Trozocina - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Azitromicinas

Trozocin 200 mg / 5 ml milteliai geriamajai suspensijai

Kodėl vartojamas Trozocin? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Antibakteriniai vaistai sisteminiam naudojimui; makrolidai.

GYDYMO INDIKACIJOS

Infekcijų, kurias sukelia azitromicinui jautrūs mikrobai, gydymas.

  • viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant vidurinės ausies uždegimą, sinusitą, tonzilitą ir faringitą);
  • apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant bronchitą ir pneumoniją);
  • odontostomatologinės infekcijos;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos.

Kontraindikacijos Kai Trozocin vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. „Sudėtis“).

Padidėjęs jautrumas eritromicinui arba bet kuriam makrolidų ar ketolido antibiotikui

Sunkus kepenų nepakankamumas.

Azitromicino paprastai draudžiama vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir labai ankstyvoje vaikystėje (žr. „Specialūs įspėjimai“).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš Trozocin

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (GFG <10 ml / min.), Buvo pastebėta, kad sisteminė azitromicino ekspozicija padidėjo 33%.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (GFG 10–80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia, o pacientams, kuriems yra sunkus sutrikimas (GFR <10 ml / min.), Atsargumo priemonių reikia laikytis.

Kadangi kepenys yra pagrindinis eliminacijos būdas, pacientams, sergantiems kepenų liga ar kepenų nepakankamumu, azitromiciną reikia vartoti atsargiai, prižiūrint gydytojui.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, galima vartoti tokią pačią dozę, kaip ir pacientams, kurių kepenų funkcija normali.

Vartojant azitromiciną buvo pranešta apie žaibiško hepatito atvejus, sukeliančius gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumo būklę (žr. „Šalutinis poveikis“). Kai kurie pacientai galėjo sirgti kepenų liga arba buvo gydomi kitais hepatotoksiniais vaistais. Atsiradus kepenų funkcijos sutrikimo požymiams ir simptomams, tokiems kaip astenija su gelta, tamsus šlapimas, polinkis į kraujavimą ar kepenų encefalopatija, reikia nedelsiant atlikti kepenų funkcijos tyrimus. Jei pasireiškia kepenų funkcijos sutrikimas, azitromicino vartojimą reikia nutraukti.

Pacientams, gydytiems ergotamino dariniais, kartu vartojant makrolidų grupės antibiotikų, išsivystė ergotizmo krizė. Šiuo metu nėra duomenų apie teorinę ergotizmo priepuolio galimybę, todėl azitromicino ir ergotamino negalima vartoti vienu metu.

Kaip ir vartojant bet kurį kitą antibiotikų preparatą, rekomenduojama ypatingai stebėti, ar nėra superinfekcijų su jautriais mikroorganizmais, įskaitant grybelius.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali keisti Trozocin poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Antacidiniai vaistai

Atliekant farmakokinetikos tyrimą, kuriame nagrinėtas kartu vartojamų antacidinių preparatų ir azitromicino poveikio poveikis, nepastebėta jokio poveikio azitromicino biologiniam prieinamumui, nors buvo pastebėta apie 25% sumažėjusi didžiausia koncentracija serume. Todėl pacientams, gydomiems azitromicinu ir antacidiniais preparatais, negalima du vaistus vienu metu.

Cetirizinas

Sveikiems savanoriams, vartojant 5 dienų azitromicino ir 20 mg cetirizino režimą, esant pastoviai koncentracijai, farmakokinetinės sąveikos ar reikšmingų QT intervalo pokyčių nenustatyta.

Didanozinas (Dideoksinozinas)

Pastebėta, kad kartu vartojant 1200 mg azitromicino paros dozę ir 400 mg didanozino paros dozę 6 ŽIV užsikrėtusiems pacientams, lyginant su placebu, nepaveikta didanozino pusiausvyrinė farmakokinetika.

Digoksinas (P-gp substratai)

Pranešta, kad kartu vartojant makrolidų grupės antibiotikų, įskaitant azitromiciną, kartu su P-glikoproteino substratais, tokiais kaip digoksinas, padidėja P-glikoproteino substrato koncentracija serume. Taigi, jei azitromicinas ir P-gp substratai, tokie kaip digoksinas, vartojami vienu metu, reikia atsižvelgti į padidėjusią substrato koncentraciją serume.

Ergotaminas

Dėl galimo ergotizmo atsiradimo nerekomenduojama kartu vartoti azitromicino ir ergotamino darinių (žr. „Atsargumo priemonės“).

Zidovudinas

Vienkartinės 1000 mg dozės ir kartotinės 1200 mg ar 600 mg azitromicino dozės iš esmės nepakeitė zidovudino ar jo gliukuronido metabolito plazmos farmakokinetikos ar išsiskyrimo su šlapimu. Fosforilinto zidovudino, jo kliniškai aktyvaus metabolito, koncentracijos periferinėse mononuklearinėse ląstelėse. šios išvados reikšmė neaiški, tačiau vis dėlto gali būti naudinga pacientui.

Azitromicinas reikšmingai nesąveikauja su kepenų citochromo P450 sistema. Manoma, kad jis nedalyvaus farmakokinetinėje sąveikoje su eritromicinu ir kitais makrolidais. Tiesą sakant, vartojant azitromiciną, jo citochromo P450 indukcija ar inaktyvacija nepasireiškia per jo metabolitų kompleksą. Buvo atlikti farmakokinetikos tyrimai tarp azitromicino ir šių vaistų, kurių metabolinis aktyvumas yra žinomas dėl didelio citochromo poveikio P450.

Atorvastatinas

Kartu vartojamas atorvastatinas (10 mg per parą) ir azitromicinas (500 mg per parą) HMG CoA reduktazės aktyvumo pokyčių nesukėlė, tačiau po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie rabdomiolizės atvejus pacientams, gydytiems azitromicinu ir statinais.

Karbamazepinas

Atliekant sąveikos tyrimą su sveikais savanoriais, pacientams, vartojantiems azitromicino, reikšmingo poveikio karbamazepino ar jo aktyvaus metabolito koncentracijai plazmoje nepastebėta.

Cimetidinas

Farmakokinetikos tyrime, atliktame įvertinus vienos cimetidino dozės, suleistos praėjus 2 valandoms po azitromicino, poveikį, nebuvo jokių azitromicino farmakokinetikos pokyčių įrodymų.

Ciklosporinas

Žymus ciklosporino Cmax ir AUC0-5 padidėjimas. Todėl galimas dviejų vaistų vartojimas vienu metu reikalauja atsargumo.

Efavirenzas

Kartą vartojant vieną azitromicino (600 mg) paros dozę ir efavirenzą (400 mg) 7 dienas, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nesukėlė. Vartojant azitromiciną kartu su efavirenzu, dozės koreguoti nereikia.

Flukonazolas

Kartu vartojant vieną azitromicino dozę (1200 mg), vienos flukonazolo dozės (800 mg) farmakokinetika nepakito. Vartojant kartu su flukonazolu, bendras azitromicino ekspozicijos laikas ir pusinės eliminacijos laikas nepaveikė, tuo tarpu pastebėtas kliniškai nereikšmingas Cmax sumažėjimas (18%). Vartojant azitromiciną kartu su flukonazolu, dozės koreguoti nereikia

Indinaviras

Kartu vartojant vieną azitromicino dozę (1200 mg), statistiškai reikšmingo poveikio indinaviro, vartojamo tris kartus per parą 5 dienas, 800 mg dozių farmakokinetikai nepastebėta. Vartojant azitromiciną kartu su indinaviru, dozės koreguoti nereikia. .

Metilprednizolonas

Farmakokinetikos tyrimas, atliktas su sveikais savanoriais, parodė, kad azitromicinas neturi reikšmingos įtakos metilprednizolono farmakokinetikai.

Midazolamas

Sveikiems savanoriams, kartu vartojant 500 mg azitromicino per parą 3 dienas, kliniškai reikšmingų vienkartinės 15 mg midazolamo dozės farmakokinetikos ir farmakodinamikos pokyčių nesukėlė.

Nelfinaviras

Kartu vartojant azitromiciną (1200 mg) ir nelfinavirą esant pusiausvyros koncentracijai (750 mg tris kartus per parą), padidėjo azitromicino koncentracija. Nors kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta ir dozės koreguoti nereikia, patariama atidžiai stebėti azitromicino šalutinį poveikį.

Rifabutinas

Kartu vartojant azitromiciną ir rifabutiną, abiejų vaistų koncentracija serume nesikeičia.

Kai kuriems pacientams, vartojantiems abu vaistus vienu metu, buvo pastebėti neutropenijos atvejai; nors žinoma, kad rifabutinas sukelia neutropeniją, nepavyko nustatyti priežastinio ryšio tarp minėtų neutropenijos epizodų ir rifabutinazitromicino derinio (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).

Sildenafilis

Sveikiems savanoriams vyrams nebuvo nustatyta jokio azitromicino (500 mg per parą 3 dienas) poveikio sildenafilio ar jo pagrindinių cirkuliuojančių metabolitų AUC ir Cmax.

Teofilinas

Kartu vartojant azitromiciną ir teofiliną sveikiems savanoriams, kliniškai reikšmingos šių dviejų vaistų sąveikos nepastebėta.

Terfenadinas

Farmakokinetikos tyrimai neatskleidė azitromicino ir terfenadino sąveikos. Pacientams, kurie vienu metu vartojo abu vaistus, buvo retų sąveikos atvejų, dėl kurių nebuvo įmanoma nustatyti ar atmesti tam tikros koreliacijos. Triazolamas 14 sveikų savanorių 500 mg azitromicino 1-ąją dieną ir 250 mg 2-ąją dieną bei 0,125 mg triazolamo 2-ąją dieną neturėjo reikšmingo poveikio triazolamo farmakokinetiniams kintamiesiems, palyginti su triazolamu ir placebu.

Trimetoprimas / sulfametoksazolas

7 dienas kartu vartojant trimetoprimo / sulfametoksazolo (160 mg / 800 mg) ir azitromicino (1200 mg), reikšmingo poveikio trimetoprimo ir sulfametoksazolo didžiajai koncentracijai, ekspozicijos laikui ar išsiskyrimui su šlapimu 7 dieną nepastebėta. Azitromicino dozės koreguoti nereikia, kai azitromicino vartojama kartu su trimetoprimu / sulfametoksazolu.

Kumarino tipo geriamieji antikoaguliantai

Farmakokinetikos tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, nustatyta, kad azitromicinas nekeičia vienos 15 mg varfarino dozės antikoaguliacinio poveikio. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie antikoaguliantų veikimo sustiprinimo atvejus, kai kartu buvo skiriamas azitromicinas ir kumarino tipo geriamieji antikoaguliantai. Nors priežastinis ryšys nenustatytas, rekomenduojama iš naujo įvertinti, kaip dažnai Stebėkite laiką iki protrombino, skiriant azitromiciną pacientams, vartojantiems kumarino tipo antikoaguliantų.

Kalbant apie azitromicino ir kitų krešėjimą veikiančių vaistų vartojimą, kadangi specifinių sąveikos tyrimų neatlikta, rekomenduojama atidžiai stebėti tuos pacientus, kurie kartu vartoja minėtus vaistus.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Kaip ir vartojant eritromiciną bei kitus makrolidus, sunkios alerginės reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą ir anafilaksiją (retai mirtinas), buvo pastebėtos retai ir gali pasikartoti, net nutraukus simptominį gydymą, net ir nevartojant naujų vaistų.

Šios reakcijos reikalauja nutraukti vaisto vartojimą ir simptominį gydymą, o po to - ilgesnį stebėjimo laikotarpį.

Buvo pranešta apie su Clostridium difficile susijusio viduriavimo (CDAD) atvejus, kai buvo vartojami beveik visi antibiotikai, įskaitant azitromiciną, kurių sunkumas svyravo nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Gydymas antibiotikais keičia įprastą gaubtinės žarnos florą ir sukelia peraugimą C. sunku .

The C. sunku gamina toksinus A ir B, kurie prisideda prie viduriavimo. Padermės C. sunku kurie gamina toksinų perteklių, padidina sergamumą ir mirtingumą, nes šios infekcijos paprastai yra atsparios antibakteriniam gydymui ir dažnai reikalauja kolektomijos. Reikėtų atsižvelgti į galimą viduriavimą C. sunku visiems pacientams, kuriems po gydymo antibiotikais pasireiškia viduriavimas. Taip pat būtina kruopšti ligos istorija, nes buvo pranešta apie C. difficile sukelto viduriavimo atvejus net praėjus daugiau nei dviem mėnesiams po antibiotikų vartojimo.

Nustatyta, kad gydant kitais makrolidais pailgėja širdies repolarizacija ir QT intervalas, todėl gali išsivystyti širdies aritmija ir torsades de pointes. Pacientams, kuriems yra didesnė širdies repolarizacijos pailgėjimo rizika, to visiškai atmesti negalima. Panašus poveikis kartu su azitromicinu (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Kadangi toliau išvardytose situacijose gali padidėti skilvelių aritmijų (įskaitant torsades de pointes), kurios gali sukelti širdies sustojimą, rizika, azitromicino reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems aritminėmis ligomis (ypač moterims ir senyviems pacientams), pvz. :

  • įgimtas ar dokumentuotas QT pailgėjimas.
  • Kartu gydant kitomis medžiagomis, kurios, kaip žinoma, gali pailginti QT intervalą, pvz., IA klasės (chinidinas ir prokainamidas) ir III klasės (dofetilidas, amiodaronas ir sotalolis) antiaritminiais vaistais, cisapridu ir terfenadinu; antipsichoziniai vaistai, tokie kaip pimozidas; antidepresantų, tokių kaip citalopramas; ir fluorochinolonus, tokius kaip moksifloksacinas ir levofloksacinas.
  • Elektrolitų sutrikimai, ypač esant hipokalemijai ir hipomagnezemijai.
  • Kliniškai reikšminga bradikardija, aritmija ar sunkus širdies nepakankamumas.

Gauta pranešimų, kad azitromicinu gydomiems pacientams paūmėjo myasthenia gravis simptomai ir „naujai“ atsirado miasteninis sindromas (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėra pakankamai duomenų apie azitromicino vartojimą nėštumo metu. Reprodukcinės toksikologijos tyrimai su gyvūnais parodė, kad azitromicinas prasiskverbia pro placentą, tačiau teratogeninio poveikio nepastebėta. Azitromicino vartojimo nėštumo metu saugumas nebuvo patvirtintas; todėl azitromicino nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už riziką.

Buvo pranešta apie azitromicino išsiskyrimą su motinos pienu, tačiau nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurie apibūdintų azitromicino išsiskyrimo į motinos pieną farmakokinetiką žindančioms moterims. Kadangi daugelis vaistų išsiskiria į motinos pieną, TROZOCINA (azitromicinas) moterims žindymo laikotarpiu ir labai ankstyvoje vaikystėje turėtų būti vartojamas tik tada, kai galima nauda yra didesnė už riziką ir prižiūrint gydytojui.

Vaisingumas

Atliekant vaisingumo tyrimus su žiurkėmis, po azitromicino vartojimo pastebėta sumažėjusi nėštumo tikimybė. Šių duomenų aktualumas žmogui nežinomas.

Kiekvienoje 5 ml suspensijoje yra 3,9 g sacharozės: į tai reikia atsižvelgti, jei geriamosios suspensijos milteliai skiriami pacientams, kuriems yra genetinių ar įgytų angliavandenių apykaitos sutrikimų. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės izomaltazės nepakankamumas.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nebuvo pranešta apie azitromicino poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Trozocin: Dozavimas

10 mg / kg per parą 3 dienas iš eilės.

Vaikams, sveriantiems 45 kg ar daugiau, galima vartoti tokią pačią dozę kaip ir suaugusiems (500 mg per parą tris dienas iš eilės).

Senyviems pacientams gali būti taikoma ta pati dozavimo schema, nurodyta suaugusiesiems. Kadangi senyviems pacientams gali pasireikšti aritmija, rekomenduojama būti ypač atsargiems dėl širdies aritmijos ir torsades de pointes rizikos (žr. „Specialūs įspėjimai“).

Vaikų ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti rekomenduojama dozė yra 10 mg / kg per parą 3 dienas iš eilės arba 30 mg / kg vieną kartą.

Vaikų streptokokiniam faringitui gydyti buvo įrodyta, kad tiek 10 mg / kg, tiek 20 mg / kg dozė, vartojama vieną kartą ir tris dienas iš eilės, yra veiksminga; tačiau 500 mg paros dozė Klinikinių dviejų dozių klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas veiksmingumo sutapimas, tačiau didesnis bakterijų naikinimas pastebėtas vartojant 20 mg / kg per parą. Tačiau gydant Streptococcus pyogenes faringitą ir profilaktiškai gydant reumatinę karštinę, penicilinas yra pasirinktas vaistas.

Didžiausia rekomenduojama dozė bet kokiam vaikų gydymui yra 1500 mg.

Vaistas visada turi būti vartojamas vieną kartą per parą.

Trozocino (azitromicino) miltelius geriamajai suspensijai galima gerti tuščiu skrandžiu arba po valgio. Valgymas prieš vartojant vaistą gali susilpninti azitromicino sukeliamą šalutinį poveikį virškinimo traktui.

PAKABOS PARUOŠIMAS

Prieš įpilant vandens, suplakite buteliuką su milteliais. Į buteliuką įpilkite vandens, naudodami specialų dozatorių, pritvirtintą prie pakuotės. Gerai suplakite. Prieš naudojimą suspensiją visada suplakite.

DĖMESIO:

  • Vaikų ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti taip pat galima skirti 30 mg / kg dozę vieną kartą, užpildant dozatorių tiek kartų, kiek reikia, kol bus pasiekta nustatyta dozė.
  • Vaikų streptokokiniam faringitui gydyti toliau nurodytą dozę galima padvigubinti, stengiantis neviršyti 500 mg per parą.
  1. Dozatorius dozuojamas kalibruojant mg ​​ir ml vaisto ir vaiko svorio kg.
  2. Atsukite plastikinį dangtelį ir įstatykite dozatorių su adapteriu į butelį.
  3. Įsiurbkite nurodytą suspensijos kiekį.
  4. Atjunkite dozatorių nuo adapterio.
  5. TROZOCIN su dozatoriumi sulašinkite tiesiai į vaiko burną.

Uždarykite buteliuką specialiu dangteliu, gerai nuplaukite dozatorių


Svoris kg) Dozavimo grafikas <15 10 mg / kg per parą 3 dienas 15-25 200 mg (5 ml) per parą 3 dienas 26-35 300 mg (7,5 ml) per dieną 3 dienas 36-45 400 mg (10 ml) per parą 3 dienas >45 500 mg per parą 3 dienas (tokia pati dozė kaip suaugusiesiems)

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Trozocin dozę

Nepageidaujami reiškiniai, pasireiškę vartojant didesnes nei rekomenduojamas dozes, buvo panašūs į pastebėtus vartojant įprastas dozes.

Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Trozocin dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Jei turite klausimų apie TROZOCIN vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Trozocin šalutinis poveikis

Trozocin, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta atliekant klinikinius tyrimus ir (arba) vartojimą po pateikimo į rinką, išvardytos toliau esančiose lentelėse. Nepageidaujamų reakcijų dažnis apibrėžiamas taip:

Labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,

Nepageidaujamos reakcijos, tikriausiai ar galbūt susijusios su azitromicinu, nustatytos klinikinių tyrimų metu arba stebint vaistą patekus į rinką

Nepageidaujamos reakcijos, galimai ar galbūt susijusios su azitromicinu, nustatytos klinikinių tyrimų ar stebėjimo po rinkodaros metu metu:


Labai dažni (≥1 / 10) Dažni (≥ 1/100, Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki Reti (≥1 / 10 000, Dažnis nežinomas Infekcijos ir užkrėtimai Kandidozė, makšties infekcijos, pneumonija, grybelinės infekcijos, bakterinės infekcijos, faringitas, gastroenteritas, kvėpavimo sutrikimai, rinitas, burnos kandidozė Pseudo-membraninis kolitas (žr. 4.4 skyrių) Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Leukopenija, neutropenija, eozinofilija Trombocitopenija, hemolizinė anemija Imuninės sistemos sutrikimai Angioneurozinė edema, padidėjęs jautrumas Anafilaksinė reakcija (žr. 4.4 skyrių) Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Anoreksija Psichikos sutrikimai Nervingumas, nemiga Agitacija Susijaudinimas, agresija, nerimas, delyras, haliucinacijos Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas Galvos svaigimas, mieguistumas, disgeuzija, parestezija Sinkopė, traukuliai, hipestezija, hiperaktyvumas, psichomotorinė anosmija, ageuzija, parosmija, myasthenia gravis (žr. 4.4 skyrių) Akių sutrikimai Regėjimo sutrikimas Ausų ir labirintų sutrikimai Ausų sutrikimai, galvos svaigimas Klausos sutrikimas, įskaitant kurtumą ir (arba) spengimą ausyse Širdies patologijos Palpitacijos Torsades de pointes (žr. 4.4 skyrių) Aritmija (žr. 4.4 skyrių), įskaitant skilvelinę tachikardiją, QT intervalo pailgėjimą (žr. 4.4 skyrių) Kraujagyslių patologijos Karščio bangos Hipotenzija Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Dusulys, kraujavimas iš nosies Virškinimo trakto sutrikimai Viduriavimas Vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas Vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, dispepsija, gastritas, disfagija, pilvo pūtimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, burnos išopėjimas, seilių hipersekrecija Pankreatitas, liežuvio spalvos pasikeitimas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Kepenų funkcijos sutrikimas Cholestazinė gelta Kepenų nepakankamumas (retai baigiasi mirtimi) (žr. 4.4 skyrių), Fulminantinis hepatitas, Kepenų nekrozė Odos ir poodinio audinio sutrikimai Bėrimas, niežulys, dilgėlinė, dermatitas, sausa oda, hiperhidrozė Jautrumo šviesai reakcijos Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Osteoartritas, mialgija, nugaros skausmas, kaklo skausmas Artralgija Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Disurija, inkstų skausmas Ūminis inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai Metrorragija, sėklidžių sutrikimai Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Skausmas injekcijos vietoje, * uždegimas injekcijos vietoje Edema, astenija, negalavimas, nuovargis, veido edema, krūtinės skausmas, karščiavimas, skausmas, periferinė edema Diagnostiniai testai Sumažėjęs limfocitų skaičius, padidėjęs eozinofilų skaičius, sumažėjęs bikarbonatų kiekis kraujyje, padidėjęs bazofilų kiekis, padidėjęs monocitų kiekis, padidėjęs neutrofilų skaičius Padidėjęs aspartato amino transferazės kiekis, padidėjęs alanino amino transferazės aktyvumas, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, padidėjęs karbamido kiekis kraujyje, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje Sužalojimas ir apsinuodijimas Po procedūros komplikacijos

* tik su milteliais infuziniam tirpalui

Nepageidaujamos reakcijos, galimai ar tikriausiai susijusios su naudojimu profilaktikai ir gydymui Mycobacterium Avium Complex infekcijų, gautų atlikus klinikinius tyrimus ir stebint vaistą patekus į rinką. Šios nepageidaujamos reakcijos tiek savo pobūdžiu, tiek dažniu skiriasi nuo tų, kurios pasireiškė vartojant vaistą nedelsiant ar ilgai:



Labai dažni (≥1 / 10) Dažni (≥ 1/100, Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Anoreksija Nervų sistemos sutrikimai Galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, disgeuzija Hipestezija Akių sutrikimai Regėjimo sutrikimas Ausų ir labirintų sutrikimai Kurtumas Klausos sutrikimas, spengimas ausyse Širdies patologijos Palpitacijos Virškinimo trakto sutrikimai Viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių pūtimas, diskomfortas pilve, išmatų netekimas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Hepatitas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Bėrimas, niežulys Stivenso-Džonsono sindromas, jautrumo šviesai reakcijos Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Artralgija Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nuovargis Astenija, negalavimas

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Dėmesio, vaisto negalima vartoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Nurodytas tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje ir tinkamai laikomoje pakuotėje

Ištirpinus, geriamoji suspensija kambario temperatūroje išlieka stabili 10 dienų.

NENAUDOKITE ATSITIKTINIŲ ŽYMĖJIMO ŽENKLŲ atveju. NAUDOKITE SPECIALIUS KONTEINERIUS, KURIUOSI RENKAMAS NAUDOTI NARKOTIKAI.

VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

SUDĖTIS

Trozocino milteliai geriamajai suspensijai - 1 butelis po 600 mg

Paruoštos suspensijos mililitre yra 40 mg azitromicino (200 mg 5 ml dozei).

100 gramų miltelių sudėtis yra tokia:

Aktyvus principas

Azitromicino dihidratas 5,01 g

lygus azitromicino bazei 4,78 g

Pagalbinės medžiagos

Bevandenis tribazis natrio fosfatas, hidroksipropilceliuliozė, ksantano derva, vyšnių skonis, vanilinis kremas, bananų skonis, sacharozė.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

Milteliai geriamajai suspensijai - 1 buteliukas po 600 mg Paruošus suspensiją bus 200 mg / 5 ml.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Trozocin rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

TROZOCINAS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Trozocin 500 mg plėvele dengtos tabletės

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:

Aktyvus principas:

Azitromicino dihidratas 524,110 mg

500 mg azitromicino bazės

Trozocin 200 mg / 5 ml milteliai geriamajai suspensijai - 1 buteliukas po 1500 mg

Paruoštos suspensijos mililitre yra 40 mg azitromicino (200 mg 5 ml dozei).

100 gramų miltelių sudėtis yra tokia:

Aktyvus principas:

Azitromicino dihidratas 5,01 g

lygus azitromicino bazei 4,78 g

Pagalbinės medžiagos: tabletėse yra laktozės; suspensijoje yra sacharozės.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Dalijamos plėvele dengtos tabletės.

Milteliai geriamajai suspensijai.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Infekcijų, kurias sukelia azitromicinui jautrūs mikrobai, gydymas.

- viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant vidurinės ausies uždegimą, sinusitą, tonzilitą ir faringitą);

- apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant bronchitą ir pneumoniją);

- odontostomatologinės infekcijos;

- odos ir minkštųjų audinių infekcijos;

- ne gonokokinis uretritas (nuo Chlamydia trachomatis);

- minkšta opa (nuo Haemophilus ducreyi).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji

Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms bei odontostomatologinėms infekcijoms gydyti: 500 mg per parą vieną kartą, tris dienas iš eilės.

Lytiniu keliu plintančių ligų, kurias sukelia jautrios padermės, gydymui Chlamydia trachomatis jums nepatinka Haemophilus ducreyi: 1000 mg, vartojama vieną kartą per burną.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Senyviems pacientams gali būti taikoma ta pati dozavimo schema, nurodyta suaugusiesiems.

Kadangi senyviems pacientams gali pasireikšti aritmijos sutrikimų, rekomenduojama būti ypač atsargiems dėl širdies aritmijos ir torsades de pointes rizikos (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Vaikai

10 mg / kg per parą 3 dienas iš eilės.

Vaikams, sveriantiems 45 kg ar daugiau, galima vartoti tokią pačią dozę kaip ir suaugusiems (500 mg per parą tris dienas iš eilės).


Svoris kg) Dozavimo grafikas 10 mg / kg per parą 3 dienas 15-25 200 mg (5 ml) per parą 3 dienas 26-35 300 mg (7,5 ml) per dieną 3 dienas 36-45 400 mg (10 ml) per parą 3 dienas >45 500 mg per parą 3 dienas (tokia pati dozė kaip suaugusiesiems)

Ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti Vaikams numatoma dozė yra 10 mg / kg per parą 3 dienas iš eilės arba 30 mg / kg vieną kartą.

Streptokokinio faringito gydymui vaikams buvo įrodyta, kad tiek 10 mg / kg, tiek 20 mg / kg dozės, vartojamos vieną kartą ir tris dienas iš eilės, yra veiksmingos; tačiau negalima viršyti 500 mg paros dozės. vartojant abi dozes, buvo pastebėtas panašus veiksmingumas, tačiau vartojant 20 mg / kg per parą dozę, bakterijų naikinimas buvo didesnis. Tačiau gydant faringitą nuo Streptococcus pyogenes o reumatinės karštinės profilaktikai penicilinas yra pasirinktas vaistas.

Didžiausia rekomenduojama dozė bet kokiam vaikų gydymui yra 1500 mg.

Vaistas visada turi būti vartojamas vieną kartą per parą.

Trozocino (azitromicino) tabletes ir geriamąją suspensiją galima vartoti tuščiu skrandžiu arba po valgio. Valgymas prieš vartojant vaistą gali susilpninti azitromicino sukeliamą šalutinį poveikį virškinimo traktui.

Tabletes reikia nuryti visas.

Prieš naudojimą suplakite buteliuką su milteliais ir į buteliuką įpilkite vandens naudodami specialų dozatorių, pritvirtintą prie pakuotės. Gerai suplakite. Prieš vartojimą suspensiją visada pakratykite.

Pakitusi inkstų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (GFG 10–80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia. Nors pacientams, kuriems yra sunkus sutrikimas, reikia atsargiai

Pakitusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, galima vartoti tokią pačią dozę, kaip ir pacientams, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai (pagalbinių medžiagų sąrašas).

Padidėjęs jautrumas eritromicinui arba bet kuriam makrolidų ar ketolido antibiotikui.

Sunkus kepenų nepakankamumas.

Azitromicino paprastai draudžiama vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir labai ankstyvoje vaikystėje (žr. 4.6 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Kaip ir vartojant eritromiciną bei kitus makrolidus, retai buvo pranešta apie sunkias alergines reakcijas, įskaitant angioneurozinę edemą ir anafilaksiją (retai mirtiną), ir nutraukus simptominį gydymą, jos gali pasikartoti, net ir nevartojant naujų vaistų.

Šios reakcijos reikalauja nutraukti vaisto vartojimą ir simptominį gydymą, o po to - ilgesnį stebėjimo laikotarpį.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (GFG farmakokinetinės savybės).

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingų azitromicino farmakokinetikos pokyčių serume, palyginti su žmonėmis, kurių kepenų funkcija normali, nepastebėta. Šiems pacientams atrodo, kad azitromicino eliminacija per šlapimą didėja, galbūt kompensuojant sumažėjusį kepenų klirensą . Tačiau kadangi kepenys yra pagrindinis šalinimo būdas, pacientams, sergantiems kepenų liga ar kepenų nepakankamumu, azitromiciną reikia vartoti atsargiai, prižiūrint gydytojui. Gauta pranešimų apie fulminantinio hepatito atvejus vartojant azitromiciną, dėl kurio gali kilti pavojus gyvybei kepenų nepakankamumas (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Kai kuriems pacientams gali būti buvusi kepenų liga arba jie buvo gydomi kitais hepatotoksiniais vaistais. Jei jiems pasireiškė kepenų funkcijos sutrikimo požymių ir simptomų, pvz., greitai pasireiškė astenija su gelta, tamsus šlapimas, polinkis į kraujavimą ar kepenų encefalopatija, nedelsiant reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus. Jei pasireiškia kepenų funkcijos sutrikimas, azitromicino vartojimą reikia nutraukti.

Pacientams, gydytiems ergotamino dariniais, kartu vartojant makrolidų grupės antibiotikų, išsivystė ergotizmo krizė. Šiuo metu nėra duomenų apie teorinę ergotizmo priepuolio galimybę, todėl azitromicino ir ergotamino negalima vartoti vienu metu.

Kaip ir vartojant bet kurį kitą antibiotikų preparatą, rekomenduojama ypatingai stebėti, ar nėra superinfekcijų su jautriais mikroorganizmais, įskaitant grybelius.

Viduriavimo atvejai, susiję su Clostridium difficile (CDAD), kurio sunkumas gali svyruoti nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Gydymas antibiotikais keičia įprastą gaubtinės žarnos florą ir sukelia peraugimą C. sunku.

The C. sunku gamina toksinus A ir B, kurie prisideda prie viduriavimo. Padermės C. sunku kurie gamina toksinų perteklių, padidina sergamumą ir mirtingumą, nes šios infekcijos paprastai yra atsparios antibakteriniam gydymui ir dažnai reikalauja kolektomijos. Reikėtų atsižvelgti į galimą viduriavimą C. sunku visiems pacientams, kuriems po gydymo antibiotikais pasireiškia viduriavimas. Taip pat būtina kruopšti ligos istorija, nes viduriavimo atvejai, susiję su C. sunku apie juos pranešta ir praėjus dviem mėnesiams po antibiotikų vartojimo.

Lytiniu keliu plintančių infekcijų atveju būtina neįtraukti lygiagrečios infekcijos su Treponema pallidum.

Nustatyta, kad gydant kitais makrolidais pailgėja širdies repolarizacija ir QT intervalas, todėl gali išsivystyti širdies aritmija ir torsades de pointes. Pacientams, kuriems yra didesnė širdies repolarizacijos pailgėjimo rizika, to visiškai atmesti negalima. Panašus poveikis kartu su azitromicinu (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Kadangi toliau išvardytose situacijose gali padidėti skilvelių aritmijų (įskaitant torsades de pointes), kurios gali sukelti širdies sustojimą, rizika, azitromicino reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems aritminėmis ligomis (ypač moterims ir senyviems pacientams), pvz. :

- įgimtas arba dokumentuotas QT pailgėjimas.

- kartu gydyti kitomis medžiagomis, kurios, kaip žinoma, gali pailginti QT intervalą, pvz., IA klasės (chinidinas ir prokainamidas) ir III klasės (dofetilidas, amiodaronas ir sotalolis) antiaritminiais vaistais, cisapridu ir terfenadinu; antipsichoziniai vaistai, tokie kaip pimozidas; antidepresantų, tokių kaip citalopramas; ir fluorochinolonus, tokius kaip moksifloksacinas ir levofloksacinas.

- elektrolitų sutrikimai, ypač esant hipokalemijai ir hipomagnezemijai.

- kliniškai reikšminga bradikardija, aritmija ar sunkus širdies nepakankamumas.

Gauta pranešimų, kad azitromicinu gydomiems pacientams paūmėjo myasthenia gravis simptomai ir „atsirado naujai“ miasteninis sindromas (žr. 4.8 skyrių).

Intraveninio azitromicino saugumas ir veiksmingumas gydant vaikų infekcijas nebuvo nustatytas.

Saugumas ir veiksmingumas profilaktikai ar gydymui Mycobacterium Avium kompleksas vaikams jie nebuvo nustatyti.

Kiekvienoje 5 ml suspensijoje yra 3,9 g sacharozės: į tai reikia atsižvelgti, jei geriamosios suspensijos milteliai skiriami pacientams, kuriems yra genetinių ar įgytų angliavandenių apykaitos sutrikimų. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės izomaltazės nepakankamumas.

Tabletėse yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Antacidiniai vaistai

Atliekant farmakokinetikos tyrimą, kuriame nagrinėtas kartu vartojamų antacidinių preparatų ir azitromicino poveikio poveikis, nepastebėta jokio poveikio azitromicino biologiniam prieinamumui, nors buvo pastebėta apie 25% sumažėjusi didžiausia koncentracija serume. Todėl pacientams, gydomiems azitromicinu ir antacidiniais preparatais, negalima du vaistus vienu metu.

Cetirizinas

Sveikiems savanoriams kartu skiriama 5 dienų azitromicino ir 20 mg cetirizino dozė. pastovi būsena neparodė farmakokinetinės sąveikos ar reikšmingų QT intervalo pokyčių.

Didanozinas (Dideoksinozinas)

Pastebėta, kad kartu vartojant 1200 mg azitromicino paros dozę ir 400 mg didanozino paros dozę 6 ŽIV užsikrėtusiems pacientams, tai neturėjo įtakos bendrai farmakokinetikai. pastovi būsena didanozino, palyginti su placebu.

Digoksinas (P-gp substratai)

Pranešta, kad kartu vartojant makrolidų grupės antibiotikų, įskaitant azitromiciną, kartu su P-glikoproteino substratais, tokiais kaip digoksinas, padidėja P-glikoproteino substrato koncentracija serume. Taigi, jei azitromicinas ir P-gp substratai, tokie kaip digoksinas, vartojami vienu metu, reikia atsižvelgti į padidėjusią substrato koncentraciją serume.

Ergotaminas

Dėl galimo ergotizmo atsiradimo nerekomenduojama kartu vartoti azitromicino ir ergotamino darinių (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Zidovudinas

Vienkartinės 1000 mg dozės ir kartotinės 1200 mg ar 600 mg azitromicino dozės iš esmės nepakeitė zidovudino ar jo gliukuronido metabolito plazmos farmakokinetikos ar išsiskyrimo su šlapimu. Fosforilinto zidovudino, jo kliniškai aktyvaus metabolito, koncentracijos periferinėse mononuklearinėse ląstelėse. šios išvados reikšmė neaiški, tačiau vis dėlto gali būti naudinga pacientui.

Azitromicinas reikšmingai sąveikauja su kepenų citochromo P450 sistema. Manoma, kad jis nedalyvauja farmakokinetinėje sąveikoje, kaip nustatyta eritromicinu ir kitais makrolidais. Tiesą sakant, vartojant azitromiciną, kepenų citochromo P450 indukcija ar inaktyvacija nepasireiškia per jo metabolitų kompleksą.

Buvo atlikti azitromicino ir toliau išvardytų vaistų, kurių metabolinis aktyvumas yra susijęs su reikšmingu citochromo P450, farmakokinetikos tyrimai.

Atorvastatinas

Kartu vartojamas atorvastatinas (10 mg per parą) ir azitromicinas (500 mg per parą) HMG CoA reduktazės aktyvumo pokyčių nesukėlė, tačiau po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie rabdomiolizės atvejus pacientams, gydytiems azitromicinu ir statinais.

Karbamazepinas

Atliekant sąveikos tyrimą su sveikais savanoriais, pacientams, vartojantiems azitromicino, reikšmingo poveikio karbamazepino ar jo aktyvaus metabolito koncentracijai plazmoje nepastebėta.

Cimetidinas

Farmakokinetikos tyrime, atliktame įvertinus vienos cimetidino dozės, suleistos praėjus 2 valandoms po azitromicino, poveikį, nebuvo jokių azitromicino farmakokinetikos pokyčių įrodymų.

Ciklosporinas

Žymus ciklosporino Cmax ir AUC0-5 padidėjimas. Todėl galimas dviejų vaistų vartojimas vienu metu reikalauja atsargumo.

Efavirenzas

Kartą vartojant vieną azitromicino (600 mg) paros dozę ir efavirenzą (400 mg) 7 dienas, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nesukėlė.

Vartojant azitromiciną kartu su efavirenzu, dozės koreguoti nereikia.

Flukonazolas

Kartu vartojant vieną azitromicino dozę (1200 mg), vienos flukonazolo dozės (800 mg) farmakokinetika nepakito. Vartojant kartu su flukonazolu, bendras azitromicino ekspozicijos laikas ir pusinės eliminacijos laikas nepaveikė, tuo tarpu pastebėtas kliniškai nereikšmingas Cmax sumažėjimas (18%). Vartojant azitromiciną kartu su flukonazolu, dozės koreguoti nereikia

Indinaviras

Kartu vartojant vieną azitromicino dozę (1200 mg), statistiškai reikšmingo poveikio indinaviro, vartojamo tris kartus per parą 5 dienas, 800 mg dozių farmakokinetikai nepastebėta. Vartojant azitromiciną kartu su indinaviru, dozės koreguoti nereikia. .

Metilprednizolonas

Farmakokinetikos tyrimas, atliktas su sveikais savanoriais, parodė, kad azitromicinas neturi reikšmingos įtakos metilprednizolono farmakokinetikai.

Midazolamas

Sveikiems savanoriams, kartu vartojant 500 mg azitromicino per parą 3 dienas, kliniškai reikšmingų vienkartinės 15 mg midazolamo dozės farmakokinetikos ir farmakodinamikos pokyčių nesukėlė.

Nelfinaviras

Kartu vartojamas azitromicinas (1200 mg) ir nelfinaviras allo pastovi būsena (750 mg tris kartus per parą) padidino azitromicino koncentraciją. Nors kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta ir dozės koreguoti nereikia, patariama atidžiai stebėti azitromicino šalutinį poveikį.

Rifabutinas

Kartu vartojant azitromiciną ir rifabutiną, abiejų vaistų koncentracija serume nesikeičia.

Kai kuriems pacientams, vartojantiems abu vaistus vienu metu, buvo pastebėti neutropenijos atvejai; nors žinoma, kad rifabutinas sukelia neutropeniją, nepavyko nustatyti priežastinio ryšio tarp pirmiau minėtų neutropenijos epizodų ir rifabutino ir azitromicino derinio (žr. 4.8 Nepageidaujamas poveikis).

Sildenafilis

Sveikiems savanoriams vyrams nebuvo nustatyta jokio azitromicino (500 mg per parą 3 dienas) poveikio sildenafilio ar jo pagrindinių cirkuliuojančių metabolitų AUC ir Cmax.

Teofilinas

Kartu vartojant azitromiciną ir teofiliną sveikiems savanoriams, kliniškai reikšmingos šių dviejų vaistų sąveikos nepastebėta.

Terfenadinas

Farmakokinetikos tyrimai neatskleidė azitromicino ir terfenadino sąveikos. Pacientams, kurie vienu metu vartojo abu vaistus, buvo retų sąveikos atvejų, dėl kurių nebuvo įmanoma nustatyti ar atmesti tam tikros koreliacijos.

Triazolamas

14 sveikų savanorių, kartu vartojant 500 mg azitromicino 1 dieną ir 250 mg 2 dieną bei 0,125 mg triazolamo 2 dieną, reikšmingo poveikio triazolamo farmakokinetiniams kintamiesiems, palyginti su triazolamu ir placebu, neturėjo.

Trimetoprimas / sulfametoksazolas

7 dienas kartu vartojant trimetoprimo / sulfametoksazolo (160 mg / 800 mg) ir azitromicino (1200 mg), reikšmingo poveikio trimetoprimo ir sulfametoksazolo didžiajai koncentracijai, ekspozicijos laikui ar išsiskyrimui su šlapimu 7 dieną nepastebėta. Azitromicino dozės koreguoti nereikia, kai azitromicino vartojama kartu su trimetoprimu / sulfametoksazolu.

Kumarino tipo geriamieji antikoaguliantai

Farmakokinetikos tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, nustatyta, kad azitromicinas nekeičia vienos 15 mg varfarino dozės antikoaguliacinio poveikio.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie antikoaguliantų veikimo sustiprinimo atvejus, kai kartu buvo skiriamas azitromicinas ir kumarino tipo geriamieji antikoaguliantai. Nors priežastinis ryšys nenustatytas, rekomenduojama iš naujo įvertinti, kaip dažnai Stebėkite laiką iki protrombino, skiriant azitromiciną pacientams, vartojantiems kumarino tipo antikoaguliantų.

Kalbant apie azitromicino ir kitų krešėjimą veikiančių vaistų vartojimą, kadangi specifinių sąveikos tyrimų neatlikta, rekomenduojama atidžiai stebėti tuos pacientus, kurie kartu vartoja minėtus vaistus.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėra pakankamai duomenų apie azitromicino vartojimą nėštumo metu. Reprodukcinės toksikologijos tyrimai su gyvūnais parodė, kad azitromicinas prasiskverbia pro placentą, tačiau teratogeninio poveikio nepastebėta. Azitromicino vartojimo nėštumo metu saugumas nebuvo patvirtintas; todėl azitromicino nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už riziką.

Buvo pranešta apie azitromicino išsiskyrimą su motinos pienu, tačiau nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurie apibūdintų azitromicino išsiskyrimo į motinos pieną farmakokinetiką žindančioms moterims. Kadangi daugelis vaistų išsiskiria į motinos pieną, todėl trozociną (azitromiciną) žindančioms ir labai ankstyvose kūdikiams galima vartoti tik tada, kai galima nauda yra didesnė už riziką ir prižiūrint gydytojui.

Vaisingumas

Atliekant vaisingumo tyrimus su žiurkėmis, po azitromicino vartojimo pastebėta sumažėjusi nėštumo tikimybė. Šių duomenų aktualumas žmogui nežinomas.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nebuvo pranešta apie trozocino (azitromicino) poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Žemiau esančiose lentelėse išvardytos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu ir (arba) vartojant vaistą po pateikimo į rinką, suskirstytos pagal sistemas, organus ir dažnumą. Nepageidaujamų reakcijų dažnis apibrėžiamas taip:

Labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,

Dažnio klasėse nepageidaujamos reakcijos nurodomos mažėjančio sunkumo tvarka.

Nepageidaujamos reakcijos, galimai ar galbūt susijusios su azitromicinu, nustatytos klinikinių tyrimų ar stebėjimo po rinkodaros metu metu:


Labai dažni (≥1 / 10) Dažni (≥ 1/100, Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki Reti (≥1 / 10 000, Dažnis nežinomas Infekcijos ir užkrėtimai Kandidozė, makšties infekcijos, pneumonija, grybelinės infekcijos, bakterinės infekcijos, faringitas, gastroenteritas, kvėpavimo sutrikimai, rinitas, burnos kandidozė Pseudo-membraninis kolitas (žr. 4.4 skyrių) Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Leukopenija, neutropenija, eozinofilija Trombocitopenija, hemolizinė anemija Imuninės sistemos sutrikimai Angioneurozinė edema, padidėjęs jautrumas Anafilaksinė reakcija (žr. 4.4 skyrių) Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Anoreksija Psichikos sutrikimai Nervingumas, nemiga Agitacija Susijaudinimas, agresija, nerimas, delyras, haliucinacijos Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas Galvos svaigimas, mieguistumas, disgeuzija, parestezija Sinkopė, traukuliai, hipestezija, hiperaktyvumas, psichomotorinė anosmija, ageuzija, parosmija, myasthenia gravis (žr. 4.4 skyrių) Akių sutrikimai Regėjimo sutrikimas Ausų ir labirintų sutrikimai Ausų sutrikimai, galvos svaigimas Klausos sutrikimas, įskaitant kurtumą ir (arba) spengimą ausyse Širdies patologijos Palpitacijos Torsades de pointes (žr. 4.4 skyrių) Aritmija (žr. 4.4 skyrių), įskaitant skilvelinę tachikardiją, QT intervalo pailgėjimą (žr. 4.4 skyrių) Kraujagyslių patologijos Karščio bangos Hipotenzija Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Dusulys, kraujavimas iš nosies Virškinimo trakto sutrikimai Viduriavimas Vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas Vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, dispepsija, gastritas, disfagija, pilvo pūtimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, burnos išopėjimas, seilių hipersekrecija Pankreatitas, liežuvio spalvos pasikeitimas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Kepenų funkcijos sutrikimas Cholestazinė gelta Kepenų nepakankamumas (retai baigiasi mirtimi) (žr. 4.4 skyrių), Fulminantinis hepatitas, Kepenų nekrozė Odos ir poodinio audinio sutrikimai Bėrimas, niežulys, dilgėlinė, dermatitas, sausa oda, hiperhidrozė Jautrumo šviesai reakcijos Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Osteoartritas, mialgija, nugaros skausmas, kaklo skausmas Artralgija Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Disurija, inkstų skausmas Ūminis inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai Metrorragija, sėklidžių sutrikimai Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Skausmas injekcijos vietoje, * uždegimas injekcijos vietoje Edema, astenija, negalavimas, nuovargis, veido edema, krūtinės skausmas, karščiavimas, skausmas, periferinė edema Diagnostiniai testai Sumažėjęs limfocitų skaičius, padidėjęs eozinofilų skaičius, sumažėjęs bikarbonatų kiekis kraujyje, padidėjęs bazofilų kiekis, padidėjęs monocitų kiekis, padidėjęs neutrofilų skaičius Padidėjęs aspartato amino transferazės kiekis, padidėjęs alanino amino transferazės aktyvumas, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, padidėjęs karbamido kiekis kraujyje, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje Sužalojimas ir apsinuodijimas Po procedūros komplikacijos

* Tik su milteliais infuziniam tirpalui.

115% "> Nepageidaujamos reakcijos, galimai ar tikriausiai susijusios su" naudojimu infekcijų profilaktikai ir gydymuiMycobacterium Avium kompleksas, gauti klinikinių tyrimų ir stebėjimo po pateikimo į rinką metu. Šios nepageidaujamos reakcijos tiek tipu, tiek dažniu skiriasi nuo tų, apie kurias pranešta vartojant greito arba pailginto atpalaidavimo preparatus:


Labai dažni (≥1 / 10) Dažni (≥ 1/100, Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Anoreksija Nervų sistemos sutrikimai Galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, disgeuzija Hipestezija Akių sutrikimai Regėjimo sutrikimas Ausų ir labirintų sutrikimai Kurtumas Klausos sutrikimas, spengimas ausyse Širdies patologijos Palpitacijos Virškinimo trakto sutrikimai Viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių pūtimas, diskomfortas pilve, išmatų netekimas Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Hepatitas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Bėrimas, niežulys Stivenso-Džonsono sindromas, jautrumo šviesai reakcijos Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Artralgija Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nuovargis Astenija, negalavimas

04.9 Perdozavimas

Nepageidaujami reiškiniai, pasireiškę vartojant didesnes nei rekomenduojamas dozes, buvo panašūs į pastebėtus vartojant įprastas dozes. Perdozavus, nurodomos tinkamos bendrosios simptominės ir palaikomosios priemonės.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: sisteminiai antibakteriniai vaistai - makrolidai. ATC kodas: J01FA10.

Azitromicinas yra pirmasis iš makrolidų grupės antibiotikų, vadinamų azalidais, pogrupio ir chemiškai skiriasi nuo eritromicino. Chemiškai jis gaunamas įterpiant azoto atomą į eritromicino A laktono žiedą.

Jo cheminis pavadinimas yra: 9-deoksi-a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicinas A. Molekulinė masė yra 749,0.

Azitromicinas veikia slopindamas bakterijų baltymų sintezę, prisijungdamas prie 50 -ųjų ribosomų subvienetų ir taip užkirsdamas kelią peptidų perkėlimui, tačiau nepakenkdamas nukleorūgščių sintezei. Azitromicinas įrodo in vitro veikia prieš „platų bakterijų spektrą, įskaitant:

Gram teigiami aerobai: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokokas beta hemolizinė grupė A), Streptococcus pneumoniae, Alfa hemoliziniai streptokokai (viridantų grupė), kiti streptokokai, pvz Corynebacterium diphteriae. Eritromicinui atsparios gramteigiamos bakterijos, tokios kaipStreptococcus faecalis (enterokokas) ir daugelis meticilinui atsparių stafilokokų padermių rodo kryžminį atsparumą net azitromicinui;

Gram-neigiami aerobai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Jersinija spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae ir parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.

Azitromicinas pasižymi kintamu aktyvumu prieš Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Ir Klebsiella spp.

Užsikrėtus tokiomis bakterijų rūšimis, reikia atlikti jautrumo tyrimus in vitro. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. ir Pseudomonas aeruginosa jie paprastai yra ištvermingi.

Anaerobinės bakterijos: Bacteroides fragilis, Bakteroidai spp., Clostridium perfringens, Peptokokas spp., Peptostreptokokas spp., Fusobacterium necrophorum Ir Propionibacterium acnes.

Mikroorganizmai, sukeliantys venerines ligas: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ir Haemophilus ducreyi.

Kiti mikroorganizmai: Borrelia burgdorferi (Laimo ligos sukėlėjas), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Ir Listeria monocytogenes.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Azitromicinas yra stabilesnis esant skrandžio pH, palyginti su eritromicinu.

Žmonėms, išgėrusiems azitromicino, jis greitai ir plačiai pasiskirsto visame kūne; laikas, kurio reikia maksimaliai koncentracijai plazmoje gauti, yra 2–3 valandos.

Paskirstymas

Atliekant tyrimus su gyvūnais, fagocitinėse ląstelėse buvo pastebėta didelė azitromicino koncentracija. Be to, eksperimentiniuose modeliuose, palyginti su neaktyvuotais fagocitais, aktyvuotos fagocitai išskiria dideles azitromicino koncentracijas. Šis reiškinys gyvūnų modelyje lemia didelę azitromicino koncentraciją. infekcijos vietoje.

Farmakokinetikos tyrimai su žmonėmis parodė, kad azitromicino koncentracija audiniuose yra didesnė nei plazmoje (iki 50 kartų didesnė už didžiausią koncentraciją plazmoje), taigi tai rodo, kad vaistas stipriai jungiasi prie audinių. prostatos, viršija dažniausiai pasitaikančių patogenų MIC90 vertes, išgėrus vieną 500 mg dozę.

Eliminavimas

Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas tiksliai atspindi audinių išeikvojimo pusperiodį (2–4 dienos). Maždaug 12% IV dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto per 3 dienas, daugiausia per pirmąsias 24 valandas. Tulžies išsiskyrimas yra pagrindinis nepakitusio vaisto eliminacijos būdas išgėrus vaisto. Žmogaus tulžyje buvo nustatyta labai didelė nepakitusio vaisto koncentracija, kartu su 10 metabolitų, pastarųjų susidariusių N- ir O-demetilinimo procesais, hidroksilinant desozaminą ir aglikoninį žiedą bei skaldant kladinozės konjugatus. HPLC ir mikrobiologinis metodas įvertinti šių metabolitų koncentraciją audiniuose, parodė, kad jie neturi įtakos azitromicino antimikrobiniam aktyvumui.

Farmakokinetika specialiose pacientų kategorijose

Vyresnio amžiaus piliečiai

Tyrimas, atliktas su sveikais savanoriais, parodė, kad po 5 dienų gydymo senyviems asmenims (> 65 metų) AUC reikšmės yra šiek tiek didesnės nei jaunesniems (

Pakitusi inkstų funkcija

Išgėrus 1 gramo azitromicino, farmakokinetikos poveikio pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (GFG 10–80 ml / min.), Nepastebėta. Nustatyti statistiškai reikšmingi AUC0-120 (8,8 mg-hr / ml ir 11,7 mg / h / ml), Cmax (1,0 mg / ml ir 1,6 mg / ml) ir CLr (2,3 ml / min) verčių skirtumai. / kg, palyginti su 0,2 ml / min. kg) tarp sunkios inkstų funkcijos sutrikimo grupės (GFR)

Pakitusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas (A klasės) ar vidutinio sunkumo (B klasė) kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingų azitromicino farmakokinetikos pokyčių serume, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali, nepakito. Šiems pacientams padidėja azitromicino išsiskyrimas su šlapimu, tikriausiai kaip kompensacija už sumažėjusį kepenų klirensą.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Atliekant tyrimus su gyvūnais, kurių didelės dozės viršijo 40 kartų didesnę už klinikinėje praktikoje naudojamą didžiausią dozę, nustatyta, kad azitromicinas sukelia grįžtamąją fosfolipidozę, paprastai be akivaizdžių toksikologinių pasekmių. Įrodyta, kad nutraukus vaisto vartojimą, poveikis yra grįžtamasis. šių išvadų reikšmė tiek gyvūnams, tiek žmonėms nežinoma.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Trozocin 500 mg plėvele dengtos tabletės

Preželatinizuotas krakmolas, bevandenis rūgšties kalcio fosfatas, natrio karmeliozė, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas, dejonizuotas vanduo.

Dangoje yra: titano dioksidas, laktozė, hipromeliozė, triacetinas, dejonizuotas vanduo.

Trozocin 200 mg / 5 ml milteliai geriamajai suspensijai - 1 buteliukas po 1500 mg

Bevandenis tribazis natrio fosfatas, hidroksipropilceliuliozė, ksantano derva, vyšnių skonis, vanilinis kremas, bananų skonis, sacharozė.

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

Trozocin 500 mg plėvele dengtos tabletės: 2 metai.

Trozocin 200 mg / 5 ml milteliai geriamajai suspensijai: 2 metai nepažeistoje pakuotėje.

Paruoštus miltelius geriamajai suspensijai galima laikyti 10 dienų kambario temperatūroje.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Trozocin 500 mg plėvele dengtos tabletės

PVC lizdinė plokštelė, kurioje yra 3 x 500 mg plėvele dengtos tabletės.

Trozocin 200 mg / 5 ml milteliai geriamajai suspensijai

Didelio tankio polietileno buteliukas, kuriame yra 1500 mg veikliosios medžiagos su vaikų neatidaromu uždoriu ir tinkamu dozatoriumi.

Paruoštą suspensiją bus 200 mg / 5 ml.

06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos

Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.

07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

Viale Shakespeare, 47 m

00144 Roma

08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

„TROZOCIN 500 mg plėvele dengtos tabletės“ ​​3 tabletės - A.I.C. n. 027948064

"TROZOCIN 200 mg / 5 ml milteliai geriamajai suspensijai" 1 buteliukas 1500 mg - A.I.C. n. 027948052

09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA

1992 m. Gegužė / 2007 m. Gegužė

10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2013 lapkritis

11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys

12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ

none:  Plaukų šalinimas Šokoladas kraujo analizė