XENICAL ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro orlistatas
GYDYMO GRUPĖ: Periferiniai vaistai nuo nutukimo
Indikacijos XENICAL ® Orlistatas
XENICAL ® skirtas gydyti nutukimą (KMI ne mažesnį kaip 30 Kg / m2) arba antsvorį (KMI didesnis arba lygus 28 Kg / m2), kurį apsunkina susiję rizikos veiksniai, kartu su vidutiniškai mažai kaloringa dieta .
Veikimo mechanizmas XENICAL ® Orlistatas
XENICAL ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro orlistatas, vienintelis aktyvus ingredientas nuo nutukimo, kuris vis dar yra Italijos rinkoje po sibutramino pašalinimo iš rinkos.
Jo terapinis poveikis yra glaudžiai susijęs su konkrečia chemine struktūra, kuri miglotai primena dažniausiai pasitaikančius trigliceridus, todėl ši veiklioji medžiaga gali selektyviai sąveikauti su lipazėmis, esančiomis virškinimo trakte, ir neleisti joms veikti.
Negrįžtamas slopinimas, kuris pasiekiamas susidarius kovalentiniams ryšiams tarp Orlistato ir serino, išreikšto aktyvioje lipazės srityje, neleidžia šiems fermentams suvirškinti maistinių lipidų į riebalų rūgštis ir glicerolį, smarkiai sumažindamas absorbciją žarnyne, o tai žymiai sumažina ką tik pagaminto valgio kalorijų ir lipidų suvartojimas.
Šis veiksmas taip pat įmanomas dėl kai kurių farmakokinetinių Orlistato savybių, kurios sumažina jo sisteminę absorbciją iki minimumo, todėl ji tampa praktiškai nenuosekli ir taip leidžiama koncentruoti veiklą virškinimo trakto lygiu.
Šiuo metu tiek neabsorbuoti lipidai, tiek orlistatas ir kai kurie jo neaktyvūs metabolitai, kuriuos gamina pati žarnyno gleivinė, išsiskiria su išmatomis.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. XENDOS STUDIJA IR ORLISTATO VEIKSMINGUMAS
Endokrininė praktika. 2006 m. Sausio-vasario mėn. 12 d
XENDOS tyrimo analizė (Xenical in the Prevention of Diabetes in nutukusių asmenų).
Sjöström L.
Orlistato funkcinio įvertinimo etapas, rodantis, kad maždaug 60% pacientų, gydytų šiuo vaistu, buvo galima nustatyti 5% svorio sumažėjimą per 12 gydymo savaičių, palyginti su 35% pacientų, vartojusių placebą. palaikomas ilgai gydant 1 ir 4 metus.
2. ORLISTATAS, GLIUKOZĖ IR ŠIRDIES FUNKCIJOS DIABETO LIGONIAMS
J Obesas. 2011; 2011: 394658.
Orlistato sukelto svorio netekimo įtaka diastolinei funkcijai ir širdies ritmo kintamumui labai nutukusiems diabetu sergantiems asmenims.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Įrodyta, kad 12 savaičių Orlistato vartojimas pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu ir nutukusiems, yra naudingas siekiant užtikrinti tolesnį svorio mažėjimą, palyginti su placebu, ir pagerinti glikemijos lygį bei širdies funkciją.
3. ORLISTATAS IR ELGESIO ASPEKTAI
J Obesas. 2011; 2011: 806896.
Orlistato vartojimas: numesti svorio per 6 mėnesius.
Holivudas A, Ogdenas J.
Labai įdomus tyrimas, parodantis, kaip Orlistato vartojimas gali ne tik garantuoti reikšmingą svorio sumažėjimą, bet ir pagerinti gyvenimo būdą. Pacientų klausimynai prieš ir po gydymo Orlistat parodė vis didesnį dėmesį savo mitybai ir gyvenimo būdui tobulinimas, išryškinant pagrindinį sveikų įpročių, ne tik mitybos įpročių, vaidmenį lieknėjant ir išlaikant savijautą.
Naudojimo būdas ir dozavimas
XENICAL ® Orlistatas 120 mg kietos kapsulės: rekomenduojama išgerti vieną XENICAL ® kapsulę prieš valgį, tuo pačiu metu arba po valgio, kuriame yra lipidų.
Atsižvelgiant į veikliosios medžiagos veikimo mechanizmą, sutelktą į lipidų virškinimą ir absorbciją, akivaizdu, kad vaisto negalima vartoti kartu su neriebiu maistu ir tuo pačiu metu dieta turi užtikrinti teisingas skaidulų, makro ir mikroelementų suvartojimas, kurių lipidų procentas sudaro apie 30% visos valgio kalorijų dalies.
Riebalų išsiskyrimas su išmatomis pastebimas praėjus 24–48 valandoms po pirmojo vartojimo ir išlieka iki 72 valandų po paskutinio.
Bet kokiu atveju didžiausia veiksminga dozė yra trys kapsulės per dieną, viršijant, gydomasis poveikis nepasikeitė, nepaisant padidėjusių nepageidaujamų reakcijų.
XENICAL ® Orlistat įspėjimai
Gydymas XENICAL ® turėtų būti susijęs su atidžiu kai kurių svarbių laboratorinių parametrų, pvz., Krešėjimo ir gliukozės kiekio kraujyje, stebėjimu pacientams, atitinkamai gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais ar vaistais nuo diabeto.
Tuo pat metu ypatingas dėmesys taip pat rekomenduojamas pacientams, vartojantiems geriamuosius kontraceptikus, atsižvelgiant į sumažėjusį biologinį prieinamumą, kurį galima pastebėti vartojant kartu.
Kad išvengtumėte nemalonaus šalutinio poveikio, pvz., Kraujavimo iš tiesiosios žarnos ir virškinimo trakto sutrikimų, būtina tuo pačiu metu laikytis sveikos mitybos, kuri neviršija 30% kalorijų, gaunamų iš lipidų per vieną valgį.
Vartojant XENICAL ® pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu ir hipotiroze, gali pasireikšti dar vienas šalutinis poveikis.
Jei per 12 gydymo savaičių kūno svoris nesumažėja bent 5%, XENICAL ® vartojimą reikia nutraukti. Nors XENICAL ® sudėtyje esantis Orlistatas sistemiškai neįsigeria, jo išlikimas virškinimo trakto lygyje gali pakeisti įprastas įvairių veikliųjų medžiagų farmakokinetines savybes, daugiausia susijusias su absorbcijos gebėjimu ir biologiniu prieinamumu.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Šiuo metu nėra tyrimų, kurie paaiškintų Orlistato saugumo charakteristikas vaisiaus sveikatai nėštumo metu, o skirtingi farmakokinetiniai tyrimai parodė, kad ši molekulė patenka į motinos pieną.
Atsižvelgiant į šiuos įrodymus, patartina vengti vartoti XENICAL ® nėštumo ir vėlesnės laktacijos metu.
Sąveika
Nors XENICAL ® sudėtyje esantis orlistatas nėra sistemingai absorbuojamas, jo išlikimas virškinimo trakto lygyje gali pakeisti įprastas įvairių veikliųjų medžiagų farmakokinetines savybes, ypač susijusias su absorbcijos gebėjimu ir biologiniu prieinamumu.
Iš tiesų, farmakokinetikos tyrimai rodo, kad vartojant kartu su Orlistatu, žymiai sumažėja ciklosporino, geriamųjų antikoaguliantų, amiodarono ir tikriausiai geriamųjų antikoaguliantų biologinis prieinamumas (šiuo atveju dėl padidėjusio išmatų išsiskyrimo).
Dėl tos pačios priežasties gali būti rekomenduojamas papildomas gydymas riebaluose tirpiais vitaminais, pageidautina, kad jie būtų vartojami praėjus mažiausiai 2 valandoms po XENICAL ® vartojimo.
Kontraindikacijos XENICAL ® Orlistatas
XENICAL ® draudžiama vartoti pacientams, sergantiems cholestaze, lėtiniu malabsorbcijos sindromu ir padidėjusiu jautrumu veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Taip pat draudžiama vartoti Orlistato žindymo laikotarpiu ir nerekomenduojama nėštumo metu.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Dažniausios šalutinės reakcijos, aprašytos pavartojus XENICAL ®, daugiausia veikia virškinamąjį traktą, sukeliantį tuštinimosi stimulą, riebią ir riebią išmatą, pilvo skausmą, padažnėjusį išmatų dažnumą ir kraujavimą iš tiesiosios žarnos sunkiausiais atvejais bei metabolinį kraujavimą su hipoglikemija.
Galvos skausmas, transaminazių pokyčiai, astenija ir nuovargis bei padidėjusio jautrumo odos reakcijos buvo retesnės.
Pastaba
XENICAL ® yra receptinis vaistas.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie XENICAL ® Orlistat gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
