LOBIVON ® yra nebivololio pagrindu pagamintas vaistas
Terapinė grupė: beta blokatoriai
Indikacijos LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® yra naudojamas esminei hipertenzijai ir lengvo, vidutinio sunkumo ir stabiliam lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti.
Veikimo mechanizmas LOBIVON ® Nebivolol
Nebivololis, vartojamas per LOBIVON ®, absorbuojamas virškinimo trakte ir lengvai metabolizuojamas kepenyse citochrominių fermentų. Metaboliniai procesai, kuriuos vykdo ši veiklioji medžiaga, priklauso nuo fermento CYP2D6, kurio aktyvumą griežtai įtakoja to paties baltymo genų variantai. Tam biologinis prieinamumas, laikas pasiekti maksimalią koncentraciją plazmoje ir pusinės eliminacijos laikas gali skirtis lėtai ir greitai metabolizuojantiems žmonėms. nors „spartus“ polimorfizmas yra labiausiai paplitęs tarp gyventojų.
Nebivolol yra naujausios kartos kardioselektyvus beta adrenoblokatorius, apjungiantis klasikinį širdyje ekspresuojamų beta 1 adrenerginių receptorių selektyvaus slopinimo mechanizmą su akivaizdžiu vazodilataciniu poveikiu, nustatomu dėl arginino-azoto oksido kelio indukcijos, ir padidėjusio šios koncentracijos. paskutinė molekulė intymios arteriolinės tunikos lygyje.
Sumažėjus miokardo susitraukimų dažniui ir intensyvumui, pagerėjus koronarinei perfuzijai, sumažėjus širdies veiklai ir naujoviškai plečiant kraujagysles, nebivololis yra vienas efektyviausių antihipertenzinio gydymo beta adrenoblokatorių.
Nebivololio metabolitai, tiek hidroksilinti, tiek gliukuroninti, išsiskiria daugmaž panašiomis šlapimo ir išmatų dalimis.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
NEBIVOLOLO, NAUJOS KARTOS BETA-BLOKAS
Eur J Pharmacol. 2005 m. Sausio 31 d .; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 Sausio 7 d.
Ląsteliniai mechanizmai, susiję su nebivololio kraujagysles plečiančiu poveikiu inkstų arterijai.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivololis yra vienas iš naujos kartos beta blokatorių, nes jis susieja svarbų kraujagysles plečiantį poveikį su slopinančiu poveikiu širdies beta 1 adrenerginiams receptoriams. Tiriant kraujagyslių išsiplėtimo molekulinius mechanizmus, dėl kurių ši veiklioji medžiaga yra vienas iš efektyviausių beta adrenoblokatorių gydant aukštą kraujospūdį, nustatyta, kad „suaktyvėja kraujagyslių lygiųjų raumenų beta 1 receptoriai ir padidėja. azoto oksido sintetazės, dėl to padidėja azoto oksido koncentracija.
2. „ANTIPERTENSIVE NEBIVOLOLO“ VEIKSMINGUMAS
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 m. Gruodis; 4: 349-57.
Nebivololio veiksmingumas ir saugumas ispanams, sergantiems I-II stadijos hipertenzija: atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamas tyrimas.
Punzi H, Lewinas A, Lukicas T, Goodinas T, Wei Chenas.
Šis tyrimas tiria nebivololio veiksmingumą gydant hipertenziją maždaug 300 pacientų. Gauti duomenys rodo, kad diastolinis slėgis sumažėjo apie 11 mmHg, o sistolinis - 14 mmHg pacientams, sergantiems I ir II laipsnio hipertenzija, 8 savaites gydomiems nebivololiu.
3. NEBIVOLOLO: APSAUGINIS POVEIKIS
J Hum hipertenzija. 2010 m. Balandžio 8 d.
Nebivololio poveikis nutukusiems Afrikos amerikiečiams, sergantiems hipertenzija (NOAAH): uždegimo ir nutukimo žymenys, reaguojant į fizinio krūvio sukeltą stresą. Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Labai įdomus tyrimas su nutukusiais pacientais, kuriems buvo atliekami intensyvūs fiziniai pratimai, naudingas stebint apsauginį nebivololio poveikį paciento sveikatai. Tiksliau, šios veikliosios medžiagos vartojimas 8 savaites, vartojant terapines dozes, garantuoja priešuždegiminių citokinų ir leptino sumažėjimą ir adiponektino padidėjimą, sukeldamas apsauginį poveikį nuo fizinio krūvio sukelto uždegiminio streso.
Naudojimo būdas ir dozavimas
LOBIVON ® 5 mg nebivololio tabletės raceminės formos: standartinė dozė hipertenzijai gydyti yra viena tabletė per parą, geriausia gerti tuo pačiu metu. Senyviems pacientams arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pradinė dozė turi būti sumažinta perpus. Terapinis poveikis pasireiškia praėjus 1–2 savaitėms nuo gydymo pradžios. , o didžiausias veiksmingumas pastebimas tik po 4 savaičių.
Lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti neįmanoma nustatyti a priori optimalios dozės, nes būtina atidžiai prižiūrėti gydytoją, naudinga nustatyti veiksmingą terapinę dozę, pagrįstą paciento fiziologinėmis ir patologinėmis savybėmis.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant LOBIVON ® Nebivolol - jums reikia gydytojo recepto ir kontrolės.
LOBIVON ® Nebivolol įspėjimai
Prieš „LOBIVON ® vartojimą“ turi būti atliktas kruopštus anamnezinis ir klinikinis įvertinimas, kad būtų išvengta nemalonių šalutinių poveikių atsiradimo.
Išsamiai bradikardinį nebivololio poveikį gali sustiprinti kartu vartojami vaistai, veikiantys širdies ir kraujagyslių sistemą, arba anestetikai, todėl gydymas turi būti sustabdytas; jis taip pat gali užmaskuoti kai kuriuos svarbius požymius, pvz., Tachikardiją endokrininės sistemos patologijose. tokių kaip diabetas ir hipertiroidizmas.
Be to, nors ši veiklioji medžiaga laikoma kardioselektyviu beta adrenoblokatoriumi, didelėmis koncentracijomis ji gali sąveikauti su kvėpavimo takų adrenerginiais receptoriais, sukeldama bronchų susiaurėjimą ir sunkindama simptomus pacientams, sergantiems bronchopatija.
Ypatingas dėmesys taip pat turėtų būti skiriamas pacientams, kenčiantiems nuo tam tikrų širdies patologijų arba netinkamai gydant (pirmojo laipsnio širdies blokada, periferinės kraujotakos patologijos, Prinzmetalio krūtinės angina).
Atrodo, kad nebivololis padidina jautrumą alergenams ir pablogina simptomus pacientams, kuriems yra polinkis.
Jei gydymą reikia nutraukti, tai turėtų būti daroma palaipsniui, ypač pacientams, sergantiems įvairių tipų širdies ligomis.
LOBIVON ® sudėtyje yra laktozės, todėl nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra gliukozės / galaktozės malabsorbcija arba laktazės fermentų trūkumas.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
LOBIVON ® sukeltas hemodinaminis poveikis, ypač sumažėjusi placentos perfuzija, gali pakenkti normaliam embriono ir vaisiaus vystymuisi ir sukelti kliniškai reikšmingą metabolinę dekompensaciją; dėl šių priežasčių nerekomenduojama vartoti LOBIVON ® nėštumo metu.
Ta pati indikacija taip pat taikoma žindymo laikotarpiui, nes nebivololio motinos piene yra daug.
Sąveika
Į bendrą kardioselektyvių beta adrenoblokatorių kategorijos sąveiką, tokią kaip II ir III klasės antiaritminiai vaistai, verapamilio / diltiazemo tipo kalcio antagonistai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, halogeninti lakieji anestetikai, skaitmeniniai glikozidai, antipsichoziniai vaistai ir antidepresantai, galintys nustatyti padidėjęs biologinis vaisto poveikis - pridedami kiti, svarbūs keičiant nebivololio farmakokinetines savybes. Visų pirma, atsižvelgiant į kepenų fermento CYP2D6 vaidmenį, jo inhibitoriai, tokie kaip paroksetinas, fluoksetinas, tioridazinas ir chinidinas, gali padidinti nebivololio koncentraciją plazmoje, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika.
Kontraindikacijos LOBIVON ® Nebivolol
Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, LOBIVON ® draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų, esant hipotenzijai, kraujotakos sutrikimams, metabolinei acidozei, netinkamai gydomai feochromocitomai, širdies blokadai ar nepakankamai gydomam širdies nepakankamumui, kardiogeniniam šokui ir kepenų nepakankamumui. .
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Dažniausias LOBIVON ® šalutinis poveikis yra galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija, dusulys, vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, nuovargis ir edema.
Reti ir dažniausiai pastebėti tam tikrose rizikos grupėse pacientų buvo tokie šalutiniai poveikiai kaip košmarai, regėjimo pokyčiai, bradikardija, širdies nepakankamumas, sulėtėjęs AV laidumas / AV blokada, hipotenzija, bronchų spazmas, dispepsija, vidurių pūtimas, vėmimas, niežulys, odos bėrimas, impotencija ir depresija.
Literatūroje taip pat aprašomi kai kurie haliucinacijų, psichozės, sumišimo, galūnių šalčio / cianozės epizodai, Raynaud reiškiniai, akių sausumas ir okulozinis bei gleivinės toksinis poveikis, susijęs su gydymu nebivololiu.
Pastaba
LOBIVON ® galima parduoti tik pagal receptą.
„LOBIVON ® naudojimas sportininkams, nesant terapinio poreikio, siekiant sumažinti fiziologinį atsaką į stresą ir su juo susijusius simptomus (galūnių drebulį, kraujospūdžio padidėjimą, emocinės įtampos padidėjimą ir kt.) yra DOPANTE praktika.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie LOBIVON ® Nebivololo gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
