Bendrieji dalykai ir klasifikacija
Raumenų relaksantai - kaip galima lengvai nuspėti iš jų pavadinimo - yra vaistai, naudojami klinikinėje aplinkoje, siekiant skatinti skeleto ir lygiųjų raumenų atsipalaidavimą.
Raumenų relaksantai yra kelių farmacinių preparatų pavidalu, skirti vartoti per burną, parenteraliai ir net vietiniam vartojimui.
Iš esmės raumenų relaksantai gali būti suskirstyti į dvi dideles grupes, atsižvelgiant į mechanizmą, kuriuo jie veikia raumenų atpalaidavimą:
- Centrinio veikimo raumenų relaksantai;
- Raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį.
Centrinio poveikio raumenų relaksantai
Centrinio veikimo raumenų relaksantai atlieka savo veiklą tiesiogiai veikdami centrinės nervų sistemos lygyje.
Paprastai šio tipo raumenis atpalaiduojantys vaistai naudojami raumenų kontraktūroms ir spazmams gydyti, kurie gali būti susiję su trauma, įvairios kilmės ir pobūdžio nugaros smegenų patologijomis, smegenų patologijomis, autoimuninėmis patologijomis (pvz., Išsėtine skleroze), stuburo sutrikimai, degeneracinės ligos ir navikai.
Veikliosios medžiagos, priklausančios šiai raumenų relaksantų kategorijai, yra skirtingos ir turi skirtingus veikimo mechanizmus.
Kai kurie iš šių vaistų bus trumpai aprašyti žemiau.
Eperizonas
Eperizonas (Expose®) yra raumenis atpalaiduojantis vaistas, naudojamas kovoti su raumenų spazmais, atsirandančiais dėl degeneracinių, trauminių ar neoplastinių neurologinių patologijų.
Eperizono raumenis atpalaiduojantis poveikis atsiranda dėl jo gebėjimo slopinti savaiminį nugaros smegenyse esančių gama motorinių neuronų išsiskyrimą.
Be to, eperizonas taip pat gali turėti analgezinių ir kraujagysles plečiančių veiksmų.
Pagrindinis nepageidaujamas eperizono poveikis yra: širdies plakimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, drebulys, nuovargis, astenija, virškinimo trakto sutrikimai ir odos bėrimas.
Tiokolchikozidas
Tiokolchikozidas (Muscoril®, Miotens®) yra centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis preparatas, daugiausia naudojamas skausmingoms raumenų kontraktūroms, susijusioms su ūmiomis stuburo ligomis, gydyti.
Tiokolchikozidas veikia per sudėtingą veikimo mechanizmą, apimantį GABA-A receptorių antagonizavimą.
Tiokolchikozidas gali sukelti šalutinį poveikį virškinimo traktui, taip pat gali sukelti mieguistumą.
Baklofenas
Baklofenas (Lioresal®) yra raumenis atpalaiduojantis vaistas, naudojamas gydant spazminę hipertoniją, susijusią su išsėtine skleroze, naviko nugaros smegenų patologija, trauminiu, infekciniu ar degeneraciniu pobūdžiu (pvz., Spazminį stuburo paralyžių, skersinį mielitą, trauminę paraplegiją). , amiotrofinė šoninė sklerozė ir kt.) ir smegenų patologijos, tokios kaip vaikystės encefalopatijos, smegenų vaskulopatijos ir navikai.
Baklofenas veikia kaip raumenų relaksantas, veikdamas „agonistiškai“ prieš GABA-B receptorius, dėl kurio išsiskiria kai kurie jaudinantys neurotransmiteriai, todėl sumažėja raumenų tonusas.
Pagrindiniai nepageidaujami poveikiai, kurie gali atsirasti vartojant baklofeną, yra šie: sedacija, mieguistumas, kvėpavimo slopinimas, galvos skausmas, nemiga, euforija, sumišimas, virškinimo trakto sutrikimai ir drebulys.
Tizanidinas
Tizanidinas (Sirdalud®) yra raumenis atpalaiduojantis vaistas, naudojamas tiek gydant skausmingus raumenų spazmus, susijusius su stuburo sutrikimais, tiek chirurgijoje, tiek gydant raumenų spazmą, kurį sukelia įvairios patologijos.
Tizanidinas yra centrinis α2 adrenerginių receptorių agonistas, todėl jis veikia raumenis atpalaiduojančiai, slopindamas noradrenalino išsiskyrimą iš stuburo tarpsluoksnių.
Šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti pavartojus tizanidino, yra: bradikardija, hipotenzija, mieguistumas, galvos svaigimas, nemiga ir miego sutrikimai, nuovargis ir raumenų silpnumas.
Raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį
Raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį, yra vaistai, kurie, kaip galite lengvai atspėti, veikia periferinės nervų sistemos lygiu.
Tiksliau tariant, šie aktyvūs ingredientai sąveikaujant su nikotino acetilcholino receptoriais veikia nervus ir raumenis.
Paprastai šie raumenų relaksantai naudojami kaip pagalbiniai vaistai anestezijos srityje, siekiant palengvinti chirurgines procedūras, taip pat palengvinti kai kurių tipų invazinių diagnostinių tyrimų atlikimą.
Periferiškai veikiantys raumenų relaksantai savo ruožtu gali būti suskirstyti į du pogrupius:
- Depolarizuojantys raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį;
- Nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį.
Depolarizuojantys raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį
Tokie periferiškai veikiantys raumenų relaksantai jungiasi prie neuromuskulinėje plokštelėje esančių nikotino receptorių ir daro jiems „agonistinį poveikį, sukeliantį nervų ląstelių plazminės membranos depoliarizaciją. Dėl šios depoliarizacijos atsiranda raumenų susižavėjimas. Vėliau, ląstelių membrana repoliarizuojasi, tačiau yra desensibilizuojančioje būsenoje, kurios pasekmė yra raumenų atsipalaidavimas.
Sukcinilcholinas priklauso šiai raumenų relaksantų kategorijai. Šis veiklioji medžiaga veikia trumpai ir yra naudojama tuo atveju, jei reikia sukelti greitą nervų ir raumenų blokadą gana trumpam laikui.
Be to, šį vaistą operacijos metu taip pat galima naudoti kartu su anestetikais ir palengvinti trachėjos intubaciją.
Nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį
Šie raumenų relaksantai nedepoliarizuoja nervų ląstelių membranos, todėl nesukelia raumenų susižavėjimo prieš sukeldami atpalaiduojantį poveikį lygiesiems raumenims. Tiesą sakant, šios molekulės - skirtingai nei depoliarizuojantys raumenų relaksantai - veikia „konkurencingai“ prieš nikotino receptorius neuromuskulinės plokštelės lygyje.
Šios veikliosios medžiagos dažniausiai naudojamos chirurgijoje, siekiant užtikrinti tinkamą raumenų atsipalaidavimą operacijų metu.
Veikliosios medžiagos priklauso šiai raumenų relaksantų kategorijai, pavyzdžiui:
- Atrakūras (Acurmil®, Tracrium®), kurio veikimo trukmė šiek tiek ilgesnė nei sukcinilcholino;
- Kita vertus, šio veikliosios medžiagos Vecuronium (Norcuron®) veikimo trukmė yra tarpinė, be to, lyginant su kitais nedepoliarizuojančiais raumenų relaksantais, jis neskatina histamino išsiskyrimo ir turi mažiau poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai;
- Rokuronio (Esmeron®), šio raumenų relaksanto veikimo trukmė yra panaši į vekuronio, tačiau, palyginti su pastaruoju, jis pradeda veikti greičiau. Panašiai kaip vekuronis, rokuronis nesukelia reikšmingo histamino išsiskyrimo.
Šalutinis periferiškai veikiančių raumenų relaksantų poveikis
Natūralu, kad šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti vartojant periferinius raumenų relaksantus, skiriasi priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos ir kiekvieno paciento jautrumo pačiam vaistui.
Tačiau daugelis šių raumenų relaksantų - bet ne visi - sukelia hipotenziją, širdies ligas ir bronchų spazmus.
Be to, kaip minėta, kai kurie periferiškai veikiantys raumenų relaksantai taip pat gali skatinti histamino išsiskyrimą, todėl gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis odai (niežėjimas, dilgėlinė, raudonėliai, eritema), kvėpavimo takuose (astma, bronchų spazmas) ir širdies ir kraujagyslių sistema.
