Bronchus plečiantys vaistai

Bronchus plečiantys vaistai, kaip rodo jų pavadinimas, yra vaistai, plečiantys bronchų lygiuosius raumenis, taip palengvinantys astmos ar lėtinės obstrukcinės plaučių ligos (LOPL) pacientų kvėpavimą.

Iš esmės yra trys bronchus plečiančių vaistų kategorijos:

β2-adrenerginių receptorių agonistai;
antimuskarininiai vaistai (arba anticholinerginiai vaistai);
metilksantinai.

Šių vaistų kategorijų savybės bus trumpai iliustruotos toliau.

Β2-adrenerginių receptorių agonistai

Šie bronchus plečiantys vaistai veikia β2-adrenerginius receptorius, esančius bronchų lygiuosiuose raumenyse.
Bronchuose esantys β2 receptoriai, kuriuos aktyvina jų endogeninis substratas (noradrenalinas), gali sukelti bronchų išsiplėtimą.
Tiksliau, suaktyvinus šiuos receptorius, sumažėja kalcio jonų (Ca ++) kiekis bronchų lygiųjų raumenų ląstelėse. Kalcio jonai yra atsakingi už bronchų susitraukimą, todėl aišku, kaip sumažėja jų koncentracija gali paskatinti atvirkštinį procesą, būtent bronchų išsiplėtimą.
Todėl šie vaistai, kaip β2-adrenerginių receptorių agonistai, juos stimuliuoja ir skatina bronchų išsiplėtimą.

Β2-adrenerginių receptorių agonistų klasifikacija

Bronchus plečiančius vaistus, priklausančius β2-adrenerginių receptorių agonistų klasei, galima suskirstyti į tris grupes pagal jų veikimo trukmę:

β2 agonistai, kurių veikimo trukmė trumpa.
Šiai kategorijai priklauso salbutamolis ir terbutalinas.
Ilgai veikiantys β2-agonistai. Šie vaistai pirmiausia naudojami kontroliuoti ir užkirsti kelią naktiniams astmos simptomams (bronchų susiaurėjimui). Jų veikimas prasideda lėtai (20–30 minučių), tačiau jų sukeliamas bronchų išsiplėtimas trunka 8–12 valandų.
Formoterolis ir salmeterolis priklauso šiai kategorijai.
Itin ilgo veikimo β2 agonistai, dar žinomi kaip ultra-LABA. Šių vaistų veikimo trukmė yra 24 valandos, ir tai leidžia vartoti vieną kartą per parą, skirtingai nuo ilgo veikimo beta agonistų, kuriems reikia skirti bent du kartus per dieną.
Indakaterolis priklauso šiai bronchus plečiančių vaistų kategorijai.

Administravimo būdai

Paprastai β2-adrenerginių receptorių agonistai skiriami įkvėpus, kad jie lengvai ir greitai pasiektų bronchus.
Farmacinės kompozicijos, kuriomis jos yra prieinamos, gali skirtis, tačiau dažniausiai jos yra tokios:

Kapsulės, kuriose yra inhaliacinių miltelių, kurias reikia švirkšti per specialų dozatorių;
Suslėgtos suspensijos inhaliacijoms.

Tačiau yra ir farmacinių preparatų, tinkamų vartoti per burną (paprastai tablečių ar sirupų), ir farmacinių preparatų, tinkamų parenteraliniam vartojimui (injekciniai tirpalai).

Šalutiniai poveikiai

Akivaizdu, kad šalutinis poveikis, kuris gali atsirasti vartojant β2-adrenerginių receptorių agonistus, skiriasi priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos tipo.
Tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai būdingi visiems šios bronchus plečiančių vaistų kategorijos junginiams. Šie šalutiniai poveikiai yra:

Drebulys
Tachikardija;
Hipokalemija (t. Y. Kalio koncentracijos kraujyje sumažėjimas);
QT pailgėjimas (laikas, per kurį skilvelių miokardas depolarizuojasi ir repolarizuojasi).

Antimuskarininiai vaistai (arba anticholinerginiai vaistai)

Šie bronchus plečiantys vaistai gali sąveikauti su muskarino receptoriais, esančiais ant bronchų lygiųjų raumenų.
Visų pirma, M3 tipo muskarino receptoriai daugiausia yra bronchuose. Kai šiuos receptorius suaktyvina jų endogeninis substratas (acetilcholinas), jie sukelia bronchų susiaurėjimą.
Antimuskarininių vaistų užduotis yra būtent antagonizuoti M3 receptorius taip, kad būtų skatinamas bronchų išsiplėtimas.
Ipratropiumo bromidas ir tiotropis priklauso šiai bronchus plečiančių vaistų kategorijai.

Administravimo būdai

Antimuskarininiai vaistai, kaip ir beta agonistai, paprastai skiriami įkvėpus ir tiekiami purkštuvo tirpalo arba inhaliacinių miltelių pavidalu, kuriuos reikia švirkšti per dozatorių.

Šalutiniai poveikiai

Tipiškas šios kategorijos bronchus plečiančių vaistų šalutinis poveikis yra:

Sausa burna
Galvos skausmas;
Tachikardija;
Neryškus regėjimas;
Šlapinimosi sunkumai;
Uždaro kampo glaukomos paūmėjimas.

Dėl šalutinio poveikio, kuris gali atsirasti akyje, būtina, kad šie vaistai niekada nepatektų į akis. Jei taip atsitiks, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją.

Metilksantinai

Metilksantinai yra natūralios kilmės bronchus plečiantys vaistai. Labiausiai žinomas, ko gero, yra teofilinas, randamas arbatos augale, o net ir mažesniais kiekiais - kavos ir kakavos augale. Aminofilinas taip pat priklauso šiai bronchus plečiančių vaistų kategorijai.
Tiesą sakant, tikslus būdas, kuriuo šie vaistai sukelia bronchų išsiplėtimą, dar nėra visiškai suprantamas ir buvo pasiūlyti keli galimi veikimo mechanizmai.
Tačiau iš atliktų tyrimų atrodo, kad mechanizmas, atsakingas už metilksantinų bronchus plečiantį poveikį, yra fosfodiesterazės (PDE) fermentų slopinimas bronchų lygiųjų raumenų ląstelių lygiu.

Slopinant šiuos fermentus, padidėja ciklinių AMP kiekis minėtose ląstelėse, dėl to bronchus plečiasi.

Administravimo būdai

Metilksantinai yra įvairių farmacinių formų, tinkamų vartoti skirtingais būdais. Tiesą sakant, šie bronchus plečiantys vaistai gali būti:

Geriamieji tirpalai, kapsulės ar tabletės peroraliniam vartojimui;
Žvakutės;
Injekciniai tirpalai parenteraliniam vartojimui.

Šalutiniai poveikiai

Pagrindinis šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti gydymo metilksantinais metu:

Širdies aritmija;
Virškinimo trakto sutrikimai;
Traukuliai.

Be to, kadangi metilksantinų terapinis indeksas yra labai siauras, būtina reguliariai atlikti kraujo tyrimus ir atidžiai stebėti pacientus, vartojančius šio tipo bronchus plečiančius vaistus.