ADALAT ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro nifedipinas
GYDYMO GRUPĖ: Kalcio antagonistas - daugiausia kraujagyslių poveikis
Indikacijos ADALAT ® Nifedipinas
ADALAT ® yra vaistas, skirtas gydyti arterinę hipertenziją ir hipertenzines krizes, išeminę širdies ligą ir krūtinės anginą.
Be to, ADALAT ® taip pat gali būti naudojamas esant kraujagyslių sutrikimams, pvz., Sergantiems Raynaud sindromu.
Veikimo mechanizmas ADALAT ® Nifedipinas
Nifedipinas, veiklioji ADALAT ® medžiaga, vartojama per burną, labai greitai ir beveik visiškai absorbuojama žarnyne, kad būtų užtikrinta maksimali plazmos smailė nuo 30 iki 60 minučių. Nors absorbcija yra labai didelė, biologinis prieinamumas paprastai yra apie 50 %, atsižvelgiant į pirmojo praėjimo efektą, kuriam būdinga oksidacija ir dėl to veiklioji medžiaga inaktyvuojama. Biologiškai aktyvi dalis veikia lygiųjų raumenų ląstelių paviršių, slopindama lėtų kalcio kanalų aktyvumą. Šie kanalai yra atsakingi už didžiulį kalcio patekimą į tarpląstelinę aplinką, būtiną visiems įvykiams, kurie yra šių susitraukimų pagrindas, užtikrinti. ląstelės.
„Raumenis atpalaiduojantis“ veiksmas daugiausia atliekamas vainikinių arterijų ir periferinių pasipriešinimo kraujagyslių raumenų skaidulų ląstelių lygyje, tuo tarpu atrodo, kad širdies raumuo yra mažiau paveiktas ir dar mažiau skeleto raumuo, kuriame yra palaikomi sužadinimo ir susitraukimo mechanizmai. kalcio jonų, jau esančių specifinių tarpląstelinių organelių viduje. Biologinis nifedipino poveikis sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir periferinio pasipriešinimo sumažėjimą, dėl to sumažėja kraujospūdis, širdies darbas ir deguonies poreikis.
Pasibaigus jo veikimui po 2-3 valandų, nifedipinas daugiausia pašalinamas per inkstus.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL ON CARDIOVASCULAR HEALTH
1. NIFEDIPINE: VASCULAR ACTION
Hipertenzija. 2010 rugpjūtis; 56: 247-52. Epub 2010 birželio 7 d.
Nifedipinas slopina kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių diferenciaciją, sumažindamas Akt signalizaciją.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Terapinis nifedipino veiksmingumas iš esmės priklauso nuo gebėjimo užblokuoti lygiųjų raumenų ląstelių paviršiuje esančius kalcio kanalus ir užkirsti kelią jų susitraukimui. Tačiau naujausi molekuliniai tyrimai toliau apibūdina šios veikliosios medžiagos biologinį poveikį, kuris, atrodo, gali slopinti „kai kurių veiksnių, būtinų lygiųjų raumenų ląstelių diferenciacijai ląstelėse, išraišką, taip užkertant kelią kraujagyslių sustorėjimui.
2. NIFEDIPINE VEIKSMINGUMAS IR SAUGA
Kunigas Med Liege. 2005 sausis; 60: 61-3.
VEIKSMAS: Klinikinis mėnesio tyrimas
Piérard LA.
Šis tyrimas, kuriame dalyvavo daugiau nei 7500 pacientų, parodo, kaip skiriant nifedipino net ir vartojant 60 mg per parą dozes, galima garantuoti širdies nepakankamumo atvejų sumažėjimą iki 29%ir būtinybę atlikti koronarinę angiografiją neatsižvelgiant į kliniškai reikšmingas šalutinis poveikis.
3. NIFEDIPINOS IR HIPERTENSINĖ KRISĖ
Cardiol Rev. 2010 kovo-balandžio mėn .; 18: 102-7.
Hipertenzinė krizė.
Rodriguezas MA, Kumar SK, De Caro M.
Hipertenzinė krizė yra labai dažna ir pavojinga vidaus organų sveikatai būklė, kuriai būdingos sistolinio kraujospūdžio vertės, didesnės nei 180 mmHg, arba diastolinės vertės, didesnės nei 120 mmHg. Nifedipinas, vartojamas po liežuviu, yra vienas iš dažniausiai vartojamų vaistų šiais atvejais, nes jis garantuoja gerą slėgio grįžimą ir didelį efektyvumą. Nepaisant to, kad rinkoje yra keletas vaistų, viso pasaulio mokslininkai vis dar abejoja šios klinikinės praktikos veiksmingumu ir saugumu, kuri turėtų būti naudojama tik esant realiam poreikiui, įvertinus galimą naudą ir susijusias išlaidas.
Naudojimo būdas ir dozavimas
ADALAT ® nifedipino 10 mg kapsulės: arterinei hipertenzijai gydyti paprastai rekomenduojama gerti po 1 kapsulę 3 kartus per dieną.
Išeminei širdies ligai ir Raynaud sindromui gydyti taikomos tos pačios bazinės dozės, o hipertenzinės krizės atveju gali tekti išgerti sukramtytą kapsulę prieš ją nurijus, nors ši praktika vis dar yra šiek tiek aptarta dėl galimo šalutinio poveikio, net rimti.
Nors siūlomos minėtos dozės, gydymas ADALAT ® gali labai skirtis, atsižvelgiant į naudingą ir veiksmingą dozę, kurią gydytojas turi individualizuoti, atsižvelgdamas į individualius poreikius ir vykstančios ligos sunkumą.
Pageidautina vartoti ADALAT ® nevalgius, nes farmakokinetikos tyrimai parodė, kad maistas gali pailginti maksimalios plazmos smailės pasiekimo laiką.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant ADALAT ® Nifedipine - TURI BŪTI ATSAKYTAS IR PATIKRINTAS JŪSŲ GYDYTOJO.
ADALAT ® nifedipino įspėjimai
ADALAT ® reikia skirti ypač atsargiai, jei kartu vartojami antihipertenziniai vaistai arba pacientai, kuriems yra ryški hipotenzija, nes staigus ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas gali pakenkti paciento sveikatai.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje, o vaisto sukeltos hiperglikemijos atveju gydymą reikia nutraukti.
Kepenų nepakankamumo atveju ADALAT ® dozę reikia peržiūrėti, atsižvelgiant į pirmojo poveikio efektą, kuris perpus sumažina biologiškai veiksmingą dozę, o gydymą reikia nutraukti palaipsniui, kad būtų išvengta atsitraukimo reakcijų.
Dėl reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo, prisitaikymo prie terapijos reakcijų pradinėje fazėje ir skirtingo individualaus jautrumo nifedipinui gali būti pavojinga naudoti mechanizmus ir vairuoti transporto priemones.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nėštumo metu labai nerekomenduojama vartoti ADALAT ®. Ši rekomendacija pagrįsta keliais tyrimais, kurie rodo teratogeninio, mutageninio, fetotoksinio ir embriotoksinio nifedipino poveikio seriją. Įprasto embriono ir vaisiaus vystymosi pokyčiai, taip pat "veikliosios medžiagos, taip pat gali būti nustatomas sutrikus normaliai gimdos kraujotakai.
Nifedipinas nedideliu kiekiu išsiskiria ir į motinos pieną, o poveikis naujagimiui dar nėra būdingas; todėl patartina nevartoti vaisto arba nutraukti maitinimą krūtimi esant realiam poreikiui.
Sąveika
Kartu vartojant kitus vaistus, gali pasikeisti įprastos ADALAT ® farmakokinetinės ir farmakodinaminės savybės, todėl biologinis veiksmingumas gali skirtis.
Tiksliau, sąveika su:
- įvairių rūšių antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti hipotenzinį poveikį;
- Rifampicinas gali pagreitinti nifedipino metabolizmą, sumažindamas jo veiksmingumą;
- Greipfrutų sultys, slopinančios kepenų fermentus, atsakingus už nifedipino metabolizmą ir dėl to padidėjusį jo poveikį;
- Digoksinas gali sumažinti jo klirensą ir padidinti jo koncentraciją plazmoje.
Net jei jis nėra tiesiogiai išbandytas, gali būti, kad visi kiti citochromų inhibitoriai ir induktoriai, įskaitant alkoholį, gali pakeisti įprastas nifedipino farmakokinetines savybes, pakenkdami jo veiksmingumui ir saugumui.
Kontraindikacijos ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® draudžiama esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų, esant širdies ir kraujagyslių šokui ir ryškiai aortos stenozei. Greito atpalaidavimo formulė taip pat draudžiama krūtinės anginos ar neseniai įvykusio miokardo infarkto atveju.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Įvairūs klinikiniai tyrimai rodo gerą vaisto toleravimą, kliniškai nereikšmingų ir laikinų nepageidaujamų reakcijų. Tarp labiausiai skundžiamų simptomų galima pastebėti galvos svaigimą, raumenų mėšlungį, mialgiją, kosulį ir virškinimo trakto simptomus.
Tačiau reikia atsiminti, kad, nors ir labai retai, kai kurios nepageidaujamos reakcijos - kliniškai svarbesnės - gali atsirasti tam tikroms rizikos grupėms priklausančioms pacientų grupėms arba esant vaistų sąveikai ir sukelti hiperkalimiją, inkstų nepakankamumą, kepenų funkcijos sutrikimą ir trombocitopeniją .
Atrodo, kad vaistas yra gerai toleruojamas, o padidėjusio jautrumo atvejai yra reti, dažniausiai pasireiškiantys virškinimo trakto ir odos simptomais.
Pastaba
ADALAT ® galima parduoti tik su gydytojo receptu.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie ADALAT ® Nifedipine gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.