Veikliosios medžiagos: Felodipinas
Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Kodėl naudojamas Plendil? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė
Dihidropiridino darinys, turintis antihipertenzinį ir antiangininį poveikį.
Terapinės indikacijos
Hipertenzija. Stabili krūtinės angina.
Kontraindikacijos Plendil vartoti negalima
Nėštumas; žinomas padidėjęs jautrumas felodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; nekompensuotas širdies nepakankamumas; ūminis miokardo infarktas; nestabili krūtinės angina; hemodinamiškai reikšminga širdies vožtuvo obstrukcija; dinaminis širdies nutekėjimo obstrukcija; kardiogeninis šokas.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Plendil
Felodipinas gali sukelti reikšmingą hipotenziją ir sukelti tachikardiją, o tai gali sukelti miokardo išemiją.
Felodipiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra polinkis į tachikardiją.
Felodipinas pašalinamas per kepenis. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija yra aiškiai susilpnėjusi, galima tikėtis didesnės terapinės koncentracijos ir geresnio atsako (taip pat žr. Skyrių DOZĖ, VARTOJIMO METODAS IR LAIKAS).
Buvo pranešta apie lengvą dantenų hiperplaziją pacientams, kuriems yra ryškus dantenų uždegimas / periodontitas. Tokios hiperplazijos galima išvengti arba ją pakeisti „atidžiai prižiūrint dantis.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Plendil poveikį
Fermentinė sąveika
Felodipiną kepenyse metabolizuoja citochromas P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai gali turėti įtakos felodipino koncentracijai plazmoje. Sąveika, dėl kurios padidėja felodipino koncentracija plazmoje.
Nustatyta, kad citochromo P450 3A4 fermentų inhibitoriai, tokie kaip cimetidinas, eritromicinas, itrakonazolas, ketokonazolas, vaistai nuo ŽIV / proteazės inhibitoriai (pvz., Ritonaviras) ir kai kurie greipfrutų sultyse esantys flavonoidai, padidina felodipino koncentraciją plazmoje. Sąveika, dėl kurios sumažėja felodipino koncentracija plazmoje.
Dėl citochromo P450 3A4 fermentų induktorių, tokių kaip fenitoinas, karbamazepinas, rifampicinas, barbitūratai, efavirenzas, nevirapinas ir Hypericum Perforatum (jonažolė), gali sumažėti felodipino koncentracija plazmoje.
Kitos sąveikos
Ciklosporinas: Felodipinas nesikeičia ciklosporino koncentracijos plazmoje.
Takrolimuzas: Felodipinas gali padidinti takrolimuzo koncentraciją. Vartojant kartu, reikia kontroliuoti takrolimuzo koncentraciją serume ir gali tekti koreguoti takrolimuzo dozę.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Plendil sudėtyje yra laktozės, todėl, jei nustatote, kad netoleruojate cukraus, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu Plendil vartoti negalima.
Maitinimo laikas
Felodipino patenka į motinos pieną. Tačiau jei motina žindymo metu vartoja terapines dozes, mažai tikėtina, kad šis vaistas paveiks kūdikį.
Vaisingumas
Duomenų apie pacientų vaisingumą nėra.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į gydymą felodipinu, nes kartais gali atsirasti galvos svaigimas ar nuovargis.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Plendil: Dozavimas
Hipertenzija
Dozę reikia koreguoti individualiai.
Gydymą galima pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą. Prireikus, atsižvelgiant į paciento atsaką, dozę galima sumažinti iki 2,5 mg arba padidinti iki 10 mg per parą. Jei reikia, galima pridėti dar vieną antihipertenzinį vaistą.
Įprasta palaikomoji dozė yra 5 mg vieną kartą per parą.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali padidėti felodipino koncentracija plazmoje ir jie gali reaguoti į gydymą mažesnėmis dozėmis (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).
Krūtinės angina
Dozę reikia koreguoti individualiai.
Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą ir prireikus ją padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
Senyvo amžiaus žmonės
Gydymas turėtų prasidėti mažiausia galima doze.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Klinikinių tyrimų, įgytų vartojant felodipiną vaikams, sergantiems hipertenzija, patirtis yra ribota.
ADMINISTRACIJA
Tabletę reikia išgerti ryte, nuryti visą, užgeriant vandeniu, jos negalima laužyti, traiškyti ar kramtyti, kad būtų išlaikytos ilgalaikio atpalaidavimo savybės.
Tabletes galima gerti tuščiu skrandžiu arba po lengvo valgio, kuriame mažai riebalų ar angliavandenių.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Plendil dozę
Simptomai: Perdozavus, gali pasireikšti per didelis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, pasireiškianti ryški hipotenzija ir kartais bradikardija.
Gydymas: aktyvuota anglis, jei reikia, plauti skrandį.
Jei pasireiškia sunki hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą.
Padėkite pacientą ant nugaros, pakeldami apatines galūnes.
Jei kartu yra bradikardija, į veną reikia švirkšti 0,5-1 mg atropino. Jei to nepakanka, padidinkite tūrį įlašindami fiziologinių tirpalų (druskos, gliukozės ar dekstrano).
Jei aukščiau aprašytų priemonių nepakanka, galima skirti simpatomimetinių vaistų, kurie daugiausia veikia α1-adrenerginius receptorius.
Šalutinis poveikis Koks yra Plendil šalutinis poveikis
Felodipinas gali sukelti paraudimą, galvos skausmą, širdies plakimą, galvos svaigimą, nuovargį.
Šios reakcijos, kurios paprastai pasireiškia gydymo pradžioje arba padidinus vartojamą dozę, paprastai yra laikinos ir laikui bėgant mažėja.
Felodipinas taip pat gali sukelti nuo dozės priklausomą kulkšnies edemą, kurią sukelia prieškapiliarinė kraujagyslių išsiplėtimas ir nesusijusi su generalizuotu skysčių susilaikymu.
Remiantis klinikinių tyrimų patirtimi, 2% pacientų nutraukė gydymą dėl atsiradusios kulkšnies edemos.
Lengva dantenų hiperplazija pastebėta pacientams, kuriems yra ryškus gingivitas / periodontitas. Šios hiperplazijos galima išvengti arba ją gydyti „laikantis kruopščios burnos higienos. Taip pat buvo pranešta apie pykinimą, pilvo skausmą, bėrimą, tachikardiją, hipotenziją, galvos svaigimą, paresteziją, niežulį, asteniją, periferinę edemą. Retai buvo pranešta apie artralgiją ir mialgiją, dilgėlinę, vėmimas, sinkopė, impotencijos atvejai ir seksualinės sferos sutrikimai .. Labai retai buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijas (pvz., angioneurozinę edemą ir karščiavimą), padidėjusius kepenų fermentus, jautrumą šviesai, leukocitoklastinį vaskulitą, dažną norą šlapintis.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Svarbu informuoti gydytoją ar vaistininką apie bet kokį nepageidaujamą poveikį, net jei jis nėra aprašytas pakuotės lapelyje.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Ši data nurodo nepažeistą, tinkamai laikomą pakuotę.
Laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE.
Kita informacija
Sudėtis
Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 5 mg felodipino.
Plendil 5 mg tabletės yra rausvos, apskritos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje išgraviruotas „A / Fm“, o kitoje - „5“, 9 mm skersmens.
Pagalbinės medžiagos: 40 polioksilinto hidrinto ricinos aliejaus; hidroksipropilceliuliozė; propilo galatas; hipromeliozė; natrio aliuminio silikatas; mikrokristalinė celiuliozė; bevandenė laktozė; natrio stearilo fumaratas; polietilenglikolis 6000; titano dioksidas E171; geležies oksidas E172; karnaubos vaškas; išgrynintas vanduo.
Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: felodipinas 10 mg.
Plendil 10 mg tabletė yra rausvai ruda, apvali, abipus išgaubta, vienoje pusėje įspausta „A / FE“, o kitoje - „10“, 9 mm skersmens.
Pagalbinės medžiagos: 40 polioksilinto hidrinto ricinos aliejaus; hidroksipropilceliuliozė; propilo galatas; hipromeliozė; natrio aliuminio silikatas; mikrokristalinė celiuliozė; bevandenė laktozė; natrio stearilo fumaratas; polietilenglikolis 6000; titano dioksidas E171; geležies oksidas E172; karnaubos vaškas; išgrynintas vanduo.
Farmacinė forma ir turinys
Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
- 28 pailginto atpalaidavimo tabletės po 5 mg.
Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės:
- 14 pailginto atpalaidavimo tablečių po 10 mg.
- 28 pailginto atpalaidavimo tabletės po 10 mg-NĖRA RINKOS PAKUOTĖ.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PLENDIL
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Aktyvus principasfelodipinas 5 mg.
Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
Aktyvus principas10 mg felodipino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletės
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzija. Stabili krūtinės angina.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Hipertenzija
Dozę reikia koreguoti individualiai.
Gydymą galima pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą. Prireikus, atsižvelgiant į paciento atsaką, dozę galima sumažinti iki 2,5 mg arba padidinti iki 10 mg per parą. Jei reikia, galima pridėti dar vieną antihipertenzinį vaistą. Įprasta palaikomoji dozė yra 5 mg vieną kartą per parą.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali padidėti felodipino koncentracija plazmoje ir jie gali reaguoti į gydymą mažesnėmis dozėmis (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Krūtinės angina
Dozę reikia koreguoti individualiai.
Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą ir prireikus ją padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
Senyvo amžiaus žmonės
Gydymas turėtų prasidėti mažiausia galima doze.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Klinikinių felodipino vartojimo hipertenzija sergantiems vaikams patirties yra nedaug (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius).
Administracija
Tabletę reikia išgerti ryte, nuryti visą, užgeriant vandeniu, jos negalima laužyti, traiškyti ar kramtyti, kad būtų išlaikytos ilgalaikio atpalaidavimo savybės. Tabletes galima gerti tuščiu skrandžiu arba po lengvo valgio, kuriame mažai riebalų ar angliavandenių.
04.3 Kontraindikacijos
Nėštumas; žinomas padidėjęs jautrumas felodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; nekompensuotas širdies nepakankamumas; ūminis miokardo infarktas; nestabili krūtinės angina; hemodinamiškai reikšminga širdies vožtuvo obstrukcija; dinaminis širdies nutekėjimo obstrukcija; šokas kardiogeninis.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Felodipinas gali sukelti reikšmingą hipotenziją ir sukelti tachikardiją, o tai gali sukelti miokardo išemiją.
Felodipiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra polinkis į tachikardiją.
Felodipinas pašalinamas per kepenis. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija aiškiai susilpnėjusi, galima tikėtis didesnės terapinės koncentracijos ir geresnio atsako. (Taip pat žr. 4.2 skyrių Dozavimas ir vartojimo metodas).
Plendil sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra paveldima galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Fermentinė sąveika
Citochromo P450 3A4 izofermento inhibitoriai ir induktoriai gali turėti įtakos felodipino koncentracijai plazmoje.
Sąveika, dėl kurios padidėja felodipino koncentracija plazmoje
Nustatyta, kad dėl fermentų inhibitorių, tokių kaip cimetidinas, eritromicinas, itrakonazolas, ketokonazolas, vaistai nuo ŽIV / proteazės inhibitoriai (pvz., Ritonaviro) ir kai kurie greipfrutų sultyse esantys flavonoidai padidina felodipino koncentraciją plazmoje.
Sąveika, dėl kurios sumažėja felodipino koncentracija plazmoje
Fermentų induktoriai, tokie kaip fenitoinas, karbamazepinas, rifampicinas, barbitūratai, efavirenzas, nevirapinas ir Hypericum Perforatum (Jonažolė) gali sumažinti felodipino koncentraciją plazmoje.
Kitos sąveikos
Ciklosporinas
Felodipinas nesikeičia ciklosporino koncentracijos plazmoje.
Kiti plačiai susiję vaistai
Atrodo, kad didelis felodipino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis nekeičia laisvos kitų plačiai susietų vaistų, tokių kaip varfarinas, frakcijos.
Takrolimuzas
Felodipinas gali padidinti takrolimuzo koncentraciją. Vartojant kartu, reikia kontroliuoti takrolimuzo koncentraciją serume ir gali tekti koreguoti takrolimuzo dozę.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu felodipino vartoti negalima.
Maitinimo laikas
Felodipino patenka į motinos pieną. Tačiau jei motina žindymo metu vartoja terapines dozes, mažai tikėtina, kad šis vaistas paveiks kūdikį.
Vaisingumas
Duomenų apie pacientų vaisingumą nėra (taip pat žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į gydymą felodipinu, nes kartais gali atsirasti galvos svaigimas ar nuovargis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Felodipinas, kaip ir kiti kraujagysles plečiantys vaistai, gali sukelti paraudimą, galvos skausmą, širdies plakimą, galvos svaigimą, nuovargį. Dauguma šių reakcijų priklauso nuo dozės ir pasireiškia gydymo pradžioje arba padidinus dozę. Jei jos atsiranda, šios reakcijos paprastai būna laikinos ir laikui bėgant mažėja.
Kaip ir kiti dihidropiridinai, felodipinu gydomiems pacientams gali pasireikšti nuo dozės priklausanti kulkšnies edema, kurią sukelia prieškapiliarinė kraujagyslių išsiplėtimas ir nesusijusi su generalizuotu skysčių susilaikymu. Remiantis klinikinių tyrimų patirtimi, 2% pacientų nutraukė gydymą dėl atsiradusios kulkšnies edemos.
Kaip ir vartojant kitus kalcio kanalų blokatorius, kai kuriems pacientams, kuriems yra ryškus dantenų uždegimas / periodontitas, pastebėta lengva dantenų hiperplazija. Tokios hiperplazijos galima išvengti arba ją gydyti „atidžiai burnos higiena.
Klinikinių tyrimų metu ir renkant farmakologinio budrumo duomenis buvo nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos.
Naudojami šie dažnio apibrėžimai:
• labai dažnas ≥1 / 10
• dažni ≥ 1/100 e
• nedažnas ≥ 1/1 000 e
• retas ≥1 / 10 000 e
• labai retas
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Perdozavus, gali pasireikšti per didelis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, pasireiškianti ryški hipotenzija ir kartais bradikardija.
Gydymas
Jei reikia, aktyvuota augalinė anglis atlieka skrandžio plovimą.
Jei pasireiškia sunki hipotenzija, reikia pradėti simptominį gydymą.
Padėkite pacientą ant nugaros, pakeldami apatines galūnes.
Jei kartu yra bradikardija, į veną reikia švirkšti 0,5-1 mg atropino. Jei to nepakanka, padidinkite tūrį įlašindami fiziologinių tirpalų (druskos, gliukozės ar dekstrano).
Jei aukščiau aprašytų priemonių nepakanka, ar galima skirti simpatomimetinių vaistų, turinčių vyraujantį poveikį adrenerginiams receptoriams? 1.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: dihidropiridino darinys, turintis antihipertenzinį ir antiangininį poveikį.
ATC kodas: C08CA02.
Felodipinas yra labai selektyvus kraujagyslių kalcio kanalų blokatorius, kuris mažina kraujospūdį mažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Dėl didelio selektyvumo arteriolių lygiesiems raumenims felodipinas, vartojamas terapinėmis dozėmis, neturi tiesioginio poveikio širdies susitraukimui ir laidumui.
Kadangi felodipinas neturi įtakos venų sienelės lygiesiems raumenims ar vazomotorinei simpatinei kontrolei, jis nėra susijęs su ortostatine hipotenzija. Felodipinas turi silpną natriuretinį ir diuretinį poveikį ir nesukelia vandens susilaikymo.
Felodipinas veiksmingas visose hipertenzijos stadijose; jis gali būti vartojamas atskirai arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz., su beta adrenoblokatoriais, diuretikais ar AKF inhibitoriais, kad padidėtų antihipertenzinis poveikis. Felodipinas veiksmingai mažina tiek sistolinį, tiek diastolinį kraujospūdį. gali būti naudojamas gydant izoliuotą sistolinę hipertenziją. Kartu vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), antihipertenzinis poveikis išlieka.
Antiangininis ir anti-išeminis vaisto poveikis grindžiamas deguonies poreikio ir pasiūlos pusiausvyros pagerėjimu. Sumažėjęs vainikinių kraujagyslių pasipriešinimas ir padidėjęs koronarinis srautas bei deguonies tiekimas felodipinu atsiranda dėl epikardinių arterijų išsiplėtimo ir vainikinės arterijos Felodipinas veiksmingai veikia vainikinių arterijų spazmo epizodus.
Dėl vaistų sukelto sisteminio kraujospūdžio sumažėjimo sumažėja kairiojo skilvelio perkrova ir sumažėja miokardo deguonies poreikis.
Felodipinas pagerina fizinio krūvio toleravimą ir sumažina krūtinės anginos priepuolius pacientams, kuriems yra stabili krūvio krūtinės angina; pacientams, kuriems yra stabili krūtinės angina, felodipiną galima vartoti vieną arba kartu su beta adrenoblokatoriais. Pacientams, sergantiems vazospastine krūtinės angina, jis sumažina tylią ir simptominę miokardo išemiją.
Vaistas yra veiksmingas ir gerai toleruojamas įvairaus amžiaus ir rasės pacientams, net jei yra gretutinių ligų, tokių kaip stazinis širdies nepakankamumas, astma ir kitos obstrukcinės plaučių ligos, sutrikusi inkstų funkcija, cukrinis diabetas, podagra, hiperlipidemija, Raynaud liga ir pacientai. kuriems buvo persodintas inkstas. Felodipinas neturi įtakos gliukozės kiekiui kraujyje ar lipidų profiliui.
Veikimo vieta ir mechanizmas
Pagrindinis felodipino farmakodinaminis bruožas yra ryškus kraujagyslių ir miokardo selektyvumas. Atsparumo arterijų lygiųjų raumenų ląstelės yra ypač jautrios felodipinui.
Molekulė slopina kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių jaudrumą ir susitraukimą, veikdama ląstelių membranoje esančius kalcio kanalus.
Hemodinaminis poveikis
Pagrindinis felodipino hemodinaminis poveikis yra bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas; dėl to sumažėja kraujospūdis. Šis poveikis priklauso nuo dozės. Paprastai kraujospūdis sumažėja praėjus dviem valandoms po pirmosios geriamosios dozės ir šis sumažėjimas išlieka mažiausiai 24 valandas, o mažiausio ir piko santykis yra didesnis nei 50%. Felodipino koncentracija plazmoje yra tiesiogiai susijusi su periferinių kraujagyslių pasipriešinimo ir kraujospūdžio sumažėjimu.
Širdies poveikis
Vartojant terapines dozes, felodipinas neveikia širdies susitraukimo, atrioventrikulinio laidumo ar atsparumo ugniai. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, felodipinas teigiamai veikia kairiojo skilvelio funkciją, kaip matyti išmetimo frakcijos arba sistolinio insulto matavimu, ir nesukelia neurohormoninio aktyvinimo. Tačiau felodipinas neturi įtakos išgyvenimui.
Pacientams, sergantiems hipertenzija ar krūtinės angina, jis taip pat gali būti vartojamas esant kairiojo skilvelio disfunkcijai.
Antihipertenzinis gydymas felodipinu yra susijęs su esama kairiojo skilvelio hipertrofijos sumažėjimu.
Inkstų poveikis
Felodipinas turi natriuretinį ir diuretinį poveikį, nes sumažina filtruoto natrio reabsorbciją kanalėliuose. Tai paaiškina druskos ir vandens susilaikymo nebuvimą, pastebėtą vartojant kitus kraujagysles plečiančius preparatus .. Felodipinas nekeičia kasdienio kalio išsiskyrimo. Felodipinas sumažina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą.
Įprastas glomerulų filtracijos greitis išlieka nepakitęs. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, glomerulų filtracijos greitis gali padidėti. Vaistas neturi įtakos albumino išsiskyrimui su šlapimu.
Pacientams, gydomiems ciklosporinu, po inkstų transplantacijos felodipinas sumažina kraujospūdį, pagerina inkstų kraujotaką ir glomerulų filtracijos greitį. Felodipinas taip pat gali anksti atkurti persodinto inksto funkciją.
HOT (Hypertension Optimal Treatment) klinikinio tyrimo, kurio metu buvo naudojamas felodipinas, pagrindinio kardiovaskulinių reiškinių (ūminio miokardo infarkto, insulto ir mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos priežasčių) ir trijų tikslinių diastolinio kraujospūdžio lygių (≤90 mmHg, ≤85 mmHg) koreliacija. , ≤80 mmHg) ir diastolinį slėgį, pasiektą vartojant felodipiną.
Iš viso stebėta 18 790 pacientų, sergančių hipertenzija (PAD 100–115 mmHg), 50–80 metų amžiaus, vidutiniškai 3,8 metų (3,3–4,9). Felodipinas buvo skiriamas monoterapijai arba kartu su beta blokatoriais ir (arba) AKF inhibitoriais ir (arba) diuretikais.
Tyrimas parodė, kad naudinga sumažinti PAS ir PAD atitinkamai iki 139 ir 83 mmHg. Manoma, kad sumažinus diastolinį kraujospūdį nuo 105 mmHg iki 83 mmHg, galima užkirsti kelią 5–10 pagrindinių širdies ir kraujagyslių sutrikimų 1000 pacientų, gydytų vienerius metus.
Tai reiškia, kad rizika sumažėja 30%. Nauda buvo ypač akivaizdi cukriniu diabetu sergančių pacientų pogrupyje.
Klinikinė felodipino vartojimo hipertenzija sergantiems vaikams patirtis yra ribota. Atliekant atsitiktinių imčių, dvigubai aklą, lygiagrečios grupės, trijų savaičių tyrimą, kuriame dalyvavo 6–16 metų vaikai, sergantys pirminė hipertenzija, 2,5 mg felodipino (n = 33), 5 mg (n = 33) ir 10 mg antihipertenzinis poveikis (n = 31), vartojamas vieną kartą per parą, buvo lyginamas su placebu (n = 35). Tyrimas neįrodė felodipino veiksmingumo mažinant kraujospūdį 6 ir 16 metų vaikams.
Ilgalaikis felodipino poveikis augimui, brendimui ir bendram vystymuisi netirtas. Be to, ilgalaikis felodipino, kaip terapijos vaikystėje, veiksmingumas mažinant sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumą suaugusiųjų amžiuje nebuvo nustatytas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Išgėrus pailginto atpalaidavimo tablečių, felodipinas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 15% ir nepriklauso nuo dozės terapiniame diapazone.
Prie plazmos baltymų jungiasi 99%, daugiausia su albumino frakcija.
Pailginto atpalaidavimo tabletės pailgina felodipino absorbcijos fazę. Dėl to susidaro vienoda koncentracijos plazmoje kreivė, o terapinė koncentracija išlieka 24 valandas po vartojimo. Terapinio diapazono koncentracija plazmoje yra tiesiogiai proporcinga dozei.
Metabolizmas ir pašalinimas
Felodipinas plačiai metabolizuojamas kepenyse, ir visi nustatyti metabolitai yra neaktyvūs.
Vidutinis felodipino klirensas yra didelis, o vidutinės vertės yra 1200 ml / min. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos. Ilgalaikio gydymo metu nesikaupia.
Maždaug 70% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis.
Mažiau nei 0,5% suvartotos dozės nepakitęs išsiskiria su šlapimu.
Senyviems pacientams ir tiems, kurių kepenų funkcija sutrikusi, felodipino koncentracija plazmoje yra vidutiniškai didesnė nei jaunesniems pacientams. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant hemodializuojamus pacientus, felodipino kinetika nesikeičia.
Vienos dozės farmakokinetikos tyrime (5 mg pailginto atpalaidavimo felodipino), kuriame dalyvavo nedaug 6-16 metų vaikų (n = 12), akivaizdžios koreliacijos tarp amžiaus ir felodipino AUC, Cmax ar pusinės eliminacijos laiko nebuvo.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksiškumas reprodukcijai
Atliekant vaisingumo ir bendro reprodukcinio veiksmingumo tyrimą su felodipinu gydytomis žiurkėmis, vidutinės ir didelės dozės grupėse pastebėtas ilgesnis laikotarpis iki paršiavimosi, dėl kurio buvo sunku gimdyti: padidėjęs vaisiaus mirtingumas ir ankstyva mirtis po gimdymo. Šis poveikis buvo susijęs su slopinančiu didelių felodipino dozių poveikiu gimdos susitraukimui, o gydomosiomis dozėmis žiurkių vaisingumo sutrikimų nesukėlė.
Reprodukcijos tyrimai su triušiais parodė su doze susijusį ir grįžtamą motinos pieno liaukų padidėjimą ir su doze susijusius skaitmeninius vaisiaus anomalijas. Tokie nukrypimai nustatomi vartojant vaistą ankstyvosiose vaisiaus vystymosi stadijose (iki 15 -osios nėštumo dienos).
Nustatyta, kad felodipinas neturi mutageninės galios.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Hidrintas ricinos aliejus 40 polioksilatas, hidroksipropilceliuliozė, propilo galatas, hipromeliozė, natrio aliuminio silikatas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, natrio stearilfumaratas, makrogolis, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, karnaubo vaškas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Aliuminio arba PVC / PVDC lizdinės plokštelės.
Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Dėžutė, kurioje yra 28 tabletės
Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Dėžutė, kurioje yra 14 tablečių
Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Dėžutė, kurioje yra 28 tabletės - NEKOMERCINĖ PAKUOTĖ
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 028162042 - Plendil 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 28 tabletės
AIC Nr. 028162030 - Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 14 tablečių
AIC Nr. 028162055 - Plendil 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 28 tabletės
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Birželio mėn