Zarelis - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: Venlafaksinas

Zarelis 37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletė
Zarelis 75 mg pailginto atpalaidavimo tabletė
Zarelis 150 mg pailginto atpalaidavimo tabletė
Zarelis 225 mg pailginto atpalaidavimo tabletė

Kodėl vartojamas Zarelis? Kam tai?

Zarelis yra antidepresantas, priklausantis vaistų, vadinamų serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriais (SNRI), grupei. Šios grupės vaistai vartojami depresijai ir kitoms ligoms, pvz., Nerimo sutrikimams, gydyti. Manoma, kad depresija ir (arba) nerimu sergantiems žmonėms smegenyse yra mažesnis serotonino ir norepinefrino kiekis. Nežinoma, kaip veikia antidepresantai, tačiau jie gali padėti didinant serotonino ir noradrenalino koncentraciją smegenyse.

Zarelis taip pat skirtas suaugusiems žmonėms, turintiems tokius nerimo sutrikimus: socialinis nerimo sutrikimas (socialinių situacijų baimė ar vengimas). Tinkamas depresijos ar nerimo sutrikimų gydymas yra svarbus, kad padėtų jums pasveikti. Jei negydysite, jūsų būklė gali nebepasilikti išnyksta ir gali tapti sunkesnis ir sunkiau gydomas.

Zarelis sudėtyje esantį venlafaksiną taip pat leidžiama gydyti kitoms šiame lapelyje nepaminėtoms ligoms. Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Kontraindikacijos Kada Zarelis vartoti negalima

Zarelis vartoti negalima

  • jeigu yra alergija venlafaksinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
  • jeigu kartu su Zarelis vartojate bet kurį vaistą, žinomą kaip negrįžtamieji monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI), vartojamą depresijai ar Parkinsono ligai gydyti, bet kuriuo metu arba bet kuriuo metu per paskutines 14 dienų. ar net gyvybei pavojingas šalutinis poveikis. Be to, nutraukę gydymą Zarelis, turite palaukti mažiausiai 7 dienas, prieš pradėdami vartoti negrįžtamus MAO inhibitorius (taip pat žr. Skyrių „Zarelis vartojimas su kitais vaistais“ ir to skyriaus informaciją apie „Serotonino sindromą“).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš Zarelis vartojimą

Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Zarelis.

  • Jei vartojate kitų vaistų, kurie, vartojami kartu su Zarelis, gali padidinti serotonino sindromo išsivystymo riziką (žr. Skyrių „Zarelis vartojimas su kitais vaistais“).
  • Jei turite pilvo pūtimą, skrandžio ar žarnyno sutrikimus, dėl kurių sutrinka jūsų gebėjimas ryti arba maistas patenka į virškinimo traktą
  • Jei turite akių problemų, tokių kaip tam tikros glaukomos rūšys (padidėjęs akispūdis)
  • Jei anksčiau buvo padidėjęs kraujospūdis
  • Jei turite širdies problemų
  • Jei turite traukulių
  • - jeigu anksčiau buvo mažas natrio kiekis kraujyje (hiponatremija);
  • Jei turite polinkį į kraujosruvas arba linkote lengvai kraujuoti (kraujavimo sutrikimai) arba jei vartojate kitų vaistų, kurie gali padidinti kraujavimo riziką, pvz. varfarinas (vartojamas trombozei išvengti)
  • Jei padidėja cholesterolio kiekis
  • Jei turite anamnezę arba kas nors iš jūsų šeimos sirgo manija ar bipoliniu sutrikimu (jaučiate per didelį susijaudinimą ar euforiją)
  • Jei turite agresyvaus elgesio istoriją.

Pirmąsias gydymo savaites Zarelis gali sukelti neramumo jausmą arba negalėjimą ramiai sėdėti ar stovėti. Jei turite šių simptomų, turite apie tai pasakyti gydytojui.

Jei sergate bet kuria iš šių būklių, prieš vartodami Zarelis pasitarkite su gydytoju.

Mintys apie savižudybę ir depresijos ar nerimo sutrikimo pasunkėjimas

Jei sergate depresija ir (arba) turite nerimo sutrikimų, kartais gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Jų gali padaugėti, kai pirmą kartą pradedate vartoti antidepresantus, nes reikia šiek tiek laiko, kol tokie vaistai pradeda veikti, paprastai apie dvi savaites, bet kartais ilgiau.

Jūs dažniau galvojate taip:

  • Jei anksčiau buvo minčių apie savižudybę ar savęs žalojimą.
  • Jei jis jaunas. Klinikinių tyrimų informacija parodė, kad padidėjo savižudiško elgesio rizika jauniems žmonėms (jaunesniems nei 25 metų), turintiems psichikos sutrikimų, kurie buvo gydomi antidepresantais.

Jei bet kuriuo metu kyla minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.

Gali būti naudinga pasakyti giminaičiui ar artimam draugui, kad sergate depresija ar turite nerimo sutrikimų, ir paprašyti jų perskaityti šį lapelį. Galite paprašyti jų pasakyti, jei manote, kad jūsų depresija ar jūsų būklė blogėja, arba jei esate susirūpinę dėl savo elgesio pokyčių.

Sausa burna

Burnos džiūvimas pasireiškia 10% venlafaksinu gydomų pacientų. Tai gali padidinti dantų ėduonies riziką. Todėl turite atkreipti ypatingą dėmesį į burnos higieną.

Diabetas

Jei sergate cukriniu diabetu ar liga, susijusi su cukraus (gliukozės) vartojimu, dėl kurio reikia skirti insulino ar kitų vaistų, mažinančių cukraus kiekį kraujyje, gali reikėti koreguoti šių vaistų dozę.

Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų

Paprastai Zarelis negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų. Be to, turėtumėte žinoti, kad pacientams, jaunesniems nei 18 metų, vartojant šio tipo vaistus padidėja šalutinio poveikio, pvz., Bandymo nusižudyti, minčių apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, opozicinio elgesio ir pykčio), rizika. Nepaisant to, gydytojas gali skirti šį vaistą jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes jie mano, kad tai yra jų interesai. Jei gydytojas paskyrė šį vaistą jaunesniam nei 18 metų pacientui ir norite tai aptarti, pasitarkite su gydytoju. Turėtumėte pasakyti savo gydytojui, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų simptomų atsiranda ar pablogėja, kai jaunesnis nei 18 metų pacientas vartoja Zarelis. Be to, ilgalaikis šio vaisto poveikis šios amžiaus grupės augimui, brendimui ir psichikos bei elgesio raidai nebuvo įrodytas.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Zarelis poveikį

Kiti vaistai ir Zarelis

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Jūsų gydytojas nuspręs, ar galite vartoti Zarelis su kitais vaistais.

Nepradėkite ir nenutraukite gydymo kitais vaistais, įskaitant be recepto įsigytus vaistus ir natūralius ar vaistažolių preparatus, prieš tai nepasitarę su gydytoju ar vaistininku.

  • Kartu su Zarelis negalima vartoti monoamino oksidazės inhibitorių, vartojamų depresijai ar Parkinsono ligai gydyti. Pasakykite gydytojui, jei šių vaistų vartojote per pastarąsias 14 dienų (MAOI: žr. „Prieš vartojant Zarelis“).
  • Serotonino sindromas: Gydant venlafaksinu, ypač vartojant kartu su kitais vaistais, gali pasireikšti serotonino sindromas, potencialiai gyvybei pavojinga būklė arba piktybinio neurolepsinio sindromo tipo reakcijos (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Šių vaistų pavyzdžiai:
  • Triptanai (vartojami migrenai gydyti)
  • Vaistai depresijai gydyti, pvz., Serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI, SSRI), tricikliai antidepresantai arba vaistai, kurių sudėtyje yra ličio
  • Vaistai, kurių sudėtyje yra antibiotiko linezolido (juo gydomos infekcijos)
  • Vaistai, kurių sudėtyje yra grįžtamojo poveikio MAOI moklobemido (juo gydoma depresija)
  • Vaistai, kurių sudėtyje yra sibutramino (vartojami svorio netekimui)
  • Vaistai, kurių sudėtyje yra tramadolio (skausmą malšinančio vaisto)
  • Vaistai, kurių sudėtyje yra metileno mėlynojo (vartojami dideliam methemoglobino kiekiui kraujyje gydyti)
  • Preparatai, kurių pagrindą sudaro jonažolė (dar vadinama Hypericum Perforatum - vaistas, pagrįstas vaistiniu augalu, kuriuo gydoma lengva depresija)
  • Produktai, kurių sudėtyje yra triptofano (vartojami esant tokiems sutrikimams kaip miegas ir depresija).
  • Antipsichoziniai vaistai (vartojami simptomams, pvz., Negirdėti, matyti ar jausti dalykus, kurių nėra, gydyti, turint klaidingą supratimą, neįprastą nepasitikėjimą, neįprastą įtarumą ar sumišusius samprotavimus ar susvetimėjimą)

Serotonino sindromo požymiai ir simptomai gali apimti: nerimastingumą, haliucinacijas, koordinacijos praradimą, greitą širdies plakimą, padidėjusią kūno temperatūrą, greitus kraujospūdžio pokyčius, hiperaktyvius refleksus, viduriavimą, komą, pykinimą, vėmimą.

Sunkiausia forma serotonino sindromas gali pasireikšti kaip piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS). NMS požymiai ir simptomai gali būti karščiavimas, greitas širdies plakimas, prakaitavimas, stiprus raumenų sustingimas, sumišimas ir padidėjęs raumenų fermentų kiekis (įvertintas kraujo tyrimu). Nedelsdami pasakykite gydytojui arba eikite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių, jei manote, kad sergate serotonino sindromu.

Žemiau išvardyti vaistai taip pat gali turėti įtakos Zarelis poveikiui, todėl juos reikia vartoti atsargiai. Ypač svarbu pasakyti gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra:

  • ketokonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas, posakonazolas (priešgrybeliniai vaistai)
  • klaritromicinas, telitromicinas (antibiotikai infekcijoms gydyti)
  • atazanaviras, indinaviras, nelfinaviras, ritonaviras, sakvinaviras (vartojami ŽIV infekcijoms gydyti)
  • haloperidolis arba risperidonas (psichikos sutrikimams gydyti)
  • metoprololis (beta adrenoblokatorius, skirtas aukštam kraujospūdžiui ir širdies ligoms gydyti).

Zarelis vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Zarelis turite vartoti valgant (žr. Skyrių „Kaip vartoti Zarelis“). Vartodami Zarelis neturėtumėte gerti alkoholio.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Pasakykite gydytojui, jei pastebėjote, kad esate nėščia arba bandote pastoti. Zarelis galite vartoti tik pasitarę su gydytoju apie galimą naudą ir riziką vaisiui.

Įsitikinkite, kad jūsų akušerė ir (arba) gydytojas žino, kad vartojate Zarelis. Nėštumo metu vartojami SSRI gali padidinti kūdikių sunkios būklės, vadinamos nuolatine naujagimio plaučių hipertenzija (PPHN), riziką, dėl kurios kūdikis „pagreitina kvėpavimą ir melsvą spalvą. Paprastai jie atsiranda per pirmąsias 24 valandas po kūdikis gimsta. Jei taip atsitiks jūsų kūdikiui, nedelsdami kreipkitės į akušerę ir (arba) gydytoją.

Jei Zarelis vartojate nėštumo metu, pasakykite savo akušerei ir (arba) gydytojui, nes kūdikiui gimimo metu gali pasireikšti kai kurie simptomai. Šie simptomai paprastai prasideda per pirmąsias 24 valandas po gimimo.

Šie simptomai yra dirglumas, drebulys, hipotonija, nuolatinis verksmas, sunku užmigti ir maitintis. Jei jūsų kūdikis gimdamas turi šiuos simptomus ir nesate tikri, kreipkitės į gydytoją ir (arba) akušerę, kuri galės jums padėti.

Zarelis išsiskiria į motinos pieną. Žindomam kūdikiui gresia vaistų poveikis, kuris gali sukelti verksmą, dirglumą ir miego sutrikimus. Nutraukus žindymą kūdikiams pastebėti abstinencijos simptomai. Todėl turėtumėte tai aptarti su savo gydytoju, kuris nuspręs, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą šiuo vaistu.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų, kol nesuprantate, kokį poveikį Zarelis daro jums. Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Zarelis medžiagas Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami Zarelis apie tai praneškite.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Zarelis: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

Įprasta rekomenduojama pradinė dozė depresijai ir socialiniam nerimo sutrikimui gydyti yra 75 mg per parą. Gydytojas gali dozę didinti palaipsniui ir, jei reikia, iki didžiausios 375 mg paros dozės depresijai gydyti. nerimo sutrikimas yra 225 mg per parą.

Gerkite Zarelis kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu laiku, ryte arba vakare. Tabletes reikia nuryti visas, užgeriant skysčiu, jų negalima atidaryti, sulaužyti, kramtyti ar ištirpinti. Zarelis reikia vartoti su maistu.

Jei turite kepenų ar inkstų sutrikimų, pasitarkite su gydytoju, nes gali reikėti koreguoti Zarelis dozę.

Nenutraukite Zarelis vartojimo nepasitarę su gydytoju (žr. Skyrių „Nustojus vartoti Zarelis“).

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Zarelis dozę

Pavartojus per didelę Zarelis dozę

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką, jei išgėrėte didesnę šio vaisto dozę, nei nurodė gydytojas.

Galimo perdozavimo simptomai gali būti greitas širdies plakimas, sąmonės pokyčiai (nuo mieguistumo iki komos), neryškus matymas, traukuliai ir vėmimas.

Pamiršus pavartoti Zarelis

Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Tačiau, jei pastebėjote, kad praleidote kitą dozę, turėsite išgerti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę ir išgerkite tik vieną dozę, kaip įprasta. Negalima išgerti daugiau Zarelis dozės, nei buvo nurodyta Jums per vieną dieną.

Nustojus vartoti Zarelis

Nenutraukite gydymo ir nesumažinkite dozės nepasitarę su gydytoju, net jei jaučiatės geriau. Jei gydytojas mano, kad jums nebereikia Zarelis, jis gali paprašyti palaipsniui mažinti dozę prieš visiškai nutraukdamas gydymą. Yra žinoma, kad šalutinis poveikis pasireiškia nutraukus gydymą Zarelis, ypač staiga nutraukus Zarelis vartojimą arba per greitai sumažinus dozę. Kai kuriems pacientams gali pasireikšti tokie simptomai kaip nuovargis, galvos svaigimas, sumišimas, galvos skausmas, nemiga, jausmas, kad supanti aplinka sukasi aplink jus (galvos svaigimas), košmarai, burnos džiūvimas, apetito praradimas, pykinimas, viduriavimas, nervingumas, susijaudinimas, sumišimas , spengimas ausyse (spengimas ausyse), dilgčiojimas ar retai elektros šoko pojūtis, silpnumas, prakaitavimas, traukuliai ar į gripą panašūs simptomai.

Gydytojas patars, kaip palaipsniui nutraukti gydymą Zarelis. Jei pasireiškė kuris nors iš šių ar kitų jus varginančių simptomų, kreipkitės į gydytoją tolesnio patarimo.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Zarelis šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nesijaudinkite, jei išgėrę Zarelis pastebėjote tabletę išmatose. Venlafaksinas lėtai išsiskiria iš tabletės, nes jis kerta visą virškinamojo trakto ilgį. Tabletės danga netirpsta ir išsiskiria su išmatomis. Todėl, net jei pastebėjote tabletę išmatose, venlafaksino dozė buvo absorbuojamas.

Jei pasireiškia bet kuris iš šių atvejų, Zarelis daugiau vartoti negalima. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba eikite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių

  • Krūtinės spaudimas, švokštimas, pasunkėjęs rijimas ar kvėpavimas
  • Veido, gerklės, rankų ar kojų patinimas
  • Nervų ar nerimo jausmas, galvos svaigimas, pulsuojantis pojūtis, staigus odos paraudimas ir (arba) šilumos jausmas
  • Intensyvus bėrimas, niežėjimas ar dilgėlinė (iškilusios raudonos arba blyškios odos dėmės, kurios dažnai niežti).
  • Serotonino sindromo požymiai ir simptomai, kurie gali apimti neramumą, haliucinacijas, koordinacijos praradimą, greitą širdies ritmą, kūno temperatūros padidėjimą, greitus kraujospūdžio pokyčius, hiperaktyvius refleksus, viduriavimą, komą, pykinimą, vėmimą.

Sunkiausia forma serotonino sindromas gali pasireikšti kaip piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS). NMS požymiai ir simptomai gali būti karščiavimas, greitas širdies susitraukimų dažnis, prakaitavimas, stiprus raumenų sustingimas, sumišimas ir padidėjęs raumenų fermentų kiekis (įvertintas kraujo tyrimu). Kiti šalutiniai poveikiai, apie kuriuos turėtumėte pasakyti gydytojui, yra šie:

  • Kosulys, švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas ir karščiavimas
  • Juodos (deguto) išmatos arba kraujas išmatose
  • Odos ar akių pageltimas, niežulys, tamsus šlapimas, kuris gali būti kepenų uždegimo (hepatito) simptomai
  • Širdies sutrikimai, tokie kaip greitas ar nereguliarus širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis.
  • Akių problemos, tokios kaip neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai
  • Nervų sutrikimai, tokie kaip galvos svaigimas, dilgčiojimas, judesių sutrikimai, traukuliai.
  • Psichikos problemos, tokios kaip hiperaktyvumas ir euforija (neįprastai per didelis susijaudinimas)
  • Nutraukimo simptomai (žr. Skyrių „Kaip vartoti Zarelis, nutraukus Zarelis vartojimą“)
  • Kraujavimas užsitęsęs - jei susižalojote ar susižalojote, kraujavimas gali sustoti ilgiau nei įprastai.

Visas šalutinių poveikių sąrašas

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

  • Galvos svaigimas; galvos skausmas
  • Pykinimas; sausa burna
  • Prakaitavimas (įskaitant naktinį prakaitavimą)

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

  • Sumažėjęs apetitas
  • Sumišimas; jaučiasi atskirtas (ar atskirtas) nuo savęs; orgazmo nebuvimas; sumažėjęs lytinis potraukis
  • Nervingumas; nemiga; nenormalūs sapnai
  • Mieguistumas; drebulys; dilgčiojimas; padidėjęs raumenų tonusas
  • Regos sutrikimai, įskaitant neryškų matymą; išsiplėtę vyzdžiai; akies nesugebėjimas sutelkti dėmesį į objektus, iš toli į artimą
  • Spengimas ausyse (spengimas ausyse)
  • Palpitacijos
  • Padidėjęs kraujospūdis karščio bangos
  • Žiovauja
  • Jis atsitraukė; vidurių užkietėjimas; viduriavimas
  • Padidėjęs noras šlapintis sunku šlapintis
  • Menstruacijų sutrikimai, pvz., Padidėjęs kraujavimas arba padidėjęs nereguliarus kraujavimas; nenormalus
  • Nenormali ejakuliacija / orgazmas (vyrams) erekcijos disfunkcija (impotencija)
  • Silpnumas (astenija); nuovargis; šaltkrėtis
  • Padidėjęs cholesterolio kiekis

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)

  • Haliucinacijos; atitolimo nuo realybės jausmas; agitacija; nenormalus orgazmas (moterims); jausmų ar emocijų nebuvimas; per didelio susijaudinimo jausmas; dantų griežimas
  • Neramumas arba negalėjimas ramiai sėdėti ar stovėti; alpimas; nevalingi raumenų judesiai; koordinacijos ir pusiausvyros pasikeitimas, skonio pasikeitimas
  • Širdies plakimo pagreitis; galvos svaigimas (ypač atsistojus per greitai)
  • Vėmimas krauju, juodos deguto spalvos išmatos arba kraujas išmatose, o tai gali būti kraujavimo iš žarnyno simptomas
  • Gali būti bendras odos patinimas, ypač veido, burnos, liežuvio, gerklės ir (arba) rankų ir kojų, niežtintis bėrimas (dilgėlinė); jautrumas saulės šviesai; kraujosruvos; odos bėrimai; nenormalus plaukų slinkimas
  • Nesugebėjimas šlapintis
  • Svorio priaugimas svorio metimas

Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)

  • Traukuliai ar traukuliai
  • Šlapimo nelaikymas
  • Hiperaktyvumas, pabėgusios mintys ir sumažėjęs miego poreikis (manija)

Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

  • Trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, dėl kurio padidėja kraujosruvų ar kraujavimo rizika; hematologiniai pokyčiai, dėl kurių gali padidėti infekcijos rizika
  • Veido ar liežuvio patinimas, dusulys ar pasunkėjęs kvėpavimas, dažnai su odos bėrimais (sunki alerginė reakcija)
  • Per didelis vandens suvartojimas (žinomas kaip SIADH)
  • Natrio kiekio kraujyje sumažėjimas
  • Mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys; buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo venlafaksinu metu arba netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 2 skyrių „Prieš vartojant Zarelis“)
  • Dezorientacija ir sumišimas, dažnai lydimas haliucinacijų (kliedesys); agresija
  • Didelis karščiavimas su raumenų sustingimu, sumišimu ar susijaudinimu ir prakaitavimu; jei jaučiate spazminius raumenų judesius, kurių negalite kontroliuoti, tai gali reikšti sunkią būklę, vadinamą piktybiniu neurolepsiniu sindromu; euforijos jausmas, mieguistumas, nuolatinis ir greitas akių judesys, nepatogūs judesiai, neramumas, girtumo pojūtis, prakaitavimas ar raumenų sustingimas, kurie yra serotonino sindromo požymiai; raumenų sustingimas, spazmai ir nevalingi raumenų judesiai; .
  • Stiprus akių skausmas ir sumažėjęs arba neryškus matymas
  • Galvos svaigimas
  • Kraujo spaudimo sumažėjimas; nenormalus, greitas ar nereguliarus širdies plakimas, kuris gali sukelti alpimą; netikėtas kraujavimas, pvz., kraujavimas iš dantenų, kraujas šlapime ar vėmimas, arba netikėtos kraujosruvos ar kraujagyslių plyšimas (kuperozė)
  • Kosulys, švokštimas, dusulys ir karščiavimas, kurie yra plaučių uždegimo simptomai, susiję su baltųjų kraujo ląstelių kiekio padidėjimu (plaučių eozinofilija)
  • Sunkus pilvo ar nugaros skausmas (tai gali reikšti rimtą žarnyno, kepenų ar kasos problemą)
  • Niežėjimas, odos ir akių pageltimas, tamsus šlapimas arba į gripą panašūs simptomai, kurie yra kepenų uždegimo (hepatito) simptomai; nedideli kepenų fermentų koncentracijos kraujyje pokyčiai
  • Odos bėrimas, dėl kurio gali atsirasti pūslių ir odos lupimasis niežulys; lengvas bėrimas
  • Nepaaiškinamas raumenų skausmas, sustingimas ar silpnumas (rabdomiolizė)
  • Nenormali motinos pieno sekrecija

Kartais Zarelis sukelia šalutinį poveikį, kurio galite nepastebėti, pvz., Kraujospūdžio padidėjimą ar nenormalų širdies plakimą; nežymūs kepenų fermentų, natrio ar cholesterolio kiekio kraujyje pokyčiai. Rečiau Zarelis gali susilpninti trombocitų funkciją kraujyje, todėl padidėja kraujosruvų ir kraujavimo rizika. Todėl kai kuriais atvejais gydytojas gali norėti ištirti kraują, ypač jei Zarelis vartojote ilgą laiką.

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai apima ir šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos. Laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Lizdinės plokštelės: Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

Plastikinis butelis: buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Zarelis sudėtis

Veiklioji medžiaga yra venlafaksinas.

Kiekvienoje Zarelis 37,5, 75, 150 arba 225 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra venlafaksino hidrochlorido, atitinkančio 37,5 mg, 75 mg, 150 mg arba 225 mg venlafaksino.

Pagalbinės medžiagos yra:

Tabletės šerdis: manitolis (E421), povidonas K-90, makrogolis 400, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės danga: celiuliozės acetatas, makrogolis 400, Opadry Y 30 18037 (hipromeliozės, laktozės monohidrato, titano dioksido (E171) ir triacetino mišinys).

Zarelis išvaizda ir kiekis pakuotėje

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 7 mm skersmens tabletės

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 7,5 mm skersmens tabletės

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 9,5 mm skersmens tabletės

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 11 mm skersmens tabletės

Zarelis tiekiamas lizdinėse plokštelėse po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ir 500 tablečių; ir plastikiniuose buteliuose po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ir 500 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Zarelis“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ZARELIS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Zarelis 37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 37,5 mg venlafaksino (hidrochlorido pavidalu)

Zarelis 75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 75 mg venlafaksino (hidrochlorido pavidalu)

Zarelis 150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 150 mg venlafaksino (hidrochlorido pavidalu)

Zarelis 225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 225 mg venlafaksino (hidrochlorido pavidalu)

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: laktozė 3,0 / 3,4 / 5,7 / 6,5 mg

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Pailginto atpalaidavimo tabletės

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 7 mm skersmens tabletės

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 7,5 mm skersmens tabletės

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 9,5 mm skersmens tabletės

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 11 mm skersmens tabletės

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Didžiųjų depresijos epizodų gydymas.

Didžiųjų depresijos epizodų pasikartojimo prevencija.

Socialinio nerimo sutrikimo gydymas.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Pagrindiniai depresijos epizodai

Rekomenduojama pradinė pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozė yra 75 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kurie nereaguoja į pradinę 75 mg paros dozę, gali būti naudinga padidinti dozę iki didžiausios 375 mg per parą dozės. Dozę galima didinti kas 2 savaites ar ilgiau. Jei to reikia dėl simptomų sunkumo, dozę galima didinti dažniau, tačiau ne rečiau kaip 4 dienas.

Dėl su doze susijusių nepageidaujamų poveikių rizikos dozę galima didinti tik atlikus klinikinį įvertinimą (žr. 4.4 skyrių). Reikia išlaikyti mažiausią veiksmingą dozę.

Pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, paprastai kelis mėnesius ar ilgiau. Gydymas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas individualiai. Ilgalaikis gydymas taip pat gali būti tinkamas siekiant užkirsti kelią didžiųjų depresijos epizodų (MDE) pasikartojimui. Daugeliu atvejų rekomenduojama dozė, padedanti išvengti MDE pasikartojimo, yra ta pati, kuri buvo vartojama paties epizodo metu.

Gydymas antidepresantais turėtų trukti mažiausiai 6 mėnesius po ligos remisijos.

Socialinio nerimo sutrikimas

Rekomenduojama pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozė yra 75 mg vieną kartą per parą. Nėra įrodymų, kad didesnės dozės duoda didesnės naudos.

Tačiau pavieniams pacientams, kuriems pradinė 75 mg paros dozė nereaguoja, galima apsvarstyti galimybę padidinti dozę iki didžiausios 225 mg paros dozės. Dozę galima didinti kas 2 savaites ar ilgiau.

Dėl su doze susijusių nepageidaujamų poveikių rizikos dozę galima didinti tik atlikus klinikinį įvertinimą (žr. 4.4 skyrių). Reikia išlaikyti mažiausią veiksmingą dozę.

Pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, paprastai kelis mėnesius ar ilgiau. Gydymas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas individualiai.

Vartojimas senyviems pacientams

Manoma, kad vien tik atsižvelgiant į amžių venlafaksino dozės koreguoti nereikia. Tačiau senyviems pacientams gydyti reikia atsargiai (pvz., Dėl inkstų nepakankamumo galimybės, jautrumo ir afiniteto sutrikimo). neuromediatorių, atsirandančių su amžiumi) Visada reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę, o pacientus reikia atidžiai stebėti, kai reikia padidinti dozę.

Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų

Venlafaksino nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams.

Kontroliuojami klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo vaikai ir paaugliai, sergantys sunkia depresija, neįrodė veiksmingumo ir nepatvirtina venlafaksino vartojimo šiems pacientams (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

Venlafaksino veiksmingumas ir saugumas esant kitoms indikacijoms vaikams ir paaugliams iki 18 metų nenustatytas.

Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, paprastai reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę 50%. Tačiau, atsižvelgiant į individualų klirenso kintamumą, pageidautina individualizuoti dozę.

Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, yra nedaug. Rekomenduojama atsargiai gydyti pacientus, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas; Reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti dozę daugiau kaip 50% ir įvertinti galimą naudą bei riziką.

Vartojimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu

Nors pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis (GFG) yra nuo 30 iki 70 ml / min., Dozės koreguoti nereikia, rekomenduojama būti atsargiems. Pacientams, kuriems reikalinga hemodializė, ir pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (GFR)

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą venlafaksinu

Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Nutraukus venlafaksino vartojimą, dozę reikia mažinti palaipsniui per mažiausiai 1-2 savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). galima apsvarstyti dozę. Po to gydytojas gali ir toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.

Vartoti per burną.

Venlafaxine Actavis pailginto atpalaidavimo tabletes rekomenduojama vartoti valgio metu, maždaug tuo pačiu metu kiekvieną dieną.

Pacientus, vartojančius greito atpalaidavimo venlafaksino tabletes, galima pakeisti į pailginto atpalaidavimo venlafaksino tabletes, skiriant artimiausią lygiavertę paros dozę. Pavyzdžiui, 37,5 mg greito atpalaidavimo venlafaksino tablečių vartojimas du kartus per parą gali būti pakeistas į venlafaksino 75 mg pailginto atpalaidavimo tablečių vartojimą vieną kartą per parą. Gali prireikti individualiai koreguoti dozę.

Pailginto atpalaidavimo tabletės išleidžia veikliąją medžiagą į virškinimo traktą, išlaikydamos išorinę tabletės formą, kuri nepakitusi išsiskiria su išmatomis.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Kartu gydyti negrįžtamais monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI) draudžiama dėl serotonino sindromo rizikos, pasireiškiančios tokiais simptomais kaip sujaudinimas, drebulys ir hipertermija. Venlafaksino negalima pradėti vartoti praėjus mažiausiai 14 dienų nuo gydymo negrįžtamu MAOI nutraukimo.

Venlafaksino vartojimą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip 7 dienoms iki gydymo negrįžtamu MAO inhibitoriumi pradžios (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Savižudybė / mintys apie savižudybę arba klinikinis pablogėjimas

Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių įvykių) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga remisija. Kadangi per pirmąsias ar artimiausias gydymo savaites pagerėjimas gali nepasireikšti, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol pagerės. Apskritai klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika ankstyvose pagerėjimo stadijose gali padidėti.

Kitos psichinės būklės, kurioms gydyti skiriamas venlafaksinas, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia su savižudybe susijusių įvykių rizika. Be to, šios sąlygos gali būti susijusios su sunkiu depresijos sutrikimu. Todėl tų pačių atsargumo priemonių, taikomų gydant pacientus, sergančius sunkia depresija, reikia laikytis ir esant kitoms psichikos ligoms.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe susijusių įvykių arba kurie prieš pradedant gydymą turėjo reikšmingų minčių apie savižudybę, yra didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti. Klinikiniai tyrimai su antidepresantais palyginti su placebu suaugusiems pacientams, turintiems psichikos sutrikimų, nustatyta didesnė savižudiško elgesio rizika jaunesnių nei 25 metų amžiaus grupėje pacientų, gydytų antidepresantais, palyginti su placebu.

Gydymas vaistais antidepresantais visada turi būti susijęs su atidžiu pacientų, ypač didelės rizikos, stebėjimu, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę. Pacientus (ir slaugytojus) reikia įspėti, kad reikia stebėti, ar nepasireiškia klinikinis pablogėjimas, neprasideda savižudiškas elgesys ar mintys ar neįprasti elgesio pokyčiai, ir atsiradus šiems simptomams nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų

Zarelis negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams gydyti.

Su savižudybe susijęs elgesys (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (daugiausia agresija, opozicinis elgesys ir pyktis) klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti dažniau vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei gydytiems placebu. Jei dėl medicininio poreikio reikia nuspręsti gydyti, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų. Be to, nėra ilgalaikių saugumo duomenų apie vaikų ir paauglių augimą, brendimą ir pažinimo bei elgesio vystymąsi.

Serotonino sindromas

Vartojant venlafaksiną, kaip ir kitus serotoninerginius vaistus, gali išsivystyti potencialiai gyvybei pavojingas serotonino sindromas, vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu (NMS), ypač kartu vartojant kitus serotoninerginius vaistus (įskaitant SSRI, SNRI ir triptanus) arba kartu su vaistais, kurie slopina metabolizmą. serotonino, pvz., MAO inhibitorių (pvz., metileno mėlynojo), arba kartu su antipsichoziniais vaistais ar kitais dopamino antagonistais (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

Serotonino sindromo simptomai gali būti psichinės būklės pokyčiai (pvz., Susijaudinimas, haliucinacijos, koma), autonominis nestabilumas (pvz., Tachikardija, kraujospūdžio pokyčiai, hipertermija), nervų ir raumenų sutrikimai (pvz., Hiperrefleksija, koordinacijos sutrikimas) ir (arba) virškinimo trakto simptomai (pvz. pykinimas, vėmimas, viduriavimas).

Sunkiausia serotonino sindromo forma gali būti panaši į NMS simptomus, įskaitant hipertermiją, raumenų sustingimą, autonominį nestabilumą ir galimus greitus gyvybinių požymių ir psichinės būklės pokyčius.

Jei gydymas venlafaksinu kartu su kitais vaistais, galinčiais paveikti serotonergines ir (arba) dopaminergines sistemas, yra kliniškai pagrįstas, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą, ypač gydymo pradžioje ir didinant dozę.

Venlafaksino nerekomenduojama vartoti kartu su serotonino pirmtakais (pvz., Triptofano papildais).

Siauro kampo glaukoma

Kartu su venlafaksinu gali atsirasti midriazė. Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra padidėjęs akispūdis, arba pacientus, kuriems gresia uždaro kampo glaukoma (uždaro kampo glaukoma).

Kraujo spaudimas

Vartojant venlafaksiną, dažnai buvo pranešta apie nuo dozės priklausomą kraujospūdžio padidėjimą.

Prieš pradedant gydymą venlafaksinu, visus pacientus reikia atidžiai stebėti, ar nėra arterinės hipertenzijos. Atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems jau yra būklė, kuriai gali pakenkti padidėjęs kraujospūdis, pvz., Pacientams, kurių širdies funkcija sutrikusi.

Širdies ritmas

Gali padažnėti širdies susitraukimų dažnis, ypač vartojant didesnes dozes. Atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems jau yra būklė, kurią gali pakenkti padidėjęs širdies susitraukimų dažnis.

Širdies ligos ir aritmijos rizika

Venlafaksino vartojimas pacientams, kuriems anksčiau buvo miokardo infarktas ar nestabili širdies liga, nebuvo įvertintas, todėl tokiems pacientams venlafaksino reikia vartoti atsargiai.

Patekus į rinką, buvo pranešta apie mirtinas širdies aritmijos atvejus vartojant venlafaksiną, ypač perdozavimo atvejais. Prieš skiriant venlafaksiną pacientams, kuriems yra didelė sunkios širdies aritmijos rizika, reikia apsvarstyti naudos ir rizikos įvertinimą.

Traukuliai

Gydymo venlafaksinu metu gali atsirasti traukulių. Venlafaksiną, kaip ir visus antidepresantus, reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra buvę traukulių, ir atidžiai stebėti paveiktus pacientus. Pacientams, kuriems atsiranda traukulių, gydymą reikia nutraukti.

Hiponatremija

Vartojant venlafaksiną, gali pasireikšti hiponatremijos ir (arba) nepakankamo antidiuretinio hormono sekrecijos sindromo (SIADH) atvejai. Tai dažniau pasitaiko pacientams, kuriems trūksta skysčių ar yra dehidratacija. priežastys gali turėti didesnę šio įvykio riziką.

Nenormalus kraujavimas

Vaistai, slopinantys serotonino įsisavinimą, gali sumažinti trombocitų funkciją. Pacientams, vartojantiems venlafaksiną, gali padidėti kraujavimo iš odos ir gleivinės, įskaitant kraujavimą iš virškinimo trakto, rizika. Kaip ir vartojant kitus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, venlafaksiną reikia atsargiai vartoti pacientams, linkusiems į kraujavimą, įskaitant pacientus, gydomus antikoaguliantais ir trombocitų inhibitoriais.

Cholesterolio kiekis serume

Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu kliniškai reikšmingas cholesterolio koncentracijos serume padidėjimas buvo užfiksuotas 5,3% venlafaksinu gydytų pacientų ir 0,0% placebą vartojusių pacientų po gydymo mažiausiai tris mėnesius. Ilgalaikio gydymo metu reikia apsvarstyti cholesterolio koncentracijos serume matavimą.

Vartojimas kartu su vaistais, skirtais svorio netekimui

Gydymo venlafaksinu saugumas ir veiksmingumas kartu su vaistais, skirtais numesti svorio, įskaitant fenterminą, nebuvo įrodytas. Venlafaksino ir vaistų, skirtų svorio mažinimui, vartoti kartu nerekomenduojama. Venlafaksinas nerekomenduojamas. nuostolius tiek atskirai, tiek kartu su kitais produktais.

Manija / hipomanija

Manija / hipomanija gali pasireikšti nedidelei daliai nuotaikos sutrikimų turinčių pacientų, kurie vartojo antidepresantų, įskaitant venlafaksiną. Kaip ir vartojant kitus antidepresantus, venlafaksino reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę bipolinio sutrikimo ar jų šeimos istorija.

Agresija

Agresija gali pasireikšti nedidelei daliai pacientų, vartojusių antidepresantų, įskaitant venlafaksiną. Apie tai pranešta pradedant gydymą, keičiant dozę ir nutraukus gydymą.

Venlafaksino, kaip ir kitų antidepresantų, reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę agresijos.

Gydymo sustabdymas

Nutraukimo simptomai yra dažni nutraukus gydymą, ypač staiga nutraukus gydymą (žr. 4.8 skyrių). Klinikinių tyrimų metu nepageidaujami reiškiniai, pastebėti nutraukus gydymą (dozės mažinimo fazės metu ir pasibaigus gydymui), pasireiškė maždaug 31% venlafaksinu gydytų pacientų ir 17% pacientų, vartojusių placebą.

Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę ir dozę bei dozės mažinimo greitį. Dažniausiai pasireiškusios reakcijos yra galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys ir galvos skausmas. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo; tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie atsiranda per pirmąsias kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau labai retais atvejais tokių simptomų buvo pranešta pacientams, kurie netyčia praleido dozę. Paprastai šie simptomai savaime praeina ir paprastai išnyksta per 2 savaites, nors kai kuriems žmonėms jis gali tęstis ilgiau (2–3 mėnesius ar ilgiau), todėl patartina palaipsniui mažinti venlafaksino vartojimą, nutraukiant gydymą per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į kiekvieno paciento poreikius (žr. 4.2 skyrių).

Akatizija / psichomotorinis neramumas

Venlafaksino vartojimas siejamas su akatizijos, kuriai būdingas subjektyviai nemalonus ir įtemptas neramumas ir poreikis dažnai judėti kartu su negalėjimu ramiai sėdėti ar stovėti, išsivystymu. Tai labiau tikėtina per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, pranešusiems apie šiuos simptomus, dozės didinimas gali būti žalingas.

Sausa burna

10% venlafaksinu gydomų pacientų pastebi burnos džiūvimą. Dėl to gali padidėti ėduonies rizika, todėl pacientus reikia įspėti apie dantų higienos svarbą.

Diabetas:

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymas SSRI arba venlafaksinu gali sutrikdyti glikemijos kontrolę. Gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.

Virškinimo trakto obstrukcijos rizika

Kadangi Zarelis pailginto atpalaidavimo tabletė nėra deformuojama ir iš esmės nekeičiama virškinimo trakto forma, ji paprastai neturėtų būti skiriama pacientams, kuriems jau yra buvusi sunki virškinimo trakto stenozė (patologinė ar jatrogeninė), arba pacientams, sergantiems disfagija. labai sunku nuryti tabletes.

Buvo retų pranešimų apie obstrukcinius simptomus, susijusius su vaisto vartojimu nedeformuojamose pailginto atpalaidavimo formose pacientams, kuriems jau buvo sunki virškinimo trakto stenozė.

Dėl pailginto atpalaidavimo metodo Zarelis pailginto atpalaidavimo tabletes galima skirti tik tiems pacientams, kurie gali nuryti visą tabletę (žr. 4.2 skyrių).

Zarelis pailginto atpalaidavimo tabletėse yra laktozės.

Pacientai, turintys retą paveldimą galaktozės netoleravimą, Lapp laktazės trūkumą ir gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromą, šio vaisto vartoti neturėtų.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Monoamino oksidazės (I-MAO) inhibitoriai

Negrįžtami neselektyvūs MAOI

Venlafaksino negalima vartoti kartu su neselektyviais negrįžtamais MAOI. Nustojus vartoti negrįžtamą neselektyvų MAOI, venlafaksino negalima pradėti vartoti mažiausiai 14 dienų. Gydymą venlafaksinu reikia nutraukti mažiausiai 7 dienas prieš pradedant gydymą negrįžtamu neselektyviu MAOI (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Grįžtamasis selektyvus MAO-A inhibitorius (moklobemidas)

Venlafaksino derinti su grįžtamu ir selektyviu MAOI, pvz., Moklobemidu, nerekomenduojama dėl serotonino sindromo rizikos. Po gydymo grįžtamu MAO inhibitoriu mažiausiai 14 dienų trukmės praplaunama prieš pradedant gydymą venlafaksinu. nutraukite venlafaksino vartojimą likus mažiausiai 7 dienoms iki gydymo grįžtamuoju MAOI (žr. 4.4 skyrių).

Grįžtami neselektyvūs MAOI (linezolidas)

Antibiotikas linezolidas yra silpnas grįžtamasis ir neselektyvus MAOI, todėl jo negalima skirti pacientams, gydomiems venlafaksinu (žr. 4.4 skyrių).

Buvo pranešta apie sunkias nepageidaujamas reakcijas pacientams, kurie neseniai nutraukė gydymą MAOI ir pradėjo gydymą venlafaksinu arba neseniai nutraukė gydymą venlafaksinu prieš pradedant gydymą MAOI. Šios reakcijos apėmė drebulį, miokloniją, prakaitavimą, pykinimą, vėmimą, paraudimą, galvos svaigimą ir hipertermiją, pasireiškiančias panašiais į piktybinį neurolepsinį sindromą, traukulius ir mirtį.

Serotonino sindromas

Kaip ir vartojant kitus serotoninerginius vaistus, vartojant venlafaksino, gali atsirasti serotonino sindromas, potencialiai pavojinga gyvybei būklė, ypač kai kartu vartojami kiti vaistai, galintys modifikuoti serotonerginę neurotransmisijos sistemą (pvz., Triptanai, SSRI, SNRI)., Ličio, sibutramino , tramadolis arba „jonažolė [Hypericum perforatum]), su vaistais, kurie trukdo serotonino metabolizmui (pvz., MAOI, pvz., metileno mėlynojo), arba su serotonino pirmtakais (pvz., triptofano papildais). Jei reikia kartu gydyti venlafaksiną ir SSRI, SNRI arba serotonino receptorių agonistus (triptaną), rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą, ypač gydymo pradžioje ir didinant dozę. Venlafaksino ir serotonino pirmtakų (pvz., Triptofano papildų) vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).

Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą (CNS)

Venlafaksino vartojimo kartu su kitais CNS veikiančiais vaistiniais preparatais rizika nebuvo sistemingai įvertinta, todėl venlafaksino reikia vartoti atsargiai kartu su kitais CNS veikiančiais vaistiniais preparatais.

Etanolis

Įrodyta, kad venlafaksinas nepadidina etanolio sukeltų psichinių ir motorinių įgūdžių sutrikimų.Tačiau pacientams, kaip ir visų kitų CNS aktyvių vaistinių preparatų, vartojant venlafaksiną, reikia patarti vengti alkoholio vartojimo.

Kitų vaistinių preparatų poveikis venlafaksinui

Ketokonazolas (CYP3A4 inhibitorius)

Farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo ketokonazolas su stipriais CYP2D6 metabolizatoriais (MI) ir blogais metabolizatoriais (MP), parodė aukštesnius AUC rezultatus tiek venlafaksino (atitinkamai 70% ir 21% MP2D6 MP ir MI tiriamųjų), tiek O-desmetilvenlafaksino (33% ir 23%) %, atitinkamai CYP2D6 MP ir MI tiriamiesiems) pavartojus ketokonazolo. Venlafaksiną vartojant kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Atazanaviru, klaritromicinu, indinaviru, itrakonazolu, vorikonazolu, pozakonazolu, ketokonazolu, nelfinaviru, ritonaviru, sakvinaviru, telitromicinu), todėl rekomenduojamas venlafaksilo desmetilo gydymas, todėl rekomenduojama. apima kartu vartojamą venlafaksiną ir CYP3A4 inhibitorių.

Venlafaksino poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Ličio

Kartu vartojant venlafaksino ir ličio, gali pasireikšti serotonino sindromas (žr. „Serotonino sindromas“).

Diazepamas

Venlafaksinas neveikia diazepamo ir jo aktyvaus metabolito desmetildiazepamo farmakokinetikos ir farmakodinamikos. Diazepamas neturi įtakos nei venlafaksino, nei jo aktyvaus metabolito O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikai. Nežinoma, ar yra farmakokinetinė ir (arba) farmakodinaminė sąveika su kitais benzodiazepinais.

Imipraminas

Venlafaksinas neturi įtakos imipramino ir 2-OH-imipramino farmakokinetikai. Vartojant vienkartines venlafaksino dozes, nuo dozės priklausantis 2-OH-dezipramino AUC padidėjimas buvo 2,5–4,5 karto. Imipraminas neturėjo įtakos venlafaksino ir O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikai. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma. Reikia būti atsargiems, kai kartu vartojamas imipraminas ir venlafaksinas.

Haloperidolis

Farmakokinetinis haloperidolio tyrimas parodė, kad bendras geriamasis klirensas sumažėjo 42%, AUC padidėjo 70%, C padidėjo 88%, tačiau haloperidolio pusinės eliminacijos laikas nepasikeitė. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kartu gydomiems haloperidoliu ir venlafaksinu. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nežinoma.

Risperidonas

Venlafaksinas padidino risperidono AUC 50%, tačiau reikšmingai nepakeitė bendro veikliųjų molekulių (risperidono ir 9-hidroksirisperidono) farmakokinetikos. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.

Metoprololis

Kartu vartojant venlafaksiną ir metoprololį sveikiems savanoriams, atliekant abiejų vaistinių preparatų farmakokinetinės sąveikos tyrimą, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 30–40%, o jo aktyvaus metabolito l “α-hidroksimetoprololio koncentracija plazmoje nepasikeitė. Šios išvados klinikinė reikšmė hipertenzija sergantiems pacientams nežinoma. Metoprololis nepakeitė venlafaksino ar jo aktyvaus metabolito O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikos. Venlafaksino ir metoprololio reikia vartoti atsargiai.

Indinaviras

Farmakokinetinis indinaviro tyrimas parodė, kad indinaviro AUC sumažėjo 28%, o C sumažėjo 36%. Indinaviras nepakeitė venlafaksino ir O-desmetilvenlafaksino farmakokinetikos.Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėra pakankamai duomenų apie venlafaksino vartojimą nėščioms moterims.

Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galima rizika žmonėms nežinoma. Venlafaksino nėščioms moterims galima skirti tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.

Kaip ir vartojant kitus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI / SNRI), naujagimiams gali pasireikšti abstinencijos simptomai, jei venlafaksinas vartojamas iki gimimo arba prieš pat jį. Kai kuriems kūdikiams, kurie trečiojo trimestro pabaigoje buvo veikiami venlafaksino, atsirado komplikacijų, dėl kurių reikėjo dirbtinio maitinimo, kvėpavimo palaikymo ar ilgos hospitalizacijos. Tokios komplikacijos gali atsirasti iškart po gimdymo.

Epidemiologiniai duomenys rodo, kad SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač nėštumo laikotarpiu, gali padidinti nuolatinės naujagimio plaučių hipertenzijos (PPHN) riziką.

Nors jokiais tyrimais netirtas ryšys tarp SSRI vartojimo ir naujagimio nuolatinės plaučių hipertenzijos (PPHN), atsižvelgiant į veikimo mechanizmą (serotonino reabsorbcijos slopinimas) negalima atmesti galimos Zarelis rizikos.

Jei motinos nėštumo metu vartojo SSRI / SNRI, naujagimiams gali pasireikšti šie simptomai: dirglumas, drebulys, hipotonija, nuolatinis verksmas ir sunku čiulpti ar užmigti. Šie simptomai gali atsirasti dėl serotoninerginio poveikio ar poveikio simptomų. Daugeliu atvejų šios komplikacijos buvo pastebėtos iš karto arba per 24 valandas po gimdymo.

Maitinimo laikas

Venlafaksinas ir jo aktyvus metabolitas O-desmetilvenlafaksinas išsiskiria į motinos pieną.

Po pateikimo į rinką buvo pranešta apie žindomus kūdikius, kurie patyrė verksmą, dirglumą ir miego sutrikimus. Nutraukus žindymą kūdikiams pastebėti abstinencijos simptomai. Negalima atmesti rizikos žindomam vaikui. Todėl reikia pasirinkti, ar tęsti / nutraukti žindymą, ar tęsti / nutraukti gydymą Zarelis, atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo Zarelis naudą moteriai.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Bet kokia psichoaktyvi medicina gali pakenkti sprendimams, mąstymui ar motoriniams įgūdžiams. Todėl venlafaksiną vartojantiems pacientams reikia patarti vairuoti ir valdyti pavojingus mechanizmus atsargiai.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausios (> 1/10) nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu, buvo pykinimas, burnos džiūvimas, galvos skausmas ir prakaitavimas (įskaitant naktinį prakaitavimą).

Nepageidaujamos reakcijos išvardytos žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį.

Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (≥1 / 100 ir

Kūno sistema Labai dažnas dažnas Nedažni Retas Dažnis nežinomas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Trombocitopenija ir kitos kraujo diskrazijos, įskaitant agranulocitozę, aplastinę anemiją, neutropeniją ir pancitopeniją. Imuninės sistemos sutrikimai Anafilaksinė reakcija Endokrininės patologijos Netinkamo antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas (SIADH) Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Sumažėjęs apetitas Hiponatremija Psichikos sutrikimai Sumišimo būsena, nuasmeninimas, anorgasmija, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, nemiga, nenormalūs sapnai Haliucinacijos, derealizacija, susijaudinimas, nenormalus orgazmas (moteris), apatija, hipomanija, bruksizmas Manija Mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys *, kliedesys, agresija ** Nervų sistemos sutrikimai Galvos svaigimas, migrena *** Mieguistumas, drebulys, parestezija, hipertonija Akatizija / psichomotorinis neramumas, sinkopė, mioklonija, koordinacijos sutrikimai, pusiausvyros problemos, disgeuzija Traukuliai Piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS), serotonino sindromas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, įskaitant distoniją ir diskineziją, vėlyvoji diskinezija Akių sutrikimai Regėjimo pokyčiai, įskaitant neryškų matymą, midriazę, akomodacijos sutrikimus Uždaro kampo glaukoma Ausų ir labirintų sutrikimai Spengimas ausyse Galvos sukimasis Širdies patologijos Palpitacijos Tachikardija Skilvelių virpėjimas, skilvelių tachikardija (įskaitant Torsade de Pointes) Kraujagyslių patologijos Hipertenzija, kraujagyslių išsiplėtimas (daugiausia paraudimas) Ortostatinė hipotenzija Hipotenzija, kraujavimas (kraujavimas iš gleivinės) Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Žiovauja Plaučių eozinofilija Virškinimo trakto sutrikimai Pykinimas, burnos džiūvimas Vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas Kraujavimas iš virškinimo trakto Pankreatitas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Hepatitas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai Odos ir poodinio audinio sutrikimai Hiperhidrozė (įskaitant prakaitavimą naktį) Angioneurozinė edema, jautrumo šviesai reakcijos, ekchimozė, bėrimas, alopecija Stivenso Džonsono sindromas, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, niežulys, dilgėlinė Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Rabdomiolizė Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Dizurija (dažniausiai sunku pradėti šlapintis), pollakiurija Šlapimo susilaikymas Šlapimo nelaikymas Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Menstruacijų pokyčiai, susiję su padidėjusiu kraujavimu ar nereguliariomis išskyromis (pvz., Menoragija, metrorragija), ejakuliacijos sutrikimai, erekcijos sutrikimai Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Astenija, nuovargis, šaltkrėtis Diagnostiniai testai Padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje Svorio padidėjimas, svorio kritimas Pailgėjęs QT elektrokardiogramoje, pailgėjęs kraujavimo laikas, padidėjusi prolaktinemija

* Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo venlafaksinu metu arba iškart po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).

** Žr. 4.4 skyrių

*** Bendros klinikinių tyrimų rezultatų analizės metu galvos skausmo dažnis vartojant venlafaksiną ir placebą buvo panašus.

Nutraukus gydymą venlafaksinu (ypač staiga) dažniausiai atsiranda abstinencijos simptomų. Dažniausiai pasireiškusios reakcijos yra galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, galvos svaigimas, galvos skausmas ir gripo sindromas. Paprastai šie reiškiniai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir savaime praeinantys; tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl rekomenduojama palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą, palaipsniui mažinant dozę. , kai gydymo venlafaksinu nebereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Vaikams

Apskritai, placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų su vaikais ir paaugliais (6-17 metų) metu pastebėtas venlafaksino nepageidaujamų reakcijų pobūdis buvo panašus į suaugusiųjų. Pastebėta, kaip ir suaugusiesiems, sumažėjęs apetitas, svorio kritimas, arterinė hipertenzija ir padidėjęs cholesterolio kiekis serume (žr. 4.4 skyrių).

Vaikų klinikinių tyrimų metu mintys apie savižudybę buvo pastebėtos kaip nepageidaujama reakcija, taip pat padaugėjo priešiškumo atvejų, o ypač esant dideliam depresijos sutrikimui-savęs žalojimui.

Vaikams ypač pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos: pilvo skausmas, sujaudinimas, dispepsija, ekchimozė, kraujavimas iš nosies ir mialgija.

04.9 Perdozavimas

Po vaistinio preparato patekimo į rinką daugiausia buvo pranešta apie venlafaksino perdozavimą, susijusį su alkoholiu ir (arba) kitais vaistiniais preparatais. Dažniausi perdozavimo atvejai yra tachikardija, sąmonės pokyčiai (nuo mieguistumo iki komos), midriazė, traukuliai ir vėmimas buvo pranešta apie tokius reiškinius kaip elektrokardiogramos pokyčiai (pvz., QT intervalo pailgėjimas, pluošto šakos blokada, QRS pailgėjimas), skilvelinė tachikardija, bradikardija, hipotenzija, galvos svaigimas ir mirtis.

Paskelbtuose retrospektyviniuose tyrimuose teigiama, kad venlafaksino perdozavimas gali būti susijęs su padidėjusia mirtinų pasekmių rizika, lyginant su rizika, apie kurią pranešta vartojant SSRI antidepresantus, tačiau mažesnė nei nustatyta vartojant triciklius antidepresantus. Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad venlafaksinu gydomi pacientai turi daugiau savižudybės rizikos veiksnių nei SSRI gydomi pacientai. Neaišku, kokiu laipsniu padidėjusi mirtinų pasekmių rizika gali būti siejama su perdozavusio venlafaksino toksiškumu, atsižvelgiant į kai kurias venlafaksinu gydomų pacientų savybes. Siekiant sumažinti perdozavimo riziką, turėtų būti nustatytas minimalus vaistų kiekis, leidžiantis gerai valdyti pacientą.

Rekomenduojamas gydymas

Rekomenduojamos bendrosios palaikomosios ir simptominės priemonės; Būtina stebėti širdies ritmą ir gyvybinius požymius. Esant aspiracijos rizikai, vemti nerekomenduojama. Jei reikia, nedelsiant reikia išplauti skrandį, jei jis atliekamas iškart po nurijimo arba pacientams, kuriems yra simptomų. Vartojant aktyvintosios anglies, taip pat gali sutrikti veikliosios medžiagos absorbcija. Vargu ar bus naudinga priverstinė diurezė, dializė, hemoperfuzija ir kraujo perpylimas. Specifinio venlafaksino priešnuodžio nėra.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: kiti antidepresantai.

ATC kodas: N06AX16.

Manoma, kad venlafaksino antidepresanto veikimo žmonėms mechanizmas yra susijęs su jo gebėjimu sustiprinti neuromediatorių aktyvumą centrinėje nervų sistemoje. Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, venlafaksinas ir jo pagrindinis metabolitas O-desmetilvenlafaksinas (ODV) yra serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai. . Venlafaksinas taip pat silpnai slopina dopamino įsisavinimą. Venlafaksinas ir jo aktyvus metabolitas sumažina beta adrenerginį atsaką tiek po ūminės (vienkartinės dozės), tiek lėtinio vartojimo. Kalbant apie bendrą jų poveikį neuromediatorių įsisavinimui ir sąveikai su receptoriais, venlafaksinas ir ODV yra labai panašūs vienas į kitą.

Venlafaksinas beveik neturi afiniteto in vitro žiurkių smegenų muskarininiams, cholinerginiams, H1-histaminerginiams arba alfa1-adrenerginiams receptoriams. Farmakologinis šių receptorių aktyvumas gali būti susijęs su įvairiais šalutiniais reiškiniais, pastebėtais vartojant kitus antidepresantus, pvz., Anticholinerginį, raminamąjį ir širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinį poveikį.

Venlafaksinas neturi monoamino oksidazės (MAO) slopinančio poveikio.

Švietimas in vitro parodė, kad venlafaksinas praktiškai neturi afiniteto opiatų receptoriams ir benzodiazepinams.

Pagrindiniai depresijos epizodai

Greito atpalaidavimo venlafaksino veiksmingumas gydant sunkius depresijos epizodus buvo įrodytas penkių atsitiktinių imčių, trumpalaikių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų 4–6 savaičių trukmės klinikinių tyrimų metu, vartojant iki 375 mg dozes. -Venlafaksino atpalaidavimas gydant sunkius depresijos epizodus buvo įrodytas dviejuose trumpalaikiuose placebu kontroliuojamuose 8 ir 12 savaičių trukmės klinikiniuose tyrimuose, kuriuose buvo vertinamos 75–225 mg paros dozės.

Ilgesnio laikotarpio tyrimas įvertino suaugusių ambulatorinių pacientų, kurie 8 savaites reagavo į atvirą pailginto atpalaidavimo venlafaksiną (75, 150 arba 225 mg per parą), recidyvą. Pacientai buvo atsitiktinai parinkti tęsti gydymą pailginto atpalaidavimo venlafaksinu ta pačia doze arba placebu iki 26 savaičių.

Antrasis ilgalaikis dvigubai aklas placebu kontroliuojamas tyrimas, atliktas 12 mėnesių laikotarpiu su suaugusiais pacientais, kuriems buvo pasikartojantys didelės depresijos epizodai ir kurie paskutinį depresijos epizodą reagavo į gydymą venlafaksinu (100–200 mg per parą du kartus per parą). parodė venlafaksino veiksmingumą pasikartojančių depresijos epizodų prevencijai.

Generalizuotas nerimo sutrikimas

Venlafaksino pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumas gydant generalizuotą nerimo sutrikimą (GAD) buvo įrodytas dviejuose 8 savaičių fiksuotos dozės (75 savaičių trukmės) placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, skiriant 225 mg per parą). mėnesio fiksuotos dozės placebu kontroliuojamas klinikinis tyrimas (nuo 75 iki 225 mg per parą) ir 6 mėnesių kintamos dozės placebu kontroliuojamas tyrimas (37,5, 75 ir 150 mg per parą).

Nors 37,5 mg paros dozė taip pat buvo didesnė už placebą, ši dozė nebuvo pakankamai efektyvi, palyginti su didesnėmis dozėmis.

Socialinio nerimo sutrikimas

Venlafaksino pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumas socialinio nerimo sutrikimui gydyti buvo įrodytas keturiuose daugiacentriuose, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose, lygiagrečių grupių, 12 savaičių, kintamos dozės tyrimuose ir 6 mėnesių, dvigubai aklas, lygiagrečios grupės, placebu kontroliuojamas, fiksuotos / kintamos dozės tyrimas, atliktas suaugusiems ambulatoriškai. Pacientai vartojo dozes nuo 75 iki 225 mg per parą. 6 mėnesių trukmės tyrimo metu 150-225 mg per parą grupėje didesnio veiksmingumo nepastebėta, palyginti su 75 mg per parą grupe.

Panikos sutrikimas

Venlafaksino pailginto atpalaidavimo tablečių veiksmingumas panikos sutrikimui gydyti buvo įrodytas dviejuose 12 savaičių trukmės dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose daugiacentriuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo panikos sutrikimu sergantys suaugę ambulatoriniai pacientai su agorafobija arba be jos. Pradinė dozė buvo 37,5 mg per parą 7 dienas, po to viename tyrime buvo nustatytos 75 arba 150 mg per parą dozės, o kitame - 75 arba 225 mg per parą.

Veiksmingumas taip pat buvo įrodytas dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu lygiagrečių grupių tyrimu, kurio tikslas-įvertinti suaugusių pacientų, reaguojančių į atvirą gydymą, ilgalaikį toleravimą, veiksmingumą ir atkryčio prevenciją. Pacientai ir toliau vartojo tą pačią pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozę, kurią vartojo atviros gydymo fazės pabaigoje (75, 150 arba 225 mg).

05.2 Farmakokinetinės savybės

Venlafaksinas plačiai metabolizuojamas, visų pirma, į jo aktyvų metabolitą O-desmetilvenlafaksiną (ODV). Venlafaksino ir ODV vidutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra atitinkamai 5 ± 2 valandos ir 11 ± 2 valandos. Pastovios koncentracijos venlafaksino ir ODV koncentracija pasiekiama per 3 dienas po geriamojo gydymo. Venlafaksino el. ODV kinetika yra tiesinė dozėms nuo 75 iki 450 mg per parą.

Absorbcija

Išgėrus vienkartines greito atpalaidavimo venlafaksino dozes, absorbuojama mažiausiai 92% venlafaksino. Dėl kepenų pirmojo praėjimo poveikio absoliutus biologinis prieinamumas yra nuo 40% iki 45%. Išgėrus greito atpalaidavimo venlafaksino, didžiausia venlafaksino ir ODV koncentracija kraujo plazmoje susidaro atitinkamai per 2 ir 3 valandas. , didžiausia venlafaksino ir ODV koncentracija kraujo plazmoje susidaro atitinkamai per 5,5 ir 9 valandas. išsiskyrusi iš pailginto atpalaidavimo tabletės absorbuojama lėčiau, bet tokiu pat greičiu kaip ir greito atpalaidavimo tabletė. Maistas venlafaksino biologinio prieinamumo ir ODV.

Paskirstymas

Esant terapinei koncentracijai, venlafaksinas ir ODV yra minimaliai prisijungę prie žmogaus plazmos baltymų (atitinkamai 27% ir 30%). Pastovios venlafaksino pasiskirstymo tūris, sušvirkštus į veną, yra 4,4 ± 1,6 l / kg.

Metabolizmas

Venlafaksino metabolizmas kepenyse yra reikšmingas. Švietimas in vitro ir in vivo rodo, kad venlafaksinas CYP2D6 būdu biotransformuojamas į svarbiausią jo aktyvų metabolitą - ODV. in vitro ir in vivo rodo, kad venlafaksinas CYP3A4 metabolizuojamas į mažiau aktyvų antrinį metabolitą-N-desmetilvenlafaksiną. Švietimas in vitro ir in vivo rodo, kad venlafaksinas yra silpnas CYP2D6 inhibitorius. Venlafaksinas neslopina CYP1A2, CYP2C9 ar CYP3A4.

Išskyrimas

Venlafaksinas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 87%venlafaksino dozės per 48 valandas išsiskiria su šlapimu nepakitusio venlafaksino (5%), nekonjuguoto ODV (29%), konjuguoto ODV (26%) arba kitų neaktyvių metabolitų pavidalu (27 Venlafaksino ir ODV pusiausvyros plazmos klirenso (M ± SD) vertės yra 1,3 ± 0,6 l / h / kg ir 0,4 ± 0,2 l / h / kg.

Tam tikros pacientų grupės

Amžius ir lytis

Amžius ir lytis neturi reikšmingos įtakos venlafaksino ir ODV farmakokinetikai.

Stiprūs / silpni CYP2D6 metabolizatoriai

Venlafaksino koncentracija plazmoje yra didesnė tiems, kurie metabolizuoja silpnai CYP2D6, palyginti su stipriais metabolizatoriais. Kadangi bendra venlafaksino ir ODV ekspozicija (AUC) yra panaši silpniems ir stipriems metabolizuojantiems, šių dviejų grupių dozavimo nereikia.

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ir B klasės pagal Child-Pugh), venlafaksino ir ODV pusinės eliminacijos laikas pailgėja, lyginant su įprastais tiriamaisiais. Pastebėta didelė skirtumų tarp tiriamųjų riba. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, yra nedaug (žr. 4.2 skyrių).

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu

Pacientams, kuriems atliekama dializė, venlafaksino pusinės eliminacijos laikas pailgėja maždaug 180%, o klirensas-maždaug 57%, palyginti su normaliais asmenimis, o ODV pusinės eliminacijos laikas pailgėja maždaug 142%, o klirensas sumažėja. maždaug 56%.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, reikia koreguoti dozę (žr. 4.2 skyrių).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Tyrimai su venlafaksinu su žiurkėmis ir pelėmis neparodė kancerogenezės įrodymų.

Venlafaksinas nebuvo mutageniškas atliekant platų tyrimų spektrą in vitro ir in vivo.

Toksiškumo reprodukcijai tyrimai su gyvūnais parodė, kad žiurkių jauniklių svoris sumažėjo, negyvi gimusių jauniklių padaugėjo ir jauniklių mirčių padaugėjo per pirmąsias 5 laktacijos dienas. Šių mirčių priežastis nežinoma. Šis poveikis pasireiškė vartojant 30 mg / kg per parą dozę, kuri atitinka 4 kartus didesnę už 375 mg žmogaus paros dozę. Dozė be šio poveikio žiurkėms buvo 1,3 karto didesnė už dozę vienam žmogui. Galima rizika žmonėms nežinoma.

Tyrime, kurio metu žiurkių patinai ir patelės buvo veikiami ODV, pastebėtas vaisingumo sumažėjimas, kuris maždaug 1–2 kartus viršijo 375 mg venlafaksino paros dozę žmogui. Šių duomenų reikšmė žmonėms nėra žinoma.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Planšetės šerdis:

Manitolis (E421)

Povidonas K-90

Makrogolis 400

Mikrokristalinė celiuliozė

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Dengimas:

Celiuliozės acetatas

Makrogolis 400

Opadry Y 30 18037 (hipromeliozės, laktozės monohidrato, titano dioksido (E172) ir triacetino mišinys)

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

PVC-polichlorotrifluoretileno / aliuminio lizdinės plokštelės: laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

DTPE buteliukas: laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad turinys būtų apsaugotas nuo drėgmės.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

PVC-polichlorotrifluoretileno / aliuminio lizdinės plokštelės. Pakuotės dydžiai: Pailginto atpalaidavimo tabletės, kuriose yra 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ir 500 tablečių (tik ligoninėje).

DTPE buteliukas su sausikliu silikageliu, supakuotas į dangtelį: Pakuotės dydžiai: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ir 500 pailginto atpalaidavimo tablečių (tik ligoninėje).

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Viale F. Testi, 330

20126 Milane

Italija

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

PVC-polichlorotrifluoretileno / aliuminio lizdinės plokštelės

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316612 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316624 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316636 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316648 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316651 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316663 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316675 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316687 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316699 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316701 / M (ligoninės pakuotė)

HDPE butelis

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316713 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316725 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316737 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316749 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316752 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316764 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316776 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316788 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316790 / M

37,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316802 / M (ligoninės pakuotė)

PVC-polichlorotrifluoretileno / aliuminio lizdinės plokštelės

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316016 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316028 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316030 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316042 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316055 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316067 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316079 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316081 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316093 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316105 / M (ligoninės pakuotė)

HDPE butelis

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316117 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316129 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316131 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316143 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316156 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316168 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316170 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316182 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316194 / M

75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316206 / M (ligoninės pakuotė)

PVC-polichlorotrifluoretileno / aliuminio lizdinės plokštelės

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316218 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316220 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316232 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316244 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316257 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316269 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316271 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316283 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316295 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316307 / M (ligoninės pakuotė)

HDPE butelis

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316319 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316321 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316333 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316345 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316358 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316360 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316372 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316384 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316396 / M

150 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316408 / M (ligoninės pakuotė)

PVC-polichlorotrifluoretileno / aliuminio lizdinės plokštelės

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316410 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316422 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316434 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316446 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316459 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316461 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316473 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316485 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316497 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316509 / M (ligoninės pakuotė)

HDPE butelis

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 10 tablečių AIC 038316511 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 14 tablečių AIC 038316523 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 20 tablečių AIC 038316535 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 tabletės AIC 038316547 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 tablečių AIC 038316550 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 50 tablečių AIC 038316562 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 56 tabletės AIC 038316574 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 60 tablečių AIC 038316586 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 100 tablečių AIC 038316598 / M

225 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 500 tablečių AIC 038316600 / M (ligoninės pakuotė)

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

2010 m. Rugsėjo 6 d

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2013 m. Balandžio mėn

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  tinklinis akių sveikata maisto priedai