RAXAR - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Raxar - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Domperidonas

RAXAR 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės

Kodėl vartojamas Raxar? Kam tai?

Šio vaisto sudėtyje yra domperidono, dopamino antagonisto. Tai vaistas, veikiantis skrandžio motoriką.

Šis vaistas vartojamas suaugusiesiems ir paaugliams (12 metų ar vyresniems ir sveriantiems 35 kg ar daugiau) pykinimui (pykinimui) ir vėmimui (pykinimui) gydyti.

Kontraindikacijos Kada Raxar vartoti negalima

RAXAR 10 mg burnoje disperguojamųjų tablečių nevartokite šiais atvejais:

Žinoma alergija domperidonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (žr.
Prolaktinoma (hipofizės liga)
Kraujavimas iš skrandžio ar žarnyno, žarnyno obstrukcija ar virškinimo trakto perforacija.
Vidutinis ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
Jei EKG (elektrokardiograma) nustato širdies sutrikimą, vadinamą „pakoreguoto QT intervalo pailgėjimu“
Jei sergate ar sirgote sutrikimu, kai jūsų širdis negali tinkamai pumpuoti kraujo aplink kūną (būklė, vadinama širdies nepakankamumu).
Jei sergate sutrikimu, dėl kurio jūsų kraujyje yra mažas kalio ar magnio kiekis arba didelis kalio kiekis.
Jeigu vartojate tam tikrų vaistų (žr. „Kiti vaistai ir RAXAR“)

JEI BŪTŲ Abejonių, pasitarkite su savo gydytoju ar vaistininku.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Raxar

Specialių atsargumo priemonių vartojant RAXAR 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės:

Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad „netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą;
Pasakykite gydytojui, jei turite kepenų sutrikimų (kepenų funkcijos sutrikimas ar nepakankamumas) (žr. „RAXAR vartoti negalima“).
Jei vartojate geriamąjį ketokonazolą (mikroskopinių grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti) arba geriamąjį eritromiciną (antibiotiką), nevartokite šio vaisto nepasitarę su gydytoju (žr. „Kiti vaistai ir RAXAR“).
Jeigu sergate inkstų liga (inkstų funkcijos sutrikimu ar nepakankamumu). Jei ilgai gydotės, kreipkitės į gydytoją patarimo, nes gali tekti vartoti mažesnę šio vaisto dozę arba vartoti šį vaistą rečiau, todėl gydytojas gali norėti jus reguliariai aplankyti.
Domperidonas gali būti susijęs su padidėjusia širdies ritmo sutrikimo ir širdies sustojimo rizika. Ši rizika gali būti didesnė vyresniems nei 60 metų pacientams arba vartojantiems didesnes kaip 30 mg dozes per parą. Rizika taip pat padidėja, kai domperidonas vartojamas kartu su kitais vaistais. Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate vaistų infekcijoms (grybelinėms ar bakterinėms infekcijoms) gydyti ir (arba) turite širdies sutrikimų ar AIDS / ŽIV (žr. Skyrių „Kiti vaistai ir RAXAR“).

Suaugusiesiems ir vaikams domperidoną reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Vartojant domperidoną ir kitus vaistus, kurie pailgina QTc intervalą, reikia atsargiai gydyti pacientus, kuriems jau yra pailgėjęs širdies laidumo intervalas, ypač QTc, pacientams, kuriems yra reikšmingų elektrolitų sutrikimų arba kurie yra širdies liga, pvz., Stazinis širdies nepakankamumas.
Retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą. Vartodami domperidoną, kreipkitės į gydytoją, jei pastebėjote širdies ritmo sutrikimus, tokius kaip širdies plakimas, kvėpavimo sutrikimas, alpimas. Tokiu atveju gydymą domperidonu reikia nutraukti.

JEI BŪTŲ Abejonių, pasitarkite su savo gydytoju ar vaistininku.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Raxar poveikį

Nevartokite RAXAR, jei vartojate vaistus:

grybelinės infekcijos, pvz., azolo grupės priešgrybeliniai vaistai, ypač geriamasis ketokonazolas, flukonazolas arba vorikonazolas
bakterinės infekcijos, ypač eritromicinas, klaritromicinas, telitromicinas, moksifloksacinas, pentamidinas (šie vaistai yra antibiotikai)
širdies sutrikimai ar aukštas kraujospūdis (pvz., amiodaronas, dronedaronas, chinidinas, disopiramidas, dofetilidas, sotalolis, diltiazemas, verapamilis)
psichozė (pvz., haloperidolis, pimozidas, sertindolis)
depresija (pvz., citalopramas, escitalopramas)
virškinimo trakto sutrikimai (pvz., cisapridas, dolasetronas, prukalopridas)
alergija (pvz., mechitazinas, mizolastinas)
maliarija (ypač halofantrinas)
AIDS / ŽIV (proteazės inhibitoriai)
navikai (pvz., toremifenas, vandetanibas, vinkaminas)

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate kokių nors vaistų infekcijoms, širdies ligoms ar AIDS / ŽIV gydyti.

Svarbu paklausti savo gydytojo ar vaistininko, ar RAXAR yra saugus vartojant kitus vaistus, įskaitant nereceptinius vaistus.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas

Atsargumo sumetimais pirmąjį nėštumo trimestrą geriau vengti vartoti RAXAR 10 mg. Jei reikia, apsvarstykite galimybę vartoti domperidoną antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą. Jei vaistas skiriamas nėštumo metu, būtinai laikykitės atidžiai laikykitės gydytojo nurodymų.

Jei gydymo metu pastojote, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, ar tęsti gydymą.

Žindymas

Nedidelis domperidono kiekis nustatytas motinos piene. Domperidonas gali sukelti šalutinį poveikį žindomo kūdikio širdžiai. Žindymo laikotarpiu domperidono galima vartoti tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai būtina. Prieš vartodami šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas:

Vaistas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines RAXAR 10 mg burnoje disperguojamųjų tablečių medžiagas: gliukozę, sieros dioksidą (E220).

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Raxar: Dozavimas

Griežtai laikykitės šių nurodymų, nebent gydytojas nurodė kitaip.

Gydymo trukmė:

Simptomai paprastai išnyksta per 3–4 dienas nuo šio vaisto vartojimo. Nevartokite RAXAR ilgiau nei 7 dienas nepasitarę su gydytoju.

Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai, sveriantys 35 kg ar daugiau: Įprasta dozė yra viena tabletė tris kartus per dieną, geriausia prieš valgį.

Nevartokite daugiau kaip trijų tablečių per dieną.

Burnoje disperguojamoji tabletė netinka vaikams, sveriantiems mažiau nei 35 kg.

Vaikus reikia gydyti geriamąja suspensija.

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Burnoje disperguojamoji tabletė greitai ištirpsta su seilėmis burnoje ir gali būti vartojama be vandens.

Leiskite tabletei ištirpti burnoje nekramtant.

Tabletes taip pat galima ištirpinti pusę stiklinės vandens, prieš pat vartojimą jas pakratant.

Tabletes reikia gerti prieš valgį. Jei tabletė geriama po valgio, jos absorbcija į organizmą gali sulėtėti.

Kepenų funkcijos sutrikimas:

Kontraindikuotinas esant vidutinio sunkumo ar sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui. Lengvo kepenų funkcijos sutrikimo atveju dozės keisti nereikia.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Inkstų funkcijos sutrikimo atveju gali tekti sumažinti vartojimo dažnumą ir dozę. Širdies ir kraujagyslių poveikis Dėl širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio domperidoną reikia vartoti mažiausiomis veiksmingomis dozėmis. Pacientams, kuriems jau yra pailgėjęs širdies laidumo intervalas, yra reikšmingų sutrikimų ar širdies ligų, reikia būti atsargiems.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Raxar dozę

Jei išgėrėte per daug RAXAR, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba artimiausią apsinuodijimų centrą, ypač jei vaikas išgėrė per daug. Perdozavus, gali būti taikomas simptominis gydymas. Echokardiografija gali būti stebima, atsižvelgiant į širdies sutrikimo, vadinamo QT pailgėjimu, galimybę.

Pamiršus pavartoti RAXAR 10 mg burnoje disperguojamųjų tablečių:

Gerkite vaistą, kai tik prisiminsite. Jei jau beveik laikas išgerti kitą dozę, palaukite iki kitos dozės ir tęskite įprastą gydymą. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Šalutinis poveikis Koks yra Raxar šalutinis poveikis

Kaip ir visi kiti vaistai, RAXAR 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Labai dažni: pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų

Dažni: pasireiškia nuo 1 iki 10 pacientų iš 100

Nedažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000

Reti: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000

Labai reti: pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 pacientų

Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis

Labai retas:

Imuninės sistemos sutrikimai: pranešta apie alergines reakcijas (pvz., Bėrimą, niežėjimą, dusulį, švokštimą ir (arba) veido patinimą). Jei taip atsitiks, nedelsdami nutraukite gydymą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Nervų sistemos sutrikimai: gali pasireikšti traukuliai, mieguistumas, galvos skausmas, nenormalūs raumenų judesiai ar drebulys (drebulys). Nenormalių raumenų judesių atsiradimas yra svarbesnis naujagimiams ir kūdikiams.
Psichikos sutrikimai: susijaudinimas, nervingumas
Tyrimai: nenormalus kepenų funkcijos tyrimas
Viduriavimas.

Reti:

Padidėjęs prolaktino (hormono, skatinančio pieno tekėjimą) kiekis, galaktorėja (pieno išsiskyrimas ne žindymo laikotarpiu), ginekomastija (nenormalus krūtų vystymasis vyrams), amenorėja (nereguliarios menstruacijos arba jų nebuvimas), virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant labai retas ir laikinas raumenų apraiškas mėšlungis.

Kadangi RAXAR 10 mg burnoje disperguojamojoje tabletėje yra sieros dioksido (E220), retais atvejais kyla sunkių alerginių reakcijų ir kvėpavimo sutrikimų pavojus.

Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):

Širdies sutrikimai: širdies ritmo sutrikimai, staigi mirtis

Buvo pranešta apie širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus: širdies ritmo sutrikimai (greitas ar nereguliarus širdies ritmas); jei yra tokių skundų, turite nedelsdami nutraukti gydymą. Domperidonas gali būti susijęs su padidėjusia širdies ritmo sutrikimų ir širdies sustojimo rizika. Ši rizika gali būti didesnė vyresniems nei 60 metų pacientams arba vartojantiems didesnes kaip 30 mg dozes per parą. Suaugusiesiems ir vaikams domperidoną reikia vartoti mažiausiomis veiksmingomis dozėmis.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės po „Tinka iki“. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Lizdinę plokštelę laikykite sandariai uždarytą, kad apsaugotumėte nuo drėgmės.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

RAXAR 10 burnoje disperguojamųjų tablečių sudėtis

Veiklioji medžiaga yra domperidonas

Vienoje burnoje disperguojamojoje tabletėje yra 10 mg domperidono.

Pagalbinės medžiagos yra:

Mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, citrinų skonis *, magnio stearatas, natrio sacharinas, natrio laurilsulfatas, bevandenis hidrofobinis koloidinis silicio dioksidas. * citrinų skonis: maltodekstrinas (gliukozės šaltinis), guma arabikas, butilintas hidroksianizolas, sieros dioksidas (E220), alfa-pinenas, beta-pinenas, mircenas, limonenas, gama-terpinenas, neralas ir pelargonija.

RAXAR 10 mg burnoje disperguojamųjų tablečių išvaizda ir kiekis pakuotėje:

RAXAR 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios ir abipus išgaubtos burnoje disperguojamosios tabletės.

Jis tiekiamas pakuotėmis, kuriose yra 10, 20, 30, 40, 60 ir 100 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Raxar“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojant vaistą ir kitos sąveikos formos 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikiniai duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo laikas 06.3 sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 VISOS SUTEIKIMO TURĖTOJAS „ĮRENGIMAS RINKOJE08.0. REGISTRACIJOS NUMERIS“ IMA RENGIMAS ARBA PATVIRTINIMAS

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

RAXAR 10 mg aukso disperguojamosios tabletės

▼ Vaistas turi būti papildomai stebimas. Tai leis greitai nustatyti naują saugos informaciją. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas. Informacijos, kaip pranešti apie nepageidaujamas reakcijas, rasite 4.8 skyriuje.

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje burnoje disperguojamojoje tabletėje yra 10 mg domperidono.

Pagalbinės medžiagos: gliukozė, sieros dioksidas (E 220).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Burnoje disperguojamoji tabletė.

Balta arba beveik balta, apvali, abipus išgaubta tabletė.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

RAXAR skirtas palengvinti pykinimo ir vėmimo simptomus.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Pageidautina, kad vaikai būtų gydomi geriamąja suspensija.

RAXAR reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir trumpiausią laiką, reikalingą pykinimui ir vėmimui kontroliuoti.

RAXAR rekomenduojama gerti prieš valgį. Jei vaistas vartojamas po valgio, jo absorbcija yra šiek tiek lėtesnė.

Pacientai turėtų stengtis išgerti kiekvieną dozę tinkamu laiku. Jei praleista dozė, ją reikia praleisti ir atnaujinti įprastą dozavimo grafiką. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Paprastai maksimali gydymo trukmė neturi viršyti vienos savaitės.

Suaugusieji ir paaugliai (12 metų ar vyresni ir sveriantys 35 kg ar daugiau)

Viena 10 mg tabletė iki trijų kartų per dieną, didžiausia 30 mg paros dozė.

Burnoje disperguojamoji tabletė greitai ištirpsta burnoje su seilėmis ir gali būti geriama su vandeniu arba be jo. Jei tabletė išgeriama be vandens, ji turi būti dedama ant liežuvio ir prieš rijimą ištirpinama burnoje. Jei reikia, ją galima gerti vėliau stiklinė vandens.

Burnoje disperguojamąją tabletę taip pat galima ištirpinti, prieš pat vartojimą suplakant ją į pusę stiklinės vandens.

Kepenų funkcijos sutrikimas

RAXAR draudžiama vartoti esant vidutinio sunkumo ir sunkiam kepenų nepakankamumui (žr. 4.3 skyrių). Tačiau lengvo kepenų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Kadangi, esant sunkiam inkstų nepakankamumui, domperidono pusinės eliminacijos laikas pailgėja, pakartotinai vartojant vaistą, RAXAR vartojimo dažnis turi būti sumažintas iki vieno ar dviejų kartų per dieną, atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą, ir gali prireikti Tokie pacientai, kuriems taikomas ilgalaikis gydymas, turi būti reguliariai stebimi (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).

Dėl poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai domperidono reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Pacientams, kuriems jau yra pailgėjęs širdies laidumo intervalas, yra reikšmingų sutrikimų ar širdies ligų, reikia būti atsargiems (žr. 4.4 skyrių).

04.3 Kontraindikacijos

Šis vaistas yra kontraindikuotinas šiose situacijose:

• Žinomas padidėjęs jautrumas domperidonui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

• Prolaktiną atpalaiduojantys hipofizės navikai (prolaktinomos).

• Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 5.2 skyrių).

• Pacientams, kurių širdies laidumo intervalas, ypač QTc intervalas, pailgėja, pacientams, kuriems yra reikšmingų elektrolitų sutrikimų ir jau yra širdies liga, pvz., Stazinis širdies nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).

• Kartu vartojami visi QT intervalą pailginantys vaistai (žr. 4.5 skyrių).

• Kartu vartojami stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (nepaisant jų poveikio QT intervalo pailgėjimui) (žr. 4.5 skyrių).

Šio vaistinio preparato negalima vartoti tais atvejais, kai gali pakenkti skrandžio motorika: kraujavimas iš virškinimo trakto, mechaninė obstrukcija ar žarnyno perforacija.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Inkstų funkcijos sutrikimas

Sergant sunkiu inkstų nepakankamumu, domperidono pusinės eliminacijos laikas pailgėja. Pakartotinio vartojimo atveju, atsižvelgiant į sutrikimo sunkumą, domperidono dozavimo dažnumą reikia sumažinti iki vieno ar dviejų kartų per parą.

Vartojimas kartu su stipriais CYP3 inhibitoriais A4

Reikia vengti vartoti kartu su geriamuoju ketokonazolu, eritromicinu ar kitais stipriais CYP3 A4 inhibitoriais, kurie pailgina QTc intervalą (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos“).

Pacientai, turintys retą paveldimą galaktozės netoleravimo problemą, pvz. galaktozemija ar gliukozės-galaktozės malabsorbcija šio vaisto vartoti negalima.

Širdies ir kraujagyslių poveikis

Domperidonas buvo susijęs su QT intervalo pailgėjimu elektrokardiogramoje. Atliekant stebėjimą po pateikimo į rinką, buvo nustatyta labai retų QT intervalo pailgėjimo atvejų taško posūkiai pacientams, vartojantiems domperidoną. Tokie atvejai buvo pacientai, turintys painių rizikos veiksnių, elektrolitų sutrikimų ir kartu vartojamų gydymo priemonių, kurios galėjo prisidėti (žr. 4.8 skyrių).

Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad domperidonas buvo susijęs su padidėjusia sunkių skilvelių aritmijų ar staigios širdies mirties rizika (žr. 4.8 skyrių). Padidėjusi rizika pastebėta vyresniems nei 60 metų pacientams, pacientams, vartojantiems didesnes kaip 30 mg paros dozes, ir pacientams, kurie kartu vartoja QT pailginančių vaistų ar CYP3A4 inhibitorių.

Suaugusiesiems ir vaikams domperidoną reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Domperidono draudžiama vartoti pacientams, kurių širdies laidumo intervalas, ypač QTc intervalas, pailgėja, pacientams, kuriems yra reikšmingų elektrolitų sutrikimų (hipokalcemija, hiperkalcemija, hipomagnezemija) arba bradikardija, arba pacientams, kuriems jau yra širdies liga, pvz., Stazinis širdies nepakankamumas dėl padidėjusios skilvelinės aritmijos rizikos (žr. 4.3 skyrių).

Yra žinoma, kad elektrolitų sutrikimai (hipokalcemija, hiperkalcemija, hipomagnezemija) arba bradikardija yra sąlygos, didinančios proaritmijos riziką.

Atsiradus su širdies aritmija susijusių požymių ar simptomų, gydymą domperidonu reikia nutraukti, o pacientai turi pasitarti su gydytoju.

Pacientus reikia patarti nedelsiant pranešti apie visus širdies simptomus.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Domperidoną daugiausia metabolizuoja CYP3A4.

In vitro tyrimų duomenys rodo, kad kartu vartojant vaistus, kurie žymiai slopina CYP3 A4, gali padidėti domperidono koncentracija plazmoje.

Dėl farmakodinaminės ir (arba) farmakokinetinės sąveikos padidėja QT intervalo pailgėjimo rizika.

Draudžiama kartu vartoti šių medžiagų

Vaistai, prailginantys QTc intervalą

• IA klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Disopiramidas, hidrochinidinas, chinidinas)

• III klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Amiodaronas, dofetilidas, dronedaronas, ibutilidas, sotalolis);

• kai kurie antipsichoziniai vaistai (pvz., Haloperidolis, pimozidas, sertindolis)

• kai kurie antidepresantai (pvz., Citalopramas, escitalopramas)

• kai kurie antibiotikai (pvz., Eritromicinas, levofloksacinas, moksifloksacinas, spiramicinas)

• kai kurie priešgrybeliniai vaistai (pvz., Pentamidinas)

• kai kurie vaistai nuo maliarijos (ypač halofantrinas, lumefantrinas)

• kai kurie virškinimo trakto vaistai (pvz., Cisapridas, dolasetronas, prukalopridas)

• kai kurie antihistamininiai vaistai (pvz., Mechitazinas, mizolastinas)

• kai kurie vaistai, vartojami vėžiui gydyti (pvz., Toremifenas, vandetanibas, vinkaminas)

• kai kurių kitų vaistų (pvz., Bepridilio, difemanilo, metadono) (žr. 4.3 skyrių).

Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (neatsižvelgiant į jų QT pailginantį poveikį), pavyzdžiui:

• proteazės inhibitoriai

• sisteminiai azolo grupės priešgrybeliniai vaistai

• kai kurie makrolidai (eritromicinas, klaritromicinas ir telitromicinas) (žr. 4.3 skyrių).

Nerekomenduojama kartu vartoti šių medžiagų

Vidutiniai CYP3A4 inhibitoriai, pvz., Diltiazemas, verapamilis ir kai kurie makrolidai. (žr. 4.3 skyrių)

Kartu vartojant šias medžiagas reikia būti atsargiems

Atsargiai reikia vartoti vaistus, sukeliančius bradikardiją ir hipokalcemiją, taip pat vartojant šiuos QT intervalą pailginančius makrolidus: azitromiciną ir roksitromiciną (klaritromicino vartoti draudžiama, nes jis yra stiprus CYP3A4 inhibitorius).

Aukščiau pateiktas medžiagų sąrašas yra orientacinis ir nėra išsamus.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas :

Duomenų apie domperidono vartojimą nėščioms moterims yra nedaug; pavojus embrionui, vaisiui ar naujagimiui nenustatytas, kai buvo veikiamas domperidonas nėštumo metu.

Tyrimai su viena gyvūnų rūšimi parodė toksinį poveikį reprodukcijai, susijusį su toksiškumu motinai, sušvirkštus labai dideles dozes (žr. 5.3 skyrių).

Atsargumo sumetimais pirmąjį nėštumo trimestrą pageidautina vengti domperidono vartojimo, jei reikia, galima apsvarstyti domperidono vartojimą antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą.

Žindymas

Domperidonas išsiskiria į motinos pieną, o žindomi kūdikiai gauna mažiau nei 0,1% dozės, pritaikytos atsižvelgiant į motinos svorį. Negalima atmesti neigiamo poveikio, ypač širdies poveikio, atsiradimo patekus į motinos pieną. Tokiu atveju reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti / nutraukti gydymą domperidonu, įvertinus žindymo naudą kūdikiui ir gydymo nauda motinai. Atsargiai reikia imtis rizikos veiksnių, kurie pailgina QTc intervalą žindomiems kūdikiams.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vaistas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos į vaistą išvardytos žemiau pagal dažnumą, naudojant tokią konvenciją: labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,

Organų sistemų klasifikacija pagal MedDRA Reti (≥1 / 10 000, Labai retas ( Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Imuninės sistemos sutrikimai Alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksiją, anafilaksinį šoką, anafilaksinę reakciją ir angioedemą. Endokrininės patologijos Padidėjęs prolaktino kiekis 1 Nervų sistemos sutrikimai Ekstrapiramidinis šalutinis poveikis2, traukuliai3, mieguistumas3, galvos skausmas Virškinimo trakto sutrikimai Virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant labai retus laikinų žarnyno spazmų pasireiškimus. Viduriavimas. Odos ir poodinio audinio sutrikimai Niežėjimas, bėrimas, dilgėlinė. Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos Galaktorėja, ginekomastija, amenorėja Širdies patologijos QTc pailgėjimas, skilvelių aritmija, torsades de pointes, staigi širdies mirtis (žr. 4.4 skyrių) Psichikos sutrikimai Susijaudinimas3, nervingumas Diagnostiniai testai Nenormalus kepenų funkcijos tyrimas

1 Domperidonas gali padidinti prolaktino kiekį, nes hipofizė yra už kraujo ir smegenų barjero ribų.

Retais atvejais ši hiperprolaktinemija gali sukelti neuro-endokrininį šalutinį poveikį, pvz., Galaktorėją, ginekomastiją ir amenorėją.

2 Ekstrapiramidinis šalutinis poveikis kūdikiams ir mažiems vaikams yra labai retas, o suaugusiems - išskirtinis.

Nutraukus gydymą, šis poveikis išnyksta savaime ir visiškai.

3 Kitas su centrine nervų sistema susijęs poveikis, pvz., Traukuliai, susijaudinimas ir mieguistumas, yra labai retas ir dažniausiai pasireiškė kūdikiams ir vaikams.

Dėl sieros dioksido (E220) retais atvejais gali padidėti jautrumo reakcijos ir atsirasti bronchų spazmas.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Simptomai

Perdozavimo atvejų daugiausia buvo pranešta kūdikiams ir vaikams. Perdozavimo simptomai gali būti sujaudinimas, sąmonės pokyčiai, traukuliai, dezorientacija, mieguistumas ir ekstrapiramidinės apraiškos.

Gydymas

Specifinio priešnuodžio domperidonui nėra. Perdozavus, reikia nedelsiant skirti standartinį simptominį gydymą. EKG stebėjimas turėtų būti atliekamas dėl QT intervalo pailgėjimo galimybės.

Gali būti naudinga plauti skrandį ir naudoti aktyvintą anglį.

Anticholinerginiai ir antiparkinsoniniai vaistai gali būti naudingi kontroliuojant ekstrapiramidines reakcijas.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: prokinetikai.

ATC kodas: A03F A 03.

Domperidonas yra dopamino antagonistas, turintis vėmimą slopinančių savybių, kuris lengvai neperžengia kraujo ir smegenų barjero.

Pacientams, gydomiems domperidonu, ypač suaugusiems, ekstrapiramidinis šalutinis poveikis yra labai retas, tačiau domperidonas skatina prolaktino išsiskyrimą iš hipofizės. Antiemetinis domperidono poveikis gali atsirasti dėl periferinio (gastrokinetinio) poveikio ir dopaminerginių receptorių antagonizmo. „chemoreceptorių paleidimo zonoje“, esančioje už kraujo ir smegenų barjero postremos srityje. Tyrimai su gyvūnais, remiantis mažomis smegenų koncentracijomis, rodo, kad dominuoja periferinis domperidono poveikis dopaminerginiams receptoriams.

Tyrimai su žmonėmis parodė, kad geriamasis domperidonas padidina apatinio stemplės sfinkterio slėgį, pagerina antrodvylikapirštės žarnos judrumą ir pagreitina skrandžio ištuštinimą.Tai neturi įtakos skrandžio sekrecijai.

Buvo atliktas išsamus QT intervalo tyrimas pagal ICH-E14 gaires. Šiame tyrime dalyvavo placebas, aktyvus lyginamasis preparatas ir teigiama kontrolė. Jis buvo atliktas sveikiems asmenims, kurių domperidono dozė buvo iki 80 mg per parą. arba 20 mg, vartojamas 4 kartus per dieną. Šiame tyrime nustatytas didžiausias koreguoto QT intervalo (QTc) skirtumas tarp domperidono ir placebo, palyginti su LS vidurkiu (mažiausiais kvadratais), kai, palyginti su pradiniu, 3,4 ms pakeitus 20 mg domperidono 4 kartus per parą 4 dieną. Dvipusis 90% pasitikėjimo intervalas (1,0–5,9 ms) neviršijo 10 ms. Šiame tyrime reikšmingo poveikio QTc intervalui nepastebėta. kai domperidonas buvo skiriamas iki 80 mg / per parą (pvz., daugiau nei du kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę).

Tačiau du ankstesni vaistų sąveikos tyrimai parodė QTc intervalo pailgėjimo požymius, kai domperidonas buvo skiriamas monoterapijai (10 mg 4 kartus per parą).

Didžiausias laiką atitinkantis vidutinis Fridericia koreguoto QT intervalo (QTcF) skirtumas tarp domperidono ir placebo buvo atitinkamai 5,4 ms (95 % PI: -1,7–12,4) ir 7,5 ms (95 PI). %: 0,6–14,4).

05.2 "Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas domperidonas greitai absorbuojamas, o didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus maždaug 1 valandai po vaisto vartojimo. Domperidono Cmax ir AUC vertės proporcingai padidėjo, kai dozės svyravo nuo 10 mg iki 20 mg. Pastebėta, kad domperidono AUC kaupiasi 2–3 kartus, kartojant dozes keturis kartus per dieną (kas 5 valandas) 4 dienas.

Nors domperidono biologinis prieinamumas padidėja sveikiems asmenims po valgio, pacientai, turintys virškinimo trakto sutrikimų, turėtų vartoti vaistą 15-30 minučių prieš valgį. Sumažėjus skrandžio rūgštingumui, sutrinka domperidono absorbcija, o biologinis prieinamumas per burną sumažėja, jei kartu vartojama cimetidino ir natrio bikarbonato.

Laikas iki didžiausios absorbcijos šiek tiek vėluoja, o AUC šiek tiek padidėja, kai vaistas vartojamas per burną po valgio.

Paskirstymas

Geriamasis domperidonas nerodo kaupimosi ar metabolinių saviindukcijos reiškinių; Praėjus 90 minučių po vartojimo, didžiausia 21 ng / ml koncentracija plazmoje po dviejų savaičių geriamojo 30 mg paros dozės buvo beveik panaši į 18 ng / ml, gautą po pirmosios dozės. 91–93% domperidono prisijungia prie plazmos baltymų.

Pasiskirstymo su gyvūnais tyrimai, atlikti naudojant radioaktyviai pažymėtą vaistą, parodė "platų audinių pasiskirstymą, bet mažą smegenų koncentraciją. Maži vaisto kiekiai žiurkėms prasiskverbia pro placentą".

Metabolizmas

Domperidonas greitai ir plačiai metabolizuojamas kepenyse, hidroksilinant ir Ndealkilinant. Metabolizmo tyrimai in vitro su diagnostiniais inhibitoriais rodo, kad CYP3A4 yra citochromo P-450 forma, labiausiai susijusi su domperidono N-dealkilinimu, o CYP3A4, CYP1A2 ir CYP2E1 dalyvauja aromatingoje domperidono hidroksilinimo veikloje.

Išskyrimas

Su šlapimu ir išmatomis išsiskiria atitinkamai 31% ir 66% peroralinės dozės. Nepakitusio vaisto dalis yra nedidelė (10% išmatų ir maždaug 1% su šlapimu).

Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas po vienkartinės geriamosios dozės sveikiems savanoriams yra 7–9 valandos, tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, jis yra ilgesnis.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Asmenims, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (Pugh balas nuo 7 iki 9, Child-Pugh klasifikacija B), domperidono AUC ir C yra atitinkamai 2,9 ir 1,5 karto didesni nei sveikų asmenų.

Neprisijungusi frakcija padidėja 25%, o galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėja nuo 15 iki 23 valandų. Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, sisteminė ekspozicija yra šiek tiek mažesnė nei sveikų asmenų, remiantis Cmax ir AUC reikšmėmis, nekeičiant prisijungimo prie baltymų arba Galutinis pusinės eliminacijos laikas. Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirti. Domperidono vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Tiriamiesiems, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 2), domperidono pusinės eliminacijos laikas pailgėjo nuo 7,4 iki 20,8 val., Tačiau vaisto koncentracija plazmoje buvo mažesnė nei sveikų savanorių.

Kadangi labai mažas nepakitusio vaisto kiekis (maždaug 1%) išsiskiria per inkstus, mažai tikėtina, kad pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vienos dozės koreguoti reikės.

Tačiau pakartotinio vartojimo atveju dozavimas turi būti sumažintas iki vieno ar dviejų kartų per dieną, atsižvelgiant į sutrikimo sunkumą, ir gali tekti sumažinti dozę.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Elektrofiziologiniai tyrimai in vitro Ir in vivo rodo vidutinę domperidono QTc intervalo pailgėjimo riziką žmonėms. Atliekant in vitro eksperimentus su izoliuotomis ląstelėmis, transfekuotomis hERG, ir izoliuotais jūrų kiaulyčių miocitais, ekspozicijos santykis svyravo nuo 26 iki 47 kartų, remiantis IC50 reikšmėmis, kurios slopina sroves per IKr jonų kanalus, palyginti su laisvos koncentracijos plazmoje „žmogaus po skiriant didžiausią 10 mg paros dozę, vartojamą 3 kartus per parą. Saugos ribos, skirtos pratęsti veikimo trukmę in vitro eksperimentuose su izoliuotais širdies audiniais, buvo 45 kartus didesnės nei laisvos koncentracijos plazmoje „žmogui didžiausią paros dozę“. dozė (10 mg, vartojama 3 kartus per dieną). In vitro (aritmijos širdies ir Langendorff perfuzijos) modelių saugumo ribos buvo 9–45 kartus didesnės už laisvos koncentracijos plazmoje žmonėms, vartojant didžiausią paros dozę (10 mg kartų per dieną). Modeliuose in vivo jokio poveikio lygio ilgesniam pataisytam QT intervalui (QTc) šunims ir aritmijų sukėlimui triušio modelyje, jautriam torsades de pointes, atitinkamai buvo daugiau nei 22 ir 435 kartus daugiau nei laisvos žmogaus koncentracijos plazmoje paros dozė (10 mg, vartojama 3 kartus per parą). Modelis su anestezuota jūrų kiaulyte po intraveninių infuzijų neturėjo įtakos koreguotam QT intervalui (QTc), kai bendra koncentracija plazmoje buvo 45,4 ng / ml, kuri yra 3 kartus didesnė nei bendra žmogaus plazmos koncentracija, vartojant didžiausią paros dozę (10 mg, vartojama 3 kartus per dieną). Šio naujausio tyrimo reikšmė žmonėms po geriamojo domperidono vartojimo yra neaiški.

Jei CYP3A4 slopina metabolizmą, laisvos domperidono koncentracijos plazmoje gali padidėti trigubai.

Vartojant didelę toksišką dozę motinai (daugiau nei 40 kartų didesnę už rekomenduojamą žmogui dozę), žiurkėms pasireiškė teratogeninis poveikis. Pelėms ir triušiams teratogeninio poveikio nepastebėta.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, citrinų skonis *, magnio stearatas, natrio sacharinas, natrio laurilsulfatas, bevandenis hidrofobinis koloidinis silicio dioksidas.

* citrinų skonis: maltodekstrinas (gliukozės šaltinis), guma arabikas, butilintas hidroksianizolas, sieros dioksidas (E220), alfa-pinenas, beta-pinenas, mircenas, limonenas, gama-terpinenas, neralas ir pelargonija.