Veikliosios medžiagos: omeprazolas
Mepral 40 mg milteliai infuziniam tirpalui
Galima įsigyti Mepral pakuotės lapelių dydžių:- Mepral 10 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės, Mepral 20 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės, Mepral 40 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės
- Mepral 40 mg milteliai infuziniam tirpalui
Indikacijos Kodėl vartojamas Mepral? Kam tai?
Mepral sudėtyje yra veikliosios medžiagos omeprazolo. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei, kurie veikia mažindami skrandžio rūgšties kiekį.
Mepral milteliai infuziniam tirpalui gali būti naudojami kaip geriamojo gydymo alternatyva.
Kontraindikacijos Mepral vartoti negalima
Jums negalima skirti Mepral
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) omeprazoliui arba bet kuriai pagalbinei Mepral medžiagai.
- Jeigu yra alergija vaistams, kurių sudėtyje yra kitų protonų siurblio inhibitorių (pvz., Pantoprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo, ezomeprazolo).
- Jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (vartojamo ŽIV infekcijoms gydyti).
Jei nesate tikri, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju, slaugytoja arba vaistininku.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Mepral
Mepral gali paslėpti kitų ligų simptomus. Todėl, jei prieš pradėdami vartoti Mepral arba po jo pajusite toliau aprašytus simptomus, nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Nemotyvuotas svorio metimas ir rijimo problemos.
- Skrandžio skausmas ar nevirškinimas.
- Maisto ar kraujo vėmimas.
- Tamsus išmatų spalvos pasikeitimas (kraujo buvimas išmatose).
- Sunkus ar nuolatinis viduriavimas, nes omeprazolas buvo susijęs su nedideliu užkrečiamo viduriavimo padažnėjimu.
- Sunkūs kepenų sutrikimai.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Mepral poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai svarbu, nes Mepral gali turėti įtakos kai kurių vaistų veikimui, o kai kurie vaistai - Mepral veikimui.
Jeigu vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra nelfinaviro (juo gydoma ŽIV infekcija), Mepral vartoti negalima.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate vieną ar kelis iš šių vaistų:
- Ketokonazolas, itrakonazolas arba vorikonazolas (vartojami grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti)
- Digoksinas (vartojamas širdies ligoms gydyti)
- Diazepamas (vartojamas nerimui gydyti, raumenims atpalaiduoti ar epilepsijai gydyti).
- Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti). Jei vartojate fenitoino, gydytojas stebės jus gydymo Mepral pradžioje ir pabaigoje.
- Vaistai, skystinantys kraują, pvz., Varfarinas ar kiti vitamino K blokatoriai. Gydytojas pradės ir baigs gydymą Mepral.
- Rifampicinas (vartojamas tuberkuliozei gydyti)
- Atazanaviras (vartojamas ŽIV infekcijai gydyti)
- Takrolimuzas (vartojamas organų transplantacijai)
- Jonažolė (Hypericum perforatum) (vartojama lengvam depresijos gydymui)
- Cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubumui gydyti)
- Sakvinaviras (vartojamas ŽIV infekcijai gydyti)
- Klopidogrelis (vartojamas kraujo krešuliams (trombams) išvengti)
- Erlotinibas (vartojamas vėžiui gydyti)
- Metotreksatas (chemoterapinis vaistas, vartojamas didelėmis dozėmis vėžiui gydyti) - jei vartojate dideles metotreksato dozes, gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Mepral.
Jei gydytojas kartu su Mepral paskyrė antibiotikų amoksiciliną ir klaritromiciną Helicobacter pylori infekcijų sukeltoms opoms gydyti, labai svarbu pranešti, ar vartojate kokių nors kitų vaistų.
Mepral vartojimas su maistu ir gėrimais
Kapsulės gali būti vartojamos valgio metu arba tuščiu skrandžiu.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš pradėdami vartoti Mepral, pasakykite gydytojui, jei esate nėščia ar norite pastoti. Jūsų gydytojas nuspręs, ar galite vartoti Mepral per šį laiką. Jūsų gydytojas nuspręs, ar galite vartoti Mepral, jei maitinate krūtimi.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Mažai tikėtina, kad Mepral paveiks jūsų gebėjimą vairuoti ar valdyti įrankius ar mechanizmus. Gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos į vaistą, tokios kaip galvos svaigimas ir regos sutrikimai (žr. 4 skyrių). Jei sergate šia liga, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Mepral: Dozavimas
- Mepral galima skirti suaugusiems pacientams, įskaitant senyvus.
- Vaikų Mepral vartojimo į veną patirtis yra ribota.
Mepral vartojimas
- Mepral Jums suleis gydytojas, kuris nuspręs, kiek vaistų jums reikia.
- Vaistas bus suleistas į veną infuzijos būdu.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Mepral dozę
Jei Jums suleista daugiau Mepral nei reikia
Jei manote, kad Jums buvo suleista per daug Mepral, nedelsdami pasakykite gydytojui.
Šalutinis poveikis Koks yra Mepral šalutinis poveikis
Mepral, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Pastebėję bet kurį iš šių retų, bet sunkių šalutinių poveikių, nutraukite Mepral vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Staigus švokštimas, lūpų, liežuvio ir gerklės ar kūno patinimas, išbėrimas, alpimas ar pasunkėjęs rijimas (sunki alerginė reakcija).
- Odos paraudimas su pūslėmis ar lupimusi. Taip pat gali atsirasti sunkių pūslių, kraujavus iš lūpų, akių, burnos, nosies ir lytinių organų. Tai gali būti „Stivenso-Džonsono sindromas“ arba „toksinė epidermio nekrolizė“.
- Geltona oda, tamsus šlapimas ir nuovargis gali būti kepenų sutrikimo simptomai.
Šalutinis poveikis gali pasireikšti tam tikru dažniu, kaip nurodyta toliau:
Labai dažni: pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų
Dažni: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100
Nedažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000
Reti: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000
Labai retas: pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų
Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis
Kitas šalutinis poveikis yra:
Dažnas šalutinis poveikis
- Galvos skausmas.
- Poveikis skrandžiui ar žarnynui: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.
- Pykinimas arba vėmimas.
Nedažnas šalutinis poveikis
- Pėdų ir kulkšnių patinimas.
- Sutrikęs miegas (nemiga).
- Galvos svaigimas, dilgčiojimas, mieguistumas.
- Sukimosi pojūtis (galvos sukimasis).
- Kraujo tyrimų pokyčiai, susiję su kepenų funkcija.
- Bėrimas, bėrimas su odos patinimu (dilgėlinė) ir odos niežėjimas.
- Bendras blogas jausmas ir energijos trūkumas.
- Jei vartojate protonų siurblio inhibitorių, pvz., Mepral, ypač ilgiau nei vienerius metus, gali šiek tiek padidėti klubo, riešo ar stuburo lūžių rizika. Jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (dėl to gali padidėti osteoporozė) pasitarkite su gydytoju.
Retas šalutinis poveikis
- Kraujo sudėties pokyčiai, pvz., Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ar trombocitų skaičius. Tai gali sukelti silpnumą ir lengvas mėlynes arba padidinti infekcijų tikimybę.
- Alerginės reakcijos, kartais labai sunkios, įskaitant lūpų, liežuvio ir gerklės patinimą, karščiavimą, švokštimą.
- Mažas natrio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti silpnumą, vėmimą ir mėšlungį.
- Susijaudinimas, sumišimas ar depresija.
- Skonio pokyčiai.
- Regėjimo problemos, tokios kaip neryškus matymas.
- Staigus švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
- Sausa burna
- Uždegimas burnos ertmėje.
- Infekcija, vadinama „pienlige“, kuri gali paveikti žarnyną ir kurią sukelia grybelis.
- Kepenų sutrikimai, įskaitant gelta, kuri gali sukelti odos pageltimą, tamsų šlapimą ir nuovargį.
- Plaukų slinkimas (alopecija).
- Odos bėrimas veikiant saulei.
- Sąnarių skausmas (artralgija) arba raumenų skausmas (mialgija).
- Sunkūs inkstų sutrikimai (intersticinis nefritas).
- Padidėjęs prakaitavimas.
Labai retas šalutinis poveikis
- Kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai, įskaitant agranulocitozę (baltųjų kraujo kūnelių trūkumą)
- Agresija.
- Nerealių įvykių (haliucinacijų) matymas, jausmas ar girdėjimas.
- Sunkūs kepenų sutrikimai iki kepenų nepakankamumo ir smegenų uždegimo.
- Staigus sunkus bėrimas arba pūslių atsiradimas ir odos lupimasis. Šis poveikis gali būti susijęs su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
- Raumenų silpnumas.
- Krūtinės padidėjimas vyrams.
Nežinomas
- Žarnyno uždegimas (pasireiškiantis viduriavimu).
- Jei Mepral vartosite ilgiau nei tris mėnesius, magnio kiekis kraujyje gali sumažėti. Mažas magnio kiekis gali pasireikšti nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies plakimu. Jei turite kokių nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Mažas magnio kiekis taip pat gali sumažinti kalio ar kalcio kiekį kraujyje. Gydytojas turėtų nuspręsti, ar periodiškai tikrinti magnio kiekį kraujyje.
- Kalcio kiekio kraujyje sumažėjimas (hipokalcemija). Kalcio kiekio kraujyje sumažėjimas gali atsirasti dėl labai mažo magnio kiekio.
Buvo pranešta apie negrįžtamus regos sutrikimus sunkiai sergantiems pacientams, gydytiems omeprazolu į veną, ypač didelėmis dozėmis, tačiau priežastinis ryšys su vaistu nenustatytas.
Labai retais atvejais Mepral gali paveikti baltųjų kraujo kūnelių susidarymą ir sukelti imuninės sistemos nepakankamumą. Jei Jums pasireiškė infekcija, pasireiškianti tokiais simptomais kaip karščiavimas ir stipriai pablogėjusi bendra sveikata, arba karščiavimas su vietinės infekcijos simptomais, tokiais kaip kaklo, gerklės ar burnos skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis, kuo greičiau kreipkitės į gydytoją. atlikdami kraujo tyrimą pašalinkite baltųjų kraujo kūnelių trūkumą (agranulocitozę) Svarbu, kad tokiu atveju pasakytumėte gydytojui, kokį vaistą vartojate.
Nesijaudinkite dėl galimo šalutinio poveikio sąrašo. Jūs galite jo nesulaukti. Jei pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Laikykite Mepral vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
- Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Mepral vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
- Tinkamumo laikas ištirpinus:
Paruoštą 9 mg / ml (0,9%) natrio chlorido infuzinį tirpalą reikia sunaudoti per 12 valandų nuo paruošimo. Paruoštą infuzinį tirpalą su 50 mg / ml (5%) gliukoze reikia sunaudoti per 6 valandas po paruošimo.
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant, nebent tirpinimas buvo atliktas patvirtintomis ir kontroliuojamomis aseptinėmis sąlygomis.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Mepral sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra omeprazolas. Kiekviename miltelių infuziniam tirpalui buteliuke yra natrio omeprazolo, atitinkančio 40 mg omeprazolo.
- Pagalbinės medžiagos yra dinatrio edetatas ir natrio hidroksidas.
Mepral išvaizda ir kiekis pakuotėje
Mepral 40 mg milteliai infuziniam tirpalui (infuziniai milteliai) yra buteliuke.
Prieš vartojimą iš buteliuko esančių sausų miltelių paverčiamas tirpalas
Pakuotės dydžiai: 1x40 mg, 5x40 mg ir 10x40 mg buteliukai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Ši informacija skirta tik medicinos ar sveikatos priežiūros specialistams:
Visas kiekvieno buteliuko turinys turi būti ištirpintas maždaug 5 ml ir nedelsiant praskiedžiamas 100 ml. Reikia naudoti 9 mg / ml (0,9%) natrio chlorido infuzinius tirpalus arba 50 mg / ml gliukozės infuzinius tirpalus (5%). Omeprazolo stabilumui įtakos turi infuzinio tirpalo pH, todėl skiedimui reikia vengti naudoti kitų tirpiklių ar tūrio.
Paruošimas
- Švirkštu iš buteliuko arba 100 ml maišelio ištraukite 5 ml infuzinio tirpalo.
- Šį kiekį perpilkite į buteliuką, kuriame yra liofilizuoto omeprazolo, gerai suplakite, įsitikindami, kad omeprazolas visiškai ištirpo.
- Paimkite švirkštu gautą omeprazolo tirpalą.
- Perkelkite tirpalą į infuzinį maišelį ar buteliuką.
- Pakartokite 1–4 veiksmus, kad įsitikintumėte, jog visas omeprazolo kiekis perkeliamas iš buteliuko į infuzinį maišelį ar buteliuką.
Alternatyvūs infuziniai preparatai lanksčiose talpyklose
- Naudokite perpylimo adatą su dviem galais ir prijunkite ją prie infuzinio maišelio injekcinės membranos. Kitą adatos galiuką prijunkite prie buteliuko, kuriame yra liofilizuoto omeprazolo.
- Omeprazolą ištirpinkite pumpuodami infuzinį tirpalą tarp infuzinio maišelio ir buteliuko.
- Įsitikinkite, kad omeprazolas yra visiškai ištirpęs.
Infuzinis tirpalas turi būti švirkščiamas į veną 20-30 minučių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MEPRALAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename buteliuke yra 42,6 mg omeprazolo natrio druskos, atitinkančios 40 mg omeprazolo. Ištirpinus 1 ml, yra 0,426 mg natrio omeprazolo, atitinkančio 0,4 mg omeprazolo.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Milteliai infuziniam tirpalui (infuziniai milteliai)
Gliukozės pH diapazonas yra maždaug 8,9–9,5, o 0,9% natrio chlorido pH diapazonas yra 9,3–10,3.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Mepral skirtas vartoti į veną, kaip alternatyva geriamajam gydymui, esant šioms indikacijoms:
Suaugusieji
• Dvylikapirštės žarnos opų gydymas
• Dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevencija
• Skrandžio opų gydymas
• Skrandžio opų pasikartojimo prevencija
• išnaikinti Helicobacter pylori (H. pylori) sergant pepsine opa, kartu vartojant tinkamą antibiotikų terapiją
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai rizikos grupės pacientams
• Refliuksinio ezofagito gydymas
• Ilgalaikis pacientų, sergančių išgydytu refliuksiniu ezofagitu, gydymas
• Simptominės gastroezofaginio refliukso ligos gydymas
• Zollingerio-Elisono sindromo gydymas
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Alternatyva geriamajai terapijai
Pacientams, kuriems geriamojo vaisto nepakanka, rekomenduojama vartoti 40 mg Mepral IV kartą per parą. Pacientams, sergantiems Zollingerio-Elisono sindromu, rekomenduojama pradinė intraveninė Mepral dozė yra 60 mg per parą. • Gali prireikti didesnių paros dozių, todėl dozę reikia koreguoti individualiai. Kai dozė viršija 60 mg per parą, dozę reikia padalyti į dvi dozes.
Mepral reikia švirkšti į veną 20–30 minučių.
Instrukcijos, kaip paruošti vaistą prieš vartojimą, pateikiamos 6.6 skyriuje.
Specialios populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali pakakti 10-20 mg paros dozės (žr. 5.2 skyrių).
Senyvo amžiaus (> 65 metų)
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Vaikų populiacija
Vaikų Mepral vartojimo į veną patirtis yra ribota.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas omeprazolui, benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Omeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių (PPI), negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Atsiradus pavojaus simptomams (pvz., Labai netyčia praradus svorį, pasikartojantį vėmimą, disfagiją, kraujotaką ar melaeną) ir įtarus ar patvirtinus skrandžio opą, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį. gydymas gali atidėti teisingą diagnozę.
Nerekomenduojama kartu vartoti atazanaviro ir protonų siurblio inhibitorių (žr. 4.5 skyrių). Jei manoma, kad atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neįmanoma, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę (pvz., Viruso kiekį), kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro; omeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.
Omeprazolas, kaip ir visi rūgštį slopinantys vaistai, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipo- arba achlorhidrijos. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių atsargų kiekis yra mažas arba vitamino absorbcijos sumažėjimo rizikos veiksniai. B12 ilgai -trumpalaikė terapija.
Omeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradedant ar baigiant gydymą omeprazolu, reikia atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Pastebėta klopidogrelio ir omeprazolo sąveika (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė neaiški. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti klopidogrelio ir omeprazolo.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų riziką Salmonelės IrKampilobakterijos (žr. 5.1 skyrių).
Pastebėta, kad protonų siurblio inhibitoriai (PPI), tokie kaip omeprazolas, sukelia sunkią hipomagnezemiją pacientams, gydomiems mažiausiai tris mėnesius ir daugeliu atvejų vienerius metus. Sunkūs hipomagnezemijos simptomai yra nuovargis, tetanija, kliedesys, traukuliai, galvos svaigimas ir skilvelių aritmija. Iš pradžių jie gali pasireikšti klastingai ir būti ignoruojami. Daugumos pacientų hipomagnezemija pagerėja pavartojus magnio ir nutraukus protonų siurblio inhibitoriaus vartojimą. Sveikatos priežiūros specialistai turėtų apsvarstyti magnio kiekio matavimą prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu. Gydymas pacientams, kurie ilgai gydomi arba gydomi digoksinu ar vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikai).
Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojami didelėmis dozėmis ir ilgai (> 1 metai), gali šiek tiek padidinti klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyviems pacientams arba esant kitiems žinomiems rizikos veiksniams. rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką 10% iki 40%. Šį padidėjimą iš dalies gali lemti kiti rizikos veiksniai. Pacientams, kuriems gresia osteoporozė, reikia skirti gydymą pagal galiojančias klinikinės praktikos gaires. vitamino D ir kalcio kiekis.
Kaip ir bet kokio ilgalaikio gydymo atveju, ypač jei gydymo trukmė yra ilgesnė nei 1 metai, pacientus reikia reguliariai stebėti.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Omeprazolo įtaka kitų veikliųjų medžiagų farmakokinetikai
Veikliosios medžiagos, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Gydant omeprazolu, nuo skrandžio pH priklausančių veikliųjų medžiagų absorbcijos gali padidėti arba sumažėti sumažėjęs skrandžio rūgštingumas.
Nelfinaviras, atazanaviras
Nelfinaviro ir atazanaviro koncentracija plazmoje sumažėja, kai kartu vartojamas omeprazolas.
Omeprazolo ir nelfinaviro vartoti kartu draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą), vidutinė nelfinaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 40%, o vidutinė farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 ekspozicija sumažėjo maždaug 75–90%. Sąveika taip pat gali apimti CYP2C19 slopinimą.
Nerekomenduojama kartu vartoti omeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.4 skyrių). Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo 75%. Padidinus atazanaviro dozę iki 400 mg, omeprazolo poveikis atazanaviro ekspozicijai nebuvo kompensuotas . Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (20 mg vieną kartą per parą) ir 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 30%, palyginti su 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro vieną kartą per parą.
Digoksinas
Sveikiems asmenims kartu vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir digoksiną, biologinis digoksino prieinamumas padidėjo 10%. Retai buvo pranešta apie toksiškumą digoksinui. Tačiau senyviems pacientams rekomenduojama vartoti dideles omeprazolo dozes, todėl reikia dažniau stebėti terapinį digoksino vartojimą.
Klopidogrelis
Kryžminio klinikinio tyrimo metu klopidogrelis (300 mg įsotinamoji dozė, po to 75 mg per parą) buvo skiriamas 5 dienas monoterapijai ir kartu su omeprazolu (80 mg kartu su klopidogreliu). Vartojant klopidogrelį ir omeprazolą, aktyvaus klopidogrelio metabolito ekspozicija sumažėjo 46% (1 dieną) ir 42% (5 dieną). Vartojant kartu klopidogrelį ir omeprazolą, sumažėjo 47% (24 val.). ir 30% (5 diena) vidutinio trombocitų agregacijos (PAH) slopinimo. Kito tyrimo metu buvo įrodyta, kad klopidogrelio ir omeprazolo vartojimas skirtingu laiku neapsaugo jų sąveikos, o tai, atrodo, lemia omeprazolo slopinantis poveikis CYP2C19 . Buvo pranešta apie nenuoseklius stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenis apie šios farmakokinetinės / farmakodinaminės sąveikos klinikines pasekmes, susijusias su pagrindiniais širdies ir kraujagyslių reiškiniais.
Kitos veikliosios medžiagos
Pozakonazolo, erlotinibo, ketokonazolo ir itrakonazolo absorbcija yra žymiai sumažėjusi, todėl gali sumažėti klinikinis veiksmingumas. Reikia vengti kartu vartoti posakonazolą ir erlotinibą.
Veikliosios medžiagos, metabolizuojamos CYP2C19
Omeprazolas yra vidutinio sunkumo pagrindinio metabolizuojančio fermento CYP2C19 inhibitorius. Todėl kartu vartojamų veikliųjų medžiagų, taip pat metabolizuojamų CYP2C19, metabolizmas gali sulėtėti ir padidėti sisteminė šių medžiagų ekspozicija. Tokių vaistų pavyzdžiai yra R-varfarinas ir kiti vitamino K antagonistai, cilostazolas, diazepamas ir fenitoinas.
Cilostazolas
Kryžminio tyrimo metu sveikiems savanoriams 40 mg omeprazolo dozė padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų-atitinkamai 29% ir 69%. ...
Fenitoinas
Pirmąsias dvi savaites nuo gydymo omeprazolu pradžios rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje, o jei reikia koreguoti fenitoino dozę, baigiant gydymą omeprazolu rekomenduojama stebėti ir toliau koreguoti dozę.
Mechanizmas nežinomas
Sakvinaviras
Kartu vartojant omeprazolą ir sakvinavirą / ritonavirą, ŽIV užsikrėtusiems pacientams sakvinaviro koncentracija plazmoje padidėjo iki maždaug 70%, o toleravimas buvo geras.
Takrolimuzas
Buvo pranešta, kad kartu vartojamas omeprazolas padidina takrolimuzo koncentraciją serume. Reikia stebėti takrolimuzo koncentraciją ir inkstų funkciją (kreatinino klirensą), o prireikus koreguoti takrolimuzo dozę.
Metotreksatas
Vartojant kartu su protonų siurblio inhibitoriais, kai kuriems pacientams pasireiškė metotreksato koncentracijos padidėjimas. Vartojant dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti omeprazolo vartojimą.
Kitų veikliųjų medžiagų įtaka omeprazolo farmakokinetikai
CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 inhibitoriai
Kadangi omeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4, veikliosios medžiagos, slopinančios CYP2C19 arba CYP3A4 (pvz., Klaritromicinas ir vorikonazolas), gali padidinti omeprazolo koncentraciją serume ir sulėtinti jo metabolizmą. Kartu vartojant vorikonazolą, omeprazolo ekspozicija padidėja daugiau nei dvigubai. Kadangi didelės omeprazolo dozės buvo gerai toleruojamos, omeprazolo dozės koreguoti paprastai nereikia. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, dozę reikia koreguoti. o ilgalaikio gydymo atveju.
CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 induktoriai
Veikliosios medžiagos, sukeliančios CYP2C19 arba CYP3A4 arba abu (pvz., Rifampicinas ir jonažolė), gali sumažinti omeprazolo koncentraciją serume ir pagreitinti jo metabolizmą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Trijų perspektyvių epidemiologinių tyrimų rezultatai (daugiau nei 1000 pacientų, kuriems buvo nustatytas poveikis) nerodo jokio neigiamo omeprazolo poveikio nėštumui ar vaisiaus / naujagimio sveikatai. Omeprazolą galima vartoti nėštumo metu.
Omeprazolas išsiskiria į motinos pieną, tačiau vartojant terapines dozes, jis neturėtų paveikti kūdikio.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Mažai tikėtina, kad Mepral paveiks gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos į vaistą, tokios kaip galvos svaigimas ir regos sutrikimai (žr. 4.8 skyrių). Jei jie serga, pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias šalutinis poveikis (1–10% pacientų) yra galvos skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas ir pykinimas / vėmimas.
Klinikinių omeprazolo tyrimų metu ir po pateikimo į rinką buvo išryškintos šios nepageidaujamos reakcijos, nustatytos arba įtariamos. Jokiu būdu nebuvo nustatyta koreliacija su vartojama vaisto doze. Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas pagal dažnį ir organų klasifikavimo sistemą (SOC). Dažnio klasės apibrėžiamos taip: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki
Buvo pranešta apie negrįžtamus regos sutrikimus sunkiai sergantiems pacientams, gydytiems omeprazolu į veną, ypač didelėmis dozėmis, tačiau priežastinis ryšys su vaistu nenustatytas.
04.9 Perdozavimas
Turima nedaug informacijos apie omeprazolo perdozavimą žmonėms. Literatūroje buvo pranešta apie iki 560 mg dozes ir kartais buvo pranešta apie vienkartines peroralines dozes iki 2400 mg omeprazolo (120 kartų didesnę už paprastai rekomenduojamą klinikinę dozę). buvo pranešta apie vėmimą, galvos svaigimą, pilvo skausmą, viduriavimą ir galvos skausmą, o pavieniais atvejais taip pat buvo pastebėta apatija, depresija ir sumišimas.
Aprašyti simptomai buvo laikini ir nebuvo pranešta apie rimtas pasekmes. Eliminacijos greitis nesikeitė didėjant dozėms (pirmos eilės kinetika), jei reikia, gydymas yra simptominis.
Klinikinių tyrimų metu į veną leidžiama iki 270 mg dozė per vieną dieną ir iki 650 mg per tris dienas, nesukėlė su doze susijusių nepageidaujamų reakcijų.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: protonų siurblio inhibitoriai.
ATC kodas: A02BC01.
Veiksmo mechanizmas
Omeprazolas, dviejų enantiomerų raceminis mišinys, labai specializuotu veikimo mechanizmu mažina skrandžio rūgšties sekreciją. jis yra specifinis protonų siurblio inhibitorius skrandžio parietalinių ląstelių lygyje. Jis veikia greitai ir skatina grįžtamą skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo kontrolę vieną kartą per parą.
Omeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma labai rūgščioje tarpląstelinių kanalų aplinkoje parietalinėse ląstelėse, kur slopina H + K + -ATPase - protonų siurblį. Šis veiksmas paskutiniame skrandžio rūgšties susidarymo proceso etape priklauso nuo dozės ir sukelia labai veiksmingą bazinės ir stimuliuojamos rūgšties sekrecijos slopinimą, neatsižvelgiant į naudojamą stimulą.
Farmakodinaminis poveikis
Visi pastebėti farmakodinaminiai poveikiai atsiranda dėl omeprazolo aktyvumo rūgšties sekrecijai.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Į veną leidžiamas omeprazolas leidžia žmonėms su doze priklausomą skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimą. Kad iš karto būtų sumažintas skrandžio rūgštingumas, panašus į tą, kuris buvo pasiektas vartojant kartotines 20 mg dozes, pirmąją 40 mg dozę reikia suleisti į veną. Ši dozė nedelsiant sumažina skrandžio rūgštingumą, kuris per 24 valandas vidutiniškai sumažėja 90%tiek po injekcijos, tiek į veną.
Rūgšties sekrecijos slopinimas yra susijęs su sritimi po omeprazolo koncentracijos plazmoje / laiko kreive (AUC), bet ne su faktine koncentracija plazmoje tam tikru metu.
Gydymo omeprazolu metu tachifilaksijos nepastebėta.
Poveikis H. pylori
H. pylori jis yra susijęs su peptinės rūgšties liga, apimančia dvylikapirštės žarnos opą ir skrandžio opą. H. pylori jis laikomas pagrindiniu gastrito vystymosi kaltininku. H. pylori kartu su skrandžio rūgšties sekrecija jie yra svarbiausi pepsinės opos vystymosi veiksniai. H. pylori tai yra pagrindinis atrofinio gastrito vystymosi veiksnys, susijęs su padidėjusia skrandžio navikų išsivystymo rizika.
Išnaikinimas H. pylori su omeprazolu ir antimikrobinėmis medžiagomis yra susijęs su „dideliu randų skaičiumi ir ilgalaike pepsinės opos remisija“.
Kitas poveikis, susijęs su rūgšties slopinimu
Ilgalaikio gydymo metu pastebėta, kad padažnėjo skrandžio liaukų cistų atsiradimo dažnis, o tai yra fiziologinė ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo pasekmė. Šios formacijos yra gerybinės ir grįžtamojo pobūdžio.
Sumažėjęs bet kokios kilmės skrandžio rūgštingumas, įskaitant dėl protonų siurblio inhibitorių, padidina skrandžio bakterijų krūvį, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Gydymas rūgštį mažinančiais vaistais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų riziką, pvz. Salmonelės Ir Kampilobakterijos.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Paskirstymas
Tariamas pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims yra maždaug 0,3 l / kg kūno svorio.
97% omeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.
Metabolizmas
Omeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema. Didžioji jo metabolizmo dalis priklauso nuo specifinės polimorfiškai išreikštos CYP2C19 izoformos, atsakingos už hidroksimeprazolo, kuris yra pagrindinis plazmos metabolitas, susidarymą. Likusi dalis priklauso nuo kitos specifinės izoformos-CYP3A4, atsakingo už omeprazolio sulfono susidarymą. Dėl didelio omeprazolo afiniteto CYP2C19, yra konkurencinio slopinimo ir metabolinės sąveikos tarp omeprazolo ir kitų CYP2C19 substratų galimybė. Tačiau dėl mažo afiniteto CYP3A4, omeprazolas negali slopinti kitų CYP3A4 substratų metabolizmo.Be to, omeprazolas neslopina pagrindinių CYP fermentų.
Maždaug 3% Kaukazo gyventojų ir 15-20% Azijos gyventojų turi funkcinį CYP2C19 fermento trūkumą, todėl jis yra apibūdinamas kaip silpnas metabolizatorius. Šiems asmenims omeprazolo metabolizmą greičiausiai labiau katalizuoja CYP3A4. 20 mg omeprazolo vieną kartą per parą, vidutinis AUC buvo 5–10 kartų didesnis prastai metabolizuojantiems asmenims nei tiriamiesiems, turintiems funkcinį CYP2C19 fermentą (intensyvūs metabolizatoriai). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 3–5 kartus didesnė. Šie rezultatai neturi įtakos omeprazolo dozavimui.
Išskyrimas
Bendras plazmos klirensas yra maždaug 30-40 l / val. Omeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas paprastai yra trumpesnis nei viena valanda po vienkartinės ir kartotinės kasdieninės dozės.
Tarp dozių omeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos, todėl vartojant vieną kartą per parą nėra tendencijos kauptis. Maždaug 80% omeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis randama išmatose, daugiausia dėl tulžies sekrecijos.
Omeprazolo AUC padidėja po pakartotinio vartojimo. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir po pakartotinio vartojimo atsiranda netiesinis dozės ir AUC santykis. Priklausomybė nuo laiko ir dozės atsiranda dėl pirmojo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimo. sukelia CYP2C19 fermento slopinimas omeprazolu ir (arba) jo metabolitais (pvz., sulfonu).
Metabolitų poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nepastebėta.
Specialios populiacijos
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, sutrinka omeprazolo metabolizmas, dėl to padidėja AUC, nesant tendencijos kauptis, kai omeprazolo buvo skiriama vieną kartą per parą.
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, omeprazolo farmakokinetika, įskaitant sisteminį biologinį prieinamumą ir eliminacijos greitį, nesikeičia.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms (75-79 metų) omeprazolo metabolizmas šiek tiek sulėtėja.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Skrandžio ECL ląstelių hiperplazija ir karcinoidai buvo nustatyti tyrimuose su žiurkėmis, visą gyvenimą gydytomis omeprazolu. Šie pokyčiai atsiranda dėl didelės hipergastrinemijos, atsirandančios dėl rūgšties slopinimo. Panašūs stebėjimai buvo gauti po gydymo H2 antagonistais, protonų siurblio inhibitoriais ir po dalinio dugno rezekcijos. Todėl šie pokyčiai nėra susiję su tiesioginiu bet kurios veikliosios medžiagos poveikiu.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Dinatrio edetatas,
natrio hidroksidas (pH koreguoti).
06.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.
06.3 Galiojimo laikas
Nepažeistoje pakuotėje: 2 metai.
Paruoštas tirpalas:
Įrodyta, kad cheminis ir fizinis stabilumas išlieka 12 valandų esant 25 ° C temperatūrai, ištirpinus 9 mg / ml (0,9%) natrio chlorido infuziniame tirpale, ir 6 valandoms esant 25 ° C temperatūrai, ištirpinus gliukozės infuziniu tirpalu. 50 mg / ml (5%).
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant, nebent tirpinimas buvo atliktas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Buteliuką laikykite originalioje pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos. Tačiau buteliukus galima laikyti dėžutėje įprastomis patalpų apšvietimo sąlygomis iki 24 valandų.
Paruošto vaistinio preparato laikymo sąlygas žr. 6.3 skyriuje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Buteliukas, kuriame yra 10 ml bespalvio I tipo borosilikatinio stiklo. Bromobutilo gumos kamštis, aliuminio dangtelis ir polipropileno dangtelis.
Pakuotės dydžiai: 1x40 mg, 5x40 mg, 10x40 mg buteliukai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Visas kiekvieno buteliuko turinys turi būti ištirpintas maždaug 5 ml ir nedelsiant praskiedžiamas 100 ml. Reikia naudoti 9 mg / ml (0,9%) natrio chlorido infuzinius tirpalus arba 50 mg / ml gliukozės infuzinius tirpalus (5%). Omeprazolo stabilumui įtakos turi infuzinio tirpalo pH, todėl skiedimui reikia vengti naudoti kitų tirpiklių ar tūrio.
Paruošimas
1. Švirkštu ištraukite 5 ml infuzinio tirpalo iš buteliuko arba 100 ml infuzinį maišelį.
2. Perkelkite šį kiekį į buteliuką, kuriame yra liofilizuoto omeprazolo, gerai suplakite, įsitikindami, kad omeprazolas visiškai ištirps.
3. Švirkštu ištraukite gautą omeprazolo tirpalą.
4. Perkelkite tirpalą į infuzinį maišelį ar buteliuką.
5. Pakartokite 1–4 veiksmus, kad įsitikintumėte, jog visas omeprazolo kiekis perkeliamas iš buteliuko į infuzinį maišelį ar buteliuką.
Alternatyvūs infuziniai preparatai lanksčiose talpyklose
1. Naudokite perpylimo adatą su dviem galais ir pritvirtinkite ją prie infuzinio maišelio injekcinės membranos. Kitą adatos galiuką prijunkite prie buteliuko, kuriame yra liofilizuoto omeprazolo.
2. Omeprazolą ištirpinkite pumpuodami infuzinį tirpalą tarp infuzinio maišelio ir buteliuko.
3. Įsitikinkite, kad omeprazolas yra visiškai ištirpęs.
Infuzinis tirpalas turi būti švirkščiamas į veną 20-30 minučių.
Nepanaudotą vaistą ar jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Bracco S.p.A.
Via E. Folli, 50 Milanas (MI)
pagal licenciją „AstraZeneca AB“ - Švedija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
MEPRAL 40 mg milteliai infuziniam tirpalui 1 buteliukas po 40 mg: AIC Nr. 026783023.
MEPRAL 40 mg milteliai infuziniam tirpalui 5 buteliukai po 40 mg: AIC Nr. 026783035.
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1996 m. Gegužės mėn
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Sausio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Gruodžio mėn
