Vaistai nuo astmos

Astma

Kartu su didėjančiu aplinkos užterštumu astmos formos nuolat didėja. Astma sergantys žmonės tampa itin jautrūs kitokio pobūdžio (cheminiams, fiziniams, terminiams, alergiškiems) dirgikliams, kurie vėliau yra astmos krizės priežastis.

Astma yra lėtinis kvėpavimo takų uždegimas, kai bronchai susiaurėja dėl edemos ir kartais dėl spazminių medžiagų, kurias išskiria vietinės ląstelės arba ląstelės, kurios per kraujotaką įsiskverbia į bronchų lygmenį.

Šios medžiagos, vadinamos spazmogenais, yra bronchų susitraukimo tarpininkės ir gali sukelti staigų ar vėlyvą astmos priepuolį.

Pagrindiniai bronchų susitraukimo tarpininkai yra histaminas, prostanoidai (tromboksanai ir kai kurie prostaglandinai), kai kurie leukotrienai (ypač cisteinilo leukotrienai), trombocitų aktyvinimo faktorius (PAF) ir kai kurie neuropeptidai (kai kurie neurokininai).

Vaistai nuo astmos

Bet koks vaistas, galintis sumažinti bronchų uždegimą arba prieštarauti spazmogenų sukeliamų reakcijų poveikiui, gali būti vaistas nuo astmos.

Vaistai nuo astmos skirstomi į kelias kategorijas:

Gliukokortikoidai
Beta-2 agonistai
Ksantino dariniai
Benzopiranonai
Antimuskarininiai vaistai
Antileukotrienas

Gliukokortikoidai

Gliukokortikoidai veikia netiesiogiai, slopindami fermentą fosfolipazę A2 ir atitinkamai arachidono rūgšties susidarymą bei vėlesnį jo pavertimą leukotrienais ir prostaglandinais (medžiagomis, turinčiomis uždegiminį aktyvumą).

Jie taip pat žinomi kaip kortikosteroidai, nes juos paprastai gamina antinksčių žievė iš cholesterolio. Pagrindinis grupės hormonas yra kortizolis (arba hidrokortizonas).

Todėl gliukokortikoidai gali sumažinti edemą ir astmos priepuolių skaičių. Geriausiai žinomi yra flunisolidas, vartojamas įkvėpus per savaiminius dozatorius (250 µg vienam purškalui), ir beklometazonas (Clenil ®), panašus vartojimo būdas (100, 200, 400 µg purškiant) arba aerozoliu.

Aerozoliniai vaistai dažnai derinami su Beta-2 agonistais, kad būtų pasiektas didesnis bronchus plečiantis poveikis, o astma sergantiems žmonėms jie yra priimtinesni, kai jiems sunku įkvėpti vaisto per burną ar nosį.

Geriamųjų gliukokortikoidų (kapsulių, tablečių) galima vartoti tik tada, kai įkvėpus ir per trumpą laiką nepasiekiami rezultatai, nes gana akivaizdus šalutinis poveikis (didesnis jautrumas infekcijoms, ypač jei yra virusinė, išplitusi edema). , tada patinimas, hipertenzija ir kaulų demineralizacija).

Beta2 agonistai

Beta2 agonistai yra noradrenalino dariniai, hormonai, veikiantys adrenerginius receptorius, ypač alfa ir beta1 tipo, bet mažai B2, kurie yra svarbūs astmai, nes stimuliuojami jie atpalaiduoja bronchų lygiuosius raumenis. Iš to išplaukia, kad bet koks vaistas, galintis sustiprinti šių receptorių aktyvumą, taigi ir pavadinimas Beta2 agonistai, yra naudingas kaip astma.

Geriausiai žinomas ir dažniausiai naudojamas yra salbutamolis (Ventolin ®), kuris įkvėpus (0,2 mg vienam purškikliui) sukelia „greitą poveikį, trunkantį maždaug tris valandas. Salbutamolis taip pat naudojamas astmos priepuolių prevencijai, atsižvelgiant į fizines pastangas, net jei prisimename, kad esame draudžiami sveikiems sportininkams (tai laikoma dopingu).

Salbutamolis taip pat gali būti naudojamas kaip aerozolis, sistemiškai (2-4 mg cpr; cos 4-6 mg) arba parenteraliai (0,5 mg ampulės). Sisteminis vartojimas naudojamas tik tada, kai astmos krizės yra per dažnos, nes, nors ir pakankamai selektyvus B2 receptoriams, jis taip pat išlaiko aktyvumą prieš B1, kuris, susikoncentravęs širdyje, stimuliuojamas padidina širdies susitraukimų dažnį (tachikardija), tampa pavojingas ypač širdžiai pacientų (daugiau sužinoti žr. Klenbuterolis).

Kartu su salbutamoliu yra ir kitų B2-agonistų, kurių veikimo trukmė yra ilgesnė, todėl jie naudojami palaikomajai terapijai, o ne krizėms (kuriems reikalingas greito farmakologinio aktyvumo vaistas). Tarp jų prisimename salmeterolį (Aliflus ®, Serevent). ®, Seretide ®) 0,25 mg dozėmis (reikia įkvėpti vieną ar du kartus per 24 valandas, gali pakakti ir vieno vakaro įkvėpimo).

Ksantino dariniai

Ksantino dariniai yra kilę iš teofilino arba 1,3 dimetilksantino, kofeino analogo, esančio arbatoje ir pasižyminčio vidutiniu bronchus plečiančiu poveikiu. Terapinėmis dozėmis jis gali slopinti fosfodiesterazes, fermentus, kurie hidrolizuoja ciklinius nukleotidus. Tokiu būdu teofilinas padidina ciklinio AMP, kuris yra bronchų raumenų atsipalaidavimo tarpininkas, biologinį prieinamumą.

Vartojant terapines dozes, teofilinas nėra labai tirpus, todėl druskos gaminamos naudojant rūgštines azoto savybes, esančias 7 padėtyje. Druska gaunama susiejant dvi teofilino molekules su viena iš etilendiamino, gaunant aminofiliną (buteliukuose arba tabletėse, iš viso 200-300 mg per parą ir niekada didesnėmis nei 400 mg per parą dozėmis).

Aminofilinas yra antro ar trečio pasirinkimo vaistas nuo astmos, vartojamas tik tada, kai kiti vaistai yra neveiksmingi. Didelėmis dozėmis jis gali sukelti vėmimą, sujaudinimą, tachikardiją, aritmiją ir tapti mirtinas.

Benzopiranonai

Tarp benzopiranonų prisimename chromogliko rūgštį - antialerginį vaistą, kuris taip pat gali būti naudojamas natrio druskos pavidalu.Šis vaistas vartojamas kai kurioms lengvoms alergijos formoms, kurios gali paveikti akį, nosies gleivinę (rinitą) ar bronchus; tai pirmojo pasirinkimo vaistas, vartojamas pirmą kartą atsiradus alergijos simptomams, tik įkvėpus, užkertant kelią priepuoliams (aerozoliai vaikams arba inhaliaciniai purškalai vaikams ir suaugusiems). Tarp vaistų nuo astmos vaistas yra tas, kuris sukelia absoliučiai mažiausią šalutinį poveikį, tačiau jo veiksmingumas yra ribotas (tik 30–35% pacientų mano, kad šio vaisto vartojimas yra naudingas). Veikimo mechanizmas, atrodo, yra dėl jo gebėjimo slopinti spazmogenų išsiskyrimą ląstelėse, esančiose bronchuose, ir tų, kurios pasiekia jį per kraują (jis neleidžia išsiskirti histamino).

Antimuskarininiai vaistai

Antimuskarininiai vaistai slopina bronchų srityje esančių acetilcholino M3 muskarino receptorius. Ši medžiaga iš tikrųjų yra parasimpatinės sistemos neurotransmiteris, kuris, stimuliuodamas savo muskarininius ir nikotininius receptorius, sukelia skeleto ir bronchų raumenų susitraukimą. Dėl šios priežasties blokuojant acetilcholino muskarininius receptorius bronchų lygyje, mes gauname bronchų išsiplėtimą, naudingą astma sergantiems žmonėms. Atropinas, veiklioji medžiaga, gauta iš Atropa belladonna, pirmiausia blokuoja M1 ir M2 receptorius, bet nedaug M3. Nepaisant to, jis turi nedidelį bronchus plečiančio aktyvumo poveikį, tačiau jis mažai naudojamas, nes sukelia kvėpavimo takų epitelio blakstienų funkcionalumą (dėl to stagnacijos gleivės, kurios astmoje jau yra pagamintos daug); todėl terapinis poveikis beveik nėra akivaizdus.

Kita vertus, ipratropiumo bromidas (ATEM ®, BREVA ®) yra M2 ir M3 antagonistas, galintis sukelti bronchų išsiplėtimą, netrukdydamas blakstienų aktyvumui (20 µg dozių vienam purškimui). Jis plačiai naudojamas sergant lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) - liga, kuriai būdinga lėtinė astma, bronchitas ir plaučių emfizema -. Šalutinis poveikis dažniausiai apsiriboja burnos ir gleivinės sausumo atsiradimu.

Antileukotrienas

Antileukotrienai blokuoja bronchų ir plaučių CYS ir LT1 receptorius. Tiesą sakant, per didelis jų stimuliavimas cystenilleukotrienes sukelia ryškų bronchų spazmą ir bronchų gleivinės uždegimą. Blokuodami šiuos receptorius, mes gausime „naudingą poveikį astma sergantiems pacientams“.

Tarp žinomiausių antileukotrieninių vaistų prisimename montelukastą (SINGULAIR®), kuris yra labai svarbus, nes jis gali sumažinti astmos priepuolių skaičių ir palaipsniui bronchų edemą. Tačiau jo priešuždegiminis aktyvumas yra mažesnis nei kortikosteroidų. jei ne, tai sukelia ypač rimtą šalutinį poveikį. Antileukotrienai, labai naudingi nuolatiniam gydymui, netinka astmos krizei.