Veikliosios medžiagos: olmesartano medoksomilis
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Olpress? Kam tai?
Olpress priklauso vaistų, vadinamų angiotenzino II receptorių antagonistais, grupei. Jie mažina kraujospūdį, atpalaiduodami kraujagysles.
Olpress vartojamas aukštam kraujospūdžiui (dar vadinamam „aukštu kraujospūdžiu“) gydyti. Aukštas kraujospūdis gali pažeisti organus, tokius kaip širdis, inkstai, smegenys ir akys. Kai kuriais atvejais tai gali sukelti širdies priepuolius, širdies ar inkstų nepakankamumą, insultą ar aklumą. Paprastai aukštas kraujospūdis neturi simptomų . Norint išvengti žalos, svarbu patikrinti kraujospūdį.
Aukštą kraujospūdį galima kontroliuoti vaistais, tokiais kaip Olpress tabletės.Jūsų gydytojas tikriausiai taip pat rekomendavo pakeisti gyvenimo būdą, kad sumažėtų kraujospūdis (pavyzdžiui, numesti svorio, mesti rūkyti, sumažinti alkoholio vartojimą ir sumažinti druskos vartojimą). Gydytojas taip pat gali patarti jums reguliariai mankštintis, pavyzdžiui, vaikščioti ar plaukti. Svarbu laikytis šių gydytojo patarimų.
Kontraindikacijos Kada Olpress vartoti negalima
Olpress vartoti negalima
- jeigu yra alergija olmesartano medoksomiliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jeigu esate nėščia ilgiau nei tris mėnesius. (Olpress taip pat geriausia vengti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu - žr. Skyrių „Nėštumas“).
- jeigu Jus vargina odos ir akių pageltimas (gelta) arba tulžies nutekėjimo iš tulžies pūslės pokyčiai (tulžies obstrukcija, pvz., akmenys).
- jeigu sergate cukriniu diabetu ar sutrikusi inkstų funkcija ir esate gydomas kraujospūdį mažinančiu vaistu, kurio sudėtyje yra aliskireno.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Olpress
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Olpress.
Pasitarkite su gydytoju, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų aukštam kraujospūdžiui gydyti:
- „AKF inhibitorių“ (pvz., enalaprilį, lisinoprilį, ramiprilį), ypač jei sergate su diabetu susijusiais inkstų sutrikimais.
- aliskirenas
Gydytojas gali reguliariai tikrinti jūsų inkstų funkciją, kraujospūdį ir elektrolitų (pvz., Kalio) kiekį kraujyje.
Taip pat žiūrėkite informaciją, pateiktą poskyryje „Olpress vartoti negalima“.
Pasitarkite su gydytoju, jei taip pat turite kokių nors iš šių sveikatos problemų:
- Inkstų problemos.
- Kepenų liga.
- Širdies nepakankamumas arba širdies vožtuvų ar širdies raumens problemos.
- Stiprus vėmimas, viduriavimas, gydymas didelėmis diuretikų dozėmis arba jei laikotės mažai druskos turinčios dietos.
- Padidėjęs kalio kiekis kraujyje.
- Problemos su antinksčiais.
Jei turite kokių nors ankstesnių būklių, gydytojas gali norėti jus pamatyti dažniau ir užsisakyti tam tikrus tyrimus.
Pasakykite gydytojui, jei pasireiškia stiprus ir ilgalaikis viduriavimas ir labai sumažėja svoris. Jūsų gydytojas įvertins jūsų simptomus ir nuspręs, ar tęsti šį antihipertenzinį gydymą.
Kaip ir vartojant bet kokį kraujospūdį mažinantį vaistą, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems širdies ar smegenų kraujotakos sutrikimais, gali sukelti širdies priepuolį ar insultą. Tada gydytojas atidžiai patikrins jūsų kraujospūdį.
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Olpress nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti, jei esate daugiau nei tris mėnesius nėščia, nes tuo metu vartojamas vaistas gali labai pakenkti jūsų kūdikiui (žr. Skyrių „Nėštumas“).
Vaikai ir paaugliai
Olpress nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Olpress poveikį
Kiti vaistai ir Olpress
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate, neseniai vartojote arba galite vartoti bet kurį iš šių vaistų:
- Kiti kraujospūdį mažinantys vaistai gali sustiprinti Olpress poveikį. Gydytojui gali tekti koreguoti dozę ir (arba) imtis kitų atsargumo priemonių. Jei vartojate AKF inhibitorių arba aliskireną (taip pat žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
- Kalio papildai, druskos pakaitalai, kuriuose yra kalio, diuretikai ar heparinas (kraujui skystinti). Šių vaistų vartojimas kartu su Olpress gali padidinti kalio kiekį kraujyje.
- Kartu su Olpress vartojamas ličio preparatas (vaistas, vartojamas nuotaikos svyravimams ir kai kurioms depresijos rūšims gydyti) gali padidinti ličio toksiškumą. Jei turėsite vartoti ličio, gydytojas nustatys ličio kiekį kraujyje.
- Kartu su Olpress vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, vaistai, vartojami skausmui, patinimui ir kitiems uždegimo simptomams mažinti, įskaitant artritą) gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką, o NVNU gali sumažinti Olpress veiksmingumą.
- Kolesevelamo hidrochloridas - vaistas, mažinantis cholesterolio kiekį kraujyje, dėl kurio gali sumažėti Olpress poveikis. Gydytojas gali patarti vartoti Olpress mažiausiai 4 valandas prieš kolesevelamo hidrochloridą
- Kai kurie antacidiniai vaistai (vartojami virškinimo sutrikimams gydyti) gali šiek tiek sumažinti Olpress veiksmingumą.
Senesni žmonės
Jei esate vyresnis nei 65 metų ir gydytojas nusprendžia padidinti olmesartano dozę iki 40 mg per parą, gydytojas turi reguliariai tikrinti kraujospūdį, kad jis nenukristų per daug.
Juodieji pacientai
Kaip ir vartojant kitus panašius vaistus, juodaodžiams Olpress kraujospūdį mažinantis poveikis šiek tiek susilpnėja.
Olpress vartojimas su maistu ir gėrimais
Olpress galima gerti pilnu arba tuščiu skrandžiu.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Paprastai gydytojas patars nutraukti Olpress vartojimą prieš pastojimą arba kai tik sužinosite, kad esate nėščia, ir patars vietoj Olpress vartoti kitą vaistą.Olpress nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti, kai esate nėščia daugiau nei tris mėnesius, nes vartojamas po trečio nėštumo mėnesio gali labai pakenkti jūsų kūdikiui.
Maitinimo laikas
Pasakykite gydytojui, jei maitinate krūtimi ar ketinate pradėti žindyti. Olpress nerekomenduojama vartoti krūtimi maitinančioms moterims, o gydytojas gali pasirinkti kitą gydymo būdą, jei norite žindyti kūdikį, ypač jei kūdikis ką tik gimė ar priešlaikinis. prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gydydami nuo aukšto kraujospūdžio, galite jausti mieguistumą ar galvos svaigimą. Jei taip atsitiks, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, kol simptomai neišnyks. Klauskite gydytojo patarimo.
Olpress sudėtyje yra laktozės
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės (tam tikros rūšies cukraus). Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Olpress: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama pradinė dozė yra viena 10 mg tabletė kartą per parą. Tačiau jei jūsų kraujospūdis nekontroliuojamas, gydytojas gali nuspręsti padidinti dozę iki 20 arba 40 mg vieną kartą per parą arba paskirti kitus vaistus. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozė neturi būti didesnė kaip 20 mg vieną kartą per parą.
Tabletes galima gerti pilnu arba tuščiu skrandžiu. Tabletes nurykite užgerdami pakankamu kiekiu vandens (pavyzdžiui, stikline). Jei įmanoma, išgerkite paros dozę kiekvieną dieną tuo pačiu laiku, pavyzdžiui, su pusryčiais.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Olpress dozę
Pavartojus per didelę Olpress dozę
Jei išgėrėte daugiau tablečių nei reikia arba vaikas netyčia prarijo, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausią skubios pagalbos skyrių ir pasiimkite vaisto pakuotę.
Pamiršus pavartoti Olpress
Jei pamiršote išgerti dozę, kitą dieną išgerkite įprastą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Olpress
Svarbu tęsti Olpress vartojimą, nebent gydytojas lieps nutraukti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Olpress vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Olpress šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Jei jie atsiranda, jie dažniausiai būna lengvi ir nereikalauja nutraukti gydymo.
Nors jie pasireiškia ne visiems žmonėms, šie du šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs:
Retais atvejais (gali pasireikšti ne daugiau kaip vienam iš 1000 žmonių) buvo pranešta apie šias alergines reakcijas, galinčias paveikti visą organizmą:
Gydymo Olpress metu gali atsirasti veido, burnos ir (arba) gerklų (balso stygų sėdynės) patinimas, susijęs su niežuliu ir bėrimu. Jei taip atsitiks, nutraukite Olpress vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Retai (bet šiek tiek dažniau vyresnio amžiaus žmonėms) Olpress gali sukelti per didelį kraujospūdžio sumažėjimą jautriems asmenims arba dėl alerginės reakcijos. Tai gali sukelti stiprų galvos svaigimą ar alpimą. Jei taip atsitiks, nutraukite Olpress vartojimą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir gulėkite gulimoje padėtyje.
Tai yra ir kiti iki šiol žinomi Olpress šalutiniai poveikiai:
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
Galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, nevirškinimas, viduriavimas, skrandžio skausmas, gastroenteritas, nuovargis, gerklės sudirginimas, nosies hipersekrecija, bronchitas, į gripą panašūs simptomai, kosulys, skausmas, krūtinės, nugaros, kaulų ar sąnarių skausmas, šlapimo takų infekcija, kulkšnių patinimas , pėdos, kojos, rankos ar rankos, kraujas šlapime.
Taip pat buvo pastebėti kai kurie laboratorinių tyrimų pokyčiai, įskaitant šiuos: padidėjęs riebalų kiekis kraujyje (hipertrigliceridemija), padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje (hiperurikemija), padidėjęs karbamido kiekis kraujyje, padaugėję kepenų funkcijos tyrimų ir raumenų.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
Greitos alerginės reakcijos, kurios gali paveikti visą kūną ir gali sukelti kvėpavimo sutrikimus ar greitą kraujospūdžio sumažėjimą, o tai taip pat gali sukelti alpimą (anafilaksines reakcijas), galvos svaigimą, vėmimą, silpnumą, pykinimą, raumenų skausmą, bėrimą, bėrimą, alerginį bėrimą, egzantema (išbėrimas), odos pūslės (gumbai), krūtinės angina (skausmas ar diskomfortas krūtinėje). Kraujo analizės metu buvo pastebėtas sumažėjęs dalelių, paprastai esančių kraujyje, tipas, vadinamas trombocitais (trombocitopenija).
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
Energijos trūkumas, raumenų mėšlungis, sumažėjusi inkstų funkcija, inkstų nepakankamumas.
Taip pat buvo pastebėti kai kurie laboratorinių tyrimų pokyčiai. Tai padidėjęs kalio kiekis (hiperkalemija) ir padidėjęs medžiagų, susijusių su inkstų funkcija, kiekis.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Olpress sudėtis
Veiklioji medžiaga yra olmesartano medoksomilis.
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg, 20 mg arba 40 mg olmesartano medoksomilio.
Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, laktozė monohidratas, hidroksipropilceliuliozė, mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė, magnio stearatas, titano dioksidas (E171), talkas ir hipromeliozė (žr. 2 skyrių „Olpress sudėtyje yra laktozės“).
Olpress išvaizda ir kiekis pakuotėje
Olpress 10 mg baltos, apvalios, plėvele dengtos tabletės, vienoje pusėje išgraviruotas C13;
Olpress 20 mg baltos, apvalios, plėvele dengtos tabletės, vienoje pusėje išgraviruotas C14;
Olpress 40 mg baltos, ovalios, plėvele dengtos tabletės, vienoje pusėje išgraviruotas C15.
Olpress tiekiamas pakuotėmis po 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 ir 10x28 plėvele dengtų tablečių, taip pat pakuotėse po 10, 50 ir 500 plėvele dengtų tablečių su iškirptomis vienos dozės lizdinėmis plokštelėmis.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
OLPRESS TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Olmesartano medoksomilis
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg olmesartano medoksomilio.
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 20 mg olmesartano medoksomilio.
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 40 mg olmesartano medoksomilio.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Olpress 10 mg plėvele dengtos tabletės: kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 61,6 mg laktozės monohidrato.
Olpress 20 mg plėvele dengtos tabletės: Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 123,2 mg laktozės monohidrato.
Olpress 40 mg plėvele dengtos tabletės: kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 246,4 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
OLPRESS 10 mg ir 20 mg: baltos, apvalios, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje išgraviruotas atitinkamai C13 ir C14.
OLPRESS 40 mg: baltos, ovalios, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas C15
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Esminės arterinės hipertenzijos gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas:
Suaugusieji
Rekomenduojama pradinė olmesartano medoksomilio dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kuriems ši dozė neužtikrina tinkamos kraujospūdžio kontrolės, optimalią olmesartano medoksomilio dozę galima padidinti iki 20 mg vieną kartą per parą. Jei reikia toliau mažinti kraujospūdį, olmesartano medoksomilio dozę galima dar padidinti iki didžiausios 40 mg paros dozės arba kartu su gydymu hidrochlorotiazidu.
Antihipertenzinis olmesartano medoksomilio poveikis iš esmės pasiekiamas per 2 savaites nuo gydymo pradžios ir pasiekia didžiausią lygį maždaug per 8 savaites nuo gydymo pradžios. Į šiuos duomenis reikia atsižvelgti planuojant bet kurio paciento dozės koregavimą.
Vyresni žmonės (65 metų ar vyresni)
Senyviems žmonėms dozės koreguoti paprastai nereikia (žr. Toliau pateiktą dozavimo rekomendaciją pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi). Jei reikia skirti didžiausią 40 mg paros dozę, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį.
Pakitusi inkstų funkcija
Didžiausia dozė pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas yra nuo 20 iki 60 ml / min.), Yra 20 mg olmesartano medoksomilio vieną kartą per parą, nes klinikinė patirtis su didesnėmis dozėmis šioje pacientų grupėje yra ribota.. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml / min.), Olmesartano medoksomilio vartoti nerekomenduojama, nes šios pacientų grupės klinikinė patirtis yra ribota (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Pakitusi kepenų funkcija
Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė olmesartano medoksomilio dozė yra 10 mg vieną kartą per parą, o didžiausia dozė neturi viršyti 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vartojantiems diuretikus ir (arba) kitus antihipertenzinius vaistus, patariama atidžiai stebėti kraujospūdį ir inkstų funkciją. Olmesartano medoksomilio vartojimo pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, patirties nėra, todėl vartoti šiai pacientų grupei nerekomenduojama (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius). Olmesartano medoksomilio negalima vartoti pacientams, kuriems yra tulžies obstrukcija (žr. 4.3 skyrių).
Vaikų populiacija
Olpress saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas.Duomenų nėra.
Vartojimo metodas:
Kad būtų geriau laikomasi, rekomenduojama „Olpress“ tabletes gerti kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu laiku, tuščiu ar pilnu skrandžiu, pavyzdžiui, pusryčių metu. Tabletes reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (pvz., Stikline vandens).
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestras (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius).
Tulžies obstrukcija (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar inkstų funkcijos sutrikimu (GFR 2), Olpress vartoti kartu su aliskireno turinčiais produktais draudžiama (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Intravaskulinio tūrio sumažėjimas:
Pacientams, sergantiems hipovolemija ir (arba) natrio trūkumu, kurį sukelia didelės diuretikų dozės, sumažėjęs natrio kiekis maiste, viduriavimas ar vėmimas, gali pasireikšti simptominė hipotenzija, ypač po pirmosios dozės. Šios sąlygos turi būti ištaisytos prieš pradedant gydymą olmesartano medoksomiliu.
Kitos sąlygos, susijusios su renino-angiotenzino-aldosterono sistemos stimuliavimu:
Pacientams, kurių kraujagyslių tonusas ir inkstų funkcija pirmiausia priklauso nuo renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiu staziniu širdies nepakankamumu arba sergantiems inkstų liga, įskaitant inkstų arterijų stenozę), gydymas kitais vaistais, turinčiais įtakos šiai sistemai. jis buvo susijęs su ūmine hipotenzija, azotemija, oligurija arba, retais atvejais, ūminiu inkstų nepakankamumu. Panašaus poveikio galimybės negalima atmesti vartojant angiotenzino II receptorių antagonistus.
Renovaskulinė hipertenzija:
Pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno veikiančio inksto aferentinės arterijos stenozė, gydomi vaistais, kurie veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, padidėja sunkios hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika.
Pakitusi inkstų funkcija ir inkstų persodinimas:
Jei olmesartano medoksomilio skiriama pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama periodiškai tirti kalio ir kreatinino koncentraciją serume. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml / min.), Nerekomenduojama vartoti olmesartano medoksomilio (žr. 4.2, 5.2 skyrius). Olmesartano medoksomilio vartojimo patirties pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas, arba pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas)
Sutrikusi kepenų funkcija:
Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, patirties nėra, todėl šiai pacientų grupei nerekomenduojama vartoti olmesartano medoksomilio (žr. 4.2 skyrių, kaip koreguoti dozę pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas).
Hiperkalemija:
Vartojant vaistus, kurie veikia renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, gali išsivystyti hiperkalemija. Rizika, kuri gali būti mirtina, padidėja vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, sergantiems cukriniu diabetu, pacientams, kartu vartojantiems kitų vaistų, galinčių. padidėjęs kalio kiekis kraujyje ir (arba) pacientams, kuriems yra tarpinių reiškinių.
Prieš svarstant galimybę kartu vartoti vaistus, turinčius įtakos renino-angiotenzino-aldosterono sistemai, reikia įvertinti naudos ir rizikos santykį ir apsvarstyti kitas galimybes (taip pat žr. Skyrių „Dvigubas renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokada. (RAAS)“.
Pagrindiniai hiperkalemijos rizikos veiksniai yra šie:
- Diabetas, inkstų funkcijos sutrikimas, amžius (> 70 metų),
-Asociacija su vienu ar daugiau vaistų, kurie veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą ir (arba) kalio papildus. Tam tikri vaistai ar terapinės vaistų grupės gali sukelti hiperkalemiją: kalio turintys druskos pakaitalai, kalį sulaikantys diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius), heparinas, imunosupresantai kaip ciklosporinas arba takrolimuzas, trimetoprimas,
- tarpiniai reiškiniai, ypač dehidratacija, ūminis širdies nepakankamumas, metabolinė acidozė, inkstų funkcijos pablogėjimas, staigus inkstų būklės pablogėjimas (pvz., Infekcijos), ląstelių lizė (pvz., Ūminė galūnių išemija, rabdomiolizė, plati trauma).
Rizikos grupės pacientams reikia atidžiai stebėti kalio kiekį serume (žr. 4.5 skyrių).
Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada:
Yra įrodymų, kad kartu vartojant AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių ar aliskireno, padidėja hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos susilpnėjimo rizika (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą). Todėl nerekomenduojama dvigubai blokuoti RAAS, kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius ar aliskireną (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
Jei manoma, kad dvigubos blokados terapija yra absoliučiai būtina, tai galima daryti tik prižiūrint specialistui ir atidžiai bei dažnai stebint inkstų funkciją, elektrolitus ir kraujospūdį.
AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų negalima vartoti kartu pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
Ličio:
Kaip ir kitų angiotenzino II antagonistų, ličio ir olmesartano medoksomilio derinti nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių).
Aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė; obstrukcinė hipertrofinė miokardiopatija:
Kaip ir vartojant kitus vazodilatatorius, pacientams, sergantiems aortos ar mitralinio vožtuvo stenoze ar obstrukcine hipertrofine kardiomiopatija, rekomenduojama būti ypač atsargiems.
Pirminis aldosteronizmas:
Pacientai, kuriems yra pirminis aldosteronizmas, paprastai nereaguoja į antihipertenzinius vaistus, slopinančius renino-angiotenzino sistemą, todėl šiems pacientams gydyti olmesartano medoksomilio nerekomenduojama.
Į sprue panaši enteropatija:
Labai retais atvejais pacientams, vartojantiems olmesartaną keletą mėnesių ar metų, buvo pranešta apie lėtinį viduriavimą ir reikšmingą svorio kritimą, kurį galbūt sukėlė uždelsta vietinė padidėjusio jautrumo reakcija. Pacientų žarnyno biopsijos dažnai atskleidė viliozės atrofiją. Jei pacientas gydymo olmesartanu metu patiria šiuos simptomus, kitų etiologijų negalima atmesti. Jei nenustatyta „kitos etiologijos“, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti olmesartano medoksomilio vartojimą.
Tais atvejais, kai simptomai išnyksta, o biopsija patvirtina į sprues panašią enteropariją, gydymo olmesartano medoksomiliu negalima atnaujinti.
Etniniai skirtumai:
Kaip ir visų kitų angiotenzino II antagonistų, juodaodžiams pacientams olmesartano medoksomilio antihipertenzinis poveikis gali būti silpnesnis, galbūt dėl to, kad juodaodžių hipertenzija sergančių pacientų populiacijoje yra mažesnis renino kiekis.
Nėštumas
Nėštumo metu negalima pradėti gydymo angiotenzino II receptorių antagonistais. Pacientams, planuojantiems nėštumą, turėtų būti naudojami alternatyvūs antihipertenziniai gydymo būdai, kurių saugumo profilis yra nustatytas nėštumo metu, nebent manoma, kad būtina tęsti gydymą angiotenzino II receptorių antagonistais. diagnozę, gydymą angiotenzino II receptorių antagonistais reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą (žr. 4.3 ir 4.6 dalis).
Kiti:
Kaip ir vartojant bet kurį antihipertenzinį vaistą, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems išemine širdies liga ar išemine smegenų kraujotakos liga, gali sukelti miokardo infarktą ar insultą.
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, neturėtų vartoti šio vaisto.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
Kitų vaistinių preparatų poveikis olmesartano medoksomiliui
Kiti antihipertenziniai vaistai:
Kartu vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, gali sustiprėti olmesartano medoksomilio sukeliamas hipotenzinis poveikis.
AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai arba aliskirenas
Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada, kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius ar aliskireną, yra susijusi su didesniu nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip hipotenzija, hiperkalemija ir sumažėjęs, dažniu. inkstų funkciją (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą), palyginti su vieno RAAS sistemą veikiančio vaisto vartojimu (žr. 4.3, 4.4 ir 5.1 skyrius).
Kalio papildai ir kalį sulaikantys diuretikai:
Klinikinė patirtis rodo, kad kitų vaistų, turinčių įtakos renino-angiotenzino sistemai, vartojimas kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio papildais, kalio turinčiais druskos pakaitalais ar kitais vaistais, galinčiais padidinti kalio kiekį serume (pvz., Heparinu), gali padidinti kalio koncentraciją serume (žr. 4.4 skyrių), todėl nerekomenduojama vartoti kartu.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)
NVNU (įskaitant> 3 g per parą acetilsalicilo rūgštį ir COX-2 inhibitorius) ir angiotenzino II receptorių antagonistai gali veikti sinergiškai, sumažindami glomerulų filtraciją. NVNU ir angiotenzino II antagonistų vartojimo rizika yra ūminis inkstų nepakankamumas.Pradėjus gydymą, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją ir reguliariai drėkinti pacientą.
Be to, kartu vartojamas gydymas gali sumažinti angiotenzino II receptorių antagonistų antihipertenzinį poveikį, dėl kurio jų veiksmingumas gali iš dalies prarasti.
Kolesevelamas, tulžies rūgštį sekvestruojantis agentas
Kartu vartojant tulžies rūgštį sekvestruojantį kolesevelamo hidrochloridą, sumažėja sisteminė ekspozicija, didžiausia koncentracija plazmoje ir pusė olmesartano. Vartojant olmesartano medoksomilio likus mažiausiai 4 valandoms iki kolesevelamo hidrochlorido, sumažėja šios sąveikos poveikis. Reikia apsvarstyti galimybę skirti olmesartano medoksomilio likus mažiausiai 4 valandoms iki kolesevelamo hidrochlorido dozės (žr. 5.2 skyrių).
Kiti vaistai
Po gydymo antacidais (magnio aliuminio hidroksidu) buvo pastebėtas nedidelis olmesartano biologinio prieinamumo sumažėjimas. Kartu vartojamas varfarinas ir digoksinas neveikia olmesartano farmakokinetikos.
Olmesartano medoksomilio poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Ličio:
Buvo pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir jo toksiškumą vartojant ličio kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais ir angiotenzino II antagonistais, todėl kartu vartoti olmesartano medoksomilio ir ličio nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Jei manoma, kad reikia vartoti šį derinį, rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.
Kiti vaistai:
Varfarinas, digoksinas, antacidinis preparatas (magnio aliuminio hidroksidas), hidrochlorotiazidas ir pravastatinas buvo tiriami specifiniuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai. Atitinkamos klinikinės sąveikos nepastebėta, o ypač olmesartano medoksomilis neturėjo reikšmingo poveikio varfarino farmakokinetikai ar farmakodinamikai ar digoksino farmakokinetikai.
Olmesartanas neturi kliniškai reikšmingo slopinančio poveikio žmogaus citochromo P450 fermentams 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 in vitro, o žiurkių citochromo P450 indukcinis poveikis yra minimalus arba jo visai nėra. Todėl sąveikos tyrimų in vivo su žinomais citochromo P450 inhibitoriais ir fermentų induktoriais nebuvo atlikta, ir kliniškai reikšmingos sąveikos tarp olmesartano ir vaistų, kuriuos metabolizuoja minėti citochromo P450 fermentai, nesitikima.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Pirmąjį nėštumo trimestrą angiotenzino II receptorių antagonistų vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą angiotenzino II receptorių antagonistų vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Epidemiologiniai įrodymai apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių poveikio pirmąjį nėštumo trimestrą nebuvo įtikinami; tačiau negalima atmesti nedidelio rizikos padidėjimo. Nors nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie angiotenzino II receptorių antagonistų keliamą riziką, panaši rizika gali kilti ir šiai vaistinių preparatų klasei. Pacientams, planuojantiems nėštumą, turėtų būti naudojami alternatyvūs antihipertenziniai gydymo būdai, kurių saugumas nėštumo metu įrodytas, nebent manoma, kad tolesnis gydymas angiotenzino II receptorių antagonistais yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą angiotenzino II receptorių antagonistais reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą.
Žinoma, kad angiotenzino II receptorių antagonistų poveikis antrąjį ir trečiąjį trimestrą sukelia toksinį poveikį vaisiui (sumažėjusi inkstų funkcija, oligohidramnionas, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimas) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją). (Taip pat žr. 5.3 skyrių) Ikiklinikinių saugumo duomenys “).
Jei angiotenzino II receptorių antagonistas buvo veikiamas nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu patikrinti inkstų funkciją ir kaukolę.
Naujagimius, kurių motinos vartojo angiotenzino II receptorių antagonistų, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos (taip pat žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Maitinimo laikas:
Olmesartanas išsiskiria į žiurkių motinos pieną, tačiau nežinoma, ar tas pats patenka į žmogaus pieną. Kadangi duomenų apie Olpress vartojimą žindymo laikotarpiu nėra, Olpress nerekomenduojama, o pirmenybė teikiama alternatyviems gydymo būdams, kurių saugumas yra įrodytas žindymo laikotarpiu, ypač žindant naujagimį ar neišnešiotą kūdikį.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Olpress silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Kartais pacientams, vartojantiems antihipertenzinį gydymą, gali pasireikšti galvos svaigimas ar nuovargio simptomai, kurie gali sutrikdyti gebėjimą reaguoti.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka:
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos gydymo Olpress metu yra galvos skausmas (7,7%), į gripą panašūs simptomai (4,0%) ir galvos svaigimas (3,7%).
Placebu kontroliuojamų monoterapijos tyrimų metu vienintelė neabejotina nepageidaujama reakcija, susijusi su gydymu, buvo galvos svaigimas (2,5% dažnis vartojant olmesartano medoksomilio ir 0,9% vartojant placebą). Vartojant olmesartano medoksomilio, hipertrigliceridemija (2,0%, palyginti su 1,1%) ir kreatinino fosfokinazės koncentracija padidėjo (1,3%, palyginti su 0,7%).
Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje:
Toliau pateiktoje lentelėje apibendrintos nepageidaujamos Olpress reakcijos, pastebėtos klinikiniuose tyrimuose, saugumo po registracijos tyrimuose ir spontaniškai praneštos.
Nepageidaujamų reakcijų dažniui klasifikuoti buvo naudojama tokia terminija: labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,
Pranešta apie pavienius rabdomiolizės atvejus, susijusius su angiotenzino II receptorių blokatorių vartojimu.
Papildoma informacija apie specialias populiacijas
Vyresnio amžiaus žmonėms hipotenzijos dažnis šiek tiek padidėja nuo reto iki nedažno.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.
04.9 Perdozavimas
Duomenų apie perdozavimą žmonėms yra nedaug. Labiausiai tikėtinas perdozavimo poveikis yra hipotenzija. Perdozavimo atveju pacientą reikia atidžiai stebėti, o gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis.
Duomenų apie olmesartano dializavimą nėra.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: angiotenzino II antagonistai.
ATC kodas: CO9CA08.
Veikimo mechanizmas / Farmakodinaminis poveikis
Olmesartano medoksomilis yra stiprus, geriamasis, selektyvus angiotenzino II receptorių antagonistas (AT1 tipas). Jo poveikis yra blokuoti visą AT1 receptorių sukeliamą angiotenzino II aktyvumą, nepriklausomai nuo kilmės ir sintezės būdo. "Angiotenzinas II. Dėl selektyvaus angiotenzino II receptorių antagonizmo (AT1) padidėja renino, angiotenzino I ir II koncentracija plazmoje ir sumažėja aldosterono koncentracija plazmoje.
Angiotenzinas II yra pagrindinis renino-angiotenzino-aldosterono sistemos vazoaktyvusis hormonas ir vaidina svarbų vaidmenį hipertenzijos patofiziologijoje, naudojant 1 tipo receptorius (AT1).
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Hipertenzijos atvejais olmesartano medoksomilis sukelia nuo dozės priklausomą ilgalaikį kraujospūdžio sumažėjimą. Nėra pranešimų apie hipotenziją po pirmojo vartojimo, apie tachifilaksiją ilgalaikio gydymo metu arba apie padidėjusią hipertenziją nutraukus gydymą.
Kartą per parą vartojamas olmesartano medoksomilis užtikrina veiksmingą ir pastovų kraujospūdžio sumažėjimą per 24 valandų intervalą tarp vienos ir kitos dozės. Ta pati bendra dozė, vartojant vieną kartą per parą, sumažino kraujospūdis, palyginti su vaisto vartojimu du kartus per dieną.
Tęsiant gydymą, maksimalus kraujospūdžio sumažėjimas pasiekiamas per 8 savaites nuo gydymo pradžios, nors jau po 2 gydymo savaičių pastebimas esminis kraujospūdžio sumažėjimas. Vartojant kartu su hidrochlorotiazidu, „toliau mažėja kraujospūdis“. o kartu vartojimas yra gerai toleruojamas.
Olmesartano poveikis mirtingumui ir sergamumui šiuo metu nežinomas.
Atsitiktinės atrankos olmesartano ir diabeto mikroalbuminurijos prevencijos (ROADMAP) tyrimas, atliktas 4447 pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, normoalbuminurija ir bent vienu papildomu širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksniu, ištyrė, ar gydymas olmesartanu gali atidėti mikroalbuminurijos atsiradimą. Vidutiniškai 3,2 metų stebėjimo laikotarpiu pacientai vartojo olmesartano arba placebo ir kitų antihipertenzinių vaistų, išskyrus AKF inhibitorius ar sartanus.
Tyrimas parodė, kad olmesartano naudai gerokai sumažėja rizika, susijusi su ilgesniu laiku iki mikroalbuminurijos pradžios (pirminė vertinamoji baigtis).Sureguliavus kraujospūdžio vertes, šis rizikos sumažėjimas nebebuvo statistiškai reikšmingas. Mikroalbuminurija pasireiškė 8,2% (178 iš 2160) olmesartano grupės pacientų ir 9,8% (210 iš 2139) placebo grupės pacientų.
Kalbant apie antrinius parametrus, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai pasireiškė 96 pacientams (4,3%) olmesartano grupėje ir 94 pacientams (4,2%) placebo grupėje. Širdies ir kraujagyslių sistemos mirtingumo dažnis olmesartano grupėje buvo didesnis nei placebo grupėje (15 pacientų [0,7%], palyginti su 3 pacientais [0,1%]), nepaisant panašių nemirtino insulto verčių (14 pacientų [0,6%]). palyginti su 8 pacientais [0,4%]), nemirtinu miokardo infarktu (17 pacientų [0,8%], palyginti su 26 pacientais [1,2%]) ir mirtingumu nuo širdies ir kraujagyslių sistemos (11 pacientų [0,5%] ir 12 pacientų [0,5] Bendras mirtingumas vartojant olmesartaną buvo didesnis (26 pacientai [1,2%]), palyginti su 15 pacientų [0,7%]), daugiausia dėl didesnio mirtinų širdies ir kraujagyslių reiškinių skaičiaus.
Diabetinės nefropatijos tyrimo (ORIENT) tyrimas Olmesartanas sumažino galutinės stadijos inkstų ligų dažnį 577 kinų ir japonų pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir atvira nefropatija. Vidutiniškai 3,1 metų stebėjimo laikotarpiu pacientai vartojo olmesartano arba placebo ir kitų antihipertenzinių vaistų, įskaitant AKF inhibitorius.
Pirminė sudėtinė baigtis (laikas iki pirmojo serumo kreatinino padvigubėjimo įvykio, galutinės stadijos nefropatija, mirtis dėl visų priežasčių) pasireiškė 116 pacientų olmesartano grupėje (41,1 %) ir 129 ligonių grupėje (45,4 %) (HR 0,97 [ 95% PI 0,75-1,24]; p = 0,791). Sudėtinė antrinė širdies ir kraujagyslių sistemos baigtis pasireiškė 40 olmesartanu gydytų pacientų (14,2%) ir 53 placebu gydytų pacientų (18,7%). Ši sudėtinė širdies ir kraujagyslių sistemos baigtis apėmė 10 pacientų (3,5%), vartojusių olmesartaną, mirtį dėl širdies ir kraujagyslių sistemos, palyginti su 3 pacientais (1,1%). ) vartojusiems placebą, bendras mirtingumas 19 (6,7%), palyginti su 20 (7%), nemirtinas insultas 8 (2,8%), palyginti su 11 (3,9%), ir nemirtinas miokardo infarktas 3 (1,1%), palyginti su 7 (2,5%) ), atitinkamai.
Kita informacija:
Dviejuose atsitiktinių imčių kontroliuojamuose tyrimuose (ONTARGET (vien tik telmisartano vartojimas kartu su Ramipril Global Endpoint Trial) ir VA Nephron-D (Veteranų reikalų nefropatija sergant cukriniu diabetu)) buvo tiriamas AKF inhibitoriaus ir antagonisto derinys. angiotenzino II receptorius.
ONTARGET buvo tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ar smegenų kraujagyslių ligomis arba 2 tipo cukriniu diabetu, susijusiu su organų pažeidimo požymiais. VA NEPHRON-D buvo tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir diabetine nefropatija.
Šie tyrimai neparodė jokio reikšmingo teigiamo poveikio inkstų ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos rezultatams ir mirtingumui, tuo tarpu, palyginti su monoterapija, padidėjo hiperkalemijos, ūminio inkstų pažeidimo ir (arba) hipotenzijos rizika.
Šie rezultatai taip pat svarbūs kitiems AKF inhibitoriams ir angiotenzino II receptorių antagonistams, atsižvelgiant į jų panašias farmakodinamines savybes.
Todėl AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų negalima vienu metu vartoti pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
ALTITUDE (Aliskireno tyrimas 2 tipo cukriniu diabetu, naudojant širdies ir kraujagyslių bei inkstų ligų parametrus) buvo tyrimas, kurio tikslas - patikrinti aliskireno pridėjimo prie standartinės AKF inhibitoriaus ar angiotenzino II receptorių antagonisto terapijos pranašumą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. 2 tipo ir lėtinė inkstų liga , širdies ir kraujagyslių ligos, arba abu. Tyrimas buvo nutrauktas anksti dėl padidėjusios nepageidaujamų reiškinių rizikos. Mirties ir širdies ir kraujagyslių ligų mirtis ir insultas buvo daug dažniau aliskireno grupėje nei placebo grupėje, taip pat nepageidaujami reiškiniai ir sunkūs nepageidaujami reiškiniai ( hiperkalemija, hipotenzija ir inkstų funkcijos sutrikimas) buvo pranešta dažniau aliskireno grupėje nei placebo grupėje.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Olmesartano medoksomilis yra vaistinis preparatas, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, dėl žarnyno gleivinės ir vartų kraujotakos eterozių paverčiamas farmakologiškai aktyviu metabolitu. arba ekskrementai Vidutinis absoliutus olmesartano biologinis prieinamumas tabletėse yra 25,6%.
Vidutinė didžiausia olmesartano koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama vidutiniškai per maždaug 2 valandas išgėrus olmesartano medoksomilio; Olmesartano koncentracija plazmoje didėja maždaug tiesiškai, kai vienkartinė geriamoji dozė padidėja iki maždaug 80 mg.
Maisto vartojimas daro minimalų poveikį biologiniam olmesartano prieinamumui, todėl olmesartano medoksomilio galima vartoti nevalgius arba pavalgius.
Kliniškai reikšmingų olmesartano farmakokinetikos skirtumų, priklausančių nuo paciento lyties, nepastebėta.
Olmesartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (99,7%), tačiau kliniškai reikšmingos sąveikos tarp baltymų jungimosi tarp olmesartano ir kitų kartu vartojamų stipriai surištų vaistų tikimybė yra maža (tai patvirtina kliniškai reikšmingos olmesartano medoksomilio sąveikos nebuvimas). ir varfarinas). Olmesartano prisijungimas prie kraujo ląstelių yra nereikšmingas. Vidutinis pasiskirstymo tūris sušvirkštus į veną yra mažas (16-29 l).
Biotransformacija ir pašalinimas
Bendras plazmos klirensas buvo 1,3 l / h (CV 19%), palyginti mažas, palyginti su kepenų srautu (apie 90 l / h). Išgėrus vienkartinę 14C pažymėto olmesartano medoksomilio dozę, 10-16% suleisto radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu (daugiausia per 24 valandas po vartojimo), o likęs radioaktyvumas buvo pašalintas su išmatomis. Remiantis 25,6%sisteminiu biologiniu prieinamumu, galima apskaičiuoti, kad absorbuotas olmesartanas pašalinamas per inkstus (maždaug 40%) ir kepenų, tulžies pūslės (maždaug 60%). Visas susigrąžintas radioaktyvumas nustatytas kaip olmesartanas. Kitų reikšmingų metabolitų nenustatyta. Kadangi didelis kiekis olmesartano pašalinamas su tulžimi, jo vartoti pacientams, kuriems yra tulžies obstrukcija, draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Galutinis olmesartano pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 10 iki 15 valandų po pakartotinio išgėrimo. Pastovi būsena buvo pasiekta po pirmųjų vartojimo ir tolesnio kaupimosi nenustatyta po 14 dienų pakartotinio vartojimo. Inkstų klirensas buvo maždaug 0,5–0,7 l / h ir nepriklausė nuo dozės.
Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse
Vyresni žmonės (65 metų ar vyresni):
Pacientams, sergantiems hipertenzija, pusiausvyros būsenos AUC buvo maždaug 35% didesnis vyresnio amžiaus žmonėms (65–75 metų amžiaus) ir maždaug 44% didesnis labai seniems žmonėms (3 75 metų amžiaus) nei jaunesniems pacientams. Taip gali būti bent iš dalies iki vidutinio šios pacientų grupės inkstų funkcijos sumažėjimo.
Pakitusi inkstų funkcija:
Inkstų funkcijos sutrikimo atveju pusiausvyros AUC buvo 62%, 82% ir 179% didesnis pacientams, kuriems buvo lengvas, vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali (žr. 4.2, 4.4 skyrius).
Pakitusi kepenų funkcija:
Išgėrus vieną kartą, pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, olmesartano AUC reikšmės buvo atitinkamai 6% ir 65% didesnės, palyginti su tiriamųjų, kurių kepenų funkcija normali. Neprisijungusi olmesartano frakcija praėjus dviem valandoms po dozės suleidimo buvo sveikiems asmenims 0,26%, pacientams, kuriems buvo lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, ir 0,34% pacientams, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas. Po pakartotinio dozavimo pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vidutinis olmesartano AUC vis dar buvo maždaug 65% didesnis nei sveikų kontrolinių pacientų. Vidutinė C medoksomilio poveikis pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas (žr. 4.2, 4.4 skyrius).
Vaistų sąveika
Kolesevelamas, tulžies rūgštį sekvestruojantis agentas
Sveikiems asmenims kartu skiriant 40 mg olmesartano medoksomilio ir 3750 mg kolesevelamo hidrochlorido, olmesartano Cmax sumažėjo 28%, o AUC - 39%. Cmax ir AUC sumažėjo nežymiai, atitinkamai 4% ir 15%. olmesartano medoksomilio buvo suleista likus 4 valandoms iki kolesevelamo hidrochlorido. Olmesartano pusinės eliminacijos laikas sutrumpėjo 50–52%, neatsižvelgiant į jo vartojimą kartu arba 4 valandas prieš kolesevelamo hidrochloridą (žr. 4.5 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Lėtinio toksiškumo tyrimų su žiurkėmis ir šunimis metu olmesartano medoksomilio poveikis buvo panašus į kitų AKF inhibitorių ir AT1 receptorių antagonistų: padidėjęs karbamido azoto (BUN) ir kreatinino kiekis (dėl inkstų funkcinių pokyčių, kuriuos sukelia AT1 receptorių blokada); širdis; eritrocitrarinių parametrų (eritrocitų, hemoglobino, hematokrito) sumažėjimas; histologinės inkstų pažeidimo indikacijos (regeneraciniai inkstų epitelio pažeidimai, bazinės membranos sustorėjimas, kanalėlių išsiplėtimas). Šis nepageidaujamas poveikis, kurį sukelia farmakologinis olmesartano medoksomilio poveikis, taip pat pasireiškė ikiklinikinių kitų AKF inhibitorių ir AT1 receptorių antagonistų tyrimų metu ir gali būti sumažintas kartu vartojant natrio chlorido.
Abi rūšys pastebėjo padidėjusį renino aktyvumą plazmoje ir inkstų juxtaglomerulinių ląstelių hipertrofiją / hiperplaziją. Šie pokyčiai, kurie yra tipiškas AKF inhibitorių ir kitų AT1 receptorių antagonistų klasės poveikis, neatrodo svarbūs.
Kaip ir kiti AT1 receptorių antagonistai, olmesartano medoksomilis sukelia didesnį chromosomų pertraukų dažnį ląstelių kultūrose in vitro. Daugelio in vivo tyrimų, kuriuose buvo skiriama labai didelė olmesartano medoksomilio dozė iki 2000 mg / kg, reikšmingo poveikio nepastebėta. Bendri genotoksiškumo tyrimų duomenys rodo, kad mažai tikėtina, kad klinikinio naudojimo sąlygomis olmesartanas genotoksinio poveikio nepadarys.
Olmesartano medoksomilis nebuvo kancerogeniškas nei žiurkėms 2 metus trukusiems tyrimams, nei pelėms, tirtoms dviejuose 6 mėnesių kancerogeniškumo tyrimuose, naudojant transgeninius modelius.
Atliekant reprodukcijos tyrimus su žiurkėmis, olmesartano medoksomilis nepablogino vaisingumo ir nebuvo jokių teratogeninio poveikio požymių. Kaip ir kiti angiotenzino II antagonistai, palikuonių išgyvenamumas sumažėjo po ekspozicijos olmesartano medoksomiliu ir buvo pastebėtas inkstų dubens išsiplėtimas po patelių ekspozicijos nėštumo pabaigoje ir nėštumo ir maitinimo metu.Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, olmesartano medoksomilio toksinis poveikis triušiams buvo didesnis nei nėščioms žiurkėms. Tačiau nenustatyta jokių toksinio poveikio vaisiui požymių.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Planšetės šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė
Laktozės monohidratas
Hidroksipropilceliuliozė
Mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė
Magnio stearatas
Dengimas
Titano dioksidas (E 171)
Talkas
Hipromeliozė
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Laminuota poliamido / aliuminio / polivinilchlorido / aliuminio lizdinė plokštelė.
Pakuotėje yra 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 arba 10X28 plėvele dengtų tablečių. Vienos dozės lizdinėse plokštelėse yra 10, 50 arba 500 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Liuksemburgas
pagal „Daiichi Sankyo Europe GmbH“ licenciją
Pardavėjas: Malesci farmakobiologijos institutas S.p.A., Bagno a Ripolis (FI)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
OLPRESS 10 mg plėvele dengtos tabletės:
28 tabletės AIC n. 036026019
56 tabletės AIC n. 036026021
98 tabletės AIC n. 036026033
28x10 tablečių AIC n. 036026045
50 tablečių AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg plėvele dengtos tabletės:
28 tabletės AIC n. 036026060
56 tabletės AIC n. 036026072
98 tabletės AIC n. 036026084
28x10 tablečių AIC n. 036026096
50 tablečių AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg plėvele dengtos tabletės:
28 tabletės AIC n. 036026110
56 tabletės AIC n. 036026122
98 tabletės AIC n. 036026134
28x10 tablečių AIC n. 036026146
50 tablečių AIC n. 036026159
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2004-11-05
Paskutinio atnaujinimo data: 2007-08-13
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 m. Balandžio mėn