Veikliosios medžiagos: klonazepamas
Rivotril 0,5 mg tabletės
Rivotril 2 mg tabletės
Rivotril 2,5 mg / ml geriamųjų lašų tirpalas
Indikacijos Kodėl vartojamas Rivotril? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Klonazepamas priklauso benzodiazepinų darinių, turinčių antiepilepsinį poveikį, kategorijai.
GYDYMO INDIKACIJOS
Dauguma kūdikių ir vaikų epilepsijos klinikinių formų. Ypač:
- tipiškas ar netipiškas smulkus blogis
- generalizuoti toniniai-kloniniai traukuliai, pirminiai ar antriniai
- blogio būsena visomis klinikinėmis išraiškomis.
Rivotril taip pat skiriamas suaugusiųjų epilepsijai ir židininiams traukuliams gydyti.
Kontraindikacijos Rivotril vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Rivotril vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra aiškių klinikinių ar biocheminių sunkios kepenų ligos požymių. Jis gali būti vartojamas asmenims, sergantiems atviro kampo glaukoma, kuriems skiriamas tinkamas gydymas, tačiau draudžiama sergant ūmine uždaro kampo glaukoma. Produktas taip pat draudžiamas sergant miastenija .
Sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus kvėpavimo nepakankamumas. Nevartoti pirmąjį nėštumo trimestrą.
Rivotril negalima vartoti pacientams, kuriems yra koma, arba pacientams, kuriems žinomas piktnaudžiavimas narkotikais, narkotikais ar alkoholiu.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Rivotril
Buvo pranešta apie mintis apie savižudybę ir elgesį keliose situacijose pacientams, gydomiems vaistais nuo epilepsijos. Atliekant atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamų vaistų nuo epilepsijos tyrimų metaanalizę nustatyta, kad šiek tiek padidėja minčių apie savižudybę ir elgesio rizika. Šios rizikos mechanizmas nežinomas, o turimi duomenys neatmeta galimybės padidinti klonazepamo riziką.
Todėl pacientus, kuriems pasireiškia minčių apie savižudybę ir elgesio požymiai, reikia stebėti ir, jei reikia, apsvarstyti tinkamą gydymą.
Pacientams (ir globėjams) reikia patarti, kad atsiradus tokiems požymiams, elgtis atsargiai. Pacientus, kurie sirgo depresija ar bandė nusižudyti, reikia atidžiai stebėti. Nutraukimo simptomų rizika padidėja, kai benzodiazepinų vartojama kartu su kasdieniniais raminamaisiais vaistais (kryžminis toleravimas).
Jei Rivotril vartojamas tiriamiesiems, kuriems pasireiškia įvairių formų traukuliai, gali padažnėti arba atsirasti generalizuotų toninių-kloninių traukulių (grand mal) priepuolių. Todėl gali reikėti pridėti tinkamų prieštraukulinių vaistų arba padidinti dozę. valproinė rūgštis ir Rivotril gali sukelti būseną.
Kadangi Rivotril gali padidinti seilių išsiskyrimą, į tai reikia atsižvelgti prieš skiriant vaistą pacientams, kuriems sunku kontroliuoti sekreciją.
Dėl tos pačios priežasties ir dėl galimos kvėpavimo slopinimo Rivotril reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis.
Esant polinkiui, pacientai, gydomi didelėmis klonazepamo dozėmis ir ilgą laiką, gali sukelti priklausomybę, kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius migdomojo, raminamojo ir ataksinio poveikio.
Kadangi Rivotril metabolitai išsiskiria su šlapimu, siekiant išvengti per didelio kaupimosi, vaistą reikia atsargiai skirti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Staigus Rivotril vartojimo nutraukimas, ypač pacientams, kuriems ilgalaikis gydymas didelėmis dozėmis, gali sukelti epilepsijos būseną: todėl vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, o šio etapo metu gali būti nurodyta pakeisti kitą vaistą. .
Kūdikiams ir vaikams Rivotril gali padidinti seilių gamybą ir bronchų sekreciją. Todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kvėpavimo takų atidarymui.
Rivotril reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems miego apnėja, lėtiniu plaučių nepakankamumu arba sutrikusia inkstų ar kepenų funkcija, senyviems žmonėms ir nusilpusiems asmenims. Tokiais atvejais dozę paprastai reikia sumažinti. Rivotril dozę reikia nedelsiant pakoreguoti atsižvelgiant į individualius poreikius pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis (pvz., Lėtine obstrukcine plaučių liga) ar kepenims, ir pacientams, gydomiems kitais centrinio poveikio vaistais ar traukuliais vaistais (vaistais nuo epilepsijos) (žr. Poveikį kvėpavimo sistemai gali sustiprinti jau esama kvėpavimo takų obstrukcija ar smegenų pažeidimas arba jei buvo skiriama kitų kvėpavimą slopinančių vaistų. Paprastai šio poveikio galima išvengti individualiai koreguojant dozę.
Kaip ir visi šios klasės vaistai, Rivotril, priklausomai nuo dozės, vartojimo ir individualaus jautrumo, gali keisti pacientų reakcijas (pvz.vairavimo įgūdžiai ar elgesys eisme) Paprastai epilepsija sergantiems pacientams neleidžiama vairuoti. Nors ir tinkamai kontroliuojamas Rivotril, reikia atsiminti, kad bet koks dozės padidinimas ar vartojimo laiko pakeitimas gali pakeisti paciento reakcijas, atsižvelgiant į individualų jautrumą (žr. „Specialūs įspėjimai“).
Pacientams, sergantiems epilepsija, prieštraukulinių vaistų, įskaitant Rivotril, negalima nutraukti staiga, nes tai gali išprovokuoti epilepsijos ligą. Kai, gydytojo nuomone, atsiranda poreikis sumažinti arba nutraukti dozę, tai reikia daryti palaipsniui. Tokiais atvejais nurodomas derinys su kitais vaistais nuo epilepsijos.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Rivotril poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Farmakokinetinė vaistų sąveika
Antiepilepsiniai vaistai fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas ir valproatas gali padidinti klonazepamo klirensą, taip sumažinant jo koncentraciją plazmoje, kai taikomas kombinuotas gydymas. Klonazepamas nesukelia fermentų, atsakingų už jo metabolizmą. Į pacientų terapinį režimą įtraukus papildomą vaistą nuo epilepsijos, reikia nedelsiant įvertinti atsaką į gydymą dėl labiau tikėtino nepageidaujamo poveikio, pvz., Sedacijos ir apatijos. Tokiais atvejais kiekvieno vaisto dozę reikia koreguoti, kad pasiekti optimalų norimą efektą.
Kartu vartojamas fenitoinas ar primidonas gali pakeisti fenitoino ir primidono koncentraciją plazmoje (paprastai padidėja).
Sertralinas ir fluoksetinas, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, nekeičia klonazepamo farmakokinetikos parametrų.
Farmakodinaminė vaistų sąveika
Kai Rivotril vartojamas kartu su CNS slopinančiais vaistais, įskaitant alkoholį, jis gali sustiprinti raminamąjį poveikį kvėpavimui ir hemodinamikos parametrams.
Rivotril vartojantiems pacientams reikia vengti alkoholio.
Įspėjimus, susijusius su kitais CNS slopinančiais vaistais, įskaitant alkoholį, rasite skyriuje „Perdozavimas“.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Ilgai gydant Rivotril, patartina periodiškai atlikti kraujo tyrimą ir kepenų funkcijos tyrimus.
Sąveika su kitais psichotropiniais vaistais reikalauja ypatingo gydytojo atsargumo ir budrumo bei išvengti netikėto nepageidaujamo sąveikos poveikio.
Porfirija
Klonazepamas laikomas tikėtinu neporfirogeniniu, nors yra keletas prieštaringų įrodymų. Tačiau pacientams, sergantiems porfirija, klonazepamą reikia skirti atsargiai.
Piktnaudžiavimas ir priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus kartu su šiais produktais, gali išsivystyti fizinė ir psichologinė priklausomybė (žr. 4.8 skyrių). Visų pirma, ilgai trunkantis gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti negrįžtamų sutrikimų, tokių kaip dizartrija, sutrikusi judesių koordinacija, eisenos sutrikimai. ( ataksija), nistagmas ir dvigubas regėjimas (diplopija). Be to, vartojant didesnes dozes, padidėja antegradinės amnezijos rizika, kuri gali atsirasti vartojant benzodiazepinus terapinėmis dozėmis.
Amnezinis poveikis gali būti susijęs su elgesio sutrikimais, o kai kuriais atvejais-priepuolių dažnio padidėjimu Kai kurių epilepsijos formų atveju priepuolių dažnis gali padažnėti (žr. 4.8 skyrių), ilgai gydant.
Kartu vartojant alkoholį / CNS slopinančius vaistus
Reikia vengti Rivotril vartoti kartu su alkoholiu ir (arba) vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą. Toks vartojimas gali sustiprinti klinikinį Rivotril poveikį, įskaitant galimą sedaciją ir kliniškai reikšmingą kvėpavimo ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimą (žr. 4.5 skyrių). .
Bet kokios formos alkoholis gali sukelti epilepsijos priepuolius, nepriklausomai nuo gydymo; todėl labai svarbu, kad pacientai, gydomi Rivotril, susilaikytų nuo alkoholinių gėrimų vartojimo. Kartu su Rivotril alkoholis gali pakeisti vaisto poveikį, pakenkti rezultatams. Gydymas arba sukelti nenuspėjamą poveikį antrinės reakcijos.
Medicinos istorija apie piktnaudžiavimą alkoholiu ar narkotikais
Žmonės, linkę į priklausomybę nuo narkotikų, pvz., Alkoholikai ir narkomanai, vartodami Rivotril, turi būti atidžiai stebimi dėl jų polinkio įgyti įpročio ir priklausomybės.
Rivotril reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ir narkotikais.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Pacientams, kurie gali pastoti arba yra vaisingo amžiaus, reikia patarti specialistui.
Planuojant pastoti, reikia iš naujo įvertinti gydymo nuo epilepsijos poreikį.
Motinų, gydytų vaistais nuo epilepsijos, palikuonims 2–3 kartus padidėja apsigimimų rizika; dažniausiai pranešama apie lūpų plyšimą, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus ir nervinio vamzdelio defektus.
Politerapija su vaistais nuo epilepsijos gali būti susijusi su didesne įgimtų apsigimimų rizika nei monoterapija. Todėl, kai įmanoma, svarbu atlikti monoterapiją.
Staiga nutraukti gydymą nuo epilepsijos negalima, nes gali atsinaujinti traukuliai, kurie gali turėti rimtų pasekmių motinai ir kūdikiui.
Nevartoti pirmąjį nėštumo trimestrą; tolesniu laikotarpiu, taip pat ankstyvoje vaikystėje, vaistas turi būti skiriamas tik esant realiam poreikiui, tiesiogiai prižiūrint gydytojui.
Kadangi veiklioji Rivotril medžiaga patenka į motinos pieną, žindymą reikia nutraukti, jei vaisto reikia vartoti reguliariai.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kadangi Rivotril sukelia CNS slopinantį poveikį, šiuo vaistu gydomi pacientai turėtų susilaikyti nuo profesijų, kurioms reikalingas didelis budrumas, pavyzdžiui, valdyti mechanizmus ar vairuoti automobilius.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis
Rivotril tabletėse yra laktozės; jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Rivotril: Dozavimas
Rivotril dozė iš esmės yra individuali ir pirmiausia priklauso nuo paciento amžiaus.
Jis turėtų būti nustatomas kiekvienu konkrečiu atveju, remiantis klinikiniu atsaku ir tolerancija. Norint išvengti nepageidaujamo poveikio gydymo pradžioje, būtina palaipsniui didinti paros dozę, kol bus pasiekta palaikomoji dozė.
Orientacinės palaikomosios dozės, kurias prireikus galima be problemų padidinti:
Kiek įmanoma, paros dozę reikia padalyti į 24 valandas, suleidžiant 3–4 kartus. Palaikomąją dozę reikia pasiekti po 3-4 gydymo savaičių.
Siekiant palengvinti dozės pritaikymą individualiems poreikiams ir lengviau padalyti visą paros dozę į 3–4 kartus, patartina naujagimiui vartoti Rivotril lašus (1 lašas = 0,1 mg veikliosios medžiagos). o vaikui ar suaugusiam pradiniame gydymo etape - 0,5 mg tabletės.
Lašai turi būti vartojami šaukštu ir gali būti sumaišyti su vandeniu, arbata ar vaisių sultimis.
Kad būtų lengviau vartoti, Rivotril 0,5 mg tabletes galima padalyti į lygias dalis, o 2 mg tabletes - į lygias dalis arba ketvirčius.
Senyvi pacientai
Ypatingas dėmesys gydymo metu turi būti skiriamas senyviems pacientams.
Gydant senyvus pacientus, dozavimą turi atidžiai nustatyti gydytojas, kuris turės įvertinti galimą aukščiau nurodytų dozių mažinimą.
Inkstų nepakankamumas
Klonazepamo saugumas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, netirtas, tačiau, remiantis farmakokinetikos kriterijais, šiems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Kepenų nepakankamumas
Klonazepamo saugumas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, netirtas, duomenų apie kepenų pažeidimo dažnumą dėl klonazepamo farmakokinetikos nėra.
Kaip naudoti buteliuką su lašintuvu
Buteliuką laikykite vertikaliai, anga nukreipta žemyn.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Rivotril dozę
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Rivotril dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Simptomai
Benzodiazepinai dažniausiai sukelia mieguistumą, ataksiją, dizartriją ir nistagmą.
Rivotril perdozavimas, vartojamas atskirai, retai kelia pavojų gyvybei, tačiau gali sukelti arefleksiją, apnėją, hipotenziją, kardiorespiracinę depresiją ir komą.
Koma, jei ji atsiranda, paprastai trunka kelias valandas, tačiau gali trukti ilgiau ir būti cikliška, ypač senyviems pacientams. Su benzodiazepinais susijęs kvėpavimo slopinimas yra sunkesnis pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis.
Benzodiazepinai sustiprina centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, įskaitant alkoholį, poveikį.
Gydymas
Stebėkite paciento gyvybinius požymius ir nustatykite palaikomąsias priemones, susijusias su paciento klinikine būkle. Visų pirma pacientams gali prireikti simptominio širdies ir kvėpavimo takų ar centrinės nervų sistemos poveikio gydymo.
Absorbcijai reikia užkirsti kelią tinkamu metodu, pvz., Apdorojant aktyvuota anglimi per 1–2 valandas .. Jei naudojate aktyvintą anglį, saugokite kvėpavimo takus, jei pacientas yra be sąmonės.
Nurijus skrandžio plovimą, reikia apsvarstyti skrandžio plovimą, bet ne kaip įprastą priemonę.
Esant sunkiai centrinės nervų sistemos depresijai, apsvarstykite galimybę naudoti benzodiazepinų antagonistą flumazenilį.
Jis turi būti vartojamas tik griežtai prižiūrint. Flumazenilio pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (apie vieną valandą), todėl jį skiriantys pacientai turi būti stebimi pasibaigus jo poveikiui. Flumazenilį reikia vartoti labai atsargiai, kai yra vaistų, galinčių sumažinti traukulių slenkstį (pvz., Tricikliai antidepresantai). Norėdami gauti daugiau informacijos apie teisingą šio vaisto vartojimą, kreipkitės į gydytoją.
Jei turite klausimų apie Rivotril vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Rivotril šalutinis poveikis?
Rivotril, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausi nepageidaujami Rivotril poveikiai yra susiję su „slopinančiu poveikiu CNS.Patirtis parodė, kad apie 50% pacientų pasireiškia mieguistumas ir apie 30% ataksija; kai kuriais atvejais šie sutrikimai laikui bėgant gali sumažėti. Elgesio sutrikimai buvo pastebėti maždaug 25% pacientų. Kiti nepageidaujami reiškiniai išvardyti pagal sistemas.
Imuninės sistemos sutrikimai: Gauta pranešimų apie alergines reakcijas ir retus anafilaksijos atvejus vartojant benzodiazepinus. Padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti asmenims, kuriems yra polinkis.
Endokrininiai sutrikimai: buvo pavienių pranešimų apie grįžtamą priešlaikinių antrinių lytinių požymių vystymąsi vaikams (nepilnas ankstyvas brendimas).
Psichikos sutrikimai: pastebėta koncentracijos sutrikimas, atminties sutrikimai, haliucinacijos, sujaudinimas, sumišimas, dezorientacija. Rivotril gydomiems pacientams gali pasireikšti depresija, taip pat gali būti susijusi su pagrindine liga. Pastebėta paradoksalių reakcijų: neramumas, dirglumas, agresija, susijaudinimas, nervingumas, priešiškumas, nerimas, miego sutrikimai, košmarai ir ryškūs sapnai. Retais atvejais gali sumažėti lytinis potraukis.
Nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, reakcijų sulėtėjimas, raumenų hipotonija, drebulys, galvos svaigimas, ataksija (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“). Pastebėti reti galvos skausmo atvejai. Pastebėta labai retų generalizuotų traukulių atvejų. Gali atsirasti grįžtamų sutrikimų, tokių kaip dizartrija, sutrikusi judesių ir eisenos koordinacija (ataksija) ir nistagmas (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“). Padidėjęs priepuolių dažnis sergant tam tikromis epilepsijos formomis (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Akių sutrikimai: Gali atsirasti grįžtamų regėjimo sutrikimų (diplopija) (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“) Dažni: nistagmas.
Širdies sutrikimai: pranešta apie širdies plakimą, širdies nepakankamumą, įskaitant širdies sustojimą.
Kvėpavimo sistemos krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: Gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Virškinimo trakto sutrikimai: retais atvejais pasireiškė toks poveikis: pykinimas ir epigastriniai simptomai, apetito sutrikimai, sialorėja, alvus sutrikimai, burnos džiūvimas, gastritas.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: hepatomegalija, laikinas transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas serume.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: anemija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: Retais atvejais pasireiškė toks poveikis: dilgėlinė, niežulys, bėrimas, laikinas plaukų slinkimas, pigmentacijos pasikeitimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: raumenų silpnumas (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“). Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: retais atvejais gali atsirasti šlapimo nelaikymas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai: Retais atvejais gali pasireikšti erekcijos sutrikimas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: bendros fizinės sveikatos pablogėjimas, hipertermija, nuovargis (nuovargis, silpnumas) (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: dehidratacija, svorio pokyčiai
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos: kritimai ir lūžiai. Kritimų ir lūžių rizika padidėja pacientams, vartojantiems kartu raminamuosius vaistus (įskaitant alkoholinius gėrimus), ir senyviems pacientams.
Tyrimai: Retais atvejais gali sumažėti trombocitų skaičius.
Vaikų populiacija
Endokrininiai sutrikimai: pavieniai ankstyvųjų antrinių lytinių požymių (nepilno ankstyvo brendimo) grįžtamojo vystymosi atvejai.
kvėpavimo, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: kūdikiams ir vaikams padidėjusi seilių ar sekrecijos gamyba (žr. skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą. Rivotril geriamųjų lašų tirpalas: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
VAISTINĮ PREPARATĄ SAUGOKITE, NEPASTEBITE VAIKŲ.
Sudėtis ir farmacinė forma
Sudėtis
Rivotril 0,5 tabletės: vienoje tabletėje su lūžio ženklu yra 0,5 mg klonazepamo. Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, želatinizuotas bulvių krakmolas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, talkas, magnio stearatas.
Rivotril 2 tabletės: vienoje tabletėje su lūžio ženklu yra 2 mg klonazepamo. Pagalbinės medžiagos: laktozė, želatinizuotas krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.
Rivotril lašai: 1 ml (25 lašai) yra 2,5 mg klonazepamo. Pagalbinės medžiagos: natrio sacharinas, persikų skonis, ledinė acto rūgštis, propilenglikolis.
Farmacinė forma ir pakuotė
Rivotril 0,5 tabletės: 20 tablečių po 0,5 mg su lūžio ženklu.
Rivotril 2 tabletės: 20 tablečių po 2 mg su lūžio ženklu.
Rivotril lašai: 10 ml 2,5 mg / ml (1 lašas = 0,1 mg)
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
RIVOTRIL
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Rivotril 0,5 mg tabletės. Vienoje tabletėje yra: 0,5 mg klonazepamo.
Rivotril 2 mg tabletės. Vienoje tabletėje yra 2 mg klonazepamo.
Rivotril 2,5 mg / ml geriamųjų lašų tirpalas. 1 ml lašų tirpalo yra: 2,5 mg klonazepamo.
Pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Rivotril tiekiamas geriamaisiais lašais ir tablečių tirpalu.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Dauguma kūdikių ir vaikų epilepsijos klinikinių formų. Ypač:
- tipiškas ar netipiškas smulkus blogis
- generalizuoti toniniai-kloniniai traukuliai, pirminiai ar antriniai
- blogio būsena visomis klinikinėmis išraiškomis.
Rivotril taip pat skiriamas suaugusiųjų epilepsijai ir židininiams traukuliams gydyti.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Rivotril dozė iš esmės yra individuali ir pirmiausia priklauso nuo paciento amžiaus.
Jis turėtų būti nustatomas kiekvienu konkrečiu atveju, remiantis klinikiniu atsaku ir tolerancija.
Siekiant išvengti šalutinio poveikio atsiradimo gydymo pradžioje, būtina palaipsniui didinti paros dozę, kol bus pasiekta palaikomoji dozė.
Orientacinės palaikomosios dozės, kurias prireikus galima be problemų padidinti:
Kiek įmanoma, paros dozę reikia padalyti į 24 valandas, suleidžiant 3–4 kartus.
Palaikomąją dozę reikia pasiekti po 3-4 gydymo savaičių.
Siekiant palengvinti dozės pritaikymą individualiems poreikiams ir lengviau padalyti visą paros dozę į 3–4 kartus, patartina naujagimiui vartoti Rivotril lašus (1 lašas = 0,1 mg veikliosios medžiagos). o vaikui ar suaugusiam pradiniame gydymo etape - 0,5 mg tabletės.
Lašai turi būti vartojami šaukštu ir gali būti sumaišyti su vandeniu, arbata ar vaisių sultimis.
Kad būtų lengviau vartoti, Rivotril 0,5 mg tabletes galima padalyti į lygias dalis, o 2 mg tabletes - į lygias dalis arba ketvirčius.
Senyvi pacientai
Ypatingas dėmesys gydymo metu turi būti skiriamas senyviems pacientams.
Gydant senyvus pacientus, dozavimą turi atidžiai nustatyti gydytojas, kuris turės įvertinti galimą aukščiau nurodytų dozių mažinimą.
Inkstų nepakankamumas
Klonazepamo saugumas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, netirtas, tačiau, remiantis farmakokinetikos kriterijais, šiems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Kepenų nepakankamumas
Klonazepamo saugumas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, netirtas, duomenų apie kepenų pažeidimo dažnumą dėl klonazepamo farmakokinetikos nėra.
Kaip naudoti buteliuką su lašintuvu
Buteliuką laikykite vertikaliai, anga nukreipta žemyn.
Dėmesio: nepilkite Rivotril lašų į burną tiesiai iš buteliuko.
Po kiekvieno atidarymo įsitikinkite, kad lašintuvas įstrigo ant butelio kaklelio.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Rivotril vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra aiškių klinikinių ar biocheminių sunkios kepenų ligos požymių.
Jis gali būti vartojamas žmonėms, sergantiems atviro kampo glaukoma, kuriems taikoma tinkama terapija, tačiau yra draudžiamas sergant ūmine uždaro kampo glaukoma.
Produktas taip pat draudžiamas sergant miastenija. Sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus kvėpavimo nepakankamumas.Nevartoti pirmąjį nėštumo trimestrą.
Rivotril negalima vartoti pacientams, kuriems yra koma, arba pacientams, kuriems žinomas piktnaudžiavimas narkotikais, narkotikais ar alkoholiu.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Buvo pranešta apie mintis apie savižudybę ir elgesį pacientams, gydytiems vaistais nuo epilepsijos, keliose situacijose. Atliekant atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamų vaistų nuo epilepsijos tyrimų metaanalizę nustatyta, kad šiek tiek padidėja minčių apie savižudybę ir elgesio rizika. Šios rizikos mechanizmas nežinomas, o turimi duomenys neatmeta galimybės padidinti klonazepamo riziką.
Todėl pacientus, kuriems pasireiškia minčių apie savižudybę ir elgesio požymiai, reikia stebėti ir, jei reikia, apsvarstyti tinkamą gydymą. Pacientams (ir globėjams) reikia patarti, kad atsiradus tokiems požymiams, elgtis atsargiai.
Pacientus, kurie sirgo depresija ar bandė nusižudyti, reikia atidžiai stebėti. Nutraukimo simptomų rizika padidėja, kai benzodiazepinų vartojama kartu su kasdieniniais raminamaisiais vaistais (kryžminis toleravimas).
Jei Rivotril vartojamas tiriamiesiems, kuriems pasireiškia įvairių formų traukuliai, gali padažnėti arba atsirasti generalizuotų toninių-kloninių traukulių (grand mal) priepuolių. Todėl gali reikėti pridėti tinkamų prieštraukulinių vaistų arba padidinti dozę. valproinė rūgštis ir Rivotril gali sukelti būseną.
Kadangi Rivotril gali padidinti seilių išsiskyrimą, į tai reikia atsižvelgti prieš skiriant vaistą pacientams, kuriems sunku kontroliuoti sekreciją.
Dėl tos pačios priežasties ir dėl galimos kvėpavimo slopinimo Rivotril reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis.
Esant polinkiui, pacientai, gydomi didelėmis klonazepamo dozėmis ir ilgą laiką, gali sukelti priklausomybę, kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius migdomojo, raminamojo ir ataksinio poveikio.
Kadangi Rivotril metabolitai išsiskiria su šlapimu, siekiant išvengti per didelio kaupimosi, vaistą reikia atsargiai skirti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Staigus Rivotril vartojimo nutraukimas, ypač pacientams, kuriems ilgalaikis gydymas didelėmis dozėmis, gali sukelti epilepsijos būseną: todėl vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, o šio etapo metu gali būti nurodyta pakeisti kitą vaistą. .
Ilgai gydant Rivotril, patartina periodiškai atlikti kraujo tyrimą ir kepenų funkcijos tyrimus.
Sąveika su kitais psichotropiniais vaistais reikalauja ypatingo gydytojo atsargumo ir budrumo, kad būtų išvengta netikėto nepageidaujamo sąveikos poveikio.
Kūdikiams ir vaikams Rivotril gali padidinti seilių gamybą ir bronchų sekreciją. Todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kvėpavimo takų atidarymui.
Rivotril reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems miego apnėja, lėtiniu plaučių nepakankamumu ar inkstų funkcijos sutrikimu, senyviems žmonėms ir nusilpusiems asmenims. Tokiais atvejais dozę paprastai reikia sumažinti.
Rivotril dozę reikia nedelsiant koreguoti atsižvelgiant į individualius poreikius pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis (pvz., Lėtine obstrukcine plaučių liga) ar kepenims, ir pacientams, kurie gydomi kitais centrinio poveikio vaistais ar traukuliais (antiepilepsiniais vaistais) (žr. 4.5 skyrių). Poveikį kvėpavimo sistemai gali sustiprinti jau esama kvėpavimo takų obstrukcija ar smegenų pažeidimas arba jei buvo skiriama kitų vaistų, galinčių slopinti kvėpavimą. Paprastai šio poveikio galima išvengti individualiai koreguojant dozę.
Kaip ir visi šios klasės vaistai, Rivotril, priklausomai nuo dozės, vartojimo ir individualaus jautrumo, gali keisti pacientų reakcijas (pvz., Vairavimo įgūdžius ar elgesį eisme). Paprastai epilepsija sergantiems pacientams neleidžiama vairuoti. Nors tinkamai kontroliuojamas Rivotril, reikia atsiminti, kad bet koks dozės padidinimas ar dozavimo laiko pakeitimas gali pakeisti paciento reakcijas, atsižvelgiant į individualų jautrumą (žr. 4.7 skyrių).
Pacientams, sergantiems epilepsija, prieštraukulinių vaistų, įskaitant Rivotril, negalima nutraukti staiga, nes jie gali išprovokuoti epilepsijos ligą. Kai, gydytojo nuomone, atsiranda poreikis sumažinti arba nutraukti dozę, tai reikia daryti palaipsniui. Tokiais atvejais nurodomas derinys su kitais vaistais nuo epilepsijos.
Laktozės netoleravimas
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Porfirija
Klonazepamas laikomas tikėtinu neporfirogeniniu, nors yra keletas prieštaringų įrodymų. Tačiau pacientams, sergantiems porfirija, klonazepamą reikia skirti atsargiai.
Piktnaudžiavimas ir priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus kartu su šiais produktais, gali išsivystyti fizinė ir psichologinė priklausomybė (žr. 4.8 skyrių). Visų pirma, ilgai trunkantis gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti negrįžtamų sutrikimų, tokių kaip dizartrija, sutrikusi judesių koordinacija, eisenos sutrikimai. ( ataksija), nistagmas ir dvigubas regėjimas (diplopija). Be to, vartojant didesnes dozes, padidėja antegradinės amnezijos rizika, kuri gali atsirasti vartojant benzodiazepinus terapinėmis dozėmis.Amnezinis poveikis gali būti susijęs su elgesio sutrikimais, o kai kuriais atvejais-priepuolių dažnio padidėjimu Kai kurių epilepsijos formų atveju priepuolių dažnis gali padažnėti (žr. 4.8 skyrių), ilgai gydant.
Kartu vartojant alkoholį / CNS slopinančius vaistus
Reikia vengti Rivotril vartoti kartu su alkoholiu ir (arba) vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą. Toks vartojimas gali sustiprinti klinikinį Rivotril poveikį, įskaitant galimą sedaciją ir kliniškai reikšmingą kvėpavimo ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimą (žr. 4.5 skyrių). .
Bet kokios formos alkoholis gali sukelti epilepsijos priepuolius, nepriklausomai nuo gydymo; todėl labai svarbu, kad pacientai, gydomi Rivotril, susilaikytų nuo alkoholinių gėrimų vartojimo. Kartu su Rivotril alkoholis gali pakeisti vaisto poveikį, pakenkti rezultatams. Gydymas arba sukelti nenuspėjamą poveikį antrinės reakcijos.
Medicinos istorija apie piktnaudžiavimą alkoholiu ar narkotikais
Žmonės, linkę į priklausomybę nuo narkotikų, pvz., Alkoholikai ir narkomanai, vartodami Rivotril, turi būti atidžiai stebimi dėl jų polinkio įgyti įpročio ir priklausomybės.
Rivotril reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ir narkotikais.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Farmakokinetinė vaistų sąveika
Antiepilepsiniai vaistai fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas ir valproatas gali padidinti klonazepamo klirensą, taip sumažinant jo koncentraciją plazmoje, kai taikomas kombinuotas gydymas. Klonazepamas nesukelia fermentų, atsakingų už jo metabolizmą. Į pacientų terapinį režimą įtraukus papildomą vaistą nuo epilepsijos, reikia nedelsiant įvertinti atsaką į gydymą dėl labiau tikėtino nepageidaujamo poveikio, pvz., Sedacijos ir apatijos. Tokiais atvejais kiekvieno vaisto dozę reikia koreguoti, kad pasiekti optimalų norimą efektą.
Kartu vartojamas fenitoinas ar primidonas gali pakeisti fenitoino ir primidono koncentraciją plazmoje (paprastai padidėja).
Sertralinas ir fluoksetinas, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, nekeičia klonazepamo farmakokinetikos parametrų.
Farmakodinaminė vaistų sąveika
Kai Rivotril vartojamas kartu su CNS slopinančiais vaistais, įskaitant alkoholį, jis gali sustiprinti raminamąjį poveikį kvėpavimui ir hemodinamikos parametrams.
Rivotril vartojantiems pacientams reikia vengti alkoholio (žr. 4.4 skyrių).
Su kitais CNS slopinančiais vaistais, įskaitant alkoholį, susijusius įspėjimus žr. 4.9 skyriuje.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Pacientams, kurie gali pastoti arba yra vaisingo amžiaus, reikia patarti specialistui.
Planuojant pastoti, reikia iš naujo įvertinti gydymo nuo epilepsijos poreikį.
Motinų, gydytų vaistais nuo epilepsijos, palikuonims 2–3 kartus padidėja apsigimimų rizika; dažniausiai pranešta apie lūpų plyšimą, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus ir nervinio vamzdelio defektus (žr. 5.3 skyrių).
Politerapija su vaistais nuo epilepsijos gali būti susijusi su didesne įgimtų apsigimimų rizika nei monoterapija. Todėl, kai įmanoma, svarbu atlikti monoterapiją.
Staiga nutraukti gydymą nuo epilepsijos negalima, nes gali atsinaujinti traukuliai, kurie gali turėti rimtų pasekmių motinai ir kūdikiui.
Nevartoti pirmąjį nėštumo trimestrą; tolesniu laikotarpiu, taip pat ankstyvoje vaikystėje, vaistas turi būti skiriamas tik esant realiam poreikiui, tiesiogiai prižiūrint gydytojui.
Kadangi veiklioji Rivotril medžiaga patenka į motinos pieną, žindymą reikia nutraukti, jei vaisto reikia vartoti reguliariai.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kadangi Rivotril sukelia CNS slopinantį poveikį, šiuo vaistu gydomi pacientai turėtų susilaikyti nuo profesijų, kurioms reikalingas didelis budrumas, pavyzdžiui, valdyti mechanizmus ar vairuoti automobilius.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausi nepageidaujami Rivotril poveikiai yra susiję su „slopinančiu CNS poveikiu. Patirtis parodė, kad apie 50% pacientų kaltina mieguistumą ir apie 30% ataksiją: kai kuriais atvejais šie sutrikimai laikui bėgant gali sumažėti..
Elgesio sutrikimai buvo aptikti maždaug 25% pacientų. Kitas šalutinis poveikis išvardytas pagal sistemą.
Imuninės sistemos sutrikimai: Gauta pranešimų apie alergines reakcijas ir retus anafilaksijos atvejus vartojant benzodiazepinus. Padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti asmenims, kuriems yra polinkis.
Endokrininiai sutrikimai: Buvo pavienių pranešimų apie grįžtamą priešlaikinių antrinių lytinių požymių vystymąsi vaikams (nepilnas ankstyvas brendimas).
Psichikos sutrikimai: pastebėta koncentracijos sutrikimas, atminties sutrikimai, haliucinacijos, susijaudinimas, sumišimas, dezorientacija. Rivotril gydomiems pacientams gali pasireikšti depresija, taip pat gali būti susijusi su pagrindine liga.
Pastebėta paradoksalių reakcijų: neramumas, dirglumas, agresija, susijaudinimas, nervingumas, priešiškumas, nerimas, miego sutrikimai, košmarai ir ryškūs sapnai.
Retais atvejais gali sumažėti lytinis potraukis.
Nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, reakcijų sulėtėjimas, raumenų hipotonija, drebulys, galvos svaigimas, ataksija (žr. 4.4 skyrių). Pastebėti reti galvos skausmo atvejai.
Pastebėta labai retų generalizuotų traukulių atvejų.
Gali atsirasti grįžtamų sutrikimų, tokių kaip dizartrija, sutrikusi motorinė ir eisenos koordinacija (ataksija) ir nistagmas (žr. 4.4 skyrių).
Anterogradinė amnezija ir amnezinis poveikis, kuris gali būti susijęs su elgesio pokyčiais (žr. 4.4 skyrių).
Padažnėjęs priepuolių dažnis sergant tam tikromis epilepsijos formomis (žr. 4.4 skyrių).
Akių sutrikimai: Gali atsirasti grįžtamas regėjimo sutrikimas (diplopija) (žr. 4.4 skyrių).
Dažni: nistagmas.
Širdies patologijos: pranešta apie širdies plakimą, širdies nepakankamumą, įskaitant širdies sustojimą.
Kvėpavimo sistemos krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas (žr. 4.4 skyrių).
Krūtinės užgulimas, rinorėja, kvėpavimo sutrikimai, viršutinių kvėpavimo takų hipersekrecija.
Virškinimo trakto sutrikimai: retais atvejais pasireiškė toks poveikis: pykinimas ir epigastriniai simptomai, apetito sutrikimai, sloga, alvus sutrikimai, burnos džiūvimas, gastritas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai: hepatomegalija, laikinas serumo transaminazių ir šarminės fosfatazės padidėjimas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: anemija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: Retais atvejais pasireiškė toks poveikis: dilgėlinė, niežulys, bėrimas, laikinas plaukų slinkimas, pigmentacijos pasikeitimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: raumenų silpnumas (žr. 4.4 skyrių).
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: retais atvejais gali atsirasti šlapimo nelaikymas.
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos: retais atvejais gali pasireikšti erekcijos sutrikimas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: bendros fizinės sveikatos pablogėjimas, hipertermija, nuovargis (nuovargis, silpnumas) (žr. 4.4 skyrių).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: dehidratacija, svorio pokyčiai.
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrinės komplikacijos: Pagyvenusiems pacientams, vartojantiems benzodiazepinų, nustatyta didesnė kritimo ir lūžių rizika.
Diagnostiniai testai: Retais atvejais gali sumažėti trombocitų skaičius.
Vaikų populiacija
Endokrininiai sutrikimai: pavieniai ankstyvųjų antrinių lytinių požymių (nepilno ankstyvo brendimo) grįžtamojo vystymosi atvejai.
kvėpavimo, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: kūdikiams ir vaikams padidėjusi seilių ar sekrecijos gamyba (žr. 4.4 skyrių).
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Benzodiazepinai dažniausiai sukelia mieguistumą, ataksiją, dizartriją ir nistagmą.
Rivotril perdozavimas, vartojamas atskirai, retai kelia pavojų gyvybei, tačiau gali sukelti arefleksiją, apnėją, hipotenziją, kardiorespiracinę depresiją ir komą.
Koma, jei ji atsiranda, paprastai trunka kelias valandas, tačiau gali trukti ilgiau ir būti cikliška, ypač senyviems pacientams. Su benzodiazepinais susijęs kvėpavimo slopinimas yra sunkesnis pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis.
Benzodiazepinai sustiprina CNS slopinančių vaistų, įskaitant alkoholį, poveikį. Perdozavimo ar apsinuodijimo simptomai labai skiriasi priklausomai nuo amžiaus, kūno svorio ir individualios reakcijos.
Gydymas
Stebėkite paciento gyvybinius požymius ir nustatykite palaikomąsias priemones, susijusias su paciento klinikine būkle. Visų pirma pacientams gali prireikti simptominio širdies ir kvėpavimo takų ar centrinės nervų sistemos poveikio gydymo.
Absorbcijai reikia užkirsti kelią tinkamu metodu, pvz., Apdorojant aktyvuota anglimi per 1–2 valandas .. Jei naudojate aktyvintą anglį, saugokite kvėpavimo takus, jei pacientas yra be sąmonės.
Nurijus skrandžio plovimą, reikia apsvarstyti skrandžio plovimą, bet ne kaip įprastą priemonę.
Esant sunkiai centrinės nervų sistemos depresijai, apsvarstykite galimybę naudoti benzodiazepinų antagonistą flumazenilį. Jis turėtų būti skiriamas tik griežtai prižiūrint. Flumazenilio pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (maždaug viena valanda), todėl pacientams jis buvo skiriamas Flumazenil turi būti vartojamas labai atsargiai, kai yra vaistų, galinčių sumažinti traukulių slenkstį (pvz., tricikliai antidepresantai). Daugiau informacijos apie teisingą šio vaistinio preparato vartojimą rasite santraukoje Flumazenilio produkto charakteristikos.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - vaistai nuo epilepsijos, ATC kodas - N03AE01.
Veiklioji Rivotril medžiaga yra klonazepamas, benzodiazepinas, pasižymintis stipriomis epilepsijos savybėmis.
Rivotril, kaip ir bet kuris vaistas nuo epilepsijos, veikimo mechanizmas nėra tiksliai žinomas.
Tačiau eksperimentai su gyvūnais ir specialūs žmonių elektroencefalografiniai tyrimai atskleidė, kad Rivotril nustato specifinį žievės arba subkortikinį epileptogeninių židinių slopinimą ir, dar svarbiau, užkerta kelią traukulių veiklos generalizavimui.
Todėl daugeliu atvejų Rivotril teigiamai veikia židininę epilepsiją ir pirminius generalizuotus traukulius.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus Rivotril tablečių žmonėms klonazepamas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas, o didžiausia klonazepamo koncentracija plazmoje pasiekiama per paprastai 1–2 valandas, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 25 minutės. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 90%. Rivotril tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos geriamajam tirpalui klonazepamo absorbcijos laipsniu, tuo tarpu tablečių absorbcijos greitis yra šiek tiek lėtesnis.
Išgėrus vieną kartą per parą, klonazepamo pusiausvyros koncentracija plazmoje yra 3 kartus didesnė nei pavartojus vieną kartą per parą; numatomas kaupimosi koeficientas, vartojant du ar tris kartus per parą, yra atitinkamai 5 ir 7. Išgėrus daugkartinę 2 mg dozę tris kartus per parą, pusiausvyrinė koncentracija plazmoje prieš vartojant yra vidutiniškai 55 ng / ml. Klonazepamo dozės ir atsako santykis yra tiesinis. Tikslinė klonazepamo koncentracija plazmoje dėl prieštraukulinio poveikio yra nuo 20 iki 70 ng / ml.
Išgėrus į veną, didžiausia klonazepamo koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug per 3 valandas, absoliutus biologinis prieinamumas yra 93%. Po IM vartojimo kartais buvo pastebėti klonazepamo absorbcijos profilių pažeidimai.
Paskirstymas
Klonazepamas labai greitai pasiskirsto įvairiuose organuose ir audiniuose, pirmenybė teikiama smegenų audiniams.
Pasiskirstymo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 0,5–1 val. Pasiskirstymo tūris yra 3 l / kg. Prie plazmos baltymų jungiasi 82–86%.
Metabolizmas
Klonazepamas plačiai metabolizuojamas redukuojant į 7-amino-klonazepamą ir N-acetilinant į 7-acetamino-klonazepamą. Taip pat yra "hidroksilinimas C-3 padėtyje. Citochromas P-450 3A4 dalyvauja klonazepamo nitro-redukcijoje farmakologiškai neaktyviuose metabolituose.
Metabolitai šlapime yra laisvieji ir konjuguoti junginiai (gliukuronidas ir sulfatas)
Eliminavimas
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 30–40 valandų, klirensas-55 ml / min.
50-70% dozės išsiskiria su šlapimu ir 10-30% su išmatomis metabolitų pavidalu. Nepakitusio klonazepamo išsiskiria su šlapimu paprastai mažiau nei 2% suvartotos dozės.
Vaikų eliminacijos kinetika yra panaši į suaugusiųjų.
Farmakokinetika specialiose populiacijose
Inkstų nepakankamumas
Inkstų nepakankamumas nekeičia klonazepamo farmakokinetikos parametrų.Remiantis farmakokinetikos kriterijais, šiems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 4.2 skyrių).
Kepenų nepakankamumas
Kepenų pažeidimo dažnis klonazepamo farmakokinetikos atžvilgiu nebuvo įvertintas (žr. 4.2 skyrių).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Klonazepamo farmakokinetika senyvo amžiaus žmonėms nebuvo įvertinta.
Kūdikiai
Pusinės eliminacijos laikas ir klirensas yra tokie patys, kaip ir suaugusiesiems.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ūmus klonazepamo toksiškumas yra labai mažas: žiurkėms ir pelėms LD50 yra didesnis nei 4000 mg / kg.
Lėtinio toksiškumo tyrimai taip pat parodė, kad vaistui nepriskiriama patologija, tyrimuose su šunimis (3, 10 arba 30 mg / kg per parą 6 dienas per savaitę 12 mėnesių) ir su žiurkėmis.
Kancerogeniškumas
Dvejų metų kancerogeniškumo tyrimai su klonazepamu nebuvo atlikti. Tačiau 18 mėnesių trukusio lėtinio dozavimo su žiurkėmis tyrimo metu nepastebėta jokių su gydymu susijusių histopatologinių pokyčių iki didžiausios tirtos 300 mg / kg paros dozės.
Mutageniškumas
Genotoksiškumo testai, atlikti bakterijų sistemose, suaktyvinus metabolizmą in vitro arba šeimininko tarpininkaujant, nerodė klonazepamo genotoksinio potencialo.
Vaisingumo sutrikimas
Tyrimai, vertinantys žiurkių vaisingumą ir bendrą reprodukcinį pajėgumą, parodė, kad vartojant 10 ir 100 mg / kg per parą dozes, sumažėjo nėštumo dažnis ir sumažėjo naujagimių išgyvenamumas.
Teratogeniškumas
Išgėrus klonazepamo organogenezės metu pelėms ir žiurkėms, vartojant atitinkamai iki 20 arba 40 mg / kg per parą dozes, nepageidaujamo poveikio motinoms ir embrionams nepastebėta.
Kelių triušių tyrimų metu, vartojant iki 20 mg / kg per parą klonazepamo dozes, mažas, nuo dozės nepriklausantis to paties tipo apsigimimų dažnis (gomurio plyšys, vokų anga, nervinio vamzdelio defektai ir galūnės) (žr. 4.6).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Rivotril 0,5 mg tabletės
laktozė, kukurūzų krakmolas, želatinizuotas bulvių krakmolas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, talkas, magnio stearatas.
Rivotril 2 mg tabletės
laktozė, želatinizuotas krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.
Rivotril 2,5 mg / ml geriamųjų lašų tirpalas
natrio sacharinas, persikų skonis, propilenglikolis, ledinė acto rūgštis.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
Rivotril tabletės: 5 metai.
Rivotril geriamųjų lašų tirpalas: 3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Rivotril tabletės:
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Rivotril geriamųjų lašų tirpalas:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Rivotril 0,5 mg tabletės, Rivotril 2 mg tabletės
plastikinė lizdinė plokštelė su aliuminio juosta.
Rivotril 2,5 mg / ml geriamųjų lašų tirpalas
stiklinis butelis su lašintuvu.
(1 lašas = 0,1 mg)
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Rivotril 2,5 mg / ml geriamųjų lašų tirpalas
Įspėjimas: nepilkite Rivotril lašų į burną tiesiai iš buteliuko.
Po kiekvieno atidarymo įsitikinkite, kad lašintuvas yra užfiksuotas ant buteliuko kaklo.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
2,5 mg / ml geriamųjų lašų tirpalo buteliukas 10 ml AIC Nr. 023159039
20 tablečių 0,5 mg AIC Nr. 023159054
20 tablečių 2 mg AIC Nr. 023159066
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Atnaujinimas: 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 vasaris
