Simpatolitiniai vaistai veikia kaip simpatinės sistemos receptorių antagonistai: jie jungiasi prie aktyvios receptoriaus vietos, neleidžiant jam sąveikauti su adrenerginiu neuromediatoriumi.Kai kurie veikia kaip daliniai antagonistai, kai neuromediatoriaus koncentracija yra pakankamai didelė arba kai endogeninio agonisto (kuris šiuo atveju veikia kaip dalinis agonistas) koncentracija yra maža.
Atsižvelgiant į jų cheminę prigimtį ir afinitetą su receptoriais, išskiriami α ir β blokatoriai.
Alfa blokatoriai
- The α blokatoriai jie veikia kaip selektyvūs ir neselektyvūs simpatinės sistemos α receptorių antagonistai.
Fenoksibenzaminas yra neselektyvus α blokatorius, tai yra, jis negrįžtamai jungiasi prie α1 ir α2 receptorių; Jis naudojamas feochromocitomai gydyti.
Fentolaminas taip pat yra neselektyvus α blokatorius, tačiau jo blokavimo veiksmai yra konkurencingi.
Prazosinas yra selektyvus α1 blokatorius, naudojamas farmakologiniam hipertenzijos gydymui, nes jis skatina kraujagyslių išsiplėtimą ir sumažina periferinį atsparumą.
Galimos nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios vartojant α blokuojančius vaistus, yra: ortostatinė hipotenzija, atsirandanti dėl α1 receptorių blokavimo venų kraujagyslėse; refleksinė tachikardija, nes baroreceptorių nurodytas sumažėjęs kraujospūdis sukelia kompensacinį širdies veiklos padidėjimą; galvos svaigimas ir seksualinės funkcijos sutrikimai dėl nepakankamo kraujo tiekimo.
Taip pat žiūrėkite α blokuojančius vaistus gydant gerybinę prostatos hipertrofiją: terazosinas, doksazosinas.
Beta blokatoriai
- THE β blokatoriai jie veikia kaip selektyvūs simpatinės sistemos β receptorių antagonistai, tuo pačiu išlaikydami stabilų receptorių membranos potencialą. Jie išsiskiria skirtinga farmakokinetika: tirpumu riebaluose, vartojimo ir vartojimo būdu. Β adrenerginiai receptoriai yra gana paplitę organizme:
β1 yra akių lygyje, kur jie skatina vandeninio humoro sekreciją, inkstuose, kur jie sukelia renino koncentracijos padidėjimą ir baigiant angiotenzinu, ir širdyje, kur jie skatina greitį impulsų laidumas iš prieširdžių į skilvelius, taip skatinant automatizmą ir širdies susitraukimą;
β2 yra bronchuose, kur jie skatina bronchų išsiplėtimą, skeleto raumenyse, kur jie sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, ir kepenyse, kur jie skatina glikogenolizę;
β3 veikia metaboliniu lygiu, skatindami lipolizę.
Pagrindinė selektyviųjų β1 blokatorių veikla arba veikla, naudojama terapiniais tikslais, yra: širdies susitraukimų dažnio ir susitraukimo sumažėjimas, prieširdžių skilvelių impulsų laidumas, renino sekrecijos inkstuose ir vandeninių vandenų sekrecijos mažinimas. humoro lygis akių lygyje.
Selektyvius β-blokatorius galima skirti saugiau ir jie neturi rimto neigiamo poveikio, o neselektyvūs β-blokatoriai turi rimtą šalutinį poveikį-bronchų susiaurėjimą dėl β 2 receptorių blokados.
Β blokatorių farmakokinetika yra įvairi; jie turi: dalinę konkurencinę veiklą (naudinga sergant bronchine astma, nes sukelia silpną bronchų lygiųjų raumenų atsipalaidavimą); „vietinis anestetikas, bet tik tam tikrais atvejais ir tik labai didelėmis ir ne terapinėmis dozėmis; skirtingas tirpumas tarp skirtingų vaistų; tirpalo pusinės eliminacijos laikas turėtų būti kuo ilgesnis, kad būtų užtikrintas„ ilgesnis poveikis “; vaisto biologinis prieinamumas kinta priklausomai nuo visų aukščiau išvardytų kintamųjų sumos.
Šių vaistų terapinis panaudojimas yra susijęs su: širdies ir kraujagyslių veikla, sustiprinta riebaluose tirpių vaistų, galinčių įveikti BEE ir veikiantį centriniu būdu, atveju; kraujagysles plečiantis poveikis skeleto raumenims prostaciklino gamybai; antihipertenzinį poveikį, slopindamas renino išsiskyrimą ir mažindamas širdies susitraukimų dažnį; hipotenzinis poveikis akims ir mažinantis vandeninį skysčio kiekį atviro kampo glaukomai gydyti; vainikinių arterijų kraujagysles plečiantis poveikis, dėl to sumažėja širdies veikla sergantiems krūtinės angina ir siekiant užkirsti kelią miokardo infarktui, kurį turi polinkį turintys asmenys arba tie, kurie jau sirgo širdies priepuoliais; hipertenzijai, hipertiroidizmui ir migrenai gydyti.
Nepageidaujamas poveikis yra susijęs su tais pačiais aparatais ir sistemomis, kurios yra susijusios su terapiniu poveikiu: širdies aritmija dėl β1 receptorių „padidėjusio reguliavimo“: kadangi jų veikimas yra užblokuotas, ląstelės sintezuoja naujus; šis didelis receptorių buvimas gali sukelti sunkų šalutinį poveikį. poveikis nutraukus gydymą, todėl reikia palaipsniui jį nutraukti; bronchų susiaurėjimas dėl β2 receptorių slopinimo; CNS sutrikimai, turintys įtakos koncentracijai, miego ir pabudimo ritmams bei linkę į depresiją.
Kiti straipsniai tema „Simpatoliziniai vaistai“
- Tiraminas - farmakologija
- REM miegas, ne REM miegas ir nemiga
