Teofilinas yra alkaloidas, randamas arbatos lapuose (Camellia sinensis), bet ir kavoje bei guaranos sėklose. Jis daugiausia naudojamas kaip vaistas nuo astmos, tačiau nepalankus rizikos ir naudos santykis daro jį „antriniu pasirinkimu, palyginti su efektyvesniais ir saugesniais vaistais“.
Teofilinas knygoje
Teofilino koncentracija labai skiriasi priklausomai nuo arbatos rūšies, veislės ir infuzijos trukmės.
Vidutiniškai juodojoje arbatoje daugiausia yra kofeino, dar vadinamo teinu (2,5–5,5% sauso svorio), o teofilino yra nedaug (0,002–0,013%).
Todėl, priešingai populiariam įsitikinimui, arbata suteikia geras kofeino dozes (apie 20 mg 100 ml), tačiau jos teofilino kiekis yra šiek tiek sumažintas (apie 1 mg 150 ml labai stiprios juodosios arbatos puodelio, iki mažiau nei 1 mg) / L infuzijose, paruoštose iš subtiliausių veislių lapų). Nepriklausomai nuo šaltinio, šių dviejų alkaloidų koncentracija yra didesnė, nes lapai laikomi infuzijoje.
Nuosavybė
Teofilinas turi diuretikų ir atpalaiduojančio poveikio lygiesiems raumenims, ypač bronchų.
Diuretinis teofilino poveikis išnaudojamas žolelių arbatose ir maisto produktuose, o bronchus plečiantis vaistas atranda vietos farmacijos srityje.
Teofilinas nuo astmos
tai yra "teigiamas poveikis įvairių rūšių kvėpavimo sutrikimams, tokiems kaip astma ir bronchitas". Ši "terapinė veikla atliekama skirtingais lygiais ir, be kita ko, padidina diafragmos ir kitų kvėpavimo raumenų susitraukiamumą.
Taip pat dėl šios priežasties prieš klasikines pėsčiųjų ar dviračių lenktynes ir jų pabaigoje siūlomas puikus puodelis karštos arbatos, kurioje teofilino koncentracija yra visiškai nepakankama terapinei vertei (apie 100–1000 kartų mažesnė nei 120) -240 mg, 3-4 kartus per dieną, vartojamas suaugusiųjų kovai su astma).
Daugiau informacijos: teofilinas nuo astmos
Teofilino dariniai
Bronchinės astmos gydymui naudojami teofilino dariniai. Geriausiai žinomas ir naudojamas yra aminofilinas (gautas derinant teofiliną su etilendiaminu), kurio anti-astminis poveikis atsiranda dėl fosfodiesterazių blokavimo (dėl to padidėja ciklinių ląstelių koncentracija ląstelėje). AMP), „padidėjęs katecholaminų išsiskyrimas, adenozino receptorių slopinimas ir priešuždegiminių ląstelių reguliavimas. Kita“ ypatinga teofilino terapinė indikacija yra naujagimių apnėja.
Aminofilinas yra antrojo ar trečiojo pasirinkimo astma, vartojama tik tada, kai kiti vaistai yra neveiksmingi. Didelėmis dozėmis jis gali sukelti pykinimą, vėmimą, sujaudinimą, tachikardiją, pilvo skausmą, galvos skausmą, raumenų drebulį ir aritmiją.
Farmakokinetinės savybės
Cheminiu požiūriu teofilinas yra metilksantinas, labai panašus į kofeiną; Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas ir didžiausia koncentracija plazmoje stebima per vieną ar dvi valandas (nors yra specialių lėto atpalaidavimo preparatų).
Katabolizmas vyksta kepenyse, gaminant daugiau ar mažiau aktyvių darinių, kurie vėliau pašalinami inkstais.