Kortizonai

, kurių struktūra panaši į endogeninių kortikosteroidų. Pastarosios sintezuojamos antinksčiuose, pradedant nuo cholesterolio, ir yra suskirstytos į dvi kategorijas: mineralokortikoidų ir gliukokortikoidų (priklausomai nuo to, ar veiksmas daugiausia veikia angliavandenių ar hidrosalino pusiausvyrą).

Sintetinių kortizonų struktūra panaši į endogeninių, todėl jiems būdingas „ciklopentanoperhidrofenantreninis žiedas, būdingas cholesteroliui ir steroidiniams hormonams; pagrindinė struktūra yra pakeičiama anglies atomų lygiu, siekiant sustiprinti priešuždegiminį poveikį. galią ir sumažinti šalutinį poveikį tarpiniam metabolizmui.

Iš sintetinių kortizonų prisimename prednizoną, prednizoloną, metazoną, deksametazoną ir fluocortizolį.

arba gleivinės), įkvėpus, per burną (tai yra prednizono ir prednizolono atveju) ir sisteminė (tirpūs esteriai, todėl injekciniai). Šių vaistų terapinės indikacijos yra gana daug; tik keletą pavyzdžių, kortizono vaistai yra klasikiškai vartojami esant artritui, sąnarių skausmui ir uždegimui, dermatitui, alerginėms reakcijoms, astmai, rinitui, sisteminei raudonajai vilkligei, lėtiniam autoimuniniam hepatitui ir uždegiminėms žarnyno ligoms. Tačiau jų naudojimas išlieka paliatyvus, tai yra, skirtas sušvelninti ligos simptomus, nepašalinus priežasties.

(aldosteronas), didinant kalio išsiskyrimą → HIPERTENCIJA, EDEMIS, VANDENS SURENGIMAS, HIPOKALIEMIJA

Jie mažina kalcio absorbciją žarnyne, nes slopina pernešimą, kurį skatina vitaminas D. Kartu jie didina jo išsiskyrimą → OSTEOPENIJA

Jie padidina gliukoneogenezę, pradedant aminorūgštimis, ir sumažina gliukozės periferinį naudojimą → HIPERGLIKEMIJA, ATSPARUMAS INSULIUI, MELLITAS.

Jie padidina baltymų katabolizmą, išskyrus širdį ir centrinę nervų sistemą.

Padidėja lipidų katabolizmas, todėl kraujyje padaugėja laisvųjų riebalų rūgščių ir ketonų RAUMENŲ HIPOTROFIJA.

Jie gali sukelti psichozinius reiškinius dėl nuotaikos pakilimo, ryto nemigos → DEPESINIAI SUSTABDYMO SIMPTOMAI.

Kraujyje jie padidina raudonųjų kraujo kūnelių ir hemoglobino kiekį, padidina neutrofilų kiekį ir sumažina limfocitų skaičių (anti-limfoblastinis poveikis).

)

Per lipokortiną jie blokuoja pradinį arachidono rūgšties išsiskyrimo etapą, kuris sukelia uždegiminę kaskadą.

Priešuždegiminis kortizonų poveikis yra susijęs su priešuždegiminių prostaglandinų (atsakingų už edemą, hiperalgeziją, eritemą ir kūno temperatūros reguliavimą) ir priešuždegiminių leukotrienų (kurie veikia kaip chemotaktiniai veiksniai, sintezę) sintezei. laisvieji radikalai ir sukelia bronchų susiaurėjimą).

Kortizono imunosupresinis poveikis yra neatsiejamas nuo priešuždegiminio, o tai savo ruožtu yra lygiagreti poveikiui gliukozei ir priešuždegiminiam metabolizmui; visi šie poveikiai nėra tiesiogiai susiję su natrio susilaikymu.

Santykinis pagrindinių kortizonų stiprumas ir lygiavertės dozės

Sukomponuota

Priešuždegiminė galia Natrio susilaikymo potencialas Veikimo trukmė Biologinis pusinės eliminacijos laikas

Lygiavertė dozė

mg os-ev

Kortizolis 1 1 Trumpa 8-12 val 20 Kortizonas 0.8 0.8 Trumpa 8-12 val 25 Fludrokortizonas 10 125 Trumpa 8-12 val 0.1 Prednizolonas 4 0.8 Tarpinė 12-35 val 5 Prednizolonas 4 0.8 Tarpinė 12-35 val 5 Metiprednizolonas 5 0.5 Tarpinė 12-35 val 4 Triamcinolonas 5 0 Tarpinė 12-35 val 4 Betametazonas 25 0 Ilgas 36 - 72 val 0.75 Deksamasonas 25 0 Ilgas 36 - 72 val 0.75 taip pat vandens sulaikymui

Hipertrichozė ir pupulinės strijos

Mėnulio facies ir petechijos

Padidėjęs akispūdis

VIDUTINIS ENTITY (dėl ilgo kortizono vartojimo)

• Steroidinis diabetas
• Kalio praradimas
• Augimo sulėtėjimas
• Opų pablogėjimas
• Infekcijų pasunkėjimas
• Disproteinemija

RIMTA (dėl ilgalaikio vartojimo ir didelių kortizono dozių)

• Kraujavimas
• Edema
• Osteoporozė ir lūžiai
• Polineuritas
• Disproteinemija