Kai subalansuotos mitybos ir reguliarios fizinės veiklos programos nepakanka cholesterolio ir trigliceridų kiekiui kraujyje atkurti, būtina įsikišti naudojant specialius vaistus.
Tai apima statinus, ezetimibą ir, tiesą sakant, fibratus (klofibratą, bezafibratą, gemfibrozilą, fenofibratą).
Veiksmo mechanizmas
Fibratai atlieka lipidus mažinančią veiklą, veikdami skirtingais lygiais. Pagrindinis veikimo mechanizmas susijęs su VLDL (lipoproteinų dalelių, naudojamų trigliceridų ir mažesniu mastu cholesterolio pernešimu į kraują) katabolizmo stimuliavimu. Šią veiklą skatina lipoproteinų lipazė arba LPL (plazmos fermentas) kad hidrolizuoja cirkuliuojančius trigliceridus).
Be to, kad padidina jų pašalinimo iš kraujotakos greitį, fibratai sumažina VLDL sintezę kepenyse.
Kalbant apie cholesterolį, šios klasės vaistai palengvina tulžies išsiskyrimą ir blokuoja HMG-CoA reduktazės (kepenų fermento, atsakingo už cholesterolio gamybą) aktyvumą. Fibratų stimuliavimas sintezuojant Apo A1 lipoproteinus taip pat leidžia šiek tiek padidinti gerojo cholesterolio kiekį.
Efektyvumas
Fibratai mažesnį cholesterolio kiekį mažina nei statinai, tačiau įrodyta, kad jie efektyviau mažina trigliceridų kiekį plazmoje. Vartojant tablečių ar kapsulių pavidalu, jie padidina gerą DTL cholesterolį 10–15%, o trigliceridų kiekis sumažėja vidutiniškai apie 40–45%. Fibratai taip pat gali padėti sumažinti MTL cholesterolio kiekį nuo 5 iki 18 procentinių punktų.
Kai kurie fibratai (bezafibratas ir fenofibratas) sumažina fibrinogeno - kraujo krešėjimo procese dalyvaujančio baltymo - koncentraciją plazmoje. Sumažindami fibrinogenemiją ir trombocitų agregaciją, šie fibratai mažina kraujo tankį, todėl dar mažiau linkę susidaryti trombams (krešuliai, susidarantys induose ir labai pavojingi sveikatai).
Vartojimo dozės
200–900 mg per parą, priklausomai nuo molekulės.
Šalutiniai poveikiai
Apskritai, fibratai yra gerai toleruojami, kai jie vartojami vieni, nors jie gali sukelti nedidelius virškinimo trakto sutrikimus. Jų veiksmingumas ir saugumas buvo išsamiai ištirtas ir įtvirtintas laikui bėgant, nes jie buvo gydomi jau kelerius metus (klofibratas buvo pristatytas klinikoje 1962 m.).
Kadangi fibratai beveik visiškai pašalinami per inkstus, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jie turi būti skiriami mažesnėmis dozėmis. Ypatingas atsargumas taip pat yra sergant kepenų ligomis ir kartu vartojant kepenims toksiškų medžiagų (įskaitant alkoholį!). Dėl šios priežasties net sveiki pacientai, gydomi fibratais, kas šešis mėnesius turėtų tikrinti kepenų sveikatą, atlikti paprastus kraujo tyrimus (transaminazių dozė + kraujo tyrimas).
Retesnis šalutinis poveikis yra odos išbėrimas ir impotencija; kai kurie fibratai dėl padidėjusio jame esančio cholesterolio prisotinimo padidina tulžies akmenų susidarymo tikimybę.
Tik žmonėms, sergantiems ypač sunkia hiperlipidemija, siūloma kartu vartoti statinus ir fibratus ir bet kuriuo atveju ribotą laiką. Šis derinys žymiai padidina neigiamą abiejų vaistų poveikį, kuris atpažįsta du įprastus toksiškumo kepenims šalutinius poveikius ir skausmo bei raumenų įtampos atsiradimą.
Fibratų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
