekimo į rinką. Dėl spontaniško pranešimo apie įvykius pobūdžio ir kontrolės trūkumo negalima nustatyti priežastinio ryšio su XANAX greito atpalaidavimo vartojimu. Apskritai XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių saugumo profilis yra panašus į greito atpalaidavimo XANAX Buvo pranešta apie tokius reiškinius: padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas, kepenų nepakankamumas, Stivenso-Džonsono sindromas, hiperprolaktinemija, ginekomastija ir galaktorėja.
Nutraukimo simptomai
Nutraukimo simptomai, panašūs į tuos, kurie pasireiškė vartojant raminamuosius / migdomuosius vaistus ir alkoholį, pasireiškė nutraukus benzodiazepinų, įskaitant alprazolamą, vartojimą. Simptomai gali svyruoti nuo lengvos disforijos ir nemigos iki sunkesnių simptomų, įskaitant pilvo ir raumenų mėšlungį, vėmimą, prakaitavimą, drebulį ir traukulius. Pacientams, kuriems mažinama dozė, ne visada lengva atskirti naujus nutraukimo požymius ir simptomus bei ligos pasikartojimą. Ilgalaikė šių reiškinių gydymo strategija skirsis priklausomai nuo jų priežasties ir terapinio tikslo. Jei reikia, nedelsiant nutraukimo simptomų kontrolei reikia atnaujinti gydymą alprazolamo dozėmis, kurių pakanka simptomams pašalinti. Kitų benzodiazepinų nepavyksta visiškai nuslopinti šių abstinencijos simptomų. Šie gedimai buvo siejami su „neišsamiu kryžminiu toleravimu, tačiau gali atspindėti netinkamo pakeistų benzodiazepinų dozavimo režimo naudojimą arba kartu vartojamų vaistų poveikį (žr.„ Specialūs įspėjimai “ir„ Atsargumo priemonės “).
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
XANAX IŠplėstinės išleidimo tabletės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
XANAX 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: kiekvienoje tabletėje yra: 0,5 mg alprazolamo.
XANAX 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: kiekvienoje tabletėje yra: 1 mg alprazolamo.
XANAX 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: kiekvienoje tabletėje yra: 2 mg alprazolamo.
XANAX 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: kiekvienoje tabletėje yra: 3 mg alprazolamo.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: laktozė
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletės
XANAX 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, mėlynos, išgaubtos tabletės su užrašu „P&U 57“ vienoje pusėje.
XANAX 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, baltos, išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „P&U 59“.
XANAX 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: penkiakampės, mėlynos spalvos tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „P&U 66“.
XANAX 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: baltos trikampės tabletės su užrašu „P&U 68“ vienoje pusėje.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
XANAX pailginto atpalaidavimo tabletės yra skirtos panikos sutrikimui su agorafobija arba be jos gydyti.
Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia arba jis sukelia labai nepatogumų.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes reikia vartoti vieną kartą per parą, geriausia ryte. Tabletes reikia gerti visas; jų negalima kramtyti, jų negalima sutraiškyti ar padalyti.
Optimali XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į simptomų sunkumą ir paciento subjektyvų atsaką.
Rekomenduojama paros dozė yra 3-6 mg per parą.
Nurodytos dozavimo indikacijos turėtų atitikti daugumos pacientų poreikius. Jei reikia didesnės dozės, dozę reikia palaipsniui didinti, kad būtų išvengta šalutinio poveikio rizikos.
Apskritai, pacientams, kurie niekada nebuvo gydomi psichotropiniais vaistais, reikia mažesnių dozių nei tiems, kurie anksčiau buvo gydomi anksiolitikais ar raminamaisiais vaistais, antidepresantais, migdomosiomis medžiagomis ar lėtiniais alkoholikais.
Rekomenduojama visada naudoti mažiausią dozę, kad būtų išvengta liekamosios sedacijos ar ataksijos rizikos.
Atsiradus šalutiniam poveikiui jau pradinio vartojimo metu, rekomenduojama sumažinti dozę.
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis.
Pacientus reikia reguliariai iš naujo įvertinti ir atidžiai apsvarstyti poreikį tęsti gydymą, ypač jei pacientui nėra simptomų.
Dozavimas specialioms pacientų grupėms
Vaikų vartojimas
Alprazolamo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams nenustatytas, todėl alprazolamo vartojimas nenustatytas. Rekomenduojamas.
Vartojimas senyviems pacientams
Senyvo amžiaus pacientai gali būti jautresni benzodiazepinų poveikiui. Šiems pacientams pastebima didesnė alprazolamo koncentracija plazmoje nei jaunesniems žmonėms, vartojantiems tas pačias vaistų dozes; taip yra dėl sumažėjusio vaisto klirenso. Senyviems pacientams rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą alprazolamo dozę, kad būtų išvengta ataksijos atsiradimo ir pernelyg didelės sedacijos (žr. 5.2 skyrių „Farmakokinetinės savybės“). Pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, taip pat rekomenduojama mažesnė dozė. kvėpavimo slopinimo rizika.
Pacientams, sergantiems pažengusia kepenų nepakankamumu arba sergantiems sekinančia liga, įprasta pradinė XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių dozė yra 0,5 mg per parą. Jei reikia, šią dozę galima palaipsniui didinti ir pacientas toleruoja (žr Dozės koregavimas).
Dozės koregavimas
Gydymą XANAX pailginto atpalaidavimo tabletėmis reikia pradėti nuo 0,5 mg -1 mg dozės vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į klinikinį paciento atsaką, dozę galima didinti kas 3-4 dienas, bet ne daugiau kaip iki 1 mg per parą. Galima lėčiau koreguoti dozę, kad visiškai pasireikštų XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių farmakodinaminis poveikis. Paprastai gydymą reikia pradėti mažomis dozėmis, kad būtų sumažinta nepageidaujamų reakcijų rizika ypač jautriems vaistams pacientams. Dozę reikia padidinti kol bus pasiektas priimtinas terapinis atsakas (ty iš esmės sumažės arba visiškai išnyks panikos priepuoliai), kol prasidės netoleravimo reiškiniai arba kol bus pasiekta didžiausia rekomenduojama dozė.
Išlaikyti dozę
Kontroliuojamuose tyrimuose, kurie buvo atlikti siekiant nustatyti XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumą gydant panikos sutrikimą, buvo naudojamos nuo 1 iki 10 mg per parą dozės. Dauguma pacientų parodė, kad gydymas yra veiksmingas vartojant 3–6 mg per parą dozes.Kartais kai kuriems pacientams, norint pasiekti patenkinamą atsaką, prireikė ne daugiau kaip 10 mg per parą.
XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumas ilgesniam laikui nebuvo sistemingai įvertintas ilgiau nei 8 savaites. Reikiama gydymo trukmė panikos sutrikimų turintiems pacientams, reaguojantiems į XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes, nežinoma. Tačiau rekomenduojama periodiškai tikrintis. Jei nėra panikos priepuolių, gali būti bandoma palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą griežtai kontroliuojant, tačiau buvo įrodyta, kad tai dažnai gali būti sunku pasiekti be pasikartojančių ir (arba) pasikartojančių sustabdymo reiškinių.
Terapijos nutraukimas
Kaip gera klinikinė taisyklė, vaisto vartojimą reikia nutraukti lėtai.
Rekomenduojama sumažinti paros dozę ne daugiau kaip 0,5 mg kas tris dienas. Kai kuriems pacientams gali prireikti laipsniško gydymo mažinimo (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Perėjimas nuo XANAX greito atpalaidavimo tablečių prie Xanax pailginto atpalaidavimo tablečių.
Pacientus, kurie jau gydomi dalinėmis XANAX formulės dozėmis, pvz., 3-4 kartus per dieną, galima keisti į XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes, vartojant tą pačią bendrą paros dozę, vartojamą vieną kartą per parą. Jei terapinis atsakas yra nepakankamas, dozę galima koreguoti, kaip aprašyta aukščiau.
04.3 Kontraindikacijos
XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas benzodiazepinams, alprazolamui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai, ir pacientams, sergantiems ūmine uždaro kampo glaukoma.
Vaistą galima vartoti pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma, kuriems taikoma tinkama terapija.
Jis taip pat draudžiamas pacientams, sergantiems:
• Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
• Sunkus kepenų nepakankamumas.
• Myasthenia gravis.
• Miego apnėjos sindromas.
XANAX pailginto atpalaidavimo tabletės draudžiamos pirmąjį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Konkrečios pacientų grupės
Alprazolamo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas, todėl alprazolamo vartoti nerekomenduojama.
Gydant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, rekomenduojama laikytis įprastų atsargumo priemonių.
Senyviems ir (arba) nusilpusiems pacientams rekomenduojama visada vartoti mažiausią dozę, kad būtų išvengta liekamos sedacijos ar ataksijos pavojaus. Pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).
Kartu pasireiškiantis depresinis sutrikimas (pirminis ar antrinis) yra susijęs su panikos priepuolio sutrikimu, kai negydytų pacientų padaugėja savižudybių atvejų. Todėl tos pačios atsargumo priemonės turi būti taikomos tiek vartojant didesnes XANAX dozes pacientams, sergantiems panikos sutrikimu, tiek vartojant bet kokius psichotropinius vaistus depresijos pacientams ar tiems, kuriems įtariama idėja ar idėja.
Benzodiazepinų negalima vartoti vien sunkiai depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė).
Alprazolamas, kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, sunkiai depresija sergantiems ar nusižudžiusiems pacientams turi būti skiriamas atsargiai ir turi būti nurodytas atitinkamoje pakuotėje.
Tolerancija
Kartotinai vartojant kelias savaites, gali sumažėti benzodiazepinų hipnotinis poveikis.
Priklausomybės ir abstinencijos reakcijos
Vartojant benzodiazepinus, įskaitant alprazolamą, gali išsivystyti fizinė ir psichinė priklausomybė nuo šių vaistų. Kaip ir vartojant visus benzodiazepinus, priklausomybės rizika didėja didinant dozę ir gydymo trukmę. Tam tikri nepageidaujami reiškiniai, kai kurie iš jų gali būti pavojingi gyvybei, yra tiesioginė fizinės priklausomybės nuo alprazolamo pasekmė. Tai apima abstinencijos simptomų rinkinį, iš kurių svarbiausias yra epilepsijos priepuolis. Priklausomybė gali atsirasti vartojant terapines dozes ir (arba) pacientams, neturintiems individualių rizikos veiksnių. Priklausomybės rizika didėja, kai kartu vartojami įvairūs benzodiazepinai, neatsižvelgiant į anksiolitinį ar hipnotizuojantį poveikį. Taip pat buvo pranešta apie piktnaudžiavimo atvejus.
Kai kuriems pacientams buvo labai sunku palaipsniui mažinti dozę ir nutraukti gydymą alprazolamu, ypač tiems, kurie ilgą laiką vartojo didesnes dozes. Net ir po santykinai trumpalaikio alkoholio vartojimo ir piktnaudžiavimo narkotikais dozių. Gydant alprazolamu, reikia atidžiai stebėti asmenis, kuriems gresia priklausomybė. Kaip ir vartojant kitus anksiolitikus, pakartotinai skiriami tik tie asmenys, kuriuos tiesiogiai prižiūri gydytojas (Žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Staiga sumažinus arba staiga nutraukus gydymą benzodiazepinais, įskaitant alprazolamą, atsirado abstinencijos simptomų. Pastarosios gali būti įvairios: nuo lengvos disforijos, nemigos, galvos skausmo, didelio nerimo, įtampos, neramumo, sumišimo, dirglumo iki sunkesnių simptomų, įskaitant derealizaciją, nuasmeninimą, hiperakuziją, galūnių tirpimą ir dilgčiojimą, padidėjusį jautrumą šviesai, triukšmą ir fizinį kontaktą. , haliucinacijos ar traukuliai, raumenų ir pilvo spazmai, vėmimas, prakaitavimas, drebulys ir traukuliai. Be to, greitai sumažėjus arba staiga nutraukus gydymą alprazolamu, gali atsirasti nutraukimo krizė (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas - gydymo nutraukimas“).
Atsigauna nemiga ar nerimas
Nutraukus gydymą, gali pasireikšti laikinas sindromas, kai simptomai, dėl kurių gydymas benzodiazepinais pasikartoja, gali pasunkėti. Kartu su juo gali atsirasti ir kitų reakcijų, įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą, neramumą ar miego sutrikimus. staiga nutraukus gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė. Pradėjus gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad jis bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti.
Taip pat svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsinaujinimo reiškinių galimybę, taip sumažinant nerimą dėl šių simptomų, jei jie atsiranda nutraukus vaisto vartojimą.
Vartojant ilgai veikiančius benzodiazepinus, svarbu įspėti pacientą, kad staigaus trumpo veikimo benzodiazepino pakeitimo nerekomenduojama, nes gali atsirasti nutraukimo simptomų.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti antegradinę amneziją. Dažniausiai tai įvyksta praėjus kelioms valandoms po vaisto vartojimo (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Psichikos ir paradoksalios reakcijos
Naudojant benzodiazepinus, žinoma, kad gali pasireikšti tokios reakcijos kaip neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, kliedesys, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. Jei taip atsitinka, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti, nes šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Vartoti pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis
Senyviems pacientams rekomenduojama naudoti mažiausią veiksmingą dozę, kad būtų išvengta ataksijos ar per didelės sedacijos, nes tai gali sukelti problemų senyviems ir nusilpusiems pacientams. Taip pat mažesnė dozė rekomenduojama pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos. Gydant pacientus, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama laikytis įprastų atsargumo priemonių. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, benzodiazepinų vartoti negalima, nes jie gali sukelti encefalopatiją (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“).
Benzodiazepinai nerekomenduojami pirminiam psichozinės ligos gydymui. Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė).
XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių negalima vartoti pacientams, turintiems psichomotorinių sutrikimų; pacientams, sergantiems endogenine depresija, bipoliniu ar psichozės simptomų.
Ryšys su kitais psichotropiniais vaistais reikalauja ypatingo gydytojo atsargumo ir budrumo, kad būtų išvengta netikėto sąveikos poveikio.
Epilepsijos priepuoliai
Pacientai, ypač tie, kuriems yra buvę traukulių ar epilepsija, neturėtų staiga nutraukti alprazolamo vartojimo.
Epilepsijos būklė
Nutraukus alprazolamo vartojimą buvo pranešta apie nutraukimo priepuolius. Daugeliu atvejų pasireiškė vienas epilepsijos epizodas, tačiau taip pat buvo pranešta apie daugybę priepuolių ir traukulių.
Rizika, susijusi su dozės mažinimu
Sumažinus dozę, gali atsirasti nutraukimo reakcijų. Dėl šios priežasties XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių dozę reikia palaipsniui mažinti arba nutraukti.
Savižudybė
Panikos sutrikimas buvo susijęs su pirminiais ir antriniais didžiosios depresijos sutrikimais ir negydytų pacientų savižudybių atvejų padaugėjimu.
Kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistus pacientams, sergantiems sunkia depresija arba tiems, kuriems galima manyti, kad gali kilti minčių apie savižudybę ar planuojant savižudybę, skiriant panikos priepuolius, reikia imtis standartinių atsargumo priemonių vartojant dideles alprazolamo dozes.
Manija
Buvo pranešta apie hipomanijos ir manijos epizodus, susijusius su alprazolamo vartojimu depresija sergantiems asmenims.
Uricosuric poveikis
Alprazolamas turi silpną urikozurinį poveikį. Nors įrodyta, kad kiti vaistai, turintys silpną urikozurinį poveikį, sukelia ūminį inkstų nepakankamumą, tačiau nebuvo pranešta, kad gydymas ūminiu inkstų nepakankamumu būtų priskirtas gydymui alprazolamu.
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai
Ketokonazolas ir itrakonazolas yra stiprūs CYP3A inhibitoriai, kurie gali padidinti alprazolamo koncentraciją plazmoje. Nerekomenduojama kartu vartoti alprazolamo ir ketokonazolo, itrakonazolo ar kitų azolo tipo priešgrybelinių vaistų (žr. 4.5 skyrių - Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika).
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Benzodiazepinai sukelia papildomą CNS slopinantį poveikį, kai jie vartojami kartu su alkoholiu ar kitais CNS slopinančiais vaistais. Reikėtų vengti kartu vartoti alkoholio.
Ypatingas dėmesys, ypač senyviems pacientams, turėtų būti vartojamas kartu su kvėpavimo slopinimo vaistais, tokiais kaip opioidai (analgetikai, kosulį slopinantys vaistai, pakaitiniai vaistai).
Ryšys su CNS slopinančiais vaistais: centrinį depresinį poveikį gali sustiprinti kartu vartojami antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), migdomieji, anksiolitikai / raminamieji, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos, anestetikai ir antihistamininiai vaistai H1.
Molekulės, slopinančios tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromo P4503A4), gali padidinti alprazolamo koncentraciją plazmoje ir sustiprinti jo aktyvumą.
Farmakokinetinė sąveika gali atsirasti, kai alprazolamo vartojama kartu su vaistais, kurie trukdo jo metabolizmui.
Kartu vartojant alprazolamo kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip priešgrybeliniai azolo azolai (ketokonazolas, itrakonazolas, posakonazolas, vorikonazolas), proteazės inhibitoriai ar tam tikri makrolidai (eritromicinas, klaritromicinas, telitromicinas), reikia gerokai sumažinti dozę.
Vaistų sąveika
Pirmasis alprazolamo metabolizmo žingsnis yra hidroksilinimas, kurį katalizuoja citrocomo P450 3A (CYP3A).Vaistai, slopinantys šį metabolinį procesą, gali pastebimai paveikti alprazolamo klirensą. Todėl pacientams, gydomiems labai stipriais CYP3A inhibitoriais, reikia vengti skirti alprazolamo. Alprazolamo reikia vartoti kartu su CYP3A inhibitoriais, kurių stiprumas yra mažesnis, bet vis tiek reikšmingas, atkreipiant dėmesį ir apskaičiuojant tinkamą dozės mažinimą. Kai kurių vaistų sąveika su alprazolamu buvo kiekybiškai įvertinta atliekant klinikinius tyrimus; kitų vaistų atveju sąveika prognozuojama remiantis in vitro tyrimais ir (arba) patirtimi su panašiais tos pačios klasės vaistiniais preparatais.
Manoma, kad junginiai, kurie yra stiprūs CYP3A inhibitoriai, padidins alprazolamo koncentraciją plazmoje. Vaistai, kurie buvo ištirti in vivo gebėjimas padidinti alprazolamo plotą po kreive (AUC) yra toks: ketokonazolas, 3,98 karto; itrakonazolas, 2,70 karto; nefazodonas, 1,98 karto; fluvoksaminas, 1,96 karto ir eritromicinas 1, 61 kartus. Tikimasi, kad CYP3A CYP3A koncentracija sumažins alprazolamo koncentraciją in vivo. Išgėrus 300 mg karbamazepino per parą 10 dienų, alprazolamo (vartojamo kaip viena 0,8 mg dozė) klirensas padidėjo 2,40 karto. Dauguma sąveikų, kurios buvo dokumentuotos su alprazolamu, yra susijusios su vaistais, kurie slopina arba indukuoja CYP3A4 (apie kitų šio tipo vaistų vartojimą žr. 4.4 skyrių - Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
Buvo pranešta apie digoksino koncentracijos padidėjimą vartojant alprazolamo, ypač senyviems žmonėms (> 65 metų). Todėl pacientus, vartojančius alprazolamo ir digoksino, reikia stebėti, ar neatsiranda požymių ir simptomų, susijusių su toksiškumu digoksinui.
Stiprūs CYP3A inhibitoriai
Toliau pateikiami vaistų, kurie, kaip manoma, slopina CYP3A, metabolizmą slopinantys alprazolamas ir (arba) panašūs benzodiazepinai, pavyzdžiai.
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai - ketokonazolas ir itrakonazolas yra stiprūs CYP3A inhibitoriai ir parodė in vivo gebėjimas padidinti alprazolamo koncentraciją atitinkamai 3,98 karto ir 2,70 karto. Nerekomenduojama alprazolamo vartoti kartu su šiais dviem vaistais. Kiti azolo tipo priešgrybeliniai vaistai turėtų būti laikomi stipriais CYP3A inhibitoriais, todėl jų nerekomenduojama vartoti kartu su alprazolamu (žr. 4.4 skyrių-Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
Vaistai, galintys slopinti CYP3A, pagrįsti klinikiniais alprazolamo tyrimais (patariama atsargiai ir tinkamai apsvarstyti alprazolamo dozės mažinimą kartu vartojant šiuos vaistus):
Nefazodonas - Kartu vartojamas nefazodonas du kartus padidina alprazolamo koncentraciją.
Fluvoksaminas - Kartu vartojant fluvoksamino, maždaug dvigubai padidėjo didžiausia alprazolamo koncentracija plazmoje, sumažėjo klirensas 49%, pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 71% ir sumažėjo psichomotorinė veikla.
Cimetidinas - Kartu vartojant cimetidiną, didžiausia alprazolamo koncentracija plazmoje padidėjo 86%, klirensas sumažėjo 42%, o pusinės eliminacijos laikas padidėjo 16%.
Fluoksetinas - Kartu vartojant fluoksetiną, maksimali alprazolamo koncentracija plazmoje padidėjo 46%, klirensas sumažėjo 21%, pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 17%ir sumažėjo psichomotorinis veikimas.
Propoksifenas - Kartu vartojamas propoksifenas padidino didžiausią alprazolamo koncentraciją plazmoje 6%, sumažino klirensą 38%ir pusinės eliminacijos laiką padidino 58%.
Geriamieji kontraceptikai - Kartu vartojami geriamieji kontraceptikai padidino maksimalią alprazolamo koncentraciją plazmoje 18%, sumažino klirensą 22%ir pusinės eliminacijos laiką padidino 29%.
Nerekomenduojama diltiazemo vartoti kartu su alprazolamu.
CYP3A induktoriai
Karbamazepinas - Alprazolamo (vartojamo kaip viena 0,8 mg dozė) klirensas per burną padidėjo nuo 0,90 ± 0,21 ml / min / kg iki 2,13 ± 0,54 ml / min / kg, o pusinės eliminacijos laikas sumažėjo (nuo 17,1 ± 4,9 iki 7,7 ± 1,7 val.) ) 10 dienų vartojus 300 mg per parą karbamazepino. Šiame tyrime naudojama karbamazepino dozė taip pat buvo gana maža, lyginant su rekomenduojamomis dozėmis (1000–1200 mg per parą); poveikis, pastebėtas vartojant įprastas karbamazepino dozes, nežinomas.
Vartoti kartu su kitais CNS inhibitoriais
Jei alprazolamo vartojama kartu su kitais psichotropiniais ar prieštraukuliniais vaistais, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas naudojamų medžiagų, ypač tų, kurie gali sustiprinti benzodiazepinų poveikį, farmakologijai. Benzodiazepinai, įskaitant alprazolamą, sukelia papildomą CNS slopinamąjį poveikį, kai kartu su kitais psichotropiniais vaistais, prieštraukuliniais vaistais, anitistamininiais vaistais, alkoholiu ir kitais vaistais, kurie patys sukelia CNS slopinimą.
Naudokite kartu su imipraminu ir desipraminu
Įrodyta, kad koncentracija plazmoje esant pastovi būsena imipramino ir dezipramino padidėja vidutiniškai 31% ir 20%, vartojant kartu su greito atpalaidavimo XANAX, didesnėmis nei 4 mg per parą dozėmis. Klinikinė šių variacijų reikšmė nežinoma.
ŽIV proteazės inhibitorių (pvz., Ritonaviro) ir alprazolamo sąveika yra sudėtinga ir priklauso nuo laiko. Mažos ritonaviro dozės sumažina alprazolamo klirensą, pailgina jo pusinės eliminacijos laiką ir padidina klinikinį poveikį. Po ilgo ritonaviro poveikio CYP3A indukcija kompensuoja šis slopinimas.
Dėl šios sąveikos reikės koreguoti dozę arba „nutraukti gydymą XANAX“.
Sąveika su laboratoriniais tyrimais
Nors kartais buvo pranešta apie benzodiazepinų ir dažniausiai naudojamų laboratorinių tyrimų sąveiką, nėra konkrečių nuorodų į konkretų vaistą ar testą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenys apie teratogeniškumą ir poveikį pogimdyminiam vystymuisi bei elgesiui po gydymo benzodiazepinais yra prieštaringi.
Kai kurie ankstyvieji tyrimai su kitais benzodiazepinų grupės junginiais parodė, kad poveikis gimdoje gali būti susijęs su apsigimimais.
Kita vertus, vėlesni tyrimai su benzodiazepinų klasės vaistais nepateikė jokių aiškių įrodymų apie bet kokio tipo defektus.
Daug duomenų, pagrįstų kohortos tyrimais, rodo, kad benzodiazepinų ekspozicija pirmąjį trimestrą nėra susijusi su padidėjusia didelių apsigimimų rizika. Tačiau kai kurie ankstyvieji epidemiologiniai atvejo kontrolės tyrimai parodė didesnę burnos plyšimo riziką. Duomenys parodė, kad rizika susilaukti kūdikio su burnos plyšiu po to, kai motina buvo gydoma benzodiazepinais, yra mažesnė nei 2/1000, palyginti su tikėtinu tokių defektų dažniu - apie 1/1000 bendroje populiacijoje. Antrąjį ir (arba) trečiąjį nėštumo trimestrą gydant didelėmis dozėmis benzodiazepinų, sumažėjo aktyvūs vaisiaus judesiai ir pasikeitė vaisiaus širdies ritmas. Buvo pranešta, kad kūdikiams, kurie buvo veikiami benzodiazepinais trečiojo nėštumo trimestro pabaigoje arba gimdymo metu, pasireiškė „diskelių kūdikių“ sindromas arba naujagimių abstinencijos simptomai.
Kai gydymas dėl medicininių priežasčių turi būti skiriamas paskutiniame nėštumo etape, net ir mažomis dozėmis, gali būti pastebėti floppy kūdikio sindromo simptomai, tokie kaip ašinė hipotonija ir čiulpimo problemos, dėl kurių sumažėja svorio. Požymiai yra grįžtami, tačiau gali trukti nuo Nuo 1 iki 3 savaičių, priklausomai nuo produkto pusinės eliminacijos periodo. Didelės dozės paskutiniu nėštumo laikotarpiu ar gimdymo metu dėl vaisto farmakologinio poveikio naujagimiui gali sukelti tokį poveikį kaip kvėpavimo slopinimas ar apnėja ir hipotermija. Jei paskutinę nėštumo dalį būtina gydyti alprazolamu, reikia vengti didelių dozių, o naujagimiui stebėti abstinencijos simptomus ir (arba) diskelių sindromą. Be to, gali atsirasti naujagimių abstinencijos simptomų, tokių kaip padidėjęs susijaudinimas, susijaudinimas ir drebulys praėjus kelioms dienoms po gimimo, nors kūdikio diskelio sindromo nepastebėta. Nutraukimo simptomų atsiradimas po gimimo priklauso nuo vaisto pusinės eliminacijos periodo.
Dėl galimos įgimtų apsigimimų rizikos, jau pastebėtos vartojant kitus benzodiazepinus, XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių pirmąjį nėštumo trimestrą vartoti negalima.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, jei ji ketina pastoti arba įtaria, kad yra nėščia, ji turėtų kreiptis į gydytoją, kad patartų nutraukti vaisto vartojimą.
Jei XANAX vartojamas nėštumo metu arba pacientas sužino, kad yra nėščia gydymo XANAX metu, pacientą reikia informuoti apie galimą pavojų vaisiui.
Atsižvelgiant į šiuos duomenis, alprazolamo vartojimą nėštumo metu galima apsvarstyti tik griežtai laikantis terapinių indikacijų ir dozavimo.
Nėštumas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų negalima duoti žindančioms motinoms.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei miego trukmė buvo nepakankama, gali padidėti budrumo sutrikimo tikimybė (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).
Atsižvelgiant į alprazolamo CNS slopinamąjį poveikį, kadangi negalima atmesti sumažėjusio dėmesio ir refleksų pavartojus vaisto, gydomus pacientus reikia įspėti, kad jiems gali būti pavojinga užsiimti veikla, kuriai reikia visiško psichinio dėmesio, pavyzdžiui, dirbti su pavojingais mašinos ar vairuojantys automobiliai.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Bet koks XANAX šalutinis poveikis paprastai pastebimas gydymo pradžioje ir paprastai išnyksta tęsiant gydymą arba mažinant dozes.
Toliau pateikta informacija apie nepageidaujamą poveikį yra pagrįsta 5, 6 ir 8 savaičių trukmės placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, atliktų su XANAX pailginto atpalaidavimo tabletėmis sergant panikos sutrikimu, suvestiniais duomenimis.
Gydant alprazolamu, pastebėtas ir pasireiškė toks nepageidaujamas poveikis:
* Nepageidaujamas poveikis, nustatytas po pateikimo į rinką
Vartojant (net vartojant terapines dozes) gali išsivystyti fizinė priklausomybė: nutraukus gydymą gali atsirasti nutraukimo ar nutraukimo reiškinių. Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). daugelis spontaniškų pranešimų apie neigiamą poveikį elgesiui, pacientai buvo gydomi kartu su kitais CNS vaistais ir (arba) turėjo psichikos sveikatos problemų. Pacientai, turintys ribinių asmenybės problemų, anksčiau turėję agresyvaus ar smurtinio elgesio, piktnaudžiavę alkoholiu ar kitais nutraukus gydymą XANAX pacientams, sergantiems potrauminiu stresu, buvo pranešta apie dirglumo, priešiškumo ir invazinių minčių reakcijas.
Patirtis po rinkodaros
Buvo pranešta apie keletą nepageidaujamų reakcijų, susijusių su greito atpalaidavimo XANAX vartojimu nuo patekimo į rinką. Dėl spontaniško pranešimo apie įvykius pobūdžio ir kontrolės trūkumo negalima nustatyti priežastinio ryšio su XANAX greito atpalaidavimo vartojimu. Apskritai XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių saugumo profilis yra panašus į greito atpalaidavimo XANAX Buvo pranešta apie tokius reiškinius: padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas, kepenų nepakankamumas, Stivenso-Džonsono sindromas, hiperprolaktinemija, ginekomastija ir galaktorėja.
Nutraukimo simptomai
Nutraukimo simptomai, panašūs į tuos, kurie pasireiškė vartojant raminamuosius / migdomuosius vaistus ir alkoholį, pasireiškė nutraukus benzodiazepinų, įskaitant alprazolamą, vartojimą. Simptomai gali svyruoti nuo lengvos disforijos ir nemigos iki sunkesnių simptomų, įskaitant pilvo ir raumenų mėšlungį, vėmimą, prakaitavimą, drebulį ir traukulius. Pacientams, kuriems mažinama dozė, ne visada lengva atskirti naujus nutraukimo požymius ir simptomus bei ligos pasikartojimą. Ilgalaikė šių reiškinių gydymo strategija priklausys nuo jų priežasties ir terapinio tikslo. Jei reikia, nedelsiant nutraukimo simptomų kontrolei reikia atnaujinti gydymą alprazolamo dozėmis, kurių pakanka simptomams pašalinti. Kitų benzodiazepinų nepavyksta visiškai nuslopinti šių abstinencijos simptomų. Šie gedimai buvo siejami su „neišsamiu kryžminiu toleravimu, tačiau gali atspindėti netinkamo pakeistų benzodiazepinų dozavimo režimo naudojimą arba kartu vartojamų vaistų poveikį (žr. 4.4 skyrių - Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį.
Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudojantis nacionaline pranešimų teikimo sistema adresu: "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Perdozavimas
Klinikinė patirtis
Alprazolamo perdozavimo simptomai yra mieguistumas, dizartrija, sutrikusi koordinacija, koma ir kvėpavimo slopinimas. Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, buvo pranešta apie mirties atvejus, susijusius tik su alprazolamo perdozavimu.Be to, buvo pranešta apie atsitiktines mirtis pacientams, perdozavusiems vieną benzodiazepino derinį, įskaitant alprazolamą ir alkoholį; alkoholio rodikliai, pastebėti kai kuriems iš šių pacientų, buvo mažesni nei tie, kurie paprastai buvo susiję su atsitiktine alkoholio sukelta mirtimi.
Bendras perdozavimo gydymas
Perdozavimo atveju visų pirma reikia remti kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijas.
Kaip ir visais perdozavimo atvejais, reikia stebėti kvėpavimą, pulsą ir kraujospūdį. Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų, reikia taikyti bendrą palaikomąjį gydymą; jei pacientas yra sąmoningas, reikia sukelti vėmimą (per vieną valandą) arba plauti skrandį, jei pacientas nesąmoningas, reikia atlikti kvėpavimo takų apsaugą. Skysčius reikia švirkšti į veną ir išlaikyti kvėpavimo takus. Jei atsiranda hipotenzija, tai galima įveikti naudojant vazopresorius.
Kaip ir gydant tyčinį kitų vaistų perdozavimą, reikia pažymėti, kad gali būti nuryti keli vaistai. Benzodiazepino perdozavimas paprastai sukelia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresiją - nuo „mieguistumo iki komos“. Lengvais atvejais simptomai yra: mieguistumas, psichinė sumišimas ir mieguistumas. Sunkiais atvejais simptomai gali būti: ataksija, hipotenzija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas , retai koma ir labai retai mirtis. Flumazenilis, specifinis benzodiazepino receptorių antagonistas, skirtas visiškai ar iš dalies panaikinti raminamąjį benzodiazepinų poveikį ir gali būti naudojamas, jei žinoma arba įtariama benzodiazepinų perdozavimas. Flumazenilis papildomai gali būti naudojamas kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijoms, susijusioms su perdozavimu, gydyti.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - benzodiazepinų dariniai, ATC kodas - N05BA12
XANAX pailginto atpalaidavimo tabletėse yra alprazolamo, 1.4 CNS veikiančių junginių benzodiazepino triazolo analogo.
Manoma, kad CNS veikiantys 1,4 klasės benzodiazepinų agentai veikia prisijungdami prie stereospecifinių receptorių, esančių įvairiose centrinės nervų sistemos vietose. Tikslus veikimo mechanizmas nėra žinomas. Klinikiniu požiūriu, visi benzodiazepinai sukelia nuo dozės priklausomą depresinį centrinės nervų sistemos aktyvumą-nuo vidutinio veiklos sutrikimo iki hipnozės.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Vidutinis absoliutus aprazolamo biologinis prieinamumas, esantis XANAX pailginto atpalaidavimo tabletėse, yra maždaug 90%, o santykinis biologinis prieinamumas, palyginti su greito atpalaidavimo XANAX, yra 100%. Išgėrus XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių, alprazolamo biologinis prieinamumas ir farmakokinetika yra panašūs į greito atpalaidavimo XANAX, išskyrus lėtesnį absorbcijos greitį. Lėtesnis absorbcijos greitis lemia santykinai pastovią koncentraciją plazmoje, kuri išlieka nuo 5 iki 11 valandų po vartojimo. Alprazolamo ir dviejų pagrindinių aktyvių metabolitų (4-hidroksialprazolamo ir a-hidroksialprazolamo) farmakokinetika yra tiesinė, o koncentracija plazmoje yra proporcinga iki 10 mg paros dozės vieną kartą per parą. Kelių dozių tyrimai rodo, kad greito atpalaidavimo ir pailginto atpalaidavimo preparatų alprazolamo metabolizmas ir eliminacija yra panašūs.
Maistas labai veikia XANAX pailginto atpalaidavimo tablečių biologinį prieinamumą. Likus 2 valandoms iki XANAX Retard vartojimo, riebus maistas padidino vidutinį Cmax maždaug 25%. Valgio įtaka Tmax priklausė nuo valgio paros laiko, o Tmax sumažėjo maždaug 1/3 tiriamiesiems, kurie valgė prieš pat vaisto vartojimą, o Tmax padidėjo maždaug 1/3. tiriamieji, kurie valgė valandą prieš arba po vaisto vartojimo. Valgymas neturi įtakos ekspozicijos apimčiai (AUC) ir pusinės eliminacijos periodui (t ½).
Buvo pastebėti reikšmingi pailginto atpalaidavimo alprazolamo absorbcijos greičio skirtumai, lyginant su vaisto vartojimo laiku, kai Cmax padidėjo 30%, o Tmax-1 valandą sumažėjo vartojant vaistą. vakare, palyginti su tuo, kai buvo imamas ryte.
Paskirstymas
Alprazolamas in vitro prisijungia (80%) prie žmogaus serumo baltymų.Serumo albuminas sudaro didžiąją dalį surišimo.
Metabolizmas
Žmonėms alprazolamas plačiai metabolizuojamas, daugiausia citochromo P450 3A4 (CYP3A4), plazmoje iki dviejų pagrindinių metabolitų: 4-hidroksialprazolamo ir a-hidroksialprazolamo. Žmonėse taip pat aptinkamas iš alprazolamo gautas benzofenonas. Metabolitai yra panašūs į alprazolamo metabolitus. . Farmakokinetiniai parametrai pastovi būsena dviejų hidroksilintų alprazolamo metabolitų (4-hidroksialprazolamo ir a-hidroksialprazolamo) standartinė alprazolamo formulė ir pailginto atpalaidavimo poveikis yra panašūs, o tai rodo, kad absorbcijos greitis neturi įtakos alprazolamo metabolizmui. 4-hidroksialprazolamas ir -hidroksialprazolamas, palyginti su nepakitusio alprazolamo koncentracija, visada yra mažesnis nei 10% ir 4%. Santykinis stiprumas, nustatytas benzodiazepino receptorių surišimo tyrimuose ir traukulių slopinimo gyvūnų modeliuose, yra atitinkamai 0,20 ir 0,66 4-hidroksialprazolamo ir a-hidroksialprazolamo. Tokios mažos 4-hidroksialprazolamo ir a-hidroksialprazolamo koncentracijos ir mažesnės galios rodo, kad šie metabolitai mažai tikėtina, kad reikšmingai prisidės prie farmakologinio alprazolamo poveikio.
Eliminavimas
Alprazolamas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Vartojant XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes, alprazolamo vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 10,7–15,8 val.
Specialios pacientų grupės
Nors farmakokinetikos tyrimų su XANAX pailginto atpalaidavimo tabletėmis specialioms pacientų grupėms neatlikta, tikimasi, kad veiksniai (pvz., Amžius, lytis, kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas), kurie gali pakeisti alprazolamo farmakokinetiką, pavartojus Alprazolam XANAX greito atpalaidavimo tablečių nesiskiria nuo tų, kurie randami vartojant XANAX pailginto atpalaidavimo tabletes.
Pastebėti benzodiazepinų absorbcijos, pasiskirstymo, metabolizmo ir išsiskyrimo pokyčiai įvairiose ligose, įskaitant alkoholizmą, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimus. Pakitimai taip pat buvo pastebėti vyresnio amžiaus pacientams. Sveikiems senyviems žmonėms buvo pastebėti pakitimai. vidutinis alprazolamo pusinės eliminacijos laikas yra 16,3 valandos (intervalas 9,0–26,9 val., n = 16), palyginti su 11,0 val. (intervalas 6,5–15,8 val., n = 16), nustatytas sveikiems suaugusiems asmenims. Pacientams, sergantiems su alkoholizmu susijusia kepenų liga, alprazolamo pusinės eliminacijos laikas svyravo nuo 5,8 iki 65,3 valandų (vidutiniškai 19,7 valandos, n = 17), palyginti su 6,3-26,9 valandos (vidurkis = 11,4 valandos, n = 17) sveikiems suaugusiems. Nutukusių asmenų grupėje alprazolamo pusinės eliminacijos laikas svyravo nuo 9,9 iki 40,4 valandos (vidurkis = 21,8 valandos, n = 12), palyginti su sveikų asmenų intervalu, lygiu 6,3-15,8 valandoms (vidurkis = 10,6 valandos, n = 12).
Dėl panašumo į kitus benzodiazepinus daroma prielaida, kad alprazolamas prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria į motinos pieną.
Etninė grupė, kuriai jie priklauso - didžiausia alprazolamo koncentracija ir pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15% ir 25% didesni Azijos kilmės asmenims nei Kaukazo.
Vaikams - Alprazolamo farmakokinetika, skiriant XANAX Retard vaikams, netirta.
Priklausymo lytis - Lytis neturi įtakos alprazolamo farmakokinetikai.
Cigarečių dūmai - Alprazolamo koncentracija rūkantiems gali sumažėti iki 50%, palyginti su nerūkančiais.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kancerogenezė, mutagenezė, sutrikęs vaisingumas ir poveikis akims
Per dvejus metus trukusius biologinius alprazolamo tyrimus, atliktus su žiurkėmis iki 30 mg / kg per parą (150 kartų didesnė už didžiausią 10 mg / kg per parą dozę) ir gydytoms pelėms, nepastebėta kancerogeninio poveikio įrodymų. iki 10 mg / kg per parą (50 kartų didesnė už žmogui skirtą 10 mg per parą dozę). Alprazolamas neparodė mutageninio poveikio žiurkių mikrobranduolių tyrimui, kai dozės buvo iki 100 mg / kg, o tai 500 kartų viršija 10 mg / dieną.
Alprazolamas mutageninio poveikio neparodė in vitro atliekant DNR pažeidimo / šarminio eliuavimo testą arba Ameso testą.
Žiurkių alprazolamas nesukėlė vaisingumo sutrikimų, kai buvo skiriama iki 5 mg / kg per parą dozė, kuri yra 25 kartus didesnė už 10 mg paros dozę žmogui.
Kiti tyrimai su gyvūnais
Kai žiurkės 2 metus buvo gydomos alprazolamo 3 mg, 10 mg ir 30 mg / kg per parą doze (nuo 15 iki 150 kartų didesnė už žmogui skirtą 10 mg per parą dozę), patelėms buvo tendencija kataraktos skaičiaus padidėjimas, o vyrams-nuo dozės priklausantis ragenos kraujagyslių padidėjimo tendencija. Šie pažeidimai atsirado tik po 11 mėnesių nuo gydymo pradžios.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Laktozė, hipromeliozė, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, magnio stearatas.
0,5 ir 2 mg tabletėse taip pat yra indigo karmino (E132)
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
XANAX 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: pakuotėse po 20, 30, 40, 60, 100 tablečių
XANAX 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: pakuotės po 2, 10, 20, 30, 40, 60, 100 tablečių
XANAX 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: pakuotės po 10, 20, 30, 60, 100 tablečių
XANAX 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: pakuotės po 10, 20, 30, 40, 100 tablečių
Alprazolamo pailginto atpalaidavimo tabletės supakuotos į aliuminio / PA lizdines plokšteles
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Xanax 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 20 tablečių AIC n. 025980133
Xanax 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 30 tablečių AIC n. 025980145
Xanax 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 40 tablečių AIC n. 025980158
Xanax 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 60 tablečių AIC n. 025980160
Xanax 0,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 100 tablečių AIC n. 025980172
Xanax 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 2 tabletės AIC n. 025980184
Xanax 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 10 tablečių AIC n. 025980196
Xanax 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 20 tablečių AIC n. 025980208
Xanax 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 30 tablečių AIC n. 025980210
Xanax 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 40 tablečių AIC n. 025980222
Xanax 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 60 tablečių AIC n. 025980234
Xanax 1 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 100 tablečių AIC n. 025980246
Xanax 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 10 tablečių AIC n. 025980259
Xanax 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 20 tablečių AIC n. 025980261
Xanax 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 30 tablečių AIC n. 025980273
Xanax 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 60 tablečių AIC n. 025980285
Xanax 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 100 tablečių AIC n. 025980297
Xanax 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 10 tablečių AIC n. 025980309
Xanax 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 20 tablečių AIC n. 025980311
Xanax 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 30 tablečių AIC n. 025980323
Xanax 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 40 tablečių AIC n. 025980335
Xanax 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 100 tablečių AIC n. 025980347
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2009 m. Gegužės 27 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Liepos 15 d
11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys
12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ
