Veikliosios medžiagos: gentamicinas
GENTALYN 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
GENTALYN 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas
Galima įsigyti Gentalyn pakuotės lapelių dydžių: - GENTALYN 0,1% kremas, GENTALYN 0,1% tepalas
- GENTALYN 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas, GENTALYN 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas
Kodėl vartojamas Gentalyn? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Aminoglikozidiniai antibakteriniai vaistai.
GYDYMO INDIKACIJOS
Gentamicinui jautrių mikrobų infekcijos:
- Pleuro-plaučių formos: bronchitas, bronchopneumonija, atvira-lobarinė pneumonija, pleuritas, empiema.
- Ūminės ir lėtinės šlapimo takų infekcijos: cistitas, pielitas, cistopielitas, pielonefritas, užkrėsti akmenys (dubens, šlapimtakio, šlapimo pūslės), uretritas, prostatitas, vezikulitas.
- Septinės būsenos: bakteriemija, septicemija, septicemija, naujagimių sepsis.
- Nervų sistemos infekcijos: meningitas, meningoencefalitas ir kt.
- Chirurginės infekcijos: abscesai, flegmona, osteomielitas, trauminės infekcijos.
- Otorinolaringologinės infekcijos: pūlingas vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, mastoiditas, tonzilitas, faringotonzilitas.
- Akušerinės-ginekologinės infekcijos: septinis abortas, metritas, parametritas, salpingitas, salpingoovaritas, dubens peritonitas, mastitas ir kt.
- Nudegimai: infekcijos, pasireiškiančios sunkiais nudegimais ir odos persodinimu, galbūt kartu su vietine forma.
Esant įtariamoms ar patvirtintoms gramneigiamoms infekcijoms, GENTALYN gali būti laikomas pasirinktu vaistu.
Esant sunkioms infekcijoms, kurios kelia pavojų paciento gyvybei, GENTALYN galima vartoti kartu su beta laktaminiu antibiotiku (karbenicilinu ar panašiu Pseudomonas aeruginosa infekcijų atveju ir penicilino tipo antibiotiku D grupės streptokokų endokarditu).
Kontraindikacijos Kada Gentalyn vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Anamnezėje padidėjęs jautrumas ar toksinės reakcijos į aminoglikozidus draudžia vartoti antibiotiką.
Nėštumo metu draudžiama (taip pat žr. „Specialūs įspėjimai“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Gentalyn
Pacientai, gydomi aminoglikozidais, turi būti atidžiai prižiūrimi klinikoje dėl galimo toksiškumo, susijusio su jų vartojimu.
Kadangi vyresnio amžiaus pacientams ir vaikams gali kilti ypatinga rizika, patartina juos atidžiai prižiūrėti.
Suaugusiems ir vaikams, kurie vartoja Gentalyn ilgiau nei 7–10 dienų sunkioms infekcijoms gydyti arba kuriems galima gydyti didesnėmis dozėmis, nei rekomenduojama jų amžiui, svoriui ar numatomam inkstų kiekiui, reikia reguliariai tikrinti inkstų funkciją ir elektrolitų kiekį serume. funkcija
Siekiant išvengti nepageidaujamų reakcijų, reikia nuolat (prieš, per ir po) stebėti inkstų funkciją (kreatinino koncentraciją serume, kreatinino klirensą), rekomenduojama stebėti vestibiulio ir kochlejos funkciją bei kepenų laboratorinius rodiklius.
Kaip ir kiti aminoglikozidai, Gentalyn injekcinis tirpalas yra potencialiai nefrotoksinis. Nefrotoksinio poveikio rizika padidėja pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir tiems, kurie gauna dideles dozes arba ilgai gydomi.
Be to, pacientams, gydomiems Gentalyn injekciniu tirpalu, gali pasireikšti ototoksiškumas, tiek vestibuliarinis, tiek klausos, ypač tiems, kuriems jau yra inkstų funkcijos sutrikimas, ir pacientams, kurių inkstų funkcija normali, gydant didesnėmis dozėmis ir ilgiau nei rekomenduojama.
Šlapimas turi būti ištirtas, ar nėra sumažėjęs savitasis svoris, padidėjęs baltymų išsiskyrimas ir ar nėra ląstelių ar nuosėdų. Karbamido azotas kraujyje ir ne baltymų azotas kraujyje, kreatinino koncentracija serume arba kreatino klirensas turi būti nustatomas periodiškai. Jei įmanoma, rekomenduojama atlikti serijines audiogramas, ypač didelės rizikos pacientams. Jei pasireiškia akivaizdus ototoksiškumas (sumišimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, spengimas ausyse ar klausos praradimas) arba nefrotoksiškumas, dozę reikia pakeisti arba vaisto vartojimą nutraukti.
Kaip ir kiti aminoglikozidai, retais atvejais inkstų funkcija arba aštuntoji kaukolės nervų pora gali pasikeisti tik baigus gydymą.
Jei įmanoma, reikia stebėti aminoglikozidų koncentraciją serume, kad būtų užtikrintas tinkamas kiekis ir išvengta potencialiai toksiško lygio. Kai stebima didžiausia gentamicino koncentracija, reikia koreguoti dozes, kad būtų išvengta ilgesnio nei 12 mcg / ml kiekio. Stebint gentamicino koncentraciją, reikia koreguoti dozes, kad būtų išvengta didesnės nei 2 mcg / ml koncentracijos.
Pernelyg didelės smailės ir (arba) per didelė aminoglikozidų koncentracija serume gali padidinti inkstų ar aštuntojo kaukolės nervo toksiškumo riziką
Pacientams, kuriems yra didelis nudegimas, pasikeitusi farmakokinetika gali sumažinti aminoglikozidų koncentraciją serume.Tokiems pacientams, gydomiems gentamicinu, rekomenduojama keisti dozę serume.
Kaip ir vartojant kitus aminoglikozidus, reikia vengti vienu metu ir (arba) nuosekliai sistemingai arba vietiškai vartoti kitus nefrotoksinius ir (arba) neurotoksinius vaistus.
Reikėtų vengti vienu metu ir (arba) nuosekliai, sistemingai ar vietiškai vartoti kitus potencialiai neurotoksinius ir (arba) nefrotoksinius vaistus (žr. „Sąveika“). Vyresnis amžius ir dehidracija yra kiti veiksniai, galintys padidinti toksiškumo riziką pacientams.
Buvo pranešta apie nervų ir raumenų blokadą bei kvėpavimo paralyžių katėms, gydomoms didelėmis gentamicino dozėmis (40 mg / kg). Reikėtų atsižvelgti į tokių reiškinių atsiradimo galimybę žmonėms, jei gentamicinas bet kokiu būdu skiriamas pacientams, gydomiems nervus ir raumenis blokuojančiais vaistais, tokiais kaip sukcinilcholinas, tubokurarinas ar dekametonas, anestetikai ar masinis kraujo perpylimas, kurio sudėtyje yra citrato kaip antikoagulianto. atsiranda, kalcio druskų vartojimas gali pakeisti šį reiškinį.
Aminoglikozidus reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems neuromuskuliniais sutrikimais, tokiais kaip miastenija, parkinsonizmas ar kūdikių botulizmas, nes šie vaistai teoriškai gali sustiprinti raumenų silpnumą dėl galimo į kuratūrą panašaus poveikio neuromuskulinėms sinapsėms.
Senyviems pacientams gali būti susilpnėjusi inkstų funkcija, o tai gali nebūti akivaizdu atliekant įprastinius laboratorinius tyrimus, pvz., BUN ar kreatinino koncentraciją serume. Kreatinino klirensas gali būti naudingesnis. Šių pacientų inkstų funkcija yra ypač svarbi. Gydymas gentamicinu, kaip ir kitais aminoglikozidai Kai kuriems suaugusiems ir vaikams, gydytiems gentamicinu, buvo pranešta apie į Fanconi panašų sindromą su aminoacidurija ir metaboline acidoze.
Įrodyta kryžminė alergija tarp aminoglikozidų.
Gydymo metu pacientai turi būti gerai hidratuoti.
Gydymas gentamicinu gali sukelti mikroorganizmų, kurie nėra jautrūs vaistui, dauginimąsi. Jei taip atsitinka, nurodomas tinkamas gydymas.
Kai jis vartojamas kartu su sisteminiu gydymu, reikia atsižvelgti į padidėjusio kraujo serumo galimybę, ypač jei jis vartojamas tiesiogiai per endotrachėją.
Gentalyn injekcinio tirpalo sudėtyje yra natrio bisulfito, sulfito, kuris gali sukelti alerginio tipo reakcijas, įskaitant anafilaksinius simptomus ir net labai sunkius astmos epizodus. Jautrumas sulfitams yra dažnesnis astma sergantiems žmonėms nei ne astmatikams.
Vartojant aminoglikozidus, įskaitant gentamiciną, labai retai buvo pranešta apie Stivenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.
Gentamiciną vartojant kartu su kitais antibiotikais, pastebėtas viduriavimas ir pseudomembraninis kolitas. Į šias diagnozes reikia atsižvelgti kiekvienam pacientui, kuriam gydymo metu ar netrukus po jo atsiranda viduriavimas. Gentalyn vartojimą reikia nutraukti, jei gydymo metu pasireiškia stiprus viduriavimas ir (arba) kruvinas viduriavimas ir pradedamas tinkamas gydymas.
Intratekalinis administravimas
Kandidatai į intratekalinį Gentalyn gydymą paprastai gydomi kartu su sisteminiu gentamicinu. Turi būti laikomasi visų įspėjimų ir atsargumo priemonių šiam ar kitiems kartu vartojamiems vaistams ir atsižvelgiama į papildomo poveikio galimybę. Be to, reikia įvertinti potencialiai neurotoksinio vaisto tiesioginio vartojimo į centrinės nervų sistemos smegenų skysčio erdves riziką, atsižvelgiant į galimą šio vartojimo būdo naudą. Saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei trijų mėnesių kūdikiams nenustatytas.Gentalin intratekalinės injekcijos saugumas nėštumo metu nenustatytas.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Gentalyn poveikį
Įrodyta kryžminė alergija tarp aminoglikozidų. Buvo pranešta apie galimą gentamicino nefrotoksiškumo padidėjimą po to, kai kartu arba kartu buvo skiriama kitų galimai nefrotoksinių medžiagų, tokių kaip: cisplatina, polimiksinas B, kolistinas, streptomicinas, vankomicinas, kanamicinas, amicacinas, neomicinas, paramomicinas, tobramiciną, organoplatinas, dideles metotreksato dozes, ifosfamidą, pentamidiną, foskarnetą, kai kuriuos antivirusinius vaistus (aciklovirą, ganciklovirą, adefovirą, cidofovirą, tenovirą), amfotericiną B, imunosupresantus, tokius kaip ciklosporinas, arba takrolimuzą ir aminozę arba stiprūs diuretikai, tokie kaip etakrino rūgštis ir furozemidas.
Buvo pranešta apie padidėjusį nefrotoksiškumą, kai kartu buvo vartojami aminoglikozidų grupės antibiotikai ir kai kurie cefalosporinai.
Reikėtų uždrausti vienu metu vartoti gentamiciną ir stiprius diuretikus, tokius kaip etakrino rūgštis ar furozemidas, nes šie diuretikai turi savo ototoksinį poveikį. Be to, vartojant į veną, diuretikai gali padidinti aminoglikozidų toksiškumą, pakeisdami jų koncentraciją serume ir audiniuose.
Neurotoksiniai ir nefrotoksiniai antibiotikai gali būti absorbuojami dideliais kiekiais iš kūno paviršiaus po vietinio naudojimo ar drėkinimo. Būtina atsižvelgti į galimą tokiu būdu vartojamų antibiotikų toksiškumą.
Tyrimai in vitro parodė, kad aminoglikozido ir beta laktaminių antibiotikų (penicilinų ar cefalosporinų) mišinys gali sukelti abipusį aktyvavimą. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, sutrumpėja pusinės eliminacijos laikas. buvo pranešta apie aminoglikozidų koncentraciją serume, net jei aminoglikozidas ir į peniciliną panašus vaistas vartojami atskirai skirtingais būdais. Gentamicino pusinės eliminacijos laikas serume sutrumpėjo pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gydomiems kartu su karbenicilinu ir. gentamicinas. Paprastai toks aminoglikozidų inaktyvavimas yra kliniškai reikšmingas tik pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu.
Nors klinikoje nebuvo pranešta apie neuromuskulinę blokadą vartojant gentamicino ar kitų aminoglikozidų, šią reakciją galima patikrinti, ypač jei Gentalyn skiriama kartu su sukcinilcholinu ar tubokurarinu arba atliekant masinį citrato kraujo perpylimą; jei taip atsitiks, užsikimšimą galima pašalinti įvedant kalcio druskų. Vienu metu vietinis kitų potencialiai nefrotoksinių ir ototoksinių antibiotikų vartojimas, ypač intrakavitarinis, gali padidinti šių poveikių riziką.
Produkto negalima maišyti tame pačiame švirkšte su kitais vaistais.
In vitro aminoglikozido ir beta-laktaminio antibiotiko (penicilinų ar cefalosporinų) derinys gali sukelti didelę abipusę inaktyvaciją. Net ir tada, kai aminoglikozidas ir į peniciliną panašus antibiotikas buvo vartojami dviem skirtingais būdais, sutrumpėjo pusinės eliminacijos laikas arba aminoglikozido koncentracija plazmoje pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija normali.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kartu vartojantiems karbenicilino, sumažėjo Gentalyn pusinės eliminacijos laikas.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Vaisto sudėtyje yra para-hidroksibenzoatų, kurie paprastai sukelia uždelsto tipo alergines reakcijas, tokias kaip kontaktinis dermatitas; jie retai gali sukelti tiesiogines reakcijas su dilgėline ir bronchų spazmu.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Aminoglikozidiniai antibiotikai prasiskverbia per placentą ir gali pakenkti vaisiui, kai jie skiriami nėščioms moterims. Buvo pranešta apie negrįžtamo dvišalio įgimto kurtumo atvejus vaikams, kurių motinos nėštumo metu vartojo aminoglikozidų, įskaitant Gentalyn.
Jei Gentalyn vartojamas nėštumo metu arba jei pacientė pastoja vartodama Gentalyn, pacientą reikia įspėti apie galimą pavojų vaisiui.
Žindančioms moterims Gentalyn nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną. Dėl galimų sunkių nepageidaujamų reakcijų, susijusių su aminoglikozidais, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą, atsižvelgiant į vaisto svarbą motinai.
Informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Gentalyn injekciniame tirpale yra natrio metabisulfito: jis retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą.
Sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato ir propilo para-hidroksibenzoato, kurie gali sukelti alergines reakcijas (net uždelstas) ir, išimtiniais atvejais, bronchų spazmą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Gentalyn: Dozavimas
GENTALYN galima švirkšti į raumenis arba į veną.
Dozavimas yra identiškas. Tais atvejais, kai negalima švirkšti į raumenis, patartina švirkšti į veną (šoką patyrę pacientai, turintys hemoraginių apraiškų, hematologinių sutrikimų, sunkiai nudegę ar sumažėję raumenų masė, mieloproliferacinių formų nešiotojai). Tą pačią dozę, kaip ir į raumenis, reikia švirkšti į veną, geriausia per 1–2 valandas.
Kiekvieną vienkartinę dozę reikia atskiesti 100-200 ml 5% fiziologinio arba dekstrozės tirpalo; vaikams skiediklio tūris sumažės. Bet kuriuo atveju GENTALYN tirpalo koncentracija neturi viršyti 1 mg / ml (0,1%).
GENTALYN taip pat buvo švirkščiamas į veną neskiedus (tačiau metodika apsiriboja išskirtiniais atvejais). Kiti vartojimo būdai: yra klinikinės patirties, kaip GENTALYN vartoti endorachidiniu ir intraventrikuliniu būdu (suaugusiesiems 4–8 mg per parą, vaikams 1–2 mg per parą).
A. Pacientai, kurių inkstų funkcija normali
Rekomenduojama paros dozė vaikams, paaugliams ir suaugusiems, kurių inkstų funkcija normali, yra 3–6 mg / kg kūno svorio per parą kaip viena (pageidautina) dozė arba 2 vienkartinės dozės.
Dienos dozė kūdikiams po pirmojo gyvenimo mėnesio yra 4,5–7,5 mg / kg kūno svorio per parą, vartojant vieną (pageidaujamą) dozę arba 2 vienkartines dozes.
Naujagimių paros dozė yra 4-7 mg / kg kūno svorio per parą. Dėl ilgesnio pusinės eliminacijos periodo naujagimiams reikiama paros dozė skiriama 1 vienkartine doze.
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento amžių, infekcijos tipą ir sunkumą.
Nutukusiems pacientams dozę reikia apskaičiuoti atsižvelgiant į jų teorinį kūno svorį.
Gydymo trukmė paprastai yra 7-10 dienų. Esant sunkioms ar komplikuotoms infekcijoms, gali prireikti ilgesnio gydymo. Tokiais atvejais gali padidėti antrinio poveikio rizika, todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas inkstų, klausos ir vestibuliarinės funkcijos kontrolei. Tačiau patartina tęsti gydymą mažiausiai 48 valandas po gedimo.
B. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama paros dozė turi būti sumažinta ir pritaikyta prie inkstų funkcijos.
Kaip ir visų vaistų, kurių pasirenkamasis pašalinamas per inkstus, vartojimo dažnis nustatomas atsižvelgiant į inkstų funkciją pagal šią schemą:
Vartojimo dažnumą galima apytiksliai apskaičiuoti padauginus kreatinino kiekį serume iš 8 pagal šią schemą:
mg / 100 ml kreatinino koncentracijos serume x 8 = intervalas tarp dviejų dozių iš eilės (valandomis).
Hemodializė
Suaugusiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kuriems atliekama hemodializė, iš plazmos pašalintas Gentalyn kiekis gali skirtis priklausomai nuo kai kurių veiksnių, įskaitant naudojamą dializės metodą. Šešių valandų hemodializė gali sumažinti Gentalyn koncentraciją plazmoje maždaug 50%.
Rekomenduojamos dozės kiekvienos dializės pabaigoje yra 1-1,7 mg / kg, priklausomai nuo infekcijos sunkumo laipsnio. Vaikui galima skirti 2-2,5 mg / kg dozes. Aminoglikozidų grupės antibiotikai pašalinami iš kraujo po peritoninės dializės, tačiau mažesniu kiekiu nei hemodializės metu.
Rekomenduojamas stebėjimas:
Rekomenduojama stebėti gentamicino koncentraciją serume, ypač senyviems žmonėms, naujagimiams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Mėginiai buvo paimti pasibaigus dozių diapazonui (mažiausiam lygiui). Problemų lygis neturėtų viršyti 2 mcg / ml gentamicino, vartojamo du kartus per parą, ir 1 mcg / ml, vartojant vieną kartą per parą.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Gentalyn dozę?
Perdozavimo ar toksinių reakcijų atveju hemodializė leis greitai pašalinti Gentalyn iš plazmos.
Peritoninės dializės metu pašalinimo greitis yra daug mažesnis nei atliekant hemodializę. Naujagimiams galima atlikti kraujo perpylimą. Šios procedūros ypač svarbios pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
Šalutinis poveikis Koks yra Gentalyn šalutinis poveikis
Nefrotoksiškumas: buvo pranešta apie šalutinį inkstų poveikį, kurį patvirtina gijų, ląstelių ar baltymų buvimas šlapime arba padidėjęs šlapalo azoto ir baltymo azoto kiekis kraujyje, kreatinino koncentracija serume ir oligurija. Senyviems žmonėms ir vaikams gali kilti ypatinga rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti.Pacientams, kurie ilgą laiką (ilgiau kaip 7–10 dienų) gydomi Gentalyn arba kuriems gali būti skiriama didesnė dozė, nei rekomenduojama jų amžiui, svoriui ar tariamai inkstų funkcijai, rekomenduojama iš pradžių ir periodiškai įvertinti inkstų funkciją ir elektrolitų koncentraciją serume.
Šalutinis poveikis inkstams pasireiškė dažniau asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie buvo gydomi ilgiau arba vartojant didesnes nei rekomenduojamas dozes.
Neurotoksiškumas. Buvo pranešta apie šalutinį poveikį, kuris paveikė aštuntosios kaukolės nervų poros vestibuliarinę ir klausos šaką, daugiausia pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir pacientams, kurie gydomi ilgai ir (arba) didelėmis dozėmis. sumažėjęs klausos jautrumas Klausos jautrumo sumažėjimas iš pradžių pasireiškia aukštų tonų aštrumo sumažėjimu ir gali būti negrįžtamas. Kaip ir kiti aminoglikozidai, vestibuliniai pokyčiai gali būti negrįžtami. Kiti veiksniai, galintys padidinti ototoksiškumo riziką, yra šie: dehidratacija, kartu vartojami diuretikai, tokie kaip etakrino rūgštis ir furozemidas, arba ankstesnis kitų ototoksinių medžiagų vartojimas.
Taip pat pastebėta: tirpimas, parestezija, susižavėjimas, traukuliai ir miastenijos tipo sindromas.
Toksinių reakcijų rizika yra maža pacientams, kurių inkstų funkcija normali, ir kurie neleidžia injekcinio Gentalyn didesnėmis dozėmis arba ilgesnį laiką nei rekomenduojama.
Kitos antrinės reakcijos, kurios retai aprašomos ir nurodomos tik galimai vartojant Gentalyn: , gerklų edema, anafilaksinės apraiškos, daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, karščiavimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, sialorėja, stomatitas, purpura, pseudotumor cerebri, ūminis organinis smegenų sindromas, plaučių fibrozė, alopecija, sąnarių skausmas , laikinos hepatomegalijos ir splenomegalijos būsenos, pseudomembraninis kolitas.
Laboratoriniai pokyčiai, susiję su Gentalyn vartojimu, yra šie: padidėjęs serumo transaminazių (AST, ALT), pieno dehidrogenazės (LDH), šarminės fosfatazės ir bilirubino kiekis; kalcio, magnio, kalio ir natrio koncentracijos serume sumažėjimas.
Pastebėta anemijos, leukopenijos, granulocitopenijos, laikinos agranulocitozės, eozinofilijos, retikulocitų kiekio padidėjimo ar sumažėjimo, trombocitopenijos, į Fanconi panašių sindromų su aminoacidurija ir metabolinės acidozės atvejų. Klinikinių laboratorinių tyrimų verčių anomalijos kartais gali būti susijusios su susijusiais klinikiniais simptomais.
Vietinis toleravimas injekcijos vietoje paprastai yra geras. Kartais pasireiškė skausmas injekcijos vietoje ir retai poodinė atrofija arba vietinio dirginimo požymiai.
Intratekalinis administravimas
Vietinis Gentalyn injekcijos intratekalinis toleravimas buvo geras, buvo pranešta apie retus arachnoidito ar deginimo atvejus injekcijos vietoje.
Kadangi rekomenduojama dozė intratekalinei Gentalyn injekcijai yra maža, galimas sisteminio nepageidaujamo poveikio pavojus yra minimalus. Intrahekalinė Gentalyn injekcija rekomenduojama kaip papildomas gydymas kitais antibiotikais, pvz., Parenteraliniu gentamicinu, kuris turi būti vartojamas visą dozę. . Buvo pranešta apie aštuntos nervų funkcijos sutrikimo poros, inkstų funkcijos pakitimų, kojų mėšlungio, bėrimo, karščiavimo, traukulių ir padidėjusio smegenų skysčio baltymų įrodymus pacientams, kurie kartu buvo gydomi intratekaliu Gentalyn ir parenteriniais gentamicino preparatais.
Intratekaliai vartojant per dideles (40–160 mg) gentamicino parenterinių preparatų (kurių sudėtyje yra konservanto) dozes, paprastai pasireiškė laikini neuromuskuliniai sutrikimai, tokie kaip ataksija, parezė ir šlapimo nelaikymas
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką. Svarbu informuoti gydytoją ar vaistininką apie bet kokį nepageidaujamą poveikį, net jei jis nėra aprašytas pakuotės lapelyje.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą. Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
GENTALYN 80 mg / 2 ml ir 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
SUDĖTIS
GENTALYN 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: veiklioji medžiaga: 133,2 mg gentamicino sulfatas atitinka 80 mg gentamicino bazės pagalbinės medžiagos: metilparahidroksibenzoatas, propilparahidroksibenzoatas, natrio metabisulfitas, natrio edetatas, injekcinis vanduo.
GENTALYN 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: veiklioji medžiaga: 66,6 mg gentamicino sulfatas, lygus 40 mg gentamicino bazės. pagalbinės medžiagos: metilparahidroksibenzoatas, propilparahidroksibenzoatas, natrio metabisulfitas, natrio edetatas, injekcinis vanduo.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną (i.v.) ir į raumenis (i.m.).
GENTALYN 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 1 ampulė po 2 ml
GENTALYN 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: 1 ampulė po 1 ml
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
GENTALYN INJEKCIJOS TIRPALAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Gentalyn 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
Kiekviename buteliuke yra, veiklioji medžiaga: gentamicino sulfatas 133,2 mg, atitinka 80 mg gentamicino bazę.
Pagalbinės medžiagos: sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato ir propilo para-hidroksibenzoato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
Gentalyn 120 mg / 1,5 ml injekcinis tirpalas
Kiekviename buteliuke yra, veiklioji medžiaga: gentamicino sulfatas 199,8 mg, atitinkantis 120 mg gentamicino bazę.
Pagalbinės medžiagos: sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato ir propilo para-hidroksibenzoato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
Gentalyn 160 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
Kiekviename buteliuke yra, veiklioji medžiaga: gentamicino sulfatas 266,4 mg, atitinka 160 mg gentamicino bazę.
Pagalbinės medžiagos: sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato ir propilo para-hidroksibenzoato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
Gentalyn 10 mg / 1 ml injekcinis tirpalas
Kiekviename buteliuke yra, veiklioji medžiaga: 16,65 mg gentamicino sulfato, atitinkančio 10 mg gentamicino bazės.
Pagalbinės medžiagos: sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato ir propilo para-hidroksibenzoato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
Gentalyn 20 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
Kiekviename buteliuke yra, veiklioji medžiaga: gentamicino sulfato 33,3 mg, atitinkančio 20 mg gentamicino bazę.
Pagalbinės medžiagos: sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato ir propilo para-hidroksibenzoato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
Gentalyn 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas
Kiekviename buteliuke yra, veiklioji medžiaga: entamicino sulfatas 66,6 mg, atitinkantis 40 mg gentamicino bazę.
Pagalbinės medžiagos: sudėtyje yra metilo para-hidroksibenzoato ir propilo para-hidroksibenzoato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną (i.v.) ir į raumenis (i.m.).
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Gentamicinui jautrių mikrobų infekcijos:
• Pleuro-plaučių formos: bronchitas, bronchopneumonija, atvira plaučių uždegimas, pleuritas, empiema.
• Ūminės ir lėtinės šlapimo takų infekcijos: cistitas, pielitas, cistopielitas, pielonefritas, infekuoti akmenys (dubens, šlapimtakio, šlapimo pūslės), uretritas, prostatitas, vezikulitas.
• Septinės būsenos: bakteriemija, septicemija, septicemija, naujagimių sepsis.
• Nervų sistemos infekcijos: meningitas, meningoencefalitas ir kt.
• Chirurginės infekcijos: abscesai, flegmona, osteomielitas, trauminės infekcijos.
• ENT infekcijos: pūlingas vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, mastoiditas, tonzilitas, faringotonzilitas.
• Akušerinės-ginekologinės infekcijos: septinis abortas, metritas, parametritas, salpingitas, salpingo-kiaušidžių uždegimas, dubens peritonitas, mastitas ir kt.
• Burns: infekcijos, atsirandančios dėl sunkių nudegimų ir odos persodinimo, galbūt kartu su vietine forma.
Esant įtariamoms ar patvirtintoms gramneigiamoms infekcijoms, Gentalyn gali būti laikomas pasirinktu vaistu.
Esant sunkioms, gyvybei pavojingoms infekcijoms, Gentalyn galima vartoti kartu su beta laktaminiu antibiotiku (karbenicilinu ar panašiu preparatu sergant Pseudomonas aeruginosa infekcijomis ir penicilino tipo antibiotiku, priklausančiu D grupės streptokokiniam endokarditui).
Reikėtų atsižvelgti į oficialias vietines tinkamo antibiotikų vartojimo gaires.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Gentalyn galima švirkšti į raumenis arba į veną. Dozavimas yra identiškas. Tais atvejais, kai negalima švirkšti į raumenis, patartina švirkšti į veną (šoką patyrę pacientai, turintys hemoraginių apraiškų, hematologinių sutrikimų, sunkiai nudegę ar sumažėję raumenų masė, mieloproliferacinių formų nešiotojai). Pageidautina, kad į veną būtų infuzuojama per 1–2 valandas tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir į raumenis.
Kiekvieną vienkartinę dozę reikia atskiesti 100-200 ml 5% fiziologinio arba dekstrozės tirpalo; vaikams skiediklio tūris sumažės. Bet kokiu atveju Gentalyn tirpalo koncentracija neturi viršyti 1 mg / ml (0,1%).
Gentalyn taip pat buvo švirkščiamas į veną neskiedus (tačiau metodika apsiriboja išskirtiniais atvejais).
Kiti vartojimo būdai: yra klinikinės patirties, kaip Gentalyn vartoti endorachidiniu ir intraventrikuliniu būdu (suaugusiesiems 4–8 mg per parą, vaikams 1–2 mg per parą).
A) Pacientai, kurių inkstų funkcija normali
Rekomenduojama paros dozė vaikams, paaugliams ir suaugusiems, kurių inkstų funkcija normali, yra 3–6 mg / kg kūno svorio per parą kaip viena (pageidautina) dozė arba 2 vienkartinės dozės. Dienos dozė kūdikiams po pirmojo gyvenimo mėnesio yra 4,5–7,5 mg / kg kūno svorio per parą, vartojant vieną (pageidaujamą) dozę arba 2 vienkartines dozes.
Naujagimių paros dozė yra 4-7 mg / kg kūno svorio per parą. Dėl ilgesnio pusinės eliminacijos periodo naujagimiams reikiama paros dozė skiriama 1 vienkartine doze.
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento amžių, infekcijos tipą ir sunkumą.
Nutukusiems pacientams dozę reikia apskaičiuoti atsižvelgiant į jų teorinį kūno svorį.
Gydymo trukmė paprastai yra 7-10 dienų. Esant sunkioms ar komplikuotoms infekcijoms, gali prireikti ilgesnio gydymo. Tokiais atvejais gali padidėti antrinio poveikio rizika, todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas inkstų, klausos ir vestibuliarinės funkcijos kontrolei. Tačiau patartina tęsti gydymą mažiausiai 48 valandas po gedimo.
B) Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama paros dozė turi būti sumažinta ir pritaikyta prie inkstų funkcijos
Kaip ir visų vaistų, kurių pasirenkamasis pašalinamas per inkstus, vartojimo dažnis nustatomas atsižvelgiant į inkstų funkciją pagal šią schemą:
Inkstų funkcijos tyrimas
Vartojimo dažnumą galima apytiksliai apskaičiuoti padauginus kreatinino koncentraciją serume iš 8 pagal šią schemą: kreatinino kiekis kraujyje (mg / 100 ml) x 8 = intervalas tarp dviejų iš eilės vartojamų dozių (valandomis).
Hemodializė
Suaugusiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kuriems atliekama hemodializė, iš plazmos pašalintas Gentalyn kiekis gali skirtis priklausomai nuo kai kurių veiksnių, įskaitant naudojamą dializės metodą. 6 valandų hemodializė gali sumažinti Gentalyn koncentraciją plazmoje maždaug 50%.
Rekomenduojamos dozės kiekvienos dializės pabaigoje yra 1-1,7 mg / kg, priklausomai nuo infekcijos sunkumo laipsnio. Vaikui galima skirti 2-2,5 mg / kg dozes. Aminoglikozidų grupės antibiotikai pašalinami iš kraujo po peritoninės dializės, tačiau mažesniu kiekiu nei hemodializės metu.
Rekomenduojamas stebėjimas
Rekomenduojama stebėti gentamicino koncentraciją serume, ypač senyviems žmonėms, naujagimiams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Mėginiai buvo paimti pasibaigus dozių diapazonui (mažiausiam lygiui). Problemų lygis neturėtų viršyti 2 mcg / ml gentamicino, vartojamo du kartus per parą, ir 1 mcg / ml, vartojant vieną kartą per parą.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Anamnezėje padidėjęs jautrumas ar toksinės reakcijos į aminoglikozidus draudžia vartoti antibiotiką.
Nėštumo metu draudžiama (žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientai, gydomi aminoglikozidais, turi būti atidžiai prižiūrimi klinikoje dėl galimo toksiškumo, susijusio su jų vartojimu.
Kadangi vyresnio amžiaus pacientams ir vaikams gali kilti ypatinga rizika, patartina juos atidžiai prižiūrėti.
Suaugusiems ir vaikams, kurie vartoja Gentalyn ilgiau nei 7–10 dienų sunkioms infekcijoms gydyti arba kuriems galima gydyti didesnėmis dozėmis, nei rekomenduojama jų amžiui, svoriui ar numatomam inkstų kiekiui, reikia reguliariai tikrinti inkstų funkciją ir elektrolitų kiekį serume. funkcija.
Siekiant išvengti nepageidaujamų reakcijų, reikia nuolat (prieš, per ir po) stebėti inkstų funkciją (kreatinino koncentraciją serume, kreatinino klirensą), rekomenduojama stebėti vestibiulio ir kochlejos funkciją bei kepenų laboratorinius rodiklius.
Kaip ir kiti aminoglikozidai, Gentalyn injekcinis tirpalas yra potencialiai nefrotoksinis. Nefrotoksinio poveikio rizika padidėja pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir tiems, kurie gauna dideles dozes arba ilgai gydomi.
Be to, pacientams, gydomiems Gentalyn injekciniu tirpalu, gali pasireikšti ototoksiškumas, tiek vestibuliarinis, tiek klausos, ypač tiems, kuriems jau yra inkstų funkcijos sutrikimas, ir pacientams, kurių inkstų funkcija normali, gydant didesnėmis dozėmis ir ilgiau nei rekomenduojama.
Šlapimas turi būti ištirtas, ar nėra sumažėjęs savitasis svoris, padidėjęs baltymų išsiskyrimas, ar nėra ląstelių ar nuosėdų.
Karbamido azotas kraujyje ir ne baltymų azotas kraujyje, kreatinino koncentracija serume arba kreatino klirensas turi būti nustatomas periodiškai. Jei įmanoma, rekomenduojama atlikti serijines audiogramas, ypač didelės rizikos pacientams. Jei pasireiškia akivaizdus ototoksiškumas (sumišimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, spengimas ausyse ar klausos praradimas) arba nefrotoksiškumas, dozę reikia pakeisti arba vaisto vartojimą nutraukti.
Kaip ir kiti aminoglikozidai, retais atvejais inkstų funkcija arba aštuntoji kaukolės nervų pora gali pasikeisti tik baigus gydymą.
Jei įmanoma, reikia stebėti aminoglikozidų koncentraciją serume, kad būtų užtikrintas tinkamas kiekis ir išvengta potencialiai toksiško lygio. Kai stebima didžiausia gentamicino koncentracija, reikia koreguoti dozes, kad būtų išvengta ilgesnio nei 12 mcg / ml kiekio. Stebint gentamicino koncentraciją, reikia koreguoti dozes, kad būtų išvengta didesnės nei 2 mcg / ml koncentracijos.
Pernelyg didelės smailės ir (arba) per didelė aminoglikozidų koncentracija serume gali padidinti inkstų ar aštuntojo kaukolės nervo toksiškumo riziką.
Pacientams, kuriems yra stiprus nudegimas, pasikeitusi farmakokinetika gali sumažinti aminoglikozidų koncentraciją serume. Tokiems pacientams, gydomiems gentamicinu, rekomenduojama keisti dozę serume.
Kaip ir vartojant kitus aminoglikozidus, reikia vengti vienu metu ir (arba) nuosekliai sistemingai arba vietiškai vartoti kitus nefrotoksinius ir (arba) neurotoksinius vaistus.
Reikėtų vengti vienu metu ir (arba) nuosekliai, sistemingai arba vietiškai vartoti kitus potencialiai neurotoksinius ir (arba) nefrotoksinius vaistus (žr. 4.5 skyrių). Jei būtina vartoti šiuos derinius, inkstų funkciją reikia atidžiai stebėti atliekant laboratorinius tyrimus. Vyresnis amžius ir dehidracija yra kiti veiksniai, galintys padidinti toksiškumo riziką pacientams.
Buvo pranešta apie nervų ir raumenų blokadą bei kvėpavimo paralyžių katėms, gydomoms didelėmis gentamicino dozėmis (40 mg / kg). Reikėtų atsižvelgti į tokių reiškinių atsiradimo galimybę žmonėms, jei gentamicinas bet kokiu būdu skiriamas pacientams, gydomiems nervus ir raumenis blokuojančiais vaistais, tokiais kaip sukcinilcholinas, tubokurarinas ar dekametonas, anestetikai ar masinis kraujo perpylimas, kurio sudėtyje yra citrato kaip antikoagulianto. atsiranda, kalcio druskų vartojimas gali pakeisti šį reiškinį.
Aminoglikozidus reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems neuromuskuliniais sutrikimais, tokiais kaip miastenija, parkinsonizmas ar kūdikių botulizmas, nes šie vaistai teoriškai gali sustiprinti raumenų silpnumą dėl galimo į kuratūrą panašaus poveikio neuromuskulinėms sinapsėms.
Senyviems pacientams gali būti susilpnėjusi inkstų funkcija, o tai gali būti neaišku atliekant įprastus laboratorinius tyrimus, pvz., BUN ar kreatinino koncentraciją serume. Kreatinino klirenso tyrimai gali būti naudingesni. Gydant gentamicinu, kaip ir kitais aminoglikozidais, tokiems pacientams ypač svarbu stebėti inkstų funkciją.
Kai kuriems gentamicinu gydomiems suaugusiems ir vaikams buvo pranešta apie į Fanconi panašų sindromą, pasireiškiantį aminoacidurija ir metaboline acidoze.
Įrodyta kryžminė alergija tarp aminoglikozidų.
Gydymo metu pacientai turi būti gerai hidratuoti.
Gydymas gentamicinu gali sukelti mikroorganizmų, kurie nėra jautrūs vaistui, dauginimąsi. Jei taip atsitinka, nurodomas tinkamas gydymas.
Kai jis vartojamas kartu su sisteminiu gydymu, reikia atsižvelgti į padidėjusio kraujo serumo galimybę, ypač jei jis vartojamas tiesiogiai per endotrachėją.
Gentalyn injekcinio tirpalo sudėtyje yra natrio bisulfito, sulfito, kuris gali sukelti alerginio tipo reakcijas, įskaitant anafilaksinius simptomus ir net labai sunkius astmos epizodus. Jautrumas sulfitams yra dažnesnis astma sergantiems žmonėms nei ne astmatikams.
Vartojant aminoglikozidus, įskaitant gentamiciną, labai retai buvo pranešta apie Stivenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.
Gentamiciną vartojant kartu su kitais antibiotikais, pastebėtas viduriavimas ir pseudomembraninis kolitas. Į šias diagnozes reikia atsižvelgti kiekvienam pacientui, kuriam gydymo metu ar netrukus po jo atsiranda viduriavimas. Gentalyn vartojimą reikia nutraukti, jei gydymo metu pasireiškia stiprus viduriavimas ir (arba) kruvinas viduriavimas ir pradedamas tinkamas gydymas.
Intratekalinis administravimas
Kandidatai į intratekalinį Gentalyn gydymą paprastai gydomi kartu su sisteminiu gentamicinu. Turi būti laikomasi visų įspėjimų ir atsargumo priemonių šiam ar kitiems kartu vartojamiems vaistams ir atsižvelgiama į papildomo poveikio galimybę. Be to, reikia įvertinti potencialiai neurotoksinio vaisto tiesioginio vartojimo į centrinės nervų sistemos smegenų skysčio erdves riziką, atsižvelgiant į galimą šio vartojimo būdo naudą. Saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei trijų mėnesių kūdikiams nenustatytas.Gentalin intratekalinės injekcijos saugumas nėštumo metu nenustatytas.
Įspėjimas apie pagalbines medžiagas
Gentalyn injekciniame tirpale yra natrio metabisulfito: jis retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Įrodyta kryžminė alergija tarp aminoglikozidų. Buvo pranešta apie galimą gentamicino nefrotoksiškumo padidėjimą po to, kai kartu arba kartu buvo skiriama kitų galimai nefrotoksinių medžiagų, tokių kaip: cisplatina, polimiksinas B, kolistinas, streptomicinas, vankomicinas, kanamicinas, amicacinas, neomicinas, paramomicinas, tobramiciną, organoplatinas, dideles metotreksato dozes, ifosfamidą, pentamidiną, foskarnetą, kai kuriuos antivirusinius vaistus (aciklovirą, ganciklovirą, adefovirą, cidofovirą, tenovirą), amfotericiną B, imunosupresantus, tokius kaip ciklosporinas, arba takrolimuzą ir aminozę arba stiprūs diuretikai, tokie kaip etakrino rūgštis ir furozemidas.
Buvo pranešta apie padidėjusį nefrotoksiškumą, kai kartu buvo vartojami aminoglikozidų grupės antibiotikai ir kai kurie cefalosporinai.
Reikėtų uždrausti vienu metu vartoti gentamiciną ir stiprius diuretikus, tokius kaip etakrino rūgštis ar furozemidas, nes šie diuretikai turi savo ototoksinį poveikį. Be to, vartojant į veną, diuretikai gali padidinti aminoglikozidų toksiškumą, pakeisdami jų koncentraciją serume ir audiniuose.
Neurotoksiniai ir nefrotoksiniai antibiotikai gali būti absorbuojami dideliais kiekiais iš kūno paviršiaus po vietinio naudojimo ar drėkinimo. Būtina atsižvelgti į galimą tokiu būdu vartojamų antibiotikų toksiškumą.
Tyrimai in vitro parodė, kad aminoglikozido ir beta laktaminių antibiotikų (penicilinų ar cefalosporinų) mišinys gali sukelti „abipusį aktyvavimą“. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, gali sumažėti buvo pranešta apie inkstų funkciją. "aminoglikozido pusinės eliminacijos laikas arba koncentracija serume, net jei aminoglikozidas ir į peniciliną panašus vaistas vartojami atskirai skirtingais būdais. Pacientams, sergantiems sunkus inkstų nepakankamumas, gydomas kartu su karbenicilinu ir gentamicinu. Paprastai toks aminoglikozidų inaktyvavimas yra kliniškai reikšmingas tik pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu.
Nors klinikoje nebuvo pranešta apie neuromuskulinę blokadą vartojant gentamicino ar kitų aminoglikozidų, šią reakciją galima patikrinti, ypač jei Gentalyn skiriama kartu su sukcinilcholinu ar tubokurarinu arba atliekant masinį citrato kraujo perpylimą; jei taip atsitiks, užsikimšimą galima pašalinti įvedant kalcio druskų.
Vienu metu vietinis kitų potencialiai nefrotoksinių ir ototoksinių antibiotikų vartojimas, ypač intrakavitarinis, gali padidinti šių poveikių riziką.
Produkto negalima maišyti tame pačiame švirkšte su kitais vaistais.
In vitro aminoglikozido ir beta-laktaminio antibiotiko (penicilinų ar cefalosporinų) derinys gali sukelti didelę abipusę inaktyvaciją. Net ir tada, kai aminoglikozidinis antibiotikas ir panašus penicilinas buvo vartojami dviem skirtingais būdais, sutrumpėjo pusinės eliminacijos laikas arba plazma. aminoglikozido koncentraciją pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija normali.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kartu vartojantiems karbenicilino, sumažėjo Gentalyn pusinės eliminacijos laikas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Aminoglikozidiniai antibiotikai prasiskverbia per placentą ir gali pakenkti vaisiui, kai jie skiriami nėščioms moterims. Buvo pranešta apie negrįžtamo dvišalio įgimto kurtumo atvejus vaikams, kurių motinos nėštumo metu vartojo aminoglikozidų, įskaitant Gentalyn.
Jei Gentalyn vartojamas nėštumo metu arba jei pacientė pastoja vartodama Gentalyn, pacientą reikia įspėti apie galimą pavojų vaisiui.
Žindančioms moterims Gentalyn nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną. Dėl galimų sunkių nepageidaujamų reakcijų, susijusių su aminoglikozidais, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą, atsižvelgiant į vaisto svarbą motinai.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Iki šiol gydymo Gentalyn metu nepastebėta jokio depresinio poveikio centrinei nervų sistemai, kuris pakenktų gebėjimui reaguoti ir nepatartų vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nefrotoksiškumas: buvo pranešta apie šalutinį inkstų poveikį, kurį patvirtina gijų, ląstelių ar baltymų buvimas šlapime arba padidėjęs šlapalo azoto ir baltymo azoto kiekis kraujyje, kreatinino koncentracija serume ir oligurija. Senyviems žmonėms ir vaikams gali kilti ypatinga rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti. Pacientams, kurie ilgą laiką (ilgiau kaip 7–10 dienų) gydomi Gentalyn arba kuriems gali būti skiriama didesnė dozė, nei rekomenduojama jų amžiui, svoriui ar tariamai inkstų funkcijai, rekomenduojama iš pradžių ir periodiškai įvertinti inkstų funkciją ir elektrolitų koncentraciją serume.
Šalutinis poveikis inkstams pasireiškė dažniau asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie buvo gydomi ilgiau arba vartojant didesnes nei rekomenduojamas dozes.
Neurotoksiškumas. Buvo pranešta apie nepageidaujamą poveikį, paveikiantį aštuntosios kaukolės nervų poros vestibuliarinę ir klausos šaką, daugiausia pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir pacientams, kuriems taikoma ilgalaikė ir (arba) didelė dozė. sumažėjęs klausos jautrumas Klausos jautrumo sumažėjimas iš pradžių pasireiškia sumažėjus aukštų tonų aštrumui ir gali būti negrįžtamas. Kaip ir kiti aminoglikozidai, vestibuliniai pokyčiai gali būti negrįžtami. Kiti veiksniai, galintys padidinti ototoksiškumo riziką, yra šie: dehidratacija, kartu vartojami diuretikai, tokie kaip etakrino rūgštis ir furozemidas, arba ankstesnis kitų ototoksinių medžiagų vartojimas.
Taip pat pastebėta: tirpimas, parestezija, susižavėjimas, traukuliai ir miastenijos tipo sindromas.
Toksinių reakcijų rizika yra maža pacientams, kurių inkstų funkcija normali, ir kurie neleidžia injekcinio Gentalyn didesnėmis dozėmis arba ilgesnį laiką nei rekomenduojama.
Kitos antrinės reakcijos, kurios retai aprašomos ir nurodomos tik galimai vartojant Gentalyn: , gerklų edema, anafilaksinės apraiškos, daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, karščiavimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, sialorėja, stomatitas, purpura, pseudotumor cerebri, ūminis organinis smegenų sindromas, plaučių fibrozė, alopecija, sąnarių skausmas , laikinos hepatomegalijos ir splenomegalijos būsenos, pseudomembraninis kolitas.
Laboratoriniai pokyčiai, susiję su Gentalyn vartojimu, yra šie: padidėjęs serumo transaminazių (AST, ALT), pieno dehidrogenazės (LDH), šarminės fosfatazės ir bilirubino kiekis; kalcio, magnio, kalio ir natrio koncentracijos serume sumažėjimas.
Pastebėta anemijos, leukopenijos, granulocitopenijos, laikinos agranulocitozės, eozinofilijos, retikulocitų kiekio padidėjimo ar sumažėjimo, trombocitopenijos, į Fanconi panašių sindromų su aminoacidurija ir metabolinės acidozės atvejų. Klinikinių laboratorinių tyrimų verčių anomalijos kartais gali būti susijusios su susijusiais klinikiniais simptomais.
Vietinis toleravimas injekcijos vietoje paprastai yra geras. Kartais pasireiškė skausmas injekcijos vietoje ir retai poodinė atrofija arba vietinio dirginimo požymiai.
Intratekalinis administravimas
Vietinis Gentalyn injekcijos intratekalinis toleravimas buvo geras, buvo pranešta apie retus arachnoidito ar deginimo atvejus injekcijos vietoje.
Kadangi rekomenduojama dozė intratekalinei Gentalyn injekcijai yra maža, galimas sisteminio nepageidaujamo poveikio pavojus yra minimalus. Intrahekalinė Gentalyn injekcija rekomenduojama kaip papildomas gydymas kitais antibiotikais, pvz., Parenteraliniu gentamicinu, kuris turi būti vartojamas visą dozę. . Buvo pranešta apie aštuntos nervų funkcijos sutrikimo poros, inkstų funkcijos pakitimų, kojų mėšlungio, bėrimo, karščiavimo, traukulių ir padidėjusio smegenų skysčio baltymų įrodymus pacientams, kurie kartu buvo gydomi intratekaliu Gentalyn ir parenteriniais gentamicino preparatais.
Pranešta, kad intratekaliai vartojant per dideles (40–160 mg) gentamicino parenterinių preparatų (kurių sudėtyje yra konservantų) dozes paprastai pasireiškė laikini neuromuskuliniai sutrikimai, tokie kaip ataksija, parezė ir šlapimo nelaikymas.
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo ar toksinių reakcijų atveju hemodializė leis greitai pašalinti Gentalyn iš plazmos.
Peritoninės dializės metu pašalinimo greitis yra daug mažesnis nei atliekant hemodializę. Naujagimiams galima atlikti kraujo perpylimą. Šios procedūros ypač svarbios pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: aminoglikozidiniai antibakteriniai vaistai; ATC kodas: J01GB03.
Antibakterinis aktyvumas
Gentalyn yra antibiotikas, veikiantis keičiant jautrių mikroorganizmų baltymų sintezę. Jis veikia mažomis koncentracijomis daugelyje gramteigiamų ir gramneigiamų patogenų, įskaitant Pseudomonas aeruginosa, E. coli, bakterijos, priklausančios Klebsiella-Enterobacter-Serratia grupei, Citrobacter sp., Providencia sp., Proteus sp., teigiamos ir neigiamos indolyje (P. mirabilis, P. morganii, P. rettgeri, P. vulgaris), Penicilinazę gaminantys ir negaminantys Staphylococcus, įskaitant meticilinui atsparias padermes. Gentalyn yra aktyvus in vitro Salmonella sp., Shigella sp. ir Neisseria gonorrhoeae.
Paprastai aminoglikozidams atsparūs yra streptokokai, ypač D grupės ir anaerobiniai mikrobai (Bacteroides, Clostridium sp.). Veikimo sinergija buvo pastebėta daugumos Streptococcus feacalis (Enterococcus) ir Pseudomonas aeruginosa padermių derinyje su Gentalyn ir penicilinu G ir Gentalyn su karbenicilinu arba tikarcilinu. Taip pat įrodyta, kad Gentalyn ir beta-laktaminių antibiotikų sąveika yra sąveika su kitais gramneigiamais mikroorganizmais.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Paskirstymas
Baktericidinis kiekis serume, sušvirkštus į raumenis Gentalyn, pasiekiamas labai greitai (30-90 minučių); efektyvi koncentracija išlieka vidutiniškai 6-8 valandas.
Gentalyn didžiausia koncentracija mcg / ml serume paprastai atitinka 4 kartus didesnę už vieną į raumenis suvartotą mg / kg dozę (4 mcg / ml 1 mg / kg dozei) suaugusiems žmonėms, kurių kūno riebalų ir skysčių pasiskirstymas normalus, svoris artimas iki idealaus svorio.
Vaikams koncentracija serume yra proporcingai mažesnė dėl didesnio vaistų pasiskirstymo tūrio.
Gentamicino pasiskirstymo tūris yra maždaug lygus tarpląstelinio vandens tūriui. Naujagimiui vanduo sudaro 70–75% kūno svorio, palyginti su 50–55% suaugusiųjų. Ekstraląstelinis vandens skyrius yra didesnis (40% kūno svorio, palyginti su 25% suaugusiųjų kūno svorio). Taigi gentamicino pasiskirstymo tūris 1 kg kūno svorio yra paveiktas ir mažėja su amžiumi nuo 0,5 iki 0,7 l / kg neišnešiotiems kūdikiams iki 0,25 l / kg paaugliams. Didesnis pasiskirstymo tūris 1 kg kūno svorio reiškia, kad norint pasiekti maksimalią koncentraciją kraujyje, reikia skirti didesnę dozę 1 kg kūno svorio.
Naujausi tyrimai parodė, kad „viena Gentalyn 160 mg / 2 ml injekcija į raumenis vienam švirkštui į raumenis, suaugusiems pacientams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, kurių inkstų funkcija normali, leidžia pasiekti didelę (daugiau kaip 100 mikrogramų / ml) šlapimo koncentraciją ir. tuo pačiu metu didžiausia koncentracija serume yra mažesnė nei galimai toksiška 12 mcg / ml koncentracija.
Gentalyn pusinės eliminacijos laikas serume pacientams, kurių inkstų funkcija normali, yra 1–2 valandos ir yra glaudžiai susijęs su kreatinino klirensu ir kreatinino koncentracija serume.
Ryšys su baltymais yra mažas. Vartojant 1 mg / kg kas 8 valandas arba 1,5 mg / kg kas 12 valandų, suaugusių pacientų, kurių inkstų funkcija normali, serume nesikaupia.
Nėra įrodymų apie gentamicino kaupimąsi po 10 dienų gydymo Gentalyn 160 mg / 2 ml.
Eliminavimas
Gentalyn beveik nepakitęs išsiskiria pro inkstus glomerulų filtracijos būdu, o jo klirensas yra panašus į endogeninio kreatinino klirensą: dėl to per 24 valandas antibiotikų koncentracija šlapime yra maždaug 70% ar didesnė.
Gentamicinas organizme nemetabolizuojamas, bet nepakitęs išsiskiria mikrobiologiškai aktyvia forma, daugiausia per inkstus. Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–3 valandos. Naujagimiams eliminacijos greitis sumažėja dėl inkstų funkcijos nebrandumo.
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos kūdikiams, kurių amžius nuo 26 iki 34 savaičių, palyginti su maždaug 6,7 valandos kūdikiams, kurių amžius nuo 35 iki 37 savaičių.
Todėl klirensas padidėja nuo maždaug 0,05 l / h nėštumo amžiaus kūdikiams 27 iki 0,2 l / h 40 savaičių nėštumo amžiaus kūdikiams.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ūmaus toksiškumo tyrimų su pelėmis metu, naudojant Gentalyn vandeniniame tirpale, gautas toks LD50: 485 mg / kg po oda, 430 mg / kg endoperitoneumo, 75 mg / kg į veną, geriamas> 9050 mg / kg.
Gentalyn neturi struktūrinių analogijų su įrodytu kancerogeniniu poveikiu. Lėtinio toksiškumo tyrimų ir klinikinių tyrimų metu jis niekada neparodė reiškinių, galinčių reikšti kancerogeninį potencialą.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Metilo para-hidroksibenzoatas, propilo para-hidroksibenzoatas, natrio metabisulfitas, natrio edetatas, injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
Gentalyn 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 3 metai.
Gentalyn 120 mg / 1,5 ml injekcinis tirpalas: 3 metai.
Gentalyn 160 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 3 metai.
Gentalyn 10 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: 3 metai.
Gentalyn 20 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 3 metai.
Gentalyn 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: 3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
GENTALYN 80 mg / 2 ml ir 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
GENTALYN 120 mg / 1,5 ml, 160 mg / 2 ml, 10 mg / 1 ml ir 20 mg / 2 ml injekcinis tirpalas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Gentalyn 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 1 ampulė po 2 ml
Gentalyn 120 mg / 1,5 ml injekcinis tirpalas: 1 ampulė po 1,5 ml
Gentalyn 160 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 1 ampulė po 2 ml
Gentalyn 10 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: 5 ampulės po 1 ml
Gentalyn 20 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 1 ampulė po 2 ml
Gentalyn 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: 1 ampulė po 1 ml
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„MSD Italia S.r.l.“
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
Pardavimų atstovybė:
„ESSEX Italia S.r.l.“
Per brolius Cervi snc
Milano verslo centras
Palazzo Borromini
20090 Segrate (MI)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Gentalyn 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas - AIC n. 020891014
Gentalyn 120 mg / 1,5 ml injekcinis tirpalas - AIC n. 020891089
Gentalyn 160 mg / 2 ml injekcinis tirpalas - AIC n. 020891053
Gentalyn 10 mg / 1 ml injekcinis tirpalas - AIC n. 020891026
Gentalyn 20 mg / 2 ml injekcinis tirpalas - AIC n. 020891038
Gentalyn 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas - AIC n. 020891040
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Gentalyn 80 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 1967 m. Birželio 27 d
Gentalyn 120 mg / 1,5 ml injekcinis tirpalas: 1985 m. Balandžio 23 d
Gentalyn 160 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 1982 m. Balandžio 13 d
Gentalyn 10 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: 1971 m. Lapkričio 27 d
Gentalyn 20 mg / 2 ml injekcinis tirpalas: 1980 m. Liepos 1 d
Gentalyn 40 mg / 1 ml injekcinis tirpalas: 1980 m. Liepos 1 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2011 m. Rugsėjo mėn
