Veikliosios medžiagos: Rupatadinas
Pafinur 1 mg / ml geriamasis tirpalas
Galimi „Pafinur“ pakuotės lapelių dydžiai:- Pafinur 10 mg tabletės
- Pafinur 1 mg / ml geriamasis tirpalas
Indikacijos Kodėl naudojamas Pafinur? Kam tai?
Pafinur sudėtyje yra veikliosios medžiagos rupatadino, kuris yra antihistamininis preparatas.
Pafinur geriamasis tirpalas 6–11 metų vaikams palengvina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, sloga, nosies užgulimas, akių ir nosies niežėjimas.
Kontraindikacijos Kada Pafinur vartoti negalima
Pafinur vartoti negalima
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) rupatadinui arba bet kuriai pagalbinei Pafinur medžiagai.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Pafinur
Jei sergate inkstų ar kepenų nepakankamumu, kreipkitės į gydytoją patarimo. Pafinur šiuo metu nerekomenduojama vartoti pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi.
Jei turite mažą kalio kiekį kraujyje ir (arba) turite tam tikrą nenormalų širdies plakimo ritmą (žinomas QTc intervalo pailgėjimas EKG), kuris gali pasireikšti sergant kai kuriomis širdies ligomis, kreipkitės į gydytoją patarimo.
Šis vaistas neskirtas vaikams iki 6 metų arba sveriantiems mažiau nei 25 kg.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Pafinur poveikį
Pafinur vartojimas su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jei vartojate Pafinur, nevartokite vaistų, kurių sudėtyje yra ketokonazolo ar eritromicino.
Jei vartojate vaistus, slopinančius centrinę nervų sistemą ar statinus, prieš pradėdami vartoti Pafinur, pasitarkite su gydytoju.
Pafinur vartojimas su maistu ir gėrimais
Pafinur galima vartoti valgant arba nevalgius.
Pafinur negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis, nes tai gali padidinti Pafinur kiekį organizme.
Rekomenduojama dozė (10 mg) Pafinur nedidina alkoholio sukelto mieguistumo.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nevartokite Pafinur nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent tai aiškiai nurodė gydytojas.
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant rekomenduojamą dozę, Pafinur poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nesitikima. Tačiau prieš pradėdami vartoti Pafinur, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus turite stebėti, kaip gydymas veikia jus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Šio vaisto sudėtyje yra sacharozės ir jis gali turėti neigiamą poveikį dantims. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato, kuris gali sukelti alergines reakcijas (įskaitant uždelstas).
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Pafinur: Dozavimas
Pafinur visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Pafinur geriamasis tirpalas skirtas vartoti per burną.
Dozavimas vaikams, sveriantiems 25 kg ir daugiau: 5 ml (5 mg rupatadino) geriamojo tirpalo vieną kartą per parą, valgio metu arba nevalgius.
Gydytojas informuos jus apie gydymo Pafinur trukmę.
Naudojimo instrukcijos:
- Norėdami atidaryti buteliuką, paspauskite dangtelį ir pasukite prieš laikrodžio rodyklę.
- Paimkite švirkštą, įkiškite jį į pradurtą dangtelį ir apverskite buteliuką aukštyn kojomis.
- Užpildykite švirkštą nurodyta doze.
- Skirti tiesiai iš dozavimo švirkšto.
- Po naudojimo švirkštą nuplaukite.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Pafinur dozę
Pavartojus per didelę Pafinur dozę
Jei atsitiktinai išgėrėte didelę vaisto dozę, nedelsdami pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pamiršus pavartoti Pafinur
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Šalutinis poveikis Koks yra Pafinur šalutinis poveikis
Pafinur, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų) yra mieguistumas, galvos skausmas ir viršutinių kvėpavimo takų infekcija. Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 vartotojų) yra galvos svaigimas, gripas ir egzema.
Be pirmiau išvardytų šalutinių poveikių, suaugusiesiems ir paaugliams (vyresniems nei 12 metų) vartojant 10 mg rupatadino tablečių, pasireiškė toks šalutinis poveikis:
- Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų) yra galvos svaigimas, burnos džiūvimas, silpnumas ir nuovargis.
- Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 vartotojų) yra padidėjęs apetitas, irzlumas, sunkumas susikaupti, kraujavimas iš nosies, nosies džiūvimas, gerklės skausmas, kosulys, gerklės sausumas, sloga, negalavimas, skrandžio skausmai, viduriavimas, virškinimo sutrikimas, vėmimas , vidurių užkietėjimas, bėrimas, nugaros skausmas, sąnarių skausmas, raumenų skausmas, troškulys, bendras negalavimas, karščiavimas, kraujo tyrimų rodmenų pokyčiai, rodantys kepenų funkciją ir svorio padidėjimą.
- Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 vartotojų) yra širdies plakimas ir padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Laikykite Pafinur vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant buteliuko ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Pafinur vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Pafinur sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra rupatadinas. Kiekviename ml yra 1 mg rupatadino (fumarato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra propilenglikolis, bevandenė citrinos rūgštis, bevandenis dinatrio fosfatas, natrio sacharinas, sacharozė, metilparahidroksibenzoatas (E-218), chinolino geltonasis (E-104), bananų skonis, išgrynintas vanduo.
Pafinur išvaizda ir kiekis pakuotėje
„Pafinur“ yra skaidrus geltonas geriamasis tirpalas „Pafinur“ yra supakuotas į gintaro spalvos plastikinį buteliuką su pradurtu dangteliu ir vaikų neatidaromu dangteliu. Pakuotėje yra 5 ml geriamasis švirkštas, kurio skalė yra 0,25 ml.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PAFINUR 1 MG / ML BORINIS TIRPALAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename ml geriamojo tirpalo yra:
1 mg rupatadino (fumarato pavidalu)
Pagalbinės medžiagos:
sacharozė 300 mg / ml;
metilo parahidroksibenzoatas (E218) 1,00 mg / ml.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Geriamasis tirpalas.
Skaidrus geltonos spalvos tirpalas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Pafinur 1 mg / ml geriamasis tirpalas skirtas simptominiam alerginio rinito (įskaitant nuolatinį alerginį rinitą) gydymui 6–11 metų vaikams (žr. 5.1 skyrių).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vaikai nuo 6 iki 11 metų.
Dozavimas vaikams, sveriantiems 25 kg ar daugiau5 ml (5 mg rupatadino) geriamojo tirpalo vieną kartą per parą, valgio metu arba nevalgius.
Rupatadino saugumas ir veiksmingumas vaikams nuo 2 iki 5 metų ir sveriantiems mažiau kaip 25 kg dar nenustatytas (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Jaunesniems nei 2 metų vaikams šio vaisto vartoti nerekomenduojama, nes trūksta duomenų apie šią populiaciją (žr. 4.4 skyrių).
Suaugusiesiems ir paaugliams (vyresniems nei 12 metų) labiau tinka vartoti 10 mg rupatadino tablečių.
Pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi: Kadangi klinikinės patirties pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, klinikinės patirties nėra, tokiems pacientams rupatadino vartoti nerekomenduojama.
Naudojimo instrukcija:
- Norėdami atidaryti buteliuką, paspauskite dangtelį ir pasukite jį prieš laikrodžio rodyklę.
- Paimkite švirkštą, įkiškite jį į pradurtą dangtelį ir apverskite buteliuką aukštyn kojomis.
- Užpildykite švirkštą nurodyta doze.
- Skirti tiesiai iš dozavimo švirkšto.
- Po naudojimo švirkštą nuplaukite.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas rupatadinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Rupatadino geriamojo tirpalo veiksmingumas ir saugumas jaunesniems kaip 6 metų vaikams dar nenustatytas.
Nerekomenduojama rupatadino vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.5 skyrių).
Rupatadino 10 mg tablečių širdies saugumas suaugusiesiems buvo įvertintas nuodugniu QT / QTc tyrimu.
Rupatadinas, vartojamas iki dešimt kartų didesnės terapinės dozės, neturėjo įtakos EKG, todėl nekėlė jokių širdies saugumo problemų.
Tačiau rupatadiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra pailgėjęs QT intervalas, pacientams, kuriems yra nekoreguota hipokalemija, pacientams, kuriems yra nuolatinė aritmija, pvz., Kliniškai reikšminga bradikardija, ūminė miokardo išemija.
Kreatino fosfokinazės, alanino aminotransferazės ir aspartato aminotransferazės koncentracijos kraujyje padidėjimas, taip pat kepenų funkcijos tyrimų sutrikimai yra nedažnos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant 10 mg rupatadino tabletes suaugusiesiems.
Šio vaisto sudėtyje yra sacharozės ir jis gali turėti neigiamą poveikį dantims. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės / galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės trūkumas.
Šio vaisto sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato, kuris gali sukelti alergines reakcijas (įskaitant uždelstas).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tyrimų su rupatadino geriamuoju tirpalu vaikams neatlikta.
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiesiems ir paaugliams (vyresniems nei 12 metų), vartojantiems 10 mg rupatadino tablečių.
Sąveika su ketokonazolu ar eritromicinu: Kartu vartojant 20 mg rupatadino ir ketokonazolo ar eritromicino, sisteminė rupatadino ekspozicija padidėja atitinkamai 10 ir 2-3 kartus. Šie pokyčiai nebuvo susiję su poveikiu QT intervalui ar nepageidaujamų reakcijų padaugėjimu, palyginti su iki kada vaistai buvo skiriami atskirai.
Tačiau rupatadino negalima vartoti kartu su šiais vaistais ir kitais CYP3A4 izofermento inhibitoriais.
Sąveika su greipfrutų sultimisKartu vartojant greipfrutų sultis, sisteminė 10 mg rupatadino tablečių ekspozicija padidėjo 3,5 karto. Taip yra todėl, kad greipfrutuose yra vienas ar daugiau junginių, slopinančių CYP3A4 ir kurie gali padidinti per CYP3A4 metabolizuojamų vaistų, pvz., Rupatadino, koncentraciją plazmoje. buvo pasiūlyta paveikti žarnyne esančių vaistų, pvz., P-glikoproteino, transportavimo sistemas. Greipfrutų sulčių negalima gerti vienu metu.
Sąveika su alkoholiu: Pavartojus alkoholio, kai kurių psichomotorinių testų metu 10 mg rupatadino dozė sukėlė nedidelį poveikį, nors šis poveikis reikšmingai nesiskyrė nuo to, kurį sukėlė vien alkoholio vartojimas. 20 mg dozė padidina alkoholio vartojimo sukeltą sutrikimą.
Sąveika su CNS slopinančiomis medžiagomis: kaip ir kitų antihistamininių vaistų atveju, negalima atmesti sąveikos su centrinę nervų sistemą slopinančiomis medžiagomis.
Sąveika su statinais: Klinikinių rupatadino tyrimų metu dažnai nebuvo pranešta apie besimptomį CPK padidėjimą. Sąveikos su statinais, kai kuriuos iš jų taip pat metabolizuoja citochromas P450 (CYP3A4), rizika nežinoma. Dėl šios priežasties rupatadiną reikia vartoti atsargiai, kai jis vartojamas kartu su statinais.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenys apie ribotą nėštumų skaičių nerodo neigiamo rupatadino poveikio nėštumui ar vaisiaus / naujagimio sveikatai. Kitų svarbių epidemiologinių duomenų kol kas nėra. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti rupatadino.
Maitinimo laikas
Rupatadinas išsiskiria su gyvūnų pienu. Nežinoma, ar rupatadinas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo rupatadinu naudą moteriai, reikia nuspręsti, ar nutraukti maitinimą krūtimi, ar nutraukti / susilaikyti nuo gydymo rupatadinu.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
10 mg rupatadino nepakenkė gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Nepaisant to, prieš vairuojant ar valdant mechanizmus reikia būti atsargiems, kol bus nustatyta subjektyvi paciento reakcija į rupatadiną.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
371 pacientas dalyvavo klinikiniuose tyrimuose su geriamuoju rupatadino tirpalu 6–11 metų vaikams. 51 pacientas buvo gydomas 2,5 mg rupatadino, 140 pacientų - 5 mg rupatadino, 180 - placebu.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis priskiriamas taip:
- Dažni (≥ 1/100 a
- Nedažni (≥ 1/1000 a
- Reti (≥ 1/10 000 m
Nepageidaujamų reakcijų dažnis, apie kurį pranešta pacientams, gydytiems rupatadino geriamuoju tirpalu klinikinių tyrimų metu, buvo toks:
• Infekcijos ir užkrėtimai
- Dažni: viršutinių kvėpavimo takų infekcija
- Nedažni: įtaka
• Nervų sistemos sutrikimai:
- Dažni: galvos skausmas, mieguistumas
- Nedažni: galvos svaigimas
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai
- Nedažni: egzema
Klinikinių tyrimų metu 10 mg rupatadino tabletės buvo skiriamos daugiau kaip 2025 suaugusiems ir paaugliams, iš kurių 120 vartojo rupatadiną mažiausiai 1 metus.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis, apie kurį pranešta pacientams, gydytiems 10 mg rupatadino tabletėmis klinikinių tyrimų metu, buvo toks:
• Infekcijos ir užkrėtimai
- Nedažni: faringitas, rinitas
• Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
- Nedažni: padidėjęs apetitas
• Nervų sistemos sutrikimai:
- Dažni: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas
- Nedažni: dėmesio sutrikimas
• Širdies sutrikimai
Retas: tachikardija ir širdies plakimas *
• Kvėpavimo, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
- Nedažni: kraujavimas iš nosies, nosies sausumas, kosulys, gerklės sausumas, burnos ir ryklės skausmas
• Virškinimo trakto sutrikimai
- Dažni: sausa burna
- Nedažni: pykinimas, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas, dispepsija, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai
- Nedažni: bėrimas
• Skeleto, raumenų, jungiamojo audinio ir kaulų sutrikimai
- Nedažni: nugaros skausmas, artralgija, mialgija
• Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
- Dažni: nuovargis, astenija
- Nedažni: troškulys, bloga savijauta, karščiavimas, dirglumas
• Diagnostiniai testai
- Nedažni: padidėjęs kreatino fosfokinazės kiekis kraujyje, alanino aminotransferazė, aspartato aminotransferazė, nenormali kepenų funkcija, svorio padidėjimas
* po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie tachikardiją ir širdies plakimą vartojant 10 mg rupatadino tabletes.
04.9 Perdozavimas
Suaugusiesiems ir vaikams nebuvo pranešta apie perdozavimo atvejus. Suaugusiųjų klinikinio saugumo tyrimo metu 100 mg rupatadino dozė 6 dienas buvo gerai toleruojama. Dažniausia nepageidaujama reakcija buvo mieguistumas. Jei „atsitiktinai nurijus labai dideles dozes, reikia pradėti simptominį gydymą, susijusį su būtinomis palaikomosiomis priemonėmis“.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - kiti sisteminiai antihistamininiai vaistai.
ATC kodas: R06A X28.
Rupatadinas yra antros kartos antihistamininis, ilgai veikiantis histamino antagonistas, turintis selektyvų periferinių H1 receptorių antagonistų aktyvumą. Kai kurie metabolitai (desloratadinas ir jo hidroksilinti metabolitai) išlaiko antihistamininį aktyvumą ir gali iš dalies prisidėti prie bendro vaisto veiksmingumo.
Studijos in vitro atliekant dideles rupatadino koncentracijas, nustatyta, kad slopinamas putliųjų ląstelių degranuliacija, kurią sukelia imunologiniai ir neimunologiniai dirgikliai, ir slopinamas citokinų, ypač TNFα, išsiskyrimas žmogaus stiebo ląstelėse ir monocituose. Šių stebėjimų klinikinė svarba dar turi būti patvirtinta.
Rupatadino geriamojo tirpalo farmakokinetika 6–11 metų vaikams buvo panaši, palyginti su suaugusiųjų (> 12 metų): farmakodinaminis poveikis (ploto slopinimas su raukšlėmis, antihistamininis poveikis) taip pat buvo pastebėtas po 4 gydymo savaičių Atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas, patvirtinamasis tyrimas, kuriame dalyvavo 6–11 metų vaikai, sergantys nuolatiniu alerginiu rinitu, parodė, kad geriamasis rupatadino tirpalas sumažino nosies simptomus (rinorėją ir nosies, burnos, gerklės ir (arba) niežulį). ar ausis), palyginti su placebu vaikams, sergantiems nuolatiniu alerginiu rinitu po 4 ir 6 gydymo savaičių. Be to, tyrimo metu taip pat pastebėtas reikšmingas gyvenimo kokybės pagerėjimas, palyginti su placebu.
Klinikiniai tyrimai su savanoriais (n = 375) ir pacientais (n = 2650), kuriems buvo alerginis rinitas ir lėtinė idiopatinė dilgėlinė, neparodė jokio reikšmingo poveikio elektrokardiogramai, kai rupatadino tabletės buvo skiriamos nuo 2 iki 100 mg.
Europos vaistų agentūra netaikė prievolės pateikti Pafinur geriamojo tirpalo tyrimų su visais vaikų populiacijos pogrupiais, sergant alerginiu rinitu ir lėtine dilgėline, tyrimų rezultatų (žr. 4.2 skyrių).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Vaikų populiacija
Vaikų pogrupyje (vidutinis amžius: 10 metų) rupatadinas greitai absorbuojamas po vidutinės 5 mg rupatadino dozės, o vidutinis T - 0,5 valandos po dozės. Vidutinis C buvo 0,5 valandos po dozės. 2,5 ng / ml Po ekspozicijos vidutinis bendras plotas po kreive (AUC) buvo 8,86 ng • h / ml. Visos šios vertės yra panašios į suaugusiųjų ir paauglių vertes.
Vidutinis rupatadino pusinės eliminacijos laikas vaikams buvo 3,12 val., Trumpesnis nei nustatytas suaugusiesiems ir paaugliams vartojant tabletes.
Maisto vartojimo poveikis
Sąveikos su maistu tyrimų su rupatadino geriamuoju tirpalu neatlikta. Suaugusiems ir paaugliams, vartojantiems 10 mg rupatadino tablečių, maistas buvo paveiktas. Maistas suvartojo rupatadino sisteminę ekspoziciją (AUC) maždaug 23%.Valgymas nepaveikė didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax), todėl šie skirtumai neturi klinikinės reikšmės.
Metabolizmas ir pašalinimas
Suaugusiųjų išskyrimo tyrimo metu 34,6% pavartoto rupatadino išsiskyrė su šlapimu ir 60,9% su išmatomis, surinktomis per 7 dienas. Vartojant per burną, rupatadinas metabolizuojamas reikšmingai ikisistemiškai. Šlapime ir išmatose nepakitusios veikliosios medžiagos kiekis buvo nereikšmingas. Tai reiškia, kad rupatadinas beveik visiškai metabolizuojamas. in vitro apie metabolizmą žmogaus kepenų mikrosomose rodo, kad rupatadiną daugiausia metabolizuoja citochromas P450 (CYP 3A4).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ypatingos rizikos žmogui nenustatyta.
Dozė, didesnė nei 100 kartų didesnė už kliniškai rekomenduojamą rupatadino dozę (10 mg), nepailgino QTc ar QRS intervalo ir nesukėlė aritmijos įvairioms gyvūnų rūšims, pvz., Žiurkėms, jūrų kiaulytėms ir šunims. Rupatadinas yra vienas iš pagrindinių jo veikliųjų metabolitų. žmonėms 3-hidroksidesloratadinas neturėjo įtakos širdies veikimo galimybei izoliuotose šunų Purkinje skaidulose, kai koncentracija buvo bent 2000 kartų didesnė už Cmax, pasiektą pavartojus 10 mg dozę žmonėms. Tyrime, kurio metu buvo vertinamas poveikis žmogaus klonuotam HERG kanalui, rupatadinas slopino kanalą, kurio koncentracija buvo 1685 kartus didesnė už Cmax, gautą pavartojus 10 mg rupatadino. Audinių pasiskirstymo tyrimai su žiurkėmis, atlikti naudojant radioaktyviai pažymėtą rupatadiną, parodė, kad rupatadinas nesikaupia širdyje audinio.
Vaisingumo tyrimai su žiurkėmis parodė reikšmingą patinų ir patelių vaisingumo sumažėjimą, kai buvo skiriama 120 mg / kg per parą dozė, todėl rupatadino Cmax buvo 268 kartus didesnė nei nustatyta žmonėms suleidus terapinę dozę (10 mg per parą). . Toksinis poveikis vaisiui (vystymosi sulėtėjimas, neišsamus kaulėjimas, nedideli skeleto pokyčiai) buvo nustatytas žiurkėms tik vartojant toksines patelių dozes (25 ir 120 mg / kg per parą).
Triušiams toksinis poveikis vystymuisi nebuvo nustatytas vartojant dozes iki 100 mg / kg.
Dozės, kurioms esant nebuvo pastebėtas neigiamas poveikis vystymuisi (NOAEL), buvo nustatytos 5 mg / kg per parą žiurkėms ir 100 mg / kg per parą triušiams, todėl Cmax buvo atitinkamai 45 ir 116 kartų didesnis nei nustatytas vyrams. gydomosiomis dozėmis (10 mg per parą).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Propilenglikolis
Bevandenė citrinos rūgštis
Bevandenis dinatrio fosfatas
Natrio sacharinas
Sacharozė
Metilparahidroksibenzoatas (E218)
Chinolino geltonasis (E104)
Bananų kvapioji medžiaga (kvapiųjų medžiagų, kvapiųjų medžiagų ir natūralių kvapiųjų medžiagų bei propilenglikolio mišinys)
Išgrynintas vanduo
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
30 mėnesių.
Tinkamumo laikas po pirmojo atidarymo yra toks pat kaip ir ant dėžutės ir buteliuko nurodytas tinkamumo laikas.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
120 ml gintaro spalvos polietileno tereftalato (PET) buteliukas su mažu tankio polietilenu (LDPE) pradurtu dangteliu, uždarytu geltonu vaikams atspariu didelio tankio polietileno (DTPE) apsauginiu dangteliu, kartoninėje dėžutėje, kurioje taip pat yra 5 ml švirkšto (polipropileno, polietileno) ) matuojamas 0,25 ml.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Biohorm, S.A.
Avinguda Camí-Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Ispanija)
Pardavėjas
Rottapharm S.p.A.
Sąjungos galerija, 5
20122 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 037888094 "1 mg / ml geriamasis tirpalas" 1 buteliukas 120 ml PET su graduotu švirkštu ir vaikų neatidaromu uždoriu
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2014 m. Kovo 6 d
