JANUVIA ® - Sitagliptinas

JANUVIA ®-vaistas, kurio pagrindą sudaro sitagliptinas

GYDYMO GRUPĖ: Geriamieji hipoglikeminiai vaistai - DPP -4 inhibitoriai

Indikacijos JANUVIA ® - Sitagliptinas

JANUVIA ® yra vaistas, vartojamas antro tipo diabetu sergančio paciento hiperglikemijai gydyti, nepakankamai reaguojantis į nefarmakologines priemones, tokias kaip dieta ir fizinis aktyvumas, metforminą ar tiazolidindionus.
Todėl šiais atvejais kombinuotas gydymas su sitagliptinu gali užtikrinti tinkamą glikemijos kontrolę.

Veikimo mechanizmas JANUVIA ® - Sitagliptinas

JANUVIA ® terapinis poveikis yra susijęs su veikliąja medžiaga sitagliptinu, kuris aktyviai moduliuoja specifinių hormonų, apibrėžiamų kaip inkretinai, koncentraciją.
Tiksliau, tai yra du hormonai, gaminami virškinimo trakto lygiu, daugiausia įvedus maistą, žinomą kaip GLP-1 (į gliukagoną panašus peptidas 1) ir GIP (nuo gliukozės priklausomas insulinotropinis peptidas), galintys veikti kasos lygiu. , aktyvuojant nuo AMP priklausomas baltymų kinazes, gaminant ir išskiriant insuliną ir kartu slopinant gliukagono gamybą.
JANUVIA ® sudėtyje esantis sitagliptinas veikia netiesiogiai, padidindamas inkretinų koncentraciją, selektyviai slopindamas fermentą DPP-4 (di-peptidilpeptidazė IV), atsakingą už negrįžtamą šių hormonų hidrolizę.
Metabolizmo požiūriu, šis vaistas leidžia palaikyti įprastą dietą nevalgius, pabrėždamas insulino išsiskyrimą, slopindamas gliukagono išsiskyrimą ir taip užtikrindamas geros glikemijos kontrolės palaikymą.
Šių inhibitorių, o ne inkretino imituojančių vaistų, pranašumas iš esmės yra dėl paprasto vartojimo būdo, kuris leidžia išgertą veikliąją medžiagą absorbuoti žarnyne, o biologinis prieinamumas yra „87 proc. pusinės eliminacijos laikas yra apie 12 valandų ir išsiskiria nepakitęs, daugiausia su šlapimu, su minimaliu ir nereikšmingu metabolizmu kepenyse.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. SITAGLIPTINAS KOMBINUOTA TERAPIJA VS METFORMIN

Diabetas nutukęs Metab. 2011 m. Kovo 15 d. Doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų pradinio gydymo su sitagliptino ir metformino deriniu poveikis, palyginti su monoterapija metforminu.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Antrojo tipo cukriniu diabetu sergančio paciento gydymas kartu su sitagliptinu ir metforminu, lyginant su vien metforminu, užtikrino ryškesnį glikozilinto hemoglobino sumažėjimą (-2,4%, palyginti su 1,8%), taip pat sumažino pykinimo, vėmimo ir pilvo skausmo dažnį. taip pasirodė esąs saugesnis ir efektyvesnis už monoterapiją

2. SITAGLIPTINAS: KLINIKINIS BANDYMAS

Diabeto klinikos praktika. 2011 m. Balandžio 7 d. [Epub prieš spausdinimą]

Palyginti su glipizidu, sitagliptinas efektyviau pasiekia sudėtinę A1C sumažėjimo, hipoglikemijos stokos ir kūno svorio nepriaugimo baigtį.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Nors sitagliptinas pakartojo daugmaž tą pačią terapinę sėkmę, kuri buvo pastebėta vartojant vieną metforminą, ilgesnis gydymas vienerius metus užtikrino tolesnį glikozilinto hemoglobino sumažėjimą 0,5% be hipoglikemijos ir svorio padidėjimo.

3. SITAGLIPTINAS IR KEPENŲ SVEIKATA

Hepatol Res. 2011 kovo 24 d.: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Sitagliptino veiksmingumas ir saugumas gydant diabetą, kurį komplikuoja lėtinė kepenų liga, kurią sukelia hepatito C virusas.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.

Dėl silpno sitagliptino metabolizmo kepenyse ši veiklioji medžiaga ypač tinka gydant II tipo cukriniu diabetu sergančius pacientus, sergančius kepenų ligomis, susijusiomis su hepatitu C. Skirtingai nuo kitų hipoglikeminių vaistų, iš tikrųjų sitagliptino, tuo pačiu garantuojant tokią pačią sėkmingą terapinę kepenų funkcijos išsaugojimą. palaikant kepenų funkcijos žymenis, tokius kaip transaminazės.

Naudojimo būdas ir dozavimas

JANUVIA ® sitagliptino 25 mg tabletės:
dažniausiai klinikinėje praktikoje dažniausiai naudojama 100 mg dozė vieną kartą per parą.
Nors dažniausiai naudojama minėta dozė, reikia atsiminti, kad gydytojas, atsižvelgdamas į paciento fizines ir patologines būkles, sudarys teisingą gydymo planą, į kurį, be kita ko, bus įtrauktas metformino ar PPAR gama agonistų vartojimas. santykinė medžiagų apykaitos būklė.

Įspėjimai JANUVIA ® - Sitagliptinas

Teisingas požiūris į II tipo cukrinio diabeto gydymą neturėtų ignoruoti gyvenimo būdo gerinimo, skirto tiek fiziniam aktyvumui, tiek mitybai, nepaisant farmakologinių priemonių įgyvendinimo.
JANUVIA ® vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali būti pavojingas ir kartais kontraindikuotinas.
Reikia prisiminti, kad kartu vartojant hipoglikeminius vaistus, gali padidėti hipoglikemijos rizika, todėl pavojinga valdyti mechanizmus ir vairuoti transporto priemones.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Visiškas tyrimų, susijusių su JANUVIA ® vartojimu nėštumo metu, trūkumas, galimas toksiškas poveikis didelėms dozėms vaisiui, parodytas eksperimentiniais modeliais, ir galimybė pasirinkti saugesnę ir gerai apibūdintą terapiją, padidina šio vaisto kontraindikacijas. nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Sąveika

Prastas sitagliptino metabolizmas kepenyse sumažina galimą šio vaisto ir bet kokių veikliųjų medžiagų farmakokinetinę sąveiką, daugiausia dėmesio skiriant kartu vartojamam ciklosporinui, galinčiam padidinti organizmo sitagliptino ir digoksino poveikį.
Tačiau reikia pažymėti, kad kombinuoto gydymo su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais atveju sąveikos rizika žymiai padidėja, atsižvelgiant į veikliąją medžiagą, susijusią su gydymu JANUVIA ®.

Kontraindikacijos JANUVIA ® - Sitagliptinas

JANUVIA ® draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, I tipo cukrinis diabetas ir diabetinė ketoacidozė, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis

Duomenys, susiję su šalutiniu poveikiu po JANUVIA ® vartojimo, iš esmės yra gauti iš klinikinio tyrimo, atsižvelgiant į neseniai pateiktą vaisto rinkodarą ir trumpą stebėjimo laikotarpį po pateikimo į rinką.
Bet kokiu atveju nustatyta, kad nepageidaujamos reakcijos, užfiksuotos derinant su sitagliptinu ir kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais, paprastai yra nedidelio klinikinio pobūdžio ir turi virškinimo trakto sutrikimų, periferinę edemą, galvos skausmą ir galvos svaigimą.
Hipoglikemijos rizika kartu su kraujo vaizdo pokyčiais, osteoartritu ir širdies ritmo pokyčiais buvo kliniškai svarbiausias, bet, laimei, retas šalutinis poveikis.

Pastaba

JANUVIA ® galima parduoti tik pagal griežtą gydytojo receptą

Šiame puslapyje paskelbta informacija apie JANUVIA ® - Sitagliptin gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.