Zanedip - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: lerkanidipino hidrochloridas (lerkanidipino hidrochloridas)

ZANEDIP 10 mg plėvele dengtos tabletės ZANEDIP 20 mg plėvele dengtos tabletės

Indikacijos Kodėl vartojamas Zanedip? Kam tai?

Zanedip, lerkanidipino hidrochloridas, priklauso vaistų grupei, vadinamai kalcio kanalų blokatoriais (dihidropiridino dariniais), kurie mažina kraujospūdį.

Zanedip vartojamas vyresniems nei 18 metų suaugusiesiems gydyti aukštą kraujospūdį, dar vadinamą hipertenzija (nerekomenduojama vaikams iki 18 metų).

Kontraindikacijos Zanedip vartoti negalima

Zanedip vartoti negalima

  • Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) lerkanidipino hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei Zanedip tablečių medžiagai.
  • Jeigu Jums pasireiškė alerginės reakcijos į vaistus, panašius į Zanedip tabletes (pvz., Amlodipiną, nikardipiną, felodipiną, izradipiną, nifedipiną ar lacidipiną).
  • Jei sergate tam tikromis širdies ligomis, tokiomis kaip: nekontroliuojamas širdies nepakankamumas; sutrikęs kraujo tekėjimas iš širdies; nestabili krūtinės angina (krūtinės angina ramybės būsenoje arba progresuojanti); širdies priepuolis jaunesnis nei mėnuo.
  • Jeigu sergate sunkia kepenų ar inkstų liga.
  • Jeigu vartojate vaistus, kurie yra CYP3A4 izofermento inhibitoriai, pvz .: priešgrybelinius vaistus (pvz., Ketokonazolą ar itrakonazolą); makrolidų grupės antibiotikus (pvz., Eritromiciną ar troleandomiciną): antivirusinius vaistus (pvz., Ritonavirą).
  • Jeigu vartojate kitą vaistą, vadinamą ciklosporinu (vartojamas po transplantacijos, siekiant išvengti organų atmetimo).
  • Su greipfrutais arba greipfrutų sultimis.

Nevartokite Zanedip, jei esate nėščia ar maitinate krūtimi (daugiau informacijos rasite skyriuje Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Zanedip

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Zanedip:

  • Jei sergate kitomis širdies ligomis, kurios nebuvo gydomos įdėjus širdies stimuliatorių, arba anksčiau sirgote krūtinės angina.
  • Jei sergate kepenų ar inkstų ligomis arba esate dializuojamas.

Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate (arba galite pastoti) arba žindote kūdikį (žr. Skyrių „Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas“).

Vaikai ir paaugliai

Zanedip saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas.Duomenų nėra.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Zanedip poveikį

Kiti vaistai ir Zanedip

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei:

  • Jūs vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto.
  • Jūs vartojate beta adrenoblokatorius, tokius kaip metoprololis, diuretikai ar AKF inhibitoriai (vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti).
  • Jūs vartojate cimetidiną (daugiau kaip 800 mg, vaisto nuo opų, nevirškinimo ar rėmens).
  • Jūs vartojate digoksiną (vaistą širdies ligoms gydyti).
  • Jūs vartojate midazolamo (vaisto, padedančio užmigti).
  • Jūs vartojate rifampiciną (vaistą tuberkuliozei gydyti).
  • Jūs vartojate astemizolį arba terfenadiną (vaistus alergijoms gydyti).
  • Jūs vartojate amiodaroną arba chinidiną (vaistus tachikardijai gydyti).
  • Jūs vartojate fenitoino arba karbamazepino (vaistų nuo epilepsijos). Gydytojas norės dažniau nei įprastai stebėti kraujospūdį.

Zanedip vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

  • Vartodami Zanedip tabletes negerkite alkoholio, nes tai gali sustiprinti vaisto poveikį.
  • Nevartokite Zanedip tablečių su greipfrutais ar greipfrutų sultimis.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Zanedip negalima vartoti, jei esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, arba žindote kūdikį, arba nenaudojate jokių kontracepcijos metodų. Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti galvos svaigimas, silpnumas, nuovargis ir retai mieguistumas. Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, kol nežinote, kokią įtaką Zanedip daro jums.

Zanedip sudėtyje yra laktozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, pavyzdžiui, laktozės netoleravimo, galaktozemijos ar gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromo, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju, nes tabletėse yra laktozės.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Zanedip: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Suaugusiesiems: Rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą, vartojama kiekvieną dieną tuo pačiu metu, geriausia ryte, bent 15 minučių prieš pusryčius, nes riebus maistas žymiai padidina vaisto koncentraciją kraujyje. Jei reikia, gydytojas gali patarti padidinti dozę iki 20 mg Zanedip kartą per parą. Tabletes pageidautina nuryti visas, užgeriant vandeniu.

Vartojimas vaikams: Šio vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams.

Senyvi pacientai: paros dozės koreguoti nereikia. Tačiau ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas gydymo pradžiai.

Pacientai, kuriems yra kepenų ar inkstų sutrikimų

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Zanedip dozę

Pavartojus per didelę Zanedip dozę

Neviršykite Jums paskirtos dozės.

Jei išgėrėte didesnę dozę nei nurodyta arba perdozavote, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir, jei įmanoma, pasiimkite tabletes ir (arba) pakuotę.

Pavartojus didesnę nei rekomenduojama dozę, gali labai sumažėti kraujospūdis ir atsirasti nereguliarus širdies ritmas ar tachikardija. Tai taip pat gali sukelti sąmonės netekimą.

Pamiršus pavartoti Zanedip

Jei pamiršote išgerti tabletę, tiesiog praleiskite praleistą dozę ir toliau vartokite ją, kaip nurodyta kitą dieną.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Nustojus vartoti Zanedip

Nustojus vartoti Zanedip, kraujospūdis gali vėl pakilti. Prieš nutraukdami gydymą pasitarkite su gydytoju.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Zanedip šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs:

Jei pasireiškė bet kuris iš šių šalutinių poveikių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Reti (pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 pacientų): krūtinės angina (krūtinės skausmas, kurį sukelia nepakankamas širdies aprūpinimas krauju).

Labai reti (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 pacientų): krūtinės skausmas, per didelis slėgio sumažėjimas, alpimas ir alerginės reakcijos (simptomai yra niežulys, bėrimas, dilgėlinė).

Jei anksčiau sirgote krūtinės angina, vartojant vaistų grupę, kuriai priklauso Zanedip, krūtinės anginos priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti. Galima pastebėti pavienius miokardo infarkto atvejus.

Kitas galimas šalutinis poveikis:

Nedažnas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 pacientų): galvos skausmas, galvos svaigimas, tachikardija, širdies plakimas (sutrikusia širdies veikla arba širdies plakimas), staigus veido, kaklo ir viršutinės krūtinės dalies paraudimas, kulkšnių patinimas.

Retas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 pacientų): mieguistumas, pykinimas, vėmimas, rėmuo, skrandžio skausmas, viduriavimas, odos paraudimas, raumenų skausmas, padidėjęs šlapimo kiekis, nuovargis.

Labai retas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 pacientų): dantenų patinimas, nenormalios kepenų funkcijos vertės (nustatytos kraujo tyrimais), dažnas noras šlapintis.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai, naudojantis nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Zanedip sudėtis

Veiklioji medžiaga yra lerkanidipino hidrochloridas.

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 9,4 mg lerkanidipino) arba 20 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 18,8 mg lerkanidipino).

Pagalbinės medžiagos yra:

Tabletės šerdis: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, povidonas K30, magnio stearatas.

Plėvelės danga: hipromeliozė, talkas, titano dioksidas (E171), makrogolis 6000, geležies oksidas (E172).

Zanedip išvaizdos ir pakuotės turinio aprašymas

Zanedip 10 mg: geltona, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė su vagele vienoje pusėje. Tabletės vagelė skirta palengvinti laužymą, kad būtų lengviau nuryti, o ne padalyti į lygias dozes.

Zanedip 20 mg: rožinė, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė su vagele vienoje pusėje.

ZANEDIP tiekiamas pakuotėse po 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 ir 100 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Zanedip rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialiosios naudojimo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS O 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ZANEDIP 10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 9,4 mg lerkanidipino).

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 30 mg laktozės monohidrato.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Geltona, apvali, abipus išgaubta tabletė su vagele vienoje pusėje.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

ZANEDIP skirtas suaugusiems žmonėms, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo esmine hipertenzija.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą per burną, mažiausiai 15 minučių prieš valgį; dozę galima padidinti iki 20 mg, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką.

Dozę reikia koreguoti palaipsniui, nes didžiausias antihipertenzinis poveikis pasireiškia maždaug per 2 savaites.

Pacientams, kurių antihipertenzinė monoterapija nėra pakankamai kontroliuojama, ZANEDIP vartojimą galima derinti su beta adrenoblokatoriais (atenololiu), diuretikais (hidrochlorotiazidu) arba AKF inhibitoriais (kaptopriliu arba enalapriliu).

Kadangi dozės ir atsako kreivė yra stati ir 20–30 mg dozėmis turi „plokščiakalnį“, didesnės dozės greičiausiai nesukels didesnio veiksmingumo, o atvirkščiai-gali padidėti nepageidaujamas poveikis.

Senyvi pacientai: Nors farmakokinetikos tyrimai ir specifinė klinikinė patirtis neatskleidė poreikio keisti paros dozę, vis dėlto rekomenduojama skirti ypatingą dėmesį pradedant gydymą senyviems žmonėms.

Vaikų populiacija: ZANEDIP saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas.

Duomenų nėra.

Pacientai, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusiYpač atsargiai rekomenduojama pradėti gydyti pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Šiems pacientams rekomenduojama dozė buvo gerai toleruojama, tačiau reikia atidžiai apsvarstyti galimybę padidinti paros dozę iki 20 mg. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti, todėl reikia apsvarstyti dozės koregavimą.

Gydymas ZANEDIP nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis)

Vartojimo metodas

Atsargumo priemonės, kurių reikia imtis prieš naudojant vaistą ar jį vartojant:

- Gydymą geriausia atlikti ryte, mažiausiai 15 minučių prieš pusryčius.

- Šio vaisto negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

• Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).

• Vaisingo amžiaus moterys, kurios nesinaudoja veiksminga kontracepcija.

• Kairiojo skilvelio išstūmimo obstrukcija.

• negydytas stazinis širdies nepakankamumas.

• Nestabili krūtinės angina.

• Sunkūs kepenų ar inkstų funkcijos pokyčiai.

• Pacientai, kuriuos širdies priepuolis ištiko mažiau nei mėnesį.

• Kartu gydoma:

- stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (žr. 4.5 skyrių),

- ciklosporino (žr. 4.5 skyrių),

- greipfrutų sultys (žr. 4.5 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Sinusinių mazgų disfunkcijos sindromai

Ypatingas atsargumas reikalingas skiriant ZANEDIP pacientams, sergantiems sinusinio mazgo disfunkcijos sindromu (be širdies stimuliatoriaus).

Kairiojo skilvelio disfunkcija ir širdies išemija

Nors kontroliuojami hemodinamikos tyrimai neparodė skilvelių funkcijos sutrikimo, pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, reikia būti atsargiems. Buvo pasiūlyta, kad kai kurie trumpo veikimo dihidropiridinai gali padidinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką pacientams, sergantiems širdies išemija.

Kai kurie dihidropiridinai retai gali sukelti skausmą ar krūtinės anginą. Labai retai pacientams, sergantiems krūtinės angina, ūminių krūtinės anginos epizodų dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti. Gali būti pavienių miokardo infarkto atvejų (žr. 4.8 skyrių).

Kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas

Ypač atsargiai rekomenduojama pradėti gydyti pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Rekomenduojama dozė šiems pacientams buvo gerai toleruojama, tačiau reikia atidžiai apsvarstyti galimybę padidinti paros dozę iki 20 mg. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti, todėl reikia apsvarstyti dozės koregavimą.

Gydymas ZANEDIP nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis)

CYP3A4 induktoriai

CYP3A4 induktoriai, tokie kaip prieštraukuliniai vaistai (pvz., Fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinas, gali sumažinti lerkanidipino koncentraciją plazmoje, todėl lerkanidipino veiksmingumas gali būti mažesnis, nei tikėtasi (žr. 4.5 skyrių).

Vaikų populiacija

ZANEDIP saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo įrodytas.

Alkoholis

Reikėtų vengti alkoholio, nes tai gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų kraujagysles plečiantį poveikį (žr. 4.5 skyrių).

Laktozė

Vienoje tabletėje yra 30 mg laktozės, todėl jos negalima skirti pacientams, kuriems yra Lapp laktazės trūkumas, galaktozemija arba gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.

CYP3A4 inhibitoriai

Kadangi lerkanidipiną metabolizuoja fermentas CYP3A4, tuo pačiu metu vartojami CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai gali sąveikauti su lerkanidipino metabolizmu ir eliminacija.

Reikėtų vengti, kad ZANEDIP būtų vartojamas kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu, itrakonazolu, ritonaviru, eritromicinu, troleandomicinu) (žr. 4.3 skyrių).

Sąveikos su ketokonazolu, galingu CYP3A4 inhibitoriumi, tyrimas parodė reikšmingą lerkanidipino koncentracijos plazmoje padidėjimą (eutomero S-lerkanidipino AUC padidėjo 15 kartų, o C-8 kartus).

Ciklosporinas

Ciklosporino ir lerkanidipino negalima vartoti kartu (žr. 4.3 skyrių).

Kartu vartojant lerkanidipino ir ciklosporino, pastebėtas abiejų veikliųjų medžiagų koncentracijos plazmoje padidėjimas. Tyrimas, kuriame dalyvavo jauni sveiki savanoriai, parodė, kad vartojant ciklosporiną praėjus 3 valandoms po lerkanidipino vartojimo, lerkanidipino koncentracija plazmoje nesikeičia, o ciklosporino AUC padidėja 27%. Tačiau kartu vartojant ZANEDIP ir ciklosporiną, 3 kartus padidėjo lerkanidipino koncentracija plazmoje ir 21% padidėjo ciklosporino AUC.

Greipfrutų sultys

Lerkanidipino negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.3 skyrių).

Kaip ir kiti dihidropiridinai, lerkanidipinas yra jautrus greipfrutų sulčių sukeliamam metaboliniam slopinimui, todėl padidėja jo sisteminis prieinamumas ir padidėja hipotenzinis poveikis.

Midazolamas

Skiriant 20 mg dozę kartu su geriamuoju midazolamu vyresnio amžiaus žmonėms, lerkanidipino absorbcija padidėja (maždaug 40%) ir absorbcijos greitis mažėja (tmax vėluoja 1,75–3 val.). Midazolamo koncentracija išlieka nepakitusi .

CYP3A4 substratai

ZANEDIP reikia skirti atsargiai kartu su kitais CYP3A4 substratais, tokiais kaip: terfenadinas, astemizolas, III klasės antiaritminiai vaistai, tokie kaip amiodaronas ir chinidinas.

CYP3A4 induktoriai

ZANEDIP kartu su CYP3A4 induktoriais, tokiais kaip prieštraukuliniai vaistai (pvz., Fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinu, reikia vartoti atsargiai, nes gali sumažėti kraujospūdį mažinantis poveikis ir dažniau nei įprastai stebėti kraujospūdį.

Metoprololis

Kai ZANEDIP skiriamas kartu su metoprololiu, beta adrenoblokatoriumi, kurį daugiausia pašalina kepenys, metoprololio biologinis prieinamumas nesikeičia, o lerkanidipino sumažėja 50%. Šis poveikis gali atsirasti dėl sumažėjusio kepenų kraujotakos, kurį sukelia beta adrenoblokatoriai, todėl gali pasireikšti vartojant kitus šios klasės vaistus. Todėl lerkanidipiną galima vartoti kartu su beta adrenerginių receptorių blokatoriais, tačiau gali tekti koreguoti dozę.

Fluoksetinas

Sąveikos su fluoksetinu (CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitoriumi) tyrimas, atliktas su 65 ± 7 metų amžiaus savanoriais (vidurkis ± sd), neparodė kliniškai reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių.

Cimetidinas

Pacientams, kurie kartu vartoja 800 mg cimetidino per parą, lerkanidipino koncentracija plazmoje reikšmingai nesikeičia, tačiau vartojant didesnes dozes, rekomenduojama būti atsargiems, nes gali padidėti lerkanidipino biologinis prieinamumas ir hipotenzinis poveikis.

Digoksinas

Pacientams, kuriems lėtinis gydymas b-metildigoksinu, kartu vartojant 20 mg lerkanidipino, farmakokinetinės sąveikos nesukėlė. Sveikiems savanoriams, gydytiems digoksinu, po 20 mg lerkanidipino dozės, vartojamos nevalgius, digoksino Cmax padidėjo vidutiniškai 33%, o AUC ir inkstų klirensas reikšmingai nepasikeitė. Pacientus reikia atidžiai stebėti. Kartu gydyti digoksinu nustatyti bet kokius toksiškumo digoksinui požymius.

Simvastatinas

Kartotinai vartojant 20 mg ZANEDIP dozę kartu su 40 mg simvastatino, lerkanidipino AUC reikšmingai nepasikeitė, o simvastatino AUC padidėjo 56%, o jo aktyvaus metabolito - 28% hidroksi rūgšties. Vargu ar šie pokyčiai bus kliniškai svarbūs. Sąveikos nesitikima, kai lerkanidipinas skiriamas ryte, o simvastatinas - vakare, kaip nurodyta šiems vaistiniams preparatams.

Varfarinas

Sveikiems savanoriams, pasninkavusiems, kartu vartojant 20 mg lerkanidipino, varfarino farmakokinetika nekinta.

Diuretikai ir AKF inhibitoriai

ZANEDIP, vartojamas kartu su diuretikais ir AKF inhibitoriais, buvo gerai toleruojamas.

Alkoholis

Reikėtų vengti alkoholio, nes tai gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų kraujagysles plečiantį poveikį (žr. 4.4 skyrių).

Vaikų populiacija

Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Tyrimų su žiurkėmis ir triušiais rezultatai neparodė teratogeninio lerkanidipino poveikio šioms gyvūnų rūšims ir žiurkių reprodukcinės funkcijos sutrikimo. Vis dėlto, kadangi trūksta klinikinių duomenų apie lerkanidipino vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu bei kitų dihidropiridinų klasei priklausančių junginių teratogeninį poveikį gyvūnams, ZANEDIP negalima skirti nėštumo metu arba vaisingo amžiaus moterims. nenaudokite veiksmingos kontracepcijos priemonės.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar lerkanidipinas / jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Neatmetama rizika naujagimiams / kūdikiams. Žindymo laikotarpiu ZANEDIP vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Vaisingumas

Klinikinių duomenų apie lerkanidipiną nėra. Kai kuriems pacientams, gydytiems kalcio kanalų blokatoriais, buvo pranešta apie grįžtamus biocheminius spermatozoidų galvos pokyčius, galinčius sutrikdyti apvaisinimą. Esant pakartotiniam nesėkmingam apvaisinimui in vitro ir nesant kitų paaiškinimų, priežastis galima priskirti kalcio kanalų blokatoriams.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

ZANEDIP turi nedidelį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Todėl reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti galvos svaigimas, astenija, nuovargis ir, rečiau, mieguistumas.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškė maždaug 1,8% gydytų pacientų.

Žemiau esančioje lentelėje parodytas nepageidaujamų reakcijų dažnis su bent jau įmanoma priežastimi, sugrupuotas pagal MedDRA organų sistemų klases ir surūšiuotas pagal dažnį: labai dažnas (≥1 / 10); dažnas (≥1 / 100,

Kaip parodyta lentelėje, dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, yra galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė edema, tachikardija, širdies plakimas, paraudimas, kurių kiekviena pasireiškia mažiau nei 1% pacientų.


Organinė organinė klasifikacija pagal MedDRA Nedažni Retas Labai retas (≥1/1.000, (≥1/10.000, ( Imuninės sistemos sutrikimai padidėjęs jautrumas Nervų sistemos sutrikimai galvos svaigimas galvos skausmas mieguistumas sinkopė Širdies patologijos tachikardija; širdies plakimas krūtinės angina Kraujagyslių patologijos paraudimas Virškinimo trakto sutrikimai pilvo skausmas; viduriavimas; dispepsija; pykinimas; Jis atsitraukė Odos ir poodinio audinio sutrikimai bėrimas Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai mialgija Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai poliurija Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai periferinė edema astenija; nuovargis

Remiantis patirtimi po vaistinio preparato patekimo į rinką, gavus spontaniškų pranešimų, labai retai pasireiškė šie nepageidaujami reiškiniai (dantenų hipertrofija, grįžtamas kepenų transaminazių koncentracijos serume padidėjimas, hipotenzija, šlapinimosi dažnis ir krūtinės skausmas).

Kai kurie dihidropiridinai retai gali sukelti skausmą ar krūtinės anginą. Labai retai pacientams, sergantiems krūtinės angina, ūminių krūtinės anginos epizodų dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti. Galima pastebėti pavienius miokardo infarkto atvejus.

Nėra neigiamo lerkanidipino poveikio gliukozės kiekiui kraujyje ar lipemijai.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas

Patekus į rinką, buvo pranešta apie kai kuriuos perdozavimo atvejus (nuo 40 iki 800 mg lerkanidipino, įskaitant pranešimus apie bandymus nusižudyti).

Simptomai

Kaip ir vartojant kitus dihidropiridinus, daroma prielaida, kad perdozavimas gali sukelti periferinį kraujagyslių išsiplėtimą. Su perdozavimu susiję simptomai yra ryški hipotenzija ir refleksinė tachikardija.

Gydymas

Esant sunkiai hipotenzijai, bradikardijai ir sąmonės netekimui, gali prireikti palaikomojo gydymo širdies ir kraujagyslių sistemai, bradikardijos atveju į veną skiriant atropino.

Atsižvelgiant į ilgalaikį lerkanidipino farmakologinį poveikį, būtina bent 24 valandas stebėti paciento, išgėrusio per didelę vaisto dozę, širdies ir kraujagyslių funkciją. Nėra informacijos apie galimą naudingą dializės poveikį. Atsižvelgiant į didelį lipofiliškumą labai tikėtina, kad koncentracijos plazmoje negalima naudoti kaip etalono rizikos laikotarpio metu ir kad dializė nėra veiksminga.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai, daugiausia veikiantys kraujagysles, - dihidropiridino dariniai. ATC kodas: C08CA13.

Veiksmo mechanizmas

Lerkanidipinas yra kalcio kanalų blokatorius, priklausantis dihidropiridinų grupei, kuris slopina kalcio tekėjimą per lygiųjų raumenų ir širdies ląstelių membraną. Jo antihipertenzinio poveikio mechanizmas atsiranda dėl tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kraujagyslių lygiesiems raumenims, dėl to sumažėja bendras periferinis pasipriešinimas.

Farmakodinaminis poveikis

Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos iš plazmos, lerkanidipinas turi ilgą antihipertenzinį aktyvumą dėl didelio membranos pasiskirstymo koeficiento ir nesukelia neigiamo inotropinio poveikio dėl didelio kraujagyslių selektyvumo.

Kadangi ZANEDIP sukeltai kraujagyslių išsiplėtimui būdingas laipsniškas poveikio pradžia, hipertenzija sergantiems pacientams tik retai pasireiškė ūminė hipotenzija su refleksine tachikardija.

Kaip ir kiti asimetriniai 1,4 -dihidropiridinai, lerkanidipino antihipertenzinį poveikį daugiausia lemia jo (S) -enantiomeras.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Be klinikinių tyrimų, atliktų terapinei indikacijai pagrįsti, tolesnis atsitiktinių imčių tyrimas su sunkia hipertenzija (vidutinis diastolinis kraujospūdis ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) parodė, kad kraujospūdis normalizavosi 40% 25 pacientų, gydytų dozėmis. 20 mg, vieną kartą per parą vartojant ZANEDIP, ir 56% iš 25 pacientų, gydytų 10 mg doze du kartus per parą. Atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys izoliuota sistoline hipertenzija, buvo įrodyta, kad ZANEDIP veiksmingai mažina sistolinį kraujospūdį nuo pradinės vidutinės 172,6 ± 5,6 mmHg vertės iki 140,2 ± 8,7 mmHg.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus 10-20 mg, ZANEDIP visiškai absorbuojamas, o plazmos smailės atitinkamai yra 3,30 ng / ml ± 2,09 s.d. ir 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., pasiekiama praėjus maždaug 1,5-3 valandoms po vartojimo.

Abu lerkanidipino enantiomerai pasižymi panašiu kraujo plazmos profiliu: laikas maksimaliai koncentracijai plazmoje gauti yra identiškas, didžiausia (S) enantiomero koncentracija plazmoje ir AUC yra vidutiniškai 1,2 karto didesnė, ir pusinės eliminacijos laikas. iš dviejų enantiomerų iš esmės nesiskiria. Enantiomerų „in vivo“ tarpusavio konversijos nepastebėta.

Po padidėjusio ikisisteminio metabolizmo absoliutus ZANEDIP biologinis prieinamumas, vartojamas per burną maitinamiems pacientams, yra maždaug 10% ir sumažėja iki trečdalio (1/3), kai jis skiriamas sveikiems savanoriams nevalgius.

Geriamojo lerkanidipino prieinamumas padidėja keturis kartus, kai ZANEDIP išgeriamas praėjus 2 valandoms po riebaus maisto. Todėl ZANEDIP reikia vartoti prieš valgį.

Paskirstymas

Pasiskirstymas iš plazmos į audinius ir organus yra greitas ir platus.

Prie lerkanidipino prisijungia daugiau nei 98%plazmos baltymų. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, sumažėja baltymų koncentracija plazmoje ir laisva vaisto dalis gali padidėti.

Biotransformacija

ZANEDIP daug metabolizuoja CYP3A4; vaisto neaptikta šlapime ar išmatose. Jis daugiausia paverčiamas neaktyviais metabolitais ir maždaug 50% dozės išsiskiria su šlapimu.

„In vitro“ eksperimentai su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad lerkanidipinas šiek tiek slopina CYP3A4 ir CYP2D6, tačiau esant atitinkamai 160 ir 40 kartų didesnėms koncentracijoms, nei pasiekta didžiausia plazmoje, pavartojus 20 mg dozę.

Be to, sąveikos su žmonėmis tyrimai parodė, kad lerkanidipinas nekeičia midazolamo, tipiško CYP3A4 substrato, arba metoprololio, tipiško CYP2D6 substrato, koncentracijos plazmoje. Todėl manoma, kad vartojant terapines dozes, ZANEDIP neslopins biotransformacijos. vaistų, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2D6.

Eliminavimas

Eliminacija iš esmės vyksta biotransformacijos būdu.

Vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas, kurį galima apskaičiuoti pagal galutinę eliminacijos fazę, yra 8–10 valandų, o terapinis aktyvumas trunka 24 valandas dėl didelio prisijungimo prie lipidų membranų.

Tiesiškumas / netiesiškumas

Išgėrus ZANEDIP, lerkanidipino koncentracija plazmoje nėra tiesiogiai proporcinga dozei (nelinijinė kinetika). Išgėrus 10, 20 arba 40 mg, nustatyta didžiausia koncentracija plazmoje buvo santykiu 1: 3: 8, o plazmos koncentracijos AUC laikui bėgant-1: 4: 18, o tai rodo laipsnišką ikisisteminio prisotinimo buvimą. metabolizmas Vadinasi, prieinamumas didėja didinant dozę.

Papildoma informacija apie specialias populiacijas

Senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, lerkanidipino farmakokinetika buvo panaši į stebėtą bendroje pacientų populiacijoje; didesnis (apie 70%) vaisto kiekis nustatytas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, arba dializuojamiems pacientams. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tikėtina, kad padidės lerkanidipino biologinis prieinamumas, nes vaistas paprastai yra plačiai metabolizuojamas kepenyse.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksiškumas, galimas kancerogeninis poveikis, toksiškumas reprodukcijai.

Farmakotoksikologiniai tyrimai su gyvūnais neparodė jokio poveikio autonominei nervų sistemai, centrinei nervų sistemai ar virškinamojo trakto funkcijai, vartojant dozes, dažniausiai naudojamas antihipertenziniam poveikiui pasiekti.

Atitinkamas poveikis, pastebėtas atliekant ilgalaikius žiurkių ir šunų tyrimus, turi būti laikomas tiesiogiai ar netiesiogiai susijusiu su jau žinomu poveikiu, vartojamu didelėmis kalcio kanalų blokatorių dozėmis, ir daugiausia atspindi per didelį farmakodinaminį aktyvumą.

Lerkanidipinas nėra genotoksinis ir įrodyta, kad jis neturi kancerogeninio poveikio.

Gydymas lerkanidipinu neturėjo įtakos žiurkių vaisingumui ir reprodukcinei funkcijai.

Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nenustatyta; tačiau lerkanidipinas, vartojamas didelėmis dozėmis žiurkėms, sukėlė nuostolių prieš ir po implantacijos ir sulėtino vaisiaus vystymąsi.

Gimdymo metu didelėmis dozėmis (12 mg / kg hidrochlorido per parą) lerkanidipinas sukėlė distociją.

Lerkanidipino ir (arba) jo metabolitų pasiskirstymas nėščioms gyvūnams ir jų išsiskyrimas į motinos pieną nebuvo įvertintas.

Toksiškumo tyrimų metu metabolitai nebuvo vertinami atskirai.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Planšetės šerdis:

Laktozės monohidratas; mikrokristalinė celiuliozė; natrio karboksimetilkrakmolas; povidonas K30; magnio stearatas.

Dengimo plėvelė:

Hipromeliozė; talkas; titano dioksidas (E171); makrogolis 6000; geležies oksidas (E172).

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Nepermatomos PVC ir aliuminio lizdinės plokštelės.

Pakuotėje yra 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 ir 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

RECORDATI Chemijos ir farmacijos pramonė S.p.A. - Via Matteo Civitali 1, 20148 Milanas - ITALIJA

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

ZANEDIP 14 plėvele dengtų tablečių po 10 mg - AIC: 033224015

ZANEDIP 28 plėvele dengtos tabletės po 10 mg - AIC: 033224027

ZANEDIP 35 plėvele dengtos 10 mg tabletės - AIC: 033224039

ZANEDIP 50 plėvele dengtų tablečių po 10 mg - AIC: 033224041

ZANEDIP 100 plėvele dengtų tablečių po 10 mg - AIC: 033224054

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

Registravimo data: 1997 m. Kovo 18 d

Paskutinio atnaujinimo data: 2006 m. Liepos 5 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2014 m. Birželio mėn

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  miegoti mėsos darbas ir sveikata