Sotalex - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: Sotalolis (Sotalolio hidrochloridas)

SOTALEX 80 mg tabletės

Kodėl vartojamas Sotalex? Kam tai?

Farmakoterapinė grupė

Neselektyvūs, nesusiję beta blokatoriai.

GYDYMO INDIKACIJOS

SOTALEX skiriamas paroksizminių supraventrikulinių tachiaritmijų profilaktikai, sinusinio ritmo palaikymui po prieširdžių plazdėjimo / virpėjimo, esant grėsmingoms ar simptominėms skilvelių tachiaritmijoms.

Kontraindikacijos Kada Sotalex vartoti negalima

SOTALEX draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:

  • Bronchinė astma ar lėtinės obstrukcinės kvėpavimo sistemos ligos.
  • Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
  • Kardiogeninis šokas
  • Anestezija, sukelianti miokardo depresiją.
  • Simptominė sinusinė bradikardija.
  • Sinusinio mazgo sindromas, II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada (nebent sumontuotas širdies stimuliatorius).
  • Nekontroliuojamas širdies nepakankamumas.
  • Inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <10 ml / min.)
  • Ilgo QT sindromas (įgimtas ar įgytas).
  • Metabolinė acidozė
  • Neapdorota feochromocitoma
  • Hipotenzija
  • Raynaud reiškinys ir sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Sotalex

Anestezija: atliekant chirurginę intervenciją, atliekant depresinius miokardo anestetikus (pvz., Ciklopropaną, trichloretileną), beta adrenoblokatorių reikia skirti atsargiai.

Cukrinis diabetas: Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu (ypač jei jis nėra gerai kompensuotas) arba kuriems anksčiau buvo spontaniškos hipoglikemijos epizodų, SOTALEX reikia vartoti atsargiai, nes beta adrenoblokatoriai gali užmaskuoti kai kuriuos svarbius įspėjamuosius hipoglikemijos požymius (pvz., Tachikardiją). Tirotoksikozė: beta adrenoblokatoriai gali užmaskuoti kai kuriuos klinikinius hipertiroidizmo požymius (pvz., Tachikardiją). Pacientai, kuriems įtariama hipertiroidizmas, turėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo, o po to gali pablogėti simptomai, įskaitant tirotoksinę audrą.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, SOTALEX eliminacija nesumažėja, nes vaistui netaikomas pirmojo metabolizmo reiškinys.

Inkstų funkcijos sutrikimas: SOTALEX pirmiausia pašalinamas per inkstus, filtruojant glomerulus ir minimaliai - sekretuojant kanalėlius. Yra tiesioginis ryšys tarp inkstų funkcijos, įvertintos pagal kreatinino koncentraciją serume ir (arba) kreatinino klirensą, ir SOTALEX pusinės eliminacijos periodo bei vartojimo laiko “.

Psoriazė. Retai pranešta, kad beta adrenoblokatoriai gali pabloginti psoriazės vulgaris simptomus.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Sotalex poveikį

Antiaritminiai vaistai: Ia klasės antiaritminių vaistų (pvz., Diizopiramido, chinidino ir prokainamido) ir III klasės vaistų (pvz., Amiodarono) nerekomenduojama vartoti kartu su SOTALEX, nes jie gali pratęsti atsparumo ugniai laikotarpį (žr. Specialius įspėjimus). Kartu su kitais beta adrenoblokatoriais vartojant SOTALEX, gali atsirasti papildomas II klasės poveikis.

Kalį mažinantys diuretikai: šie vaistai gali sukelti hipokalemiją arba hipomagnezemiją, padidindami Torsades de Pointes riziką (žr. Specialūs įspėjimai - elektrolitų sutrikimai). Kalį mažinantys vaistai: iv amfotericinas B, sisteminiai kortikosteroidai ir kai kurie vidurius laisvinantys junginiai gali sukelti hipokalemiją; vartojant SOTALEX, reikia stebėti ir galbūt koreguoti kalio kiekį kraujyje.

QT pailginantys vaistai: SOTALEX reikia vartoti labai atsargiai kartu su kitais QT intervalą pailginančiais vaistais, tokiais kaip I klasės antiaritminiai vaistai, fenotiazinai, tricikliai antidepresantai, terfenadinas ir astemizolas bei kai kurie chinolonų grupės antibiotikai (žr.

Digoksinas: Vienkartinė ir daugkartinė SOTALEX dozė digoksino koncentracijos reikšmingai nekeičia. Proaritminiai reiškiniai dažnesni pacientams, gydomiems kartu su sotaloliu ir digoksinu; tačiau tai gali būti pateisinama pacientams, vartojantiems digoksiną, esant širdies nepakankamumui, kuris yra žinomas proaritminių reiškinių rizikos veiksnys.

Kalcio kanalų blokatoriai: kartu vartojant beta adrenoblokatorius ir kalcio kanalų blokatorius, gali atsirasti hipotenzinis reiškinys, bradikardija, laidumo sutrikimai ir kliniškai pasireikšti širdies nepakankamumo būklė. Dėl papildomo poveikio atrioventrikuliniam laidumui ir skilvelių funkcijai beta adrenoblokatorių negalima skirti kartu su kardiodepresiniais kalcio kanalų blokatoriais, tokiais kaip verapamilis ir diltiazemas.

Antiadrenerginiai vaistai: kartu su beta adrenoblokatoriais ir antiadrenerginiais vaistais, tokiais kaip rezerpinas ir guanetidinas, gali labai sumažėti adrenerginis tonas ramybės būsenoje. Tokius pacientus reikia atidžiai stebėti, kad būtų išvengta hipotenzijos ir (arba) ryškios bradikardijos atsiradimo. kurie gali peraugti į sinkopinius įvykius.

Insulinas ir geriamieji hipoglikeminiai vaistai: gali pasireikšti hipoglikemija, o vaistų nuo diabeto dozę gali tekti atitinkamai koreguoti. SOTALEX gali slėpti hipoglikemijos simptomus.

Beta2-mimetikai: Beta agonistus, tokius kaip salbutamolis, terbutalinas ir izoprenalinas, gali reikėti skirti didesnėmis dozėmis, kai jie vartojami kartu su SOTALEX (žr.

Klonidinas: beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti hipertenziją („atsitraukimo“ efektą) dėl staiga nutraukto klonidino vartojimo; todėl likus kelioms dienoms iki laipsniško klonidino vartojimo nutraukimo, reikia tinkamai nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimą.

Į tubokurariną panašūs vaistai: kartu vartojant beta adrenoblokatorių, gali pailgėti neuromuskulinė blokada.

Laboratoriniai tyrimai: sotalolio buvimas šlapime gali sukelti klaidingai padidėjusį metanefrino kiekį šlapime, matuojant fotometriniais metodais. Pacientai, kuriems įtariama feochromocitoma, gydomi sotaloliu, turi išmatuoti šlapimo metanefriną alternatyviais fotometrijos diagnostikos metodais (pvz., HPLC su kietosios fazės ekstrakcija).

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Proaritmija: Pavojingiausias nepageidaujamas reiškinys gydant antiaritminius vaistus yra jau esančių aritmijų pasunkėjimas arba naujų sukėlimas. Vaistai, kurie pailgina QT intervalą, gali sukelti torsades de pointes, polimorfinę skilvelinę tachikardiją, susijusią su QT pailgėjimu. Mūsų duomenys rodo, kad torsades de pointes išsivystymo rizika yra susijusi su QT intervalo ir QTc pailgėjimu, sumažėjusiu širdies susitraukimų dažniu, kardiomegalijos ar širdies nepakankamumo istorija, hipokalemija ir hipomagnezemija (pvz., dėl diuretikų vartojimo), didelė vaisto koncentracija plazmoje (pvz., dėl perdozavimo ar inkstų nepakankamumo) ir sotalolio sąveika su kitais vaistais, tokiais kaip I klasės depresantai ir antiaritminiai vaistai, susiję su torsades de pointes. de pointes. Pacientams, kurių QT intervalas pailgėjęs, SOTALEX dozę reikia didinti labai atsargiai.Elektrokardiografinis patikrinimas, atliktas prieš pat epizodą arba iškart po jo, paprastai atskleidžia reikšmingą QT ir QTc intervalo padidėjimą. Klinikinių tyrimų metu SOTALEX nebuvo skiriamas pacientams, kuriems QTc intervalas prieš gydymą buvo didesnis nei 450 ms. Torsades de pointes yra nuo dozės priklausantis reiškinys, kuris dažniausiai pasireiškia netrukus po gydymo pradžios arba padidinus dozę ir kuris daugeliui pacientų baigiasi spontaniškai. Nors dauguma Torsades de Pointes atvejų yra savaime ribojami, jie gali būti susiję su simptomais (pvz., Sinkopė) ir gali progresuoti iki skilvelių virpėjimo. Klinikinių tyrimų metu 4,3%iš 3257 pacientų, kuriems buvo gydoma aritmija, pasireiškė nauja skilvelinė aritmija arba pablogėjo anksčiau buvusi, įskaitant ilgalaikę skilvelinę tachikardiją (maždaug 1%) ir torsades de pointes (2,4%). Be to, maždaug 1% pacientų mirtys buvo laikomos galimai susijusiomis su narkotikais. Kitų pacientų, kuriems buvo ne tokia sunki skilvelinė ir supraventrikulinė aritmija, torsades de pointes dažnis buvo atitinkamai 1% ir 1,4%.

Nustatyta, kad sunkios proaritmijos, įskaitant torsades de pointes, priklauso nuo dozės, kaip nurodyta toliau:

Sunkių proaritmijų dažnis pagal dozę pacientams, sergantiems skilvelių tachikardija / virpėjimu§ Dozė per dieną Sergamumas (%) Pacientai (n) 1-80 0 (0/72) 81-160 0,5 (4/838) 161-320 1,8 (17/960) 321-480 4,5 (21/471) 481-640 4,6 (15/327) > 640 6,8 (7/103) § Torsade de pointes arba nuolatinis naujas VT / PV

Kiti torsades de pointes rizikos veiksniai yra per didelis QTc pailgėjimas ir ankstesnė kardiomegalija ar širdies nepakankamumas. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir nuolatine skilvelių tachikardija, yra didesnė proaritminių reiškinių rizika (7%).

Proaritmiški reiškiniai gali atsirasti ne tik pradiniame gydymo etape, bet ir po kiekvieno dozės didinimo, paprastai per 7 dienas nuo gydymo pradžios ar padidinimo. Palaipsniui ir atsargiai didinant dozę, pradedant nuo 80 mg du kartus per parą arba kiekvienam pacientui nustatytos dozės, pagrįstos terapiniu atsaku ir toleruojama doze, sumažėja proaritmijos rizika (žr. Dozę, vartojimo būdą ir laiką). Todėl SOTALEX reikia skirti atsargiai, jei gydymo metu QTc yra didesnis nei 500 ms; jei QTc intervalas yra ilgesnis nei 550 ms, reikia atidžiai apsvarstyti, ar sumažinti dozę, ar nutraukti gydymą.Dėl torsades de pointes daugiafunkcinės genezės reikia būti atsargiems, nepriklausomai nuo QTc intervalo trukmės.

Staigus gydymo nutraukimas. Nutraukus gydymą beta adrenoblokatoriais, kartais pasireiškė padidėjęs jautrumas katecholaminams, taip pat kartais pasunkėjo krūtinės anginos simptomai, aritmija ir retai pasireiškė miokardo infarktas. Pacientus, sergančius išemine širdies liga, chirurginiu būdu nutraukus gydymą, atidžiai stebėkite pacientą. Jei įmanoma, dozę reikia palaipsniui mažinti per 1–2 savaites. Kadangi išeminė širdies liga yra dažna ir kartais nenustatoma, gali nutikti, kad staiga nutraukus gydymą SOTALEX gali atsirasti latentinis koronarinis nepakankamumas.

Širdies nepakankamumas: beta adrenoblokatoriai gali dar labiau slopinti miokardo susitraukimą ir sukelti širdies nepakankamumo pablogėjimą. Pradedant gydymą pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas yra tinkamai kontroliuojamas (pvz., AKF inhibitoriai, diuretikai, skaitmeniniai vaistai), patariama būti atsargiems; šiuo atveju patartina skirti mažą pradinę SOTALEX dozę ir palaipsniui didinti dozę. padidėjimas yra ypač svarbus gydymo pradžioje ir jo metu. Neigiami klinikinių tyrimų su antiaritminiais vaistais rezultatai (pvz., akivaizdus mirtingumo padidėjimas) rodo, kad SOTALEX negalima skirti pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija ≤ 40% be sunkių skilvelių aritmijų. Atliekant didelį kontroliuojamą klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo pacientai, neseniai patyrę miokardo infarktą be širdies nepakankamumo, su skilvelių aritmijomis arba be jų, sotalolio vartojimas buvo susijęs su statistiškai nereikšmingu mirtingumo sumažėjimu, palyginti su placebu (18%). 320 mg fiksuota dozė per parą po infarkto atlikto tyrimo ir tolesnio nedidelio atsitiktinių imčių tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai po infarkto, kurių KSIF ≤ 40%, gydytų didelėmis dozėmis (640 mg per parą), buvo požymių, kad staigios ankstyvos mirties atvejų padaugėjo.

Elektrolitų sutrikimai: SOTALEX negalima vartoti pacientams, sergantiems hipokalemija ar hipomagnezemija, nepašalinus šių pokyčių. Šios sąlygos gali dar labiau pratęsti QT segmento trukmę ir padidinti torsades de pointes riziką. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas hidroelektrolitų ir rūgščių ir šarmų pusiausvyrai pacientams, sergantiems sunkiu ar ilgai trunkančiu viduriavimu, arba pacientams, kuriems taikomas gydymas, palengvinantis magnio ir (arba) kalio išsiskyrimą su šlapimu.

Elektrokardiogramos pokyčiai: Pernelyg ilgas QT intervalo pailgėjimas (> 550 ms) gali būti toksiškumo požymis, todėl jo reikėtų vengti. Sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis

Anafilaksija. Gydant beta adrenoblokatoriais, pacientams, kuriems buvo alergija, gali pasireikšti sunkesnės alerginės reakcijos. Be to, tokie pacientai gali nepakankamai reaguoti į adrenalino dozes, kurios paprastai naudojamos kaip antialerginė terapija.

Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.

Nėštumas

Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio ar kito galimo žalingo poveikio vaisiui. Nors nėra tinkamų ir kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis, nustatyta, kad sotalolio hidrochloridas prasiskverbia pro placentos barjerą ir aptinkamas vaisiaus vandenyje. Beta blokatoriai gali sumažinti placentos perfuziją, o tai gali sukelti vaisiaus mirtį ar priešlaikinį gimdymą. Be to, vaisiui ar naujagimiui gali pasireikšti tam tikras nepageidaujamas poveikis (hipoglikemija ir bradikardija). Naujagimiui padidėja širdies ir plaučių komplikacijų išsivystymo rizika. Todėl SOTALEX nėštumo metu vartoti negalima.

Maitinimo laikas

SOTALEX išsiskiria su laboratorinių gyvūnų pienu ir buvo aptiktas motinos piene. Atsižvelgiant į galimas nepageidaujamas reakcijas, kurios gali pasireikšti žindymo laikotarpiu, vartojant SOTALEX, atsižvelgiant į vaisto svarbą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus Nėra žinoma gydymo poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Sotalex: Dozavimas

Prieš pradedant gydymą SOTALEX ir vėliau koreguoti dozę, pacientas turi būti tinkamai įvertintas, pvz., Išmatuoti QT intervalą elektrokardiogramoje, inkstų funkciją ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrą, taip pat kartu vartoti kitų farmakologinių junginių (žr. Kaip ir vartojant kitus antiaritminius vaistus, SOTALEX gydymo pradžioje ir galimai padidinus dozę, reikia stebėti širdies ritmą.

Dozavimas turi būti individualus ir pagrįstas paciento atsaku į gydymą. Proaritmiškas poveikis gali pasireikšti ne tik gydymo pradžioje, bet ir didinant dozę. o) arterinė hipertenzija, siekiant išvengti pagrindinės ligos paūmėjimo (žr. Specialūs įspėjimai).

Siūloma tokia dozavimo schema: pradinė dozė yra 80 mg, vartojama kaip viena dozė arba padalyta į dvi dalis (viena dozė kas 12 valandų). Dozę galima palaipsniui didinti, išlaikant 2-3 dienų intervalą tarp kiekvienos dozės didinimo , kad būtų galima pasiekti pastovią būseną ir stebėti QT segmento trukmę.

Kai kuriems pacientams, kuriems yra grėsminga skilvelių aritmija, neatspari gydymui, gali prireikti skirti 480–640 mg per parą. Tačiau šios dozės reikia laikytis tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už nepageidaujamų reakcijų, ypač torsades de pointes, riziką (žr. Specialūs įspėjimai).

Dozavimas sergant inkstų nepakankamumu

SOTALEX daugiausia išsiskiria su šlapimu, todėl dozę reikia mažinti, kai kreatinino klirensas yra <60 ml / min., Pagal šią schemą:

Kreatinino klirensas (ml / min.) Rekomenduojama dozė > 60 įprastą dozę 30-60 1/2 įprastos dozės 10-30 1/4 įprastos dozės < 10 nevaldyti

Kreatinino klirensą galima ekstrapoliuoti pagal kreatinino koncentraciją serume pagal Cockroft ir Gault formulę:

Vyrai: (140 metų) x svoris (kg) 72 x kreatinino koncentracija serume (mg / dL)

Moterys: tas pats x 0,85

Dozavimas sergant kepenų nepakankamumu

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozės mažinti nereikia.

Vaikų vartojimas

SOTALEX veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nenustatytas.

Gydymo trukmė

Pagal gydytojo receptą

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Sotalex dozę

Perdozavimo epizodai, tyčiniai ar atsitiktiniai, retai baigėsi mirtimi. Hemodializė gali žymiai sumažinti SOTALEX kiekį kraujyje.

Simptomai ir gydymas. Dažniausi perdozavimo požymiai gali būti: bradikardija, širdies nepakankamumas, hipotenzija, bronchų spazmas ir hipoglikemija. Sąmoningai perdozavus didelio masto (2–16 g) SOTALEX, gali pasireikšti šie klinikiniai reiškiniai: hipotenzija, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, priešlaikiniai skilvelių kompleksai, skilvelinė tachikardija, torsades de pointes. gydymas nutraukiamas ir pacientas atidžiai stebimas. Jei reikia, siūlomos šios terapinės intervencijos:

Bradikardija: atropinas, kitas anticholinerginis junginys, beta adrenerginis agonistas arba transveninis „širdies stimuliavimas“.

Atrioventrikulinė blokada (II / III laipsnis): transveninis „širdies stimuliavimas“. Hipotenzija: priklausomai nuo susijusių veiksnių gali būti naudingas adrenalinas, o ne izoproterenolis ar noradrenalinas.

Bronchų spazmas: aminofilinas arba beta2 adrenerginis agonistas per aerozolį.

Torsade de pointes: elektrinė kardioversija, transveninis „širdies stimuliavimas“, adrenalinas ir (arba) magnio sulfatas.

Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Sotalex dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Šalutinis poveikis Koks yra Sotalex šalutinis poveikis

SOTALEX paprastai yra gerai toleruojamas daugumai pacientų. Dažniausiai pranešta apie nepageidaujamus reiškinius dėl beta blokatorių savybių. Nepageidaujami reiškiniai paprastai yra trumpalaikiai ir retai reikalauja gydymo nutraukimo ar nutraukimo. Šie reiškiniai yra: dusulys, nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, karščiavimas, per didelė bradikardija ir (arba) hipotenzija. Dozės mažinimas laikomas laikoma svarbiausias nepageidaujamas reiškinys (žr. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).

Aritmija

Buvo atlikti keli klinikiniai tyrimai su geriamuoju SOTALEX, kuriuose dalyvavo 3256 pacientai, sergantys širdies aritmija (1363 iš jų - nuolatinė skilvelinė tachikardija). 2451 pacientas vartojo vaistą mažiausiai 2 savaites. Svarbiausi nepageidaujami reiškiniai buvo torsade de pointes ir naujų rimtų skilvelių aritmijų atsiradimas (žr. Specialius įspėjimus), kurios pasireiškė procentais, nurodytais šioje lentelėje:

Tirta populiacija

TV / PV (N = 1,363) TVNS / BPV (N = 946) ASV (N = 947) torsade de pointes 4,1% 1,0% 1,4% TVS / FV 1,2% 0,7% 0,3% VT = skilvelinė tachikardija VF = skilvelių virpėjimas; TVNS = nepertraukiama skilvelinė tachikardija; BPV = priešlaikinis skilvelių ritmas; ASV = supraventrikulinė aritmija.

Apskritai dėl nepageidaujamų reiškinių gydymas buvo nutrauktas 18% pacientų, tirtų dėl aritmijų. Nepageidaujami reiškiniai, dėl kurių dažniausiai buvo nutrauktas gydymas SOTALEX, buvo šie: nuovargis 4%, bradikardija (<50 dūžių per minutę) 3%, dusulys 3%, proaritminiai reiškiniai 2%, astenija 2%ir galvos svaigimas 2%.

Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai, kurie laikomi susijusiais su vaistais, pasireiškiantys 1% ar daugiau SOTALEX gydytų pacientų:

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, dusulys, krūtinės skausmas, širdies plakimas, edema, EKG sutrikimai, hipotenzija, proartimija, sinkopė, širdies nepakankamumas, presyncope.

Dermatologinis: bėrimas.

Virškinimo sistema: pykinimas / vėmimas, viduriavimas, dispepsija, pilvo skausmas, vidurių pūtimas.

Skeleto, raumenų sistema: mėšlungis.

Nervų sistema: nuovargis, galvos svaigimas, astenija, galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, depresija, parestezija, nuotaikos pokyčiai, nerimas.

Urogenitalinė sistema: seksualinės funkcijos sutrikimai.

Bendra: regos ir klausos sutrikimai, skonio ir karščiavimas.

Šiame lapelyje pateiktų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką. Pacientas turi informuoti gydytoją ar vaistininką apie bet kokį nepageidaujamą poveikį, net jei jis nėra aprašytas pakuotės lapelyje.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą; ši data skirta gaminiui nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikant.

Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Jokių specialių atsargumo priemonių.

Sudėtis ir farmacinė forma

Sudėtis

Kiekvienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: 80 mg sotalolio hidrochlorido

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, stearino rūgštis, magnio stearatas.

Farmacinė forma ir turinys pagal svorį

Tabletės. Dėžutė, kurioje yra 40 tablečių po 80 mg sotalolio hidrochlorido.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Sotalex“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo sąlygos 06.3 Specialiosios pakuotės ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

SOTALEX 80 MG TABLETĖS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra

Veiklioji medžiaga: 80 mg sotalolio hidrochlorido.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

SOTALEX skiriamas paroksizminių supraventrikulinių tachiaritmijų profilaktikai, sinusinio ritmo palaikymui po prieširdžių plazdėjimo / virpėjimo, esant grėsmingoms ar simptominėms skilvelių tachiaritmijoms.


04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Prieš pradedant gydymą SOTALEX ir vėliau koreguojant dozę, reikia tinkamai atlikti klinikinį paciento įvertinimą, pvz., Išmatuoti QT intervalą elektrokardiogramoje, inkstų funkciją ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrą, taip pat kartu vartoti kitų farmakologinių junginių (žr. 4.4 skyrių). ).

Kaip ir vartojant kitus antiaritminius vaistus, gydymo SOTALEX pradžioje ir padidinus dozę reikia stebėti širdies ritmą.

Dozavimas turi būti individualus ir pagrįstas paciento atsaku į gydymą. Proaritmiškas poveikis gali pasireikšti ne tik gydymo pradžioje, bet ir padidinus dozę.

Atsižvelgiant į beta blokatorių savybes, gydymo SOTALEX negalima nutraukti staiga, ypač pacientams, sergantiems išemine širdies liga (krūtinės angina, buvusiu miokardo infarktu) ar arterine hipertenzija, kad būtų išvengta pagrindinės ligos paūmėjimo (žr. 4.4 skyrių). ).

Siūloma tokia dozavimo schema: pradinė dozė yra 80 mg, vartojama kaip viena dozė arba padalyta į dvi dalis (viena dozė kas 12 valandų). Dozę galima palaipsniui didinti, išlaikant 2–3 dienų intervalus tarp kiekvienos dozės didinimo, kad būtų galima pasiekti pastovią būseną ir stebėti QT segmento trukmę.

Kai kuriems pacientams, kuriems yra grėsminga skilvelių aritmija, neatspari gydymui, gali prireikti skirti 480–640 mg per parą. Tačiau šios dozės reikia laikytis tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už nepageidaujamų reakcijų, ypač torsades de pointes, riziką (žr. 4.4 skyrių).

Dozavimas sergant inkstų nepakankamumu

SOTALEX daugiausiai išsiskiria su šlapimu, todėl, esant kreatinino klirensui, dozę reikia mažinti

Kreatinino klirensas (ml / min.) Rekomenduojama dozė > 60 įprastą dozę 30-60 1/2 įprastos dozės 10-30 1/4 įprastos dozės nevaldyti

Kreatinino klirensą galima ekstrapoliuoti pagal kreatinino koncentraciją serume pagal Cockroft ir Gault formulę:

Vyrai: (140 metų) x svoris (kg) 72 x kreatinino koncentracija serume (mg / dL)

Moterys: tas pats x 0,85

Dozavimas sergant kepenų nepakankamumu

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozės mažinti nereikia.

Vartojimas vaikams: SOTALEX veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nebuvo tinkamai įrodytas.


04.3 Kontraindikacijos

SOTALEX draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:

- Bronchinė astma ar lėtinės obstrukcinės kvėpavimo sistemos ligos.

- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

- Kardiogeninis šokas.

- Anestezija, sukelianti miokardo depresiją.

- Simptominė sinusinė bradikardija.

- sinusinio mazgo sindromas, antrojo ir trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada (nebent sumontuotas širdies stimuliatorius).

- nekontroliuojamas širdies nepakankamumas.

- Inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas

- ilgo QT sindromas (įgimtas ar įgytas).

- Metabolinė acidozė.

- negydyta feochromocitoma.

- Hipotenzija.

- Raynaud reiškinys ir sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai.


04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Proaritmija: Pavojingiausias nepageidaujamas reiškinys gydant antiaritminius vaistus yra jau esančių aritmijų pasunkėjimas arba naujų sukėlimas. Vaistai, kurie pailgina QT intervalą, gali sukelti torsades de pointes-polimorfinę skilvelinę tachikardiją, susijusią su QT intervalo pailgėjimu. Turimi duomenys rodo, kad torsades de pointes išsivystymo rizika yra susijusi su QT intervalu ir QTc pailgėjimu, sumažėjusiu širdies susitraukimų dažniu, kardiomegalija ar širdies nepakankamumu, „hipokalemija ir„ hipomagnezemija (pvz., Dėl diuretikų vartojimo), didelė vaisto koncentracija plazmoje (pvz., dėl perdozavimo ar inkstų nepakankamumo) ir sotalolio sąveika su kitais vaistais, tokiais kaip I klasės antidepresantai ir antiaritminiai vaistai, susiję su torsades de pointes. Moterims yra didesnė rizika susirgti torsades de pointes. Pacientams, kurių QT intervalas pailgėjęs, SOTALEX dozę reikia didinti labai atsargiai.

Elektrokardiografinis patikrinimas, atliktas prieš pat epizodą arba iškart po jo, paprastai atskleidžia reikšmingą QT ir QTc intervalo padidėjimą.

Klinikinių tyrimų metu SOTALEX nebuvo skiriamas pacientams, kuriems QTc intervalas prieš gydymą buvo didesnis nei 450 ms.

Torsades de pointes yra nuo dozės priklausantis reiškinys, kuris dažniausiai pasireiškia netrukus po gydymo pradžios arba padidinus dozę ir kuris daugeliui pacientų baigiasi spontaniškai. Nors dauguma Torsades de Pointes atvejų yra savaime ribojami, jie gali būti susiję su simptomais (pvz., Sinkopė) ir gali progresuoti iki skilvelių virpėjimo.

Klinikinių tyrimų metu 4,3%iš 3257 pacientų, kuriems buvo gydoma aritmija, pasireiškė nauja skilvelinė aritmija arba pablogėjo anksčiau buvusi, įskaitant ilgalaikę skilvelinę tachikardiją (maždaug 1%) ir torsades de pointes (2,4%). Be to, maždaug 1% pacientų mirtys buvo laikomos galimai susijusiomis su narkotikais. Kitų pacientų, kuriems buvo ne tokia sunki skilvelinė ir supraventrikulinė aritmija, torsades de pointes dažnis buvo atitinkamai 1% ir 1,4%.

Nustatyta, kad sunkios proaritmijos, įskaitant torsades de pointes, priklauso nuo dozės, kaip nurodyta toliau:

Sunkių proaritmijų dažnis pagal dozę pacientams, sergantiems skilvelių tachikardija / virpėjimu§ Dozė per dieną Sergamumas (%) Pacientai (n) 1-80 0 (0/72) 81-160 0,5 (4/838) 161-320 1,8 (17/960) 321-480 4,5 (21/471) 481-640 4,6 (15/327) > 640 6,8 (7/103) § Torsade de pointes arba nuolatinis naujas VT / PV

Kiti torsades de pointes rizikos veiksniai yra per didelis QTc pailgėjimas ir ankstesnė kardiomegalija ar širdies nepakankamumas.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir nuolatine skilvelių tachikardija, yra didesnė proaritminių reiškinių rizika (7%).

Proaritmiški reiškiniai gali atsirasti ne tik pradiniame gydymo etape, bet ir po kiekvieno dozės didinimo, paprastai per 7 dienas nuo gydymo pradžios ar padidinimo. Palaipsniui ir atsargiai didinant dozę, pradedant nuo 80 mg du kartus per parą arba nuo dozės, nustatytos kiekvienam pacientui, atsižvelgiant į terapinį atsaką ir toleruojamą dozę, sumažėja proaritmijos rizika (žr. 4.2 skyrių). Todėl SOTALEX reikia skirti atsargiai, jei gydymo metu QTc segmentas yra didesnis nei 500 ms; jei QTc intervalas yra ilgesnis nei 550 ms, reikia atidžiai apsvarstyti, ar sumažinti dozę, ar nutraukti gydymą.Dėl torsades de pointes daugiafunkcinės genezės reikia būti atsargiems, nepriklausomai nuo QTc intervalo trukmės.

Staigus gydymo nutraukimas. Nutraukus gydymą beta adrenoblokatoriais, kartais pasireiškė padidėjęs jautrumas katecholaminams, taip pat retkarčiais pasireiškė krūtinės anginos simptomų pasunkėjimo, aritmijų ir retai miokardo infarkto atvejų. Ypač pacientams, sergantiems išemine širdies liga, stebėkite pacientas atidžiai nutraukia chroniškai vartojamą SOTALEX gydymą. Jei įmanoma, dozę reikia palaipsniui mažinti per 1-2 savaites. Kadangi išeminė širdies liga yra dažna ir kartais ji nėra diagnozuojama, staigus gydymo SOTALEX nutraukimas gali parodyti latentinį koronarinį nepakankamumą. .

Širdies nepakankamumas: beta adrenoblokatoriai gali dar labiau slopinti miokardo susitraukimą ir sukelti širdies nepakankamumo pablogėjimą. Pradedant gydymą pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas yra tinkamai kontroliuojamas (pvz., AKF inhibitoriai, diuretikai, skaitmeninis preparatas), patariama būti atsargiems; šiuo atveju patartina skirti mažą pradinę SOTALEX dozę ir palaipsniui didinti dozę.

Neseniai po širdies priepuolioPacientams po infarkto, kuriems yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, reikia atidžiai įvertinti riziką ir naudą, susijusią su sotalolio vartojimu. Gydymo pradžioje ir jo metu ypač svarbu atidžiai stebėti ir palaipsniui didinti dozę. Neigiami klinikinių tyrimų su antiaritminiais vaistais rezultatai (pvz., Akivaizdus mirtingumo padidėjimas) rodo, kad SOTALEX negalima skirti pacientams, kurių kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra ≤ 40% ir kuriems nėra sunkių skilvelių aritmijų.

Atliekant didelį kontroliuojamą klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo pacientai, neseniai patyrę miokardo infarktą be širdies nepakankamumo, su skilvelių aritmijomis arba be jų, sotalolio vartojimas buvo susijęs su statistiškai nereikšmingu mirtingumo sumažėjimu, palyginti su placebu (18%). 320 mg fiksuota dozė per parą po širdies priepuolio tyrimo ir tolesnio nedidelio atsitiktinių imčių tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai po širdies priepuolio, kurių KSIF ≤ 40%, gydytų didelėmis dozėmis (640 mg per parą), buvo požymių, kad staigios ankstyvos mirties atvejų padaugėjo.

Elektrolitų sutrikimai: SOTALEX negalima vartoti pacientams, sergantiems hipokalemija ar hipomagnezemija, nepašalinus šių pokyčių. Šios sąlygos gali dar labiau pratęsti QT segmento trukmę ir padidinti torsades de pointes riziką. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas hidroelektrolitų ir rūgščių ir šarmų pusiausvyrai pacientams, sergantiems sunkiu ar ilgai trunkančiu viduriavimu, arba pacientams, kuriems taikomas gydymas, palengvinantis magnio ir (arba) kalio išsiskyrimą su šlapimu.

Elektrokardiogramos pokyčiai: Pernelyg ilgas QT intervalo pailgėjimas (> 550 ms) gali būti toksiškumo požymis, todėl jo reikėtų vengti. Sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis

Anafilaksija. Gydant beta adrenoblokatoriais, pacientams, kuriems buvo alergija, gali pasireikšti sunkesnės alerginės reakcijos. Be to, tokie pacientai gali nepakankamai reaguoti į adrenalino dozes, kurios paprastai naudojamos kaip antialerginė terapija.

Anestezija: atliekant chirurginę intervenciją, atliekamą su depresiją slopinančiais miokardo anestetikais (pvz., Ciklopropanu, trichloretilenu), beta adrenoblokatorių reikia skirti atsargiai.

Cukrinis diabetas: Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu (ypač jei jis nėra gerai kompensuotas) arba kuriems anksčiau buvo spontaniškos hipoglikemijos epizodų, SOTALEX reikia vartoti atsargiai, nes beta adrenoblokatoriai gali užmaskuoti kai kuriuos svarbius įspėjamuosius hipoglikemijos požymius (pvz., Tachikardiją).

Tirotoksikozė: beta adrenoblokatorius gali užmaskuoti kai kuriuos hipertiroidizmo klinikinius požymius (pvz., Tachikardiją). Pacientai, kuriems įtariama hipertiroidizmas, turėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo, o po to gali pablogėti simptomai, įskaitant tirotoksinę audrą.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, SOTALEX eliminacija nesumažėja, nes vaistui netaikomas pirmojo metabolizmo reiškinys.

Inkstų funkcijos sutrikimas: SOTALEX daugiausia pašalinamas per inkstus, filtruojant glomerulus ir minimaliai - sekretuojant kanalėlius. Yra tiesioginis ryšys tarp inkstų funkcijos, įvertintos kreatinino koncentracijos serume ir (arba) kreatinino klirenso, ir SOTALEX pusinės eliminacijos laiko.Jei reikia koreguoti dozę inkstų funkcijos sutrikimo atveju, žr. 4.2.

Psoriazė. Retai pranešta, kad beta adrenoblokatoriai gali pabloginti psoriazės vulgaris simptomus.


04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Antiaritminiai vaistaiIa klasės antiaritminių vaistų (pvz., Diizopiramido, chinidino ir prokainamido) ir III klasės vaistų (pvz., Amiodarono) nerekomenduojama vartoti kartu su SOTALEX, nes jie gali pratęsti atsparumo ugniai laikotarpį (žr. 4.4 punktą. blokatoriai su SOTALEX gali sukelti papildomą II klasės poveikį.

Kalį mažinantys diuretikaiŠie vaistai gali sukelti hipokalemiją arba hipomagnezemiją, padidindami torsades de pointes riziką (žr. 4.4 skyrių).

Vaistai, mažinantys kalio kiekį: IV amfotericinas B, sisteminiai kortikosteroidai ir kai kurie vidurius laisvinantys junginiai gali sukelti hipokalemiją; vartojant SOTALEX, reikia stebėti ir galbūt koreguoti kalio kiekį kraujyje.

Vaistai, prailginantys QT intervaląSOTALEX reikia vartoti labai atsargiai kartu su kitais QT intervalą pailginančiais vaistais, tokiais kaip I klasės antiaritminiai vaistai, fenotiazinai, tricikliai antidepresantai, terfenadinas ir astemizolas bei kai kurie chinolonų grupės antibiotikai (žr. 4.4 skyrių).

Digoksinas: Vienkartinė ir daugkartinė SOTALEX dozė digoksino koncentracijos reikšmingai nekeičia. Proaritminiai reiškiniai dažnesni pacientams, gydomiems kartu su sotaloliu ir digoksinu; tačiau tai gali būti pateisinama pacientams, vartojantiems digoksiną, esant širdies nepakankamumui, kuris yra žinomas proaritminių reiškinių rizikos veiksnys.

Kalcio kanalų blokatoriai: kartu vartojant beta adrenoblokatorius ir kalcio kanalų blokatorius, gali pasireikšti hipotenziniai reiškiniai, bradikardija, laidumo sutrikimai ir širdies nepakankamumas. Dėl papildomo poveikio atrioventrikuliniam laidumui ir skilvelių funkcijai beta adrenoblokatorių negalima skirti kartu su kardiodepresiniais kalcio kanalų blokatoriais, tokiais kaip verapamilis ir diltiazemas.

Antiadrenerginiai agentaiKartu vartojant beta adrenoblokatorių su antiadrenerginiais vaistais, tokiais kaip rezerpinas ir guanetidinas, gali labai sumažėti ramybės būsenos adrenerginis tonas. Tokius pacientus reikia atidžiai stebėti, kad nepasireikš hipotenzija ir (arba) ryški bradikardija, kuri gali išsivystyti sinkopiniai įvykiai.

Geriamasis hipoglikeminis insulinas: Gali pasireikšti hipoglikemija, todėl gali prireikti koreguoti vaistų nuo diabeto dozę. SOTALEX gali slėpti hipoglikemijos simptomus.

Beta2-mimetikaiVartojant kartu su SOTALEX, gali reikėti skirti didesnių beta adrenoreceptorių agonistų, tokių kaip salbutamolis, terbutalinas ir izoprenalinas (žr. 4.3 skyrių).

Klonidinas: beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti hipertenziją („atsitraukimo“ efektą) dėl staiga nutraukto klonidino vartojimo; todėl likus kelioms dienoms iki laipsniško klonidino vartojimo nutraukimo, reikia tinkamai nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimą.

Į tubokurariną panašūs vaistai: kartu vartojant beta adrenoblokatorių, gali pailgėti neuromuskulinė blokada.

Laboratoriniai tyrimai: sotalolio buvimas šlapime gali sukelti klaidingai padidėjusį metanefrino kiekį šlapime, matuojant fotometriniais metodais. Pacientai, kuriems įtariama feochromocitoma, gydomi sotaloliu, turi išmatuoti šlapimo metanefriną alternatyviais fotometrijos diagnostikos metodais (pvz., HPLC su kietosios fazės ekstrakcija).


04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas. Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio ar kito galimo žalingo poveikio vaisiui. Nors nėra tinkamų ir kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis, nustatyta, kad sotalolio hidrochloridas prasiskverbia pro placentos barjerą ir aptinkamas vaisiaus vandenyje. Beta blokatoriai gali sumažinti placentos perfuziją, o tai gali sukelti vaisiaus mirtį ar priešlaikinį gimdymą.

Be to, vaisiui ar naujagimiui gali pasireikšti kai kurios nepageidaujamos reakcijos (hipoglikemija ir bradikardija). Naujagimiui padidėja širdies ir plaučių komplikacijų išsivystymo rizika. Todėl SOTALEX nėštumo metu galima vartoti tik esant realiam poreikiui ir bet kuriuo atveju, kai manoma, kad gydymo nauda didesnė už riziką vaisiui. Tokiais atvejais naujagimį reikia labai atidžiai stebėti 48–72 valandas po gimimo, jei nepavyko nutraukti gydymo motinai likus 2–3 dienoms iki gimdymo.

Žindymas: SOTALEX išsiskiria su laboratorinių gyvūnų pienu ir buvo aptiktas motinos piene. Atsižvelgiant į galimas nepageidaujamas reakcijas žindymo laikotarpiu, atsižvelgiant į vaisto svarbą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą SOTALEX vartojimo metu.


04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nėra svarbus.


04.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pranešta apie nepageidaujamus reiškinius dėl beta blokatorių savybių. Nepageidaujami reiškiniai paprastai yra laikini ir retai reikalauja gydymo nutraukimo ar nutraukimo. Šie reiškiniai yra: dusulys, nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, karščiavimas, per didelė bradikardija ir (arba) hipotenzija. Jei jie atsiranda, šie šalutiniai reiškiniai paprastai išnyksta sumažinus dozę. Proaritmija, įskaitant torsades de pointes, laikoma svarbiausiu nepageidaujamu reiškiniu (žr. 4.4 skyrių).

Aritmija

Buvo atlikti keli klinikiniai tyrimai su geriamuoju SOTALEX, kuriuose dalyvavo 3256 pacientai, sergantys širdies aritmija (1363 iš jų - nuolatinė skilvelinė tachikardija). 2451 pacientas vartojo vaistą mažiausiai 2 savaites. Svarbiausi nepageidaujami reiškiniai buvo torsade de pointes ir naujų rimtų skilvelių aritmijų atsiradimas (žr. 4.4 skyrių), kurie pasireiškė procentais, pateiktais šioje lentelėje:

Tirta populiacija

TV / PV (N = 1,363) TVNS / BPV (N = 946) ASV (N = 947) torsade de pointes 4,1% 1,0% 1,4% TVS / FV 1,2% 0,7% 0,3% VT = skilvelinė tachikardija VF = skilvelių virpėjimas; TVNS = nepertraukiama skilvelinė tachikardija; BPV = priešlaikinis skilvelių ritmas; ASV = supraventrikulinė aritmija.

Apskritai dėl nepageidaujamų reiškinių gydymas buvo nutrauktas 18% pacientų, tirtų dėl aritmijų. Nepageidaujami reiškiniai, dėl kurių dažniausiai buvo nutrauktas gydymas SOTALEX, buvo šie: nuovargis 4%, bradikardija (2%astenija ir galvos svaigimas 2%).

Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai, kurie laikomi susijusiais su vaistais, pasireiškiantys 1% ar daugiau pacientų, gydytų SOTALEX:

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, dusulys, krūtinės skausmas, širdies plakimas, edema, EKG anomalijos, hipotenzija, proartimija, sinkopė, širdies nepakankamumas, presyncope.

Dermatologinis: bėrimas.

Virškinimo sistema: pykinimas / vėmimas, viduriavimas, dispepsija, pilvo skausmas, vidurių pūtimas.

Skeleto -raumenų sistema: mėšlungis.

Nervų sistema: nuovargis, galvos svaigimas, astenija, galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, depresija, parestezija, nuotaikos pokyčiai, nerimas.

Urogenitalinis aparatas: seksualiniai sutrikimai.

Generolas: sutrikęs regėjimas ir klausa, pakitęs skonis ir karščiavimas.


04.9 Perdozavimas

Perdozavimo epizodai, tyčiniai ar atsitiktiniai, retai baigėsi mirtimi. Hemodializė gali žymiai sumažinti SOTALEX kiekį kraujyje.

Simptomai ir gydymasDažniausi perdozavimo požymiai gali būti: bradikardija, širdies nepakankamumas, hipotenzija, bronchų spazmas ir hipoglikemija. Sąmoningai perdozavus didelio masto (2–16 g) SOTALEX, gali pasireikšti šie klinikiniai reiškiniai: hipotenzija, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, priešlaikiniai skilvelių kompleksai, skilvelinė tachikardija, torsades de pointes. gydymas nutraukiamas ir pacientas atidžiai stebimas. Jei reikia, siūlomos šios terapinės intervencijos:

Bradikardija: atropinas, kitas anticholinerginis vaistas, beta adrenerginis agonistas arba transveninis „širdies stimuliavimas“.

Atrioventrikulinė blokada (II-III laipsnis): transveninis „širdies stimuliavimas“.

Hipotenzija: Adrenalinas, o ne izoproterenolis ar norepinefrinas, gali būti naudingas, atsižvelgiant į susijusius veiksnius.

Bronchų spazmas: aminofilinas arba beta2 adrenerginis agonistas per aerozolį.

Torsade de pointes: elektrinė kardioversija, transveninis „širdies stimuliavimas“, adrenalinas ir (arba) magnio sulfatas.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: neselektyvūs, nesusiję beta adrenoblokatoriai.

ATC kodas: C07AA07.

Veikimo mechanizmas. SOTALEX (sotalolio hidrochloridas) yra neselektyvus beta1 ir beta2 adrenerginių receptorių blokatorius, neturintis būdingo simpatomimetinio aktyvumo (ISA) ir membraną stabilizuojančio aktyvumo (ASM). Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, SOTALEX slopina renino padidėjimą . SOTALEX pavartojus, buvo nustatytas reikšmingas reniną slopinantis poveikis tiek ramybės būsenoje, tiek fizinio krūvio metu.

Dėl beta blokatorių aktyvumo sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir ribojamas miokardo susitraukimas. Šie pokyčiai sumažina deguonies suvartojimą ir širdies darbą.

SOTALEX turi antiaritminių savybių, būdingų tiek beta adrenoblokatoriams (Vaughan-Williams II klasė), tiek antiaritminiams vaistams (Vaughan-Williams III klasė).

SOTALEX neturi žinomo poveikio greito veikimo potencialo nukrypimo fazei (depoliarizacijos fazei). SOTALEX tolygiai pailgina miokardo veikimo potencialą, atidėdamas tik repolarizacijos fazę. Pagrindinis poveikis yra veikimo potencialo pailgėjimas prieširdžių miokardo, skilvelių miokardo ir pagalbinių laidumo takų lygiu.

II ir III klasės antiaritminės savybės gali būti paryškintos EKG pėdsakuose, pailginant PR, QT ir QTc intervalus (QT pataisytas pagal širdies ritmą).

Sotalolio hidrochlorido dešinės ir kairės pusės izomerai turi antiaritminį poveikį, priskirtiną Vaughan-Williams III klasei, o beta blokatorius veikia kairiarankį izomerą. Nors jau vartojant 25 mg paros dozes, galima pastebėti reikšmingą beta adrenoblokatorių, norint padidinti III klasės antiaritminį poveikį, jį reikia padidinti iki didesnės nei 160 mg paros dozės.


05.2 "Farmakokinetinės savybės

Išgertas SOTALEX biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama nuo 2,5 iki 4 valandų, o pusiausvyros būsena pasiekiama maždaug per 2-3 dienas. SOTALEX vartojant kartu su įprastu maistu, absorbcija sumažėja maždaug 20%.

Vartojant 40–640 mg paros dozę, SOTALEX kinetika yra linijinė, o jo koncentracija kraujyje yra proporcinga geriamajai dozei.

SOTALEX pasiskirsto centriniame (plazmos) ir periferiniame skyriuose, kur pusinės eliminacijos laikas yra 10–20 valandų.SOTALEX nesijungia su plazmos baltymais ir nemetabolizuojamas. Galiausiai, vaisto koncentracija plazmoje yra minimali.

Sotalolio dekstro ir kairiarankių izomerų farmakokinetika yra panaši. SOTALEX prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą labai ribotai, jo koncentracija smegenų skystyje yra 10%, palyginti su plazmos koncentracija. Pagrindinis šalinimo būdas yra per inkstus. Maždaug 80–90% dozės išsiskiria nepakitusi su šlapimu, o likusi dalis -su išmatomis, inkstų nepakankamumo atveju reikia atitinkamai sumažinti dozę (žr. 4.4 skyrių).

Amžius SOTALEX farmakokinetikos reikšmingai nekeičia, nors senyvo amžiaus žmonių inkstų funkcijos sutrikimo atvejais gali sumažėti vaisto išsiskyrimo lygis ir dėl to susikaupti farmakologija.

Hemodinaminės savybės. Vyrams SOTALEX gerokai sumažina širdies susitraukimų dažnį ir našumą, nekeičiant insulto apimties, širdies susitraukimų dažnis 21-24%, o sistolinis ir diastolinis kraujospūdis sumažėja apie 8%.

Fizinį krūvį ar izoproterenolio sukeltą tachikardiją neutralizuoja SOTALEX, o kai kuriems pacientams periferinis pasipriešinimas šiek tiek padidėja. SOTALEX reikšmingai nekeičia sisteminio ir plaučių arterinio slėgio normotenziniais pacientais. Hipertenzija sergantiems pacientams SOTALEX žymiai sumažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį. Nors SOTALEX paprastai yra gerai toleruojamas, pacientams, kurių širdies rezervas yra sumažėjęs, reikia būti ypač atsargiems, nes gali pablogėti skilvelių funkcija.

Elektrofiziologinės savybės. Žmonėms II klasės (beta blokatorių) elektrofiziologinis SOTALEX poveikis pasireiškia pailgėjus sinusinio mazgo ciklui (lėtam širdies plakimui), sumažėjusiam laidumui atrioventrikulinio mazgo lygyje ir padidėjus ugniai atspariam periodui. III klasės elektrofiziologinis poveikis apima vienfazio prieširdžių ir skilvelių veikimo potencialo pailgėjimą, efektyvaus skilvelių miokardo atsparumo ugniai laikotarpio ir pagalbinių atrioventrikulinio laidumo kelių (jei yra), tiek priešlaikinio, tiek atgalinis. Išgėrus 160–640 mg per parą dozes, EKG rodomas vidutinis nuo dozės priklausomas QT trukmės padidėjimas 40–100 ms ir 10–40 ms QTc (žr. 4.4 skyrių). Rastas QRS intervalas.

Klinikiniai tyrimai. Elektrofiziologinio tyrimo ir elektrografinio stebėjimo (ESVEM) tyrimo tikslas buvo palyginti du skirtingus antiaritminio gydymo pasirinkimo kriterijus (elektrofiziologinis tyrimas - SEF - palyginti su Holterio dinaminiu EKG stebėjimu) pacientams, kuriems anksčiau buvo nuolatinė skilvelinė tachikardija (TVS) arba skilvelių virpėjimas ( VF), kai VTV / VF taip pat buvo indukuojami per PES ir Holteryje buvo rasti bent 10 ar daugiau priešlaikinių skilvelių susitraukimų per valandą. Bendras ūminis terapinis atsakas, įvertintas tik pirmuoju atsitiktinių imčių tyrimu, buvo 39% sotalolio, o 30% - kitų vaistų. Kai atsakas į gydymą buvo įvertintas pagal jo gebėjimą slopinti aritmijas, sukeltas elektrofiziologinio tyrimo, sotalolio atsakas buvo 36%, palyginti su 13%, apie kurį pranešė visi kiti vaistai. Holterio metu, sotalolio atsakas buvo 41%, palyginti su 45% kitų vaistų. Sotalolio išgyvenamumas dvejų metų stebėjimo metu buvo geresnis, palyginti su kitais lyginamaisiais preparatais (tarp pacientų, kuriems pasireiškė ūmus atsakas ir kurie buvo gydomi ilgai). Tuo pačiu laikotarpiu grupėje, gydomoje sotaloliu, taip pat buvo pabrėžtas mažesnis VT dažnis (30%, palyginti su 60%) ir mažesnis gydymo nutraukimo dažnis (38%, palyginti su 75-80%). Dažniausiai vartojama sotalolio dozė buvo 320–480 mg per parą (66% pacientų), o 16% pacientų buvo skiriama ≤ 240 mg per parą dozė, o 18%-≥ 640 mg per parą.


05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Kancerogenezė, mutagenezė, dauginimasis

Kancerogeninio aktyvumo požymių nepastebėta nei žiurkėms, kurios 24 mėnesius buvo gydomos geriamomis maždaug 30 kartų (137–275 mg / kg per parą) didesnėmis sotalolio dozėmis, nei rekomenduojama žmonėms, ir pelėms, kurios 24 mėnesius buvo gydomos maždaug 450 dozių. / 750 kartų didesnė (4141/7122 mg / kg per parą) vartojant terapinę dozę. Žiurkių vaisingumas taip pat reikšmingai nesumažėjo prieš poravimąsi gydant geriamomis 1000 mg / kg per parą dozėmis (maždaug 100 kartų didesnėmis už rekomenduojamas žmonėms), išskyrus nedidelį palikuonių skaičiaus sumažėjimą.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, stearino rūgštis, magnio stearatas.


06.2 Nesuderinamumas

Nė vienas nežinomas.


06.3 Galiojimo laikas

3 metai.


06.4 Specialios laikymo sąlygos

Jokių specialių atsargumo priemonių.


06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Lizdinė plokštelė 40 tablečių.


06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Jokių specialių nurodymų.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. - Via Virgilio Maroso, 50, Roma

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

Sotalex 80 mg tabletės - 40 tablečių A.I.C. Nr. 023245020.

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

2010 gegužės mėn.

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2011 rugpjūčio mėn

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, KITOS IŠSAMIOS NUOSTATOS PARENGIMO IR KOKYBĖS KONTROLĖS

Žymos:  egzaminus subproduktai psichologija