CAPOTEN ® yra kaptoprilio pagrindu pagamintas vaistas
GYDYMO GRUPĖ: Antihipertenziniai vaistai - nesusiję AKF inhibitoriai
Indikacijos CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® gali būti naudojamas tiek vienas, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (ypač tiazidiniais diuretikais) arterinei hipertenzijai gydyti.
CAPOTEN ® kartu su skaitmeniniais vaistais ar diuretikais taip pat skiriamas gydant stazinį širdies nepakankamumą.
CAPOTEN ® gali būti naudojamas po infarkto pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimu, ir pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, ir turi prevencinį poveikį inkstų pažeidimo progresavimui.
Veikimo mechanizmas CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, ypač jo veiklioji medžiaga kaptoprilis, greitai absorbuojamas virškinimo trakte ir pasiekia didžiausią plazmos smailę maždaug po vienos valandos. Jo biologinis prieinamumas, kuris vidutiniškai yra apie 75% visos išgertos dozės, gali žymiai sumažėja. kartu vartojant maistą, iki 35%. Veikliosios medžiagos sukeltas biologinis poveikis pastebimas jau praėjus 15 minučių po vartojimo, kad būtų pasiektas maksimalus poveikis maždaug per pusantros valandos.
Kaptoprilio antihipertenzinį veiksmingumą lemia ryškus AKF fermento slopinimas, būtinas angiotenziną I paversti į jo aktyvų metabolitą angiotenziną II, taip užkertant kelią biologiniam poveikiui, pvz., Periferiniam kraujagyslių susiaurėjimui ir druskos bei vandens susilaikymui. arterinės hipertenzijos patogenezę. Antihipertenzinį poveikį taip pat patvirtina kininazės II, fermento, atsakingo už kai kurių vazodilatacinį poveikį turinčių molekulių, tokių kaip bradikininas, skilimas. Pasibaigus veikimui, daugiau kaip 75% kaptoprilio išsiskiria su šlapimu.
Be gerai dokumentuoto ir apibūdinto hipotenzinio poveikio, keli tyrimai taip pat rodo regresinį poveikį prieš kairiojo skilvelio hipertrofiją ir pagerina skilvelių susitraukimo funkciją.
Šie patobulinimai, kartu su inkstų apsauga pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, gali garantuoti, kad sumažės sergamumas, hospitalizavimas ir mirtingumas, susijęs su širdies ir kraujagyslių reiškiniais.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. KAPTOPRILIO VEIKSMINGUMAS HIPERTENSINĖJE KRISĖJE
Singapūras Med J. 2009 m. Balandis; 50: 400-2.
Klinikinis kapsulės po liežuviu veiksmingumas gydant skubią hipertenziją.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Šiame tyrime buvo patikrintas kaptoprilio veiksmingumas gydant hipertenzinę krizę. 53% gydytų pacientų 25 mg po liežuviu vartojamo kaptoprilio vartojimas garantavo 25% pradinio kraujospūdžio sumažėjimą tik praėjus valandai po „prielaidos“. Likusioje dalyje papildomai suvartojus 25 mg kaptoprilio, buvo užtikrinta optimali kraujospūdžio kontrolė.
2. CAPTOPRIL IR COGNITIVE FUNCTIONALITY
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Kaptoprilis ir enalaprilis pagerina hipertenzija sergančių pacientų pažinimą ir depresinę nuotaiką.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Vienas iš šalutinių hipertenzijos reiškinių yra lėtas sergančio paciento mnemoninių ir pažintinių gebėjimų blogėjimas. Aptariamas tyrimas parodo, kaip kaptoprilio vartojimas gali ne tik užtikrinti geresnę kraujospūdžio kontrolę, bet ir žymiai pagerinti paciento pažinimo gebėjimus. sumažinti nerimo ir depresijos lygį.
3. CAPTOPRIL: eksperimentiniai kairiojo skilvelio hipertrofijos regresijos įrodymai
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 m. Liepa; 289: H20-9. Epub 2005 kovo 4 d.
NF-kappaB slopinimas spontaniškai hipertenzinėmis žiurkėmis sukelia širdies hipertrofijos regresiją, nepriklausomai nuo kraujospūdžio kontrolės.
Gupta S, Young D, Sen S.
Kairiojo skilvelio hipertrofija yra viena iš patologinių būklių, labiausiai susijusių su širdies priepuolio ir širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip širdies nepakankamumas, dažniu. Apibrėžus kaptoprilio vaidmenį šių ligų prevencijoje ir sukeliant kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją, nagrinėjamu tyrimu siekiama išsiaiškinti šio poveikio biologinius mechanizmus. Pasak Klivlando tyrinėtojų, šį veiksmą nulemtų kaptoprilio gebėjimas slopinti NF-KB, priešuždegiminio veiksnio, susijusio su hipertenzijos ir širdies hipertrofijos patogeneze, sintezę ir sekreciją.
Naudojimo būdas ir dozavimas
CAPOTEN ® kaptoprilio 25/50 mg tabletės: arterinei hipertenzijai gydyti pradinė dozė turi būti 50 mg, vartojama vieną ar dvi kartus per parą. Jei sumažėja kraujospūdžio kontrolė po mažiausiai 2/4 gydymo savaičių, gydytojas, atidžiai įvertinęs paciento klinikinį vaizdą, gali nuspręsti padidinti dozę iki 100 mg per parą arba sujungti mažos dozės tiazidinį diuretiką; pastaruoju atveju taip pat reikia peržiūrėti CAPOTEN ® dozę
Stazinio širdies nepakankamumo gydymui (gydymui ligoninėje) dozę, kuri visada turi būti nuo 25 mg iki 150 mg per parą, turi nustatyti gydytojas, „atidžiai įvertinęs patologinį vaizdą ir nuolat stebėdamas. nuo kraujospūdžio lygio. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas tuo pačiu metu vartojant vaistus, tokius kaip diuretikai ir skaitmeniniai vaistai, iš naujo įvertinant individualias dozes.
Diabetinei nefropatijai gydyti rekomenduojama dozė išlieka 75/100 mg per parą, atsižvelgiant į tai, kad sutrikus inkstų funkcijai, gali sumažėti kaptoprilio klirensas ir dėl to padidėti jo koncentracija plazmoje. Tokiomis sąlygomis patartina peržiūrėti dozę ir ją sumažinti.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant CAPOTEN ® Captopril - jums reikia gydytojo recepto ir kontrolės.
CAPOTEN ® Captopril įspėjimai
Keletas literatūros tyrimų sieja gydymą AKF inhibitoriais su veido, liežuvio ir gerklų angioneurozinės edemos sąlygomis, kurios gali pakenkti normaliam kvėpavimo pajėgumui. Tokiu atveju būtina nedelsiant nutraukti gydymą ir imtis visų įmanomų priemonių, kad būtų išvengta uždusimo.
Norint išvengti hipotenzinės krizės, reikia skirti ypatingą dėmesį formuojant teisingą dozę, jei kartu vartojami kiti vaistai, turintys antihipertenzinį poveikį. Dėl tos pačios priežasties patartina nuolat stebėti kraujospūdžio lygį tiek prieš farmakologinę intervenciją, tiek jos metu.
Tam tikrų rizikos grupių pacientų, pvz., Imuniteto susilpnėjusių ar inkstų funkcijos sutrikimų turinčių pacientų, taip pat būtina stebėti neutrofilų koncentraciją plazmoje, kad būtų išvengta potencialiai labai pavojingų neutropenijos atvejų.
Siekiant išvengti hiperkalemijos atvejų, pacientams, kurie kartu vartoja kalį sulaikančių diuretikų ar kalio druskos papildų, reikia stebėti kalio koncentraciją serume.
Atsižvelgiant į kaptoprilio metabolizmą per inkstus, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia koreguoti dozes, kad būtų išvengta pernelyg ryškaus ir potencialiai pavojingo biologinio poveikio. Taip pat svarbu prisiminti, kad kai kurie šalutiniai poveikiai (daugiausia galvos skausmas, galvos svaigimas ir mieguistumas), susiję su antihipertenziniu gydymu, gali sumažinti įprastus paciento suvokimo ir reaktyvumo gebėjimus, todėl naudotis mechanizmais ir vairuoti automobilius yra pavojinga.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Reikėtų vengti vartoti CAPOTEN ® visą nėštumą, kad būtų išvengta net nepataisomos žalos vaisiui, o esant realiam poreikiui - teikti pirmenybę kitiems antihipertenziniams vaistams, kurių rizika vaisiui yra mažesnė.
Vartojant CAPOTEN ®, žindymą reikia nutraukti, nes literatūroje yra tyrimų, rodančių AKF inhibitorių išsiskyrimą su motinos pienu.
Sąveika
Yra keletas dokumentuotų CAPOTEN ® sąveikų, kai kurios iš jų naudojamos terapiniais tikslais. Klasikinis pavyzdys yra kaptoprilio derinys su kitais antihipertenziniais vaistais, siekiant pagerinti terapinį veiksmingumą. Tačiau šiuo atveju, jei teisinga dozavimo forma leidžia efektyviau kontroliuoti kraujospūdį, taip pat tiesa, kad - jei pavieniai junginiai yra nesubalansuoti - jie gali padidinti sunkios hipotenzijos atvejus.
CAPOTEN ® taip pat gali sąveikauti su;
- Kalio papildai arba kalį tausojantys diuretikai, dėl kurių padidėja šio elemento koncentracija plazmoje;
- hipoglikeminiai vaistai, padidėjęs hipoglikeminis poveikis tikriausiai dėl padidėjusio jautrumo insulinui;
- Kortikosteroidai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, padidėjęs druskos ir vandens susilaikymas ir sumažėjęs antihipertenzinis poveikis;
- Neigiamai įkrautos membranos, tokios kaip hemodializės metu, padidėja anafilaksijos epizodai;
- Ličio druskos, dėl to kaupiasi ir padidėja citotoksinis poveikis.
Kontraindikacijos CAPOTEN ® Captopril
Nerekomenduojama vartoti CAPOTEN ®, kai yra įgimtas padidėjęs jautrumas vienam iš jo komponentų, aortos stenozė ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
CAPOTEN ® taip pat draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Gana dažni, bet, laimei, kliniškai nereikšmingi, yra odos išbėrimo ir niežtinčios eritemos epizodai po CAPOTEN ® vartojimo.
Retesni, bet potencialiai pavojingesni yra angioneurozinės edemos, virškinimo trakto ligų ir kai kurių kraujo parametrų (neutrofilijos, kreatininemijos ir kalio) pokyčiai.
Prie minėtų poveikių pridedami visi tie, kuriuos sukelia netinkama kraujospūdžio kontrolė, kuri gali atsirasti netinkamai suformulavus dozę, padidėjus jautrumui veikliajai medžiagai arba esant ankstesnei patologinei būklei (hipovolemija, inkstų nepakankamumas).
Pastaba
CAPOTEN ® galima parduoti tik su gydytojo receptu.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie CAPOTEN ® Captopril gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
