Veikliosios medžiagos: metoprololis (metoprololio tartratas)
Seloken 1 mg / ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Galima įsigyti Seloken pakuotės lapelių dydžių:- Seloken 100 mg tabletės
- Seloken 200 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
- Seloken 1 mg / ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Kodėl vartojamas Seloken? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Selektyvūs, nesusiję beta adrenoblokatoriai.
GYDYMO INDIKACIJOS
Širdies aritmijų gydymas (išskyrus bradiaritmijas).
Ūminio miokardo infarkto gydymas.
Kontraindikacijos Kai Seloken vartoti negalima
- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems β blokuojantiems vaistams ir (arba) bet kuriai pagalbinei medžiagai;
- antro ar trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada;
- širdies nepakankamumas esant nestabiliai dekompensacijai (plaučių edema, hipoperfuzija ar hipotenzija);
- pacientams, kurie nuolat arba su pertrūkiais atlieka inotropinį gydymą β receptorių agonistais;
- kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;
- sergančio sinuso sindromas (nebent buvo implantuotas nuolatinis širdies stimuliatorius), sinusų prieširdžių blokada;
- kardiogeninis šokas;
- sunkus inkstų nepakankamumas;
- sunkūs periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai;
- metabolinė acidozė;
- negydoma feochromocitoma.
Metoprololio tartrato negalima skirti pacientams, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas, kai širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 45 dūžiai per minutę, P-Q intervalas didesnis nei 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš Seloken vartojimą
Pacientams, gydomiems β blokatoriais, negalima gydyti intraveninio kalcio kanalų blokatorių verapamilio.
Pacientams, sergantiems astma, paprastai kartu turi būti skiriamas gydymas β2 agonistais (tabletėmis ar inhaliatoriais). Pradedant gydymą metoprololiu, gali reikėti koreguoti β2-agonistų dozę (paprastai ją padidinti).
Gydymo metoprololiu metu angliavandenių apykaitos sutrikimo ar užmaskuotos hipoglikemijos rizika yra mažesnė nei vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.
Širdies nepakankamumu sergantys pacientai turi būti gydomi nuo širdies nepakankamumo tiek prieš gydymą metoprololiu, tiek jo metu.
Labai retai gali pablogėti anksčiau buvęs vidutinio laipsnio AV laidumo sutrikimas (dėl to gali atsirasti A-V blokada).
Jei paciento širdies susitraukimų dažnis sulėtėja, metoprololio reikia vartoti mažesnėmis dozėmis arba palaipsniui nutraukti.
Metoprololis gali apsunkinti simptomus, susijusius su periferinės arterinės kraujotakos ligomis
Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Jei reikia nutraukti gydymą, tai, jei įmanoma, reikia daryti palaipsniui. Daugumai pacientų gydymą galima nutraukti per 14 dienų. Tai galima padaryti palaipsniui mažinant paros dozę, kol bus pasiekta galutinė 25 mg metoprololio dozė vieną kartą per parą.
Šiuo laikotarpiu ypač atidžiai reikia stebėti pacientus, kuriems yra akivaizdi širdies išemija. Nutraukus gydymą β blokatoriais, gali padidėti koronarinių įvykių, įskaitant staigią mirtį, rizika.
Jei pacientams, sergantiems žinoma feochromocitoma, skiriamas metoprololis, kartu reikia skirti alfa receptorių blokatorių.
Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas gydomas metoprololiu.Betablokatorių gydymo prieš operaciją rekomenduojama nutraukti.
Reikėtų vengti pradėti gydyti didelėmis dozėmis pacientams, kuriems atliekama ne širdies operacija, nes pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos rizika, tai gali būti susijusi su bradikardija, hipotenzija ir širdies priepuoliu.
Pacientams, gydomiems β blokatoriais, anafilaksinis šokas įgauna sunkesnę formą.
Tais atvejais, kai sistolinis spaudimas į veną imamasi būtinų atsargumo priemonių, nes yra pavojus, kad šio vaisto vartojimas į veną gali dar labiau sumažinti kraujospūdį (pvz., Pacientams, sergantiems širdies aritmija).
Po kiekvieno 5 mg dozės suleidimo į veną reikia atidžiai stebėti paciento, kuriam yra akivaizdus ar įtariamas ūminis miokardo infarktas, hemodinaminę būklę.
Antrosios ir (arba) trečiosios dozės vartoti negalima, jei širdies susitraukimų dažnis yra 0,26 sekundės arba pablogėja dusulys ar šaltas prakaitavimas.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali keisti Seloken poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Metoprololis yra citochromo P450 izofermento CYP2D6 metabolinis substratas. Vaistai, kurie veikia kaip fermentus skatinančios arba slopinančios medžiagos, gali turėti įtakos metoprololio koncentracijai plazmoje. Kartu vartojant junginius, kuriuos metabolizuoja CYP2D6, pvz., Antiaritminiai vaistai, antihistamininiai vaistai, histaminas H2, gali padidėti metoprololio koncentracija plazmoje receptorių antagonistai, antidepresantai, antipsichoziniai vaistai ir COX-2 inhibitoriai. Rifampicinas sumažina metoprololio koncentraciją plazmoje, o alkoholis ir hidralazinas gali padidinti.
Pacientus, kurie kartu vartoja simpatinius ganglijus blokuojančius vaistus, kitus β blokatorius (pvz., Akių lašus) ir monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI), reikia atidžiai stebėti.
Jei kartu vartojamas gydymas klonidinu nutraukiamas, likus kelioms dienoms iki paties klonidino vartojimo nutraukimo, gydymą beta adrenoblokatoriais būtina nutraukti.
Kai metoprololis vartojamas kartu su kalcio kanalų blokatoriais, tokiais kaip verapamilis ar diltiazemas, gali padidėti neigiamas inotropinis ir chronotropinis poveikis. Β blokatoriais gydomiems pacientams negalima leisti į veną kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis.
Beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti neigiamą inotropinį ir dromotropinį antiaritminių vaistų (chinidino tipo ir amiodarono) poveikį.
Skaitmeniniai glikozidai kartu su β blokatoriais gali pailginti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.
Pacientams, gydomiems β blokatoriais, inhaliaciniai anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį.
Kartu vartojant indometacino ar kitų prostaglandinų sintetazės inhibitorių, gali sumažėti antihipertenzinis β blokatorių poveikis.
Esant tam tikroms sąlygoms, kai adrenalinas skiriamas pacientams, gydomiems β blokatoriais, kardioselektyvūs β blokatoriai daug mažiau trukdo kontroliuoti kraujospūdį nei nekardioselektyvūs.
Pacientams, gydomiems β blokatoriais, gali reikėti koreguoti geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Metoprololio, kaip ir daugelio kitų vaistų, nėštumo ir žindymo laikotarpiu negalima skirti, nebent tai yra tikrai būtina. Beta adrenoblokatoriai, įskaitant metoprololį, gali pakenkti vaisiui, sukelti priešlaikinį gimdymą ir persileidimą. Kaip ir visi antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., Bradikardiją , vaisiui, naujagimiui ir kūdikiui.
Jei motina gydoma įprastomis rekomenduojamomis dozėmis, metoprololio kiekis, patekęs į motinos pieną, naujagimiui nesukelia beta blokados.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus, pacientai turėtų žinoti savo reakciją į metoprololį, nes kartais gali atsirasti galvos svaigimas ar nuovargis.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Seloken: Dozavimas
Aritmano širdis (išskyrus bradiaritmijas)
Pradinė dozė: lėtai į veną suleiskite iki 5 mg (1-2 mg per minutę). Injekciją galima kartoti kas 5 minutes, kol bus pasiektas norimas efektas. Didesnės nei 15 mg dozės greičiausiai nepagerins terapinių rezultatų.
Ūminis miokardo infarktas
Gydymą reikia pradėti kuo anksčiau. Suleiskite 5 mg boliuso pavidalu. Jei vaistas gerai toleruojamas, dozę reikia kartoti kas 2 minutes, kol bus pasiekta bendra 15 mg dozė. Praėjus ketvirčiui valandos nuo paskutinės injekcijos pabaigos, geriamąjį gydymą reikia pradėti nuo 50 mg 4 kartus per dieną 48 valandas, po to 1 100 mg tabletę du kartus per parą kaip palaikomąją terapiją. Pacientams, kurie netoleruoja visos 15 mg intraveninės Seloken injekcinio tirpalo dozės, geriamąjį gydymą reikia pradėti atsargiai, pradedant mažesne doze.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Šiems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, dozės koreguoti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais (5–10%).Jei yra labai sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo požymių (šunta sergantys pacientai), reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaikai
Vaikų gydymo Seloken patirtis yra ribota.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Seloken dozę
Simptomai
Perdozavimo simptomai gali būti bradikardija ir bradiaritmija, hipotenzija, širdies nepakankamumas, širdies laidumo sutrikimai, AV blokada, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, pakitusi sąmonė / koma, pykinimas, vėmimas, cianozė ir bronchų spazmas.
Gydymas
Gydymas turėtų būti atliekamas įstaigoje, kurioje galima numatyti tinkamas palaikomąsias priemones, atidžiai stebėti ir prižiūrėti.
Jei tai pateisinama, galima plauti skrandį ir (arba) skirti aktyvintos anglies.
Gydykite bradikardiją ir širdies laidumo sutrikimus atropinu, antinksčius stimuliuojančiais vaistais ar širdies stimuliatoriais.
Gydykite hipotenziją, ūminį širdies nepakankamumą ir šoką, atitinkamai padidindami kraujo tūrį, suleisdami gliukagono (jei reikia, po to į veną infuzuodami gliukagoną), į veną suleisdami adrenoreceptorių stimuliuojančių vaistų, tokių kaip dobutaminas, α1 receptorių agonistais. be to, esant kraujagyslių išsiplėtimui.
Taip pat gali būti svarstomas intraveninis Ca2 + vartojimas.
Bronchų spazmą paprastai galima panaikinti bronchus plečiančiais vaistais.
Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Seloken dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie Seloken vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Seloken šalutinis poveikis
Seloken, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Metoprololis yra gerai toleruojamas, o šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir grįžtamas. Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai, atsiradę atliekant klinikinius tyrimus arba įprastai vartojant. Daugeliu atvejų ryšys su gydymu metoprololiu nenustatytas.
Buvo naudojami šie dažnio apibrėžimai: labai dažni (≥ 10%), dažni (1–9,9%), nedažni (0,1–0,9%), reti (0,01–0,09%)) labai reti (
Širdies patologijos
Dažni: bradikardija, ortostatinė hipotenzija (labai retai - sinkopė), šaltos rankos ir kojos, širdies plakimas.
Nedažni: širdies nepakankamumo simptomų pablogėjimas, kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu *, pirmojo laipsnio A-V blokada, prieširdinis skausmas.
Reti: širdies laidumo sutrikimai, širdies aritmijos.
Labai reti: gangrena pacientams, kuriems yra sunkių periferinės kraujotakos sutrikimų.
Kraujagyslių patologijos
Nedažni: edema.
Labai reti: gangrena pacientams, kuriems yra sunkių periferinės kraujotakos sutrikimų.
* Dažnumas, didesnis nei 0,4%, palyginti su placebu, tyrime, kuriame dalyvavo 46 000 pacientų, sergančių ūminiu miokardo infarktu, kai kardiogeninio šoko dažnis buvo 2,3% metoprololio grupėje ir 1,9% placebo grupėje pacientų, kuriems buvo mažas rizikos indeksas, pogrupyje Šoko rizikos indeksas yra pagrįstas absoliučia šoko rizika kiekvienam pacientui dėl amžiaus, lyties, vėlavimo laiko, Killip klasės, kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio, EKG anomalijų ir ankstesnės hipertenzijos istorijos. maža šoko rizika atitinka pacientus, kuriems esant ūminiam miokardo infarktui rekomenduojama vartoti metoprololį.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: nuovargis.
Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas.
Nedažni: parestezija, raumenų mėšlungis
Labai reti: skonio sutrikimai.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Nedažni: vėmimas.
Reti: burnos džiūvimas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti: trombocitopenija.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Reti: kepenų funkcijos tyrimo sutrikimai.
Labai reti: hepatitas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: svorio padidėjimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamosios sistemos sutrikimai
Labai reti: artralgija.
Psichikos sutrikimai
Nedažni: depresija, sunku susikaupti, mieguistumas ar nemiga, košmarai.
Reti: nervingumas, nerimas, impotencija / seksualinė disfunkcija.
Labai reti: amnezija / atminties pablogėjimas, sumišimas, haliucinacijos.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni: sunkus dusulys.
Nedažni: bronchų spazmas.
Reti: rinitas.
Akių sutrikimai
Reti: regos sutrikimai, sausos ar sudirgusios akys, konjunktyvitas
Ausų ir labirintų sutrikimai
Labai reti: spengimas ausyse.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas (psoriazinės dilgėlinės ir odos distrofinių pažeidimų forma), padidėjęs prakaitavimas.
Reti: plaukų slinkimas.
Labai reti: jautrumo šviesai reakcijos, psoriazės pasunkėjimas.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėti ant pakuotės nurodytą galiojimo datą
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima
Laikykite ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje, kad ampulės būtų apsaugotos nuo šviesos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
SUDĖTIS
5 ml ampulėje yra: veiklioji medžiaga: 5 mg metoprololio tartrato. Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, injekcinis vanduo.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Injekcinis tirpalas intraveniniam vartojimui - 5 ampulės po 5 ml.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PASIRINKTAS 1 MG / ML INJEKCIJŲ TIRPALAS INVAVENUI
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
5 ml ampulėje yra: veiklioji medžiaga: 5 mg metoprololio tartrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Širdies aritmijų gydymas (išskyrus bradiaritmijas).
Ūminio miokardo infarkto gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Širdies aritmija (išskyrus bradiaritmiją)
Pradinė dozė: lėtai į veną suleiskite iki 5 mg (1-2 mg per minutę). Injekciją galima kartoti kas 5 minutes, kol bus pasiektas norimas efektas. Didesnės nei 15 mg dozės greičiausiai nepagerins terapinių rezultatų.
Ūminis miokardo infarktas
Gydymą reikia pradėti kuo anksčiau.Suleiskite 5 mg boliuso pavidalu. Jei vaistas gerai toleruojamas, dozę reikia kartoti kas 2 minutes, kol bus pasiekta bendra 15 mg dozė. Praėjus ketvirčiui valandos nuo paskutinės injekcijos pabaigos, geriamąjį gydymą reikia pradėti nuo 50 mg 4 kartus per dieną 48 valandas, po to 1 100 mg tabletę du kartus per parą kaip palaikomąją terapiją. Pacientams, kurie netoleruoja visos 15 mg intraveninės Seloken injekcinio tirpalo dozės, geriamąjį gydymą reikia pradėti atsargiai, pradedant mažesne doze.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Šiems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, dozės koreguoti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais (5–10%). Jei yra labai sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo požymių (šunta sergantys pacientai), reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaikai
Vaikų gydymo Seloken patirtis yra ribota.
04.3 Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems β blokuojantiems vaistams ir (arba) bet kuriai pagalbinei medžiagai;
• antro ar trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• širdies nepakankamumas esant nestabiliai dekompensacijai (plaučių edema, hipoperfuzija ar hipotenzija);
• pacientams, kurie nuolat arba su pertrūkiais gydomi inotropiniais vaistais β receptorių agonistais;
• kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;
• sergančio sinuso sindromas (nebent buvo implantuotas nuolatinis širdies stimuliatorius), sinusų prieširdžių blokada;
• kardiogeninis šokas;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• sunkūs periferinių arterijų kraujotakos sutrikimai;
• metabolinė acidozė;
• negydyta feochromocitoma.
Metoprololio tartrato negalima skirti pacientams, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas, kai širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 45 dūžiai per minutę, P-Q intervalas didesnis nei 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mmHg.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientams, gydomiems beta adrenoblokatoriais, negalima gydyti intraveninio kalcio kanalų blokatorių verapamilio.
Pacientams, sergantiems astma, paprastai kartu turi būti skiriamas gydymas β2 agonistais (tabletėmis ar inhaliatoriais). Pradedant gydymą metoprololiu, gali reikėti koreguoti β2-agonistų dozę (paprastai ją padidinti).
Gydymo metoprololiu metu angliavandenių apykaitos sutrikimo ar užmaskuotos hipoglikemijos rizika yra mažesnė nei vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.
Širdies nepakankamumu sergantys pacientai turi būti gydomi nuo širdies nepakankamumo tiek prieš gydymą metoprololiu, tiek jo metu.
Labai retai gali pablogėti anksčiau buvęs vidutinio laipsnio AV laidumo sutrikimas (dėl to gali atsirasti A-V blokada).
Jei paciento širdies ritmas tampa vis lėtesnis, metoprololio reikia vartoti mažesnėmis dozėmis arba palaipsniui nutraukti.
Metoprololis gali apsunkinti simptomus, susijusius su periferinės arterinės kraujotakos ligomis.
Jei pacientams, sergantiems žinoma feochromocitoma, skiriamas metoprololis, kartu reikia skirti alfa receptorių blokatorių.
Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Jei reikia nutraukti gydymą, tai, jei įmanoma, reikia daryti palaipsniui. Daugumai pacientų gydymą galima nutraukti per 14 dienų. Tai galima padaryti palaipsniui mažinant paros dozę, kol bus pasiekta galutinė 25 mg metoprololio dozė vieną kartą per parą.
Šiuo laikotarpiu ypač atidžiai reikia stebėti pacientus, kuriems yra akivaizdi širdies išemija. Nutraukus gydymą β blokatoriais, gali padidėti koronarinių įvykių, įskaitant staigios mirties, rizika. Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas gydomas metoprololiu. Prieš operaciją rekomenduojama nutraukti gydymą beta adrenoblokatoriais.
Reikėtų vengti pradėti gydyti didelėmis dozėmis pacientams, kuriems atliekama ne širdies operacija, nes pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos rizika, tai gali būti susijusi su bradikardija, hipotenzija ir širdies priepuoliu.
Pacientams, gydomiems β blokatoriais, anafilaksinis šokas įgauna sunkesnę formą.
Tais atvejais, kai sistolinis spaudimas į veną imamasi būtinų atsargumo priemonių, nes yra pavojus, kad šio vaisto vartojimas į veną gali dar labiau sumažinti kraujospūdį (pvz., Pacientams, sergantiems širdies aritmija).
Po kiekvieno 5 mg dozės suleidimo į veną reikia atidžiai stebėti paciento, kuriam yra akivaizdus ar įtariamas ūminis miokardo infarktas, hemodinaminę būklę.
Antrosios ir (arba) trečiosios dozės negalima duoti, jei širdies susitraukimų dažnis per minutę, sistolinis kraujospūdis yra 0,26 sekundės arba pablogėja dusulys ar šaltas prakaitavimas.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Metoprololis yra citochromo P450 izofermento CYP2D6 metabolinis substratas. Vaistai, kurie veikia kaip fermentus skatinančios arba slopinančios medžiagos, gali turėti įtakos metoprololio koncentracijai plazmoje. Kartu vartojant junginius, kuriuos metabolizuoja CYP2D6, pvz., Antiaritminiai vaistai, antihistamininiai vaistai, histaminas H2, gali padidėti metoprololio koncentracija plazmoje receptorių antagonistai, antidepresantai, antipsichoziniai vaistai ir COX-2 inhibitoriai. Rifampicinas sumažina metoprololio koncentraciją plazmoje, o alkoholis ir hidralazinas gali padidinti.
Pacientus, kurie kartu vartoja simpatinius ganglijus blokuojančius vaistus, kitus β blokatorius (pvz., Akių lašus) ir monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI), reikia atidžiai stebėti.
Jei kartu vartojamas gydymas klonidinu nutraukiamas, likus kelioms dienoms iki paties klonidino vartojimo nutraukimo, gydymą beta adrenoblokatoriais būtina nutraukti.
Kai metoprololis vartojamas kartu su kalcio kanalų blokatoriais, tokiais kaip verapamilis ar diltiazemas, gali padidėti neigiamas inotropinis ir chronotropinis poveikis. Β blokatoriais gydomiems pacientams negalima leisti į veną kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis.
Beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti neigiamą inotropinį ir dromotropinį antiaritminių vaistų (chinidino tipo ir amiodarono) poveikį.
Skaitmeniniai glikozidai kartu su β blokatoriais gali pailginti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.
Pacientams, gydomiems β blokatoriais, inhaliaciniai anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį.
Kartu vartojant indometacino ar kitų prostaglandinų sintetazės inhibitorių, gali sumažėti antihipertenzinis β blokatorių poveikis.
Esant tam tikroms sąlygoms, kai adrenalinas skiriamas pacientams, gydomiems β blokatoriais, kardioselektyvūs β blokatoriai daug mažiau trukdo kontroliuoti kraujospūdį nei nekardioselektyvūs.
Pacientams, gydomiems β blokatoriais, gali reikėti koreguoti geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Metoprololio, kaip ir daugelio vaistų, nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina. Beta adrenoblokatoriai paprastai mažina placentos perfuziją. Pastebėta augimo sulėtėjimo, gimdos mirties, abortų ir gimdymo atvejų. Todėl rekomenduojama, kad motinai ir vaisiui nėščioms moterims, gydomoms metoprololiu. Kaip ir visi antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai vaisiui, naujagimiui ir kūdikiui gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją.
Jei motina gydoma įprastomis rekomenduojamomis dozėmis, metoprololio kiekis, patekęs į motinos pieną, naujagimiui nesukelia β-bloko.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus, pacientai turėtų žinoti savo reakciją į metoprololį, nes kartais gali atsirasti galvos svaigimas ar nuovargis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Metoprololis yra gerai toleruojamas, o šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir grįžtamas. Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai, atsiradę atliekant klinikinius tyrimus arba įprastai vartojant. Daugeliu atvejų ryšys su gydymu metoprololiu nenustatytas.
Buvo naudojami šie dažnio apibrėžimai: labai dažni (≥ 10%), dažni (1–9,9%), nedažni (0,1–0,9%), reti (0,01–0,09%)) labai reti (
Širdies patologijos
dažnas: bradikardija, ortostatinė hipotenzija (labai retai - sinkopė), šaltos rankos ir kojos, širdies plakimas.
Nedažni: širdies nepakankamumo simptomų pablogėjimas, kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu *, pirmojo laipsnio A-V blokada, prieširdinis skausmas.
Retas: širdies laidumo sutrikimai, širdies aritmija.
Kraujagyslių patologijos
Nedažni: edema.
Labai retas: gangrena pacientams, kuriems anksčiau buvo sunkių periferinės kraujotakos sutrikimų.
* Dažnumas, didesnis nei 0,4%, palyginti su placebu, tyrime, kuriame dalyvavo 46 000 pacientų, sergančių ūminiu miokardo infarktu, kai kardiogeninio šoko dažnis buvo 2,3% metoprololio grupėje ir 1,9% placebo grupėje pacientų, kuriems buvo mažas rizikos indeksas, pogrupyje Šoko rizikos indeksas yra pagrįstas absoliučia šoko rizika kiekvienam pacientui dėl amžiaus, lyties, vėlavimo laiko, Killip klasės, kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio, EKG anomalijų ir ankstesnės hipertenzijos istorijos. maža šoko rizika atitinka pacientus, kuriems esant ūminiam miokardo infarktui rekomenduojama vartoti metoprololį.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažnas: nuovargis.
dažnas: galvos svaigimas, galvos svaigimas.
Nedažni: parestezija, raumenų mėšlungis.
Labai retas: skonio sutrikimai.
Virškinimo trakto sutrikimai
dažnas: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Nedažni: Jis atsitraukė.
Retas: sausa burna.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai retas: trombocitopenija.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Retas: kepenų funkcijos tyrimo sutrikimai.
Labai retas: hepatitas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: svorio priaugimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai retas: artralgija.
Psichikos sutrikimai
Nedažni: depresija, sunku susikaupti, mieguistumas ar nemiga, košmarai.
Retas: nervingumas, nerimas, impotencija / seksualinė disfunkcija.
Labai retas: amnezija / atminties pablogėjimas, sumišimas, haliucinacijos.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
dažnas: sunkus dusulys.
Nedažni: bronchų spazmas.
Retas: rinitas.
Akių sutrikimai
Retas: regėjimo sutrikimai, sausos ar sudirgusios akys, konjunktyvitas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Labai retas: spengimas ausyse.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas (psoriazinės dilgėlinės ir odos distrofinių pažeidimų forma), padidėjęs prakaitavimas.
Retas: Plaukų slinkimas.
Labai retas: jautrumo šviesai reakcijos, psoriazės pasunkėjimas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Perdozavimo simptomai gali būti bradikardija ir bradiaritmija, hipotenzija, širdies nepakankamumas, širdies laidumo sutrikimai, AV blokada, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, pakitusi sąmonė / koma, pykinimas, vėmimas, cianozė ir bronchų spazmas.
Gydymas
Gydymas turėtų būti atliekamas įstaigoje, kurioje galima numatyti tinkamas palaikomąsias priemones, atidžiai stebėti ir prižiūrėti.
Gydykite bradikardiją ir širdies laidumo sutrikimus atropinu, antinksčius stimuliuojančiais vaistais ar širdies stimuliatoriais.
Gydykite hipotenziją, ūminį širdies nepakankamumą ir šoką, atitinkamai padidindami kraujo tūrį, suleisdami gliukagono (jei reikia, po to į veną infuzuodami gliukagoną), į veną suleisdami adrenoreceptorių stimuliuojančių vaistų, tokių kaip dobutaminas, α1 receptorių agonistais. be to, esant kraujagyslių išsiplėtimui.
Taip pat gali būti svarstomas intraveninis Ca2 + vartojimas.
Bronchų spazmą paprastai galima panaikinti bronchus plečiančiais vaistais.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: selektyvūs, nesusiję beta adrenoblokatoriai.
ATC kodas: C07AB02
Metoprololis yra β1 selektyvus β blokatorius, nes jis blokuoja β1 receptorius mažesnėmis dozėmis nei reikia β2 receptoriams blokuoti.
Metoprololis turi silpną membraną stabilizuojantį poveikį ir neturi jokio dalinio agonisto aktyvumo.
Metoprololis sumažina arba slopina katecholaminų agonistinį poveikį širdžiai (išsiskiria esant fiziniam ar psichiniam stresui). Tai reiškia, kad dėl staigaus katecholaminų kiekio padidėjimo įprastas širdies susitraukimų dažnis, širdies apimtis, širdies susitraukimai ir kraujospūdis padidėja, sumažėja metoprololio. Jei padidėja endogeninio adrenalino kiekis, metoprololis mažiau trukdo kontroliuoti kraujospūdį nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai.
Pacientams, kuriems yra obstrukcinės plaučių ligos simptomų, esant būtinybei, metoprololio galima vartoti kartu su β2-agonistais. Vartojant terapines dozes, kartu su β2-agonistais, metoprololis mažiau nei neselektyvūs β-blokatoriai trukdo β2 tarpininkaujamam bronchų išsiplėtimui, kurį sukelia β2-agonistai.
Palyginti su neselektyviais β blokatoriais, metoprololis mažiau trukdo insulino išsiskyrimui ir angliavandenių apykaitai, taip pat širdies ir kraujagyslių reakcijai į hipoglikemiją.
Trumpalaikiai tyrimai parodė, kad metoprololis gali šiek tiek padidinti trigliceridų kiekį ir sumažinti laisvųjų riebalų rūgščių kiekį kraujyje. Kai kuriais atvejais buvo pastebėtas nedidelis didelio tankio lipoproteinų (DTL) sumažėjimas, nors ir mažesniu mastu nei vartojant neselektyvius β blokatorius. Tačiau po gydymo metoprololiu ilgalaikio tyrimo metu buvo pastebėtas reikšmingas bendro cholesterolio koncentracijos serume sumažėjimas.
Gydymo metoprololiu metu gyvenimo kokybė nesikeičia arba pagerėja.
Po gydymo metoprololiu pacientų, patyrusių miokardo infarktą, pagerėjo gyvenimo kokybė.
Įrodyta, kad vyrams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, metoprololis sumažina mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų riziką, visų pirma sumažindamas staigios širdies ir kraujagyslių ligų riziką, mirtino ir nemirtino miokardo infarkto ir insulto riziką.
Poveikis širdies ritmui
Supraventrikulinės tachikardijos ar prieširdžių virpėjimo atvejais ir esant skilvelių ekstrasistolėms, metoprololis sulėtina skilvelių ritmą ir sumažina skilvelių ekstrasistolijas.
Poveikis miokardo infarktui
Pacientams, kuriems įtariamas ar patvirtintas miokardo infarktas, metoprololis mažina mirtingumą, visų pirma mažindamas staigios mirties riziką. Manoma, kad šis poveikis iš dalies atsirado dėl skilvelių virpėjimo prevencijos. Manoma, kad antiaritminis poveikis atsiranda dėl dvigubo mechanizmo: vaginalinio poveikio kraujo ir smegenų barjere, kuris teigiamai veikia širdies elektrinį stabilumą, ir tiesioginio simpatinio širdies išeminio poveikio, kuris teigiamai veikia širdies susitraukimą, greitį ir kraujospūdį. .
Mirtingumas mažėja tiek po ankstyvo, tiek vėlyvo gydymo, net ir didelės rizikos pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
Taip pat įrodyta, kad metoprololis sumažina mirtino miokardo pakartotinio infarkto riziką.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Paskirstymas
Sušvirkštus į veną, metoprololis greitai pasiskirsto per 5-10 minučių. Plazmos koncentracija rodo tiesinį ryšį su vartojama doze, kai dozė yra 5-20 mg.
Metoprololio prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažas, maždaug 5-10%.
Metabolizmas
Metoprololis metabolizuojamas kepenyse, daugiausia per CYP2D6 izofermentą. Nustatyti trys pagrindiniai metabolitai, nors nė vienas iš jų neturi kliniškai reikšmingo β blokuojančio poveikio.
Eliminavimas
Paprastai daugiau kaip 95% išgertos dozės randama šlapime. Apie 5% suvartotos dozės nepakitęs išsiskiria su šlapimu; kai kuriais atskirais atvejais ši vertė gali padidėti iki 30%. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra vidutiniškai 3,5 valandos (intervalas: 1 ir 9 valandos). Bendras klirenso greitis yra maždaug 1 litras per minutę.
Vyresnio amžiaus žmonėms metoprololio farmakokinetika reikšmingai nepasikeitė, palyginti su jaunesniais. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sisteminis biologinis prieinamumas ir metoprololio eliminacija neturi įtakos, tačiau metabolitų išsiskyrimas sumažėja. Pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis (GFG) buvo mažesnis nei 5 ml / min., Pastebėtas reikšmingas metabolitų kaupimasis. Tačiau metabolitų kaupimasis nepadidina beta blokados.
Sumažėjusi kepenų funkcija mažai veikia metoprololio farmakokinetiką.Tačiau pacientams, kuriems yra sunki kepenų cirozė ir porta-cava šuntas, gali padidėti metoprololio biologinis prieinamumas ir sumažėti bendras klirensas. Pacientų, sergančių porta cava anastomoze, bendras klirensas yra maždaug 0,3 litro per minutę, o plotas po plazmos koncentracijos kreive (AUC) yra maždaug šešis kartus didesnis nei sveikų asmenų.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ikiklinikiniai duomenys, pagrįsti įprastiniais farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksiškumo ir reprodukcijos tyrimais, neatskleidė jokios ypatingos rizikos žmonėms.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio chloridas; injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikykite ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje, kad ampulės būtų apsaugotos nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Dėžutė su 5 buteliukais i.v. - 5 mg / 5 ml.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Seloken 1 mg / ml injekcinis tirpalas: A.I.C.: 023616055
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Seloken 1 mg / ml injekcinis tirpalas: 24.08.82 / 01.06.05
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA nustatymas 2015 m. Balandžio mėn
