Xyzal - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: Levocetirizinas (levocetirizino dihidrochloridas)

Xyzal 5 mg plėvele dengtos tabletės

Galima įsigyti Xyzal pakuotės lapelių dydžių:
  • Xyzal 5 mg plėvele dengtos tabletės
  • Xyzal 5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
  • Xyzal 0,5 mg / ml geriamasis tirpalas

Kodėl vartojamas Xyzal? Kam tai?

Veiklioji Xyzal medžiaga yra levocetirizino dihidrochloridas.

Xyzal yra vaistas nuo alergijos.

Ligos požymiams (simptomams), susijusiems su:

  • alerginis rinitas (įskaitant nuolatinį alerginį rinitą);
  • lėtinė dilgėlinė (lėtinė idiopatinė dilgėlinė).

Kontraindikacijos Kai Xyzal vartoti negalima

Xyzal vartoti negalima

  • jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) levocetirizino dihidrochloridui arba antihistaminui arba bet kuriai pagalbinei Xyzal medžiagai (žr. „Xyzal sudėtis“).
  • jeigu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (sunkus inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.). .

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xyzal

Specialių atsargumo priemonių vartojant Xyzal reikia

Jaunesniems nei 6 metų vaikams Xyzal vartoti nerekomenduojama, nes plėvele dengtos tabletės neleidžia koreguoti dozės.

Klauskite gydytojo patarimo, jei greičiausiai negalėsite ištuštinti šlapimo pūslės (tokiomis sąlygomis kaip nugaros smegenų pažeidimas ar padidėjusi prostata).

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Xyzal poveikį

Vartojimas kartu su kitais vaistais

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Xyzal vartojimas su maistu ir gėrimais

Xyzal vartojant kartu su alkoholiu, reikia būti atsargiems.

Jautriems pacientams kartu vartojamas cetirizinas, levocetirizinas ir alkoholis ar kitos centrinio poveikio medžiagos gali sukelti poveikį centrinei nervų sistemai, nors buvo įrodyta, kad cetirizino raceminis preparatas nesustiprina cetirizino ir alkoholio poveikio.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Pasakykite gydytojui, jei esate nėščia, bandote pastoti ar maitinate krūtimi.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Kai kuriems pacientams po gydymo Xyzal gali pasireikšti mieguistumas / mieguistumas, nuovargis ir nuovargis. Vairuojant ar valdant mechanizmus patariama būti atsargiems, kol nesužinosite šio vaisto poveikio jūsų asmeniui. Tačiau atliekant specialius tyrimus, atliktus su sveikais savanoriais, nepastebėta, kad sumažėtų budrumas, gebėjimas reaguoti ar gebėjimas vairuoti. levocetirizino rekomenduojamomis dozėmis.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Xyzal medžiagas

Tabletėse yra laktozės; jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Xyzal: Dozavimas

Xyzal visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Dozės:

Įprasta dozė suaugusiesiems ir 6 metų ir vyresniems vaikams yra viena tabletė per parą.

Specialios dozavimo instrukcijos konkrečioms populiacijoms:

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali būti skiriama mažesnė dozė, atsižvelgiant į jų inkstų ligos sunkumą, o vaikams dozė bus parenkama atsižvelgiant į kūno svorį; dozę nustatys gydytojas.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, Xyzal vartoti negalima.

Pacientams, kurių kepenų funkcija tik sutrikusi, reikia vartoti įprastą dozę.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, gali būti skiriama mažesnė dozė, atsižvelgiant į inkstų ligos sunkumą, o vaikams dozė taip pat bus parenkama atsižvelgiant į kūno svorį; dozę nustatys gydytojas.

Xyzal tablečių nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 6 metų vaikams.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia, kol jų inkstų funkcija normali.

Kaip ir kada vartoti Xyzal?

Tabletes reikia nuryti nekramtytas, užsigeriant vandeniu, jas galima gerti valgio metu arba nevalgius.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xyzal dozę

Pavartojus per didelę Xyzal dozę

Išgėrus daugiau Xyzal, nei reikia, suaugusiesiems gali pasireikšti mieguistumas, o vaikams iš pradžių gali pasireikšti jaudulys ir neramumas, o vėliau - mieguistumas.

Jei manote, kad išgėrėte per daug Xyzal, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, kokių veiksmų reikia imtis

Pamiršus pavartoti Xyzal

Pamiršus pavartoti Xyzal arba išgerti mažesnę dozę, nei nurodė gydytojas, nevartokite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę; tiesiog palaukite, kol bus išleista kita dozė, ir išgerkite įprastą dozę, kaip nurodė gydytojas.

Nustojus vartoti Xyzal

Tikimasi, kad gydymo nutraukimas neturės jokio neigiamo poveikio. Simptomai gali vėl atsirasti, bet neturėtų būti sunkesni nei buvo prieš gydymą. Jei kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Xyzal šalutinis poveikis

Xyzal, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Dažni: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų

Burnos džiūvimas, galvos skausmas, nuovargis ir mieguistumas / mieguistumas.

Nedažnas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų

Nuovargis ir pilvo skausmas.

Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis

Buvo pranešta apie kitus šalutinius poveikius, tokius kaip širdies plakimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, traukuliai, dilgčiojimas, galvos svaigimas, sinkopė, drebulys, disgeuzija (pakitęs skonio pojūtis), sukimosi ar judesio pojūtis, regos sutrikimai, neryškus matymas, skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis. ., nesugebėjimas visiškai ištuštinti šlapimo pūslės, edema, niežulys, bėrimas, dilgėlinė (odos patinimas, paraudimas ir niežėjimas), bėrimas, dusulys, svorio padidėjimas, raumenų skausmas, agresyvus ar susijaudinęs elgesys, haliucinacijos, depresija, nemiga, nerimas ar pasikartojančios mintys apie savižudybę, hepatitas, nenormali kepenų funkcija, vėmimas, padidėjęs apetitas ir pykinimas.

Kai atsiranda pirmieji padidėjusio jautrumo reakcijos požymiai, nutraukite Xyzal vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Padidėjusio jautrumo reakcijos simptomai gali būti: burnos, liežuvio, veido ir (arba) gerklės patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas ar rijimas (krūtinės spaudimas ar švokštimas) dilgėlinė, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, kuris gali sukelti kolapsą ar šoką, o tai gali būti mirtina.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Laikykite Xyzal vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Ant etiketės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Xyzal vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia

Sudėtis ir farmacinė forma

Xyzal sudėtis

  • Veiklioji medžiaga yra 5 mg levocetirizino dihidrochlorido

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 5 mg levocetirizino dihidrochlorido.

  • Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, hipromeliozė (E464), titano dioksidas (E171) ir makrogolis 400.

Xyzal išvaizda ir kiekis pakuotėje

Plėvele dengtos tabletės yra baltos arba beveik baltos, ovalios, vienoje pusėje yra Y logotipas. Tiekiamos 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 ir 100 tablečių lizdinėse plokštelėse. . Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Xyzal rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

XYZAL

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 5 mg levocetirizino dihidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos: 63,50 mg laktozės monohidrato / tabletė

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Balta arba beveik balta, ovali, plėvele dengta tabletė, kurios vienoje pusėje yra Y logotipas.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Simptominis alerginio rinito (įskaitant nuolatinį alerginį rinitą) ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymas.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Tabletes reikia gerti per burną ir nuryti visą, užgeriant skysčiu. Jie gali būti vartojami valgant arba nevalgius. Rekomenduojama paros dozę gerti vieną kartą.

Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų

Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg (1 plėvele dengta tabletė).

Vyresnio amžiaus piliečiai

Senyviems pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti dozę (žr.

Vaikai nuo 6 iki 12 metų

Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg (1 plėvele dengta tabletė).

Vaikams nuo 2 iki 6 metų dozės koreguoti negalima naudojant plėvele dengtų tablečių. Todėl rekomenduojama naudoti vaikams skirtą levocetirizino preparatą.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Dozavimo dažnis turi būti pagrįstas inkstų funkcija. Norėdami koreguoti dozę, žiūrėkite žemiau esančią lentelę. Norint naudoti lentelę, reikia nurodyti paciento kreatinino klirenso (CLcr) vertę ml / min. CLcr reikšmę (ml / min) galima apskaičiuoti iš kreatinino koncentracijos serume (mg / dl) pagal šią formulę:


[140 - amžius (metai)] x svoris (kg) (x 0,85 moterims) 72 x kreatinino koncentracija serume (mg / dL)

Dozės koregavimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:


Grupė Kreatinino klirensas (ml / min.); Dozė ir dažnis Normalus ≥80 1 tabletė kartą per dieną Švelnus 50 - 79 1 tabletė kartą per dieną Vidutinis 30 - 49 1 tabletė kartą per 2 dienas Rimtas 1 tabletė kartą per 3 dienas Galutinės stadijos inkstų liga - dializuojami pacientai Kontraindikuotinas

Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti individualiai, atsižvelgiant į paciento inkstų klirensą ir kūno svorį. Specifinių duomenų apie vaikus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nėra.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti dozę (žr. Aukščiau „Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi“).

Gydymo trukmė

Protarpinis alerginis rinitas (simptomai pasireiškia mažiau nei 4 dienas per savaitę arba trunka mažiau nei 4 savaites) turi būti gydomi atsižvelgiant į ligą ir jos istoriją; gydymą galima nutraukti, kai simptomai išnyksta, ir vėl pradėti, kai simptomai vėl atsiranda. Esant nuolatiniam alerginiam rinitui (simptomai pasireiškia ilgiau nei 4 dienas per savaitę ir ilgiau nei 4 savaites), pacientui gali būti pasiūlyta nuolatinė terapija alergenų poveikio laikotarpiu.

Šiuo metu yra klinikinių duomenų apie levocetirizino 5 mg plėvele dengtų tablečių gydymą iki 6 mėnesių. Yra klinikinių duomenų apie raceminį gydymą pacientams, sergantiems lėtine dilgėline ir lėtiniu alerginiu rinitu, iki vienerių metų.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas levocetirizinui, kitiems piperazino dariniams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Levocetirizino draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min.

Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Vaikams iki šešerių metų nerekomenduojama vartoti plėvele dengtų tablečių, nes šios formos negalima tinkamai koreguoti dozės. Rekomenduojama naudoti vaikams skirtą levocetirizino preparatą.

Nerekomenduojama levocetirizino skirti kūdikiams ir vaikams iki 2 metų.

Rekomenduojama atsargiai vartoti alkoholį (žr. „Sąveika“).

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Sąveikos su levocetirizinu tyrimų neatlikta (įskaitant tyrimus su CYP3A4 induktoriais); tyrimai, atlikti su raceminiu cetirizinu, parodė, kad nėra kliniškai reikšmingos nepageidaujamos sąveikos (su pseudoefedrinu, cimetidinu, ketokonazolu, eritromicinu, azitromicinu, glipizidu ir diazepamu). Pakartotinės dozės tyrimas su teofilinu (400 mg vieną kartą per parą) šiek tiek sumažėjo. buvo pastebėtas cetirizino klirensas (16%), o kartu vartojamas cetirizinas neturėjo įtakos teofilino prieinamumui.

Maistas nesumažina levocetirizino absorbcijos, tačiau sumažina jo greitį.

Jautriems pacientams kartu vartojamas cetirizinas, levocetirizinas ir alkoholis ar kiti CNS raminamieji preparatai gali sukelti poveikį centrinei nervų sistemai, nors buvo įrodyta, kad cetirizino raceminis preparatas nesustiprina CNS.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Klinikinių duomenų apie levocetirizino vartojimą nėštumo metu nėra.

Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi.

Skiriant vaistą nėščioms ar žindančioms moterims, reikia būti atsargiems.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Lyginamieji klinikiniai tyrimai nerado įrodymų, kad levocetirizinas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, sumažintų budrumą, jautrumą ar gebėjimą vairuoti.

Tačiau kai kuriems pacientams gydymo levocetirizinu metu gali pasireikšti mieguistumas, nuovargis ir astenija. Todėl pacientai, kurie privalo vairuoti, užsiimti potencialiai pavojinga veikla ar valdyti mechanizmus, turėtų atsižvelgti į individualų atsaką į vaistą.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Terapinės veiklos tyrimų, atliktų su 12–71 metų vyrais ir moterimis, metu 15,1% pacientų, gydytų 5 mg levocetirizino, pasireiškė bent viena nepageidaujama reakcija, palyginti su 11,3% placebo grupėje. 91,6% pacientų atvejų nepageidaujamos reakcijos buvo lengvos ar vidutinio sunkumo.

Klinikinių tyrimų metu pacientų, kurie turėjo nutraukti gydymą dėl šalutinio poveikio, procentas buvo 1,0% (9/935) vartojant 5 mg levocetirizino ir 1,8% (14/771) vartojant placebą.

Klinikiniuose terapiniuose levocetirizino tyrimuose dalyvavo 935 tiriamieji, kuriems buvo skiriama rekomenduojama 5 mg paros dozė. Toliau pateikiamas nepageidaujamų reakcijų į vaistą dažnis, nustatytas šiems pacientams, kurių procentas yra 1% arba didesnis (dažnas:> 1/100,

Standartinis terminas (WHOART) Placebas (n = 771) 5 mg levocetirizino (n = 935) Galvos skausmas 25 (3,2%) 24 (2,6%) Mieguistumas 11 (1,4%) 49 (5,2%) Sausa burna 12 (1,6%) 24 (2,6%) Nuovargis 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Buvo pastebėtos kitos retos nepageidaujamos reakcijos (nedažnai:> 1/1000, pilvo skausmas.

Raminamųjų nepageidaujamų reakcijų į vaistą, tokių kaip mieguistumas, nuovargis ir astenija, dažnis (8,1%) buvo dažnesnis gydant 5 mg levocetirizino negu placebą (3,1%).

Be nepageidaujamų reakcijų iš klinikinių tyrimų ir išvardytų aukščiau, po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie labai retus nepageidaujamų reakcijų atvejus, išvardytus toliau.

Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjęs jautrumas, įskaitant anafilaksiją.

Psichikos sutrikimai: agresija, susijaudinimas.

Nervų sistemos sutrikimai: traukuliai.

Akių sutrikimai: regos sutrikimai.

Širdies sutrikimai: širdies plakimas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: dusulys.

Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai: hepatitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioneurozinė edema, fiksuotas vaistų išsiveržimas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: mialgija.

Tyrimai: svorio padidėjimas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai.

04.9 Perdozavimas

Simptomai

Perdozavimo simptomai gali būti suaugusiųjų mieguistumas, iš pradžių susijaudinimas ir neramumas, vėliau - vaikų mieguistumas.

Perdozavimo gydymas

Specifinio levocetirizino priešnuodžio nėra.

Perdozavus, rekomenduojamas simptominis arba palaikomasis gydymas. Skrandžio plovimą reikia apsvarstyti, jei po nurijimo praėjo trumpas laikas.Hemodializė nėra veiksminga pašalinant levocetiriziną.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: sisteminiai antihistamininiai vaistai, piperazino darinys, ATC kodas - R06A E09

Levocetirizinas, cetirizino (R) enantiomeras, yra stiprus ir selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas.

Įrišimo tyrimai parodė, kad levocetirizinas turi didelį afinitetą žmogaus H1 receptoriams (Ki = 3,2 nmol / l). Levocetirizino afinitetas yra dvigubai didesnis nei cetirizino (Ki = 6,3 nmol / l) .Levocetirizinas atsiskiria nuo H1 receptorių, kurio pusinės eliminacijos laikas yra 115 ± 38 min.

Po vienkartinio vartojimo levocetirizino receptorius užima 90% per 4 valandas ir 57% per 24 valandas.

Farmakodinaminiai tyrimai, atlikti su sveikais savanoriais, parodė, kad levocetirizino poveikis odoje ir nosyje yra „panašus į cetirizino“, tačiau dozė sumažinama perpus.

Farmakodinaminis levocetirizino aktyvumas buvo tiriamas atsitiktinių imčių kontroliuojamais tyrimais: tyrime, kuriame buvo lyginamas 5 mg levocetirizino, 5 mg desloratadino ir placebo poveikis histamino sukeltiems gumbams ir eritemai, gydymas levocetirizinu, palyginti su placebu ir desloratadinu, sukėlė reikšmingą poveikį. raukšlių ir eritemos susidarymo sumažėjimas, kuris buvo didžiausias per pirmąsias 12 valandų ir truko 24 valandas (p

5 mg levocetirizino veikimo pradžia kontroliuojant žiedadulkių sukeltus simptomus buvo pastebėta praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo placebu kontroliuojamuose tyrimuose su alergenų stimuliacijos kameros modeliu.

In vitro tyrimai (Boydeno kameros ir ląstelių sluoksnio metodai) parodė, kad levocetirizinas slopina eotaksino sukeltą eozinofilų transendotelinę migraciją tiek dermoje, tiek plaučių audinyje. Atliekant eksperimentinį farmakodinaminį tyrimą in vivo (odos kameros technika) 14 suaugusių pacientų per pirmąsias 6 žiedadulkių sukeltos reakcijos valandas, lyginant su placebu, buvo parodyti trys pagrindiniai 5 mg levocetirizino slopinantys poveikiai: VCAM-1 išsiskyrimo slopinimas, kraujagyslių pralaidumo moduliavimas ir sumažėjęs eozinofilų įdarbinimas.

Levocetirizino veiksmingumas ir saugumas buvo įrodytas keliuose dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo suaugę pacientai, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu, nuolatiniu alerginiu rinitu ar nuolatiniu alerginiu rinitu. Įrodyta, kad levocetirizinas žymiai pagerina simptomus. Alerginis rinitas, įskaitant nosies kliūtis kai kuriuose tyrimuose.

6 mėnesių trukmės klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo 551 suaugęs pacientas (įskaitant 276 pacientus, gydytus levocetirizinu), kenčiantis nuo nuolatinio alerginio rinito (simptomai pasireiškia 4 dienas per savaitę mažiausiai 4 savaites iš eilės) ir jautrūs namų dulkių erkutėms ir žolių žiedadulkėms, parodė, kad levocetirizinas 5 mg buvo kliniškai ir statistiškai reikšmingai stipresnis už placebą, siekiant pagerinti bendrą alerginio rinito simptomų balą per visą tyrimo laiką, be jokios tachifilaksijos. Viso tyrimo metu levocetirizinas reikšmingai pagerino pacientų gyvenimo kokybę.

Levocetirizino tablečių saugumas ir veiksmingumas vaikams buvo tirtas dviejuose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo atitinkamai 6–12 metų pacientai, sergantys sezoniniu ir nuolatiniu alerginiu rinitu. Abiejuose tyrimuose levocetirizinas žymiai pagerino simptomus ir pagerino su sveikata susijusią gyvenimą.

Placebu kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 166 pacientai, sergantys lėtine idiopatine dilgėline, 85 pacientai buvo gydomi placebu, o 81 pacientas-5 mg levocetirizinu vieną kartą per parą 6 savaites. Gydymo levocetirizinu rezultatas buvo didelis niežėjimo intensyvumo sumažėjimas per pirmąją savaitę ir per visą gydymo laikotarpį, palyginti su placebu. Levocetirizinas taip pat žymiai pagerino susijusią gyvenimo kokybę, palyginti su placebu. Sveikata, vertinama remiantis dermatologija Gyvenimo kokybės indeksas.

Farmakokinetinis / farmakodinaminis ryšys

Poveikis histamino sukeltoms odos reakcijoms nėra susijęs su koncentracija plazmoje.

EKG analizė nenustatė jokio pastebimo levocetirizino poveikio QT intervalui.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Levocetirizino farmakokinetika yra linijinė ir nepriklauso nuo dozės ir laiko, mažai kintama. Farmakokinetinis profilis yra tas pats, kai jis vartojamas kaip vienas enantiomeras arba kaip cetirizinas.

Chiralinė inversija neįvyksta absorbcijos ir pašalinimo procesų metu.

Absorbcija

Išgertas levocetirizinas greitai ir plačiai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama 0,9 valandos po vartojimo. Pastovi koncentracija pasiekiama po dviejų gydymo dienų. Vieną kartą arba pakartotinai sušvirkštus 5 mg vieną kartą per parą, vidutiniškai pasiekiama didžiausia 270 ng / ml ir 308 ng / ml koncentracija. Absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo dozės ir neturi įtakos valgymui, tačiau didžiausia koncentracija sumažėja ir vėluoja.

Paskirstymas

Duomenų apie audinių pasiskirstymą žmonėms ar levocetirizino prasiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą nėra. Žiurkėms ir šunims didžiausias audinių kiekis nustatytas kepenyse ir inkstuose, mažiausias-CNS. Levocetirizinas jungiasi su 90% plazmos baltymai Levocetirizino pasiskirstymas yra ribotas, kaip rodo pasiskirstymo tūris, kuris yra 0,4 l / kg.

Biotransformacija

Žmonėms levocetirizino metabolizmas yra mažesnis nei 14% dozės; todėl manoma, kad skirtumai, kurie gali atsirasti dėl genetinio polimorfizmo ar kartu vartojamų fermentų inhibitorių, yra nereikšmingi. Metabolizmo būdai apima aromatinę oksidaciją, N- ir O-dealkilinimą ir konjugaciją su taurinu. Dealkilinimo būdus daugiausia skatina CYP 3A4, o įvairios ir (arba) nenustatytos CYP izoformos gali sukelti aromatinę oksidaciją. Levocetirizinas nekeičia CYP izofermentų 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 aktyvumo, kai koncentracija gerokai viršija didžiausią koncentraciją, pasiektą išgėrus 5 mg.

Todėl dėl silpno metabolizmo ir dėl to, kad nėra metabolizmo slopinimo galimybių, levocetirizino sąveika su kitomis medžiagomis yra mažai tikėtina arba atvirkščiai.

Eliminavimas

Suaugusiųjų pusinės eliminacijos iš plazmos laikas buvo 7,9 ± 1,9 valandos. Vidutinis tariamas bendras organizmo klirensas buvo 0,63 ml / min / kg. Pagrindinis levocetirizino ir jo metabolitų išsiskyrimo būdas yra šlapimas, per kurį vidutiniškai 85,4% pavartotos dozės yra eliminuojama. Vidutinis išmatų išsiskyrimas buvo tik 12,9% dozės.Levocetirizinas išsiskiria tiek glomerulų filtracijos, tiek aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Tariamas levocetirizino klirensas organizme koreliuoja su kreatinino klirensu.

Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti levocetirizino dozių intervalą, atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Pacientams, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumo anurija, bendras organizmo klirensas sumažėja "apie 80%, palyginti su normalūs dalykai. Standartinio 4 valandų hemodializės ciklo metu pašalinto levocetirizino kiekis buvo mažesnis nei 10%.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksiškumas, galimas kancerogeninis poveikis, toksiškumas reprodukcijai.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Branduolys

Mikrokristalinė celiuliozė

Laktozės monohidratas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Dengimas

OpadryÒ Y-1-7000, kurį sudaro:

Hipromeliozė (E464)

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 400.

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

4 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Aliuminio lizdinė plokštelė - OPA / aliuminis / PVC

Pakuotėje yra 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Jokių specialių nurodymų.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

„UCB Pharma S.p.A.

Via Gadames 57,

20151 Milane

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

AIC Nr. 035666229 / M - pakuotė po 1 tabletę

AIC Nr. 035666231 / M - 2 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666015 / M - 4 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666243 / M - 5 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666027 / M - 7 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666039 / M - 10 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666041 / M - 2 x 10 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666054 / M - pakuotė po 10 X 10 tablečių

AIC Nr. 035666066 / M - 14 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666078 / M - 15 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666080 / M - 20 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666092 / M - 21 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666104 / M - 28 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666116 / M - 30 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666128 / M - 40 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666130 / M - 50 tablečių dėžutė

AIC Nr. 035666142 / M - 60 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666155 / M - 70 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666167 / M - 90 tablečių pakuotė

AIC Nr. 035666179 / M - 100 tablečių pakuotė

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

2003 m. Gegužės 27 d

Atnaujinimas: 2006 m. Vasario mėn

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

02/10/2010

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  ledai vabzdžių įkandimai meditacijos mokykla