Veikliosios medžiagos: Prednizonas
Lodotra 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
Lodotra 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
Lodotra 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Lodotra? Kam tai?
Lodotra yra uždelsto atpalaidavimo tabletė, kurios sudėtyje yra veikliosios medžiagos prednizono, kortikosteroido. Kortikosteroidai turi priešuždegiminį poveikį. Priešuždegiminiai vaistai sumažina paveiktų sąnarių skausmą, patinimą, sustingimą, paraudimą ir šilumą.
Lodotra vartojamas šioms ligoms gydyti:
- vidutinio sunkumo ar sunkus aktyvus reumatoidinis artritas, ypač lydimas ryto sustingimo, suaugusiems.
Lodotra tabletės yra modifikuoto atpalaidavimo. Tai reiškia, kad jie skirti atpalaiduoti prednizoną praėjus maždaug 4 valandoms po jo išgėrimo.Tai leidžia vartoti Lodotra prieš miegą ir pajusti ryto simptomų, pvz.
Kontraindikacijos Lodotra vartoti negalima
Lodotra vartoti negalima
- Jeigu yra alergija prednizonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lodotra
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Lodotra. Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jums (šiuo metu) yra arba buvo (buvo) bet kuris iš toliau išvardytų reiškinių arba jeigu Jums buvo atliktas bet kuris iš šių gydymo būdų:
- per didelis cukraus (gliukozės) kiekis kraujyje (diabetas). Gydytojas gali padidinti vaistų nuo diabeto dozę ir atidžiai stebėti cukraus kiekį kraujyje
- kaulų susilpnėjimas (osteoporozė)
- kaulų minkštėjimas (osteomalacija)
- skrandžio ir žarnyno opos
- sunkus opinis kolitas (storosios žarnos uždegimas) su didele gaubtinės žarnos perforacijos (skylės) rizika
- žarnyno uždegimas (divertikulitas)
- būklė iškart po dviejų žarnyno dalių sujungimo operacijos (enteroanastomozė)
- hepatitas B (kepenų liga, kurią sukelia virusas)
- tuberkuliozė (TB), „bakterinė infekcija, dažniausiai pažeidžianti plaučius
- limfmazgių patinimas ir uždegimas po vakcinacijos BGC (vakcinacija nuo tuberkuliozės)
- poliomielitas (infekcinė liga, kurią sukelia virusas, veikiantis nervų sistemą)
- vakcinacija per 8 savaites arba 2 savaites po to (jei naudojamos gyvos vakcinos)
- ūminė virusinė infekcija (pvz., vėjaraupiai, lūpų opos ar akys, tymai ar Šv. Antano ugnis)
- ūminė bakterinė infekcija (pvz., bakterinis tonzilitas) arba lėtinė bakterinė infekcija (pvz., tuberkuliozė)
- ūminė grybelinė infekcija (pvz., pienligė)
- parazitinė infekcija (pvz., ascariozė). Pacientams, kuriems įtariama ar žinoma parazitinė infekcija (Strongyloides), Lodotra gali sukelti didelę infekciją ir plačią lervų migraciją.
- aukštas kraujo spaudimas. Jums gali tekti dažniau tikrinti kraujospūdį
- akių liga (glaukoma). Gali tekti atidžiau stebėti jūsų būklę
- neseniai įvykęs širdies priepuolis
- inkstų nepakankamumas
- ragenos pažeidimai ar opos (aiški priekinė akies dalis, apimanti rainelę ir vyzdį)
- širdies problemos. Gali tekti atidžiau stebėti jūsų būklę
- psichikos liga
- gydymo metu gali atsirasti miego sutrikimų, nepagerėjus. Esant tokiai situacijai, gali būti patartina pereiti prie įprastinio (greito) atpalaidavimo prednizono preparato.
Vartojant tuščiu skrandžiu, Lodotra gali nepasiekti norimos prednizono koncentracijos kraujyje. Todėl, kad vaistas būtų veiksmingas, jį visada reikia vartoti vakarienės metu arba iškart po jo. Be to, reikia atsižvelgti į tai, kad 6–7% pacientų, vartojančių Lodotra teisingai, koncentracija kraujyje yra nepakankama. Į šį faktą reikia atsižvelgti, jei Lodotra nėra toks veiksmingas, koks turėtų būti. Tokiose situacijose gali būti patartina pereiti prie įprastinio (greito) atpalaidavimo prednizono preparato.
Dėl farmakologinių savybių Lodotra negalima vartoti ūminiam gydymui vietoje greito atpalaidavimo prednizono tablečių.
Vieno iš aukščiau paminėtų gydymo ar negalavimų atveju gali būti tinkamesnis kito tipo vaistas. Taip pat žiūrėkite „Kita svarbi informacija apie Lodotra“.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.
JŪSŲ GYDYTOJAS REKOMENDuos, KĄ DARYTI.
Kita svarbi informacija apie Lodotra
Lodotra gali turėti įtakos imuninei sistemai.
Tai sumažina jo gebėjimą kovoti su infekcijomis. Jei jūsų imuninė sistema yra sutrikusi:
- Vakcinacija inaktyvuota vakcina (pvz., Gripo ar choleros vakcina) gali būti neveiksminga, jei vartojate arba pradedate vartoti Lodotra.
- Kai kurios virusinės ligos (vėjaraupiai ir tymai) gali būti rimtesnės. Jei nesate skiepytas nuo šių ligų, jums gali kilti ypatinga rizika.
- Gali būti didesnė kitų sunkių infekcijų rizika.
Gydymas Lodotra gali padidinti „infekcijos“ išsivystymo tikimybę. Jei Jums išsivysto „infekcija“, gydymo Lodotra metu gali būti sunkiau ją aptikti. Lodotra dozę gali tekti sumažinti, jei turite:
- hipotirozė (skydliaukės nepakankamumas)
- kepenų cirozė (kepenų liga, kurią sukelia alkoholizmas ar hepatitas).
Lodotra dozę gali tekti padidinti esant stresiniams įvykiams, pvz.
- Chirurgija
- „vyksta infekcija“.
Jei Lodotra vartosite kelis mėnesius ar ilgiau, gydytojas periodiškai tikrins, pavyzdžiui:
- akių tyrimas
- kraujo analizė
- kraujospūdžio kontrolė.
Gydymas Lodotra gali neigiamai paveikti kalcio metabolizmą jūsų kauluose. Dėl šios priežasties turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju dėl osteoporozės (kaulų netekimo ir lūžių) rizikos, ypač jei turite šeimos narių, kuriems anksčiau buvo kaulų lūžių, jei nesportuojate reguliariai, jei esate moteris ar esate po menopauzės ar jeigu esate senyvo amžiaus.
Nutraukus gydymą Lodotra, kyla rizika:
- reumatoidinio artrito simptomų atsiradimas
- antinksčių nepakankamumas.Taip atsitinka, kai antinksčiai negamina pakankamai kortizolio (hormono), o tai ypač tikėtina stresinėse situacijose, pvz .:
- kortizono nutraukimo sindromas (sunki liga, kurią sukelia organizmas negamina kortizolio).
JŪSŲ GYDYTOJAS REKOMENDuos, KĄ DARYTI.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Lodotra poveikį
Kiti vaistai ir Lodotra
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Gydymas Lodotra gali sustiprinti šių vaistų poveikį:
- širdies vaistai, tokie kaip širdies glikozidai (pvz., digoksinas)
- vidurius laisvinančių vaistų ar vaistų, mažinančių druskų kiekį, pvz. kai kurie diuretikai (vaistai, didinantys šlapimo gamybą);
- ciklosporinas - vaistas, vartojamas po transplantacijos arba kartais sergant sunkiu reumatoidiniu artritu
- raumenų relaksantai, tokie kaip suksametonis, naudojami ligoninėse
- ciklofosfamido, skirto įvairių rūšių vėžio gydymui.
Gydymas Lodotra gali susilpninti šių vaistų poveikį:
- somatropinas, augimo hormonas
- prazikvantelio - parazitinių infekcijų gydymo
- vaistai nuo diabeto, pvz. insulinas, metforminas, glibenklamidas.
Šie vaistai gali sumažinti Lodotra poveikį reumatoidinio artrito simptomams:
- epilepsijos gydymas, pvz., barbitūratai, fenitoinas ir primidonas
- rifampicinas - infekcijų gydymas
- bupropionas - vaistas nuo depresijos
- antacidiniai preparatai, kurių pagrindą sudaro aliuminis ir magnis.
Šie vaistai gali sustiprinti Lodotra poveikį reumatoidinio artrito simptomams:
- vaistai, kurių sudėtyje yra estrogeno, pvz. geriamieji kontraceptikai, pakaitinė hormonų terapija (PHT) • saldymedis (naudojamas kaip atsikosėjimą skatinantis vaistas nuo kosulio, taip pat randamas konditerijos gaminiuose).
Kitas vaistų poveikis:
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), tokie kaip acetilsalicilo rūgštis, diklofenakas ir ibuprofenas, padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką
- varfarinas, priklausomai nuo žmogaus, gali sumažinti arba padidinti kraujo skiedimo poveikį
- gydymas AKF inhibitoriais (pvz., kaptopriliu ar enalapriliu) esant aukštam kraujospūdžiui ar širdies nepakankamumui, gali padidinti kraujo ląstelių skaičiaus pokyčių riziką
- anticholinerginiai vaistai (pvz., atropinas) gali padidinti padidėjusio akispūdžio (glaukomos) riziką
- Vaistai maliarijai gydyti ar profilaktikai (pvz., Chlorokvinas, hidroksichlorokvinas, meflokvinas) gali padidinti raumenų silpnumo, įskaitant širdies raumenų silpnumą, riziką
- priešgrybelinis vaistas amfotericinas B gali padidinti hipokalemijos riziką
- kai kurie diagnostiniai tyrimai gali būti pakeisti, pavyzdžiui: - odos tyrimai dėl alergijos - kraujo tyrimai skydliaukės gaminamo hormono kiekiui matuoti.
JŪSŲ GYDYTOJAS REKOMENDuos, KĄ DARYTI.
Lodotra vartojimas su maistu ir gėrimais
Lodotra vartokite vakare, paprastai apie 10.00 val. Idealiu atveju Lodotra modifikuoto atpalaidavimo tabletes reikia išgerti valgio metu arba po jo. Lodotra modifikuoto atpalaidavimo tabletes reikia nuryti visą, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, pvz. stiklinė vandens.
NEGALIMA tablečių laužyti, dalinti ar kramtyti.
Be to, jei po valgio praėjo daugiau nei 2–3 valandos, tabletes vartokite su lengvu maistu ar užkandžiu.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Mažai tikėtina, kad Lodotra paveiks gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau jei gydymo metu jaučiate akių skausmą ar neryškų matymą, turėtumėte vengti šios veiklos.
Lodotra sudėtyje yra laktozės
Vaisto sudėtyje yra cukraus, vadinamo laktoze. Jei Jums buvo diagnozuotas kai kurių cukrų netoleravimas, prieš pradėdami vartoti Lodotra pasitarkite su gydytoju.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Lodotra: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gydytojo paskirta Lodotra dozė priklauso nuo ligos sunkumo. Paprastai jis neturėtų viršyti 10 mg prednizono per parą.
Remiantis:
- reumatoidinio artrito simptomai
- į atsakymą Lodotrai.
Dozėms, kurių neįmanoma pasiekti esant tokiam stiprumui, taip pat galima įsigyti kitų šio vaistinio preparato stiprumų.
Jei nuo įprastų gliukokortikoidų tablečių vartojimo ryte pereisite prie Lodotra vartojimo vakare, dozėje turi būti toks pat veikliosios medžiagos kiekis (prednizonas).
Vartojimo metodas:
- Kaip atidaryti ir uždaryti specialiai reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams skirtą Lodotra buteliuką: žr.
- Išgerkite gydytojo nurodytą tablečių skaičių
- Nelaužykite tabletės, nes dangos vientisumas yra svarbus Lodotra veiksmingumui
- Nurykite visas tabletes: nesulaužykite, neskaldykite ir nekramtykite tablečių
- Gerkite Lodotra vakare (paprastai apie 22 val.), Užgerdami stikline vandens
- Lodotra turite vartoti valgant arba po valgio. Jei po valgio praėjo daugiau nei 2–3 valandos, tabletę išgerkite su lengvu maistu ar užkandžiu
- Tabletes visada gerkite po vakarienės ar lengvo užkandžio.
Lodotra modifikuoto atpalaidavimo tabletės paprastai geriamos kelis mėnesius ar ilgiau. Gydytojas aptars su jumis, kiek laiko truks gydymas.
Konteinerio atidarymo ir uždarymo instrukcijos:
Vykdykite toliau pateiktas instrukcijas:
Norėdami atidaryti: įdėkite rašiklį ar panašų daiktą tarp pakeltų dangčio dalių ir pasukite nurodyta kryptimi (prieš laikrodžio rodyklę).
Norėdami uždaryti: įdėkite rašiklį ar panašų daiktą tarp pakeltų dangčio dalių ir pasukite nurodyta kryptimi (pagal laikrodžio rodyklę).
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lodotra dozę
Pavartojus per didelę Lodotra dozę
Ūminio apsinuodijimo Lodotra atvejų nėra žinoma. Perdozavus, gali padidėti nepageidaujamas poveikis, pavyzdžiui:
- hormoninės funkcijos sutrikimai
- poveikis medžiagų apykaitai
- poveikis elektrolitų pusiausvyrai (druskoms), dėl kurio padidėja nenormalaus širdies plakimo rizika.
Kreipkitės į savo gydytoją, jei esate susirūpinę arba pastebėjote nepageidaujamo poveikio padidėjimą
Pamiršus pavartoti Lodotra
Kreipkitės į savo gydytoją, kad žinotumėte, kaip elgtis
Nustojus vartoti Lodotra
Nenutraukite staiga Lodotra modifikuoto atpalaidavimo tablečių vartojimo.
Nustojus vartoti Lodotra, reumatoidinio artrito simptomai gali atsinaujinti.
Svarbu lėtai mažinti Lodotra dozę. Gydytojas patars, kaip palaipsniui mažinti dozę.
Lodotra negalima pakeisti greito atpalaidavimo prednizono tabletėmis, prieš tai nepasitarus su gydytoju.
JEI KILIA Abejonių dėl šio vaistinio preparato naudojimo, KLAUSKITE GYDYTOJO AR FARMACISTO.
Šalutinis poveikis Koks yra Lodotra šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Toliau išvardytų šalutinių reiškinių dažnis ir sunkumas priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės.
Dažnas Lodotra šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
Hormoninis disbalansas, sukeliantis Kušingo sindromą (būdingi simptomai: apvalus veidas, dažnai vadinamas „pilnaties veidu“, kūno svorio padidėjimas viršutinėje kūno dalyje ir bėrimas ant veido), taip pat sumažėjusi gliukokortikoidų gamyba organizme.
Cukraus, riebalų ir druskų pusiausvyros sutrikimai organizme, kurie gali sukelti:
- padidėjęs apetitas ir kūno svoris
- diabetas
- didelis cholesterolio kiekis
- širdies ritmo sutrikimai (dėl „padidėjusio“ kalio išsiskyrimo)
- vandens kaupimasis (edema, dėl sumažėjusio natrio išsiskyrimo).
Sumažėjęs gebėjimas kovoti su infekcijomis. Infekcijos gali būti sunkesnės arba simptomai gali būti užmaskuoti. Padidėjęs infekcijų jautrumas ir sunkumas. Lęšio drumstumas (katarakta) ir padidėjęs akispūdis (glaukoma) su akių skausmu arba be jo. Strijos, mėlynės ar raudonos dėmės ant odos ar burnos viduje, odos pablogėjimas. Kraujo ląstelių skaičiaus padidėjimas arba sumažėjimas. Raumenų ir silpnumo pablogėjimas, kaulų būklės pablogėjimas, dėl kurio padidėja kaulų lūžių rizika (osteoporozė) Galvos skausmas Sunkumas miega.
Nedažnas Lodotra šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Aukštas spaudimas.
- Kraujagyslių ir gleivinės sustorėjimas ar uždegimas.
- Skrandžio opos ir kraujavimas iš žarnyno.
- Padidėjęs plaukų augimas, dėmės ar kiti odos trūkumai ir uždelstas odos žaizdų gijimas, spuogai.
Retas Lodotra šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- Alerginės reakcijos, įskaitant pūslių atsiradimą ant odos.
- Kasos uždegimas, sukeliantis stiprų pilvo skausmą.
- Lytinių hormonų sekrecijos sutrikimai, kurie gali sukelti: moterų menstruacinio ciklo nebuvimą arba vyrų impotenciją.
- Skydliaukės funkcijos sutrikimas.
- Depresija (liūdesio jausmas), irzlumas, tikrovės nepateisinami laimės jausmai, padidėjęs impulsyvumas, kontakto su realybe praradimas (psichozė).
- Padidėjęs spaudimas galvoje, dėl kurio atsiranda galvos skausmas, vėmimas ir dvigubas regėjimas.
- Traukulių vystymasis ar pasunkėjimas.
- Esamų akių opų ar infekcijų pablogėjimas.
- Kaulų netekimas (osteonekrozė)
Šalutinis Lodotra poveikis, kurio dažnis nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
- Grįžtamas riebalų kaupimasis nugaroje, širdyje ir krūtinėje (lipomatozė).
- Pagreitėjęs širdies plakimas.
- Rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimas dėl mažo kalio kiekio (hipokaleminė alkalozė).
- Regėjimo iškraipymas dėl skysčių netekimo iš tinklainės (centrinė serozinė chorioretinopatija).
- Pykinimas, viduriavimas, vėmimas.
- Plaukų augimas moterims (hirsutizmas)
- Viršutinių rankų ir kojų raumenų atrofija, sausgyslių plyšimas, slankstelių ir ilgų kaulų lūžiai
Pranešimas apie nepageidaujamus įvykius:
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Taip pat galite pranešti apie nepageidaujamą reiškinį tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie nepageidaujamą reiškinį, padėsite pateikti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
JEI PASIRODYTŲ NEPALANKUS POVEIKIS, ĮSKAIČIUOTI Į ŠĮ LAPELĮ NENURODYTUS, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Kaip laikyti Lodotra
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje
- Ant buteliuko ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Atidarius talpyklę, tabletes buteliuke galima laikyti iki 14 savaičių.Po šio laiko likusias tabletes išmesti.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje
- Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Lodotra sudėtis
Veiklioji medžiaga yra prednizonas.
Vienoje Lodotra 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 1 mg prednizono.
Vienoje Lodotra 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 2 mg prednizono.
Vienoje Lodotra 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 5 mg prednizono
Pagalbinės medžiagos yra:
Tabletės šerdis:
- Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
- Kroskarmeliozės natris
- Laktozės monohidratas
- Magnio stearatas
- Povidonas K 29/32
- Raudonasis geležies oksidas E172.
Tabletės danga:
- Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
- Kalcio vandenilio fosfato dihidratas
- Glicerolio dibeenatas
- Magnio stearatas
- Povidonas K 29/32
- Geltonasis geležies oksidas E172.
Lodotra išvaizda ir pakuotės turinys
Lodotra 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės yra šviesiai gelsvai baltos cilindrinės tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „NP1“.
Lodotra 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės yra gelsvai baltos cilindrinės tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „NP2“.
Lodotra 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės yra šviesiai geltonos cilindro formos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „NP5“.
Pakuotės dydžiai: buteliukai po 30 ir 100 modifikuoto atpalaidavimo tablečių.
Ligoninės pakuotės: buteliukai po 30, 100 ir 500 modifikuoto atpalaidavimo tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LODOTRA MODIFIKUOTOS IŠLEIDIMO TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Lodotra 1 mg:
Vienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 1 mg prednizono.
Lodotra 2 mg:
Vienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 2 mg prednizono.
Lodotra 5 mg:
Vienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 5 mg prednizono.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: laktozė.
Lodotra 1 mg:
Kiekvienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 42,80 mg laktozės.
Lodotra 2 mg:
Kiekvienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 41,80 mg laktozės.
Lodotra 5 mg:
Kiekvienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 38,80 mg laktozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Modifikuoto atpalaidavimo tabletės.
Lodotra 1 mg:
šviesiai gelsvai baltos, cilindro formos modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 5 mm storio ir 9 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta „NP1“.
Lodotra 2 mg:
Baltos arba gelsvos cilindro formos modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 5 mm storio ir 9 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta „NP2“.
Lodotra 5 mg:
šviesiai geltonos spalvos, cilindro formos modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 5 mm storio ir 9 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta „NP5“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Lodotra skirtas suaugusiesiems gydyti vidutinio sunkumo ar sunkų aktyvų reumatoidinį artritą, ypač kartu su rytiniu sustingimu.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Tinkama dozė priklauso nuo sutrikimo sunkumo ir individualaus paciento atsako. Paprastai gydymui rekomenduojama skirti 10 mg prednizono. Kai kuriais atvejais gali prireikti didesnės pradinės dozės (pvz., 15 arba 20 mg prednizono). Atsižvelgiant į klinikinius simptomus ir paciento atsaką, pradinė dozė gali būti palaipsniui mažinama iki mažesnę palaikomąją dozę.
Pereinant nuo įprasto režimo (gliukokortikoidų vartojimas ryte) į Lodotra, vartojamą prieš miegą (maždaug 22 val.), Reikia laikytis tos pačios dozės (mg prednizono ekvivalento).Pakeitus dozę, galima koreguoti atsižvelgiant į klinikinę situaciją.
Dozėms, kurių neįmanoma pasiekti esant tokiam stiprumui, yra kitų šio vaistinio preparato stiprumų. Ilgalaikiam reumatoidinio artrito gydymui individuali iki 10 mg prednizono paros dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į ligos eigos sunkumą.
Priklausomai nuo gydymo rezultatų, dozę galima mažinti 1 mg intervalu kas 2-4 savaites, kad būtų pasiekta tinkama palaikomoji dozė.
Norint nutraukti gydymą Lodotra, dozę reikia mažinti 1 mg intervalu kas 2-4 savaites, prireikus stebint hipofizės ir antinksčių ašies parametrus.
Vaikų populiacija
Vartoti vaikams ir paaugliams nerekomenduojama, nes nepakanka duomenų apie toleravimą ir veiksmingumą.
Vartojimo metodas
Lodotra reikia išgerti prieš miegą (apie 22 val.), Vakarienės metu arba po jo, o tabletes nuryti visas, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Jei po vakarienės praėjo daugiau nei 2–3 valandos, Lodotra rekomenduojama vartoti kartu su lengvu maistu ar užkandžiu (pvz., Duonos gabalėliu su kumpiu ar sūriu). Lodotra negalima vartoti nevalgius, nes tai gali sumažinti jo biologinį prieinamumą.
Lodotra yra skirta išleisti veikliąją medžiagą maždaug po 4–6 valandų nuo suvartojimo, tada veikliosios medžiagos išsiskyrimas ir farmakologinis poveikis prasidės naktį.
Modifikuoto atpalaidavimo Lodotra tabletes sudaro šerdis, kurioje yra prednizono ir inertinė danga. Pavėluotas prednizono išsiskyrimas priklauso nuo dangos vientisumo. Dėl šios priežasties modifikuoto atpalaidavimo tablečių negalima laužyti, dalinti ar kramtyti. Pacientams, sergantiems hipotiroze ar kepenų ciroze, gali pakakti palyginti mažų dozių arba jų sumažinimas reikiamos dozės.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Prednizolono terapija turėtų būti skiriama tik esant absoliučiai būtinybei ir kartu su „tinkama priešinfekcine terapija, esant tokioms sąlygoms:
- Ūminės virusinės infekcijos (herpes zoster, herpes simplex, vėjaraupiai, herpetinis keratitas)
- HBsAg teigiamas lėtinis aktyvus hepatitas
- Maždaug 8 savaites prieš ir 2 savaites po imunizacijos gyvomis vakcinomis
- sisteminės mikozės ir parazitai (pvz., Apvaliosios kirmėlės)
- Poliomielitas
- limfadenitas po BCG inokuliacijos
- Ūminės ir lėtinės bakterinės infekcijos
- Tuberkuliozės istorija (dėmesys: reaktyvacija!). Dėl savo imunitetą slopinančių savybių gliukokortikoidai gali sukelti arba apsunkinti infekcijas. Tokie pacientai turi būti atidžiai stebimi, pvz. darant tuberkulino tyrimą. Pacientai, kuriems gresia ypatinga rizika, turi būti gydomi tuberkulioze.
Be to, gydymas prednizonu pagrįstu vaistu turėtų būti skiriamas tik esant absoliučiai būtinybei ir prireikus kartu su „tinkamu gydymu, esant tokioms sąlygoms:
- Virškinimo trakto opos
- Sunki osteoporozė ir osteomalacija
- Sunku kontroliuoti hipertenziją
- Sunkus cukrinis diabetas
- Psichikos sutrikimai (net jei paciento ligos istorija yra buvusi)
-uždarojo kampo ir atviro kampo glaukoma
- Ragenos opos ir ragenos pažeidimai.
Dėl žarnyno perforacijos pavojaus, prednizoną galima vartoti tik esant būtinybei ir tinkamai stebint, kai yra:
- Sunkus opinis kolitas su artėjančia perforacija
- Divertikulitas
-Enteroanastomozė (iškart po operacijos).
Optimalios prednizono koncentracijos kraujyje negalima pasiekti, jei Lodotra vartojama nevalgius. Todėl, norint užtikrinti pakankamą veiksmingumą, vaistą visada reikia vartoti vakarienės metu arba po jo. Be to, net jei vaistas vartojamas teisingai, dėl visų farmakokinetikos tyrimų 6-7% Lodotra dozių gali būti maža koncentracija kraujo plazmoje, o vieno farmakokinetikos tyrimo metu-11% dozių. Atsižvelgiant į tai, ar Lodotra Tokiomis aplinkybėmis reikėtų apsvarstyti, ar pageidautina naudoti įprastą greito atpalaidavimo preparatą.
Lodotra neturėtų būti pakeistas greito atpalaidavimo prednizono tabletėmis pagal tą pačią vartojimo schemą dėl Lodotra uždelsto atpalaidavimo mechanizmo.
Pakeitus, nutraukus ar nutraukus ilgalaikį gydymą, reikia atsižvelgti į šiuos pavojus: reumatoidinio artrito pasikartojimą, ūminį antinksčių nepakankamumą (ypač esant stresinėms situacijoms, pavyzdžiui, infekcinių procesų metu, po nelaimingų atsitikimų ar intensyvaus fizinio krūvio metu), kortizono nutraukimo sindromas.
Dėl farmakologinių savybių Lodotra negalima skirti ūminėms indikacijoms vietoje greito atpalaidavimo prednizono tablečių.
Vartojant Lodotra, reikia atsižvelgti į galimą insulino ar geriamųjų antidiabetinių poreikių padidėjimą, todėl cukriniu diabetu sergančius pacientus reikia atidžiai prižiūrėti.
Gydant Lodotra, pacientams, sergantiems sunkiai kontroliuojama hipertenzija, reikia reguliariai tikrinti kraujospūdį.
Pacientus, kuriems yra sunkus širdies nepakankamumas, reikia atidžiai stebėti dėl ligos paūmėjimo rizikos.
Specialių atsargumo priemonių reikia imtis, kai pacientams, kuriems neseniai buvo miokardo infarktas, skiriami kortikosteroidai, įskaitant prednizoną, dėl miokardo plyšimo pavojaus.
Specialių atsargumo priemonių reikia imtis, kai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, skiriami kortikosteroidai, įskaitant prednizoną.
Išgėrus Lodotra, miego sutrikimai gali pasireikšti dažniau nei vartojant įprastas greito atpalaidavimo preparatus, vartojamus ryte. Jei atsiranda nemiga ir ji nepagerėja, gali būti patartina pereiti prie įprastų greito atpalaidavimo prednizono tablečių.
Gydymas Lodotra taip pat gali užmaskuoti esamos ar besivystančios infekcijos požymius ir simptomus, taip apsunkindamas diagnozę.
Net ir vartojant mažas dozes, ilgalaikis Lodotra vartojimas padidina infekcijų riziką. Tokias galimas infekcijas taip pat gali sukelti mikroorganizmai, kurie įprastomis aplinkybėmis retai sukelia infekciją (vadinamosios oportunistinės infekcijos).
Kai kurios virusinės ligos (vėjaraupiai, tymai) gliukokortikoidais gydomiems pacientams gali pasireikšti sunkesne eiga. Ypatinga rizika yra asmenims, kurių imuninė sistema susilpnėjusi ir kuriems anksčiau nebuvo vėjaraupių ar tymų. Jei gydymo Lodotra metu tokie žmonės kontaktuoja su vėjaraupiais ar timais užsikrėtusiais žmonėmis, prireikus reikia pradėti profilaktinį gydymą.
Pacientams, kuriems įtariama ar žinoma Strongyloides (parazitinė) infekcija, gliukokortikoidai gali sukelti superinfekciją ir išplitimą „plačiai lervų migracijai“.
Paprastai galima skiepyti inaktyvuotomis vakcinomis. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant dideles gliukokortikoidų dozes, imuninis atsakas ir atitinkamai sėkminga vakcinacija gali pakenkti.
Ilgai gydant Lodotra, nurodomi reguliarūs tolesni medicininiai patikrinimai (įskaitant oftalmologinius tyrimus kas tris mėnesius); jei vartojamos palyginti didelės dozės, reikia užtikrinti pakankamą kalio papildų vartojimą ir natrio suvartojimo apribojimą bei stebėti kalio kiekį serume.
Jei gydymo Lodotra metu tam tikri įvykiai (nelaimingi atsitikimai, chirurginės procedūros ir kt.) Sukelia didelį fizinį stresą, gali prireikti laikinai padidinti dozę.
Atsižvelgiant į gydymo trukmę ir vartojamą dozę, galima tikėtis neigiamo poveikio kalcio metabolizmui. Todėl rekomenduojama osteoporozės profilaktika, ypač svarbi, jei yra kitų rizikos veiksnių (pvz., Polinkis į šeimą, senatvė, būklė po menopauzės, nepakankamas baltymų ir kalcio suvartojimas, besaikis rūkymas, per didelis alkoholio vartojimas ir sumažėjęs fizinis aktyvumas). Profilaktika grindžiama pakankamas kalcio ir vitamino D vartojimas, taip pat fizinis aktyvumas. Esamos osteoporozės atveju reikia apsvarstyti papildomą gydymą.
Vaisto sudėtyje yra laktozės monohidrato. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Ilgą laiką vartojant dideles prednizono dozes (30 mg per parą mažiausiai 4 savaites), buvo pastebėti grįžtami spermatogenezės sutrikimai, kurie tęsėsi keletą mėnesių po vaisto vartojimo nutraukimo.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Širdies glikozidai: glikozidų poveikį gali sustiprinti kalio trūkumas.
Saluretikai / vidurius laisvinantys vaistai: padidėja kalio išsiskyrimas.
Antidiabetiniai vaistai: sumažėja hipoglikeminis poveikis.
Kumarino dariniai: kumarino antikoaguliantų veiksmingumas gali būti sumažintas arba padidintas.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo / antireumatiniai vaistai, salicilatai ir indometacinas: padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
Nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai: raumenų atsipalaidavimas gali būti pratęstas.
Atropinas ir kiti anticholinerginiai vaistai: kartu vartojant Lodotra, gali dar labiau padidėti akispūdis.
Prazikvantelis: gliukokortikoidai gali sumažinti prazikvantelio koncentraciją kraujyje.
Chlorokvinas, hidroksichlorokvinas, meflokvinas: yra didesnė miopatijų ir kardiomiopatijų atsiradimo rizika.
Somatropinas: gali sumažėti somatropino veiksmingumas.
Estrogenai (pvz., Geriamieji kontraceptikai): gali padidinti gliukokortikoidų veiksmingumą.
Saldymedis: galima slopinti gliukokortikoidų metabolizmą.
Rifampicinas, fenitoinas, barbitūratai, bupropionas ir primidonas: sumažėja gliukokortikoidų veiksmingumas.
Ciklosporinas: padidėja ciklosporino kiekis kraujyje. Yra padidėjusi traukulių rizika.
Amfotericinas B: gali padidinti hipokalemijos riziką.
Ciklofosfamidas: gali sustiprėti ciklofosfamido poveikis.
AKF inhibitoriai: padidėjusi kraujo skaičiaus pokyčių rizika.
Antacidai, kurių pagrindą sudaro aliuminis ir magnis: sumažina gliukokortikoidų absorbciją, tačiau, atsižvelgiant į pavėluotą Lodotra išsiskyrimą, tokia sąveika mažai tikėtina.
Poveikis diagnostikos metodams: odos reakcijos, kurias sukelia alergenų tyrimai, gali būti slopinamos.
TSH padidėjimą po protirelino vartojimo galima sumažinti.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu Lodotra galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už galimą riziką. Turi būti vartojama mažiausia veiksminga Lodotra dozė, reikalinga tinkamai ligos kontrolei palaikyti.
Tyrimai su gyvūnais rodo, kad vartojant farmakologines gliukokortikoidų dozes nėštumo metu, gali padidėti vaisiaus intrauterinio augimo sulėtėjimo, širdies ir kraujagyslių ir (arba) medžiagų apykaitos ligų rizika suaugus, o tai gali turėti įtakos gliukokortikoidų receptorių tankiui ir neuromediatorių apykaitai ar neurologinio elgesio vystymuisi.
Bandymų su gyvūnais metu prednizonas sukėlė gomurio plyšį (žr. 5.3 skyrių). Šiuo metu diskutuojama apie galimą padidėjusią burnos ir veido plyšių susidarymo riziką vaisiui, skiriant gliukokortikoidus pirmąjį nėštumo trimestrą.
Jei gliukokortikoidai skiriami nėštumo pabaigoje, kyla pavojus, kad vaisiaus antinksčių žievė atrofuojasi, todėl naujagimiui gali tekti palaipsniui mažėti.
Maitinimo laikas
Gliukokortikoidai nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną (iki 0,23% vienkartinės dozės). Vartojant dozes iki 10 mg per parą, per motinos pieną patekęs kiekis yra mažesnis už aptikimo slenkstį. Kol kas nepastebėta jokios žalos kūdikiams. Tačiau gliukokortikoidus galima skirti tik tada, kai nauda motinai ir vaikui yra didesnė už riziką.
Kadangi pieno / plazmos koncentracijos santykis didėja vartojant didesnes kaip 10 mg per parą dozes (pvz., 25% koncentracijos serume randama motinos piene, vartojant 80 mg prednizono per parą), tokiais atvejais rekomenduojama nutraukti žindymą.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau išvardytų šalutinių reiškinių dažnis ir sunkumas priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės. Rekomenduojamose Lodotra dozėse (mažos kortikosteroidų dozės, kai paros dozės yra nuo 1 iki 10 mg), išvardytas šalutinis poveikis pasireiškia rečiau ir sunkiau nei vartojant didesnes nei 10 mg dozes.
Priklausomai nuo gydymo trukmės ir dozės, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
labai dažnas (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:
Dažni: vidutinio sunkumo leukocitozė, limfopenija, eozinopenija, policitemija
Širdies sutrikimai:
Dažnis nežinomas: tachikardija
Imuninės sistemos sutrikimai:
Dažni: susilpnėjusi imuninė apsauga, infekcijų maskavimas, latentinių infekcijų paūmėjimas
Reti: alerginės reakcijos
Infekcijos ir infestacijos:
Dažni: padidėjęs jautrumas ir sunkumas infekcijoms
Endokrininiai sutrikimai:
Dažni: antinksčių slopinimas ir Kušingo sindromo indukcija (tipiški simptomai: mėnulio facies, viršutinės kūno dalies nutukimas ir daugybė)
Reti: lytinių hormonų sekrecijos sutrikimas (amenorėja, impotencija), skydliaukės funkcijos sutrikimas
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:
Dažni: natrio susilaikymas su edema, padidėjęs kalio išsiskyrimas (dėmesys: aritmija), padidėjęs apetitas ir svorio padidėjimas, sutrikusi gliukozės tolerancija, cukrinis diabetas, hipercholesterolemija ir hipertrigliceridemija
Dažnis nežinomas: epidurinė, epikardinė ar tarpuplaučio grįžtamoji lipomatozė, hipokaleminė alkalozė
Psichikos sutrikimai:
Dažni: nemiga
Reti: depresija, irzlumas, euforija, padidėjęs impulsyvumas, psichozė
Nervų sistemos sutrikimai:
Dažni: galvos skausmas
Reti: pseudotumor cerebri, latentinės epilepsijos pasireiškimas ir padidėjęs polinkis išsivystyti traukuliams akivaizdžios epilepsijos atveju
Akių sutrikimai:
Dažni: katarakta, ypač su užpakaliniu pokapsuliniu drumstumu, glaukoma
Reti: su ragenos opa susijusių simptomų pasunkėjimas, virusinių, grybelinių ir bakterinių akių uždegimų skatinimas
Dažnis nežinomas: centrinė serozinė chorioretinopatija
Kraujagyslių sutrikimai:
Nedažni: hipertenzija, padidėjusi aterosklerozės ir trombozės rizika, vaskulitas (taip pat kaip nutraukimo sindromas po ilgo gydymo)
Virškinimo trakto sutrikimai:
Nedažni (be kartu vartojamų NVNU): virškinimo trakto išopėjimas, kraujavimas iš virškinimo trakto
Reti: pankreatitas
Dažnis nežinomas: pykinimas, viduriavimas, vėmimas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai:
Dažni: striae rubre, atrofija, telangiektazija, padidėjęs kapiliarų trapumas, petechijos, ekchimozė
Nedažni: hipertrichozė, steroidiniai spuogai, uždelstas žaizdų gijimas, rožinis (perioralinis) dermatitas, odos pigmentacijos pokyčiai
Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz. vaistų bėrimas
Nežinomas: hirsutizmas
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:
Dažni: raumenų išsekimas ir silpnumas, osteoporozė (priklauso nuo dozės, taip pat gali atsirasti vartojant trumpą laiką)
Reti: aseptinė osteonekrozė (žastikaulio ir šlaunikaulio galva)
Dažnis nežinomas: steroidinė miopatija, sausgyslių plyšimas, slankstelių ir ilgų kaulų lūžiai
Pranešimas apie nepageidaujamus įvykius:
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Ūminio apsinuodijimo Lodotra atvejų nėra žinoma. Perdozavus, galima tikėtis, kad padidės nepageidaujamas poveikis, ypač endokrininis, metabolinis ir elektrolitų poveikis (žr. 4.8 skyrių).
Nėra žinomo prednizono priešnuodžio.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - gliukokortikoidai.
ATC kodas: H02AB07.
Prednizonas yra nefluorintas gliukokortikoidas, skirtas sisteminiam gydymui.
Prednizolonas turi nuo dozės priklausomą poveikį beveik visų audinių metabolizmui. Fiziologinėmis sąlygomis šis poveikis yra gyvybiškai svarbus palaikant organizmo homeostazę ramybės būsenoje ir esant stresui, taip pat kontroliuojant imuninės sistemos veiklą.
Paprastai vartojant Lodotra nustatytas dozes, prednizonas turi greitą priešuždegiminį (antieksudacinį ir antiproliferacinį) poveikį ir uždelstą imunosupresinį poveikį. Jis slopina chemotaksį ir imuninių ląstelių aktyvumą, taip pat uždegiminių ir imuninių reakcijų tarpininkų išsiskyrimą ir poveikį, pvz. lizosomų fermentų, prostaglandinų ir leukotrienų.
Ilgalaikis gydymas didelėmis dozėmis reiškia „imuninės sistemos ir antinksčių žievės atsako pasikeitimą. Tačiau mineralkropinis poveikis, išreikštas hidrokortizonu, yra aptinkamas vartojant prednizoną ir gali tekti stebėti elektrolitų kiekį serume“.
Pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu, priešuždegiminiai citokinai, tokie kaip interleukinai IL-1 ir IL-6 ir naviko nekrozės faktorius alfa (TNFα), pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje anksti ryte (pvz., IL-6 tarp 7 ir 8 val.). Vartojant Lodotra ir vėliau naktį išsiskyrus prednizolonui, sumažėjo citokinų koncentracija (absorbcija prasidėjo nuo 2 iki 4 ryto, o Cmax - nuo 4 iki 6).
Lodotra veiksmingumas ir saugumas buvo įrodytas dviejuose atsitiktinių imčių dvigubai akluose kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys aktyviu reumatoidiniu artritu.
Pirmajame daugiacentryje, atsitiktinių imčių, dvigubai akluose, 12 savaičių III fazės tyrime, kuriame dalyvavo iš viso 288 pacientai, iš anksto gydyti prednizonu ar prednizolonu, grupė, perėjusi prie tos pačios dozės Lodotra, vidutiniškai sumažėjo 23 % ryto. standumas, o trukmė referencinėje grupėje nepasikeitė. Išsami informacija pateikiama šioje lentelėje.
Santykinis ryto standumo trukmės pokytis po 12 gydymo savaičių:
Vėlesniame atvirame pratęsimo etape (9 gydymo mėnesiai) vidutinis santykinis ryto standumo trukmės pokytis, palyginti su pradiniu, buvo maždaug -50%.
Rytinio sustingimo trukmės pokytis po 12 mėnesių gydymo Lodotra
Tame pačiame tyrime po 12 gydymo savaičių Lodotra gydytų pacientų grupėje priešuždegiminio citokino IL-6 sumažėjimas vidutiniškai sumažėjo 29%, o lyginamosios grupės, kuri vartojo standartinį prednizoloną, pokyčių nepastebėta. Po 12 mėnesių gydymo Lodotra IL-6 lygis išlieka stabilus.
IL-6 lygio pokytis po 12 mėnesių
Statistinei analizei reikšmės
Lodotra, vartojamo kartu su DMARD, veiksmingumas buvo patvirtintas antrajame atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, kurių reakcija į gydymą vien DMARD buvo silpna.
12 savaičių Lodotra gydomiems pacientams reikšmingai padidėjo ACR 20 ir ACR50 atsakų dažnis (atitinkamai 46,8% ir 22,1%), palyginti su pacientais, gydytais placebu (atitinkamai 29,4% ir 10,1%). 12 savaičių Lodotra grupėje taip pat buvo didesnis vidutinio DAS28 balo pokytis, lyginant su pradiniu (5,2 Lodotra grupėje ir 5,1 placebo grupėje) (- 1,2 balo), palyginti su tuo, kas buvo pastebėta placebo grupėje (- 0,7 balo).
Be to, po 12 gydymo savaičių vidutinė ryto sustingimo trukmė buvo 86,0 minutės (- 66 minutės pokyčių) Lodotra grupėje ir 114,1 minutės (- 42,6 minutės pokyčio) placebo grupėje. Lodotra galima saugiai naudoti kartu su kitais DMARD.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Lodotra tabletės yra modifikuoto atpalaidavimo tabletės, kuriose yra prednizono. Prednizonas išsiskiria praėjus 4–6 valandoms po Lodotra vartojimo, vėliau prednizonas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai.
Paskirstymas
Didžiausia koncentracija serume pasiekiama praėjus maždaug 6-9 valandoms po vartojimo.
Biotransformacija
Daugiau nei 80% prednizono virsta prednizolonu metabolizuojant kepenis. Prednizolono ir prednizolono santykis yra maždaug nuo 1: 6 iki 1:10. Pats prednizonas turi nereikšmingą farmakologinį poveikį. Prednizolonas yra aktyvus metabolitas. Junginiai grįžtamai jungiasi su plazma baltymai, turintys didelį afinitetą transkortinui (kortikosteroidus surišančiam globulinui, CBG) ir mažą afinitetą plazmos albuminui.
Mažų dozių diapazone (iki 5 mg) laisvo prednizolono yra maždaug 6% .. Metabolinis eliminacija yra linijinė. Esant „didesnėms nei 10 mg dozėms, transkortino surišimo pajėgumas palaipsniui mažėja ir atsiranda daugiau laisvo prednizolono. Dėl to metabolizmas gali paspartėti“.
Eliminavimas
Prednizolonas pašalinamas daugiausia metabolizuojant kepenyse, nuo maždaug 70% gliukuronizacijos ir iki maždaug 30% sulfato. Taip pat vyksta konversija į 11β, 17β-dihidroksandrost-1,4-dien & ndas h; 3-oną ir į 1,4-pregnadien-20-olį. Metabolitai neturi hormoninio aktyvumo ir daugiausia pašalinami per inkstus.Nežymus prednizono ir prednizolono kiekis šlapime randamas nepakitęs. Prednis (ol) pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 3 valandos.Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti ir reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę. Biologinio prednis (ol) one poveikio trukmė yra ilgesnė už jo buvimo serume trukmę.
Biologinis prieinamumas
Biologinio prieinamumo tyrimas, kuriame dalyvavo 27 sveiki asmenys, atliktas 2003 m., Parodė šiuos rezultatus, palyginti su greito atpalaidavimo prednizono tabletėmis:
Lodotra koncentracijos plazmoje profiliai yra labai panašūs į greito atpalaidavimo tablečių profilius, tačiau esminis skirtumas yra tas, kad Lodotra profilis vėluoja 4–6 valandas po vaisto vartojimo. Mažesnė koncentracija plazmoje buvo pastebėta 6-7% dozių.
Įrodyta, kad 1 mg, 2 mg ir 5 mg Lodotra dozės buvo proporcingos, remiantis AUC ir Cmax.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Subkroninis / lėtinis toksiškumas
Žiurkėms buvo pastebėti lengvi ir elektroniniai mikroskopiniai Langerhanso salelių ląstelių pokyčiai žiurkėms, kasdien per pilvaplėvės ertmę skiriant 33 mg / kg kūno svorio per 7–14 dienų. Triušiai gali sukelti eksperimentinį kepenų pažeidimą. Skiriant 2–3 mg / kg kūno svorio svorio per dieną, 2-4 savaites .. Praėjus kelioms savaitėms po 0,5-5 mg / kg kūno svorio jūrų kiaulytėms ir 4 mg / kg kūno svorio šunims, buvo pranešta apie histotoksinį poveikį (mionekrozę).
Mutageninis ir onkogeninis potencialas
Toksiškumas, pastebėtas atliekant tyrimus su prednizonu su gyvūnais, buvo susijęs su "per dideliu farmakologiniu aktyvumu. Įprastiniais genotoksinio poveikio tyrimais nepastebėta jokio genotoksinio prednizono poveikio".
Toksiškumas reprodukcijai
Gyvūnų reprodukcijos tyrimuose nustatyta, kad gliukokortikoidai, tokie kaip prednizonas, sukelia apsigimimus (gomurio plyšį, skeleto apsigimimus). Žiurkėms, vartojant parenteraliai, nustatyta nedidelių kaukolės, žandikaulio ir liežuvio anomalijų. Buvo pastebėtas intrauterinis augimo sulėtėjimas (taip pat žr. 4.6 skyrių).
Panašus poveikis laikomas mažai tikėtinu pacientams, vartojantiems terapines dozes.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Planšetės šerdis:
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Kroskarmeliozės natris
Laktozės monohidratas
Magnio stearatas
Povidonas K 29/32
Raudonasis geležies oksidas E172
Tabletės danga:
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Kalcio vandenilio fosfato dihidratas
Glicerolio dibeenatas
Magnio stearatas
Povidonas K 29/32
Geltonasis geležies oksidas E172
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
Tinkamumo laikas atidarius buteliuką: 14 savaičių.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Talpyklė su 30 ir 100 modifikuoto atpalaidavimo tablečių:
Baltas didelio tankio polietileno (DTPE) buteliukas. Užsukamas HDPE dangtelis (kuriame yra sausiklio kapsulė) su trimis pakeltais taškais aplink kraštą, kad būtų lengviau atidaryti.
Talpyklė su 500 modifikuoto atpalaidavimo tablečių:
Baltas didelio tankio polietileno butelis (su nedideliu kiekiu LDPE). Užsukamas polipropileninis dangtelis (be trijų pakeltų taškų).
Pakuotės dydžiai: buteliukai po 30 ir 100 modifikuoto atpalaidavimo tablečių
Ligoninės pakuotės: buteliukai po 30, 100 ir 500 modifikuoto atpalaidavimo tablečių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Mundipharma Pharmaceuticlas Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Milane
Italija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Lodotra 1 mg:
AIC Nr. 038986016 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 30 tablečių HDPE buteliuke
AIC Nr. 038986028 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 100 tablečių HDPE buteliuke
AIC Nr. 038986030 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 30 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
AIC Nr. 038986042 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 100 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
AIC Nr. 038986055 1 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 500 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
Lodotra 2 mg:
AIC Nr. 038986067 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 30 tablečių HDPE buteliuke
AIC Nr. 038986079 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 100 tablečių HDPE buteliuke
AIC Nr. 038986081 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 30 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
AIC Nr. 038986093 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 100 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
AIC Nr. 038986105 2 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 500 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
Lodotra 5 mg:
AIC Nr. 038986117 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 30 tablečių HDPE buteliuke
AIC Nr. 038986129 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 100 tablečių HDPE buteliuke
AIC Nr. 038986131 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 30 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
AIC Nr. 038986143 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 100 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
AIC Nr. 038986156 5 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, 500 tablečių HDPE buteliuke (ligoninės pakuotėje)
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2010 lapkritis
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
05/2015
