Veikliosios medžiagos: Bikalutamidas
PRAXIS 50 mg plėvele dengtos tabletės
Galima įsigyti „Praxis“ pakuotės lapelių dydžių:- PRAXIS 50 mg plėvele dengtos tabletės
- PRAXIS 150 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Praxis? Kam tai?
Praxis yra vaistų, vadinamų antiandrogenais, dalis. Antiandrogenai veikia prieš androgenų (vyrų lytinių hormonų) poveikį.
Praxis vartojamas suaugusiems vyrams pažengusiam prostatos vėžiui gydyti. Jis vartojamas po chirurginio sėklidžių pašalinimo arba naudojant kitą hormonų gydymo būdą, žinomą kaip liuteinizuojančio hormono atpalaiduojančio hormono (LHRH) analogas. Šios procedūros blokuoja nepageidaujamą vyriškų lytinių hormonų poveikį ir tai lėtina ląstelių augimą.
Kontraindikacijos Praxis vartoti negalima
Praxis 50 mg vartoti negalima
- Jeigu yra alergija bikalutamidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- Jeigu vartojate antihistamininius preparatus, vadinamus terfenadinu arba astemizoliu (jais gydomi bėrimai ir šienligė) arba cisapridą (vartojamą kai kuriems virškinimo sutrikimams gydyti) (žr. Skyrių „Kiti vaistai ir Praxis 50 mg“).
- Jei tai moteris.
Praxis neturėtų būti skiriamas vaikams ar paaugliams.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Praxis
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Praxis 50 mg
- Jei turite kepenų sutrikimų, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, ar vartoti šį vaistą. Jei jį vartojate, gydytojas reguliariai nurodys kraujo tyrimus, kad patikrintų kepenų funkciją. Jei vartojant bikalutamidą labai sutrinka kepenų veikla, gydymas bus nutrauktas.
- Jei turite sunkių inkstų sutrikimų, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, ar vartoti šį vaistą.
- Jei sergate cukriniu diabetu. Gydymas bikalutamidu kartu su LHRH analogu gali pakeisti cukraus kiekį kraujyje. Todėl gali prireikti pakeisti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.
- Jei einate į ligoninę, pasakykite medicinos personalui, kad vartojate bikalutamidą.
Jei bet kuri iš aukščiau išvardytų aplinkybių tinka jūsų situacijai ir dar nesitarėte su gydytoju, prieš pradėdami vartoti šias tabletes, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Praxis poveikį
Kiti vaistai ir Praxis 50 mg
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. ? ypač svarbu prisiminti:
- Antihistamininiai vaistai, vadinami terfenadinu ir astemizoliu (nuo šienligės ar alergijos) (taip pat žr. „Praxis 50 mg vartoti negalima“)
- Cisaprido (kai kuriems virškinimo sutrikimams gydyti) (taip pat žr. „Praxis 50 mg vartoti negalima“);
- Geriamieji antikoaguliantai, tokie kaip varfarinas (kraujo krešulių prevencijai).
- Ciklosporinas (vartojamas imuninei sistemai slopinti, siekiant išvengti ir gydyti persodinto organo ar kaulų čiulpų atmetimą). Bikalutamidas gali padidinti kreatinino koncentraciją plazmoje. Tokiu atveju gydytojas gali paimti kraujo mėginius, kad galėtų stebėti šios medžiagos koncentraciją plazmoje.
- Cimetidinas (skrandžio opoms gydyti)
- Midazolamas (vartojamas kaip raminamasis preparatas). Jei jums bus atlikta operacija arba jaučiate didelį nerimą ligoninėje, pasakykite gydytojui arba odontologui, kad vartojate bikalutamidą.
- Ketokonazolas (odos ir nagų grybelinėms infekcijoms gydyti)
- Kalcio kanalų blokatoriai, tokie kaip nifedipinas ar verapamilis (aukštam kraujospūdžiui ar tam tikroms širdies ligoms gydyti).
Praxis 50 mg su maistu ir gėrimais
Praxis 50 mg tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Moterys neturėtų vartoti Praxis 50 mg tablečių.
Bikalutamidas gali sukelti žemo vaisingumo ar nevaisingumo laikotarpį vyrams.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
? Šis vaistas greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti transporto priemonę ar valdyti mechanizmus. Tačiau kai kurie žmonės, vartodami bikalutamidą, kartais gali svaigti ar mieguisti. Jei jaučiate galvos svaigimą ar mieguistumą, atlikdami šią veiklą, turite būti ypač atsargūs.
Praxis 50 mg sudėtyje yra laktozės
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Praxis: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas.
Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jei gydytojas nenurodė kitaip, įprasta dozė yra viena tabletė per parą.
? Svarbu, kad vaistą vartotumėte kiekvieną dieną tuo pačiu laiku, dažniausiai ryte arba vakare.
Tabletę reikia nuryti visą, užgeriant stikline vandens.
Turėtumėte pradėti vartoti šias tabletes likus mažiausiai 3 dienoms iki gydymo LHRH analogais, pvz., Gonadorelinu, arba tuo pačiu metu, kai atliekama chirurginė kastracija.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų Praxis 50 mg vartoti negalima.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Praxis dozę
Pavartojus per didelę Praxis 50 mg dozę
Jei išgėrėte per daug tablečių arba vaikas netyčia nurijo vieną ar daugiau tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausią skubios pagalbos skyrių. Pasiimkite šį lapelį ar keletą tablečių, kad gydytojas žinotų, kokį vaistą vartojote.
Pamiršus pavartoti Praxis 50 mg
Jei pamiršote išgerti Praxis 50 mg tabletę, praleiskite praleistą dozę ir gerkite kitą tabletę įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Praxis 50 mg
Nenutraukite tablečių vartojimo, net jei jaučiatės gerai, nebent taip nurodė gydytojas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Praxis šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pasireiškė bet kuris iš šių šalutinių poveikių, nutraukite Praxis 50 mg vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Sunkus dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas) arba staigus pasunkėjęs dusulys, galbūt kartu su kosuliu ar karščiavimu. Jums gali būti „plaučių uždegimas, vadinamas intersticine pneumonija.
- Intensyvus odos niežėjimas (su gabalėliais), veido, lūpų, burnos ar gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti rijimas ar kvėpavimas. Jums gali pasireikšti sunki alerginė reakcija į Praxis 50 mg.
Visa tai yra sunkus šalutinis poveikis ir nėra dažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių).
- kraujas šlapime (hematurija)
- pilvo skausmas
Šis šalutinis poveikis yra labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- odos ir akių pageltimas (gelta). Tai gali būti kepenų sutrikimų arba retais atvejais (mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių) kepenų nepakankamumo požymiai.
Šis šalutinis poveikis yra dažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių). Taip pat gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- krūtų patinimas ir jautrumas
- karščio bangos
- galvos svaigimas
- vidurių užkietėjimas
- negalavimas (pykinimas)
- silpnumas
- rankų, pėdų, rankų ar kojų patinimas (edema)
- mažas raudonųjų kraujo kūnelių skaičius (anemija)
Dažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- sumažėjęs seksualinis potraukis
- depresija
- mieguistumas
- rūgšties nevirškinimas
- vidurių pūtimas
- kepenų toksiškumas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, odos ir akių pageltimas (gelta)
- plaukų slinkimas ar ataugimas
- hirsutizmas
- sausa oda
- bėrimas
- niežulys
- širdies priepuolis, sutrikusi širdies veikla
- sunku gauti erekciją (impotencija)
- svorio priaugimas
- apetito stoka
- krūtinės skausmas
Retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- kepenų nepakankamumas (gali būti mirtinas)
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Praxis 50 mg sudėtis
Veiklioji medžiaga yra bikalutamidas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg bikalutamido.
Pagalbinės medžiagos yra:
- Tabletės šerdis: laktozės monohidratas, A tipo natrio amidoglikolatas, povidonas, B tipo krospovidonas, magnio stearatas
- Plėvelės danga: hipromeliozė, makrogolis 300, titano dioksidas (E-171).
Praxis 50 mg tablečių išvaizda ir kiekis pakuotėje
Praxis 50 mg yra balta, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė. Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles kartoninėje dėžutėje, kurioje yra 28, 30 arba 90 tablečių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PRAXIS 50 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 50 mg bikalutamido.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Kiekvienoje tabletėje yra 56 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Baltos, apvalios ir abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Pažengusio prostatos vėžio gydymas kartu su liuteinizuojančio hormono atpalaiduojančio hormono (LHRH) analogine terapija arba chirurgine kastracija.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugę vyrai, įskaitant pagyvenusius žmones: viena tabletė vieną kartą per parą tuo pačiu metu (dažniausiai ryte arba vakare) valgio metu arba nevalgius.
Gydymą bikalutamidu reikia pradėti likus ne mažiau kaip 3 dienoms iki LHRH analogo vartojimo arba tuo pačiu metu, kai atliekama chirurginė kastracija.
Vaikai ir paaugliai: Nėra jokių svarbių indikacijų bikalutamido vartojimui vaikams ir paaugliams.
Inkstų nepakankamumasPacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia. Bikalutamido vartojimo pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas) patirties nėra
Kepenų nepakankamumasPacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, kaupimasis gali padidėti (žr. 4.4 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Moterims ir vaikams bikalutamido vartoti draudžiama (žr. 4.6 skyrių).
Terfenadino, astemizolio ar cisaprido kartu su bikalutamidu vartoti draudžiama (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Gydymas turi būti pradėtas tiesiogiai prižiūrint specialistui.
Bikalutamidas plačiai metabolizuojamas kepenyse. Duomenys rodo, kad tiriamiesiems, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, jo eliminacija gali sulėtėti ir dėl to gali padidėti bikalutamido kaupimasis.. Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, bikalutamido reikia vartoti atsargiai.
Reikia apsvarstyti galimybę periodiškai stebėti kepenų funkciją, nes gali atsirasti kepenų sutrikimų. Dauguma pokyčių turėtų įvykti per pirmuosius 6 gydymo bikalutamidu mėnesius.
Vartojant bikalutamidą, sunkių kepenų sutrikimų ir kepenų nepakankamumo atvejų pastebėta retai ir buvo mirtinų pasekmių (žr. 4.8 skyrių). Jei pokyčiai yra sunkūs, gydymą bikalutamidu reikia nutraukti.
LHRH agonistų vartojantiems pacientams vyrams buvo pastebėta sumažėjusi gliukozės tolerancija. Tai gali pasireikšti kaip diabetas arba pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kaip glikemijos kontrolės praradimas.
Todėl pacientams, vartojantiems bikalutamido kartu su LHRH agonistais, reikia atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.
Kadangi bikalutamido vartojimo pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas), patirties nėra
Įrodyta, kad bikalutamidas slopina citochromo P450 (CYP 3A4) aktyvumą, todėl vaistinį preparatą reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP 3A4 (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
Produkto sudėtyje yra laktozės monohidrato. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, lapp-laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Nėra jokių bikalutamido ir LHRH analogų farmakodinaminės ar farmakokinetinės sąveikos įrodymų.
Švietimas in vitro parodė, kad R-bikalutamidas yra CYP 3A4 inhibitorius, turintis nedidelį slopinamąjį poveikį CYP 2C9, 2C19 ir 2D6 aktyvumui.
Nors klinikiniai tyrimai, kuriuose antipirinas buvo naudojamas kaip citochromo P450 (CYP) žymeklis, nepateikė jokių įrodymų apie galimą vaistų sąveiką su bikalutamidu, vidutinė midazolamo ekspozicija (AUC) padidėjo iki 80%, kartu vartojant bikalutamido 28 dienas. Vaistams, kurių terapinis indeksas yra siauras, šis padidėjimas gali būti svarbus.
Todėl kartu vartoti terfenadino, astemizolio ir cisaprido draudžiama (žr. 4.3 skyrių), todėl atsargiai reikia vartoti bikalutamidą kartu su tokiais junginiais kaip ciklosporinas ir kalcio kanalų blokatoriai.
Šiems vaistams gali prireikti mažinti dozę, ypač kai yra padidėjusio vaisto poveikio ar šalutinio vaisto poveikio. Pradėjus ar nutraukus gydymą bikalutamidu, rekomenduojama atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje ir klinikinę būklę.
Būkite atsargūs, kai bikalutamidas skiriamas kartu su kitais vaistais, kurie gali slopinti vaisto oksidaciją, pvz., Cimetidinu ir ketokonazolu. Teoriškai tai gali padidinti bikalutamido koncentraciją plazmoje, o tai teoriškai gali padidinti šalutinį poveikį.
Švietimas in vitro parodė, kad bikalutamidas gali išstumti kumarino antikoaguliantą, varfariną, iš baltymų surišimo vietų, todėl rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino laiką, jei bikalutamidas pradedamas vartoti pacientams, kurie jau vartoja kumarino grupės antikoaguliantų.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Bikalutamido draudžiama vartoti moterims, todėl jo negalima skirti nėščioms ir maitinančioms motinoms (žr. 4.3 skyrių).
Nėštumas
Bikalutamido draudžiama vartoti moterims, todėl jo negalima skirti nėščioms ir maitinančioms motinoms (žr. 4.3 skyrių).
Vaisingumas
Tyrimų su gyvūnais metu pastebėtas grįžtamas patinų vaisingumo sumažėjimas (žr. 5.3 skyrių). Todėl reikia manyti, kad žmogui būdingas hipofertiškumo ar nevaisingumo laikotarpis.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Tikėtina, kad bikalutamidas nepakenks pacientų gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau reikia pažymėti, kad kartais gali pasireikšti galvos svaigimas ar mieguistumas (žr. 4.8 skyrių). Tokiu atveju pacientas turi būti atsargus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Šiame skyriuje nepageidaujamas poveikis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,
1 lentelė. Nepageidaujamų reakcijų dažnis
a Galima sumažinti naudojant kontekstinę kastraciją.
b Pastebėta atliekant farmakologinį epidemiologinį tyrimą su LHRH antagonistais ir antiandrogenais, naudojamais prostatos vėžiui gydyti. Rizika buvo didesnė, kai 50 mg bikalutamido buvo vartojama kartu su LHRH agonistais, tačiau nebuvo nustatyta. 150 mg bikalutamido buvo naudojamas vienas prostatos vėžiui gydyti.
c Kepenų pakitimai retai būna sunkūs ir dažnai buvo trumpalaikio pobūdžio, nes jie išnyko arba pagerėjo tęsiant gydymą arba jį nutraukus.
d Į sąrašą įtraukta kaip nepageidaujama reakcija į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas remiantis pranešimais apie kepenų nepakankamumo atvejus pacientams, vartojantiems 150 mg bikalutamido atviroje EPC klinikinių tyrimų grupėje.
ir išvardytas kaip nepageidaujama reakcija į vaistą po to, kai buvo pateikti duomenys po pateikimo į rinką. Dažnis buvo nustatytas pagal nepageidaujamų intersticinės pneumonijos reiškinių dažnumą, apie kuriuos pranešta atsitiktinių imčių EPC tyrimuose per 150 mg gydymo laikotarpį.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta. Kadangi bikalutamidas yra anilidų junginių dalis, yra teorinė methemoglobinemijos išsivystymo rizika. Po perdozavimo gyvūnams pastebėta methemoglobinemija. Vadinasi, ūmaus apsinuodijimo pacientas gali būti cianotiškas.
Specifinio priešnuodžio nėra; gydymas turi būti simptominis. Dializė gali nepadėti, nes bikalutamidas stipriai jungiasi su baltymais ir nepakitęs išsiskiria su šlapimu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: hormonų antagonistai ir panašios medžiagos, antiandrogenai.
ATC kodas L02 B B03.
Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, neturintis kitos endokrininės veiklos. Jis jungiasi prie androgenų receptorių neaktyvindamas genų ekspresijos, todėl slopina androgenų stimulą. Prostatos navikų regresiją lemia šis slopinimas. Kliniškai nutraukus bikalutamido vartojimą, pogrupyje gali atsirasti antiandrogenų trūkumo sindromas.
Bikalutamidas yra racematas, turintis antiandrogeninį poveikį, kuris beveik išimtinai yra (R) enantiomere.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas bikalutamidas gerai absorbuojamas. Nėra kliniškai reikšmingo maisto poveikio jo biologiniam prieinamumui įrodymų.
(S) -enantiomeras greitai pašalinamas, palyginti su (R) -enantiomeru, o jo pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 1 savaitė.
Kasdien vartojant bikalutamidą, dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (R) -enantiomeras kaupiasi plazmoje 10 kartų daugiau nei (S) -enantiomeras.
Koncentracija plazmoje esant pastovi būsena kasdien vartojant 50 mg bikalutamido, buvo pastebėta maždaug 9 mcg / ml (R) enantiomero. pastovi būsena (R) enantiomeras, daugiausia aktyvus, sudaro 99% visų cirkuliuojančių enantiomerų.
(R) -enantiomero farmakokinetikai įtakos neturi amžius, inkstų funkcijos sutrikimas ar lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas. Yra duomenų, kad asmenims, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, (R) enantiomeras iš plazmos pasišalina lėčiau.
Bikalutamidas stipriai jungiasi su baltymais (raceminis 96%, enantiomeras (R)> 99%) ir yra plačiai metabolizuojamas (oksidacija ir gliukuronidacija); jo metabolitai pašalinami per inkstus ir tulžį maždaug vienodais procentais.
Klinikinio tyrimo metu vidutinė R-bikalutamido koncentracija vyrų spermoje, gavusioje 150 mg bikalutamido, buvo 4,9 mcg / ml. Bikalutamido kiekis, potencialiai perduodamas partneriui lytinių santykių metu, yra mažas ir atitinka apie 0,3 mcg / kg. Šis kiekis yra mažesnis už tą, kurio reikia laboratorinių gyvūnų palikuonims sukelti.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Bikalutamidas yra grynas ir stiprus eksperimentinių gyvūnų ir žmonių androgenų receptorių antagonistas. Pagrindinis antrinis farmakologinis poveikis yra nuo CYP450 priklausomos mišrios funkcijos oksidazės indukcija kepenyse. Žmonėms fermentų indukcijos nepastebėta. Tiksliniai organų pokyčiai gyvūnuose yra aiškiai susiję su pirminiu ir antriniu farmakologiniu bikalutamido poveikiu ir apima: nuo androgenų priklausomą audinių involiuciją, hiperplaziją ir navikus ar skydliaukės, kepenų ir Leydigo ląstelių navikus; vyrų palikuonių seksualinės diferenciacijos sutrikimas; grįžtamas vyrų vaisingumo sutrikimas. Sėklinių kanalėlių atrofija yra tikėtinas antiandrogenų kategorijos poveikis ir pastebėta visoms tiriamoms rūšims. Visiškas sėklidžių atrofijos atsigavimas žiurkėms įvyko praėjus 24 savaitėms po 12 mėnesių kartotinių dozių toksiškumo tyrimo. Praėjus 7 savaitėms po 11 savaičių dozavimo laikotarpio pabaigos. Žmogui reikia apsvarstyti hipofermacijos ar nevaisingumo laikotarpio pradžią. Genotoksiškumo tyrimai neatskleidė jokio bikalutamido mutageninio poveikio.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Planšetės šerdis
Laktozės monohidratas
Natrio
A tipo glikolato krakmolas
Povidonas
B tipo krospovidonas
Magnio stearatas
Plėvelės danga
Hipromeliozė
Makrogolis 300
Titano dioksidas (E-171)
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / aliuminio lizdinė plokštelė.
Pakuotės dydžiai: 28, 30 ir 90 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
Nepanaudotą vaistinį preparatą ir jo atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Lab.It.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
"50 mg plėvele dengtos tabletės" 28 tabletės PVC / Al lizdinėje plokštelėje - A.I.C. n. 038505018
"50 mg plėvele dengtos tabletės" 30 tablečių PVC / Al lizdinėje plokštelėje - A.I.C. n. 038505020
"50 mg plėvele dengtos tabletės" 90 tablečių PVC / Al lizdinėje plokštelėje - A.I.C. n. 038505057
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2008 m. Spalio 6 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2011 m. Lapkričio 03 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Gruodžio mėn