Adrenalino ir noradrenalino receptoriai
Yra trys skirtingi β-adrenerginių receptorių tipai:
- β1, esantis širdies, inkstų ir akių lygyje (šių receptorių aktyvinimas padidina širdies darbą, skatina renino sekreciją ir akių skysčio susidarymą);
- β2, esantis arteriolių, genitalijų ir šlapimo takų, virškinimo trakto ir bronchų lygiuosiuose raumenyse (šio receptoriaus aktyvinimas skatina jo atsipalaidavimą); jie taip pat randami skeleto raumenyse, kepenyse ir stiebo ląstelėse. Be to, šie receptoriai taip pat dalyvauja insulino išsiskyrimas.
- β3, esantis daugiausia riebaliniame audinyje, kurio lygiu jie skatina lipolizę.
Terapiniais tikslais svarbūs beta adrenoblokatoriai yra tie, kurie selektyviai veikia β1 receptorius, nors rinkoje taip pat yra nespecifinių beta adrenoblokatorių, kurie sąveikauja su β1 ir β2 receptoriais.
pvz., hipertenzija ir krūtinės angina nuo krūvio.
Be to, kai kurios beta adrenoblokatorių rūšys naudojamos gydant širdies aritmijas, širdies nepakankamumą ir antrinę miokardo infarkto profilaktiką; kiti naudojami gydant glaukomą, tirotoksikozę, somatines nerimo apraiškas, esminį drebulį ir profilaktiškai gydant migreną.
, nadololis, timololis ir pindololis.Tačiau dėl savo santykinio selektyvumo šie vaistai, skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, taip pat gali būti vartojami diabetu ir bronchų spazmu (pvz., Astma ir LOPL) sergantiems asmenims, nes jie netrukdo β2 receptoriams, susijusiems su insulino išsiskyrimu ir Bet kuriuo atveju šios kategorijos pacientus reikia atidžiai stebėti vartojant beta adrenoblokatorius, net jei jie yra kardioselektyvūs.
Šiai grupei priklauso veikliosios medžiagos, tokios kaip metoprololis, atenololis, esmololis (būdingas trumpas pusinės eliminacijos laikas ir naudojamas kritiniais atvejais), acebutololis ir bisoprololis.
Tarp veikliųjų medžiagų, priklausančių šiai grupei, randame:
- Celiprololis, kuris taip pat turi agonistinį poveikį β2 receptoriams (todėl jis skatina kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą);
- Nebivolol - veiklioji medžiaga, kuri taip pat gali skatinti endotelio azoto oksido (NO) sekreciją ir taip sukelti kraujagyslių išsiplėtimą.
Be to, kai kurie iš pirmiau minėtų veikliųjų medžiagų yra sugrupuoti į kitą grupę-beta adrenoblokatorių, turinčių būdingą simpatomimetinį aktyvumą (arba ISA). Tarp jų minime pindololį ir acebutololį.
Šios molekulės nėra tikri beta adrenerginių receptorių antagonistai, bet yra daliniai agonistai, kurie, prisijungę prie β -adrenerginių receptorių, iš dalies jį stimuliuoja (taip užkertant kelią adrenalino ar noradrenalino surišimui), kol visiškai jį blokuoja.
Paprastai šio tipo vaistai sukelia mažiau širdies funkcijos slopinimo; dėl šios priežasties pacientams, sergantiems bradikardija, geriau naudoti šias veikliąsias medžiagas.
kiekvieno žmogaus pasirinkimas ir jautrumas vaistui, kurį jie ketina vartoti.
Tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai būdingi daugumai beta adrenoblokatorių vaistų. Tarp jų prisimename:
- Širdies nepakankamumas;
- Bradikardija (gali pasireikšti ypač vartojant beta adrenoblokatorius, kuriems nėra būdingo simpatomimetinio aktyvumo);
- Ūminė hipotenzija;
- Periferinis kraujagyslių susiaurėjimas;
- Bronchų susiaurėjimas;
- Hipoglikemija;
- Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas;
- Galvos svaigimas
- Nemiga;
- Depresija;
- Košmarai ir haliucinacijos;
- Regos sutrikimai;
- Mėšlungis
- Odos bėrimai;
- Violetinė;
- Plykimas.
Galiausiai reikia prisiminti, kad - siekiant išvengti „β receptorių hiperaktyvumo, kuris gali išsivystyti į pavojingas hipertenzines krizes“, gydymas beta adrenoblokatoriais turi būti nutrauktas palaipsniui.
, dėl galimo šalutinio poveikio. Bet kokiu atveju, prieš pradėdamos vartoti bet kokio tipo vaistus, nėščios moterys ir maitinančios krūtimi motinos visada turi kreiptis į gydytoją patarimo, kuris „atidžiai įvertins santykį tarp laukiamos naudos motinai ir galimo pavojaus vaisiui ar kūdikiui.(LOPL) ar kitomis sąlygomis, susijusiomis su bronchų susiaurėjimu;
Tačiau reikia prisiminti, kad pacientams, kenčiantiems nuo patologijų, susijusių su bronchų spazmu, ir bradikardija sergantiems pacientams gali būti skiriami atitinkamai kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai ir ISA beta adrenoblokatoriai, su sąlyga, kad bus naudojamos tos pačios veikliosios medžiagos. labai atsargiai ir atidžiai prižiūrint gydytojui.
Kiti straipsniai tema „Beta blokatoriai“
- Diuretikai
- AKF inhibitoriai