Veikliosios medžiagos: tamsulozinas (tamsulozino hidrochloridas)
Pradif 0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kietos kapsulės
Kodėl vartojamas Pradif? Kam tai?
Veiklioji Pradif medžiaga yra tamsulozinas, selektyvus vaistas α1A / α1D antagonistas, mažinantis raumenų įtampą prostatoje ir šlaplėje. Dėl to šlapimas greičiau praeina per šlaplę, todėl lengviau šlapintis.
Pradif vartojamas vyrams apatinių šlapimo takų simptomams, susijusiems su padidėjusia prostata (gerybine prostatos hiperplazija), gydyti. Šie sutrikimai gali būti šlapinimosi pasunkėjimas (srovės susiaurėjimas), varvėjimas, skubumas ir padažnėjęs šlapinimasis. diena ir naktis.
Kontraindikacijos Kada Pradif vartoti negalima
Pradif vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) tamsulozinui arba bet kuriai pagalbinei Pradif medžiagai. Padidėjęs jautrumas gali pasireikšti kaip staigus vietinis kūno minkštųjų audinių patinimas (pvz., Gerklė ar liežuvis), pasunkėjęs kvėpavimas ir (arba) niežulys ir bėrimas (angioedema),
- jeigu sergate sunkia kepenų liga,
- jei alpstate dėl kraujospūdžio sumažėjimo keičiant padėtį (sėdint ar stovint).
Atsargumo priemonės Ką reikia žinoti prieš vartojant Pradif
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- Norint stebėti būklės, dėl kurios esate gydomas, vystymąsi reikia periodiškai tikrintis.
- Vartojant Pradif, kaip ir kitus šio tipo vaistus, gali pasireikšti alpulys. Pasireiškus pirmiems galvos svaigimo ar silpnumo požymiams, turite sėdėti ar gulėti, kol jie išnyks.
- Jeigu sergate sunkia inkstų liga, pasakykite gydytojui.
- Jei Jums atliekama ar planuojama atlikti akių operaciją dėl lęšio drumstimo (kataraktos) ar padidėjusio akispūdžio (glaukomos). Pasakykite savo oftalmologui, jei anksčiau vartojote, vartojate ar planuojate vartoti Pradif. Todėl specialistas gali imtis tinkamiausių atsargumo priemonių, susijusių su vaistu ir chirurginiu metodu. Pasitarkite su gydytoju, ar turėtumėte atidėti arba laikinai nutraukti gydymą Pradif prieš atliekant akių operaciją dėl lęšio drumstimo (kataraktos) ar padidėjusio akispūdžio (glaukomos).
Vaikai
Neduokite šio vaisto vaikams ar jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes jis nėra veiksmingas šiai populiacijai.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Pradif poveikį
Pradif vartojimas su kitais vaistais
Pradif vartojimas su kitais tos pačios klasės vaistais (α1 adrenoreceptorių antagonistais) gali sukelti nepageidaujamą kraujospūdžio sumažėjimą.Ypač svarbu informuoti gydytoją, jei tuo pačiu metu esate gydomas vaistais, kurie gali sumažinti Pradif pašalinimą iš organizmo (pvz., Ketokonazolu, eritromicinu).
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pradif vartojimas su maistu ir gėrimais
Pradif reikia gerti po pusryčių arba pirmo dienos valgio
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Pradif nėra skirtas vartoti moterims.
Vyrui buvo pranešta apie nenormalią ejakuliaciją (ejakuliacijos sutrikimus). Tai reiškia, kad sėklinis skystis neišeina iš kūno per šlaplę, bet patenka į šlapimo pūslę (retrogradinė ejakuliacija) arba kad ejakuliacijos tūris sumažėja arba jo visai nėra (ejakuliacijos sutrikimas).
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Pradif neveikia gebėjimo vairuoti ar valdyti mechanizmus ar įrangą. Tačiau turite turėti omenyje galimybę, kad gali svaigti galva, tokiu atveju neturėtumėte imtis tos veiklos, kuriai reikia dėmesio.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Pradif: Dozavimas
Pradif visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Įprasta dozė yra 1 kapsulė per dieną, kurią reikia gerti po pusryčių arba po pirmo dienos valgio kiekvieną dieną.
Kapsulę reikia nuryti visą, nesmulkinti ir nekramtyti.
Pradif paprastai skiriamas ilgą laiką. Poveikis šlapimo pūslei ir šlapinimui išlieka ilgai gydant Pradif.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Pradif dozę
Pavartojus per didelę Pradif dozę
Pavartojus per didelę Pradif dozę, gali atsirasti nepageidaujamas kraujospūdžio sumažėjimas ir padažnėti širdies susitraukimų dažnis, susijęs su silpnumo jausmu. Jei išgėrėte per daug Pradif dozių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Pradif
Jei pamiršote išgerti Pradif dozę, galite ją išgerti vėliau. Jei praleidote dieną, toliau vartokite dienos kapsulę įprastu laiku.Niekada negerkite dvigubos dozės, kad kompensuotumėte praleistą.
Nustojus vartoti Pradif
Per anksti nutraukus gydymą Pradif, pradiniai simptomai gali vėl atsirasti. Todėl pradif vartokite tiek laiko, kiek nurodė gydytojas, net jei simptomai jau išnyko. Visada pasitarkite su gydytoju, jei manote, kad šį gydymą reikia nutraukti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Pradif šalutinis poveikis
Pradif, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnas poveikis (mažiau nei 1 iš 10 atvejų, daugiau kaip 1 iš 100 atvejų (1–10%)):
galvos svaigimas, ypač sėdint ar atsistojus.
Nenormali ejakuliacija (ejakuliacijos sutrikimas). nekenksmingas.
Nedažnas poveikis (daugiau kaip 1 atvejis iš 1000, mažiau nei 1 atvejis iš 100 (0,1-1%)):
galvos skausmas, širdies plakimas (širdis plaka dažniau nei įprasta ir taip pat pastebima), kraujospūdžio sumažėjimas, pvz., greitas atsikėlimas iš sėdėjimo ar gulėjimo, dažnai susijęs su galvos svaigimu, užgulta ar sloga (sloga), viduriavimas, pykinimas ir vėmimas, vidurių užkietėjimas, silpnumas (astenija), odos paraudimas (bėrimas), niežulys ir dilgėlinė.
Retas poveikis (daugiau nei 1 atvejis iš 10 000, mažiau nei 1 atvejis iš 1000 (0,01–0,1%)):
alpimas ir staigaus vietinio kūno minkštųjų audinių (pvz., gerklės ir liežuvio) patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas su niežuliu arba be jo ir odos paraudimas (išbėrimas), kaip dažnai alerginės reakcijos atveju (angioedema).
Labai retas poveikis (rečiau kaip 1 atvejis iš 10 000 (<0,01%)):
priapizmas (skausminga ir užsitęsusi priverstinė erekcija, reikalaujanti neatidėliotino gydymo). Bėrimas, uždegimas, pūslės ant odos ir (arba) lūpų, akių, burnos, šnervių ar lytinių organų gleivinės (Stivenso-Džonsono sindromas).
Poveikis, kurio dažnis nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
- neryškus matymas
- regėjimo sutrikimas
- kraujavimas iš nosies (kraujavimas iš nosies)
- sunkūs odos bėrimai (daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas)
- nenormalus nereguliarus širdies ritmas (prieširdžių virpėjimas, aritmija, tachikardija), pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys).
- jei jums bus atlikta akių operacija dėl lęšio drumstimo (katarakta) arba padidėjęs akispūdis (glaukoma) ir jau vartojate arba neseniai vartojote Pradif, vyzdys gali prastai išsiplėsti, o rainelė (spalvota apskritoji dalis) akys) operacijos metu gali tapti suglebęs.
- sausa burna.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti originalioje pakuotėje.
Laikykite Pradif vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki / EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Pradif sudėtis
Veiklioji medžiaga yra tamsulozino hidrochloridas.
Pagalbinės medžiagos yra: kapsulės turinys: mikrokristalinė celiuliozė (E460); metakrilo rūgšties-etilakrilato kopolimeras (1: 1); polisorbatas 80 (E433); natrio laurilsulfatas; triacetinas (E1518); kalcio stearatas (E470a); talkas (E553b). Kapsulės apvalkalas: kieta želatina; indigo karminas (E132); titano dioksidas (E171); geltonasis geležies oksidas (E172); raudonasis geležies oksidas (E172). Spausdinimo rašalas: šelakas (E904), propilenglikolis (E1520), juodasis geležies oksidas (E172).
Pradif išvaizda ir pakuotės turinys
Pradif kapsulės yra oranžinės / alyvuogių žalios spalvos, pažymėtos T0.4 kodais ir logotipu.
Pradif kapsulės supakuotos į polipropileno aliuminio lizdines plokšteles, supakuotas į kartoninę dėžutę.
Pakuotėje yra 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 arba 200 kapsulių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PRADIF KIETOS KAPSULĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje modifikuoto atpalaidavimo kapsulėje yra 0,4 mg tamsulozino hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos: visą pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Oranžinė / alyvuogių žalia modifikuoto atpalaidavimo kapsulė, kieta, pažymėta T0.4 kodu ir logotipu.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Apatinių šlapimo takų simptomai (LUTS), susiję su gerybine prostatos hiperplazija (GPH).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Viena kapsulė per dieną, kurią reikia gerti po pusryčių arba po pirmo dienos valgio.
Kapsulę reikia nuryti visą, jos negalima sutraiškyti ar kramtyti, nes tai gali sutrikdyti modifikuoto veikliosios medžiagos išsiskyrimą.
Inkstų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia.
Lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo atveju dozės koreguoti nereikia (taip pat žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).
Vaikų populiacija
Nėra nuorodų į konkretų Pradif vartojimą vaikams.
Tamsulozino saugumas ir veiksmingumas vaikams
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas tamsulozino hidrochloridui, įskaitant vaistų sukeltą angioedemą, arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; ortostatinės hipotenzijos istorija; sunkus kepenų nepakankamumas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Kaip ir vartojant kitus a1 adrenoreceptorių antagonistus, gydymo Pradif atveju kai kuriais atvejais gali sumažėti kraujospūdis, kuris retai gali sukelti sinkopę. Pasireiškus pirmiesiems ortostatinės hipotenzijos požymiams (galvos svaigimui, silpnumui), pacientas turi sėdėti arba gulėti, kol simptomai išnyks.
Prieš pradedant gydymą Pradif, pacientas turi būti įvertintas dėl kitų būklių, kurios gali sukelti tuos pačius simptomus kaip ir gerybinė prostatos hiperplazija. Prieš pradedant gydymą ir reguliariai po to, reikia atlikti tiesiosios žarnos tyrimą ir, jei reikia, nustatyti prostatos specifinį antigeną (PSA).
Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.), Reikia gydyti atsargiai, nes vaistinis preparatas šiems asmenims netirtas.
Kai kuriems tamsulozino hidrochloridu gydytiems ar anksčiau gydytiems pacientams kataraktos ir glaukomos operacijos metu buvo pastebėtas intraoperacinis floppy rainelės sindromas (IFIS, mažo vyzdžio sindromo variantas).
IFIS gali padidinti akių komplikacijų riziką operacijos metu ir po jos.
Tamsulozino hidrochlorido vartojimo nutraukimas likus 1–2 savaitėms iki kataraktos ar glaukomos operacijos laikomas empiriškai naudingu, tačiau gydymo nutraukimo nauda dar nenustatyta.
IFIS taip pat nustatyta pacientams, kurie prieš operaciją ilgiau nutraukė tamsulozino vartojimą.
Nerekomenduojama pradėti gydymo tamsulozino hidrochloridu pacientams, kuriems planuojama kataraktos ar glaukomos operacija.
Atlikdamas priešoperacinį vertinimą, oftalmologas ir chirurgijos komanda turėtų apsvarstyti, ar pacientas, laukiantis kataraktos ar glaukomos operacijos, yra gydomas, ar buvo gydytas tamsulozinu, kad būtų užtikrinta, jog intervencijos metu galima imtis tinkamų priemonių IFIS valdyti.
Tamsulozino hidrochlorido negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.
Tamsulozino hidrochlorido reikia atsargiai vartoti kartu su stipriais ir vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
Sąveikos nepastebėta, kai tamsulozino hidrochloridas buvo vartojamas kartu su atenololiu, enalapriliu ar teofilinu.
Kartu vartojamas cimetidinas padidina tamsulozino koncentraciją plazmoje, o furozemidas sumažina; tačiau tamsulozino koncentracija plazmoje yra terapinėje diapazone, todėl dozės koreguoti nereikia.
In vitro diazepamas, propranololis, trichlormetiazidas, chlormadinonas, amitriptilinas, diklofenakas, glibenklamidas, simvastatinas ir varfarinas nekeičia laisvos tamsulozino frakcijos žmogaus plazmoje. Tamsulozinas nekeičia laisvos diazepamo, propranololio, trichlormetiazido ir chlormadinono frakcijos.
Tačiau diklofenakas ir varfarinas gali padidinti tamsulozino eliminacijos greitį.
Kartu vartojant tamsulozino hidrochloridą ir stiprius CYP3A4 inhibitorius, gali padidėti tamsulozino hidrochlorido ekspozicija. Kartu vartojant ketokonazolą (žinomą stiprų CYP3A4 inhibitorių), tamsulozino hidrochlorido AUC ir Cmax padidėjo atitinkamai 2,8 ir 2,2 karto.
Tamsulozino hidrochlorido negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.
Tamsulozino hidrochlorido reikia atsargiai vartoti kartu su stipriais ir vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitoriais.
Kartu vartojant tamsulozino hidrochloridą ir stiprų CYP2D6 inhibitorių paroksetiną, tamsulozino Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai 1,3 ir 1,6 karto, tačiau toks padidėjimas nelaikomas kliniškai reikšmingu.
Kartu vartojant kitus a1 adrenoreceptorių antagonistus, gali pasireikšti hipotenzinis poveikis.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Pradif nėra skirtas vartoti moterims.
Trumpalaikių ir ilgalaikių tamsulozino hidrochlorido klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti ejakuliacijos sutrikimai.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta, tačiau pacientas turi žinoti apie galvos svaigimą.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
* Pastebėta po rinkodaros
Vaistinio preparato patekimo į rinką laikotarpiu kataraktos ir glaukomos operacijos metu buvo pastebėtas mažo vyzdžio sindromo variantas, žinomas kaip „Intraoperacinis pleiskanos rainelės sindromas“ (IFIS), susijęs su terapija su tamsulozinu (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Patirtis vaistui patekus į rinką. Be pirmiau išvardytų nepageidaujamų reiškinių, vartojant tamsuloziną, buvo pranešta apie prieširdžių virpėjimą, aritmiją, tachikardiją ir dusulį. tamsulozino dažnio ir vaidmens juos sukeliant negalima tiksliai nustatyti.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Tamsulozino hidrochlorido perdozavimas gali sukelti stiprų hipotenzinį poveikį.
Sunkus hipotenzinis poveikis pastebėtas esant skirtingiems perdozavimo lygiams.
Gydymas
Jei po perdozavimo atsiranda ūminė hipotenzija, reikia nedelsiant imtis veiksmų širdies ir kraujagyslių sistemai palaikyti.
Kraujo spaudimą ir širdies ritmą galima atkurti normaliai, priverčiant pacientą atsigulti.
Jei to nepakanka, galima naudoti tūrio padidinimo priemones ir, jei reikia, vazokonstrikcinius vaistus. Reikia stebėti inkstų funkciją ir taikyti bendras palaikomąsias priemones.
Dializė yra mažai naudinga, nes tamsulozinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais. Siekiant užkirsti kelią absorbcijai, galima imtis tam tikrų priemonių, tokių kaip vėmimas.
Prarijus dideles dozes, gali būti naudingas skrandžio plovimas, galima skirti aktyvintos anglies ir osmosinio vidurius laisvinančio vaisto, pvz., Natrio sulfato.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: a1 adrenoreceptorių antagonistas.
ATC kodas: G04C A02.
Preparatai išskirtiniam prostatos patologijų gydymui.
Veiksmo mechanizmas:
tamsulozinas selektyviai ir konkurencingai jungiasi prie postsinapsinių a1 adrenoreceptorių, ypač a1A ir a1D potipių. Tai sukelia prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų atsipalaidavimą.
Farmakodinaminis poveikis:
pradif padidina maksimalų šlapimo srautą. Pašalina obstrukciją atpalaiduodamas lygiuosius prostatos ir šlaplės raumenis, taip pagerindamas tuštinimosi simptomus.
Tai taip pat pagerina užpildymo simptomus, kai šlapimo pūslės nestabilumas vaidina svarbų vaidmenį.
Šis poveikis užpildymo ir ištuštinimo simptomams išlieka ilgalaikio gydymo metu. Operacijos ar kateterizacijos poreikis žymiai vėluoja.
A1 adrenoreceptorių antagonistai gali sumažinti kraujospūdį, sumažindami periferinį pasipriešinimą. Klinikinių tyrimų su Pradif metu kliniškai reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo nepastebėta.
Vaikų populiacija
Dvigubai aklas, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamas dozių diapazono tyrimas buvo atliktas su vaikais, sergančiais neuropatine šlapimo pūsle. Iš viso atsitiktine tvarka buvo atrinktas 161 vaikas (2–16 metų) ir gydytas 1 iš 3 tamsulozino dozių (maža [0,001–0,002 mg / kg], vidutinė [0,002–0,004 mg / kg] ir didelė [0,004 iki 0,008 mg / kg]) arba vartojant placebą. Pagrindinė baigtis buvo pacientų, kurių išnykimo taško detrusoriaus slėgis (detrusoriaus nuotėkio taško slėgis, LPP) sumažėjo iki hidronefrozės ir hidroureterio stabilizavimo ir šlapimo tūrio pokyčių, gautų kateterizuojant, ir šlapimo nutekėjimų skaičiaus kateterizuojant, kaip užfiksuota kateterizacijos dienoraščiuose. Nebuvo reikšmingo skirtumo tarp placebo grupės ir bet kurios iš 3 tamsulozino grupių nei pirminės, nei antrinės vertinamosios baigties atžvilgiu.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Tamsulozino hidrochloridas absorbuojamas iš žarnyno ir yra beveik visiškai biologiškai prieinamas.
Vartojant šalia valgio, tamsulozino hidrochlorido absorbcija sumažėja.
Vienodą absorbciją galima pasiekti, jei pacientas visada vartoja Pradif po to paties valgio.
Tamsulosinas pasižymi tiesine kinetika.
Išgėrus vieną Pradif dozę pavalgius, tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje susidaro maždaug per 6 valandas, o esant pusiausvyrinei būklei, kuri pasiekiama po 5 gydymo dienų, Cmax yra maždaug 2/3 didesnė nei pasiekus vieną dozę.
Tai pastebėta vyresnio amžiaus pacientams ir pagrįstai to galima tikėtis ir jaunesniems pacientams.
Tiek vienkartinė, tiek kartotinė dozė labai skiriasi individualiai.
Paskirstymas
Žmonėms tamsulozinas prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 99%, pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulozinas turi silpną pirmojo praleidimo poveikį, nes jis metabolizuojamas lėtai.
Tamsulozino plazmoje daugiausia yra nepakitusios veikliosios medžiagos.
Jis metabolizuojamas kepenyse.
Žiurkėms nepastebėta tamsulosino sukeltos mikrosominės kepenų fermentų sistemos indukcijos.
In vitro rezultatai rodo, kad CYP3A4 ir CYP2D6 dalyvauja metabolizme, o kiti CYP izofermentai gali nedaug prisidėti prie tamsulozino hidrochlorido metabolizmo. Vaistus metabolizuojančių fermentų CYP3A4 ir CYP2D6 slopinimas gali padidinti tamsulozino hidrochlorido ekspoziciją (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
Nė vienas iš metabolitų nėra aktyvesnis už pradinį produktą.
Eliminavimas
Tamsulozinas ir jo metabolitai daugiausia pašalinami su šlapimu ir maždaug 9% dozės nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu.
Išgėrus vieną Pradif dozę maitinant ir esant pusiausvyrinei būklei, pusinės eliminacijos laikas buvo įvertintas atitinkamai po 10 ir 13 valandų.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Vienos ir kartotinės dozės toksiškumo tyrimai buvo atlikti su pelėmis, žiurkėmis ir šunimis. Taip pat buvo svarstomi reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis, kancerogeniškumo tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis, genotoksiškumo tyrimai. in vivo ir in vitro.
Bendras toksikologinis profilis, nustatytas didesnėmis tamsulozino dozėmis, atitinka žinomą farmakologinį a1 adrenoreceptorių antagonistų vaistų aktyvumą.
Šunims, vartojant labai dideles dozes, elektrokardiograma pakeičiama.Šis atsakas laikomas kliniškai nereikšmingu.
Tamsulozinas neparodė svarbių genotoksinių savybių.
"Buvo pranešta apie padidėjusį proliferacinių pokyčių žiurkių ir pelių patelių tešmenyje dažnumą. Šios išvados, kurias greičiausiai sukelia hiperprolaktinemija ir kurios atsiranda tik vartojant dideles dozes, laikomos nereikšmingomis".
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kapsulės turinys:
mikrokristalinė celiuliozė E460, metakrilo rūgštis - etilakrilato kopolimeras (1: 1), polisorbatas 80 E433, natrio laurilsulfatas, triacetinas E1518, kalcio stearatas E470a, talkas E553b.
Kapsulė:
kieta želatina, indigokarminas E132, titano dioksidas E171, geltonasis geležies oksidas E172, raudonasis geležies oksidas E172.
Spausdinimo rašalas:
šelakas E904, propilenglikolis E1520, juodasis geležies oksidas E172.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti originalioje pakuotėje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Polipropilenas - aliuminio lizdinės plokštelės po 10 kapsulių, dėžutėse po 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 ir 200 kapsulių.
PVC / PVDC - aliuminio lizdinė plokštelė po 5 kapsules, 50 kapsulių dėžutėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Vokietija
Atstovas Italijai
„Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Dėžutė su 20 kapsulių: A.I.C. Nr. 030106013
30 kapsulių pakuotė: A.I.C. Nr. 030106025
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1996 m. Rugsėjo 27 d. Ir 2006 m. Liepos 12 d.
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
10.06.2014.
